Частная фармакология

Обладает таким же механизмом и спектром противомикробного действия, как и рифампицин. Кроме того, оказывает иммуностимулирующее действие и активен против вируса СПИДа 1-го типа. Назначается внутрь однократно до 0,6 в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,15

Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран

Антибиотики этой группы образуют комплексные соединения со стеринами, входящими в липидную часть цитоплазматической мембраны, могут взаимодействовать и с фосфолипидами мембран микробных клеток. В результате мембраны дезорганизуются, утрачивают барьерную функцию. Из микроорганизмов выходят важные биологически-активные вещества: аминокислоты, фосфаты, биогенные амины, электролиты и другие. При достаточной концентрации и продолжительности действия антибиотика микроорганизмы погибают.

Грамицидин С -- Gramicidinum S

Действует на кокков, возбудителей газовой гангрены, протея, кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, холерного вибриона, оказывает сперматоцидное действие.

Применяется местно для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, пролежней в виде растворов и паст. Растворы также применяют для полосканий, промываний, спринцеваний, их готовят перед употреблением путем растворения 2% спиртовового раствора в воде в 100-200 раз.

Форма выпуска: флаконы по 5-10 мл 2% спиртового раствора и паста по 30,0.

Полимиксина М сульфат - Polymyxini M sulfas

Активен по отношению к грамотрицательным бактериям, кишечной и синегнойной палочкам, возбудителям дизентерии, брюшного тифа, паратифов. Назначается наружно при гнойных ранах, пролежнях, ожогах в виде линимента. Внутрь в таблетках по 500 000 ЕД 4-6 раз в день при энтеритах, колитах, дизентерии.

Противопоказан при нарушениях функции печени, почек, непереносимости.

Форма выпуска: таблетки по 500 000 ЕД, флаконы по 500 000 - 1 000 000 ЕД препарата, линимент, содержащий в 1 мл 10 000 ЕД препарата.

Полимиксина В сульфат - Polymyxini В sulfas (Аэроспорин - Aerosporinum) антисептический окислитель антибиотик микробный

Активен по отношению к тем же возбудителям, что и полимиксин М, особенно, к синегнойной палочке. При приеме внутрь не всасывается, назначается по 100 000 ЕД в растворах для лечения энтероколитов, вызванных сальмонеллами, шигеллами и др. Вводят в/м и в/в капельно при сепсисе, менингите, пневмонии, поражении мочевых путей, вызванных синегнойной палочкой.

Побочные реакции при приеме внутрь характеризуются диспепсическими расстройствами, при парентеральном введении могут наблюдаться нейро-, нефротоксические эффекты.

Противопоказания: беременность, нарушение функции почек, нельзя сочетать с аминогликозидами.

Форма выпуска: флаконы по 250 000 ЕД и 500 000 ЕД

Нистатин -- Nystatinum

Оказывает, в зависимости от дозы, фунгистатическое или фунгицидное действие. Активен в отношении ряда грибов, но наиболее чувствительны к нему дрожжеподобные грибы кандиды и лейшмании. При приеме внутрь не всасывается, действует в ЖКТ, выводится в неизмененном виде с калом. Назначают внутрь для лечения и профилактики кандидомикоза, возникающего при длительном лечении антибиотиками. Профилактическая доза 250-500 тыс. ЕД, принимается 3-4 раза в сутки, лечебная 500 тыс. ЕД 4-8 раз в сутки. При кандидомикозе прямой кишки и влагалища применяют суппозитории 2 раза в сутки; при кандидозных поражениях кожи используют мазь.

Нистатин хорошо переносится. При повышенной индивидуальной чувствительности возможны диспепсические расстройства.

Форма выпуска: таблетки и суппозитории по 250-500 тыс. ЕД, мазь по 15,0 с содержанием 100 тыс. ЕД нистатина в 1,0.

Леворин -- Levorinum

Активен в отношении грибов рода кандида и трихомонад. При приеме внутрь до 30% принимаемой дозы может розрушаться в желудке. Всасывается незначительная часть, обнаруживается в крови, легких, почках, всосавшаяся часть выводится последними. При кандидомикозе кишечника назначают внутрь по 500 тыс. ЕД 2-3 раза в сутки; при кандидомикозных и трихомонадных кольпитах во влагалище вводят тампоны, пропитанные взвесью леворина; наружно при грибковых поражениях кожи используют мазь.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции.

Противопоказания: заболевания печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 500 тыс. ЕД; мазь по 30,0 с содержанием 500 тыс. ЕД в 1,0; порошок для приготовления взвеси.

Амфотерицин Б -- Amphotericinum B

Активен в отношении кандид, аспергилий, трихофит, эпидермофит, бластомицет. При приеме внутрь не всасываются.

Применяются при генерализованных микозах, вводится в/в капельно в изотоническом растворе глюкозы 2-3 раза в неделю. Начальная доза составляет 0,1 мг/кг, при хорошей переносимости и необходимости доза может достигать 1 мг/кг. Курс лечения до 8 недель. Препарат хорошо проникает в различные органы, в крови химиотерапевтическая концентрация сохраняется длительно, с мочей в течение 7 дней выводится 40% введенной дозы. Растворы могут использоваться для ингаляций, мази местно при грибковых поражениях кожи.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушение электролитного состава крови (гипокалиемия), нефротоксичность, гепатотоксичность, неврологические симптомы, возможны флебиты в местах введения.

Противопоказания: непереносимость, нарушение функции печени, почек.

Форма выпуска: флаконы по 0,05 и 0,1; мази по 15,0 и 30,0.

Пимафуцин -- Pimafucinum (Натумицин - Natumicin)

Пантоеновый антибиотик, оказывает цидное действие на различные дрожжеподобные грибы. При кандидомикозе ротовой полости назначают в виде суспензии по 1 мл 4-6 раз в день; кишечника -- 4 раза в сутки по 1 таблетке; при вульвовагинитах -- по 1 суппозиторию на ночь; при дерматомикозах используют крем или суспензию. Курс лечения от 4 до 7 дней.

Побочные эффекты: при приеме внутрь проходящие тошнота и диаррея, при местном -- раздражение, чувство жжения.

Противопоказания: повышенная чувствительность.

Форма выпуска: таблетки и суппозитории по 0,1; 2,5% суспензия во флаконах по 20 мл; 2% крем по 30,0.

Клотримазол - Clotrimazolum

Действует на различных дерматофитов, кандид, трихомонад, стрептококков и стафилококков. Препятствует синтезу эргостерина, фосфолипидов, в результате нарушается образование мембраны. Назначается наружно в виде 1% мази или крема при различных дерматомикозах и в интравагинальных таблетках при урогенитальном кандидозе.

Побочные эффекты: аллергические реакции

Противопоказания: беременность, непереносимость препарата

Форма выпуска: 1% крем, мазь, интравагинальные таблетки по 0,1.

Кетоконазол - Ketoconazole

Активен по отношению к плесневым грибам, кандидамм, граммположительным бактериям. Нарушает образование клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина, фосфолипидов и триглицеридов. Хорошо всасывается при приеме внутрь, назначается по 1-2 таблетки 1 раз в сутки для лечения различных микозов. Может вызывать диспепсические расстройства, нарушения функции печени, головную боль.

Противопоказания: беременность, лактация, нарушения функции печени, почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,2

Декамин - Decaminum

Действует на дрожжеподобные грибы рода Кандида, на различные бактерии. Применяется для лечения стоматитов, фарингитов, тонзилитов, ангин путем введения в рот карамелей каждые 3-5 часов, задерживая их до полного растворения и рассасывания. Для лечения грибковых поражений кожи используют 0,5-1% мази, ежедневно втирая их 1-2 раза.

Форма выпуска: карамель по 0,00015, 0,5-1% мазь

Гризеофульвин - Griseofulvinum

Оказывает фунгистатическое действие на эпидермофитов, трихофитов, микроспорумов. Назначается внутрь в таблетках, детям в суспензии. Всасывается, поступает в клетки кожи, волос, ногтей, которые являются предшественниками кератина, делают его резистентным к грибам. Инфицированный отделяется, заменяется здоровым. Местно применяется в виде линимента. Лечение длительное - до 1 года. Может вызывать диспепсические расстройства, головную боль, нарушение гемопоэза.

Противопоказания: заболевания крови, печени, почек, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,125, суспензия по 100 мл во флаконе, 2,5% линимент.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Сульфаниламидные препараты, некоторые антибиотики (тетрациклины, макролиды и др.) окаывают статическое действие на крупные вирусы -- трахомы, орнитоза. На мелкие, более распространенные вирусы, действуют специально созданные препараты. Они могут препятствовать проникновению вируса в клетку, воздействовать на них во время проникновения в клетку, подавлять их репродукцию в клетках, повышать устойчивость организма к вирусам.

Важное место среди противовирусных средств занимают интерфероны. открытие интерферона произошло благодаря исследованиям А. Айзексона и И. Линденманна, которые в 1957 году установили, что клетки, инфицированные вирусом гриппа, вырабатывают белок, препятствующий размножению вирусов. В 1959 году З.В. Ермольева также получила белок, ингибирующий развитие и размножение вирусов, ему присвоили название интерферон. В настоящее время известно 3 типа интерфенона, выделенного из организма человека: альфа-лейкоцитарный, вырабатываемый лейкоцитами, бета - фибробластный - фибробластами, гамма-иммунный - Т-лимфоцитами. Они имеют подтипы, могут получаться методом генной инженерии. Они не обладают специфичностью действия к различным вирусам. В то же время специфичны по отношению к макроорганизму -- в организме человека противовирусное, иммуномодулирующее действие оказывает только человеческий интерферон, а не какой-либо другой. Проникая в клетки макроорганизма, интерфероны вызывают выработку ферментов, которые ингибируют трансляцию РНК, нарушают репродукцию вируса. Обладают также иммуномодулирующим влиянием, проявляют антитоксические, радиопротекторные свойства, обладают противоопухолевымм действием. Выработку интерферонов могут индуцировать различные лекарственные препараты, например, теофиллин, дипиридамол, дибазол, левамизол. Однако, повторное применение индукторов приводят к снижению синтеза интерферонов. Указанные особенности взаимоотношений систем, синтезирующих интерферон с индукторами синтеза, представляет большой научно-практический интерес. Микроорганизмы не разрушают интерфероны и не вырабатывают к нимм устойчивость.

Интерферон лейкоцитарный человеческий -- Interferonum leucocyte humani

Белок, образующийся в лейкоцитах при воздействии вирусов. Порошок серовато-розового цвета. Оказывает иммуномодулирующее действие, повышают устойчивость организма к инфекции, вирусам, другим возбудителям, проникающим в клетки: рикетсиям, малярийным плазмодиям, токсоплазмам и другим. Назначают для лечения и профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций. Для лечения содержимое ампулы растворяют в 2 мл кипяченной или дистиллированной воды, раствор закапывают в носовые ходы по 3-4 капли каждые 20 минут в течение 4 часов, затем 4-6 раз в сутки. Для профилактики раствор интерферона закапывают в носовые ходы по 5 капель 2-3 раза в сутки. Для ингаляции содержимое 3 ампул растворяют в 10 мл теплой воды (370С), ингаляции проводят 2 раза в сутки. При вирусном гепатите используют ректальные суппозитории.

Форма выпуска: порошок, ампулы, флаконы, емкостью 2 мл, ректальные суппозитории.

Интерферон альфа-2а -- Interferonum-alfa 2a

Рекомбинантный интерферон -- лиофилизированное сухое вещество -- стерильный белок, содержит 165 аминокислот, идентичен человеческому лейкоцитарному интерферону. Оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и противоопухолевое действия. Назначают при остром и хроническом вирусном гепатите, гриппозных, аденовирусных, энтеровирусных, герпетических, паротитных, вирусно-бактериальных и микоплазменных менингоэнцефалитах и других заболеваниях. Применяют также при СПИДе и некоторых опухолях.

Вводят п/к и в/м. Дозы и продиолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от характера, течения заболевания и общего состояния больного. При лечении следует контролировать функцию костного мозга.

Побочные эффекты: диспепсические и неврологические расстройства, гипер- и гипотензия, аритмии, тромбоцитопении.

Противопоказания: беременность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженные нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска: флаконы (ампулы) содержат в сухом виде по 1 млн. МЕ, 3 млн. МЕ, 9 млн. МЕ и 18 млн. МЕ; раствор в ампулах по 5 мл, в одном мл 1 млн. МЕ препарата.

Арбидол -- Arbidolum

Кристаллический порошок белого с зеленоватым оттенком цвета, не растворим в воде. Оказывает индуцирующее влияние на интерферон, стимулирует гумморальные и клеточные реакции иммунитета, ингибирует жизнедеятельность вирусов гриппа А и Б. Назначается внутрь для профилактики гриппа по 0,2 1 раз в сутки, в течение 2-х недель во время эпидемии; для лечения по 0,2 4 раза в сутки в течение 3-х дней.

Противопоказания: сердечно-сосудистые заболевания и нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,1.

Ремантадин -- Remantadinum

Белый кристаллический порошок. Наиболее активен в отношении вируса гриппа А, при вирусе грипа Б проявляет лишь антитоксическое действие. Противовирусное действие обусловлено препятствием к проникновению вирусов в клетку и воздействием на нуклеоид вируса. Назначают при лечении гриппа в первый день 3 раза, а затем 2 раза в сутки по 0,1; для профилактики по 0,05 в сутки.

Побочные эффекты: боли в желудке.

Противопоказания: беременность, тиреотоксикоз, заболевания печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,05.

Рибамидил -- RIbamidilum

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Поступив в клетку превращается в моно- и трифосфат. Образовавшийся рибамидил-5-монофосфат ингибирует иозинмонофосфатдегидрогеназу и таким путем тормозит синтез у вируса РНК и ДНК. Активен в отношении вирусов гриппа А и Б, герпеса, вирусов, вызывающих гепатиты А и Б, корь, ветряную оспу. Назначают внутрь после еды 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза взрослым 1,6; детям 10 мг/кг. Курс лечения в зависимости от вида и тяжести заболевания.

Побочные эффекты: гипотония, нарушения дыхания.

Противопоказания: беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,2.

Хивид -- Hividum (Зальцитабин -- Zalcitabin)

Синтетический аналог нуклеозида 2-диоксицитидина. Внутри клетки превращается в 5-фосфатдиоксицитидин, который проявляет конкурентное действие по отношению к транскриптазе вируса иммунодефицита человека, подавляет его репликацию. При приеме внутрь хорошо всасывается, с белками крови связывается около 4% всосавшегося препарата, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится почками до 70% введенной дозы в течение суток. Назначают в поздних стадиях ВИЧ-инфекции по 0,75 мг каждые 8 часов.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушение функции печени, неврологические расстройства и др.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска: таблетки по 0,000375 и 0,00075.

Ацикловир -- Aciclovirum

Назначают для лечения герпетических заболеваний кожи и слизистых в виде мазей, а также назначают внутрь в таблетках по 0,025 и 0,1; в мазях 0,25%, 0,5% и 1% концентрации и в 0,05% глазной мази.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 - 0,1; глазная мазь по 10,0 и мазь для наружного применения 0.25%-0,5%-1% концентрации.

Оксолин - Oxolinum

Активен по отношению к внеклеточным формам аденовируса, препятствует проникновению их в клетку, при гриппе проявляет профилактическое действие. Назначают для лечения аденовирусных заболеваний кожи и слизистых в виде мазей или 0,25% раствора. Для профилактики гриппа во время эпидемии на слизистую оболочку носа наносят мазь 0,25% концентрации 3-4 раза в сутки.

Форма выпуска: порошок и мазь 0,25% - 0,5% - 1% - 2% - 3% концентрации.



ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА Противомалярийные средства

(доц. Иванова Н.И.)

Малярия -- одно из самых распространенных инфекционных заболеваний на земном шаре. В странах Юго-Восточной Азии, Африки и Латинской Америки ежегодно погибает от малярии до 2-3 млн. человек, из них до 1,5 млн. детей. На территорию Украины возможен завоз малярии иностранными гражданами, реже нашими гражданами, возвращающимися из эндемически неблагоприятных по малярии очагов. Борьба с малярией во всем мире проводится согласно программ ВОЗ.

Возбудителями малярии являются 4 вида плазмодиев; переносчиком малярии от человека к человеку является самка комара рода Anopheles. С видами малярийного плазмодия, половым (в организме комара) и бесполым (в организме человека) циклом развития его студенты знакомятся на кафедрах биологии и микробиологии.

Лекарственные вещества, оказывающие прямое губительное действие на возбудителей малярии - плазмодиев, называются противомалярийными средствами. В зависимости от того, на какие стадии развития плазмодия оказывают влияние антималярийные препараты, различают следующие типы действия:

I. Шизонтотропное - на бесполые формы плазмодиев. При этом различают гемошизонтоцидное (на эритроцитарные формы плазмодиев) и гистошизонтоцидное (на тканевые первичные - преэритроцитарные и вторичные - параэритроцитарные формы) действия.

II. Гамонтотропное - действие на половые стадии плазмодиев. Оно может быть как гамонтоцидным, так и гамонтостатическим.

III. Споронтоцидное - действие, предупреждающее созревание и развитие спорозоитов в организме комара, вследствие чего комары перестают быть переносчиками малярии.

Первыми препаратами для лечения малярии были соли хинина, алкалоида, полученного из коры хинного дерева. В настоящее время в связи с высокой токсичностью хинин уступил место синтетическим препаратам; его применение при малярии обосновано при устойчивости возбудителя к современным препаратам.

Противомалярийные средства

I. Гемошизонтоциды:

Хингамин (Chingaminum);

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);

Хлоридин (Chloridinum);

Бигумаль (Bigumalum);

Акрихин (Acrichinum);

Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Примахин (Primachinum);

Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);

Сульфоны (диафенилсульфон).

II. Гистошизонтоциды:первичнотканевые шизонтоциды

(на преэритроцитарные формы):

1. Хлоридин;

Бигумаль;

вторичнотканевые шизонтоциды

(на параэритроцитарные формы):

Хиноцид (Chinocidum);

Примахин.III. Гамонтоциды:

1. Хиноцид;

Хингамин

Гамонтостатики:

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Примахин.

IV. Споронтоциды:

1. Бигумаль;

2. Хлоридин;

3. Примахин.

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.

2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).

В клинике противомалярийные препараты применяются:

1) для лечения малярии - гемошизонтоцидные средства (хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин и др.);

2) для предупреждения рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии - гистошизонтоцидные (примахин);

3) для индивидуальной химиопрофилактики малярии - гистошизонтоцидные, гамонтоцидные, споронтоцидные, гемошизонтоцидные (хлоридин, хингамин);

4) для общественной химиопрофилактики - гамонтоцидные (примахин, хлоридин).

Наиболее активный из препаратов - Хингамин (Chingaminum) - син.: делагил, хлорохин, резохин и др. При приеме внутрь и парентеральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех 4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Pl. Vivax и Pl. Malariae. Оказывает неспецифическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм, т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.

Показания к применению:

1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе - в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).

2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия и др.).

4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий дни - по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения препарата (5% р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5% р-ра с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, замедления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лейкопения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.

Форма выпуска: табл. 0,25; амп. 5% р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин - Hydroxychloroquinum). Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Форма выпуска: табл. 0,2.

Хлоридин - Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Оказывает гемошизонтоцидное действие на все виды малярийного плазмодия, повреждает гамонты всех видов плазмодия, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара (т.е. споронтоцидное). Уничтожает также первичнотканевые формы Pl. Falciparum. Эффективен также при токсоплазмозе и лейшманиозе.

Медленно всасывается после приема внутрь, медленно действует, проникает в легкие, печень, селезенку, медленно в течение 2 недель выводится из организма, т.к. на 80% связывается с белками плазмы. К нему самому быстро развивается устойчивость плазмодия.

Применяется: 1) для лечения малярии в сочетании с быстродействующими препаратами (хингамин, хинин); 2) для общественной и индивидуальной химиопрофилактики.

Выделяется с молоком матери и может предупреждать заболевания малярией новорожденных.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, поражение печени, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения), тератогенный эффект.

Противопоказания: беременность, заболевание кроветворных органов, почек.

Форма выпуска: табл. 0,005, 0,01 и 0,025.

Хиноцид - Chinocidum

Обладает выраженным гистошизонтоцидным и гамонтоцидным действием. Гемошизонтотропный эффект слабый (в основном на Рl. falciparum).

Применяется: 1) для предупреждения отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, овале-малярии для полного излечения больного; 2) для общественной химиопрофилактики в качестве гамонтоцидного средства при тропической малярии после окончания лечения другими препаратами (примахин), не действующими на гамонты Pl. falciparum, для предупреждения заражения комаров и распространения инфекции.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсические явления, метгемоглобинообразование. У лиц с врожденным дефицитом Г-6-ФДГ возможен острый внутрисосудистый гемолиз.

Противопоказания: болезни крови и органов кроветворения, заболевание почек. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами, т.к. при этом увеличивается токсичность.

Форма выпуска: драже 0,005 и 0,01.

Подобно хиноциду действует препарат примахин.

Примахин - Primachinum

Действует на половые формы, шизонты и параэритроцитарные (вторичнотканевые) формы всех видов плазмодиев малярии. Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, при тропической малярии. Назначают для индивидуальной химиопрофилактики в комбинации с хингамином, а также для общественной химиопрофилактики. Назначается внутрь.

Форма выпуска: табл. 0,003 и 0,009.

Акрихин - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Действует на гемошизонтов всех видов малярийного плазмодия. Менее активен, чем хингамин. Для лечения малярии используется редко. Применяется чаще при цестодозе, лейшманиозе и лямблиозе. Окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет. Может вызвать психомоторное возбуждение.

Форма выпуска: порошок для приготовления 4% р-ра в аптечной упаковке; порошки и таблетки по 0,1; таблетки, покрытые оболочкой по 0,05.

Бигумаль - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев (шизонты) всех видов малярии. По активности уступает хингамину, действие развивается медленно. Бигумаль действует также на преэритроцитарные формы Рl. falciparum и оказывает споронтоцидное действие (процесс спорогонии в организме комара не завершается). К бигумалю быстро развивается устойчивость у всех видов плазмодиев, поэтому для лечения и химиопрофилактики малярии используется редко.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,1.

Хинин - Chinini hydrochloridun et sulfas

Применяют в случае устойчивости плазмодиев к синтетическим препаратам для лечения малярии. Хинин - алкалоид коры хинного дерева. Лечебные свойства коры при малярии были известны индейцам племени инков, а в 1638 г. стали известны европейцам.

Хинин оказывает в основнм гемошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев. Обладает рядом других фармакологических свойств: анальгезирующим, жаропонижающим, угнетает ЦНС, уменьшает возбудимость миокарда и удлиняет рефрактерный период сердечной мышцы, оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки. Препарат токсичен.

Форма выпуска: хинина сульфат и гидрохлорид в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5; хинина дигидрохлорид в ампулах по 1 мл 50% р-ра.

Химиопрофилактика и лечение малярии проводится строго по схемам, утвержденным органами здравоохранения страны. В связи с возможной устойчивостью штаммов плазмодиев к химиотерапевтическим средствам для профилактики используются комбинированные препараты, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсульфон); метакельфин (хлоридин + сульфален) и др. Наиболее широко используется фанзидар.

Фанзидар - Fanzidar

Содержит хлоридина 25 мг и сульфадоксина 500 мг. Одноразовый прием фанзидара вызывает исчезновение шизонтов в крови, а также гибель преэритроцитарных форм плазмодиев.

Применяется для лечения и профилактики всех форм малярии.

Побочные эффекты - аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Форма выпуска: таблетки.

Использование в педиатрии

Для лечения и химиопрофилактики малярии у детей используются те же лекарственные средства, что и для взрослых: хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин, бигумаль, акрихин, плазмоцид, хиноцид, примахин, хинин. Дозы уменьшаются в соответствии с возрастом. Помимо этого названные препараты используются для лечения других паразитарных заболеваний у детей.

Хингамин назначается при пневмоцистной пневмонии у новорожденных через рот по 5 мг/кг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней. Эффективен также при лечении инфекционного ревматоидного полиартрита у детей. Хингамин назначается в сочетании с НПВС и стероидными гормонами при подостром течении данного заболевания.

Хлоридин, нарушая синтез фолиевой кислоты, губительно влияет на токсоплазмы и лямблии. При токсоплазмозе его эффект потенцируют сульфаниламидные препараты, также тормозящие синтез фолиевой кислоты в тканях паразита. Хлоридин хорошо всасывается из ЖКТ, проникает во все ткани и жидкости, в том числе и в молоко, легко проникает через плаценту к плоду. Для лечения токсоплазмоза хлоридин назначают либо беременной женщине, либо новорожденному ребенку. Женщине назначают после 9 недель беременности (!) (чаще с 16-ти недель) вместе с сульфадиметоксином. Суточную дозу 0,025-0,05 г принимают за 1-2 приема; сульфадиметоксин - по 1 г 4 раза в сутки. Лечение проводят тремя курсами: каждый курс состоит из 2 циклов по 5 дней с перерывом не менее 7 дней. Между курсами перерыв 1,5-2 мес. Новорожденному хлоридин назначают в суточной дозе 1 мг/кг и сульфадиметоксин в суточной дозе 0,1 г/кг. Лечение проводят циклами по 5 дней с перерывами в 7-14 дней. При применении хлоридина могут появиться признаки недостаточности фолиевой кислоты в организме женщины или ребенка, т.к. беременные, кормящие матери и новорожденные характеризуются повышенной потребностью в этом витамине. Поэтому одновременно с хлоридином новорожденным необходимо назначать фолиевую кислоту по 0,005 г 2 раза в неделю.

Для лечения лямблиоза в педиатрии назначают аминохинол, акрихин, хлоридин, метронидазол, фуразолидон.

Аминохинол обладает рядом преимуществ перед акрихином. Он менее токсичен, не окрашивает ткани, эффективен у тех больных, которые раньше безуспешно лечились акрихином.

Для лечения амебной дизентерии в детской практике применяют эметин, аминарсол, хиниофон, метронидазол.

Аминарсол может использоваться для лечения балантидиаза.

При трихомонозе у детей рекомендуется метронидазол, тинидазол.

Противотрихомонадные средства

Трихомоноз (трихомониаз) - весьма распространенное заболевание, которое вызывается вагинальной трихомонадой (Trichomonas vaginalis). Наиболее эффективными препаратами для борьбы с данной инфекцией являются метронидазол и тинидазол.

Метронидазол - Metronidazolum; Trichopol*

Быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при инвагинальном применении, равномерно распределяется в тканях.

Выделяется с мочой, желчью, семенной жидкостью, вагинальной слизью.

Метронидазол, взаимодействуя с ДНК трихомонад, других простейших и клостридий, вызывает конформацию, разрушение спирали ДНК и деградацию трихомонад и других простейших. Ингибирует механизм восстановления ДНК в двух-трех генерациях, что приводит к отмиранию возбудителей заболеваний.

Эффективен также при амебиазе, лямблиозе, кожном лейшманиозе, при анаэробных инфекциях, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при остром язвенном гингивите. Вызывает у человека отвращение к спиртным напиткам, что нашло применение для лечения хронического алкоголизма. Установлено, что препарат ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.

При остром и хроническом трихомонозе у женщин и мужчин назначается по схемам. Например, по 0,25 г 2 р/д (утром и вечером во время или после еды) в течение 10 дней. Женщинам, кроме приема внутрь, назначают вечером по одной вагинальной свече (или вагинальной таблетке), содержащей 0,5 г метронидазола.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, крапивница, зуд, лейкопения. При лечении метронидазолом запрещается употребление спиртных напитков и снотворных средств.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, нарушение кроветворения, острые заболевания ЦНС

Форма выпуска: табл. 0,25 и 0,5; суппозитории вагинальные 0,5; р-р для в/в инъекций носит название “Метрогил”, выпускается по 100 мл 0,5% р-ра для инъекций (Sol. Metrogyli 0,5% pro injectionibus 100 ml).

Тинидазол - Tinidazolum, Fasigyn*

По действию близок к метронидазолу. Применяют при трихомонозе, лямблиозе, амебной дизентерии. Достоинством препарата является возможность однократного применения всей лечебной дозы. Также, как и метронидазол, не рекомендуется тинидазол назначать беременным, кормящим матерям, при нарушениях кроветворения. Нельзя сочетать с алкогольными напитками.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,5.

Трихомонацид - Trichomonacidum

Активен в отношении Trichomonas vaginalis. Можно назначать как внутрь, так и местно. Обладает раздражающим действием на слизистые оболочки, что сопровождается обильными выделениями из уретры (у мужчин) и влагалища.

Форма выпуска: таблетки и суппозитории вагинальные по 0,05; раствор-вливания в уретру 1% 10 мл на 10-15 минут.

Из группы нитрофуранов при трихомонозе эффективен фуразолидон.

Средства для лечения лейшманиоза

Заболевание лейшманиозом вызывают простейшие из рода Leishmania. Различают три основных формы лейшманиоза: висцеральный или кала-азар, кожный и слизисто-кожный.

Для лечения висцерального лейшманиоза применяются органические соединения пятивалентной сурьмы (неостибозан, неостам, аминостибуреа, солюсурьмин, меглюмина антимониат), ароматические диамидины (стильбамидин, пентамидин). В химиотерапии кожного и кожно-слизистого лейшманиозов используется акрихин, аминохинол, препараты сурьмы, амфотерицин Б, мономицин. Антибиотики и сульфаниламиды применяют обычно при осложнении лейшманиоза вторичной инфекцией.

Солюсурьмин - Solusurminum (солюстибозан, стибанол, пентостам)

Препарат пятивалентной сурьмы. Содержит 21-33% сурьмы, применяется для лечения висцерального и хронических форм кожного лейшманиоза. Механизм действия заключается в блокаде тиоловых ферментов микробной клетки. Пятивалентные соединения сурьмы в организме человека превращаются в трехвалентные, которые и оказывают противопротозойное (лейшмании, трипаносомы), противоспирохетозное (фрамбезия) и противоглистное (шистосомоз, клонорхоз) действие.

Кумулирует, вводится ежедневно в виде 20% р-ра в/в по схеме с учетом возраста и массы тела больного.

Побочные эффекты сразу при в/в введении: кашель, тошнота, рвота как результат центрального действия препарата. В последующем возможны брадикардия, нарушения функции сердечной мышцы, поражения суставов, головная боль, сосудистый коллапс, аллергические реакции.

Противопоказания: сопутствующий острый инфекционный процесс, тяжелые дистрофические поражения внутренних органов.

Форма выпуска: амп. 20% 10 мл.

Аминохинол - Aminochinolum

Используется для лечения кожного лейшманиоза, лямблиоза, токсоплазмоза, коллагенозов, неспецифического язвенного колита.

При кожном лейшманиозе назначают внутрь двумя циклами по 10-15 дней с перерывом 5-7 дней. Хорошо переносится больными, в отличие от акрихина не окрашивает кожу.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, потеря аппетита, аллергические реакции. При передозировке: бессонница, шум в ушах, общая слабость.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,025 и 0,05.

Противоамебные средства

В зависимости от локализации амеб в организме применяются различные лекарственные препараты.

I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника

К прямым амебоцидам относятся:

1) производные оксихинолина:

Хиниофон - Chiniofonum (Yatrenum)

Энтеросептол - Enteroseptol

Мексаформ - Mexaform

Интестопан - Intestopan

Эффективны как против вегетативных, так и цистных форм амеб.

Механизм антипаразитарного действия связан со способностью оксихинолиновых производных образовывать комплексы с двухвалентными металлами Fe++ и Mg++ (хелатные комплексы). За счет блокады железосодержащих центров ферментов они нарушают дыхательный цикл амеб. Кроме того, они способны вызывать денатурацию протеинов возбудителя за счет их галогенизации, т.к. в структурной формуле каждого из этих препаратов содержатся галоиды. Из ЖКТ всасываются незначительно. Лекарство остается в кишечнике и выделяется с фекалиями в течение нескольких дней.

Основные показания хиниофона: амебная и бациллярная дизентерия, борьба с цистоносительством, лечение язвенных колитов, энтероколитов и др. кишечных инфекций.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, озноб, кожные высыпания, периферические невропатии.

Противопоказания: заболевания печени и почек, гиперфункция щитовидной железы, повышенная чувствительность к иоду и брому.

Форма выпуска: см. производные 8-оксихинолина.

2) Органические соединения мышьяка.

Производные пятивалентного мышьяка: аминарсон (Aminarson), осарсол (Osarsolum), бемарсал (Bemarsal), амебикон (Amebicon) менее активны, чем препараты трехвалентного мышьяка, но лучше всасываются и проявляют большую органотропность. Исключение представляет препарат амебикон, который за счет наличия в его молекуле висмута абсорбируется хуже, но действует сильнее.

Из производных трехвалентного мышьяка при амебиазе назначается амебал (Amоebal). Более активен, чем соединения пятивалентного мышьяка, но хуже всасывается из ЖКТ и обладает меньшей органотропностью. Механизм действия их связан с блокадой тиоловых ферментов, что нарушает метаболизм амеб и других возбудителей (трипаносомы, спирохеты) и приводит к их гибели. Несмотря на токсичность, органические соединения мышьяка сохраняют прочное место среди средств для лечения кишечных форм амебиаза.

Форма выпуска: аминарсон - табл. и капс. 0,05 и 0,25; осарсол - табл. 0,25; бемарсал - табл. 0,5; амебикон - табл. 0,5, супп. 0,25; амебал - табл. и овули по 0,1.

3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.

II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника

Антибиотики тетрациклинового ряда (по степени убывания антиамебного эффекта): Окситетрациклин, Тетрациклин, Доксициклин

III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени

Препараты эметина:

Эметина гидрохлорид - Emethini hydrochloridum;

Дегидроэметин - полусинтетический;

Эметин висмут-иодид - комплексное соединение.

Эметин - алкалоид ипекакуаны. Активное амебоцидное средство. Вызывает дегенерацию ядер и повреждение цитоплазмы, нарушает биосинтез протеинов, ингибируя процесс переноса аминокислот от РНК к рибосомному белку. Погибают вегетативные формы, на цистные формы действие слабое. Препараты наиболее эффективны при внекишечном амебиазе: абсцессном амебиазе, амебном гепатите.

Из-за сильного раздражающего действия эметин назначается только парентерально. Вводят 1 или 2% р-ры его глубоко под кожу или в мышцу. При остром кишечном амебиазе обычно назначается с другими амебоцидами. Высокотоксичен.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсические расстройства, кардиотоксическое действие, болезненность мышц в результате нервно-мышечной блокады.

Форма выпуска: амп. 1% и 2% по 1 и 2 мл.

IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени

Хингамин - Chingaminum, Chlorochinum, Delagil

Показания: амебное поражение печени, легких. При остром амебиазе комбинируется с прямыми кишечными амебоцидами.

Форма выпуска: табл. 0,25 и 0,5.

V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации

Метронидазол - Metronidazolum - смотри противо-

Тинидазол - Tinidazolum трихомонадные

Ниридазол - Niridazolum, Ambilhar

Форма выпуска: табл. 0,1 и 0,5.

Это универсальные препараты, действующие на все формы амеб во всех местах их локализации. Применяются при остром амебиазе и внекишечном амебиазе (печени, мозга).

Противоглистные средства

Гельминтозы распространены повсеместно, особенно в странах с низким санитарно-гигиеническим уровнем жизни населения.

Противоглистные (противогельминтные) средства - это химиотерапевтические препараты, которые применяются для лечения заболеваний, вызванных паразитическими червями и их личинками. эффективность этих средств при разных гельминтозах неодинакова и определяется прежде всего, биологическим видом паразитов и их локализацией в организме.

Различают:

Средства широкого спектра действия

Средства избирательного действия для лечения нематодозов (заболеваний, вызванных круглыми червями)

Средства избирательного действия для лечения цестодозов (заболеваний, вызванных плоскими червями).

Средства избирательного действия для лечения трематодозов (заболеваний, вызыванных сосальщиками)

По локализации гельминтов в организме, выделяют

Средства для лечения кишечных гельминтозов

Средства для лечения внекишечных (тканевых) гельминтозов).

К препаратам широкого спектра действия относится препарат

Мебендазол - Mebendazolum (Vermox)

Эффективен при следующих нематодозах энтеробиозе, аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, на всех стадиях развития трихинеллеза, при дракункулезе. Активен при трематодозах печени, цестодозах кишечника, при эхинококкозе. Эффективен также при смешанных глистных инвазиях.

Препарат плохо всасывается в кишечнике (5-10%), около 90% его выводится с фекалиями в неизмененном виде в течение 24-48 часов, остальное - с мочой.

Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением метаболизма глюкозы у гельминтов, что истощает запасы гликогена, тормозит образование АТФ в тканях глистов, т.е. нарушается их жизнедеятельность и размножение. На организм человека не действует. Желательно соблюдение безжировой диеты и обязательное опорожнение кишечника на следующий день после приема препарата. Лечение проводится в зависимости от вида гельминта по схемам, утвержденным Институтом паразитологии Украины. Например, при энтеробиозе взрослым назначают 1 таблетку однократно, при неэффективности - повторный прием через 2 и 4 недели. При других инвазиях - курсы приема длительные: по 0,1 г 2-3 раза в день до 14 дней.

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции.

Противопоказания: беременность.

Форма выпуска: табл. 0,1 (перед употреблением измельчить!).

К противогельминтным средствам широкого спектра действия относится также Альбендазол, Медамин, и Празиквантель.

Препараты, применяемые для борьбы с кишечными нематодозами.

Левамизол - Levamisolum, Decaris

Особенно эффективен (более 90%) при аскаридозе. Менее эффективен при антилостомидозе, трихостронгилоидозе. Быстро всасывается в кишечнике, выводится на протожении 48 часов почками, кишечниким и частично дыхательными путями.

Механизм действия связан с блокадой сукцинатдегидрогеназы и фумаратредуктазу в митохондриях нематод. Энергообразование в тканях глистов нарушается, мускулатура парализуется. Нематоды погибают и выделяются из кишечника после приема однократной дозы (0,05 - детям; 0,15 - взрослым) перед сном. Если нужно, повторяют лечение через 1 неделю. На организм человека не влияет. Прием левамизола не требует ни соблюдения диеты, ни назначения слабительного. Противопоказаний к его применению для дегельминтизации нет.

При длительном применении в течение 6-8 мес обладает иммуномодулирующими свойствами.

Побочные эффекты: при длительном применении головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции, агранулоцитоз. Не следует назначать при беременности, заболеваниях печени, почек.

Форма выпуска: табл. 0,05 и 0,15.

Пирантел - Pyrantelum, Combantrin, Helmintox

После приема внутрь всасывается незначительно. Оказывает влияние на все виды нематод (кроме стронгилоидоза). Вызывает Н-холиномиметический эффект, приводящий к спастическому параличу мышц гельминтов. Слабительное назначать не нужно. Назначается от 1 до 3 дней подряд в зависимости от вида гельминтоза, можно назначать при глистных полиинвазиях, для массовой дегельментизации коллективов (детские сады, школы, интернаты). Таблетки перед проглатыванием следует разжевать.

Побочные эффекты: обычно хорошо переносится. Возможны головная боль, тошнота, рвота, понос, боль в животе, головокружение, сонливость, аллергические высыпания на коже.

Противопоказания: беременность.

Форма выпуска: табл. 0,25; суспензия во флаконах по 15 мл (0,75 г препарата).

Пиперазина адипинат - Piperazini adipinas, Аdiprazin, vermitox

Эффективен при энтеробиозе и аскаридозе. Всасывается в пищеварительном аппарате червей, частично проникает через кутикулу и парализует нервно-мышечный аппарат, т.к. является агонистом ГАМК. Активен по отношению к половозрелым и неполовозрелым формам глистов обоего пола. Не требует соблюдения диеты. Усиливает тонус и сокращение гладких мышц кишечника человека, поэтому его можно применять без слабительного. Малотоксичен.

При аскаридозе взрослым и детям старше 7 лет суточную дозу (3-4 г в сутки для взрослого) можно принимать однократно 2 дня подряд или по 2 раза в день за 1 час до еды или спустя 1/2 - 1 час после еды. Детям до 7 лет схема приема препарата зависит от вида гельминта.

Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, понос. При приеме больших доз возможны сонливость, мышечная слабость, тремор.

Противопоказания: заболевания почек (хронические), печени, заболевания ЦНС, у детей - эпилепсия.

Форма выпуска: табл. 0,2 и 0,5; 5% р-р во флаконах по 100 мл (в 1 ч. л. - 0,25 г препарата).

Нафтамон - Naphthammonum, Alcopar

Гельминтацидная активность выражена наиболее при анкилостомидозе, аскаридозе, энтеробиозе, некаторозе, трихоцефалезе, трихостронгилоидозе. Проникает через кутикулу и пищеварительный аппарат, вызывает вначале спастическое сокращение, а затем паралич мышц гельминтов и они не могут удерживаться в кишечнике. Обладает послабляющим действием. При приеме нафтамона рекомендуется воздерживаться от приема молочных продуктов, соленого и острого.

Порошок (5,0) и таблетки «Нафтамона К» obductae (по 0,5) растворяются в 12-перстной или в тонкой кишке и влияют на весь кишечник. Они применяются при аскаридозе, некаторозе и анкилостомозе. Взрослым и детям старше 10 лет дают 5 г препарата однократно натощак не разжевывая, за 2 часа до завтрака.

Таблетки Naphthamoni enterosolubilis (0,5) распадаются в нижних отделах кишечника, т.е. в местах обитания власоглава и остриц, поэтому их применяют для лечения трихоцефалеза и энтеробиоза. Назначают по схеме 3-5 дней.

Побочные эффекты: головная боль, слабость, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, учащение стула, боли в животе)

Противопоказания: нарушение функции печени.

Форма выпуска: порошок по 5,0; табл. 0,5.

При круглых глистах применяется производное нафтамона Дифезил (Diphezylum) - порошок по 5 г. Эффективен при трихоцефалезе. Назначается 1 раз в день на протяжении 5 дней.

При энтеробиозе назначается Первиния памоат (Pyrvinii pamoas, Vanquin). Выпускается в драже по 0,05.

При нематодозах применяются также кислород и др. препараты (семя цитварной полыни, цветы пижмы, чеснок).

II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.

Экстракт мужского папоротника - Extr. filicis maris spissum

Экстракт мужского папоротника был первым препаратом для лечения цестодозов. Этот высокотоксичный препарат применяется в настоящее время только в условиях стационара в случае неэффективности других препаратов. В кишечнике не абсорбируется, однако, в присутсвии жиров действующие вещества могут всасываться и вызывать отравление. Препарат вызывает паралич мускулатуры гельминтов, они не могут удерживаться на стенке кишечника.

За 2-3 дня до проведения дегельминтизации больному следует соблюдать легкоусвояемую диету, не содержащую жиров. Накануне вечером принимается солевое слабительное. Утром - очистительная клизма. Затем больной в течении 30 минут принимает всю лечебную дозу препарата (4-7 г в зависимости от возраста). Через 1-1,5 часа вновь принимается солевое слабительное. Если на протяжении 3-х часов полсе этого дефекация отсутствует, назначается очистительная клизма. Лечение считается эффективным, если в выделениях больного обнаружен сколекс (головка) гельминта.

Побочные действия: поражение ЦНС (обморочное состояние, головная боль, судороги, угнетение дыхания, атрофия зрительного нерва), нарушение сердечной деятельности, коллапс.

Форма выпуска: капсулы по 0,5.

Фенасал - Phenasalum (Niclozamidum, Jomesan)

Воздействует на все виды ленточных глистов. Применяют при тениаринхозе (инвазии бычьим цепнем), дифиллоботриозе (инвазии широким лентецом), гименолепидозе (инвазии карликовым цепнем), но при тениозе (инвазии свиным цепнем) есть опасность возникновения цистицеркоза, т.к. дает только теницидный, а не овоцидный эффект.

Обычно хорошо переносится, т.к. плохо растворим в воде и плохо всасывается в пищеварительном тракте. Вызывает паралич мышц ленточных глистов, т.к. угнетает в них окислительное фосфорилирование. Разрушает также покровные ткани и снижает устойчивость гельминтов к действию протеолитических ферментов кишечника человека.

Препарат назначается однократно утром или после ужина в дозе 2-3 г для взрослого в зависимости от вида цепня. Таблетки нужно разжевать или размельчить в теплой воде. Перед применением принимают 2 г питьевой соды.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические высыпания на коже, обострение нейродерматита.

Форма выпуска: табл. 0,25.

Аминоакрихин - Aminoacrichinum

В основном применяют при лечении гименолепидоза (инвазии карликовым цепнем), резистентного к другим препаратам. Препарат назначается после соответствующей подготовки (диета, слабительное) по схеме.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, повышение температуры.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка, гастрит.

Форма выпуска: порошок, таблетки 0,1.

Семена тыквы - Semen Cucurbitae

Используется для изгнания всех видов ленточных глистов. Действующее начало - кукурбитин - содержится в зеленой кожице. Угнетает жизнедеятельность гельминтов. Назначают при плохой переносимости других противоглистных препаратов.

За 2 дня до начала применения семян тыквы больному ежедневно назначают утром клизму и накануне вечером - солевое слабительное. В день лечения натощак ставят клизму. Используют семена тыквы двумя способами:

1) Сырые или высушенные на воздухе семена тыквы очищают от твердой кожуры, оставляя внутреннюю зеленую оболочку. 300 г очищенных семян (для взрослых) растирают небольшими порциями в ступке, после последней порции ступку промывают 50-60 мл воды и добавляют ее к растертым семенам. Можно добавить 50-100 г меда или варенья. Полученную смесь больной принимает лежа натощак в течение 1 часа. Через 3 часа дают слабительное, через полчаса, независимо от действия кишечника, ставят клизму.

Детям 3-4 лет доза семян - 75 г; 5-7 лет - 100 г; 8-10 лет - 150 г; 10-15 лет - 200-250 г.

2) Тыквенные семена измельчают вместе с кожурой в мясорубке, заливают двойным количеством и выпаривают в течение 2-х часов на легком огне на водяной бане. Отвар фильтруют через марлю. С поверхности его удаляют масляную пленку. Весь отвар принимают натощак в течение 20-30 минут. Через 2 часа дают солевое слабительное.

Взрослым готовят отвар из 500 г неочищенных семян, детям 10 лет - из 300 г; 5-7 лет - из 200 г; до 5 лет - из 100-150 г.

По силе действия слабее фенасала.

Хорошо переносится, обычно никаких осложнений не вызывает. Иногда может наблюдаться тошнота, рвота. Противопоказаний нет.