Применение лекарственных средств
Источники и методы получения лекарственных веществ. Механизм проникновения и распределение лекарственных средств. Синтез, депонирование и биотрансформация норадреналина. Антиангинальные свойства блокаторов кальциевых каналов. Применение сульфаниламидов.
Рубрика | Медицина |
Вид | шпаргалка |
Язык | русский |
Дата добавления | 20.05.2015 |
Размер файла | 278,8 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
46. Срматическая нс
синапс Соматимческая немрвная системма-- часть нервной системы животных и человека, представляющая собой совокупность афферентных (чувствительных) и эфферентных (двигательных) нервных волокон, иннервирующих мышцы (у позвоночных -- скелетные), кожу, суставы. Синапсы - это специализированная структура, которая обеспечивает передачу нервного импульса из нервного волокна на эффекторную клетку - мышечное волокно, нейрон или секреторную клетку. Значение - передает нервные импульсы с одного нейрона на другой => обеспечивает передачу возбуждения по нервному волокну (распространение сигнала). Строение синапса:1. Пресинаптическая мембрана - принадлежит нейрону, ОТ которого передается сигнал.2. Синаптическая щель, заполненная жидкостью с высоким содержанием ионов Са.3. Постсинаптическая мембрана - принадлежит клеткам, НА которые передается сигнал. Передача возбуждения в синапсе представляет собой сложный процесс, который проходит в несколько стадий1. Синтез медиатора.2. Секреция медиатора.3. Взаимодействие медиатора с рецепторами постсинаптической мембраны.4. Инактивация (полная утрата активности) медиатора. При распространении сигнал по аксону достигает пресинаптической мембраны и вызывает ее перезарядку. Во время ПД пресинаптическая мембрана становится проницаемой для ионов Na и Ca, которые входят внутрь синаптической бляшки из синаптической щели, где способствуют замыканию связи между белками гексогональной решетки и синаптических пузырьков. Это приводит к выходу медиатора, его проникновению в синаптическую щель и диффузии его на постсинаптическую мембрану.Достигнув ее, он взаимодействует с ее рецепторами, в результате чего открываются ионные каналы и осуществляется движение ионов по градиенту концентрации.В результате формируется постсинаптический потенциал на постсинаптической мембране. Связь медиатора с рецепторами разрывается, 30-70% медиатора возвращается, часть разрушается. Синапс готов воспринимать новые медиаторы. Развитие возбуждающих и тормозных постсинаптических потенциалов.В возбуждающих синапсах под действием ацетилхолина открываются специфические натриевые (натрий входит в клетку) и калиевые (калий выходит из клетки) каналы, что вызывает деполяризацию мембраны, или возбудждающий постсинаптический потенциал (ВПСП).В тормозных синапсах высвобождение медиатора повышает проницаемость мембраны для ионов калия и хлора, которые вызывают гиперполяризацию мембраны, называемую тормозным постсинаптическим потенциалом (ТПСП). В ЦНС роль медиатора осуществляют - ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма аминомасляная и глутаминовая кислоты, глицин.
47. Синтез, депонирование АЦЕТИЛХОЛИНА
Синтез ацетилхолина происходит в цитоплазме нервных окончаний; запасы его хранятся в виде пузырьков в пресинаптических терминалях. Возникновение пресинаптического потенциала действия ведет к высвобождению содержимого нескольких сотен пузырьков в синаптическую щель. Ацетилхолин, выделяющийся из этих пузырьков, связывается со специфическими рецепторами на постсинаптической мембране, что повышает ее проницаемость для ионов натрия, калия и кальция и приводит к появлению возбуждающего постсинаптического потенциала. Действие ацетилхолина ограничивается путем его гидролиза с помощью фермента ацетилхолинэстеразы.эффекты от пснс-1) глаз:- радужка - сокращение циркулярной мышцы (М3-Хр)- цилиарная мышца - сокращается (М3-Хр)2) сердце:- синоатриальный узел - замедляется (М2-Хр)- сократимость - замедляется (М2-Хр)3) ГМК сосудов:- эндотелий - выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М3-Хр)4) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)5) ЖКТ:- ГМК стенок - сокращаются (М3-Хр)- ГМК сфинктеров - расслабляются (М3-Хр- секреция - повышается (М3-Хр)- мышечное сплетение - активируется (М1-Хр)6) ГМК мочеполовой системы:- стенки мочевого пузыря - сокращаются (М3-Хр)- сфинктер - расслабляются (М3-Хр)- матка при беременности -сокращается (М3-Хр)- пенис, семенные пузырьки - эрекция (М-Хр).
48. Синтез,депонирование и биотрансформация норадреналина
Синтез норадреналина начинается в аксоплазме терминалей адренергических нервных волокон и завершается внутри секреторных пузырьков. Основные этапы следующие. 1. Тирозин => Дофа 2. Дофа => Дофамин 3. Транспорт дофамина в пузырьки (везикулы) 4. Дофамин => Норадреналин В мозговом веществе надпочечников эта реакция дополнена еще одним этапом, в результате которого примерно 80% норадреналина превращается в адреналин: 5. Норадреналин => Адреналин. После секреции норадреналина окончаниями нервных терминалей он удаляется из места секреции тремя способами: (1) обратным захватом самими адренергическими нервными окончаниями путем активного транспортного процесса (так удаляется 50-80% секретируемого норадреналина); (2) диффузией от нервных окончаний в окружающие жидкости тела и затем в кровь (таким путем удаляется основная часть остального норадреналина); (3) разрушением небольшого количества медиатора тканевыми ферментами (один из этих ферментов -- моноаминоксидаза -- обнаруживается в нервных окончаниях, а другой фермент -- катехол-О-метилтрансфераза -- присутствует диффузно во всех тканях).эффекты снс: 1) глаз:- радужка - сокращение радиальной мышцы (a1-Ар)- цилиарная мышца - расслабляется (b-Ар)2) сердце:- синоатриальный узел, эктопические пейсмейкер - ускорение (b1-Ар)- сократимость - повышается (b1-Ар)3) ГМК сосудов:- кожа, сосуды внутренних органов - сокращаются (a-Ар)- сосуды скелетных мышц - расслабляются (b2-Ар)4) бронхиолярные ГМК: расслабляются (b2-Ар)5) ЖКТ:- ГМК стенок - расслабляются (a2, b2-Ар)- ГМК сфинктеров - сокращаются (a1-Ар)- мышечное сплетение - угнетается (a-Ар)6) ГМК мочеполовой системы:- стенки мочевого пузыря - расслабляются (b2-Ар)- сфинктер - сокращается (a1-Ар)- матка при беременности - расслабляется (b2-Ар) или сокращается (a-Ар)- пенис, семенные пузырьки - эякуляция (a-Ар)7) кожа:- пиломоторные ГМК - сокращаются (a-Ар- потовые железы: терморегуляторные - активация (М-Хр), апокриновые - активация (a-Ар)8) метаболические функции:- печень: глюконеогенез и глюкогенолез (a/b2-Ар)- жировые клетки: липолиз (b3-Ар)- почки: выделение ренина (b1-Ар)
49. Типы холинергических медиаторных рецепторов
Специфические холинергические рецепторы с фармакологичесой точки зрения разделяются на никотиновые (Н-рецепторы) и мускариновые (М-рецепторы).Никотиновые холинорецепторыОсновная статья: Никотиновый ацетилхолиновый рецепторЭффекты ацетилхолина в области преганглионарных синапсов парасимпатической и симпатической систем могут быть воспроизведены с помощью введения алкалоида никотина, поэтому все автономные ганглии называются никотиновыми. Никотиноподобная передача нервных импульсов осуществляется также в нервно-мышечном синапсе, ЦНС, мозговом веществе надпочечников и в некоторых симпатических постганглионарных участках. Никотиновые холинорецепторы относятся к ионотропным и являются натриевыми каналами. Они состоят из пяти белковых субъединиц, обычно на двух из них имеются центры связывания ацетилхолина. т.Мускариновые холинорецепторыОсновная статья: Мускариновый ацетилхолиновый рецепторДействие ацетилхолина в области постганглионарных нервных окончаний воспроизводится с помощью другого алкалоида -- мускарина. Помимо постганглионарных синапсов, мускариноподобная передача нервных импульсов осуществляется в некоторых участках ЦНС.Мускариновые рецепторы являются метаботропными и относятся к рецепторам, сопряженным с G-белками.
50. Типы адренергических медиаторных
Адренорецепторы -- рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также аффинитету к различным веществам: б1-, б2-, в1-, в2, в3-адренорецепторы.Локализация и основные эффектыб1- и в1-рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.б2- и в2-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На б2-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. в2-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На б2-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи -- ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на в2-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается.Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:б1 -- локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.б2 -- главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.в1 -- локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.в2 -- локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.в3 -- находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции
51. Классификация холинергических агонистов и антагонистов
1.М-холиномиметические средства: пилокарпин, ацеклидин. 2.Н-холиномиметические средства: никотин, цитизин, лобелин. 3.М,Н-холиномиметические средства: а)Прямого действия: ацетилхолин, карбахолин; б)Непрямого действия (антихолинэстеразные средства) 4.Стимуляторы высвобождения ацетилхолина: аминопиридин, цизаприд. 5. Антихолинэстеразные: прозерин, армин
1. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, метацин, пирензепин. 2. Ганглиоблокирующие (Нн - холиноблокаторы): триметафан, гексаметоний. 3. Курареподобные препараты(Нм-холиноблокаторы):тубокурарино хлорид, антракуроний.
52. Классификация адренергических агонистов и антагонистов
1. a и b-адреномиметики: адреналина годрохлорид, норадреналина гидратартрат. 2. а(один)-адреномиметики: фенилэфрин. 3. а(два)-адреномиметики: нафазолин, клофелин. 4. в(один), в(два)-адреномиметики: изопреналин. 5. в(один)-адреномиметики: добутамин. 6. в(два)-адреномиметики: сальбутамол, сальметерол. 7. Симпатомиметики: эфедрина гидрохлорид.
1. а(один) и а(два)-адреноблокаторы: дигидроэрготамин. 2. а(один)-празозин. 3. а(два)- йохимбин. 4. в(1) и в(2)-пиндолол, пропранолол. 5. в(1)-адреноблокаторы (кардиоселективные)-атенолол, эсмолол, метопролол. 6. а(один) в(один) в(два)-лабеталол.7. симпатолитики - резерпин, октадин.
53. М- холиномиметики
М-ХМ оказывают прямое стимулирующее действие на М-ХР.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocamini hvdrochloridum). Это алкалоид пилокарпуса, призводное имидазола. Выпускается в порошке. Применяется в виде глазных капель (1% и 2%) и глазных пленок (2,7 мг N 30). Применяют для снижения внутриглазного давления при глаукоме (по 1-2 капле 4-5 раз в день в конъюнктивальный мешок глаза).
Действуя на М3-холинорецепторы круговой мышцы радужной оболочки, пилокарпин вызывает сокращение этой мышцы, что ведет к сужению зрачка (миоз), радужка при этом утончается, аскрывается угол передней камеры глаза, увеличивается отток нутриглазной жидкости, снижается внутриглазное давление. Это главное действие пилокарпина, оно используется при глаукоме - заболевании, при котором повышается внутриглазное давление и может развиться необратимая слепота в связи с разрушением сетчатки. Стимулируя М3-холинорецепторы ресничной мышцы глаза, пилокарпин вызывает ее сокращение, развивается спазм аккомодации с установлением глаза на ближнее видение. Это побочное действие пилокарпина. Пилокарпин из полости носа может всасываться в кровь. В этом случае может развиваться системное действие пилокарпина. Возбуждаются М-холинорецепторы экэокринных желез, увеличивается их секреторная функция. Увеличивается секреция слюны, слизи, пота,желудочного и кишечного сока, сока поджелудочной железы. Стимулируя Мэ-холинорецепторы гладких мышц, пилокарпин повышает тонус и ократительную активность бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевы- водящих протоков, мочевого пузыря и матки. Происходит снижение частоты и силы сердечных сокращений, снижает сократимость и проводимость миокарда. Происходит расширение кровеносных сосудов. Артериальное давление снижается. Применяется только для Лечения глаукомы. Ацеклидин - Синтетическое соединение, производное хинуклидина. Формы выпуска: порошок, используемый для приготовления глазных капель и мазей, глазные капли 2-5% по 10 мл, глазная мазь 3-5% по 10,0 и раствор в ампулах 0,2% по 1 мл для подкожного введения. Ацеклидии по фармакологическим свойствам аналогичен пилокарпину, но сильнее возбуждает М3-холинорецепторы гладкой мускулатуры и слабее действует на секрецию желез.Применяют ацеклидин: 1. При глаукоме для снижения внутриглазного давления. Закапывают 2-5% раствор по 1-2 капли 3-4 раза в день в оба глаза. 2. При атонии кишечника, мочевого пузыря, матки. Вводят подкожно 0,2% раствор 1 мл 3 - 4 раза в день. Средняя терапевтическая доза для подкожного введения 0,002. Ацеклидин ротивопоказан при бронхиальной астме, при атриовентрикулярной блокаде, стенокардии, при кровотечениях из ЖКТ, при беременности, эпилепсии и других состояниях, когда возбуждение М-холинорецепторов нежелательно.
54, 55 Н - холиномиметик. Никотин
Н-ХМ оказывают прямое стимулирующее действие на Н-ХР. Никотин (Nicotinum). Никотин является алкалоидом табака. Никотин в малых дозах возбуждает Н-холинорецепторы, а в больших - тормозит передачу в Н- холинергических синапсах. В первую фазу действия он усиливает передачу в вегетативных ганглиях, способствует выделению катехоламинов клетками мозгового слоя надпочечников, активирует передачу в ЦНС, стимулирует рецепторы каротидных клубочков. Возбуждая Н-холинорецепторы каротидных клубочков, никотин рефлекторно стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Это приводит к усилению дыхания и повышению артериапьного давления. Частота сердечных сокращений сначала уменьшается, а затем увеличивается. Никотин увеличивает секрецию слюны, стимулирует выделение слизи в бронхах, усиливает секрецию желудочного сока. Сократительную активность ЖКТ никотин обычно увеличивает, но, в больших дозах, вызывает ее угнетение. Проникая в ЦНС, никотин в малых дозах возбуждает головной мозг. При этом возникает своеобразное изменение психических функций, которое у большинства курящих проявляется в улучшении настроения, в ощущении состояния душевного комфорта и благополучия. Действуя на ЦНС, никотин увеличивает секрецию АДГ задней долей гипофиза, поэтому происходит снижение диуреза. При остром отравлении никотином все эффекты его резорбтивного действия особенно сильно выражены. Развивается сильное слюнотечение, тошнота, рвота, понос, тахикардия, повышение артериального давления сменяется понижением. Могут возникать судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра и остановки дыхания. Лечение направлено на поддержание дыхания (ИВЛ) и гемодинамики. Специфических антидотов нет. Вред табакокурения обусловлен хроническим отравлением никотином. Кроме того, у курильщиков особенно часто развивается рак, язвенная болезнь, гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда и др. В медицинской практике никотин используется для облегчения отвыкания от курения в виде «Никотиналла ТТС».
Цитизин (Citizinum).Это алкалоид ракитника.Выпускается: раствор в ампулах 0,15%-1 мл, который называют Цититон (Cylrtonum). Вводят в/в по 1 мл. Действие цитизина во многом совпадает с никотином, но он менее токсичен. Цитизин, подобно никотину, возбуждает Н-холинорецепторы каротидных клубочков, вегетативных ганглиев и клеток мозгового слоя надпочечников. Возбуждая рецепторы каротидных клубочков, цититон активирует дыхательный центр и рефлекторно стимулирует дыхание. Стимулируя Н-холинорецепторы нейронов симпатических ганглиев, цитизин повышает тонус сосудов, увеличивает частоту и силу сокращений сердца. Возбуждая Н-холинорецепторы клеток мозгового слоя надпочечников, цитизин увеличивает выделение катехоламинов (адреналина и норадреналина), которые также стимулируют сердце и вызывают сужение резистивных сосудов. В итоге происходит повышение артериального давления. Цитизин входит в состав таблеток «Табекс», которые применяют при отвыкании от курения.
56. М,Н-холиномиметики
М,Н-холиномиметики - это лекарственные вещества, которые оказывают прямое стимулирующее влияние на М и Н холинорецепторы. Аиетилхолина хлорид (AceMcholini chloridum). Эфир холина и уксусной кислоты. Выпускается порошок в ампулах по 200 мг, из которого готовят раствор непосредственно перед применением. Вводят только парентерально, т.к. в ЖКТ ацетилхолин разрушается. Системное действие- возбуждение М-холинорецепторов. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокращений, расширении кровеносных сосудов, понижении артериального давления, усилении секреции экзокринных желез, повышении тонуса и перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, сужении зрачка, спазме аккомодации. Этот комплекс эффектов называют мускариноподобным действием аиетилхолина. Стимулирующее влияние ацетилхолина на Н-холинорецепторы выявляется после блокирования М-холинорецепторов атропином. В этих условиях ацетилхолин возбуждает только Н-холинорецепторы и вызывает комплекс эффектов, который называют никотиноподобным действием ацетилхолина. При возбуждении Н-холинорецепторов симпатических ганглиев увеличивается частота и сила сокращений сердца, происходит сужение кровеносных сосудов, артериальное давление повышается. Развитию указанных эффектов способствует также возбуждение ацетилхолином Н-холинорецепторов клеток мозгового слоя надпочечников и выделение в кровь адреналина. На ЦНС не влияет.
Карбахолин (Oarbacholinum). Эфир карбаминовой кислоты и холина. Выпускается в порошке. По химическому строению и действию сходен с АХ, но не разрушается холинэстеразой, поэтому оказывает более продолжительное действие. Используется в основном при глаукоме в виде 0,5-1% глазных капель, которые закапываются в глаз 2-6 раз в сутки. Нежелательные эффекты: головная боль, боль в глазах, брадикардия, спазм аккомодации, слюнотечение и другие.
57. Антихолинэстеразные средства
Антихолинэстеразные вещества блокируют фермент ацетилхолинэстеразу. Они препятствуют расщеплению ацетилхолина в синапсах и, следовательно, усиливают действие ацетилхолина и увеличивают его продолжительность.
Антихолинэстеразные средства обратимого типа действия
Физостигмина салииилат (Phvsostiamini salicvlas).Это алкалоид физостигмы, производное индола. Выпускается в порошке, из которого готовят глазные капли (0,25-1%) и раствор (0,1%) для парентерального введения. Применяют по 1-2 капли 4-6 раз в день в конъюнктивальный мешок глаза при глаукоме. Происходит сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, развивается спазм аккомодации. Эффект продолжается 3-4 часа. При введении физостигмина под кожу (0,0005) он хорошо всасывается, проходит в ЦНС. Проникая в холинергические синапсы, блокирует ацетилхолинэстеразу. Происходит накопление ацетилхолина, который возбуждает М и Н-холинорецепторы различных органов. Преобладают эффекты возбуждения М-холинорецепторов. За счет накопления ацетилхолина в синапсах скелетной мускулатуры активируется передача импульса с нерва на мышцу. Применение физостигмина в медицинской практике: 1. Для снижения внутриглазного давления при глаукоме. 2. Для улучшения нервно-мышечной передачи при миастении, при парезе кишечника. 3. При лечении отравлений веществами, блокирующими холинорецепторы 4. При болезни Альцгеймера. В организме физостигмин разрушается эстеразами. Продукты распада выделяются с мочой.
Галантамина гидробромид. Алкалоид подснежника. Выпускают только для парентерального введения раствор в ампулах0,1-0,25-0,5 и мл. Вводят подкожно по 5-10 мг 2 раза в день.Проникает через гематоэнцефалический барьер. По фармакологическим свойствам аналогичен физостигмину, но отличается большей устойчивостью. Применяется в медицине для улучшения нервно-мышечной передачи при миастении, парапичах и парезах скелетной мускулатуры, при атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря, заболеваниях ЦНС.
Антихолинэстеразные средства «необратимого» типа действия
Аомин (Arminum). Синтетическое соединение. Является napa-нитрофениловым эфиром этилфосфоновой кислоты. Является высокотоксичным соединением, поэтому в медицине используется только в виде глазных капель (0,02% -10 мл) для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Обычно его применяют по 1 - 2 капли 1 - 2 раза в сутки. Вызывает сужение зрачка, увеличивается отток внутриглазной жидкости, снижается внутриглазное давление. Одновременно развивается побочное действие - спазм аккомодации.
58. Отравление антихолинестеразными веществами
При отравлении физостигмином наблюдаются эффекты, обусловленные накоплением ацетилхолина в синапсах ЦНС и периферии. В начале происходит усиление эффектов синаптической передачи, сменяющееся стадией параличей. Помощь - введение атропина.
При отравлении армином развиваются эффекты системного действия, обусловленные возбуждением М и Н-холинорецепторов (см. выше). Помощь при отравлении сводится к внутривенному введению М-холиноблокатора (атропин) и реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин).
Реактиваторы холинэстеразы
Дипироксим Синтетическое соединение, содержащее 2 четвертичных атома азота и 2 оксимиых группы. Выпускается раствор в ампулах 15%-1 мл Вводят парентерально (в/м, в/в), одновременно вводят атропин. Дипироксим дефосфорилирует холинэстеразу, отщепляет от нее остаток армина. Фермент при этом реактивируется, но только на периферии, т.к. в ЦНС дипироксим не проникает. Изонитрозин Синтетическое соединение. В отличие от дипироксима не содержит четвертичных атомов азота, поэтому проникает через ГЭБ и может реактивировать холинэстеразу в синапсах ЦНС. Выпускается в ампулах 40%-3 мл. Вводят в/м и в/в.
59. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина
Аминопиоидин.Производное пиридина. Выпускается в ампулах 0,5%-2 мл. Вводят в/в медленно. Действует на окончания двигательных соматических нервов, усиливает, выделение ацетилхолина в синаптическую щель. Применяют в основном как антагонист недеполяризующих миорелаксантов. Побочные эффекты: тошнота, рвота, брадикардия, слюнотечение и др.
Шзаприд. Производное пиперидина. Выпускают в таблетках по 5 и 10 мг. Вводят внутрь по 5-20 мг 2-4 раза в сутки за 15 мин до еды. Усиливает выделение АХ из окончаний постганглионарных холинэргических нервов. Является агонистом 5-НТ4-рецепторов серотонина. В итоге он повышает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и 12-перстной кишки. Применяют при парезе желудка, атонии кишечника, рефлюкс эзофагите и др.
Побочные эффекты: слюнотечение, брадикардия, сонливость и др. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, беременность, лактация, нарушение функций печени и почек.
60. М-холиноблокаторы
М-ХБ взаимодействуют с М-ХР и блокируют их, поэтому они предотвращают или прекращают взаимодействие с М-ХР медиатора ацетилхолина и других холинергических агонисгов, активирующих М-ХР.
Атропина сульфат- это алкалоид, который содержится в красавке, дурмане и белене. Выпускается: таблетки по 0,5 мг, глазные капли (1%-5 мл), раствор в ампулах (0,1 %-1 мл).Атропин вводят любым способом 2-3 раза в день. Атропин хорошо всасывается и проникает через ГЭБ в ЦНС, а также проходит через гематоплацентарный и гематоофтальмический барьеры. После закапывания в конъюнктивальный мешок глаза (1%-5 мл, по 1- 2 капли 2 раза через 15 минут) происходит расширение зрачка (мидриаз). Может произойти некоторое повышение в/г давлени. Вызывает развитие паралича аккомодации с установлением глаза на дальнее видение. Блокируя М-холинорецепторы гладкой мускулатуры внутренних органов, атропин обычно снижает их тонус и сократительную активность. Снижается тонус и перистальтика ЖКТ, понижается тонус желчевыводящих и мочевыводящих путей, мочевого пузыря, матки, бронхов. Снижается секреторная активность экзокринных желез. Уменьшается выделение слизи, слюны, пота. Секреция желудочного сока и сока поджелудочной железы снижается умеренно. Атропин блокирует М-холинорецепторы сердца. Это приводит к увеличению функций сердца (автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость). Обычно после введения атропина развивается тахикардия. Пульс учащается, повышается потребность сердца в кислороде, отмечается некоторое увеличение коронарного кровотока. В ЦНС - повышению возбудимости дыхательного центра и центра блуждающего нерва. Применение атропина в медицинской практике: 1. Для уменьшения тонуса внутренних органов при нейрогенных спазмах гладкой мускулатуры. 2. При мочекаменной и желчекамённой болезни для снижения тонуса протоков и облегчения отхождения камней. 3. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки для устранения спазмов гладкой мускулатуры. 4. Для снижения тонуса бронхов и уменьшения секреции слизи при бронхиальной астме. 5. При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде. 6. Для премедикации перед наркозом. 7. Для расширения зрачка глаза и паралича аккомодации.8. При острых отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты атропина: * сухость во рту; * нарушение зрения (паралич аккомодации, мидриаз); * тахикардия; * задержка мочи; * запор; * нарушение функций ЦНС; * головокружение.
Острое отравление атропином. Чаще бывает у детей, как результат поедания ягод красавки, дурмана или белены. Симптомы отравления: сухость во рту и глотке, жажда, нарушение глотания, потеря голоса, сильное расширение зрачков, паралич аккомодации, одышка, сухость и гиперемия кожи. Вначале развивается нарушение функций ЦНС: психомоторное возбуждение, буйство, зрительные и слуховые галлюцинации. Затем воэбуодение сменяется депрессией, развивается повышение температуры, слабость, сонливость и потеря сознания (кома). Лечение состоит в промывании желудка активированным углем, назначении солевых слабительных средств, быстродействующих мочегонных средств (фуросемид), проведении гемосорбции, применении антихолинэстеразных средств, которые проникают через ГЭБ в ЦНС (физостигмин, галантамин). В стадию возбуждения вводят диазепам, при сильной тахикардии вводят р-адреноблокаторы. Снижают температуру тела, используя внешнее охлаждение. Проводят симптоматическую терапию, при необходимости ИВЛ.
Скополамина гидообоомид. Алкалоид, содержащийся в скополии, красавке, белене, дурмане и некотрых других растениях семейства пасленовых.Основное отличие скополамина от атропина -его действии на ЦНС. Оказывает седативное или угнетающее действие на ЦНС. Он понижает двигательную активность, вызывает сонливость, меньшает продолжительность фазы «быстрого сна», оказывает противорвотное действие, уменьшает проявления паркинсонизма. Показания и противопоказания к применению скополамина совпадают с атропина. Выпускается: глазные капли (0,25%-5 мл), раствор в ампулах для инъекций 0,05%-1 мл.
ПлатиФиллина гидоотаотрат -Алкалоид. Производное гелиотридана. По холиноблокирующей активности примерно в 10 раз слабее атропина. Кроме того, обладает ганглиоблокирующим и прямым миотропным папавериноподобным спазмолитическим действием. Угнетает сосудодвигательный центр продолговатого мозга. Применяют ллатифиллин при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов, для снижения артериального давления при гипертонической болезни, для снижения тонуса бронхов при бронхиальной астме, для кратковременного расширения зрачка глаза (1 %-5 мл).Выпускается: таблетки по 5 мг, раствор в ампулах 0,2%* 1 мл для парэнтерального введения. Обычно вводят платифиллин по 5-10 мг 2*3 раза в день (внутрь, п/к). Нежелательные эффекты такие же как у атропина. Противопоказан при глаукоме.
61. Ганглиоблокаторы
ГБС - это лекарственные вещества, которые блокируют передачу импульсов в вегетативных ганглиях. По механизму действия они являются веществами, которые нарушают передачу, блокируя Нн-холинорецепторы или открытые ионные каналы постсинаптических мембран нейронов вегетативных ганглиев.
Гексаметоний-Синтетическое соединение,содержит 2 четвертичных атома азота, которые всегда ионизированы,поэтому плохо всасывается из ЖКТ и практически не проникает через ГЭБ в ЦНС.Выпускается: в таблетках по 0,1 и 0,25, раствор в ампулах 2,5%-1 мл. Внутрь вводят по 0,1-0,25 3-6 раз в сутки. Парентерально по 1 мл 2,5% раствора 3-4 раза в сутки. Блокирует передачу в вегетативных ганглиях, реагируя с ионными каналами. После однократного введения действует в течение 3-4 часов. Приводит к снижению общего периферическое сопротивление сосудов и уменьшается венозный возврат крови к сердцу, происходит снижение артериального давления и некоторое увеличение частоты сердечных сокращений. Понижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, снижает секрецию экзокринных желез. Тонус матки и ее сократительная активность во время родов увеличиваются. Применение бензогексония: 1. Для снижения артериального давления при гипертонических кризах, отеке головного мозга и легких. 3. Для снижения тонуса периферических сосудов при эндартериите. Побочные эффекты: 1. развитие ортостатического коллапса. Особенно часто ортостатический коллапс развивается при переходе из горизонтального в вертикальное положение. 2. Запору, задержка мочеиспускания, дисфагия,нарушение зрения по типу паралича аккомодации и др.
62. Миорелаксанты
Это лекарственные вещества, которые блокируют передачу импульсов с двигательных нервов на скелетные мышцы. В результате их действия происходит обратимое расслабление скелетной мускулатуры. Впервые подобное действие было обнаружено у кураре, поэтому миорелаксанты называют курареподобными средствами. Кураре - это экстракт, который получают из растений вида стрихнос и хондродендрон, произрастающих в странах Южной Америки. По механизму действия миорелаксанты делят на 2 группы: * Антидеполяризующие: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, мелликтин. * Деполяризующие: суксаметоний (дитилин).
Антидеполяризующие миорелаксанты
Тубокуоарина хлорид -Алкалоид кураре. Производное тетрагидроизохинолина.
Выпускается в ампулах,5 мл. Вводят внутривенно по 0,5 мг/кг массы тела. Миорелаксантное действие развивается постепенно(полное через 3-4 мин).
В первую очередь блокируются мышцы лица и шеи, затем конечностей и туловища. Последними парализуются дыхательные мышцы и диафрагма, что приводит к остановке дыхания и больной должен быть переведен на ИВЛ. Тубокурарин плохо проникает через ГЭБ и поэтому на ЦНС не действует. Тубокурарин обладает умеренным англиоблокирующим действием, поэтому он снижает артериальное давление. Применяется тубокурарин главным образом для расслабления скелетной мускулатуры при операциях при наличии антагонистов и условий для проведения ИВЛ.
Пипекурония бромид Выпускается в ампулах по 4 мг. Вводят в/в по 0,04 мг/кг массы тела.
Длительность миорелаксации около 50 минут. Отличия от тубокурарина: 1. Действует длительно. 2. Не вызывает высвобождения гистамина и других веществ из тучных клеток, поэтому не вызывает спазма бронхов. 3. Не блокирует проведения импульсов в симпатических ганглиях, поэтому не снижает АД.
Деполяризующие миорелахсанты
Суксаметоний. Является синтетическим симметричным бисаммонийным соединением.
Выпускается: раствор в ампулах 2%-10мл. Вводят внутривенно по 2 мг/кг массы тела. Проникая в нервномышечные синапсы, дитилин связывается с Н-холинорецепторами и возбуждает их так же, как и ацетилхолин. В результате возникает стойкая деполяризация постсинаптических мембран клеток скелетной мускулатуры, что приводит к их кратковременному сокращению, которое сменяется расслаблением. Применяют дитилин для кратковременного расслабления скелетной мускулатуры при хирургических операциях, только при наличии всех условий для проведения ИВЛ.
63. А,в-адреномиметики
адреномиметики (AM) - это лекарственные вещества, которые взаимодействуют с адренорецепторами и активируют их. Эпинефрин. син.: Адреналина гидрохлорид.Выпускают в ампулах 0,1%-1 мл для инъекций и во флаконах 0,1%-10 мл для местного применения. Внутрь не вводят, т.к. разрушается в ЖКТ. Вводят п/кт в/м или в/в. При остановке сердца вводят интракардиально. Проникнув в ткани эффекторных органов, адреналин возбуадает все типы адренорецепторов.Характер и величина эффектов, вызываемых адреналином, определяется соотношением разных типов адренорецепторов в мембранах эффекторных клеток и его концентрацией в месте их локализации. Влияние на сердечно-сосудистую сиртему. Возбуждая в1-адренорецепторы сердца, адреналин усиливает автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость миокарда. Укорачивает рефрактерный период сердца. В результате увеличивается частота и сила сокращений сердца, что приводит к увеличению СОК и МОК. Характер действия адреналина на сосуды зависит от соотношения количеств а и в-адренорецепторов в их гладкомышечных клетках. В сосудах кожи, подкожной клетчатки и слизистых оболочек преобладают а-адренорецепторы ->сужение этих сосудов. В скелетной мускулатуре содержат в2-адренорецелторы->расширению сосудов. Во внутренних органах сосуды содержат а- и в2-адренорецепторы, в малых дозах возбуждает в2-адренорецепторы-> сосуды расширяются.
Увеличение дозы -возбуждение а-адренорецепторов, при этом тонус гладкомышечных клеток увеличиваются и сосуды суживаются. Влияние на гладкую мускулатуру. Вызывает расширение зрачка. Он снижает внутриглазное давление.Понижает тонус бронхиальной мускулатуры и вызывает расширение бронхов при бронхоспазме. Тонус и моторику ЖКТ адреналин уменьшает, сокращение сфинктеров ЖКТ увеличивает. Печень - активация гликогенолиз ->гипергликемия. Аактивирует липолиз в жировой ткани с образованием глицерина и жирных кислот. Применение адреналина в медицинской практике: 1. Для устранения спазма бронхов и повышения АД при анафилактическом шоке. 2. Для устранения спазма бронхов при бронхиальной астме. 4. При гипогликемической коме. 6. Местно, для остановки кровотечений. 8. При некоторых формах атриовентрикулярного блока и остановке сердца.9. Для снижения внутриглазного давления.
Норадоеналина гидротартрат. Выпускается раствор для инъекций 0,2%-1 мл. Преимущественно возбуждает а1- и в -АР. В отличие от адреналина в2-АР норадреналин не стимулирует, поэтому он не расширяет сосуды и не понижает тонус бронхов. Вводят норадреналин внутривенно капельно 2-4 мл 0,2% раствора в 1000 мл 5% раствора глюкозы под контролем АД. Применяют норадреналин при остром падении АД. Он вызывает возбуждение а-АР сосудов и в1-AP сердца, повышает ОПС, СОК и МОК. Однако, при кардиогенном и геморрагическом шоке норадреналин противопоказан, т.к. вызывая спазм артериол, он ухудшает кровоснабжение тканей.
64. А-адреномиметики
а1 - АМ Фенилэфрин(мезатон) Выпускают мезатон в ампулах. Вводят п/к и в/м по 1 мл 1% раствора или в/в капельно мл в 500 мл 5% раствора глюкозы. Мезатон преимущественно возбуждает а1-АР сосудов и вызывает их сужение, что приводит к повышению ОПС и повышению АД. Применение: 1. При острой гипотонии, обусловленной расширением сосудов. 2. Местно как сосудосуживающее средство. 3. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
а2 - АМ Нафазолин(Нафтизин) Выпускается во флаконах 0,05 и 0,1% по 10 мл. Нафтизин преимущественно возбуждает а2-Ар. Используется местно при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки носа (ринит). Закапывают в полость носа по 1-2 капли 3 раза в день. Происходит сужение сосудов слизистой оболочки, уменьшается отек, восстанавливается носовое дыхание. Может использоваться для пропитывания тампонов при остановке носовых кровотечений. Применяют для лечения конъюнктивитов.
Клонидин(Клофелин) Выпускается в таблетках по 75 и150 мкг, ампулы 0,01%-1 мл (100 мкг), глазные капли 0,125-0,25-0,5% раствор по 1,5 мл (для лечения глаукомы). Является селективным а2-АМ. После введения внутрь или парэнтерально хорошо всасывается и проникает в ЦНС. Возбуждает а2-АР нейронов солитарного тракта, которые снижают активность нейронов сосудодвигательного центра продолговатого мозга. Это приводит к снижению АД. Кроме того, активирует пресинаптические а2 -АР в окончаниях адренергических нервов, что приводит к уменьшению экзоцитоза норадреналина и также способствует снижению АД. Применяется в основном при гипертензии.
65. В-адреномиметики
в1 и в2 - АМ Изопреналин. Синтетическое соединение.Выпускается во флаконах для ингаляций 0,5 и 1%-25 и 100 мл и в таблетках по 0,005, которые принимают под язык.
Изадрин преимущественно возбуждает в1 и в2-АР. Возбуждая в2-АР бронхов, он снижает их тонус. Действуя на в1АР сердца, он повышает автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость миокарда.Увеличивает СОК, МОК и систолическое АД. Возбухдая в1-АР сосудов вызывает их расширение, снижает ОПС и диастолическое АД. Применение: 1. Для купирования приступов бронхиальной астмы. 2. Для устранения атриовентрикулярной блокады. 3 При некоторых формах кардиогенного шока для увеличения МОК и снижения ОПС.
в1-АМ Добутамин. Выпускается во флаконах, содержащих 250 мг добутамина. Вводят в/в капельно со скоростью 2,5-10 мкг/кг в минуту.Добутамин является селективным стимулятором в1-AP миокарада. Действуя на миокард, добутамин преимущественно вызывает увеличение силы сердечных сокращений, и мало увеличивает частоту сокращений. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный кровоток, происходит увеличение перфузии почек и возрастает диурез.Применение: для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности.
в2-АМ Сальбутамол. Выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих 200 доз для ингаляции (по 100 мкг) и в таблетках по 2 мг для приема внутрь. Возбуждает в2-AP. В отличие от изадрина не вызывает тахикардии и повышения систолического АД. Длительность действия около 4-6 часов. Применение: 1. Для купирования приступов бронхиальной астмы. 2. Для снижения сократительной функции матки при бурных родах. Дофамин.Аналогичен медиатору дофаминергических нервов. Выпускается в ампулах 0,5 и 4% по 5 мл, которые содержат соответственно 25 и 200 мг дофамина. Внутрь не вводят, т.к. разрушается в ЖКТ. Основной способ введения - внутривенная инфузия.В ЦНС не проникает. Активирует D1 -рецепторы сосудов почек и вызывает их расширение->увеличивает кровоток в почках и фильтрацию в клубочках-> увеличению диуреза. Расширяет также мезентериальные сосуды. Применяют при кардиогенном, равматическом и других видах шока, когда необходимо увеличить перфузию почек и внутренних органов. Следует учитывать, что введение дофамина в больших дозах вызывает сужение сосудов.
66. А-адреноблокаторы
Адреноблокаторы - лекарственные средства, которые взаимодействуют с адренорецепторами и блокируют их. Они препятствуют действию на адренорецепторы симпатического медиатора норадреналина и гормона хромаффинной ткани надпочечников адреналина, устраняют взаимодействие с адренорецепторами адреномиметических веществ.
а1-АБ ПразозинСинтетическое соединение. Производное хиназолина. Выпускается в таблетках по 0,5; 1; 2 и 5 мг.Принимают 2-3 раза в сутки. Хорошо всасывается в ЖКТ. Разрушается в печени. Выделяется с желчью. Расширяет артериола и венулы. Уменьшает ОПС сосудов и возврат крови к сердцу. Снижает системное АД и давление в малом круге. Гипотензивный эффект развивается в течение часа и длится около 6-8 часов. Снижает активность фосфодиэстеразы, способствует накоплению цАМФ, оказывает прямое миотропное сосудорасширяющее действие. Показания:1. Для снижения АД при артериальной гипертензии. 2. Для лечения хронической сердечной недостаточности 3. При гипертрофии предстательной железы (улучшает отхождение мочи). Побочные действия: 1. Ортостатическая гипотензия 2. Обморок 3. Тахикардия 4. Стенокардия.
5. Тошнота, рвота, диарея. 6. Головная боль и головокружение
а2-АБ Йохимбин.Алкалоид коры дерева Corynanthe yochimbe. Блокатор а2-адрено-рецепторов. выпускается в таблетках по 5 мг. Принимают 3 раза в день. Хорошо всасывается. Проникает через ГЭБ. Увеличивает экзоцитоз норадреналина, усиливает передачу импульсов в синапсах.Повышает двигательную активность. Увеличивает ЧСС и СВ, повышает АД. Оказывает антидиуретическое действие. Увеличивает сексуальное влечение. Показания: при психогенной импотенции у мужчин (усиливает эрекцию). Побочные действия: 1. Повышенная возбудимость. 2. Тремор рук.3.Тахикардия.
a1 а2-АБ Фентоламин. Синтетическое соединение. Производное имидазолина. Выпускается в таблетках по 25 мг. Принимают 3 раза в сутки. В ампулах по 10 и 50 мг, для в/м и в/в введения. Всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой. Вызывает расширение артериол и венул. Снижает ОПС сосудов и системное АД. Увеличивает ЧСС и СВ, т.к., блокируя пресинаптические а2-адренорецелторы, способствует экзоцитозу норадреналина при передаче импульсов в синапсах и косвенно активирует в1-адренорецепторы сердца. Гипотензивное действие выражено сильно, но длится непродолжительно.Увеличивает моторику ЖКТ и секрецию желудочного сока. Показания: 1. Для снижения АД при феохромоцитоме.2. При болезни Рейно.Побочные действия:1. Артериальная гипотензия.2. Ортостатический коллапс.3. Тахикардия.
5. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея.6. Обострение ЯБЖ и 12-перстной кишки.
67. В-адреноблокаторы
в1 в2-адоенобпокаторы Пропранолол (Анаприлин) Производное нафталина. Выпускается: в таблетках по 10 и 40 мг. Принимают 3-4 раза в сутки. В ампулах по 1 мг-1 мл в/в. При первом прохождении метаболиэируется в печени. Биодоступность около 40%. Липофилен. Проникает в ЦНС. Влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокирует в1- АР сердца. Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период атриовентрикулярного узла. Замедляет атриовентрикулярную и синоатриальную проводимость. Уменьшает ЧСС и сердечный выброс. Снижает АД. Уменьшает потребность сердца в кислороде. Блокирует в2-АР сосудов, снижает вазодилятирующее действие адреналина. Влияние на другие органы. Блокирует в2-АР клеток ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотенэина II.Блокирует в2-АР бронхов, повышает их тонус. Блокирует в2- АРматки, усиливает ее сокращения. Блокирует в2-АР клеток печени, тормозит гликогенолиз, снижает содержание глюкозы в крови. Показания:1. Артериальная гипертензия.2. ИБС 3. Как противоаритмическое средство при синусовой тахикардии, при экстрасистолии. Побочные:1 Бронхоспазм. 2. Сердечная недостаточность.3. Слабость.4. Гипогликемия.
в1-АБ Метопоолол. Производное метоксиэтилфенола.Выпускается: в таблетках по 50 и 100 мг, в амп. 50 мг-5 мл в/в.Является селективным в1-АБ(в больших дозахблокирует и р2-АР).В отличие от пропранолола в небольших дозах не повышает тонус бронхов, не повышает тонус сосудов, не вызывает гипокгликемию. Применение аналогично пропранололу. Атенолол. Производное бензолацетамида. Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Селективный в1-АБ длительного действия. В ЦНС не проникает, седативного эффекта не вызывает. Применение: аналогичное пропранололу. Талинолол. Производное фенола.Выпускается, в таблетках по 50 мг, ампулах 10 мг-5 мл в/в. Назначают 3 раза в день. Является селективным в1 - АБ(частичный агонист). Слабее угнетает функции сердца, не вызывает бронхоспазм и гипогликемию.
68. А,в - адреноблокаторы
Лабеталол.(Трандат) Синтетическое соединение.Выпускается: в таблетках по 100 и 200 мг, ампулах по 5 мг в/в. Принимают 2 раза в день. Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой. Действует около 20 ч. Блокирует а1 в1 и в2-АР. Применение: снижение АД при артериальной гипертензии и гипертонических кризах. Побочные эффекты: Бронхоспазм. 2. Сердечная недостаточность.3. Слабость.4. Гипогликемия.
69. Блокаторы адренергических нейронов(симпатолитики)
Это вещества, которые тормозят передачу импульсов в адренергических синапсах, опустошая запасы норадреналина в везикулах окончаний постганглионарных симпатических нервов.
Гуанетидин(Октадин) Производное гуанидина. Выпускается в таблетках по 25 мг Принимают 1 раз в день.В ЖКТ всасывается медленно. Через ГЗБ не проникает и на головной мозг не действует. Накапливается в окончаниях адренергических нервов, вытесняет норадреналин из везикул, угнетает нейрональный захват норадреналина. В результате истощаются запасы норадреналина в везикулах, прекращается его высвобождение (экзоцитоз) при передаче импульсов. Происходит расширение артериол и венул, снижается ЧСС и сердечный выброс, уменьшается секреция ренина клетками ЮГА, снижается образование ангиотензинаII. В итоге развивается стойкое снижение АД. Происходит увеличение моторики ЖКТ. Суживает зрачок глаза, увеличивает отток внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление. Показания: Артериальная гипертензия. Глаукома. Побочные действия: Брадикардия. Ортостатический коллапс. Диарея. Резерпин. Алкалоид раувольфии, производное индола.Выпускается в таблетках по 0,1 и 0,25 мг. Принимают 1-3 раза в день.Всасывается в ЖКТ. Проникает в ЦНС. Утетает депонирование норадреналина и серотонина в везикулах нервных окончаний. Оказывает седативное, снотворное и антипсихотическое действие. Усиливает действие веществ угнетающих ЦНС (тпнотиков, общих анестетиков).Главным действием является гипотензивный эффект, который обусловлен истощением запасов норадреналина в везикулах симпатических нервов сердца и резистивных сосудов. Системное АД резерпин снижает медленно, постепенно в течение 12-48 часов. После отмены препарата гипотензия сохраняется 1-2 недели. Показания: артериальная гипертензия. Побочные эффекты: Сонливость. Слабость. Депрессия. Паркинсонизм. Набухание слизистой оболочки носа. Диарея. Обострение язвенной болезни. Повышение аппетита.
70. Средства для ингаляционного наркоза
Для воспроизведения ингаляционного наркоза использовать препараты, представляющие собой, как летучие жидкости, так и газообразные.Наркоз наступает в результате вдыхания (ингаляции) препаратов, которое осуществляют или с помощью маски (масочный наркоз) или с помощью интубационной трубки. Стадии наркоза: I стадия-стадия анальгезии-длится от момента введения препарата до потери сознания. Характеризуется снижением болевой чувствительности. Другие виды чувствительности, тонус скелетных мышц и рефлексы сохранены. В эту стадию можно производить кратковременные операции II стадия - стадия возбуждения - характеризуется утратой сознания, возникновением речевого и двигательного возбуждения, повышением АД и всех рефлексов.III стадия - стадия хирургического наркоза - характеризуется постепенным угнетением всех рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц с сохранением дыхания и кровообращения. Включает(уровни):поверхностный наркоз,легкий наркоз, глубокий наркоз, сверхглубокий наркоз.IV стадия - пробуждения - начинается через несколько минут после прекращения введения средства для наркоза. Фторотан Является фтор-, бром- и хлорсодержащим препаратом. Представляет собой прозрачную негорючую жидкость. Выпускаются во флаконах по 50 мл. Действие на ЦНС подобно эфиру. Особенности: Не раздражает ткани, поэтому не вызывает удушья. Более активен, наркоз наступает быстро и практически без стадии возбуждения. Вызывает глубокий наркоз с достаточной анальгезией и миорелаксацией. Повышает сродство миокарда к катехоламинам, что может привести к аритмиям. Малая широта наркотического действия. Снижает АД, сократит. активн. Миокарда.
Эфир для наркоза По химическому строению - диэтиловый эфир. Представляет собой бесцветную летучую жидкость с характерным запахом. Выпускают во флаконах по 100 и 150 мл оранжевого стекла. Для общей анестезии вдыхают обычно газовую смесь, содержащую 10-15% эфира.Особенности: 1. Ill стадия наркоза развивается через 10-15 мин и ей предшествует длительная стадия возбуедения с тяжелыми осложнениями: а) обильная секреция слюнных и бронхиальных желез б) аспирация рвотных масс 2. Для мононаркоза не применяют, вводят на фоне премедикации атропином и вводного (базисного) наркоза.4. После прекращения вдыхания эфира наркоз исчезает медленно. 5. Элиминируется эфир, в основном через легкие (86-90%) в неизменном виде, при этом испаряется и охлаждает ткани, что может приводить к пневмонии. 6. Обладает большой широтой наркотического действия. Азота закись (веселящий газ) Представляет собой газ, бесцветный, не горит, не взрывоопасен. Вводят в дыхательные пути с помощью аппаратов. Ткани не раздражает (нет удушья, спазма голосовой щели). Препарат быстро проникает в ЦНС, вызывает хорошую анальгезию, сопоставимую с вызываемой морфином (используют для обезболивания при травмах, инфаркте миокарда,родов и т. д.).Наркотическая активность невысокая, стадия возбуждения проявляется опьянением. Развивается умеренная анальгезия, а мышечная релаксация практически отсутствует. Применяют азота закись чаще в сочетании с другими средствами для наркоза с целью ускорения наступления наркоза. Побочные эффекты: небольшое повышение уровня катехоламинов (надпочечники), что не сопровождается повышением АД и стимуляцией сердечной деятельности. Препарат редко может вызывать появление аритмий.
Подобные документы
Направления создания новых лекарственных веществ. Фракции каменноугольной смолы. Получение лекарственных веществ из растительного и животного сырья, биологического синтеза. Методы выделения биологически активных веществ. Микробиологический синтез.
реферат [43,7 K], добавлен 19.09.2010Особенности анализа полезности лекарств. Выписка, получение, хранение и учет лекарственных средств, пути и способы их введения в организм. Строгие правила учета некоторых сильнодействующих лекарственных средств. Правила раздачи лекарственных средств.
реферат [16,3 K], добавлен 27.03.2010Понятие биологической доступности лекарственных средств. Фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственного вещества из лекарственных препаратов различных форм. Прохождение лекарственных веществ через мембраны.
курсовая работа [2,2 M], добавлен 02.10.2012Пути введения лекарственных средств. Всасывание, распределение в организме, депонирование, химические превращения лекарственных средств. Основные виды лекарственной терапии. Формула для расчета скорости клубочковой фильтрации (клиренса креатинина).
презентация [447,0 K], добавлен 20.10.2013Комбинированное действие лекарственных веществ. Синергизм и его основные виды. Понятие антагонизма и антидотизма. Фармацевтическое и физико-химическое взаимодействие лекарственных средств. Основные принципы взаимодействия лекарственных веществ.
курсовая работа [157,9 K], добавлен 25.09.2014Общая характеристика микозов. Классификация противогрибковых лекарственных средств. Контроль качества противогрибковых лекарственных средств. Производные имидазола и триазола, полиеновые антибиотики, аллиламины. Механизм действия противогрибковых средств.
курсовая работа [162,8 K], добавлен 14.10.2014Изучение теории по фармакологической группе блокаторы кальциевых каналов. Основные лекарственные препараты, относящиеся к данной группе. Фармакокинетика, применение и противопоказания к назначению пролонгированных форм блокаторов кальциевых каналов.
курсовая работа [25,6 K], добавлен 19.11.2014Исследование роли ионов кальция в регуляции жизнедеятельности организма. Классификации блокаторов кальциевых каналов. Пролонгированные формы и антиангинальная активность блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия верапамила, нифедипина, дилтиазема.
реферат [25,9 K], добавлен 11.11.2012Физические и химические процессы, происходящие при хранении лекарственных средств. Влияние условий получения, степени чистоты и химического состава упаковочного материала на стабильность лекарственных средств. Хранение ЛФ, изготавливаемых в аптеках.
реферат [127,1 K], добавлен 16.11.2010Биологически активные вещества лекарственных растений. Правила сбора, сушки и хранения. Применение лекарственных растений в виде различных лекарственных форм и препаратов. Лекарственные растения семейства губоцветные, их практическое применение.
курсовая работа [42,7 K], добавлен 22.09.2009