Средства, влияющие на процессы тканевого обмена

Размещено на http://www.allbest.ru/

Средства, влияющие на процессы тканевого обмена



Кровь выполняет целый ряд важных функций: дыхательную, трофическую, экскреторную, терморегулирующую, защитную, гуморальную, обеспечивает водно-электролитный баланс.

Вместе с нервной системой, кровь объединяет органы в целостный организм, обеспечивает его гомеостаз. Для выполнения вышеперечисленных функций, необходимо два условия: кровь должна быть в жидком состоянии и находиться в определенном количестве (ОЦК = 10% от массы тела) в замкнутой системе - сосудах. Эти два условия обеспечивает система гемостаза, которая функционирует благодаря взаимодействию более чем 40 факторов, которые находятся 1) в плазме; 2) в форменных элементах; 3) в сосудистой стенке.

Все эти факторы можно разделить на 2 группы:

1 группа - факторы, которые обеспечивают фнукционирование системы антикоагуляции. Они играют ведущую роль в обеспечении жидкого состояния крови и осуществляют это различными механизмами:

1. Гладкая поверхность эндотелия и большая скорость тока крови не позволяет факторам коагуляции накапливаться до активной концентрации.

2. Благодаря отрицательному заряду эндотелия сосудов, тромбоциты и эритроциты, имеющие тоже отрицательный заряд, отталкиваются от стенок сосудов.

3. На эндотелии сосудов имеется тонкий слой растворенного фибрина, который адсорбирует на себе (нейтрализует) факторы свертывания, особенно, тромбин.

4. В организме имеются природная система антикоагуляции, которая включает первичные (антитромбин Ш, антитрипсин, антитромбин С, гепарин) и вторичные компоненты (фибрин), антитромботический простагландин, простациклин, а также природные фибринолитики (плазмин).

2-я группа факторов - это те, которые ускоряют свертывание крови, обеспечивают работу истемы коагуляции, предупреждают кровопотери путем развития сосудисто-тромбоцитарного, а после коагуляционного гемостаза в месте повреждения сосуда и последующего фибринолиза тромба.

Коагулянтная и антикоагулянтная системы находятся в тесном взаимодействии, стимулируют одна другую, и в норме находятся в состоянии равновесия.

При нарушении этого равновесия с появлением дефицита факторов 1 группы - антитромботических факторов (антитромбин Ш, антитромбин С и др.), особенно на фоне замедления тока крови или повреждения эндотелия (атеросклероз), развиваются тромбозы, инфаркты, эмболии сосудов.

При развитии дефицита факторов П группы - факторов свертывания (фибриногекна, протромбина, VIII, IX, X, XI и XII факторов) развиваются длительные кровотечения при повреждении сосудов, геморрагические диатезы и гемофилии.

Для лечения этих состояний ипользуют средства, которые с клинической точки зрения делят на 2 руппы:

А. Антитромботические

Б. Антигеморрагические средства

А. АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Это средства, которые используются для лечения или профилактики тромбозов, инфарктов, эмболий, тромбофлебитов. По механизму действия их делят на:

І. Антикоагулянты

ІІ. Активаторы фибринолиза или фибринолитики

ІІІ. Антиагреганты или ингибиторы агрегации тромбоцитов

І. Антикоагулянты

Это группа препаратов, которые уменьшают образование тромбов путем инактивации тромбина и других факторов свертывания крови.

Их делят на 2 группы: прямого и непрямого действия.

1. Препараты прямого действия - это те, которые непосредственно инактивируют факторы свертывания крови. Они действуют быстро, действуют и в организме, и в пробирке.

ГЕПАРИН -HEPARINUM, PULARIN, TROPARINUM, THROMBOLIQUINE

Является универсальным антикоагулянтом. Это смесь фракций гликозаминогликанов (мукополисахаридов) с разной длиной полимерной цепочки и разной молекулярной массой (от 3000 до 40000 дальтон).

В организме вырабатывается тучными и базофильными клетками. Как препарат, получают из легких крупного рогатого скота или кишечника свиней. Впервые был выделен из печени. Молекулярная масса коммерческого гепарина - 12000-16000 дальтон. Гепарин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов, образование тромбопластина и тромбина, активирует факторы фибринолиза. Основной механизм его антикоагулянтного действия состоит в том, что он способствует соединению антитромбина Ш с тромбином и с IX, X, XI, XII факторами свертывания, что вызывает их инактивацию. Кроме антикоагулянтного действия, гепарин активирует липопротеидлипазы, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов, улучшает микроциркуляцию, повышает проницаемость сосудов, повышает стойкость к гипоксии. При в/в введении угнетает свертывание сразу, продолжительность действия 4-5 часов. При в/м введении - действует через 15-30 минут, в течение 6 часов. При п/к введении - действует через 40-60 минут, продолжительность 8-12 часов.

Показания к применению: лечение тромбозов и эмболий магистральных артерий и вен, тромбофлебитов, острого инфаркта миокарда, для профилактики тромбообразования при операциях на сердце и сосудах, в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, при лабораторных исследованиях.

Гепарин вводят под контролем времени свертывания крови. Проверку производят 1 раз в 2 дня. Время свертывания должно быть в 2 раза больше начального уровня. На протромбиновый индекс и уровень фибриногена не действует. Для профилактики тромбоэмболий вводят гепарин п/к по 5000 ЕД (1 мл) 1-2 раза в день. При инфаркте миокарда гепарин вводят сначала в/в (15-20 тыс. ЕД или 3-4 мл), а потом в/м каждые 4 часа по 5-10 тыс. ЕД (1-2 мл) до 40 тыс. ЕД на протяжении 5-6 дней. С 3-4 дня дозу постепенно уменьшают и переходят на непрямые антикоагулянты. Часто вводят одновременно с фибринолитиками.

Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, повышенная проницаемость сосудов, бактериальный эндокардит, болезни печени и почек, апластическая анемия, лейкозы, беременность, активный туберкулез, тромбоцитопения. С осторожностью применять при высоком АД, язвенной болезни, пред- и послеродовом периоде.

Побочные эффекты: аллергия, тромбоцитопения, геморрагии, остеопороз, аллопеция, гематомы.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Форма выпуска: флаконы 5 мл (в 1 мл - 5000 ЕД)

КАЛЬЦИПАРИН - шприц 0,2 мл (5000 ЕД) - меньше вызывает гематом.

Мазь гепариновая - Ung. Heparini - выпускается в тубах по 10-15 г (в 1 г - 100 ЕД гепарина)

Показания к применению: тромбофлебиты, тромбозы геморроидальных вен, трофические язвы (в состав входит анестезин).

Кроме обычного гепарина, существует также низкомолекулярные гапарины. Их получают методом деполимеризации обыкновенного гепарина. Они лучше инактивируют фактор Х (поэтому проявляют большее антитромботическое действие) и меньше обычного инактивируют тромбин (поэтому проявляют менее выраженную антикоагулянтную активность - 3:1 по сравнению с 1:1 у обыкновенного).

Низкомолекулярные гепарины имеют большую биодоступность, действуют более продолжительно (до 24 часов), период полувыведения - до 4,5 часов. Вводят их 1-2 раза в сутки, они реже вызывают геморрагии, тромбоцитопению и остеопороз, действуют более стабильно, чем обыкновенный гепарин.

ФРАКСИПАРИН - FRAXIPARIN, MADROPARIN

Это кальциевая соль деполимеризованного обыкновенного гепарина. Получают его из слизистой оболочки кишечника свиней, молекулярная масса 4-5 тыс. дальтон, пик действия через 3 часа, продолжительность действия - до 24 часов. По сравнению с обычным гепарином, проявляет такуе же быстрое, но более продолжительное антитромботическое действие при меньшем антикоагулянтном.

Показания к применению: для лечения венозных тромбозов, тромбоэмболий, инфарктов, для профилактики тромбоэмболий в хирургии, при проведении гемодиализа.

Вводят п/к в область живота 1 раз (0,3 мл) в сутки за 2-4 часа до операции и на протяжении 3-7 дней после операции. В кардиологии 0,3 мл 1-2 раза в день под контролем количества тромбоцитов.

Противопоказания - склонность к кровотечениям, тромбоцитопения, нарушение мозгового кровообращения, беременность. Нельзя комбинировать с антиагрегантами (аспирином) и др. антикоагулянтами.

Побочные эффекты: - геморрагии, тромбоцитопении, аллергии. Редко - гематомы.

Форма выпуска: шприц 0,2; 0,3; 0,4; 0,6; 0,8; 1 мл (10250 МЕ).

ЭНОКСИПАРИН - ENOXIPARINE SODIUM, KLEXAN

Низкомолекулярный гепарин (молекулярная масса 4500 дальтон). Он связывается с антитромбином Ш (эндогенный ингибитор свертывания крови), ускоряет угнетение фактора Х, а это приводят к уменьшению образования тромбина. Проявляет быстрое и длительное действие.

Показания, противопоказания и побочные эффекты - как для фраксипарина. Не используется при склонности к бронхоспазму (из-за растворителя метабиосульфата). Вводят по 0,2-0,4 мл 1 раз в день в область живота.

Форма выпуска - ампулы по 0,2; 0,4 мл. Шприц - 0,2; 0,4; 0,6; 0,8; 1 мл.

Препараты гирудина. ГИРУДИН секретируется слюнными железами пиявок (Hirudo medicinalis). Используют сами пиявки, которые повреждают кожу, выделяют гирудин, а он непосредственно связывается с тромбином и инактивирует его.

Используют при острой коронарной недостаточности, тромбозе глубоких вен ног, иногда при инфаркте вместе с фибринолитиками.

Методом генной инженерии получены рекомбинантный гирудин и его аналоги - РЕВАСК (десульфатогирудин) и ГИРУЛОГ (бавилиридин).

Антикоагулянты непрямого действия

Это группа препаратов, которая является антагонисчтами витамина К. Они вытесняют его из ферментных систем, которые принимают участие в синтезе протромбина, проконвертина, IX и X факторов, тем самым уменьшают их синтез. В отличиек от гепарина, антикоагулянты непрямого действия действуют медленно, и эффект их наблюдается только в организме. Они представлены производными кумарина и индандиона. Все они способны кумулировать.

НЕОДИКУМАРИН - NEODICUMARINUM, PELENTAN, TROMBOLYSAN.

Является производным кумарина, действие наступает через 2-3 часа, макчсимальный эффект развивается через 12-30 часов, хорошо связывается с альбуминами крови, кумулирует, продолжительность действия до 48 часов.

Неодикумарин уменьшает количество липидов крови, увеличивает синтез простациклина, повышает проницаемость сосудов.

Показания к применению - тромбозы, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт, ишемические инсульты, для предупреждения тромбообразования после операций.

Дают их по схеме: в 1-й день - 0,6 (0,2х3 раза), во 2-й день - 0,15хз раза, на 3-й день - 0,1-0,2 в сутки до снижения протромбина до 50-40%.

Отменяют неодикумарин только постепенно, быстрая отмена может вызывать тромбоз.

Побочные действия: кровотечения, гематурия. Для их своевременного выявления 1 раз в 3 дня следует определять индекс протромбина и анализ мочи на кровь.

Противопоказания: геморрагические диатезы, при протробине меньше 70%, заболевания со склонностью к кровотечениям, повышенная проницаемость сосудов, беременность, роды, перикардит, менструация.

При развитии кровотечения от передозировки - следует вводить витамин К (викасол), витамин С, СаСl2, фенобарбитал (способствует распаду).

Форма выпуска: таблетки 0,05 - 0,1.

ФЕПРОМАРОН - PHEPROMARONUM

Действует так же, но более активно и длительно, способен к кумуляции.

Форма выпуска - таблетки 0,01.

АЦЕНОКУМАРОЛ - ACENOCUMAROL, SYNCUMAR, TROMBOSTOP

Действует еще более активно и длительно. Пик действия наступает через 24-48 часов, длительность действия - до 4 дней. Бывает повышенная чувствительность к препарату и резкое снижение протромбинового индекса после 2-3 таблеток.

Форма выпуска - таблетки 0,004.

ФЕНИЛИН - PHENILINUM, ATHROMBON, PHENIDION

Является производными индандиона, угнетает образование в печени протромбина, факторов VIII, IX, X, кумулирует сильнее, чем неодикумарин.

Действие наступает через 8-10 часов, пик - через 24-30 часов. Назначают по схеме: в 1-й день - 4-6 таблеток в 3 приема, на 2-й день - 3-4 таблетки, потом по 1-2 таблетки в день. Протромбиновый индекс при этом должен быть 40-50%.

Показания и противопоказания - как и у неодикумарина.

Побочные действия - аллергия, дерматит, повышение температуры тела, тошнота, понос, гепатит, анемия, оранжевое окрашивание мочи, розовые ладони.

Форма выпуска: таблетки 0,03.

ІІ. Активаторы фибринолиза (фибринолитики, тромболитики)

Это группа препаратов, которые вызывают растворение внутрисосудистых свежих тромбов. Некоторые из них входят в состав жндогенной системы фибринолиза, которая принимает участие в обеспечении жидкого состояния крови.

Фибринолитическая система может активироваться у больных лучевой болезнью, при септических состояниях, массивных поврждениях тканей и внутршенних органов, физическом перенапряжении. Фибринолитики делятся на препараты прямого и непрямого действия. К препаратам прямого действия относят фибринолизин, трипсин.

ФИБРИНОЛИЗИН - PHIBRINOLYSINUM, PLASMIN

Это отечественный препарат. Его получают из профибринолизина (плазминогена) крови доноров путем его активации трипсином.

Фибринолизин действует непосредственно на фибринный сгусток и вызывает его лизис. Мнактивирует фибриноген, V и VII факторы.

Показания к применению: тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбощзы сосудов мозга, сетчатки, кровоизлияния в сетчатку, стекловидное тело, тромбофлебиты, операции на сосудах.

Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, лучевая болезнь, туберкулез, язвенная болезнь, нефрит, высокое АД (200/110 мм рт ст).

Побочные эффекты: это белок с антигенными свойствами, чато вызывает реакцию: гиперемия лица, боль по ходу вены, боль в груди, в животе, озноб, повышение температуры тела, крапивница.

Используют в комбинации с гепарином, вводят в/в капельно, растворяют ex tempore (100 ЕД в в 1 мл изотонического раствора + 10 000 ЕД гепарина на каждые 20 000 фибринолизина за 3-4 часа). Контролируют уровень протромбина (не ниже 30-40%), время свертывания (повышение не более чем в 2 раза), содержание фибриногена.

Форма выпуска: флаконы по 10, 20, 30, 40 тыс. ЕД.

В последнее время использукют редко из-за побочных эффектов.

Фибринолитики непрямого действия

СТРЕПТОКИНАЗА - STREPTOKINASE, KABIKINASE, STREPTASA, AWELYSIN

Это ферментный препарат из бета-гемолитического стрептококка. Способствует переходу неактивного профибринолизина (плазминогена) в активный фибринолизин (плазмин), который вызывает лизис фибрина, инактивирует фибриноген и V, VII факторы свертывания.

Действует только на свежие тромбы, период полувыведения 20-30 минут, длительность действия 4 часа.

Показания - острый инфаркт миокарда, тромбозы и эмболии артерий и вен дл восстановления их проходимости.

Противопоказания - кровотечения, геморрагические диатезы, после недавних операций, болезни со клонностью к кровотечениям, гипертензия, беременность (1 триместр), септический эндокардит.

Побочные эффекты - головная боль, тошнота, озноб, аллергия, гипотония, нарушения ритма сердца, эмболия.

Вводят в/в 250 000 МЕ (МЕ - международные единицы) в 50 мл изотонического раствора за 30 минут (30 капель в 1 минуту)в дальнейшем вводят по 100 тыс МЕ (в 1 час) на протяжении 16-18 часов. Можно вводить кабикиназу по схеме: 1,5 млн. МЕ растворить в 90 мл изотонического раствора, 45 мл ввести за 20 минут, других 45 мл - за 40 минут. При остром инфаркте миокарда можно вводить в/артериально - сначала 20 тыс. МЕ, а потом 2-4 тыс. за 1 минуту на протяжении 30-90 минут.

Активен в первые 12 часов, чим раньше начать введение, тем лучше будет эффект.

Форма выпуска: флаконы по 100, 250, 750 тыс. и 1,5 млн. МЕ

СТЕПТОДЕКАЗА - STREPTODECASA

Это препарат стрептокиназы пролонгированного действия. Действует на протяжении 24-72 часов.

Вводят в/в струйно, сначала 300 тыс. ФЕ (это пробная доза), а через 1 час (при отсутствии реакции) еще 2700 тыс. ФЕ (300 тыс. в 1 минуту).

Форма выпуска: - флаконы по 1 и 1,5 млн. ФЕ, растворить в 10-20 мл изотонического арствора.

АЛЬТЕПЛАЗА - ALTEPLASE, ACTILISE

Это готовый тканевой активатор плазминогена - фермент (гликопротеин), который переводит плазминоген в плазмин. Получают из культуры клеток человека. Действует как и стрекптокиназа, около 4 часов, реперфузию миокарда вызывает через 20 минут - 2 часа.

В отличие от стрептокиназы, не проявляет антигенных свойств, действует более избирательно. Альтеплазу можно вводить повторно.

Показания: инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии (в первые 12 часов). Вводят в/в сначала 0,01 за 1-2 минуты, а потом 0,09 за 2 часа, после чего вводят гепарин.

Побочгые эфекты и противопоказания - как у стрептокиназы.

Форма выпуска - флаконы по 0,05 и 0,1 с растворителем (вода для инъекций).

ІІІ. Антиагреганты (ангибиторы агрегации) - это группа препаратов, которые способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и благодаря этому проявлять антитромботическое действие.

АСПИРИН - ACIDUM ACETYLSALICYLICUM, ASPIRINUM, ANORIN, ASPISOL

Относится к группе НПВС, используется как болеутоляющее и противовоспалительное средство. Механизм его антитромботического действия состоит в том, что он в малых дозах вызывает необратимую блокаду циклооксигеназы, благодаря чему угнетает синтез тромбоксана А2 (эндогенного проагреганта) и способствует синтезу эндотеликем простациклина (антиагрегантного и антитромботического простагландина), угнетает высвобождение тромбоцитарных факторов III и IV.

В больших дозах аспирин угнетает синтез и простациклина, его антиагрегантное действие зависит от дозы.

Показания к применению как антиагреганта - для уменьшения риска повторных инфарктов, инсультов, внезапной смерти, для предупреждения осложнений при острой ишемической болезни, при нарушениях мозгового кровообращения, для предупреждения послеоперационных тромбозов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки. Назначается при этом внутрь в дозах 0,1-0,325 1 раз в день или через день. Большие дозы его могут вызывать тромбоз. В/м и в/в для профилактики тромбозов используют Ацелизин по 0,5-3 мл 1 раз на протяжении 1-2 дней.

Форма выпуска - Аспирин - таблетки по 0,1 - 0,325.

Ацелизин - флаконы по 1,0.

ДИПИРИДАМОЛ - DIPYRIDAMOL, CURANTIL, TROMBONIL

Расширяет коронарные сосуды , увеличивает доставку кислорода, улучшает коллатеральное кровообращение, ранее широко использовался как антиангинальный препарат при хронической ИБС. При остром приступе не вводят из-за неравномерного перераспределения кровотока и развития синдрома обкрадывания.

Дипиридамол тормозит агрегацию тромбоцитов и образование тромбов, т.к. увеличивает в отромбоцитах содержание цАМФ, увеличивает синтез в эндотелии простациклина.

Показания к применению - для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Он расширяет сосуды, не вызывает ульцерогенного действия. Назначают внутрь по 0,025 - 3 раза в день.

Побочные эффекты - покраснение лица, тахикардия, аллергия, иногда гипотония.

Противопоказания - гипотония.

Его нельзя вводить п/к, не вводят в одном шприце с другими препаратами

Форма выпуска - табл. 0,025; 0,075; амп. - 0,5% 2 мл.

ТИКЛОПИДИН - TICLOPIDINE, TICLID

Является чистым антиагрегантом, действует сильнее, чем аспирин, но более медленно, через 7-8 дней. Он блокирует аденозиндифосфатный механизм агрегации тромбоцитов, стимулирует синтез простагландинов Е, Д2 и простациклина.

Показания к применению - для профилактики тромбозов при ишемии мозка, ишемии сердца, после инфаркта, ишемии нижних конечностей, при ретинопатиях. Он снижает риск повторных инсультов и инфарктов. Назначают его по 0,25 2 раза в день.

Противопоказания - риск кровотечения, геморрагический инсульт, болезни печени, беременность.

Побочные эффекты - головокружение, боль в желудке, понос, аллергия, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения.

Форма выпуска: таблетки по 0,125; 0,25.

КЛОПИДОГРЕЛ - KLOPIDOGREL, PLAVIX

Это антиагрегант, блокирует связь АТФ с рецепторами тромбоцитов, действует до 324 часов.

Показания к применению - для профилактики тромбообразования после инфаркта, при атеросклерозе мозговых и периферических сосудов.

Назначают по 1 табл. 1 раз в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания - как у тиклопидина.

Форма выпуска - табл. 0,075.

ТЕОФИЛЛИН - THEOPHYLLINUM, THEOCIN, AQUALIN

Является алкалоидом чайного листа и кофе. Он стимулирует работу миокарда, возбуждает ЦНС, из-за ингибирования фосфодиэстеразы и накопления в тканях и тромбоцитах цАМФ, проявляет бронхолитическое, диуретическое действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Используют как бронзолитик и диуретик. Его пролонгированния форма Теопек (Theopecum).

Вместе с этилендиамином входит в состав эуфиллина (Euphyllinum), который используют при застое в малом круге кровообращения, сердечной астме, церебральных кризах, для улучшения мозгового кровообращения, снижения внутричерепного давления и отеке мозка при инсультах, при гипертонических кризах.

Противопоказания - гипертитеоз, инфаркт, стеноз, экстрасистолии, эпилепсия, беременность.

Побочные эффекты - изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль, эпилептические припадки.

Форма выпуска: Теофиллин - пор., суп. 0,2

Теопек - т. 0,3

Эуфиллин - т. 0,15; амп. 2,4% - 10 мл в/в; 24% - 1 мл в/м

ПЕНТОКСИФИЛЛИН - PENTOXYPHYLLINUM, TRENTAL.

По структуре близок к теобромину, расширяет сосуды, улучшает доставку кислорода, улучшает микроциркуляцию, уменьшает агрегацию тромбоцитов из-за угнетения фосфодиэстеразы и накопления ыАМФ, уменьшает вязкость крови.

Показания - нарушение периферического кровообращения (эндартерииты), цереброваскулярные нарушения (ишемические состояния), ретинопатии, ангиопатия. Назначают по 0,2х3 раза в день.

Противопоказания - кровотечения, ккоронаросклероз, склероз мозговых сосудов, инфаркт, беременность.

Побочные эффекты - головокружение, покраснение лица, гипотонии, диспепсические расстройства.

Форма выпуска: табл. 0,1; амп. 2% - 5 мл (в/в, в/арт).

Б. Антигеморрагические средства, или гемостатики

Это группы препаратов, которые используются для профилактики или остановки кровотечений, геморрагий, лечения гемофилий.

По механизму действия их разделяют на 5 групп.

1. Коагулянты

2. Ингибиторы фибринолиза

3. Агреганты или стимуляторы агрегации тромбоцитов

4. Антагонисты гепарина

5. Ангиопротекторы, или препараты, которые уменьшают проницаемость сосудов

1. Коагулянты

Это средства, которые способствуют коагуляционному гемостазу. Их разделяют по механизму действия на препараты прямого и непрямого действия.

а) Коагулянты прямого действия - это эндогенные (природные) факторы системы свертывания крови, которые принимают непосредственное участие в процессе коагуляции. Действуют они и в организме, и в пробирке.

ФИБРИНОГЕН - FIBRINOGENUM

Является составной частью крови. Переход фибриногена в фибрин под влиянием тромбина обеспечивает образование сгустка. Получают его из крови доноров.

Показания к применению - для остановки кровотечений, которые сопровождаются гипо- и афибриногенемией, при массивной кровопотере, прждевременной отслойке плаценты, лучевой болезни, заболеваниях печени.

Фибриноген вводят внутривенно, растворяют ex tempore в воде для инъекций, вводят не позднее 1 часа после приготовления.

Противопоказания - повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы.

Побочные эффекты - аллергические реакции.

Форма выпуска - флаконы, емкостью 250 и 500 мл, по 1,0 и 2,0 грамма препарата.

ТРОМБИН - THROMBINUM

Является компонентом свертывающей системы крови, образуется в органищме из протромбина после активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови доноров. Используют только местно при кровотечениях из паренхиматозных органов, при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках, легких, полостях, костях, при болезни Верльгофа, апластической анемии.

Тромбин асептически растворяют на физрастворе, которым пропитывают тампон или губку, которые накладывают на рану.

КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД - CALCII CHLORIDUM

Кальций находится в организме в ионизированном состоянии, а также в виде фосфорно-кальциевых соединений, составляющих основу скелета. Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах.

1. В активации освобождения синаптических медиаторов и гормонов, он активирует кальмодулин и ферменты, ответственные за специфический эффект гормонов.

2. Он способствует выделению адреналина, принимает участие в раоле водителей ритма сердца.

3. Он способствует соединению актина с миозином и сокращению мышц, в передаче импульсов.

4. Кальций является натуральным компоненотом свертывающей системы крови (фактор IV), он стимулирует образование тромбопластина, превращение протромбина в тромбин, в полимеризации фибрина, активации других факторов свертывания.

5. Кальций уменьшает проницаемость стенок сосудов благодаря угнетению гиалуронидазы.

6. Он проявляет противоаллергические действие благодаря увеличению выделения адреналина, угнетению экссудации.

Концентрация ионизированного кальция регулируется паратиреоидином и кальцитонином.

Показания к применению: внешние и внутренние кровотечения, особенно при повышенной проницаемости сосудов. Геморрагии после переливания консервированной крови. Воспалительные и экссудативные процессы аллергической природы. Для восстановления синаптической передачи импульсов после передозировки аминогликозидов, при остановке сердца (вместе с адреналином и атропином), при асфиксии новорожденных. Для стимуляции родов (Са++ инактивирует тормозящий белок тропонин, способствует связыванию окситоцина с его рецепторами). Применяется также для профилактики остеопороза, при длительной иммобилизации, гипокинезии, приеме глюкокортикоидов, лечении переломов. При гипофункции паращитовидной железы, когда дефицит кальция вызывает тетанию, спазмофилию, ларингоспазм (вместе с паратиреоидином). Применяется при отравлении солями магния, фторидами.

Противопоказания: склонность к тромбозам, атеросклероз, кальциемия.

Побочные эффекты: при в/в введении - чувство жара, флебиты, аритмии, тошнота, рвота, понос. При п/к введении - некроз тканей. При приеме per os - боль в желудке, изжога, метаоризм, запоры или поносы.

Ввоодят per os, в/в капельно, (6 капель в 1 минуту), растворивши 10 мл 10% раствора в 100-200 мл изотонического раствора или глюкозы, или струйно (медленно) - 5 мл 10% арствора за 3-5 минут.

Форма выпуска: ампулы 10% - 5, 10 мл, раствор в аптечной упаковке 5-10%.

ГУБКА ГЕМОСТАТИЧЕСКАЯ КОЛЛАГЕНОВАЯ - SPONGIA HAEMOSTATICA COLAGENICA

Изготавливают из коллагеновой массы. 2% раствора коллагена + фурацилин и борная кислота. Представляет собой пластины сухой пористой массы. Проявляет гемостатическое и антисептическое действие.

Показания к применению: паренхиматозные кровотечения, тампонада синусов твердой мозговой оболочки, заполнение дефектов органов (губка со временем рассасывается).

Противопоказания: кровотечения из крупных сосудов, повышенная чувствительность к фурацилину.

Форма выпуска: пластины 5х5 см, 10х10 см в полиэтиленовых пакетах.

б) Коагулянты непрямого действия

Они не сами повышают свертывание крови, а стимулируют в печени синтез эндогенных (природных) факторов свертывания - протромбина (II фактор), фибриногена (I фактор), акцелерина (V-VI), проконвертина (VII), фактора Кристмаса (IX), Стюарта-Прауэра (X). Они действуют только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов. Они представляют собой препараты витамина К (антигеморрагического, или коагуляционного).

ВИТАМИН К1 (ФИЛОХИНОН) - содержится в растениях люцерне, шпинате, хвое. Его получают синтетическим путем - фитоменадион, или канавит - 10% масляный раствор в капсулах по 0,1 (доза 0,01).

ВИТАМИН К2 - синтезируется флорой тонкого кишечника, в печени. Для его всасывания необходима желчь. При гиповитаминозе К развивается гипопротромбинемия и геморрагические явления. Это бывает при обтурационных желтухах, гепатитах, циррозах печени, нарушении всасывания жиров, при диарее, колитах, болезнях поджелудочной железы.

ВИКАСОЛ - VICASOLUM

Это водорастворимый аналог витамина К, или вит. К3

Показания к применению: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, для предупреждения кровотечений у беременных, новорожденных, при подготовке к операции, при лучевой болезни, септических состояниях, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия, при заболеваниях печени.

Противопоказания: тромбоэмболии, повышенная свертываемость крови.

Викасол вводят для профилактики кровотечений - за 2-3 дня до операции. Для лечения - внутримышечно 1 раз в день 3-4 дня, потом делают перерыв, или в табл. 0,015 2-3 раза в день.

Форма выпуска: табл. 0,015, амп. 1% 1 мл.

Коагулянты растительного происхождения

ЛИСТ КРАПИВЫ - FOLIA URTICA

Содержит вит. К, вит. С, каротин и др. Используют при внутренних кровотечениях в виде настоя 20,0-200 мл, брикеты 7,5х200 мл, по 1 ст. л. 3 раза в день.

ТРАВА ТЫСЯЧЕЛИСТНИКА - HERBA MILLEFOLII

Содержит алколоид ахилеин, вит. С, каротин. Используется при внутренних кровотечениях, особенно, маточных, в виде настоя 20,0-200 мл по 1 ст. л. 3 раза в день.

КОРА КАЛИНЫ - CORTEX VIBURNI

Используется при маточных кровотечениях в виде отвара 10,0-200 мл по 1 ст. л. 3 раза в день.

ЭКСТРАКТ ВОДЯНОГО ПЕРЦА - EXTR. POLIGONI HYDROPIPERIS FLUIDI

1. Ингибиторы фибринолиза

Это группа препаратов, которые уменьшают активность фибринолитической системы, спопобствуют сохранению образованного сгустка крови. Они по структуре похожи на аминокислоту лизин, являются ее конкурентными антагонистами.

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ - ACIDI AMINOCAPRONICUM, AFIBRIN, EPSICAPRON

Кислота блокирует активаторы плазминогена, угнетает действие плазмина, ингибирует кинины. Проявляет гемостатическое действие при кровотечениях от повышенного фибринолиза. Кроме этого, препарат проявляет противоаллергическое действие благодаря уменьшению образования антител, повышает антитоксическую функцию печени.

Показания к применению: кровотечения после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах, преждевременная отслойка плаценты, при мертвом чплоде в матке, болезнях пеени, панкреатитах, гипопластической анемии.

Аминокапроновую кислоту дают per os по 2-3 г 3-5 раз в день, вводят в/в до 100 мл 5% раствора под контролем коагулограммы.

Противопоказания: тромбозы, эмболии, беременность, болезни почек, для профилактики кровотечений при родах (возможны тромбоэмболии после родов).

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, понос, катар верхних дыхательных путей.

Форма выпуска: табл. 0,5; фл. 5% - 100 мл.

Стимуляторы агрегации, агреганты

Агрегацию тромбоцитов вызывают некоторые эндогенные вещества - тромбоксан, коллаген, серотонин, норадреналин, адреналин, комплекс антиген-антитело.

СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ - SEROTONINI ADIPINAS, THROMBOTONIN, THROMBOCYTIN

Серотонин - это биогенный амин, образуется в организме из триптофана, накапливается в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в ЦНС, нервных окончаниях и др.

Он взаимодействует с 5-ю типами серотониновых рецепторов (5-НТ1,2,3,4,5). В ЦНС он играет роль медиатора, регулирует ряд функций - настроение, депрессию, тошноту, рвоту.

На периферии регулирует перистальтику кишечника (повышает), усиливает сокращения матки, бронхов и др. мышц, суживает крупные сосуды. Он является медиатором воспаления, вызывает отек.

Серотонин повышает агрегацию тромбоцитов, увеличчивает их количество, сокращает время кровотечения, суживает капилляры.

Получают синтетическим путем.

Показания к применению: в качестве антигеморрагического средства при кровотечениях, апластической анемии, тромбастении, геморрагическом синдроме после лечения опухолей цитостатиками и др.

Противопоказания: гломерулонефрит, нейроз (из-за антидиуретического действия), гипертония, тромбозы, бронхиальная астма, аллергия.

Побочные эффекты: боль по ходу вены, боль в животе, боль в области сердца, повышение АД, затруднение дыхания, тошнота, диарея, брадикардия, парестезии.

Форма выпуска: амп. 1%-1 мл.

Антагонисты гепарина

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ - PROTAMINI SULFAS

Получают из спермы лосося, содержит аминокислоту аргинин, пролин, серин, аланин и др. Является антагонистом гепарина, проявляет противогеморрагическое действие при кровотечениях, вызыванных передозировкой гепарина, а также после операций с использованием экстракорпорального кровотока для нейтрализации гепарина.

Вводят в/в под контролем времени свертывания крови. Для нейтрализации 100 ЕД гепарина необходимо ввести 0,1 мл раствора протамина сульфата.

Противопоказания: аллергия, иногда бывает парадоксальный эффект - усиление кровоточивости, гипотония, тробоцитопения, недостаточность надпочечников.

Побочные эффекты - аллергия.

Форма выпуска - фл. 1%-1 мл

амп. 1% - 2 и 5 мл.

Ангиопротекторы, или средства, которые уменьшают проницаемость сосудов. Это препараты, которые действуют в основном на стенку сосуда.

АСКОРУТИН - ASCORUTINUM - содержит вит С, вит. Р по 0,05 и глюкозу 0,2.

Оба витамина, особенно флаваноид рутин, угнетают гиалуронидазу, уменьшают проницаемость и ломкость капилляров, проявляют антиоксидантное и антигеморрагическое действие.

Показания к применению - геморрагические диатезы, кровоизлияния в сетчатку, капилляротоксикозы, лучевая болезнь, ревматизм, септический эндокардит, гломерулонефрит, аллергии, тромбоцитопеническая пурпура, поражения капилляров антикоагулянтами, салицилатами.

Форма выпуска - табл. комб. х3 р/день.

АДРОКСОН - ADROXONUM, HEMOSTAT, SANDOSTATIN

Это синтетический препарат, который уменьшает проницаемость капилляров, не влияет на артериальное давление, на работу сердца, свертывание крови. Проявляет гемостатическое действие при капиллярных паренхиматозных кровотечениях, для профилактики крововетечений и гематом при операциях удаления миндалин, аденоидов, простаты, зубов, при желудочных кровотечениях.

Вводят местно - тампон на рану и внутримышечно 1-4 раза до или после операции.

Форма выпуска - амп. 0,025% - 1 мл.

ЭТАМЗИЛАТ - ETAMSYLATUM, DICINON

Препарат уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, проявляет гемостатическое действие в связи с активацией тромбопластина. Он увеличивает количество и активность тромбоцитов, их адгезию, уменьшает длительность кровотечения.

Показания к применению - для профилактики и остановки капиллярных кровотечений при операциях в ЛОР, глазной, зубной, урологии, гинекологической практике, при кишечных, легочных кровотечениях, геморагических диатезах, ретинопатиях.

Вводят в/в, в/м, ретробульбарно, внутрь. При в/в введении действует через 5-15 минут, длительность действия 4-6 часов, при приеме внутрь - действует через 3 часа. Для профилактики кровотечений вводят ща 1 час до операции в/в, или за 3 часа внутр, 2-3 таблетки.

Для лечения кровотечений - в/м или в/в 2-4 мл, а потом по 2 табл. каждые 4-6 часов.

Противопоказания - геморрагии от антикоагулянтов, при тромбозах, эмболиях.

Форма выпуска - табл. 0,25, амп. 12,5% - 2 мл.

ТРОКСЕВАЗИН - TROXEVASIN, VENORUTONUM

Является производным рутина, уменьшает проницаемость капилляров, проявляет противоотечную и противовоспалительную активности.

Показания - поверзхностные тромбофлебиты, варикозное расширение вен, трофические язвы при венозной недостаточности.

Форма выпуска - капс. 0,3 - 3 раза, амп. 10% - 5 мл в/в или в/м через день, гель 2% по 40,0.

ВЕНОПЛАНТ - VENOPLANT

Сухой экстракт из плодов конского каштана. Содержит гликозид есцин, флавоноиды и др. вещества, которые уменьшают проницаемость капилляров, повышают тонус вен, проявляют противовоспалительное действие

Используют при венозных застоях, расширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах, отеках ное, тяжести в ногах.

Побочные эффекты: зуд, тошнота, диспепсии.

Форма выпуска - табл. 0,263 - 2 раза в день.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ГЕМОПОЭЗ (проф. Столярчук А.А.)

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЭРИТРОПОЭЗ

Вещества этой группы стимулируют синтез гемоглобина и продукцию эритроцитов, увеличивают количество их в единице объема. В зависимости от этиологии и патогенеза анемии лечат различными фармакологическими средствами. Вместе с тем следует учитывать, что анемии нередко являются следствием, сопутствующим какому-либо заболеванию, поэтому необходимо устранить причины, вызывающие их.

Для удобства рассмотрения принципов лекарственной терапии, анемии условно можно разделить на 4 основные группы:

1. Нормобластические железодефицитные анемии, при которых продуцируются нормальные зрелые эритроциты в недостаточном количестве с пониженым содержанием гемоглобина. Цветной показатель при таких анемиях низкий, поэтому их называют гипохромными. Они могут возникать в результате повышеного выведения железа из организма при кровопотерях, при недостаточном поступлении его с пищей, плохой усвояемости вследствие заболеваний желудка и кишечника, во время беременности и лактации, когда потребность в железе повышена.

2. Мегалобластические цианокобаламино - фолиеводефицитные анемии, характеризуются уменьшением числа эритроцитов и появлением пойкилоцитов, незрелых форм (мегалоцитов, мегалобластов), в которых содержится повышеное количество гемоглобина. Цветной показатель повышен - гиперхромные анемии. Возникают при тяжелых заболеваниях желудка - рак, ахилия, после резекции желудка, при глистной инвазии широким лентецом, хроническом энтерите и др.

3. Гипопластические анемии - мало нормальных эритроцитов и в них снижено содержание гемоглобина; нарушена регенерация костного мозга. Возникают в результате воздействия на организм ионизирующей радиации, некоторых лекарственных препаратов (цитостатики, антибиотики, производные пиразолона, соли тяжелых металлов и др.). Могут возникнуть при инфекционном процессе - сепсисе, гриппе, туберкулезе.

4. Гемолитические анемии - характерзуются повышеным разрушением нормальных эритроцитов. Могут быть генетического и иммунного происхождения. Возникают при переливании крови, отравлении токсическими и лекарственными веществами (свинец, мышьяк, фенилгидразин, хинин, амидопирин, сульфаниламиды и др.), при инфекциях, например. сепсисе, малярии. Существенную роль в возникновении этих анемий играет дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНЫХ АНЕМИЙ

Железодефицитные анемии встречаются наиболее часто и лечатся препаратами железа.

Железо - самый распространенный элемент Вселенной. В земной коре его содержится 4,2%, в тяжелом ядре Земли более 90%, метеориты состоят на 93% из железа. По сравнению с другими биохимически активными металлами, железо более легко окисляется и восстанавливается.

В любой живой клетке, ткани содержатся биологические соединения железа. К ним относятся гемопротеины (гемоглобин, миоглобин, цитохромоксидазы, пероксидазы, каталазы), негеминные ферменты (многие дегидрогеназы, оксидазы). Железо связано также с белками и другими органическими соединениями. Все три группы соединений железа непосредственно участвуют в терминальных процессах окисления, происходящих в клетках, или стимулируют их. В тканях костного мозга, печени, селезенки, почки и других органов содержится резервное железо в виде ферритина и гемосидерина. Общее количество железа в организме составляет 4 - 5 грамм, из которых около 60% находится в гемоглобине, а остальное - в других соединениях.

Гемоглобин состоит из белка глобина, соединенного с простетическим веществом гемом. Органические фосфаты, в основном 2,3-дифосфоглицерат, снижают сродство гемоглобина к кислороду. Постоянно изменяющееся количество содержания 2,3-дифосфоглицерата в эритроцитах - один из механизмов, регулирующих транспорт кислорода. Снижение количества его способствует связи гемоглобина с кислородом, увеличение, наоборот - отдаче его.

Всасывание и усвоение железа организмом - процесс сложный и зависит от многих факторов. Железо животной пищи лучше всасывается, чем железо растительной, цистеин и метионин повышают абсорбцию железа. Способствуют всасыванию железа соляная, аскорбиновая, янтарная кислоты, фруктоза. При гипоацидном состоянии желудка, содержании в пище значительных количеств солей кальция, фосфора, алюминия, магния, натрия всасывание железа затрудняется.

В присутствии соляной кислоты в желудке железо частично превращается в хлорид закисного железа, частично образует растворимые комплексы с пищей и поступает в кишечник. 1 - 2% железа может всосаться в желудке, остальное - в кишечнике, в основном в 12-перстной кишке, путем активного транспорта. В клетках эпителия слизистой оболочки кишечника железо связывается преимущественно с апоферритином. Всосавшись с кровью, связывается с белком трансферрином и в виде ферротрансферрина доставляется в депо (костный мозг, селезенка, печень), где может утилизироваться или депонироваться в виде ферритина (в одной молекуле его содержится до 4500 атомов железа) и близкого к нему гемосидерина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЖЕЛЕЗА

железо пищи - Fe2+, Fe3+

Желудок

Fe2+ Fe3+ ----(HCl)----> FeCl2 FeCl3

Двенадцатиперстная кишка

FeCl2 --------> Fe(OH)2

Клетки эпителия слизистой

соединение железа + апоферритин -------> ферритин

Кровь

ферритин + трансферрин -------> ферротрансферрин

Костный мозг, печень,

селезенка, почки

резервное депо, утилизация

ферритин, гемосидерин гемопротеин, негеминные

ферменты, соединения с

белками и др.

Выводится:

желчью, мочой, потом,

отшелушивающимся эпителием.

При парентеральном введении железо быстро поступает в кровь, где связывается с трансферрином.

Выводится железо с мочой, потом, отшелушивающимся эпителием, частично слизистой оболочкой пищеварительного тракта. Женщины теряют железа больше, чем мужчины. Регуляция баланса железа в организме осуществляется всасыванием: при недостатке - всасывание усиливается, при избытке его - прекращается.

Железо стимулирует эритропоэз. Являясь важной составной частью гемоглобина и многих тканевых ферментов, оно необходимо для их построения.

Применение: железодефицитные анемии различной этиологии. Внутрь назначают в табелтках или капсулах препараты двух- или трехвалентного железа после еды, рекомендуется запивать разведенной соляной кислотой (10-15 капель на 0,5 стакана воды) или одновременно принимать по 0,1-0,2 г аскорбиновой кислоты.

Побочные действия: при приеме внутрь вследствие раздражающего действия могут возникать тошнота, рвота, снижение аппетита. Связывая сероводород в кишечнике, железо может вызывать запоры. При длительном применении могут возникать бессонница, тахикардия, высыпания на коже.

Противопоказания: язвенна болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастриты и энтериты, гемолитическая анемия, гемосидероз.

Кобальт способствует усвоению железа и всключению его в метаболические процессы. Стимулирует выработку эритропоэтина и таким путем активирует эритропоэз. Повышает синтез аминокислот, активность сукцинатдегидрогеназы, цитохромоксидазы, увеличивает содержание в тканях ДНК и РНК.

Применяется препарат КОАМИД - комплексное соединение кобальта и никотиновой кислоты, дихлорникотинамид-кобальт.

Легко всасывается, как микроэлемент содержится в костном мозге, почках, печени, белках крови и эритроцитах. Выводится почками и кишечником.

Вводят п/к по 1 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение первого месяца, можно назначить внутрь в порошке по 0,1 г 3 раза в день. Применяют самостоятельно и в сочетании с препаратами железа. Препарат хорошо переносится, редко наблюдаются тошнота, головокружение. Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца и сосудов.

Для лечения анемий широко используется фитотерапия. Галеновые препараты растений, богаты различными биологически активными веществами, повышающими устойчивость к неблагоприятным воздействиям, общую активность организма и гемопоэтическую функцию кроветворной системы.

Плоды шиповника содержат витамины С, Р, В2, К, Е, каротин, пектины, флавоновые гликозиды, органические кислоты, сахара, соли магния, марганца, фосфора и другие вещества.

Плоды земляники лесной содержат аскорбиновую и фолиевую кислоты, пектины, органические кислоты, алкалоиды, сахара, дубильные вещества, соли железа, кобальта, кальция, марганца и фосфора.

Плоды рябины - носители витамино С, Р, К, каротина, флавоноидов, пектина, сорбита, органических кислот и др.

ЖЕЛЕЗО ВОССТАНОВЛЕННОЕ - FERRUM REDUCTUM

Мелкий, серого цвета, блестящий или матовый порошок. Выпускается в порошке и таблетках, покрытых оболочкой по 0,2 г.

ТАБЛЕТКИ "ГЕМОСТИМУЛИН" - TABULETTAE "HAEMOSTIMULINUM"

Таблетки серого цвета, содержат альбумина сухого 0,123 г, железа лактата 0,246 г и меди сульфата 0,005 г (микроэлемент стимулирует гемопоэз).

ЖЕЛЕЗА ГЛИЦЕРОФОСФАТ - FERRI GLYCEROPHOSPHAS

Желтый или зеленовато-желтый порошок. Назначают внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день.

ЖЕЛЕЗА ЛАКТАТ - FERRI LACTAS

Белый с зеленоватым оттенком порошок. Назначают внутрь по 0,3-1 г на прием 3-5 раз в день.

ФЕРРОЦЕРОН - FERROCERONUM

Комплексное органическое соединение железа. Темно-оранжевого цвета порошок. Выпускается в таблетках по 0,3 г. Назначают внутрь после еды 3 раза в день. Выделяясь почками, окрашивает мочу в красноватый цвет.

ФЕРРОКАЛЬ - FERROCALUM

Содержит железа закисного сульфата 0,2 г, кальция фруктозодифосфата 0,1 г , церебролицетина 0,02 г. Выпускается в таблетках. Назначается по 2-4 таблетки 3 раза в день.

ФЕРРОПЛЕКС - FERROPLEXUM

Содержит железа сульфата 0,05, аскорбиновой кислоты 0,03. Выпускается в драже, назначается по 1-2 драже 3 раза в день.

ФЕРРАМИН-ВИТА - FERRAMIN-VITA

Таблетки светло-коричневого цвета , содержащие железа аспарагинат, рибафлавин, цианкобаламин, фолиевую кислоту и никотинамид. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день. Принимать следует за 30-40 минут до еды, проглатывать таблетки не разжевывая и запивать водой.

ФЕРБИТОЛ - FERBITOLUM

Жидкость темно-коричневого цвета. Содержит комплексное соединение трехвалентного железа с сорбитом. В 1 мл - 50 мг железа. Вводят в/м по 2 мл ежедневно в течение 2-4 недель.

Может вызвать тошноту, болезненность в месте введения. Противопоказан при нарушениях функций печени, остром нефрите, гемохроматозе.

Выпускается в ампулах по 2 мл.

ФЕРРУМ ЛЕК - FERRUM LEK*

Выпускается для в/м и в/в введений. Раствор комплексного трехвалентного соединения железа с мальтозой. Выпускается в ампулах по 2 мл, содержит 0,1 г препарата и предназначен для в/м введений по 2-4 мл через день. Препарат для в/в введений выпускается в ампулах по 5 мл и содержит 0,1 г железа сахарата. В/в вводят после предварительного разбавления содержимого ампулы изотоническим раствором натрия хлорида 1:1. Вводить следует медленно - 1 мл в 1 мин.

КОАМИД - COAMIDUM

Порошок светло-фиолетового цвета. Выпускается в порошке и в растворе 1% концентрации в ампулах по 1 мл.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕГАЛОБЛАСТИЧЕСКИХ АНЕМИЙ

ЦИАНОКОБАЛАМИН (ВИТАМИН В12)

Кристаллический порошок рубиново-красного цвета. В природе синтезируется сине-зелеными водорослями, актиномицетами, бактериями.

Поступая в желудок, связывается с гастромукопротеидом, который его предохраняет от поглощения микрофлорой кишечника. Комплекс гастромукопротеид-цианкобаламин всасывается на протяжении тонкого кишечника в незначительном количестве независимо от поступившей дозы. В кровь поступает в свободном состоянии, в большей своей части связывается с глобулином, лишь 7% находится в крови в свободном состоянии. Из крови поступает в печень (до 72%), где превращается в активную форму - кобамидный фермент. Остальная часть поступает в различные органы. Запасы цианкобаламина и его фермента в печени достаточны для удовлетворения потребности в нем в течение 2-3 лет.

Выделение витамина и его кобамидного фермента при парентеральном введении осуществляется более чем на 50% почками, а кишечником лишь на 6-7%. При приеме внутрь почками выделяется лишь 1-2%, тогда как в кале обнаруживается большая часть препарата.

Оказывает стимулирующее влияние на красный кровяной мозг, переводит мегалобластический тип кроветворения на нармобластический, снижает процессы гемолиза. Эритропоэтический эффект цианокобаламина обусловлен влиянием на обменные процессы. Он совместно с фолиевой кислотой участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, вследствие чего усиливается синтез нуклеиновых кислот. Активирует синтез белка, метионина - донатора метильных групп. Участвует в обмене жиров, в частности, в синтезе миелина и других липопротеинов. Участвует в углеводном обмене.

Показания к применению:: злокачественная мегалобластическая анемия (авитаминоз В12), другие анемии различной этиологии, лучевая болезнь, трофические воспалительные заболевания центральной и периферической нервных систем, реконвалесцинция после тяжелых истощающих заболеваний и травм. Вводят п/к и в/м по 50-500 мкг.

Побочные действия: могут быть аллергические реакции, повышенная возбудимость, тахикардия, боли в области сердца, липоидная инфильтрация печени.

Противопоказан при эритремии, тромбоэмболии.

КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ. Содержится в листьях растений. Впервые выделена в 1941 году, в 1945 г. установлено химическое строение. Молекулу ее составляет птеридин, парааминобензойная и глутаминовая кислоты.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в основном в 12-перстной кишке и частично в тонкой. 92-98% ее обнаруживается в крови через 3-6 часов. Около 87% находится в эритроцитах, остальное в сыворотке. Из крови поступает в печень, где депонируется и превращается в активные формы тетрагидрофолиевую, а затем в фолиниевую кислоту. Около 50% фолатов выводится почками, остальное кишечником.Активность фолиевой кислоты стимулируется аскорбиновой кислотой.

Тетрагидрофолиевая и фолиниевая (активная форма фолиевой) кислоты участвуют в синтезе пуриновых оснований, необходимых для образования ДНК и РНК, метионина, играющего существенную роль в кроветворении. Проявляет липотропные свойства, снижая содержание жира в печени, регулирует обмен и содержание холина в плазме и печени.

Показания к применению:: мегалобластические анемии совместно с цианокобаламинов, спру, макроцитарные анемии алиментарного происхождения, лейкоцитопении, хронические гепатиты, болезнь Боткина.

Назначают внутрь в порошках и таблетках.

ЦИАНОКОБАЛАМИН, ВИТАМИН В12 - CYANOCOBALAMINUM, VITAMINUM B12

Выпускается в ампулах по 1 мл в 0,003%, 0,01%, 0,02% и 0,05% растворах; таблетках, содержащих 0,00005 г цианокобаламина и 0,005 г фолиевой кислоты.

КОБАМАМИД - COBAMAMIDUM

Темно-красный, кристаллический, гигроскопический порошок. Природная коферментная форма цианокобаламина. Назначают в тех же случаях, что и цианокобаламин, внутрь, в/м и в/в. Выпускается в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,01 г; лиофилизированный порошок для инъекций в ампулах по 0,0001, 0,0005 и 0,001к ним придается ампула с 2 мл воды для инъекций.

КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ -ACIDUM FOLICUM

Выпускается в порошке и в таблетках по 0,001 г; таблетках, содержащих 0,005 г кислоты фолиевой и 0,1 г кислоты аскорбиновой.

ВИТОГЕПАТ - VITOHEPATUM

Препарат печени крупного рогатого скота. Прозрачная жидкость желтоватого цвета, содержит цианокобаламин, кислоту фолиевую и другие биологически активные вещества.

Назначают для лечения различных анемий, заболеваний печени, атрофических гастритов. Вводят внутримышечно по 1-2 мл в день. Выпускается в ампулах по 2 мл.

Гипопластические анемии трудно поддаются лечению. Важно установить и устранить этиологический фактор. Из лекарственных препаратов назначают цианокобаламин, кислоту фолиевую, аскорбиновую, никотиновую, другие витамины - тиамин, рибофлавин, пиридоксин. Рекомендуется переливание крови, пересадка костного мозга.