Частная фармакология

К нитрофуранам чувствительны различные кокки, возбудители газовой гангрены, брюшного тифа, паратифов, дизентерии, кишечная палочка, хламидии, трихомонады, лямблии и др. Они активны и по отношению к возбудителям, нечувствительным к сульфаниламидам и некоторым антибиотикам. К нитрофуранам устойчивость микробами трудно вырабатывается.

При приеме внутрь в тонком кишечнике всасывается в среднем 50% принятой дозы нитрофурана. Белками крови связывается до 60% всосавшегося препарата. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется до 8 часов. Из крови нитрофураны проникают во все органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 40-50% всосавшегося препарата метаболизируется в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства (для предупреждения последних нитрофураны следует назначать после еды); при длительном применении могут вызывать невриты, проявляют мутагенное, эмбриотоксическое и тератогенное свойства. Ингибируют фермент ацетальдегиддегидрогеназу, поэтому их нельзя сочетать со спиртными напитками - накапливается ацетальдегид, возникают серьезные нейро-вегетативные расстройства. Нитрофураны не следует сочетать с сульфаниламидами, производными 8-оксихинолина, налидиксовой кислотой.

Противопоказания: беременность, лактация, непереносимость, нарушение функции печени, почек, невриты, сердечно-сосудистая недостаточность.

Препараты, производные 5-нитрофурана представляют собой желтые порошки, горьковатые на вкус, практически не растворимы или очень плохо растворимы в воде.

Фурацилин -Furacilinum.

Применяют местно в виде 0,02% водного или 0,066% спиртового растворов, 0,2% мази для лечения гнойных ран, пролежней, ожогов, заболеваний оболочек глаза, отитов, гайморита, для промывания полостей, полоскания рта, горла и др.

Назначают внутрь при бациллярной дизентерии, до 0,5 в сутки в 4-5 приемов.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 для приема внутрь и таблетки по 0,02 для приготовления раствора, 0,2% мази.

Фуразолидон - Furazolidonum.

Назначают внутрь в таблетках, ректально и вагинально в суппозиториях при дизентерии, паратифе, лямблиозе, трихомонадных заболеваниях. Суточная доза не более 0,8 в 3-4 приема.

Форма выпуска: таблетки по 0,05, порошок.

Фурадонин - Furadoninum.

Наиболее эффективен при заболеваниях мочевыводящей системы (пиелонефриты, пиелиты, циститы, уретриты). Назанчают внутрь, суточная доза до 0,6 в 3-4 приема.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1.

Фурагин - Furaginum.

При лечении заболеваний мочевыводящей системы назначают по 0,6 г 2-3 раза в сутки. В изотоническом растворе натрия хлорида 1:13000 применяется для промывания гнойных ран, полостей; в гинекологии для спринцеваний; а также в виде глазных капель при лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов.

Форма выпуска: таблетки по 0,05, порошок.

Фурагин растворимый - Furaginum solubile, Solafur.

Оранжево-коричневый порошок, состоит из 10% растворимого фурагина и 90% натрия хлорида. Применяют при анаэробной инфекции, сепсисе, пневмонии, заболеваниях мочевыводящей системы. Вводят внутривенно, капельно в 0,1% растворе по 300-500 мл в сутки ежедневно или через день, в зависимости от тяжести течения заболевания и от эффективности лечения.

Форма выпуска: порошок.

производные 8-оксихинолина

8-оксихинолины обладают свойствами ионофоров, образуют комплексы с железом, вследствие чего нарушается функция ряда ферментных систем микроорганизмов. Ингибируют также синтез ДНК, РНК, белка. К 8-оксихинолинам чувствительны кокки, группа кишечной палочки. палочка синезеленого гноя, вульгарный протей; из простейших - дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады; грибы.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции, невриты (особенно опасно поражение зрительного нерва).

Противопоказания: повышеная чувствительность, почечная недостаточность, заболевания периферических и зрительного нервов.

Нитроксолин - Nitroxolinum, 5-NOK.

Кристаллический порошок желто-зеленого цвета, практически нерастворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками в неизмененном виде. Химиотерапевтическая концентрация в мочевыводящей системе после однократного приема, в зависимости от дозы сохраняется от 3-х до 7-и часов. При нарушении выделительной функции почек нитроксолин может кумулировать.

Назначается при инфекциях мочевыводящей системы (пиелонефрит, цистит, простатит, уретрит и др.), вызванных бактериями, простейшими, грибами. Высшая разовая доза 0,2; высшая суточная - 0,6. Применять препарат нужно 4 раза в сутки (через каждые 6 часов).

Форма выпуска: таблетки по 0,05.

Пипемидиевая кислота - Acidun pipemidicum, (Палин - Palinum)

Оказывает бактерицидное действие на многие грамположительными и грамотрицательные микроорганизмы. На грибы и амебы не действует. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначается внутрь 2 раза в сутки при заболеваниях мочевыводящей системы, рекомендуется обильное питье.

Форма выпуска: капсулы по 0,2.

Хлорхинальдон - Chlorсhinaldonum.

Оранжево-кремовый порошок, нерастворим в воде. Назначается внутрь при инфекционных заболеваниях кишечника, вызванных бактериями, простейшими, грибами. Взрослым 3 раза в сутки, но не более 1,2 г; детям в сутки 5 мг/кг при легком течении заболевания и 10 мг/кг при тяжелом. Курс лечения от 3-х до 5 дней, но не более 7 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,03.

Хиниофон - Chiniofonum, Ятрен - Jatrenum

Желтый порошок, растворимый в воде. При амебной дизентерии назначается внутрь по 0,5 г 3-4 раза в сутки; 1-2% раствор по 200 мл вводят в прямую кишку в виде клизмы. При остром и хроническом ревматизме вводят подкожно или внутримышечно по 5 мл 5% раствора. Местно для лечения гнойных ран, язв, ожогов используют 0,5-3% растворы, 5-10% мази и присыпки. Высшая разовая доза 1,0 г; суточная - 3,0 г.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25.

Фторхинолоны

Синтетические препараты, оказывают бактерицидное действие. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента ДНК-гидразы, которая контролирует структуру и функции ДНК, оказывают также ингибирующее влияние на РНК, нарушают синтез белка и стабильность мембран. Фторхинолоны активны по отношению аэробных бактерий: различных кокков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, вульгарного протея, хламидий, микоплазм; мало активны в отношении анаэробов. Офлоксацин и ломефлоксацин обладают выраженной активностью и по отношению к туберкулезной палочке.

Фторхинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте; мало связываются с белками плазмы, легко проникают в различные органы и ткани, выводятся почками в течении суток преимущественно в неизмененном виде.Назначаются внутрь и в/в при различных инфекциях дыхательных путей, органов брюшной полости, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, при сепсисе, в клинике ЛОР. Курс лечения 5-15 дней.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение гемопоэза, аритмии, нарушение сна, головная боль, галлюцинации, фотосенсибилизация и др.

Противопоказания: дети до 15 лет, беременность, лактация, возможно отрицательное влияние на формирование хрящевой ткани и скелета, судорожные заболевания, нарушение функции почек, повышеная чувствительность к фторхинолонам.

Офлоксацин - Ofloxacinum, Таривид - Tarividum

Назначают внутрь 2 раза в сутки утром и вечером, от 0,2 до 0,4 г на прием. Выводится почками 75-90% принятой дозы в неизмененном виде.

Форма выпуска: таблетки по 0,2.

Пефлоксацин - Pefloxacinum, Абактал - Abactal

Назначают внутрь во время еды утром и вечером по 0,4 совместно с в/в капельным введением по 0,4 в 250 мл 5% раствора глюкозы. При тяжелом течении инфекции начальная доза может достигать 0,8.

Форма выпуска: таблетки по 0,4 и ампулы по 5 мл 8% раствора.

Ципрофлоксацин - Ciprofloxacinum, Ципробай - Ciprobay

Назначают внутрь 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания по 0,25-0,5-0,75; в/в капельно 2 раза в сутки в изотоническом растворе глюкозы. Для этого из 1% раствора готовят 250 мл 0,2% раствора. Выводится почками около 40% принятой дозы в неизмененном виде.

Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-0,75; ампулы по 10 мл 1% раствора и флаконы по 50 и 100 мл 0,2% раствора.

Ломефлоксацин - Lomefloxacinum. Максаквин - Maxaqinun

Отличается от других фторхинолонов более длительным действием. Назначается 1 раз в сутки при тех же показаниях, что и другие фторхинолоны.

Форма выпуска: таблетки по 0,4.

АНТИБИОТИКИ

Антибиотики (от слов anti-против и bios-жизнь) вырабатываются в процессе метаболизма микроорганизмами, растениями, животными, могут получаться и синтетически. Обладают свойством убивать или нарушать рост и размножение микроорганизмов.

Открытие антибиотиков и внедрение их в практику обязано А. Флемингу (в 1928 г. открыл пенициллин), В содружестве с Х. Чейном и Э. Флори в 1940 г. они создали первый антибиотический препарат -- пенициллин из гриба Penicillium notatum и получили высокую химиотерапевтическую оценку при клиническом испытании его. Спустя 2 года З.В. Ермольева получила пенициллин из Penicillium crustosum.

По сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами антибиотики оказывают более выраженное лечебное действие, лучше переносятся. Однако к ним микроорганизмы могут приспосабливаться и становиться устойчивыми. Это свойство микробов, т.е. устойчивость, вырабатывается по отношению к какой-либо группе антибиотиков, но не ко всем. Она чаще всего возникает при нарушении принципов химиотерапии, лечении малыми недостаточно эффективными дозами. В этих условиях микроорганизмы могут создавать новые механизмы и пути обмена веществ, изменять структуру клеточной стенки, оболочки, рибосом; вырабатывать ферменты, разрушающие антибиотики, создавать механизмы и способы быстрого выведения их из клетки.

По механизму химиотерапевтического действия антибиотики можно разделить на 4 группы:

1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ванкомицин, тиенам, меронем и др.).

2. Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

а) взаимодействущие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент седиментации 50 сведебергов - 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидин-натрий и др.)

б) взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом -- имеющими коэфициент седиментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.)

3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин, актиномицин, противоопухолевые антибиотики)

4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфотерицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.)

Ингибиторы синтеза клеточной стенки

Стенка микробной клетки образуется нитями гетерополимера пептидогликана (муреина). Фермент транспептидаза соединяет нити муреина между собой поперечными связями. Препараты этой группы соединяются с транспептидазой и инактивируют их. В результате нити муреина не связываются, не образуется каркас стенки. Микробная клетка теряет форму, может распадаться на отдельные части, в ней нарушается метаболизм, рост, при достаточной дозе и продолжительнеости действия наступает гибель. Химиотерапевтическое действие проявляется по отношению молодых растущих форм микробов у которых стенка только формируется.

Пенициллин -- Penicillinum

В химическом отношении существующие природные и полусинтетические пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. Присоединенные к ним радикалы придают препаратам определенные фармакокинетические и химиотерапевтические свойства.

Спектр противомикробного действия: стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, возбудителим газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты. Некоторые штамы упомянутых микробов могут вырабатывать фермент пенициллиназу, которая разрушает пенициллин, они устойчивы к нему.

Природные препараты пенициллина бензилпенициллины в водных растворах разрушаются в течение первых часов; не устойчивы в ЖКТ, поэтому вводятся только парентерально в растворах приготовленных перед употреблением. При в/м введении бензилпенициллин в крови в максимальной концентрации обнаруживается через 15 минут, легко распространяется в тканях и жидкостях, проникает через гистогематические барьеры. До 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, в первые 3 часа выводится 60-65%. Всего почками в течение 8 часов выводится до 90% введенной дозы, незначительная часть выводится желчью, слюной, потом, молоком.

Для поддержания в организме химиотерапевтической концентрации бензилпенициллин следует вводить через каждые 4 часа, а в/в через 3 часа. Для продления действия бензилпенициллина его растворяют в 0,5-1% растворе новокаина. Образуется новокаиновая соль бензилпенициллина, взвесь которой вводят в/м. Она медленно всасывается из места введения -- действие пролонгируется. Бензилпенициллин в новокаиновом растворе вводят каждые 6-8 часов.

Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, при приеме внутрь всасывается до 60% принятой дозы, в крови обнаруживается через 30 минут, эффективная концентрация сохраняется 4-6 часов. С мочой в неизмененном виде в первые 8 часов выводится до 35% принятой дозы.

Побочные эффекты: аллергические реакции, в больших дозах пенициллины могут вызывать нейротоксические явления, нарушать функцию сердца, повышать свертываемость крови. У людей с повышенной чувствительностью к пенициллину может возникнуть анафилактический шок, поэтому перед введением следует проводить пробу на переносимость.

Противопоказания: повышенная чувствительность, аллергические заболевания.

Бензилпенициллина натриевая соль -- Benzylpenicillinum-natrium

Белый мелкокристаллический порошок. В/в вводят капельно, струйно в изотоническом растворе натрия хлорида, глюкозы, в воде для инъекций, вводят также интралюмбально и в полости, в/м в растворе новокаина.

Форма выпуска: флаконы по 250 тыс. -500тыс. -1 млн ЕД.

Бензилпенициллина калиевая соль -- Benzylpenicillinum-kalium

Белый мелкокристаллический порошок. Вводят в/м, п/к; используется в растворах для местного применения, в глазных каплях, аэрозолях.

Форма выпуска: флаконы по 250 тыс. - 500 тыс. - 1 млн. ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль -- Benzylpenicillinum-novocainum,

procaini benzylpenicillinum

Белый кристаллический порошок. Вводят только в/м в виде водной суспензии, в зависимости от дозы 2-4 раза в сутки.

Форма выпуска: флаконы по 300000, 600000, 1200000 ЕД.

Бициллин-1 -- Bicillinum-1. Экстенциллин - Extencilline

Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Вводят внутримышечно в виде взвеси в воде или в специальном растворителе (прилагается). Создается депо, из которого пенициллин медленно поступает в кровь, длительно действуеи. Вводят по 300 000 - 600 000 ЕД 1 раз в неделю, 1 200 000 ЕД - 1 раз в 2 недели.

Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 1 200 000 , 2 400 000 ЕД, растворитель 2, 4, 8 мл.

Бициллин-3 -- Bicillinum-3

Смесь равных частей бензилпенициллина-Na (К), новокаиновой солей и дибензилэтилендиаминбензилпенициллина. Вводят в/м в водной суспензии 1-2 раза в неделю.

Форма выпуска: флаконы по 300000, 600000 и 1200000 ЕД.

Бициллин-5 -- Bicillinum-5

Смесь одной части бензилпенициллина новокаиновой смеси и 4-х частей дибензилэтилендиаминбензилпенициллина. Вводят внутримышечно в виде водной взвеси 1 раз в 1-2-3 недели.

Форма выпуска: флаконы по 1500000 ЕД.

Пролонгированные препараты бензилпенициллина (бициллин-3 и бициллин-5) отличаются от бензилпенициллина фармакокинетическими показателями, поэтому действуют длительно. Их назначают для профилактики ревматизма, рожи, лечения сифилиса.

Феноксиметилпенициллин -- Phenoxymethylpenicillinum.

Кристаллический белого цвета порошок. Назначают внутрь 4-6 раз в сутки по 250000-1500000 ЕД в зависимости от тяжести заболевания.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25; таблетки, покрытые оболочкой по 400000, 500000, 600000, 1500000 ЕД; флаконы по 0,3-0,6-1,2; в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновым сиропом и сахаром. Смесь растворяют в 25 мл воды, раствор назначают внутрь детям. Применяют также в педиатрии сироп, содержащий в 5 мл 200000, 750000 или 1000000 ЕД.

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Получены путем присоединения различных радикалов к 6-аминопенициллановой кислоте. Отличаются от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, большей продолжительностью действия. Созданы препараты, устойчивые к пенициллиназе и препараты с более широким спектром противомикробного действия, чем пенициллины.

ПРЕПАРАТЫ, УСТОЙЧИВЫЕ К ПЕНИЦИЛЛИНАЗам (бета-лактамазам)

Имеют тот же спектр противомикробного действия, что и бензилпенициллин, те же показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. При приеме внутрь могут вызывать диспепсические расстройства.

Оксациллин-натрия -- Oxacillinum-natrium

Внутрь назначают за 1 час до еды или через 2 часа после еды. В/м и в/в струйно вводят в водных растворах, в/в капельно в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Растворы готовят перед употреблением. В сутки, в зависимости от тяжести инфекции, вводят 4-6 раз, но не более 8,0.

Форма выпуска: флаконы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,25-0,5; капсулы по 0,25.

Клоксациллин -- Cloxacillin*

Хорошо проникает в различные органы и ткани. Назначают внутрь и в/м 4 раза в сутки по 0,5, при тяжелом течении инфекционного процесса дозу можно увеличить вдвое.

Форма выпуска: флаконы по 0,25 и 0,5; капсулы по 0,5.

Флуклоксациллин -- Flucloxacillin

Хорошо всасывается в ЖКТ. В течение 6-ти часов с мочой выводится около 50% принятой дозы. Метаболизируется незначительная часть принятого вещества. Назначают 4 раза в сутки за 1 час до еды. При тяжелых инфекциях суточная доза достигает 8-12 грамм.

Форма выпуска: флаконы по 0,25 и 0,5; капсулы и пакеты для изготовления суспензии.

ПРЕПАРАТЫ С ШИРОКИМ СПЕКТРОМ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ

Оказывают бактерицидное действие на тех же возбудителей, что и бензилпенициллин, а также на кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, протей, палочки Фридлендера и инфлюэнцы. При приеме внутрь могут вызывать диспепсию, дисбактериоз.

Ампициллин-натрия -- Ampicillinum-natrium

Вводят в/м в водном растворе, в/в струйно в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида или капельно в 100-200 мл. Суточную дозу, допустимую до 10,0 вводят в 4-6 приемов.

Форма выпуска: флаконы по 0,25 и 0,5.

Ампициллина тригидрат -- Ampicillinum trihydratum

Назначают внутрь в таблетках или капсулах за 1 час до еды 4-6 раз в сутки, в зависимости от тяжести заболевания от 4,0 до 12,0.

Форма выпуска: таблетки по 0,25; капсулы по 0,25 и 0,5.

Амоксициллин -- Amoxicillinum

Хорошо всасывается в ЖКТ, через 1-1,5 часа в плазме крови создается максимальная концентрация, легко проникает в ткани и жидкости организма, около 60% препарата выводится почками в неизмененном виде. Назначают внутрь 3 раза в сутки по 0,5-1,0 на прием.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5; сусп. с содержанием в 5 мл 0,125.

Комбинированные препараты

Состоят из полусинтетических пенициллинов -- препарата, устойчивого к пенициллиназе и препарата с широким спектром противомикробного действия.

Ампиокс-натрия -- Ampiox-natrium

Состоит из 2-х частей ампициллина тригидрата и 1-й части оксациллина натрия. Вводят в/м и в/в капельно 4-6 раз в сутки не более 8,0.

Форма выпуска: флаконы по 0,2 и 0,5.

Ампиокс -- Ampiox

Соотношение оксациллина натрия и ампициллина тригидрата 1:1.

Форма выпуска: капсулы по 0,25. Назначают внутрь 4-6 раз в сутки до 8,0.

Митимокс --Mytimox

Смесь равных частей (по 0,25) ампициллина тригидрата и клоксациллина натрия. Назначают внутрь по 1 капсуле каждые 6-8 часов.

Форма выпуска: капсулы по 0,5.

Уназин -- Unasyn

Состоит из 2-х частей ампициллина натрия и 1-й части сульбактама натрия, последний необратимо подавляет бета-лактамазы, обеспечивающие устойчивость микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам. Вводят в/м в водном растворе, в/в струйно медленно или капельно в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Суточная доза не более 12,0 вводится в 3-4 приема при тяжелых инфекциях, при нетяжелых -- можно вводить 2-3 раза в меньшей дозе. Внутрь назначают по 1-2 таблетки 2 раза в сутки.

Форма выпуска: флаконы, порошок для приготовления растворов по 0,75 - 1,5 и 3,0; в таблетках по 0,375.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. В последующем, поскольку установили, что основу их составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота, стало возможным получать цефалоспорины полусинтетическим путем, вводя различные радикалы в структуру названной кислоты. В настоящее время создано значительное число антибиотиков цефалоспоринового ряда. Они проявляют высокую химиотерапевтическую активность в том числе и по отношению к возбудителям, не чувствительным к многим другим антибиотикам. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, активнее пенициллинов, хотя обладают одинаковым с ними механизмом противомикробного действия.

Отличаются фармакокинетическими особенностями: большинство из них очень плохо всасывается в ЖКТ, в разной мере метаболизируется, с разной быстротой выводится в основном почками. Чаще водятся парентерально в виде натриевых солей: в/м в 0,25%-0,5% растворе новокаина, в/в струйно в водном растворе, капельно в изотоническом растовре натрия хлорида или глюкозы. Выбор препарата для лечения диктуется спектром противомикробного действия, фармакокинетическими особенностями, локализацией и характером инфекционного процесса.

Препараты 1-го поколения микорорганизмы могут инактивировать ферментами -- цефалоспориназой, бета-лактамазой; препараты 2-го и особенно 3-го и 4-го поколения устойчивы к названным ферментам.

Цефалоспорины хорошо переносятся, но могут вызывать Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопению, тромбоцитопению, нарушение функции почек, боль в местах парентерального введения; при приеме внутрь -- диспепсические расстройства, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, первые месяцы беременности, при нарушениях функции почек назначаются осторожно, возможна куммуляция.

Цефалоспорины для приема внутрь:

Цефалексин -- Cefalexin* Цепорекс - Ceporex

Антибиотик первого поколения, активен в отношении стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл. При приеме внутрь натощак всасывается до 90% принятой дозы, максимальная концентрация в крови возникает через 1,5 часа, с белками крови связывается 5-15%, легко проникает в различные органы. Выводится почками до 80% в неизмененном виде в первые 6 часов. Назначают внутрь при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей. Суточная доза допускается до 6,0 в 4 приема (через 6 часов).

Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0; капсулы по 0,25-0,5; флаконы с порошком для приготовления суспензии.

Цефаклор -- Cefaclor (Цеклор -- Ceclor)

Антибиотик 2-го поколения по противомикробному действию близок к цефалексину. Выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначают 3 раза в сутки до 4,0 при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, костей и мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,5; флаконы по 1,5 и 3,0 для приготовления суспензии.

Цефиксим -- Cefixim (Цефспан -- Сefspan)

Цефалоспорин 3-го поколения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных микроорганизмо, а также сине-зеленой палочки и вульгарного протея. Химиотерапевтические концентрации цефиксима длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Назначается внутрь 2 раза в сутки до 0,2; при тяжелом течении инфекции до 0,4. Применяют при заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, органов брюшной полости, мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,005-0,1; гранулы по 0,05.

Цефалоспорины для парентерального введения:

Цефазолин -- Cefazolin Амзолин - (Amzolin)

Антибиотик 1-го поколения, активен в отношении кокков, спирохет, лептоспир, дифтерийной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл. При в/м введении максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, эффективность сохраняется 8-12 часов. Легко проникает в ткани и жидкости организма, выводится в основном почками в неизмененном виде. Назначают 2-3 раза в сутки в/м или капельно в/в не более 6,0. Применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, брюшной полости, мочеполовой системы, сепсисе, поражениях костей и суставов, раневой и ожоговой инфекциях.

Форма выпуска: флаконы по 0,25-0,5-1,0-5,0.

Цефамандол -- Сefamandolum Кефзол - Kefazol

Антибиотик 2-го поколения, оказывает цидное действие на грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Проникает в различные органы и ткани, выводится почками практически в неизмененном виде. Вводится в/м и в/в 1,0-2,0 каждые 8 часов, в тяжелых случаях вводят каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 12,0. Назначают при сепсисе, эндокардите, менингите, инфекционных поражениях органов грудной и брюшной полостей, мочевыводящей системы, костей, суставов, мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефуроксим -- Cefuroximum, Кетоцеф - Ketocef

Относится ко 2-му поколению цефалоспоринов. По спектру противомикробного действия и применения практически не отличается от цефамандола. Вводится в/м или в/в 3 раза в день по 0,75-1,5; в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 6,0.

Форма выпуска: флаконы или ампулы по 0,25-0,75-1,5.

Наибольшую значимость приобрели цефалоспорины для парентерального введения 3-го поколения. Они обладают высокой цидной активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным аэробам и анаэробам, синегнойной палочке. Легко проникают в различные органы и ткани. Назначают в/м или в/в капельно при инфекционных заболеваниях органов грудной и брюшной полостей, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, менингите, сепсисе, для профилактики послеоперационных осложнений в хирургии и гинекологии. Различаются в основном фармакокинетическими особенностями. Выводятся в основном в неизмененном виде почками.

Цефотаксим - Cefotaxim, Клафоран - Claforan

Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов, хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Выводится мочой до 30% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов.

Внутримышечно вводят из расчета 0,5 цефотаксима в 2 мл воды для инъекций. Внутривенно струйно медленно или капельно, растворив 2 грамма препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Вводят обычно 2 раза в сутки по 1-2 грамма, максимальная суточная доза может достигать 12 грамм, которая вводится в 3-4 приема.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефаперазон -- Cefaperazonе* Цефобид - Cefobid*

Вводится 2 раза в сутки 1,0-2,0. Суточная доза при тяжелом течении может быть увеличена до 8 грамм.

Форма выпуска: флаконы по 1,0-2,0.

Цефтриаксон -- Ceftriaxonum, Longacef, Rocephin

Вводится 1 раз в сутки по 1,0-2,0. Максимальная суточная доза при тяжелом течении заболевания -- 4 грамма. В/в вводят струйно или капельно.

Форма выпуска: флаконы для в/м введения по 0,25-0,5-2,0 с приложением 1% раствора лидокаина по 2 и 3 мл; ампулы для в/в введения по 0,25-0,5-1,0-2,0; с приложением воды для инъекций 5-10 мл в ампулах

Цефтазидим -- Ceftazidime*, Fortum*, Mirocef*, кефадин

Вводится по 0,5-1,0 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не более 6,0. Рекомендуется при тяжелом течении инфекции больным со сниженным иммунитетом.

Форма выпуска: флаконы для в/м введения по 0,5-1,0 и для в/в введения по 2,0.

Цефалоспорины 4-го поколения характеризуются высокой устойчивостью к бета-лактамазам. Активны в отношении аэробов и анаэробов, сине-зеленой палочки. Легко проникают в различные органы и ткани организма, вводятся внутривенно и внутримышечно, выводятся почками в основном в неизмененном виде.

Цефокситин - Cefoxitin Мефоксин - Mefoxin

Вводится в/в в изотоническом растворе хлористого натрия или глюкозы, в/м в 0,5% растворе лидокаина через каждые 8 часов по 1,0-2,0. Суточная доза может достигать 12,0.

Форма выпуска: флаконы по 1,0-2,0

Цефметазол - Cefmetazol

Вводится в/в и в/м как и цефокситин 2 раза в сутки по 1,0-2,0

Форма выпуска: флаконы по 1,0-2,0

Цефпиром - Cefpirom Кейтен - Keiten

Высокоэффективен к анаэробным и аэробным грампозитивным и негативным микроорганизмам, обладает свойствам проникать через мембрану микробной клетки, чем увеличивает интенсивность противомикробного действия.

Форма выпуска: флаконы по 2,0.

Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки

Ванкомицин --Vancomycinum, Ванкоцин --Vancocin

Оказывает цидное действие на грам (+) стрептококков, стафилококков, коринебактерий, клостридий. Действует на возбудителей устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. При в/в введении с белками крови связывается до 55% введенной дозы. Легко проникает в различные жидкости организма, 75% введенного препарата выводится почками в неизмененном виде в течении суток. Назначают при сепсисе, эндокардите, менингите, абсцессе легкого, пневмонии, остеомиелите. Вводят в/в капельно по 0,5 4 раза в сутки или по 1,0 2 раза в сутки.

Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопения, нейротоксическое и ототоксическое действия.

Противопоказания: беременность, заболевания почек, неврит слухового нерва.

Форма выпуска: флаконs по 0,5 и 1,0.

Тиенам --Tienam

Состоит из бета-лактамного антибиотика --имипенем (из группы тиенамицина) и циластатина натрия -- фермента, тормозящего метаболизм имипенема почками. Устойчив к бета-лактамазе, оказывает цидное действие на кокков, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, клостридий, актиномицет, вульгарного протея.

Назначают при септицемии, эндокардите, инфекциях органов грудной, брюшной полостей, мочевой системы, костей, суставов, кожи и мягких тканей.

Вводят в/в капельно из расчета 5мг препарата в 1 мл растворителя; в/м в 1% растворе лидокаина в виде взвеси. В зависимости от тяжести заболевания вводят 2--3 раза в сутки, но не более 4,0.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нарушение функции почек, гемопоэза, диспепсические расстройства.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, а также к пенициллинам и цефалоспоринам.

Форма выпуска: флаконы для в/в и в/м введения по 0,5 и 0,75.

Меронем --Meronem* Меропенем - Meropenem

Представитель карбапенемов, оказывает цидное действие на граммположительные и граммотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Вводят в/в капельно через каждые 8 часов по 0,5--1,0 при септицемии, инфекциях органов брюшной и грудной полостей, мочеполовой системы, менингите, поражениях мягких тканей, кожи.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нейтропения, тромбоцитопения, возможен кандидамикоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска: флаконах по 0,5 и 1,0.

Азтреонам - Aztreonam

Представитель монобактамов. Устойчив к бате-лактамазе, высоко активен по отношению к грамнегативным и аэробным микроорганизмам, оказывает бактерицидное действие. Вводится в/в и в/м по 1,0-2,0 3 раза в сутки, не более 8,0. Показан при тяжелых инфекционных заболеваниях внутренних органов, менингите, сепсисе.

Побочные эффекты: аллергические реакции, флебиты, тромбофлебиты, головная боль, диспепсические расстройства.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0.

АНТИБИОТИКИ, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ БЕЛКА

а) Взаимодействующие с 50S субчастицами

В эту группу входят антибиотики разной химической структуры. Они связываются с рибосомальными субчастицами, имеющие коэффициент седиментации 50 сведебергов (50S), в результате нарушается взаимодействие рибосом с РНК, не передаются на рибосомы аминокислоты, полипептидная цепочка не наращивается, синтез белка нарушается.

МАКРОЛИДЫ

Природные и полусинтетические антибиотики этой группы в своей структуре содержат макроциклическое лактамное кольцо, поэтому и называются макролидами. Они хорошо всасываются в ЖКТ, имеют некоторые фармакокинетические различия, проникают в различные органы и ткани, но плохо через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Хорошо переносятся взрослыми и детьми, редко вызывают побочные эффекты в виде аллергических реакций, диспепсических растройств, при длительном применении больших доз -- нарушение функции печени.

Эритромицин -- Erythromycinum

Обладает наиболее широким спектроми противомикробного действия: к нему чувствительны кокки, спирохеты, возбудители сибирской язвы, дифтерии, коклюша, бруцелеза, клостридии, хламидии, микоплазмы, рикетсии, вирус трахомы.

При приеме внутрь эффективная концентрация в крови создается через 2 часа и сохраняется в течении 6 часов. Часть препарата метаболизируется в печени, основная выводится почками в неизмененном виде.

Внутрь назначают через каждые 6 часов за 1 час до еды или через 2-3 часа после еды. Суточная доза 1,5--2,0; в тяжелых случаях допускается прием до 3,0. В/в струйно или капельно вводят 2-3 раза в сутки до 1,0. Назначают также в суппозитории и местно в виде мази.

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,25; капсулы по 0,25; флаконы для приготовления сиропа; 1% мазь.

Для в/в введения выпускается Erythromycinum phosphas во флаконах по 0,05-0,1-0,2.

Эрициклин -- Erycyclinum

Комбинированный препарат, состоящий из эритромицина и окситетрациклина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Назначают внутрь 4-5 раз в сутки до 2,0, за 1 час до еды.

Противопоказан при лейкоцитопении, микозах, беременности, детям до 8 лет.

Форма выпуска: капсулы по 0,125.

Кларитромицин --Claritromycinum (Клацид)

Активен в отношении кокков, возбудителя лепры, хламидий, токсоплазм, микоплазм. При приеме внутрь всасывается, метаболизируется, но основной метаболит сохраняет химиотерапевтическую активность. Выводится почками, кишечником, период полувыведения --от 4 до 8 часов. Назначают внутрь по 0,25 2 раза в день, в тяжелых случаях по 0,5; в/в по 0,5 в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,25, флаконы по 0,5 для инъекций и флаконы по 1,5 емкостью 60 мл для приготовления суспензии для приема внутрь.

Рокситромицин -- Roxitromycinum -Рулид

Активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, дифтерийной палочки, хламидий, клостридий, микоплазм. Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови создается через 2 часа, прием препарата через 12 часов обеспечивает терапевтическую концентрацию его в крови в течении суток. Проникает в различные ткани, особенно в легкие, миндалины, простату, внутрь клеток в т.ч. в нейтрофилы и моноциты, стимулирует фагоцитарную активность. Более половины введенной дозы выводится в неизмененном виде калом и мочой.

Назначают утром и вечером за 15 минут до еды.

Форма выпуска: таблетки по 0,05-0,1-0,15.

Азитромицина дигидрат -- Azitromycinum dihydratum - Сумамед - Sumamed

Первый представитель макролидных антибиотиков азолидов.

Быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в клетках и тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке.

Азитромицин обнаруживается в высокой концентрации в фагоцитах, но их функция не нарушается. Они доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и освобождают его в процессе фагоцитоза. Концентрация антибиотика в очаге инфекции выше, чем в здоровых тканях на 24-34%. В очаге воспаления в бактерицидных количествах сохраняется в течение 5-7 дней после последнего приема. Назначают обычно в течение 3-5 дней 1 раз в сутки за 1 час до еды или спустя 2 часа после еды.

Форма выпуска: таблетки по 0,125-0,5; капсулы по 0,25-0,5; сироп 100 мл в 5 мл 0,1 и 100 мл в 5 мл 0,2.

Левомицетин -- Laevomycetinum - Хлорамфеникол - Chloramfenicol

Природный левомицетин, был получен из актиномицетов, в настоящее время его получают синтетически. К нему чувствительны кокки, спирохеты, шигеллы, сальмонеллы, холерный вибрион, возбудитель дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, хламидии, протей, рикетсии, крупные вирусы --трахомы, пситакоза, венерической лимфогранулематомы.

При приеме внутрь всасывается 75-90% принятой дозы, химиотерапевтическая концентрация сохраняется 6-8 часов. С белками связывается 60-80% всосавшегося препарата. Хорошо проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, наибольшая часть обнаруживается в легких, печени, почках. 10-15% препарата выводится почками в неизмененном виде, остальное в виде глюкуронида. Назначают внутрь и ректально 3-4 раза в сутки, но не более 3,0; пролонгированные таблетки 2 раза. Местно применяют в виде 0,25% раствора, линимента, аэрозоля.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, дисбактериоз, аллергические реакции, нарушение гемопоэза, невралгические расстройства.

Противопоказания: нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, анемия, аллергические и грибковые заболевания, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5; прологированные таблетки по 0,65; капсулы по 0,25; 0,25% раствор по 10 мл; линимент 1-10%. Входит в состав аэрозольного препарата Левовинизоль и мазей Левомеколь, Левосин, Ируксол.

Левомицетина сукцинат -- Laevomycetini succinas

Растворимый препарат левомицетина. Вводится в виде 20% раствора п/к, в/м и в/в 2-3 раза в день до 4,0.

Форма выпуска: флаконах по 0,5 и 1,0.

Линкомицина гидрохлорид -- Lincomycini hydrochloridum

Активен в отношении кокков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, микоплазмы.

При приеме внутрь всасывается около 40% принятой дозы.

Химиотерапевтическая концетрация в крови сохраняется до 12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в костной ткани. Выводится до 30% принятой дозы почками, 15% с калом, обнаруживается в молоке. Назначают при септических состояниях, инфекции органов грудной полости, менингите, остеомиелите, раневых инфекциях. Внутрь назначают по 0,5 3-4 раза в день, в/м и в/в капельно по 0,6 2-3 раза, местно в виде мази.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головокружение, слабость, лейкоцитопения, тромбоцитопения, редко -- аллергические реакции.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек, миастения, беременность, лактация.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; 30% раствор в ампулах по 1 и 2 мл; 2% мазь.

Клиндамицин -- Clindamycinum, dalacin c.

Активен в отношении стрептококков, стафилококков, дифтерийной и сибироязвенной палочек, клостридий, микоплазм.

При приеме внутрь хорошо всасываются, проникает в различные органы. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется в течении 6 часов. Показан при инфекциях органов грудной и брюшной полостей, костей, раневой инфекции.

Назначают внутрь по 0,15--0,45 4 раза в сутки; в/м по 0,6 2-4 раза в сутки, в/в капельно по 0,9--2,4 грамма в сутки в 2-4 приема.

Побочные эффекты и противопоказания такие же, как у линкомицина.

Форма выпуска: капсулы по 0,15; 15% раствор в ампулах по 2, 4, 6 мл: флаконы по 80 мл сиропа в 5 мл 0,075.

б) Взаимодействующие с 30S субчастицами.

Представлены тетрациклинами и аминогликозидами.

Противомикробное действие этих антибиотиков обусловлено их свойством связываться с рибосомальными субчастицами, имеющими коэфициент седиментации 30 сведебергов (30S), что препятствует взаимодействию субчастиц с РНК, наращиванию полипептидной цепочки, синтезу белка.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

В химическом отношении представляют конденсированный тетрацикл с различными радикалами. Обладают широким спектром действия, различаются по фармакокинетическим особенностям, что обеспечивает разную продолжительность и интенсивность эффекта.

Оказывают бактериостатическое действие на различных стрептококков, кишечную палочку, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона, возбудителей столбняка, сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, также действуют на спирохет, лептоспир, протея, хламидий, микоплазм, токсоплазм, трихомонад, дизентерийную амебу, рикетсии, крупных вирусов (трахомы, орнитоза).

При приеме внутрь натощак всасывается 75-80% принятой дозы. Продукты и лекарственные препараты, содержащие железо, магний, гидроокись алюминия, кальций (молочные продукты) нарушают всасывание тетрациклинов, образуя с ними труднорастворимые комплексы.

Химиотерапевтическая концентрация в крови создается через 1,5-2 часа после орального приема, с белками связывается 55-65% принятой дозы, проникают в различные органы и ткани, а также через гематоэнцефалический барьер, в костной ткани могут накапливаться. Метаболизируется в печени около 30-50% принятой дозы, 10-20% выделяется почками, 5-10% желчью, незначительная часть обнаруживается в молоке при лактации, в слюне.

Назначают внутрь, в/м, в/в и местно при различных инфекциях, вызванных чувствительными к тетрациклинам микроорганизмами.

Побочные эффекты: в местах введения болезненность, возможны инфильтраты, диспепсические расстройства, кандидомикоз, аллергические реакции, лейкоцитопения, тромбоцитопения, отложения в зубах, фотосенсибилизация; при длительном применении гиповитаминоз, нарушение усвоения пищи, синтеза белка.

Противопоказания: непереносимость, нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, беременность, лактация, детям до 8 лет (тетрициклины откладываются в закладках постоянных зубов, которые становятся пятнистыми и крохкими).

Тетрациклина гидрохлорид -- Tetracyclini hydrochloridum

Желтый кристаллический порошок. Назначают внутрь, через каждые 6 часов (капсулы и таблетки проглатывают не разжовывая) в сутки не более 2,0. В/м вводят по 0,1 в 1% растворе новокаина 2-- раза в день. Местно в виде мази.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,1 и 0,25; флаконы по 0,1 для инъекций; 3% мазь.

Окситетрациклина гидрохлорид --Oxytetracyclini hydrochlori-dum

Желтый кристаллический порошок. Внутрь назначают 3-4 раза в сутки не более 2,0; в/м вводят по 0,1 в 5 мл 1% раствора новокаина; местно ввиде мазей и аэрозолей.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и флаконы по 0,1. Мазь и аэрозоль. Состоят из окситетрациклина гидрохлорида и гидрокортизона ацетата.

Метациклина гидрохлорид -- Methacyclini hydrochloridum (Рондомицин - Rondomycinum)

Медленно всасывается в ЖКТ, принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды (рекомендуется запивать 200-300 мл жидкости). Химиотерапевтическая активность в крови сохраняется в течении 12 часов. Назначают 2--3 раза в сутки по 0,15-0,3 на прием, но не более 1,2.

Форма выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3.

Доксициклина гидрохлорид -- Doxycyclini hydrochloridum, Вибрамицин - (vibramycinum)

Хорошо всасывается в ЖКТ, медленно выводится почками, химиотерапевтическая концентрация в крови поддерживается более 12 часов. Внутрь назначают 2 раза в сутки, в/в вводят капельно по 0,1-0,2 1 раз в сутки. Суточная доза может достигать 2,0.

Хорошо переносится, реже других тетрациклинов вызывает побочные реакции.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,05-0,1-0,2; флаконы для инъекций по 0,1-0,2; сироп для приема внутрь во флаконах -- в 1 мл содержится 0,01 доксициклина.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Группа антибиотиков, представляющих соединение дезоксистрептамина и различных аминогексоз. Оказывают бактерицидное действие, несколько отличаются друг от друга спектром противомикробного действия, плохо всасываются в ЖКТ (3--5% принятой дозы), вводятся в/м, в/в капельно, назначают для наружного применения в мазях и растворах. При в/м применении быстро поступают в кровь, проникают в различные органы и ткани, выводятся почками в основном в неизмененном виде.

Химиотерапевтическая концентрация в крови и тканях сохраняется 8-12 часов.

Побочные эффекты: раздражающее действие в местах введения, диспепсические расстройства при приеме внутрь, нейротоксические явления (нарушение функции вестибулярного и слухового аппарата, миорелаксация), нарушение функции почек, гемопоэза, аллергические реакции. Для предупреждения и ослабления побочных реакций рекомендуется применение витаминных комплексов и пантотеновой кислоты (кальция пантотенат).

Противопоказания: заболевания слухового аппарата, почек, нарушение кроветворения, беременность. Сочетанное применение аминогликозидов, а также одновременно с петлевыми диуретиками (фуросемид) не допустимо -- повышается опасность возникновения токсических эффектов.

Неомицина сульфат -- Neomycini sulfas

Белый порошок с желтоватым оттенком, растворим в воде.

Активен в отношении стафилококков, гонококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, клебсиелл, листерий, бруцелл, протея.

Назначают внутрь при заболеваниях ЖКТ, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а также в предоперационной подготовке 2 раза в сутки, но не более 0,7.

Местно в виде мазей и растворов в 0,5% растворе новокаина при гнойных ранах и инфекционных поражениях кожи и мягких тканей.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25; капсулы по 0,35; флаконы по 0,5; 0,5% и 2% мази.

Стрептомицина сульфат -- Streptomycini sulfas

Активен в отношении кокков, шигелл, возбудителей брюшного тифа, бруцеллеза, туляремии, чумы, туберкулеза, действует на палочку синезеленого гноя, Фридлендера, кишечную и на вульгарного протея.

При приеме внутрь не всасывается, но оказывает химиотерапевтическое действие при инфицировании ЖКТ чувствительными к нему макроорганизмами.

При в/м введении легко поступает в кровоток, проникает в различные органы и ткани, плохо через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в основном в неизмененном виде в течении 12-24 часов. В/м вводят в 0,25-0,5% растворе новокаина 1-2 раза в сутки, не более 2,0.

Форма выпуска: флаконы по 0,25-0,5 и 1,0.

Канамицина сульфат -- Kanamicini sulfas

Активен в отношении кокков, клебсиелл, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, холерного вибриона, вульгарного протея, возбудителей сибирской язвы, бруцеллеза, дифтерии, туберкулеза.

При в/м введении быстро поступает в кровь, проникает в инфицированные очаги, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Эффективная концентрация в крови сохраняется 8-10 часов, выводится почами до 80% принятой дозы, незначительная часть желчью.

Вводят в/м 2-3 раза в день в 0,25--0,5% растворе новокаина, в/в капельно. Разовая доза не более 1,0, суточная - 2,0.

Форма выпуска: флаконы по 0,5 и 1,0; ампулы по 5 и 10 мл 5% раствора.

Канамицина моносульфат -- Kanamycini monosulfas

Предназначен для приема внутрь при инфицировании кишечника чувствительными к нему микроорганизмами, а также при подготовке к операции на органах брюшной полости. Назначается внутрь 4-6 раз в сутки по 0,25-0,5. Высшая разовая доза - 1,0; суточная - 4,0.

Форма выпуска: таблетки по 0,125-0,25.

Гентамицина сульфат - Gentamycini sulfas, Гарамицин - garamycin

Активен в отношении стрептококков, стафилококков, синезеленой и кишечной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, протея. При в/м введении через 30-40 минут в крови максимальная концентрация, легко проникает в различные органы и ткани, выводится почками в основном в неизмененном виде. Химиотерапевтическая концентрация в организме сохраняется 6-8 часов. Вводят в/м или в/в из расчета 2-5 мг/кг/сутки в 3 приема; местно в виде глазной мази и глазных капель.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 1-2% раствора; глазные капли и глазная мазь 0,3% концентрации.

Сизомицина сульфат -- Sisomycini sulfas

Активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной и синезеленой палочек, энтеробактера, протея, сальмонелл и клебсиелл. При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, плохо через гематоэнцефалический барьер, выводится почками. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется около 12 часов. Суточная доза составляет не более 4 мг/кг, ее вводят в 2-3 приема.

Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл 5% раствора и ампулы по 2 мл 1% раствора.

Амикацина сульфат - Amicacini sulfas (Амикин - Amikin)

Обладает высокой активностью в отношении кокков, кишечной палочки, палочки сине-зеленого гноя, туберкулезной палочки, вульгарного протея, клебсиелл. Устойчив к ферментам, инактивирующим аминогликозиды. Проникает в различные органы и ткани, содержится в высокой концентрации в почках, плевральной жидкости, до 90% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Назначается при тяжелых раневых инфекционных поражениях, сепсисе в/в капельно по 0,5 в/м 0,25-0,5 2-3 раза в сутки.

Форма выпуска - флаконы по 0,1 - 0,25 - 0,5

Фузидин- натрий - Fusidinum-natrium

Подавляет синтез белка, оказывает бактериостатическое действие на стафилококки, менинго-, гонококки, более слабое на стрептококки, пневмококки. Проникает во внутренние органы (печень, почки, легкие), костную, хрящевую ткани, в кожу и подкожную клетчатку. Выводится в основном, желчью и частично мочой.

Назначается внутрь 3 раза в сутки до 2,0, но не более 3,0.

Побочные эффекты: вследствие раздражающего действия может вызывать боли в животе, тошноту, рвоту, понос.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 - 0,25 - 0,5.

ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА РНК

Образуют комплекс с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, в результате в микробной клетке подавляется синтез РНК. Бактерицидное действие оказывают на микроорганизмы в стадии пролиферации. Микроорганизмы быстро вырабатывают устойчивость.

Рифампицин -- Rifampicinum (Бенемицин - Benemicinum)

Коричнево-красный кристаллический порошок. Действует на кокков, возбудителей туберкулеза, лепры, сибирской язвы, бруцеллеза, на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, риккетсии, вирус трахомы.

При приеме внутрь всасывается до 95% принятой дозы, химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты сохраняют химиотерапевтическую активность, 30% введенной дозы выводится в неизмененном виде мочой и желчью, обнаруживается в слюне, слезной жидкости, которые, как и моча, окрашиваются в красноватый цвет. Назначают внутрь натощак, в/м и в/в, в сутки не более 1,2 г в 2-3 приема при лечении различных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции печени, поджелудочной железы.

Противопоказания: непереносимость, беременность, тяжелые поражения печени, почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,05-0,15-0,3; суспензия во флаконах по 60 и 150 мл, в 5 мл содержится 0,1 и 0,2 г препарата; амп. по 0,15 для приготовления растворов.

Рифабутин - Rifabutinum