Перспективы развития фитотерапии

Размещено на http://www.allbest.ru/

План

Введение

1. История возникновения фитотерапии

2. Актуальность использования фитопрепаратов в современных условиях

2.1 Растительные препараты

3. Выращивание ,заготовка, сушка и использование лекарственных растений.

3.1 Правила сбора

3.2 сушка растительного сырья

3.3 Сортировка и упаковка сырья

4. Содержание биологически активных веществ в растениях

4.1 Алкалоидосодержащие растения

4.2 Гликозиды

4.3 Кумарины и фурокумарины

4.4 Эфирные масла

4.5 Дубильные вещества

4.6 Витамины

5. Пути использования и стандартизация лекарственного растительного сырья

6. Получение лекарственных форм из растительного сырья

6.1 Способы переработки сырья в условиях аптеки

6.2 Промышленная переработка лекарственного растительного сырья

6.3 Производство экстрактов

7. Создание современных лекарственных форм на основе лекарственных растений

7.1 Концепция фитониринга

7.2 Документирование производства фитопрепаратов

8. Современные технологии создания фитопрепаратов

8.1 Использование ультразвука

8.2 Сверхкритическая жидкостная экстракция

Выводы

Список литературы

Введение

На земле произрастают тысячи разнообразных растений. Среди них -- большое количество лекарственных. Они встречаются в горах, Лесах, степях, пустынях, на болотах. Даже многие употребляемые в пищу растения обладают лечебным действием.

Благодаря широкому распространению, доступности и ценным свойствам лекарственные растения используются с древнейших времен. Уже три тысячи лет назад в Китае и Египте были известны многие из них. Опыт применения их накапливался веками и привел к созданию народной медицины.

Знания о свойствах лекарственных растений и их применении хранились в народной памяти, забывались, восстанавливались, пополнялись новыми сведениями и передавались из поколения в поколение.

В народной медицине имеется много несовершенного, наивного, архаичного, но в то же время и весьма ценного, иногда даже совершенно неизвестного научной медицине. Современная наука изучает и проверяет многовековой опыт народной медицины, пополняя арсенал лечебных средств.

Долгий путь проходит каждое лекарственное растение, прежде чем начинает использоваться в клиниках. Изучается его химический состав, определяются активно действующие вещества, влияние их и растения в целом на функции различных органов и систем человека, выявляется степень ядовитости отдельных химических веществ и всего растения, устанавливается главное лечебное действие растения и механизм этого действия, наконец, оцениваются лечебные качества растения и его препаратов на экспериментальных моделях различных заболеваний. И только тогда по специально составленной инструкции новое лекарственное средство проводит испытание в нескольких клиниках. При положительном результате фармакологический комитет Министерства здравоохранения утверждает растение, к широкому клиническому применению и распространению среди населения, а его лечебные препараты к промышленному производству. Так многие растения из народной медицины переходят в научную. Широкое научное признание и распространение получили такие ценные целебные растения, как ландыш, адонис, желтушник серый и желтушник левкойный, бессмертник, сушеница топяная, крестовник широколистный, синюха голубая, лимонник китайский и многие другие.

Многовековым опытом народной медицины и в процессе всестороннего изучения растений научной медициной отыскиваются эффективные лекарственные растения, обнаруживаются новые лечебные свойства у издавна известных, но потом забытых растений. На Востоке народная мудрость считает, что «нет такого растения, которое не являлось бы лекарственным, нет такой болезни, которую нельзя было бы вылечить растением».

Путь формирования народной медицины был долгим и извилистым. Она возникла из потребности борьбы с болезнями человека. Но в давние времена жрецы старались окутать заболевания людей религиозными представлениями, провозглашая их «божьей карой». Лечение сопровождалось мистическими и ритуальными действиями, заклинаниями, заговорами и молитвами. Однако наряду с кастово жреческой медициной продолжала существовать и исконно народная. В ней выделялись «знающие люди» -- знахари, которые с течением времени превращались в обладателей «тайн» траволечения, передавали эти «тайны» только своим детям. Но и они чаще всего обращали траволечение в средство наживы.

Впрочем, знахари накапливали в своем опыте рациональные зерна и из поколения в поколение передавали их. Не удивительно, что в китайской народной медицине, например, особенно славятся представители наиболее древних «династий» народных врачей.

Первое из известных сочинений о лекарственных растениях принадлежит выдающемуся врачу Древней Греции Гиппократу (род. около 460 г.-- умер в 377 г. до н. э.). Гиппократ считал, что все части их одинаково полезны и что для лечения надо применять все растение в целом. Он описал свыше двухсот растений, применявшихся в медицине его времени.

Но только через шесть столетий римский врач Гален (II в. н. э.) показал, что лекарственные растения являются целебными именно потому, что они содержат определенные действующие вещества. Гален определил, как надо извлекать эти вещества. Он применял для лечения отвары, настои, соки растений, порошки и пилюли из них.

В XVI веке врач Парацельс положил начало химическому анализу лекарственных растений. Парацельс, как и Гален, считал, что лечебное действие их зависит от некоторых веществ, которые он и старался получить в чистом виде. Но лишь спустя три столетия действующие вещества удалось выделить в чистом виде. С целью изыскания новых эффективных лекарственных средств в стране проводятся мероприятия по изучению дикорастущих растений в районах Кавказа, Крыма, Средней Азии, Сибири, Дальнего Востока.

При проведении экспедиций за лекарственными растениями в обнаружении новых растений, в привлечении внимания к ним могут помочь животные. Известное всем растение валериана было обнаружено с помощью кошек. Левзея, или маралий корень, обладающая сильными тонизирующими свойствами, с древних времен поедалась маралами -- сибирскими оленями для восстановления сил. Раненые олени поедают красную гвоздику, которая известна как народное кровоостанавливающее средство. Горькая полынь поедается скотом для избавления от глистов, лоси для этой же цели поедают листья вахты.

В народной медицине используется несколько сот растений, многие из которых обладают сильно выраженным лечебным действием.

Однако из десятков тысяч видов растений исследовано не более двух тысяч. В практической научной медицине лекарственные растения используются еще недостаточно. Многие медицинские работники не знакомы в полной мере с их ценными свойствами.

Благодаря громадным успехам синтетической химии у нас и за рубежом были созданы сотни новых лечебных препаратов, которые с успехом стали применяться в медицине при самых разнообразных заболеваниях. Путем химического синтеза созданы даже такие вещества, которые не были известны в живой природе. Появилась вера в чудесное могущество синтетической химии. В связи- с этим распространилось мнение, что применение лекарственных трав -- уже пройденный этап в современной медицине, являющийся пережитком далекого прошлого.

Однако скоро выяснилось, что не всегда химически чистые синтетические препараты могут полностью заменить лекарственные растения и растительные препараты. В последних помимо основных действующих веществ имеются и другие, побочные, вещества, принадлежащие к различным группам химических соединений. Эти вещества могут значительно усиливать или ослаблять влияние активных действующих веществ. Так, чистая аскорбиновая кислота не может полностью заменить плоды и экстракт плодов шиповника, в состав которого входит ряд витаминов: А, В, К, Р -- и много других ценных веществ. Кроме того, синтетические лекарственные препараты часто вызывают аллергические реакции. К тому же изготовление лекарственных препаратов из растений экономически выгоднее и технически менее сложно.В настоящее время в нашей стране около 45% всех лекарственных препаратов изготавливается из высших растений, 2%--из грибов и бактерий. Растительное происхождение имеют 80% лекарственных препаратов, применяемых при сердечно-сосудистых заболеваниях. Целью нашей работы явилось изучение лекарственных форм на основе фитопрепаратов, возможности более широкого внедрения их в производство, а так же изучение возможности производства фитопрепаратов в ПМР

1. История возникновения фитотерапии

Археологические исследования донесли до нас сведения о тысячелетней истории использования лекарственных растений в разных странах. В Китае уже в 492--536 гг. н. э. была составлена первая в мире фармакология «Бэнь-цао-у-зин-цзо-чжу». Сведения о 500 видах лекарственных растений, применяемых в Индии, содержит книга «Яджур-веда» (I в. н. э.). До нас дошли травники народов восточных стран, в которых описано свыше 12 тысяч различных лекарственных растений. И лишь по мере накопления опыта и изучения число растений, употребляемых в лечебных целях, сильно сокращается: используются только наиболее полезные из них.

В России лекарственные растения также применялись издавна. Жители Древней Руси широко использовали травы для лечения различных болезней. Лечением занимались ведуны и знахари. Ученые монахи также собирали лекарственные растения и лечили ими больных. В городах начали открываться особые «зелейные лавки», в которых продавали травы и приготовленные из них лекарства. Уже тогда в народной медицине стали применять такие известные растения, как хрен и лук, а плесень -- прототип пенициллина-- использовать для лечения гнойных ран и язв.

В конце XVI века в России появляются многочисленные рукописные травники -- «вертограды», представлявшие переводы с латинского и немецкого подлинников. В XVI веке в Москве было составлено общедоступное руководство по применению лекарственных растений -- «Травник тамошних и здешних зелий». Травники использовались в качестве лечебников и многократно переписывались до конца XVIII века. При переписке они дополнялись и совершенствовались.

Применение лекарственных растений начало сильно развиваться с середины XVII века, когда царем Алексеем Михайловичем был создан особый Аптекарский приказ, который снабжал лекарственными травами царский двор и армию. В XVII столетии уже проводился организованный сбор трав и плодов шиповника особыми экспедициями. Плоды шиповника тогда высоко ценились и выдавались для лечения знатным людям по особому разрешению. Разведение лекарственных растений также началось в XVII столетий. По приказу Петра I были созданы первые ботанические сады, или аптекарские огороды, при аптеках (в Москве, Петербурге, Астрахани и других городах) и при военных госпиталях. Были заложены и крупные плантации лекарственных растений, стали проводиться заготовки дикорастущих растений. При Петре I началось и научное изучение флоры нашей страны. В различные районы России посылаются специальные экспедиции. В 1733 году Академия наук послала в отдаленные области Сибири большую экспедицию под руководством академика И. Г. Гмелина, которая глубоко изучила растительный мир Сибири и составила замечательный труд «Флора Сибири», где было описано более тысячи растений. В конце XVIII и начале XIX века усиливается изучение русской лекарственной флоры. В XIX столетии в России издаются книги с описанием отечественных лекарственных трав, а также травники, рассказывающие о применении их в народной медицине. В 1878 году выходит «Ботанический словарь», составленный Н. И. Анненковым, в котором описаны лечебные свойства около трех с половиной тысяч растений. Известный русский агроном А. Т. Болотов издает журнал «Экономический магазин», в котором помещает многочисленные статьи о различных лекарственных травах. В 1912 году издается труд проф. В. К. Варлиха «Русские лекарственные растения». Усиленно изучаются лекарственные растения в годы первой мировой войны, что было связано с необходимостью создания лекарственных препаратов из собственного растительного сырья. Именно в этот период В. Л. Комаровым (впоследствии президентом АН СССР) был написан сборник о сборе, сушке и разведении лекарственных растений.

Русские и советские ученые внесли большой вклад в науку о лекарственных растениях. Им принадлежат большие заслуги в изыскании и изучении лекарственных трав, введении в лечебную практику растений и изготовленных из них препаратов.

Так, применяющиеся сейчас во всем мире сердечные препараты из адониса и ландыша введены в научную медицину выдающимися врачами-клиницистами проф. С. П. Боткиным и проф. Ф. И. Иноземцевым. Проф. Б. П. Токин положил начало изучению фитонцидов -- биологически активных веществ, убивающих или подавляющих рост и развитие других организмов, главным образом различных микробов. Ведущее место принадлежит нашей стране в исследовании ядовитых алкалоидсодержащих растений. Академиком А. П. Ореховым обнаружено в различных растениях 65 новых алкалоидов. Наша фармацевтическая промышленность дала такие ценные препараты из растительного сырья, как эфедрин, сальсолин, платифиллин, адонизид и другие.

Одной из важнейших задач здравоохранения является создание разнообразных, доступных, дешевых и высокоэффективных лекарственныхсредств. Для этого в нашей стране существует широкая сеть научно-исследовательских учреждений, изучающих лекарственные растения, их лечебные свойства и создающих новые лекарственные препараты. Возглавляет все исследования Всесоюзный научно-исследовательский институт лекарственных растений, созданный в 1931 году.

Исследования проводятся также в ряде других научно-исследовательских институтов, ботанических садах и кафедрах многих медицинских и химико-фармацевтических институтов.

С целью изыскания новых эффективных лекарственных средств в стране проводятся мероприятия по изучению дикорастущих растений в районах Кавказа, Крыма, Средней Азии, Сибири, Дальнего Востока.

При проведении экспедиций за лекарственными растениями в обнаружении новых растений, в привлечении внимания к ним могут помочь животные. Известное всем растение валериана было обнаружено с помощью кошек. Левзея, или маралий корень, обладающая сильными тонизирующими свойствами, с древних времен поедалась маралами -- сибирскими оленями для восстановления сил. Раненые олени поедают красную гвоздику, которая известна как народное кровоостанавливающее средство. Горькая полынь поедается скотом для избавления от глистов, лоси для этой же цели поедают листья вахты.

В народной медицине используется несколько сот растений, многие из которых обладают сильно выраженным лечебным действием.

Однако из десятков тысяч видов растений исследовано не более двух тысяч. В практической научной медицине лекарственные растения используются еще недостаточно. Многие медицинские работники не знакомы в полной мере с их ценными свойствами.

Благодаря громадным успехам синтетической химии у нас и за рубежом были созданы сотни новых лечебных препаратов, которые с успехом стали применяться в медицине при самых разнообразных заболеваниях. Путем химического синтеза созданы даже такие вещества, которые не были известны в живой природе. Появилась вера в чудесное могущество синтетической химии. В связи- с этим распространилось мнение, что применение лекарственных трав -- уже пройденный этап в современной медицине, являющийся пережитком далекого прошлого

Однако скоро выяснилось, что не всегда химически чистые синтетические препараты могут полностью заменить лекарственные растения и растительные препараты. В последних помимо основных действующих веществ имеются и другие, побочные, вещества, принадлежащие к различным группам химических соединений. Эти вещества могут значительно усиливать или ослаблять влияние активных действующих веществ. Так, чистая аскорбиновая кислота не может полностью заменить плоды и экстракт плодов шиповника, в состав которого входит ряд витаминов: А, В, К, Р -- и много других ценных веществ. Кроме того, синтетические лекарственные препараты часто вызывают аллергические реакции. К тому же изготовление лекарственных препаратов из растений экономически выгоднее и технически менее сложно.В настоящее время в нашей стране около 45% всех лекарственных препаратов изготавливается из высших растений, 2%--из грибов и бактерий. Растительное происхождение имеют 80% лекарственных препаратов, применяемых при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Проблема охраны окружающей среды -- одна из острейших проблем XX века, касается она и лекарственных растений. В СССР ежегодно заготавливается для фармацевтической промышленности 40 тонн лекарственного сырья примерно из 200 видов растений. Но природные богатства не бесконечны. Нерациональная, бессистемная заготовка лекарственных растений привела к уменьшению их запасов, а иногда к полному уничтожению отдельных видов в том или ином районе, особенно вблизи городов и крупных населенных пунктов. В связи с этим с каждым годом все большее значение приобретает охрана особо ценных лекарственных растений, запасы которых сокращаются или находятся под угрозой. Уже около 20 видов лекарственной флоры включено в Красную книгу СССР. В Саратовской области более 50 видов лекарственных растений относятся к редким и исчезающим. Список их приводится в конце книги.

В ряде зон России объявлены памятниками природы сотни участков с особо ценными исчезающими видами растений, в том числе лекарственными, созданы также специальные ботанические заказники, где запрещены распашка, осушение, а сбор строго регулируется и регламентируется.

Необходимым условием сохранения и возобновления лекарственных растений. является соблюдение определенных правил их заготовки. К ним относится знание редких и охраняемых растений данной местности, сохранение не менее 20% растений на участке заготовки нетронутыми, проведение заготовки на одном и том же участке не ранее чем через 3 года, сбор почек на деревьях тех участков, где производится рубка, и целый ряд других правил.

2. Актуальность использования фитопрепаратов в современных условиях

Актуальность использования лекарственных трав неизмеримо возросла в последние десятилетия. Это обусловлено тем, что и поныне мы являемся свидетелями терапевтических неудач и ятрогенных осложнений. Достаточно упомянуть о «талидомидовой трагедии» и появлении новой нозологической формы, получившей название «лекарственная болезнь». По данным ВОЗ, 2,5--5 % госпитализированных составляют больные с лекарственными осложнениями. В то же время в связи с возрастающей продолжительностью жизни людей увеличивается число лиц с сочетанной патологией, требующей одновременного назначения ряда лекарственных средств. Фармакологический эффект может существенно изменяться при совместном применении лекарственных средств. В итоге результат совместного действия веществ может проявляться в форме синергизма или антагонизма. Так же есть случаи, когда вещества не влияют друг на друга. Это обстоятельство следует учитывать особенно у людей пожилого и старческого возраста. При правильном сочетании лекарственных растений терапевтические возможности увеличиваются. Целесообразно использование лекарственных трав при первичной профилактике ряда заболеваний, поддерживающей постоянной или курсовой терапии при их вторичной профилактике.

2.1 Растительные препараты

Преимуществом лекарственных растений является их малая токсичность и возможность длительного приема без существенных побочных явлений. Широкие терапевтические возможности представляет меню из овощей, ягод и фруктов. Их лечебное значение порой просто незаменимо.

Однако не следует противопоставлять препараты, созданные на основе химического синтеза, средствам растительного происхождения, для медицинской практики одинаково важны как те, так и другие. Каждый лечебный препарат независимо от способа его получения занимает свое место в лечебном процессе -- имеет свой характер фармакологического действия, специфику терапевтической эффективности, оптимальный диапазон показаний к применению. Например, антибиотики, гормональные препараты и психотропные средства незаменимы при интенсивной терапии, и, напротив, при функциональных расстройствах, легких формах патологии для проведения поддерживающей терапии следует отдать предпочтение лекарственным растениям

Использование фитотерапии становится актуальным для практической медицины. Требуется современная научная трактовка традиционных подходов к лечению лекарственными растениями с учетом этиологических, патогенетических принципов и определение их места в комплексном лечении

3. Выращивание, заготовка, сушка и использование лекарственных растений

Растительное сырье и лекарства можно получать как из культивируемых, так и из дикорастущих растений. Значительную часть растительных видов лекарственного сырья во многих странах в настоящее время получают из культивируемых растений. В Болгарии, за исключением эфирно-масличных культур, главным источником получения сырьевых материалов для фармацевтической промышленности и лекарственных растений являются природные ресурсы этих растений. Однако естественные месторождения их непрерывно уменьшаются или исчерпываются, ввиду чего необходимо направить усилия на получение сырья из культивируемых растений. Известно, что внедренные в культуру растения обладают рядом преимуществ -- большим урожаем, более высоким содержанием биологически активных веществ, механизированной уборкой и др.

3.1 Правила сбора растений

Собирают или надземные части всего растения или отдельные органы его и перерабатывают их в лекарственное, сырье.

С момента отрывания в растении и в соответствующем его органе начинают происходить существенные биохимические изменения. При правильном направлении этих изменений можно получить необходимый состав собранного сырья. В некоторых случаях изменения наступают под воздействием ферментов, особенно во время сушки. Для лекарственного состава в них имеет значение также и время года при проведении сбора и условия сушки.

Сбор проводится в светлое и солнечное время и в подходящее время года, вручную или механизированно. При сборе вручную, травы, листья и цветки помещают в приспособленные для этого сосуды (корзины, мешки, ящики и др.), следя за тем, чтобы их не мять и не сдавливать, после чего быстро переносят их в место для сушки. Если транспорт затруднен, то собранные части растений расстилают в закрытых помещениях тонким слоем на полки, пол и др. Там растительный материал может оставаться не дольше 10--12 часов.

При сборе дикорастущих растений особенно важно сохранить несколько экземпляров в месторождении. Например, если собирать корневища и корни до созревания семян, растение не сможет размножиться и исчезнет из этого места. При сборе стеблей нельзя выдергивать все растение из почвы, а нужно отрезать только надземные части его.

Чтобы сохранить естественное месторождение, сбор дикорастущих лекарственных растений следует проводить, периодически используя различные участки.

Когда из травянистых растений используют только подземные органы (клубни, корни и корневища), надземную часть растения следует отрезать и выбросить. Когда же из травянистых растений нужно взять только надземную часть, как уже было сказано -- целесообразно отрезать только ее, не искореняя всего растения.

Цветки, листья и плоды собирают по одному вручную или используя подходящие инструменты (ножницы, нож и др.). Если лекарственное растение представляет собой стебли травянистых растений, особенно культивируемых, их надо косить косой, серпом или жнейкой.

Время года, в которое проводится сбор, имеет особое значение. В растении постоянно происходят биохимические процессы и сбор необходимо проводить именно в такой момент, когда в нем сформирован состав с наиболее благоприятным фармакологическим эффектом. Чтобы достичь этой цели, необходимо соблюдать некоторые правила. Так, например, надземные органы (цветки, листья, вся надземная часть) собирают в период цветения растения, а подземные органы (корни, корневища и клубни) -- весной, когда вегетация еще не началась или же осенью, когда уже подходит к концу. Перечисленные правила сбора лекарственного сырья, в большинстве случаев, однако, не учитывают особенности отдельных растений и условий, от которых зависит увеличение или уменьшение биологически активных веществ в период одной вегетации. Поэтому, чтобы определить, когда растение, соотв. данные части его, находятся в „фармакологической зрелости", то есть, когда в них содержится наибольшее количество лекарственных веществ, необходимо проследить в количественном отношении за накоплением веществ во время вегетации. Если лекарственное вещество относится к категории резервных, какими являются, например, слизистые вещества и вообще углеводы, то сырье -- подземный орган, естественно, следует собирать осенью, так как в этот конечный период вегетации подземные органы наиболее богаты резервными веществами. Однако, если активный компонент принадлежит к группе вторично образованных веществ, например, алкалоидов, это правило не надо соблюдать. Например, корни красавки в этот период также наиболее богаты крахмалом, но алкалоиды ее содержатся в большем количестве в корнях, собранных до наступления осени (в сравнении с содержанием их в осенних корнях). Этот пример, как и многие другие, показывает, что подходящий для сбора лекарственных растений сезон следует определять с учетом фармакологической зрелости растения. Также имеет значение и в какую часть суток будет собрано лекарственное растение. Известно, например, что биологическая активность растений, содержащих сердечные гликозиды, снижается ночью вследствие распада гликозидов и снова повышается днем при начале ассимиляции, то есть биосинтеза гликозидов. Он достигает максимума во второй половине дня и это время наиболее подходящее для сбора таких растений.

Собранные растения или их органы сразу же после сбора подвергают обработке с целью консервировать, то есть привести их в состояние, во время которого при хранении до промышленной переработки или использования в аптеке в их составе не наступит изменения.

Некоторые виды сырья не подвергаются консервированию, так как в них содержатся компоненты, разлагающиеся в ходе этого процесса. Такое сырье перерабатывается в фармацевтические препараты еще в свежем виде. Большая часть различных видов собранного сырья поддается консервированию; цель его инактивировать энзимы, содержащиеся в свежем растительном материале, которые будут благоприятствовать распаду биологически активных веществ в лекарственном сырье.

Некоторое время после сбора растительный орган продолжает жить, хотя и в полностью измененных условиях обмена веществ. Глубокие изменения в тканях начинаются, когда вследствие потери влаги наступило такое состояние увядания, при котором клетки тканей постепенно погибают, то есть перестают быть регулярно функционирующими системами в метаболизме. Содержащиеся в них энзимы, которые уже не принимают участия в биохимических процессах живой ткани, спонтанно катализируют распад лабильных веществ, содержащихся в клетке. Отсюда видно, что изменения, наступающие при превращении свежей части растения в лекарственное сырье, играют огромную роль.

Активность энзимов в большой степени зависит от концентрации водородных ионов в растении. Обычно они достаточно активны при величине рН среды между 7 и 10. Некоторые энзимы активируются и в кислой среде.

Иногда действие энзимов на лекарственные вещества, содержащиеся в свежих растениях, благоприятно для их фармакологического эффекта, а в других случаях наступившие изменения -- нежелательны. В первом случае это действие может усилиться путем предварительной ферментации, а во втором случае -- если это нежелательно и ухудшает состав и активность лекарственного сырья, необходимо приступить к быстрой сушке или стабилизации сырья. Например, образование кумаринов вследствие энзиматического воздействия в растениях, содержащих их, превращение редуцированных антрахинонов в антрахиноны под действием окислительных энзимов, гидролизный распад гликозида синигрин и др. -- все это случаи желаемых ферментационных изменений, в результате которых лекарственное сырье приобретает лечебный эффект.

В других случаях, однако, прошедшие энзиматические процессы приводят к распаду активных веществ и к ограничению или прекращению их лечебного эффекта. Воздействие энзимов оказывает вредное влияние на лабильные гликозиды, которые содержатся в сырье наперстянки, на алкалоиды гиосциаминовых лекарственных веществ и др. Такие виды распадов предотвращаются иннактивированием энзимов, в результате чего получают так наз. стабилизированное лекарственное сырье. Предложены различные методы стабилизации сырья: на свежую часть растения в закрытом пространстве воздействуют горячими парами алкоголя или хлороформа, после чего сырье подвергают высушиванию; в том случае, если водные пары не изменяют состава сырья, стабилизацию можно проводить и под воздействием водяного пара.

В стабилизированном сырье энзимы инактивированы и не могут быть реактивированы. Стабилизация указанными методами является радикальным способом консервирования сырья, но ввиду того что это дорогостоящий процесс, предпочитают консервировать его высушиванием. При этом удаляется вода из свежей части растения, благодаря чему действие энзимов не устраняется, а только задерживается. При увлажнении сырья снова создаются условия для активации энзимов и возможность совершения процессов распада.

Вообще очень трудно или почти невозможно сохранить химический состав и биологическое действие свежих частей растений полностью неизмененными в сырье. Главным образом нужно стремиться при сушке и консервировании не допустить чувствительной потери активных компонентов и сохранить их лечебное действие.

3.2 Сушка растительного сырья

Свежие части растений перед сушкой необходимо внимательно очистить. Из подземных органов удаляют механические примеси путем погружения на короткое время в проточную воду и затем сильно встряхивая. Когда корни и корневища не подвергаются такой очистке, то в них обнаруживают высокое содержание минеральных веществ, что снижает эффект сырья. С некоторых корней, согласно требованиям фармакопеи, перед сушкой необходимо соскоблить кору, что можно очень легко выполнить сразу же после вынимания их из почвы. Такая манипуляция облегчает дальнейшее превращение их в порошок, так как удалена большая часть волокон лыка.

Надземные части растения, прежде чем их сушить, следует очистить от попавших в них во время сбора посторонних частей того же или других растений.

После очистки сырье подвергают высушиванию. Правильное высушивание следует проводить с учетом химизма активных компонентов в сырье. Не допускается высушивание слежавшегося и подверженного ферментации материала. Сушить растительное лекарственное сырье надо быстро при установленной для данного вида и состава сырья температуре. Как показали эксперименты, наиболее подходящей для высушивания сырья является температура около 50°С. При такой температуре действие энзимов ослабевает или полностью прекращается. В некоторых случаях рекомендуют в начале сушку проводить при более высокой температуре, а затем при температуре -- около 50°С.

Быстрое высушивание проводят в специальных сушильных камерах, элеваторных сушильнях, вакуумных сушильнях и др., которые оборудованы приспособлениями для регуляции температуры. Особенно быстро необходимо высушивать сочные плоды, содержащие витамины. При этом температуру можно повысить до 70^-90°С, благодаря чему значительная часть витаминов сохраняется. Также быстро необходимо сушить и сырье, содержащее сердечные гликозиды, и содержащие алкалоиды сырье. При температуре 50°С и хорошей вентиляции воздуха осуществляется высушивание сырья без изменения его лечебного состава.

Части растений, содержащие эфирные масла, сушат медленно, разостлав их более толстым слоем, при температуре не выше 25--30°С. При таких условиях во время высушивания лекарственного сырья содержание эфирного масла может увеличиться, а качество масла -- улучшиться. Также допускают медленное высушивание и сырья, активные компоненты которого характеризуются стабильностью и не поддаются легко энзиматическому распаду.

Под действием прямого солнечного света зеленые листья и окрашенные цветки обесцвечиваются -- становятся желтыми, коричневыми, бледными и др. Такие виды сырья, утратившие свою естественную окраску, негодны для потребления. На прямом солнечном свете можно сушить такие части растения, в которых не содержатся красители -- семена, корни, кору, корневище и др.

Медленное высушивание осуществляют на открытом воздухе и в приспособленных для этой цели помещениях. При таком способе высушивания материала хорошие результаты наблюдаются в районах с сухим и теплым климатом. Сырье, которое подвергается сушке, расстилают тонким слоем на деревянных рамках с сетчатым дном, чем обеспечивается более хорошее проветривание при расположении рамок одну над другой во время сушки; сушить следует до тех пор, пока растительные части не станут ломкими и утратят свою эластичность.

Цветные почки -- Gemmae, сушат при умеренной температуре, расстилая их тонким слоем и при частом размешивании во избежание появления плесени и слеживания.

Листья -- Folia, при процессе высушивания расстилают тонким слоем. Более крупные листья расстилают каждый отдельно.

Цветки -- Flores, также расстилают тонким слоем, чтобы избежать необходимости перемешивать их в процессе сушки.

Травы -- Herbae, обычно связывают небольшими пучками, которые подвешивают в сухом, теплом и проветриваемом помещении для сушки. Такой способ рекомендуют не во всех случаях, так как нередко листья внутренних стебЛРй в пучочке темнеют, Тогда их сушат, также как листья и цветы.

Несочные плоды и семена -- Fructus et semina, как например, растений сем. Зонтичных, горчица, лен и др., содержат небольшое количество влаги и для их высушивания нет надобности в специальных условиях. Достаточно держать их в проветриваемых помещениях, после того как они высушены на солнце или в сушильне.

Сочные фрукты -- Fructus, лучше всего сушить в сушильне до тех пор, когда они перестанут склеиваться друг с другом.

Кора -- Cortices, в свежем состоянии содержит небольшое количество воды в сравнении с другими частями растения, и ее легче сушить -- на открытом воздухе или в проветриваемых помещениях.

Корни, корневища, клубни, луковицы -- Radices, Rhizomata, Tubera, Bulbi, сушат после очистки. Толстые корни и корневища, если они не разрезаны, необходимо сушить при невысокой температуре (около 40°С), при этом обеспечивается равномерное испарение из внутренних и наружных частей их без изменения окраски и без распада активных веществ. Неразрезанные и толстые корни сохнут медленно. Значительно быстрее высыхают тонкие или нарезанные толстые корни.

Введен метод высушивания лекарственного сырья при инфракрасном свете. При этом инфракрасные лучи проникают внутрь растительного материала, в результате чего процесс высушивания происходит очень быстро. Однако этот метод трудно использовать при больших количествах сырья.

Лекарственное сырье можно сушить и путем лиофилизации. Такой метод применяют при высушивании растительного сырья, активно действующие компоненты которого особенно легко расщепляются. Лиофилизацию проводят при низкой температуре (около 20°С). Содержание влаги в высушенном материале только 2--4,5%. Установлено, что при таком методе высушивания лекарственного сырья, содержащего тропановые алкалоиды, налицо более высокий процент, алкалоидов, чем в сырье, высушенном при 50°С.

В процессе сушки осуществляется консервирование сырья, однако не гарантирована его полная стабилизация, вследствие чего некоторые авторы считают, что галеновые препараты (тинктуры, экстракты и др.) -- более совершенные формы, в которых лечебный фактор находится в более стойком виде. Теперь применяют и высокоочищенные препараты, которые более стабильны, чем галеновые. В последнее время в Болгарии внедрены в практику и сухие (распыленные) водные экстракты из сырья -- дисперги.

Чистые вещества, выделенные из сырья, обладают существенными преимуществами в сравнение с ним или с приготовленными из сырья галеновыми препаратами, так как только в такой форме может сохраниться и контролироваться их лечебный эффект. Однако такой эффект не всегда совпадает с фармакологическим эффектом лекарственного сырья. Поэтому в терапию вводится лекарственная форма, обладающая наиболее благоприятным фармакологическим действием, что достигается экспериментальным путем. Иногда состав сырья во время высушивания изменяется и под влиянием других факторов, не имеющих биологического происхождения. Так, образовавшиеся во время высушивания вещества кислотного характера могут вызывать рацемизацию оптически активных компонентов, которые содержатся в свежем растении.

После сушки сырье подвергают новой очистке, сортировке, окончательному высушиванию, соотв. измельчению и упаковке. Цель последней очистки -- удалить из сырья случайно попавшие в него посторонние части растений или же части, которые во время высушивания утратили свою естественную окраску. Сырье окончательно высушивают, чтобы содержание влажности в нем удовлетворяло требуемому по нормам фармакопеи или стандартам. Нельзя допускать пересушивания, так как такое сырье легко ломается и превращается в порошок (в особенности, листья, цветки) при упаковке и транспорте.

3.3 Сортировка и упаковка сырья

Сортировку проводят согласно указаниям стандартов для различных качеств одного и того же вида сырья (I, II и III) и в зависимости от предназначения -- аптечное или промышленное сырье.

Лекарственное сырье (кроме некоторых мелких плодов и семян) употребляют в аптечной практике или на фармацевтических заводах в нарезанном состоянии или измельченных в порошок. Для нарезывания используют специальные машины для резки, мельницы, сита и др. в предназначенных для этого помещениях. Некоторые виды сырья -- листья, цветки, корни и корневища для большего удобства и во избежание потерь подвергают прессованию. Не прессуют кожистые листья, мелкие цветки, некоторые корневища и корни. Измельчение лекарственного сырья при прессовании -- незначительное; таким образом избегают плесневения, если сырье содержит влажность в допустимых границах.

При упаковке сырья имеет значение также и упаковочный материал. Нарезанные и смолотые виды сырья, предназначенные для аптек, упаковывают в зависимости от их природы в обыкновенные или двойные (с внутренним слоем из пергаментной бумаги) мешки или хорошо закрытые коробки. Предназначенные для переработки виды лекарственного сырья упаковывают в мешки, тюки, бумажные мешки и др.

Лекарственное сырье в аптеках и складах необходимо сохранять в таких условиях, в которых они могут сохраниться без изменения в течение известного периода времени. В этом отношении необходимо соблюдать важное требование -- чтобы помещение для хранения сырья было сухим, чистым и проветриваемым, с чистым прочным деревянным полом. Отдельные упаковки нельзя накладывать друг на друга, а необходимо распределять на полках, чтобы их можно было осматривать, не размешивая. При этом некоторые виды сырья, которые особенно гигроскопичны или содержат эфирные масла, лучше всего сохранять в хорошо закрытых сосудах. Согласно требованиям фармакопеи ядовитые и сильно действующие средства необходимо сохранять отдельно от остальных, в специальных запирающихся шкафах.

При неправильном хранении, особенно во влажных, не проветриваемых и грязных помещениях с поврежденным полом и стенами, лекарственное сырье отсыревает, приобретает запах плесени, а нередко на него нападают различные вредители. При несоблюдении всех указанных условий в отношении сбора, сушки и хранения лекарственного сырья, оно становится негодным и, если при перебирании и очистке не получит подходящего вида, оно подлежит браковке

Глава 4. Содержание биологически активных веществ в растениях

Лечебное влияние многих видов лечебных трав, применяемых в настоящее время в медицинской практике, связано с наличием в них разнообразных биологически активных веществ, которые при поступлении в организм человека определяют тот или иной физиологический эффект. Эти действующие физиологически активные вещества имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений.

4.1 Алкалоидосодержащие растения

Алкалоиды -- природные сложные азотсодержащие соединения разнообразного химического строения, наличиствующие в растительном сырье в виде оснований или солей. Свое название эти вещества получили от арабского слова «алкали» (щелочь) и греческого «ейдос» (подобный). Первый открытый в опийном маке алкалоид был назван морфием (морфином) в честь греческого бога сна Морфея. Потом из разнообразных трав были выделены такие высокоактивные алкалоиды, как стрихнин, бруцин, кофеин, никотин, хинин, атропин и др., которые до сих пор запросто обширно применяются в медицинской практике в качестве основных фармацевтических лекарственных средств. Выделение и унификация алкалоидов в начале XX столетия имели для практической медицины чрезвычайно большое значение.

В медицине употребляют чаще всего соли алкалоидов, поскольку они лучше растворяются в проточной воде и их физиологическая активность несколько усиливается за счет повышения уровня биологической доступности. Лекарственные средства, содержащие алкалоиды, фактически занимают одно из самых значительных мест в системе управления физиологическими процессами, протекающими в организме здорового и больного человека, и играют первостепенную роль в лечении разнообразных болезней.

Фармакологические свойства алкалоидов настолько обширны, что нет необходимости перечислять их по детально. Схематично их можно представить таким широким спектром влияния: транквилизирующее, и стимулирующее действие на ЦНС, гипертензивное и гипотензивное влияние, сосудосуживающее и сосудорасширяющее действие на сердечнососудистую систему; самое различное действие на медиаторные системы, функциональную деятельность мышечной системы и т. д.

В отечественной флоре существует целая группа алкалоидоносных трав (пилокарпус, белладонна, барвинок розовый, секуринега, эфедра, чай, кубышка и многие другие), которые являются ценным сырьем для производства разнообразных лекарственных средств.

Содержание этих соединений в травах часто колеблется в зависимости от климатических условий, времени сбора, этапов биологического развития трав, специфики его выращивания. Однако в большинстве случаев наибольшее содержание алкалоидов определяется во время бутонизации и цветения растительных объектов.

Оно варьирует от совсем незначительных количеств (следы алкалоидов) до 2--3% от всей массы сухого растительного сырья.

4.2 Гликозиды

Гликозиды -- большая группа веществ безазотистой природы, молекула которых состоит из сахаристой части (гликон) и несахаристой части (агликон). Влияние гликозидов по большей части определяется их несахаристой частью. В отличие от алкалоидов гликозиды могут быстро разрушаться при хранении ферментами самих трав (аутоферментация), а также под действием разнообразных физических факторов. В связи с тем что ферменты просто расщепляют гликозиды, в только что срезанных травах гликозиды часто начинают быстро распадаться и тем самым теряют свои лечебные свойства. Из-за этого при сборе трав, содержащих гликозиды, с этим обстоятельством приходится считаться: сушить сырье надо быстро и сохранять, не допуская отсыревания, так как в сухом материале активность ферментов незначительна, и они не проявляют своего влияния.

В практической медицине чаще всего применяются следующие группы гликозидов: сердечные гликозиды, антрагликозиды, сапонины, горечи, флавоноидные гликозиды и др. Более важное значение имеют сердечные гликозиды. До сих пор среди всех препаратов, применяемых для лечения болезней сердечнососудистой системы, растительные лекарства составляют максимальную часть. К травам, образующим в своих клетках гликозиды сердечного влияния, относятся разные виды наперстянки, ландыш, горицвет и др. Эти травы имеют большое значение в лечении основных сердечнососудистых болезней. Травы, содержащие сердечные гликозиды, из-за высокой токсичности считаются ядовитыми. Они имеют стероидную структуру и в этом отношении весьма близки к гормонам.

Довольно широкое применение в медицинской практике получили гликозиды, оказывающие слабительное влияние, пресловутые антрагликозиды, наличиствующие в крушине, ревене, кассии, алоэ и остальных травах. Антрагликозиды малотоксичны, стойки при хранении, большинство из них окрашено в красно-оранжевый цвет.

Некоторые травы, содержащие т.н. горькие гликозиды, применяются в медицине как горечи для повышения аппетита у пациентов. Горькие гликозиды содержатся в полыни, горечавке, одуванчике, золототысячнике и др. Горечи усиливают перистальтику желудка и увеличивают выделение желудочного сока, что способствует лучшему усвоению пищи.

Еще одна разновидность гликозидов -- сапонины, которые содержатся во многих травах. Сапонины найдены у представителей намного более чем 70 семейств, среди которых первое место занимают семейства гвоздичных и первоцветных. Сапониносодержащие травы применяют в медицине как отхаркивающие (корни истода, синюхи и первоцвета), мочегонные (трава почечного чая), желчегонные (трава зверобоя). Некоторые сапонины обладают свойством понижать АД, вызывать рвоту, оказывать потогонное влияние и т.д.

В последнее время большое значение приобрела группа флавоноидных гликозидов. Имя этих веществ указывает на желтую окраску; они относятся к фенольным соединениям. Ряд флавоноидных гликозидов обладает Р-витаминной активностью, оказывает бактерицидное, желчегонное влияние и способствует удалению радиоактивных веществ из тела человека.

В последнее время большое значение приобрела группа флавоноидных гликозидов. Название этих веществ указывает на желтую окраску; они относятся к фенольным соединениям. Ряд флавоноидных гликозидов обладает Р-витаминной активностью, оказывает бактерицидное, желчегонное действие и способствует удалению радиоактивных веществ из организма

4.3 Кумарины и фурокумарины

Эти действующие вещества наличествуют в травах в чистом виде или в соединениях с сахарами в виде гликозидов. В проточной воде эти соединения чаще всего плохо растворимы, они чувствительны к свету. Чаще кумарины наличествуют в травах семейства зонтичных, бобовых, рутовых, по большей части концентрируются преимущественно в корнях и плодах. К настоящему времени установлено и изучено свыше 150 кумаринопроизводиых соединений. Из этой группы природных соединений более важны для медицины вещества, относящиеся к фурокумаринам. Выявлено, что многие из них обладают разнообразными фармакологическими свойствами. Некоторые применяются как сосудорасширяющие и спазмолитические, другие -- как эстрогены, противоопухолевые и фотосенсибилизирующие средства.

4.4 Эфирные масла

Эфирные масла -- душистые, легкие летучие вещества, наличествующие в разнообразных органах трав, превалирующим образом в цветах, листьях, плодах. Эфирные масла запросто перегоняются из растительного сырья горячей водой или паром. Хотя эти соединения визуально похожи на жирные масла, однако по химической природе их не следует относить к маслам, так как эфирные масла являются смесями разнообразных терпеноидных и терпеноподобных веществ и их производных.

В настоящее время известно больше 2000 эфиромасличных трав (к примеру, мята перечная, валериана лекарственная, тимьян ползучий, душица обыкновенная, мелисса лекарственная, полынь горькая, шалфей лекарственный, укроп огородный и др.). Содержание эфирных масел в травах зависит от ряда причин, касающихся особенностей биологического развития растительных видов, климатических условий, и из-за этого колеблется от следов до 18--20% массы сухого лекарственного сырья (чаще всего 2--3%).

Из фармакологических свойств более характерно для эфирных масел наличие противовоспалительной, антимикробной, противовирусной и противоглистной активности. Помимо того, некоторые эфирные масла оказывают выраженное действие на деятельность сердечнососудистой системы и ЦНС; обладают стимулирующими, транквилизирующими и болеутоляющими свойствами, понижают АД, расширяют сосуды головного мозга и сердца.

Обширно известны отхаркивающие и успокаивающие кашель свойства растительных эфирных масел и их умение возбуждать дыхание и улучшать функцию желудочно-кишечного тракта. Обширно применяются эфирные масла в химико-лекарственной промышленности для улучшения и изменения вкуса, запаха лекарств (к примеру, розовое, мятное, кориандровое и другие масла), в пищевой, например ликероводочной промышленности.

Под действием кислорода и влаги воздуха состав эфирных масел может изменяться -- отдельные компоненты масел окисляются, они теряют запах, так как происходит процесс осмоления эфирных масел. Свет также вызывает изменение окраски масел и их состава. В связи с этим нужно строго соблюдать правила сбора, сушки, обработки, хранения и изготовления лечебных форм из трав, содержащих эфирные масла.

4.5 Дубильные вещества

Дубильные вещества относятся к группе танинов и получили свое название за умение дубить кожи и делать их водонепроницаемыми. Чаще всего для этого применяли кору дуба, из-за этого данный процесс обработки кожи был назван дублением, а сами вещества дубильными.

Дубильные вещества представляют собой производные многоатомных фенолов и наличествуют почти во всех обширно известных травах. Дубильные соединения определяются в разнообразных органах трав, но преимущественно в коре и древесине деревьев и кустарников, а также в корнях и корневищах разнообразных травянистых трав (дуб, береза, черемуха, зверобой, полынь, ревень, черника, пижма). Дубильные вещества чаще всего малотоксичны. Некоторые травы содержащие большое количество танинов, используют как вяжущие и бактерицидные средства при желудочно-кишечных болезнях, для полоскания горла, при альвеолярной пиорее и т. д.

Противовоспалительный эффект дубильных соединений базируется на взаимодействии белковых веществ с танинами, при этом на слизистых оболочках образуется защитная пленка, которая препятствует дальнейшему развитию воспалительного процесса. Таниды, нанесенные на обожженные места, ссадины и раны, также свертывают белки с образованием защитной пленки, из-за этого применяются как местные кровоостанавливающие и противовоспалительные средства. Помимо того, танины используются при отравлении алкалоидами и солями тяжких металлов.