Частная фармакология

Форма выпуска: в картонных коробках по 130 г.

Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами

І. Препараты, применяемые при трематодозах, делятся на

Средства для лечения трематодозов печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз) - хлоксил, празиквантель

Средства для лечения шистосомоза - соединения сурьмы (антимонила натрия тартрат), эметина гидрохлорид, ниридазол (амбильгар), празиквантель

Хлоксил - Chloxylum (Bitriben)

Угнетает обмен углеводов в гельминтах. Сначала возбуждает мускулатуру гельминтов (присоски начинают сокращаться и отрываются от стенки печеночных ходов). При длительном воздействии препарата наступает полное расслабление мускулатуры трематод и протеолитические ферменты макроорганизма их переваривают.

Плохо всасывается в пищеварительном канале. Малотоксичен. До лечения и в дни лечения рекомендуется обезжиренная диета и категорически запрещается употребление спиртных напитков. Одновременно рекомендуется назначение спазмолитических препаратов (но-шпа, дротаверин). Лечение проводят по схемам. Цикл лечения хлоксилом длится 2 дня. Через 1 час после легкого завтрака больной принимает препарат внутрь в виде порошка (в 1/2 стакана молока). Суточную дозу (6-10 г взрослому, 0,1-0,15 г/кг) принимают по 2 г через каждые 10 мин. За 2 дня больной получает 10-20 г препарата. Есть также 3-х и 5-ти дневная схема. После приема препарат дают желчегонное и 1-2 раза в неделю делают дуоденальное зондирование, чтобы очистить печень от мертвых паразитов.

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, боль в области сердца и печени, аллергические реакции, изменения сердечного ритма.

Противопоказания: болезни печени, не связанные с глистной инвазией, беременность, поражение миокарда.

Форма выпуска: порошок.

Празиквантель или Азинокс - Praziquantel s. Azinox, Biltricid

Высокоэффективным (до 100%) средством для лечения трематодозов и шистосоматозов является препарат празиквантель.

Быстро всасывается при приеме внутрь. Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа. Быстро метаболизируется и выводится почками из организма. Механизм действия связан с повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция. Препарат вызывает сокращение мускулатуры паразитов, переходящее в спастический паралич.

Назначают празиквантель внутрь в течение 1-2 дней.

Хорошо переносится больными.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, боли в эпигастральной области.

Лучше переносится больными, чем хлоксил.

Форма выпуска: таблетки по 0,6.

2. Среди внекишечных нематодозов в странах тропического климата распространены филяриатозы. Наиболее эффективен при филяриатозе препарат:

Дитразина цитрат - Ditrazini citras

Нарушает двигательную активность микрофилярий. Понижает их способность противостоять фагоцитозу, что приводит к их массовой деструкции. Угнетает способность филярий к размножению, особенно микрофилярий. Назначают при филяриатозах внутрь из расчета 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней от 3 до 5 курсов (с промежутком 10-12 дней).

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, острая температурная реакция при распаде большого количества микрофилярий, воспаление по ходу лимфатических путей, лимфоузлов (как реакция на умирающих паразитов), аллергические реакции.

Форма выпуска: порошок, табл. 0,05-0,1.

Использование в педиатрии

В педиатрии при нематодозах наиболее часто используют левамизол (декарис), мебендазол (вермокс), пирантела памоат (комбантрин). Это связано с их высокой эффективностью, малой токсичностью и удобством применения.

При цестодозах назначают фенасал (никлозамид), аминоакрихин (в основном при гименолепидозе) и семена тыквы. При тениозе (свином цепне) фенасал детям противопоказан или требует крайне осторожного применения. Он обладает теницидным, но не овоцидным действием, т.е. не уничтожает яйца, освободившиеся из перевариваемых в кишечнике погибших члеников глиста. Яйца глистов превращаются в онкосферы и могут попасть в желудок либо из-за антиперистальтики (например, во время рвоты), либо с пищей, взятой грязными руками. В желудке онкосферы, освобождаясь от оболочки, внедряются в его стенку и с током крови могут попасть в мозг, глаза. Развивается опасный для жизни ребенка цистицеркоз. При остальных цестодозах у детей фенасал вызывает хороший терапевтический эффект. Дети обычно хорошо его переносят.

Для борьбы с трематодозами в детской практике применяется хлоксил. Однократная доза препарата для детей 0,02 г/кг. Курс лечения состоит из цикла в 5 дней; ежедневно ребенок получает препарат 3 раза (через 1 час после еды в 1/2 стакана молока).

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

(проф. Столярчук А.А.)

Микобактерии туберкулеза в результате длительной эволюции обрели высокую устойчивость в кислой и щелочной среде, устойчивы и к спиртам. Под влиянием химиотерапевтических препаратов они могут изменять свою форму, биологические свойства, сохраняя при этом патогенность. Устойчивость к противотуберкулезным препаратам у возбудителей туберкулеза вырабатывается в тех случаях, когда используется монотерапия и при применении препаратов не в бактерицидных, а в бактериостатических дозах. Однако лишь высшие дозы изониазида и пиразинамида и средние терапевтические рифампицина могут оказывать бактерицидное действие.

Институт фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г.Яновского АМН Украины разработал основные принципы химиотерапии туберкулеза:

1. Применение комбинаций антимикробных препаратов;

2. Двуэтапный метод лечения:

первый - интенсивный, второй - поддерживающий;

3. Назначение препаратов в допустимых суточных дозах;

4. Продолжительность основного курса лечения не менее 6 месяцев до прекращения бактериовыделения.

Антибиотики

Рифампицин - Rifampicinum

см. стр. 53.

Рифабутин - Rifabutin (Микобутин - Micobutin)

Полностью всасывается при приеме внутрь. Наиболее высокая концентрация препарата создается в легких, усиливает эффект противотуберкулезных средств. Механизм действия, побочные эффекты и противопоказания - как и у рифампицина. Назначают внутрь 0,45-0,6, но не более 1,0 1 раз в сутки.

Форма выпуска: таблетки 0,15.

Капреомицина сульфат - Capreomycini sulfas (Капастат - Capastat)

Ингибирует синтез белка микобактериями туберкулеза. При приеме внутрь не всасывается, вводится только в/м. Максимальная концентрация в плазме определяется через 1-2 часа после введения, циркулирует в крови в течение суток, выводится почками в основном в неизмененном виде. Вводят 1 раз в сутки по 1,0, растворив препарат в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды. Первые 2-4 месяца капреомицин вводят ежедневно по 1,0, а затем длительно до года и больше по 1,0 2-3 раза в неделю.

Побочные эффекты: боль в местах введения, аллергические реакции, нарушения функции почек, кроветворения, ототоксичность.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, нельзя назначать вместе с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.).

Стрептомицина сульфат - Streptomycini sulfas

см. стр. 51.

Стрептомицина хлоркальциевый комплекс - Streptomycini et calcii chloridum

От стрептомицина сульфата отличается несколько лучшей переносимостью. Вводится в/м и интралюмбально в изотоническом растворе натрия хлорида.

Форма выпуска: флаконы по 0,1-0,2-0,5.

Канамицина сульфат - Kanamycini sulfas

см. стр. 52.

Флоримицина сульфат - Florimycini sulfas

Полипептид, кристаллический порошок. Противомикробное действие обусловлено подавлением синтеза фосфор- и серусодержащих белков микобатериями, другие микроорганизмы мало чувствительны. При в/м введении химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-8 часов, выводится почками в течение суток. При приеме внутрь не всасывается. Вводят 2 раза в сутки. Разовая доза 1,0; суточная - 2,0.

Побочные эффекты: аллергические реакции, головная боль, нефро- и ототоксические эффекты.

Противопоказания: нарушения функции почек, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, нельзя назначать совместно с антибиотиками аминогликозидами.

Форма выпуска: флаконы по 0,5 и 1,0.

Производные изоникотиновой кислоты

Изониазид - Isoniazidum (Тубазид - Tubazidum)

Изониазид - гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК) - порошок, растворимымый в воде - был синтезирован в 1912 году. Однако, его противотуберкулезную активность устрановил Г. Догмак спустя 40 лет в 1952 году. Он избирательно действует на туберкулезные палочки, которые теряют устойчивость к кислотам, каталазную и пероксидазную активность, что приводит к прекращению роста и размножения их. Нарушается синтез и других ферментных систем, теряется вирулентность бактерий. ГИНК хорошо всасывается (до 90% введенной дозы) в ЖКТ, легко проникает в различные органы и ткани. Из организма выделяется от 10% до 15% принятой дозы в неизмененном виде и в виде ацетилированных производных. Степень и быстрота ацетилирования и выведения из организма обусловлены генетическими особенностями организма (наличие фермента N-ацетилтрансферазы). При высокой активности N-ацетилтрансферазы ГИНК быстро метаболизируется, и его метаболиты выводятся из организма. Антибактериальная активность его недостаточная. При низкой активности этого фермента ГИНК кумулирует, возникают побочные эффекты. Антибактериальное действие также нарушается. У больных перед назначением препаратов ГИНК необходимо определять активность N-ацетилтрансферазы. Назначают внутрь в сутки 10 мг/кг, но не более 15 мг/кг.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, нарушения сна, эйфория, полиневриты, судороги (вследствие дефицита пиридоксина и тиамина), редко аллергические реакции, агранулоцитоз, метгемоглобинемия. Для предупреждения и устранения побочных эффектов следует назначать пиридоксин, тиамин, глутаминовую кислоту.

Противопоказания: эпилепсия, судорожные состояния, полиневриты, нарушения функции почек.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,3.

Фтивазид - Ftivazidum (Phthivazidum)

Светло-желтый порошок, мало растворим в воде. Медленно всасывается при приеме внутрь. Нарушает синтез аминокислот, повреждает мембраны у микобактерий. Обладает противовоспалительным действием. Назначается внутрь по 0,3-0,5 2-3 раза в день, но не более 1,5 в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у изониазида.

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,3-0,5.

Салюзид растворимый - Saluzidi solubile

Порошок, растворимый в воде. По химиотерапевтическим и другим свойствам близок к изониазиду. Вводится в/в, в/м, интралюмбально, в свищевые ходы, лимфоузлы, полости.

Побочные эффекты те же, что и при применении тубазида, но менее выражены, меры предупреждения и устранения их такие же, как и при применении тубазида.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1-2-10 мл 5% р-ра.

Этионамид - Ethionamidum

Производное тиамида изоникотиновой кислоты. Уступает по активности тубазиду, но действует на бактерий, устойчивых к нему и стрептомицину. Эффективен и при лечении лепры. Назначают внутрь и в суппозиториях.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции, депрессия, бессонница. Для устранения их назначают никотинамид, пиридоксин.

Противопоказания: беременность, заболевания ЖКТ и печени.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25.

Протионамид - Prothionamidum

По структуре и химиотерапевтической активности близок к этионамиду, но лучше его переносится. Возможны побочные реакции, присущие этионамиду.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,25.

Препараты разной химической структуры

Фторхинолоны

Оказывают бактерицидное действие на микобактерий туберкулеза, находящихся внутри- и внеклеточно. Хорошо всасываются (95% принятой дозы) при приемме внутрь. Выводятся 80-90% в неизмененном виде почками. Назначаются внутрь 1-2 раза в сутки в составе комплексной терапии.

Побочные эффекты и противопоказания - см. стр. ___

Ломефлоксацин - Lomefloxacin

Назначается внутрь в течение 3-х - 4-х недель при туберкулезных поражениях мочевыводящей системым, других органов и тканей.

Форма выпуска: таблетки по 0,4.

Офлоксацин - Ofloxacin

Назначается внутрь при заболеваниях дыхательных путей, легких, других органов.

Форма выпуска: таблетки по 0,2

Этамбутол - Ethambutolum

Порошок, растворимый в воде. Оказывает избирательное действие на микобактерии туберкулеза, в том числе на устойчивых к аминогликозидам и производным гидразида изоникотиновой кислоты. Назначают внутрь, хорошо всасывается в ЖКТ, выводится почками.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, ухудшение зрения, депрессия, головокружение, парестезии. При отмене препарата побочные эффекты проходят.

Противопоказан при различных заболеваниях глаз, беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,4-0,8.

Пиразинамид - Pirazinamidum

Белый кристаллический порошок, растворим в воде при нагревании. Хорошо всасывается в ЖКТ, легко проникает в очаги туберкулезного поражения, не теряет активности в кислой среде. К нему чувствительны микобактерии туберкулеза, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, повышенная возбудимость, возможна задержка в организме мочевой кислоты. Для предупреждения их рекомендуется назначать метионин, цианокобаламин.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 0,75.

. Противосифилитические препараты (проф. Столярчук А.А.)

Лечение сифилиса проводят по специально разработанным схемам с использованием больших доз антибиотиков. Рекомендуется в соответствующих случаях соответствующих случаях сочетанное применение антибиотиков, а также назначение их с биохинолом, препаратами повышающими иммунобиологическую активность организма.

Бензилпенициллина натриевая соль - benzylpenicillinum natrium

Вводят в/м или в/в через каждые 3 часа. Дозу и продолжительность применения препарата определяют индивидуально в зависимости от формы заболевания.

Бициллин-3 - Bicillinum-3

Вводят в/м по 1800000 ЕД 1 раз в 3 дня. Курс лечения в зависимости от формы до 30 дней.

Бициллин-5 - Bicillinum-5

Вводят в/м по 1500000 ЕД 1 раз в 5 дней. Курс лечения до 30 дней.

Бензатин бензилпенициллин - Benzatinune benzylpenicillin

Экстенциллин - Extencilline

Бензилпенициллин пролонгированного действия. После в/м введения пик концентрации в сыворотке через 12-24 часа. Вводят только в/м по 2400000 ЕД через 8 дней до 3-х раз. Проникает через плаценту и в молоко матери, выводится почками в основном в неизмененном виде. Неустойчив к пенициллиназе.

Форма выпуска: флаконы по 600000; 1200000 и 2400000 ЕД с приложением растворителя 2,4 и 8 мл соответственно.

Из антибиотиков-макролидов применяют эритромицин и сумамед (азитромицина дигидрат); из тетрациклинов - доксициклина гидрохлорид. Из цефалоспоринов - цефтриаксон, цефалексин.

Бийохинол - Biiochinolum

8% взвесь йодвисмута хинина в персиковом масле. Назначают преимущественно в сочетании с антибиотиками при лечении различных проявлений сифилиса. Вводят в/м по 3 мл 1 раз в 3 дня (1 мл в день), на курс лечения 40-50 мл. Прявляет такие противовоспалительные и рассасывающие свойства и применяется для лечения последствий менингомиелита, арахноэнцефалита, нарушений мозгового кровообращения.

Побочные действия: возможны гингивиты, стоматиты, нефропатии.

Противопоказания: заболевания почек, печени, поражения слизистой рта.

Форма выпуска: флаконы по 100 мл.

Размещено на Allbest.ru