Назначение препаратов

Пиритрамид (дипидолор, пиридолан, пиритрамид, пириум)

Морфин

1.

0.75% р-р в ампулах по 2 мл.(15мг.)

Р-р д/ин. 10 мг/мл; амп. 1 мл; р-р для п/к введ. 10 мг/мл; шпр.-тюб. 1 мл

2.

в/м, в/в, п/к.

п/к, в/в, в/м. внутрь

3.

Анальгезирующее (опиоидное). Активирует мю-опиатные рецепторы в спинном мозге и в ноцицептивных центрах таламуса и коре головного мозга.

Анальгезирующее (опиоидное), противокашлевое, снотворное. Стимулирует опиатные рецепторы.

4.

По силе эффекта - препараты равны.

5.

Анальгезия наступает через 1-2 мин после в/в введения и спустя 15-20 мин - при п/к или в/м аппликации, сохраняется 4-6 ч. После однократного в/м введения Cmax достигается через 15 мин, биотрансформируется в печени и выводится из организма с T1/2 - 4-10 ч.

В/м, п/к, взрослым 7,5-15 мг или 1-2 мл 0,75% раствора; при необходимости - повторно, через 2-3 ч, в меньшей дозе.

В/в, медленно (для достижения быстрого эффекта): взрослым - 15-20 мг, детям - 0,05-0,1 мг/кг. Указанные дозы являются поддерживающими и в случае очень сильных болей (например, при злокачественных опухолях) допускается их повышение и введение каждые 6-8 ч.

Анальгезирующее действие развивается через 5-15 мин. после п/к и в/м введения, после приёма внутрь- через 20-30 мин и продолжается - 4-5 часов.

П/к, в/м или в/в взрослым - по 1-2 мл - 1% р-ра.Внутрь - по 0.01-0.02г в порошке или каплях. Детям назначают в зависимости от возраста - по 1-5мг на приём. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,02 г, суточная - 0,05 г.

6.

Интенсивный болевой синдром, в т.ч. после оперативных вмешательств и при злокачественных опухолях. С осторожностью назначают при беременности и грудном кормлении, гипотиреозе, недостаточности функций дыхания, почек, печени и коры надпочечников, гипертрофии предстательной железы, при пожилом возрасте и шоковых состояниях, комбинации с ингибиторами ЦНС. Ингибиторы МАО следует отменить за 10 и более дней до начала лечения. Во время амбулаторного лечения не рекомендуется вождение автомобиля или работа с потенциально опасными механизмами.

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, в послеоперационном периоде и др.), подготовка к операции, бессонница, связанная с сильными болями, кашель, сильная одышка при острой сердечно - сосудистой недостаточности.

7.

Гиперчувствительность, сильное истощение, коматозное состояние, угнетение дыхания, внутричерепная гипертензия, старческий возраст.

Общее выраженное истощение, дыхательная недостаточность, детский возраст (до 2 лет).

8.

Физическая и психическая зависимость, толерантность, абстиненция (нарушение координации, тремор, тревога, повышение АД), седация, сонливость, тошнота, рвота, диарея или запор, угнетение дыхания, гипотония, брадикардия, острая порфирия, усиление тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, протоков поджелудочной железы, мочевого пузыря, зуд, высыпания.

Тошнота, рвота, угнетение дыхания; выраженная эйфория, лекарственная зависимость.

Дроперидол (инопсин, дролептан)

Левомепромазин (тизерцин)

1

ампулы по 5 мл 0,25% раствора, в упаковке по 10 ампул.

Драже по 0,025 г; 2,5% р-р в амп. по 1 мл.

2

п/к, в/в, в/м

внутрь, в/м, в/в

3

Нейролептическое средство, оказывающее быстрное, сильное, но непродолжительное действие

нейролептическое, противошоковое, противорвотное, блокирует центральные дофаминовые рецепторы, альфа-адренорецепторы, обладает каталептогенной и антиаритмической активностью, понижает АД.

Нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, противорвотное. Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга

4

По силе эффекта дроперидол превосходит левомепромазин.

5

При в/в и в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. В виде метаболитов выводится почками (75%), в неизмененном виде - с мочой (1%) и с фекалиями (11%).

В/м, для премедикации - 2,5-5 мг за 15-45 мин до начала операции, в послеоперационном периоде - по 2,5-5 мг каждые 6 ч. В/в, для вводного наркоза - 2,5 мг/10 кг, для поддержания наркоза 1,25-2,5 мг. Детям от 3 лет и старше в/м для премедикации - 0,1 мг/кг.

Дроперидол вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Для премедикации и нейролептаналгезии препарат назначают за 30-40 минут до операции по специальной схеме. Дроперидол применяют при местной анестезии, эндотрахеальном наркозе, для уменьшения тошноты, рвоты, боли у больных с тяжёлыми приступами стенокардии и при инфаркте миокарда.

Cmax достигается через 1-3 ч после приема внутрь и через 0,5-1,5 ч - после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит - N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина - 16-78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25-75 мг, при необходимости - до 200-250 мг в/м или 75-100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50-100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5-50,0 мг в сутки внутрь.

6

В анестезиологии :нейролептанальгезия, премедикация перед наркозом, хирургическим вмешательством, инструментальными исследованиями; психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде; шок, в т.ч. ожоговый; отравления (в составе комплексной терапии).

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (левомепромазин проникает в грудное молоко).

Ограничения к применению:

эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушение проводимости сердечной мышцы, аритмия, синдром врожденного удлинения интервала QT).

7

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства; длительное применение гипотензивных средств, оперативные вмешательства в поздние сроки беременности (например, кесарево сечение); ранний детский возраст (до 3 лет).

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костно-мозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

8

Экстрапирамидные нарушения, депрессия с преобладанием чувства страха, при применении в больших дозах - гипотония. Снижение АД, тахикардия, дисфория, сонливость в послеоперационный период. При использовании в высоких дозах - тревожность, психомоторное возбуждение, страх, экстрапирамидные расстройства, анафилактоидные реакции. Редко: головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, повышение АД (при комбинированном применении дроперидола с фентанилом), галлюцинации, депрессия (в послеоперационном периоде).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении - отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Феназепам (Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин)

Мебикар (Тетраметилтетраазобициклооктандион)

1.

Р-р для в/в и в/м введ. 1 мг/мл; амп. 1 мл с нож. амп., табл. 0.5 мг,1 мг,2,5 мг.

Табл. 300 мг

2.

В/в,в/м, внутрь

Внутрь

3.

Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Анксиолитическое средство, не проявляет центральных или периферических холиноблокирующих свойств. Не оказывая прямого снотворного действия, регулирует нарушенный ночной сон. Транквилизирующий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений, оказывает анксиолитическое и противосудорожное действие.

4.

По силе эффекта феназепам превосходит мебикар, что связано с их механизмом действия.

5.

Cmax в плазме крови - 1-2 ч. Метаболизируется в печени, T1/2 - до 18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Внутрь. Средняя суточная доза - 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг - утром и днем и до 2,5 мг - на ночь.

Максимальная суточная доза - 10 мг.

При нарушениях сна - 0,5 мг за 20-30 мин до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции - 2-5 мг/сут.

В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом - по 2-3 мг 1-2 раза в сутки.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама - 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может привести к возникновению физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Действие препарата развивается в течение 20-30 минут и длится до 6 часов. Препарат не кумулирует и не метаболизируется в организме. T1/2 - до 18 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде, в первые сутки выводится до 90% принятой дозы.

Препарат принимают независимо от приема пищи. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Максимальная разовая доза препарата составляет 3г, максимальная суточная доза составляет 10 г.

При страхе, повышенной раздражительности, тревоге и эмоциональной лабильности обычно назначают по 0,3-0,6 г препарата 3 раза в сутки.

При психических и вегетативных расстройствах (в том числе астении, страхе, тревоге, снижении внимания и памяти, кардиалгиях не связанных с ишемической болезнью сердца) обычно назначают по 0,6-0,9 г препарата 3 раза в сутки.

Для снижения влечения к никотину и алкоголю, а также для уменьшения алкогольной и никотиновой абстиненции обычно назначают по 0,6-0,9 г препарата 3 раза в сутки. Длительность курса лечения алкоголизма и никотиновой зависимости составляет 5-6 недель.

Пациентам с выраженными психопатоподобными расстройствами, которые развились вследствие органических поражений головного мозга и при развитии побочных эффектов нейролептических препаратов обычно назначают по 0,9-1,8 г препарата 3 раза в сутки.

Препарат не вызывает эйфории, к нему не развивается привыкание и зависимость.

6.

различные невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

реактивные психозы, ипохондрически-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов);

вегетативные дисфункции и расстройства сна;

профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

в качестве противосудорожного средства - височная и миоклоническая эпилепсия;

в неврологической практике - гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность

Препарат применяют в различных областях медицины, в том числе в кардиологии, психотерапии и наркологии, в частности мебикар показан при таких состояниях:

- невроз и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются эмоциональной лабильностью, беспричинным чувством тревоги, страха и повышенной раздражительностью;

- препарат показан пациентам, страдающим повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и неуверенностью, которые сопровождают гормональные изменения в организме (в том числе в период климакса, менструации и предменструальном периоде), а также развившиеся вследствие стрессовых, ситуационных, органических и гериатрических психических расстройств;

- пациенты, страдающие хроническим вербальным галлюцинозом органического генеза;

- для лечения пациентов страдающих шизофренией и другими заболеваниями, которые сопровождаются тревожно-параноидальным синдромом;

- препарат также применяют в комплексе с другими препаратами для лечения пациентов с заболеваниями сердца, в том числе пациентов с ишемической болезнью сердца, кардиалгиями и в период реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда;

- в наркологии препарат применяют для снижения никотиновой и алкогольной зависимости, уменьшения алкогольной абстиненции и для снижения влечения к психоактивным лекарственным средствам;

- препарат может применяться в комплексной терапии с другими транквилизаторами и нейролептическими средствами, для улучшения их переносимости.

7.

гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам);

кома;

шок;

миастения;

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;

тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);

острая дыхательная недостаточность;

тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);

беременность (особенно I триместр);

период лактации;

детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью:

печеночная и/или почечная недостаточность;

церебральная и спинальная атаксия;

лекарственная зависимость в анамнезе;

склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС;

гиперкинез;

органические заболевания головного мозга;

психоз (возможны парадоксальные реакции);

гипопротеинемия;

ночное апноэ (установленное или предполагаемое);

пожилой возраст.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не рекомендуется назначать в первом триместре беременности.

В связи с недостаточным опытом применения препарата у детей и отсутствием достоверных данных о безопасности применения препарата в этой возрастной группе, не рекомендуется назначать препарат детям.

Препарат не рекомендуется назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

8.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, тахикардия, судороги, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; редко - острый психоз).

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в единичных случаях было отмечено развитие аллергических реакций в виде кожного зуда и кожной сыпи. Крайне редко возможно развитие нарушений пищеварения на фоне терапии препаратом Мебикар.

У некоторых пациентов при применении препарата Мебикар возможно развитие незначительной артериальной гипотензии и снижение температуры тела, эти побочные эффекты не требуют отмены препарата и исчезают самостоятельно в течение нескольких дней.

Карбамазепин

Контемнол

(ЛИТИЯ КАРБОНАТ)

1.

Сироп, таблетки 200 мг, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия по 500 мг.

2.

Внутрь

Внутрь

3.

По силе эффекта карбамазепин превосходит контемнол, что связано с их механизмом действия.

4.

Противоэпилептическое средство, оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах.

Противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, тимолептическое, нормотимическое, анальгезирующее. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.

Антипсихотическое, седативное. Блокирует транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Ингибирует инозил-1-фосфатазу и снижает уровень нейронального инозита, регулирующего чувствительность нейронов. Увеличивает дезаминирование норадреналина и снижает его содержание в клетке, усиливает серотонинергическую активность, повышает чувствительность нейронов мозга, в т.ч. гиппокампа, к дофамину.

5.

Cmax при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард Cmax (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч.

T1/2 - 25-65 ч, при длительном приеме - 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T1/2 составляет 8-10 ч.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. По возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза - 20-60 мг в день с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг в день, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей - 10-20 мг/кг в день в 2-3 приема.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов. Начальная доза - 200-400 мг в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром. Средняя доза - 200 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете. Средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.

Болевой синдром при диабетической нейропатии. По 200 мг 2-4 раза в день.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств. Суточная доза - 400-1600 мг (средняя суточная доза - 200-600 мг) в 2-3 приема в день. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.

Хорошо всасывается в ЖКТ. C_max в плазме достигается через 9 ч. Выводится почками.

Взрослым Контемнол назначают в дозе, которая определяется концентрацией лития в плазме крови. Средняя доза составляет 1 г/сут в 1 прием, предпочтительно утром, или 1-2 г/сут в 2 приема в двух одинаковых дозах утром и вечером.

Концентрацию лития следует поддерживать в пределах 0.6-1 ммоль/л. При дозе 1 г/сут стабилизация уровня лития в крови наблюдается обычно через 10-14 дней лечения.

Концентрацию лития в крови 0.6-1 ммоль/л следует поддерживать в течение минимум 6 мес для проявления профилактического действия. В начале лечения могут иметь место умеренно выраженные симптомы мании или депрессии. Если больной хорошо переносит Контемнол, то лечение не следует прерывать даже в случае выраженного клинического улучшения, т.к. обычно наступает рецидив психоза. При случайном пропуске одной дозы следует продолжать прием препарата в прежних дозах с теми же интервалами, не возмещая пропущенную дозу.

Детям Контемнол назначают в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации препарата в пределах 0.5-1 ммоль/л.

Препарат следует принимать во время еды, запивая водой или молоком. Необходимо соблюдать рекомендуемые интервалы между приемами и регулярность применения.

6.

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности.

-купирование маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза;

- профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза при эндогенном периодическом характере заболевания, достаточно высокой частоте и интенсивности фаз;

- профилактика агрессивного состояния при психопатиях, хроническом алкоголизме;

- профилактика привыкания к некоторым препаратам;

- сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера, которые не поддаются другой терапии.

7.

Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.

- тяжелые заболевания почек;

- тяжелые заболевания печени;

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

- амбулаторное лечение;

- беременность.

Препарат противопоказан к применению в период беременности.

В период лактации применять Контемнол не рекомендуется.

8.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто - головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза.

Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.

Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эксфолиативный дерматит, эритродер-мия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритма. Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатосплено-мегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией. При возникновении указанных выше реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запор, боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: очень часто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности щелочной фосфатазы; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; очень редко - брадикардия, аритмии, атрио-вентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного T4, T4, T3) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-OH-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин и липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Со стороны ЖКТ: возможны диарея, тошнота; редко - рвота, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная полиурия, при длительном применении - ухудшение функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.

Со стороны системы кроветворения: ухудшение функции кроветворения.

Со стороны эндокринологического статуса: ухудшение функции щитовидной железы.

Дерматологические реакции: редко - алопеция, возникновение или усугубление акне.

Прочие: слабый тремор рук, сонливость.

У 40-50% больных наибольшее число побочных реакций появляется в первые 2 мес. лечения; как правило, эти явления быстро проходят и не требуют отмены препарата.

Ибандроновая кислота (Бонвива; Бондронат)

Ризедроновая кислота (Ризендрос 35)

1.

Раствор для инъекций.

Таблетки 2,5 мг.

Табл. 5 мг

2.

Внутрь, в/в капельно

Внутрь

3.

Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз.

Ингибитор костной резорбции. Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию.

4.

По силе эффекта ибандроновая кислота превосходит ризедроновую кислоту, что связано с их механизмом действия.

5.

После однократной двухчасовой инфузии 6 мг Cmax составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг - 246 нг/мл. После перорального приема быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Tmax - 0,5-2 ч (после приема натощак) Терминальный Т1/2 - 10-60 ч.

Внутрь, за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок, проглатывают целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды, в положении «сидя» или «стоя» (не следует ложиться в течение 60 мин после приема препарата). Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция. Таблетки 2,5 мг: 1 табл. 1 раз в сутки. Таблетки 150 мг: 1 табл. 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца). В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл. 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема и далее продолжать прием в соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать больше 1 табл. в неделю. Таблетки 50 мг: при метастатических поражениях кости - по 50 мг 1 раз в сутки.

В/в применяется только в условиях стационара. Перед использованием содержимое ампулы разбавляют необходимым количеством изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Доза определяется индивидуально и зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. У пациентов с выраженной кальциемией (сывороточный кальций с поправкой на сывороточный альбумин ?3 ммоль/л) - однократное введение 4 мг. При умеренной кальциемии (<3 ммоль/л) - 2 мг однократно. Максимальная разовая доза - 6 мг - не приводит к усилению эффекта. При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.

Cmax - 1 ч. T1/2 в начальной фазе - 1.5 ч, в конечной - 220 ч.

Внутрь, за 30 мин до завтрака или через 2 ч после приема пищи, запивая 200 мл воды. При деформирующем остеите взрослым - по 30 мг/сут однократно в течение 2 мес. В случае рецидива заболевания или снижения активности ЩФ возможно повторение курса лечения через 2 мес. При остеопорозе (постменопаузном или на фоне приема ГКС) рекомендуемая доза для взрослых - 5 мг/сут.

6.

Раствор для в/в введения, таблетки 50 мг: метастатическое поражение костей (с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов). Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. Раствор для в/в введения, таблетки 150 мг; 2,5 мг: постменопаузальный остеопороз (с целью предупреждения переломов).

Ограничения к применению

Для таблеток 150 мг: тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение), остеопороз на фоне приема ГКС (профилактика и лечение у мужчин и женщин).

7.

Гиперчувствительность, гипокальциемия; для в/в введения (дополнительно) - тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует опыт применения); для таблеток 2,5 мг (дополнительно) - нескорректированная гипокальциемия и другие нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).

Почечная недостаточность (снижение КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки ЖКТ.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.

8.

При в/в введении

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, увеит, склерит.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в конечностях и костях, остеоартрит.

Со стороны респираторной системы: бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.

Со стороны мочеполовой системы: цистит, инфекции мочевыводящего тракта.

Прочие: лихорадка, гриппоподобный синдром, артериальная гипертензия, гипофосфатемия, снижение экскреции кальция почками, гипокальциемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит.

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях - остеонекроз челюсти.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие:

гипокальциемия, снижение активности ЩФ, гриппоподобный синдром, боль в спине.

Со стороны пищеварительной системы:

боли в животе (в т.ч. гастралгия), дисфагия, отрыжка, глоссит, эзофагит, дуоденит, язвы пищевода и желудка, колит, диарея или запор, тошнота; иногда - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, необычная утомляемость, судороги икроножных мышц, миастения.

Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: боль в костях, артралгия, бронхит (кашель), синусит, боль в груди, периферические отеки, незначительные преходящие гипокальциемия и гипофосфатем