Идиопатическая подагра

Метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде

Метопролол подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов, нормализует сердечный ритм. На фоне приема метопролола у больных инфарктом миокарда в следствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

Метопролол оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу второй недели курсового лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь метопролол быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови приблизительно равен 3-5 часам. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений отмечается до 10-12 часов.

Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Метопролол проникает через плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Показания для применения. Метопролол-ратиофарм®-таблетки по 50 мг применяется при:

- артериальной гипертонии;

- профилактике приступов стенокардии;

- гиперкинетическом кардиальном синдроме;

- нарушениях ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);

- вторичной профилактике после перенесенного инфаркта миокарда;

- профилактике приступов мигрени;

- лечении острого инфаркта миокарда (в комплексной терапии).

Противопоказания. Метопролол-ратиофарм®-таблетки по 50 мг нельзя применять при:

- острой сердечной недостаточности;

- кардиогенном шоке;

- атриовентрикулярной блокаде II и III степени;

- синоаурикулярной блокаде;

- брадикардии (частота пульса до лечения меньше, чем 50 ударов в минуту);

- артериальной гипотонии;

- метаболическом ацидозе;

- бронхиальной астме;

- поздних стадиях и тяжелых нарушениях периферического кровообращения;

- одновременном приеме ингибиторов МАО;

- повышенной чувствительности к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

При лечении препаратом Метопролол-ратиофарм®-таблетки по 50 мг противопоказано внутривенное введение таких антагонистов кальция, как верапамил и дилтиазем или других антиаритмиков (например, дизопирамид). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.

Особые указания. С особой осторожностью необходимо назначать Метопролол-ратиофарм®-таблетки по 50 мг при следующих состояниях:

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- сахарный диабет с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возникновения тяжелого гипогликемического состояния);

- воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагрузка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);

- феохромоцитома;

- снижение функции печени и/или почек (при назначении метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);

- манифестный псориаз, либо псориаз в личном или семейном анамнезе;

- больные с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

- больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Во всех перечисленных случаях лечащий врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск при назначении препарата Метопролол-ратиофарм® - таблетки по 50 мг

Способ применения и дозы. Метопролол-ратиофарм® - таблетки по 50 мг принимают внутрь с небольшим количеством жидкости после еды, не разжевывая

Дозировки Метопролол-ратиофарм® - таблетки по 50 мг устанавливаются лечащим врачом индивидуально в зависимости от получаемого терапевтического эффекта и тяжести состояния.

Обычно лечение начинают с приема препарата в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимально допустимая суточная доза - 400 мг.

Курс лечения препаратом Метопролол-ратиофарм® - таблетки по 50 мг не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.

При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме Метопролол-ратиофарм® - таблетки по 50 мг и:

- инсулина или пероральных сахароснижающих средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль сахара в крови;

- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозин) может усиливаться гипотензивный эффект;

- антагонистов кальция (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;

- антагонистов кальция (типа верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;

- сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение частоты сердечных сокращений;

- норадреналина, адреналина или симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение кровяного давления;

- индометацина и рифампицина может снижаться гипотензивное действие метопролола; - циметидина возможно усиление действия метопролола;

- лидокаина затрудняется выделение последнего;

- наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддидитивное. негативное инотропное действие обоих средств:

- периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервномышечной блокады. Поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает метопролол:

- алкоголя возможно усиление затормаживающего действия.

Больным, принимающим одновременно метопролол и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения метопрололом.

Побочные действия. Метопролол-ратиофарм® - таблетки по 50 мг обычно хорошо переносится больными. Однако, иногда, особенно в начале лечения или при больших дозировках, могут наблюдаться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запоры, поносы) и центральной нервной системы (головокружение, чувство усталости, нарушение сна. кошмарные сновидения, депрессивное расстройство настроения). При понижении дозировок и более осторожном наращивании доз в последующем эти явления часто проходят спонтанно. Изредка могут наблюдаться аллергические кожные реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация), а также парестезии (ощущение холода или зуда в конечностях), редко - мышечная слабость или мышечные судороги.

Иногда наблюдаются брадикардия, гипотония (ортостатическая гипотония), нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками.

В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов. У предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции.

Иногда можно наблюдать сухость во рту, конъюнктивит или уменьшение секреции слезной железы, в отдельных случаях сопровождающихся нарушением зрения.

В очень редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом. В отдельных случаях наблюдали нарушение либидо и потенции.

Иногда возможно появление нарушения липидного обмена: при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме.

При длительной терапии метопрололом наблюдали отдельные случаи артропатии (моно- и полиартриты). В отдельных случаях возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки или возникновение гепатита.

Предостережение:

В связи с тем, что наблюдаются индивидуальные различия в реакции на прием метопролола. следует иметь в виду, что у некоторых лиц может наступать снижение способности активно участвовать в уличном движении или в управлении автотранспортом.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг.

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки.

Латрен. Фаракологические свойства. Активный компонент препарата - пентоксифиллин, периферический вазодилататор группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического 3, 5-АМФ в гладкомышечных клетках сосудов, тромбоцитах. Повышает содержание АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь ведет к вазодилатации, снижению ОПСС, увеличению систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Препарат расслабляет гладкие мышцы коронарных артерий, увеличивает доставку кислорода к миокарду, что обусловливает антиангинальный эффект препарата. Расширяя сосуды легких, Латрен улучшает оксигенацию крови, повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема притекающей крови. Препарат приводит к повышению содержания АТФ в клетках головного мозга, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет воздействия на свойства их оболочки. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) пентоксифиллин приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и боли в состоянии покоя.

Препарат почти полностью метаболизируется с образованием 5 метаболитов, из которых (М-I) - гидроксипениоксифиллин является главным. Другие (М-ГУ) и (М-У) - образуются за счет окислення (М-I) и обладают такой же фармакологической активностью, как и исходное вещество. Более 90% выделятся почками независимо от пути введения в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет 0, 5-1, 5 ч. При нарушении фунции печени и почек период полувыведения увеличивается.

Показания. Нарушение периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, диабетическая нейропатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезнь Рейно. Нарушение трофики тканей, посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения. Нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт. Церебральный атеросклероз: головокружение, головная боль, нарушение памяти, нарушение сна. Дисциркуляторная энцефалопатия. Нарушение кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза. Дегенеративные изменения на фоне сосудистой патологии внутреннего уха с постепенным ухудшением слуха.

Применение. Препарат применяют в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести нарушения кровообращения, массы тела, переносимости терапии, сопутствующих заболеваний. При этом в/в взрослым и детям в возрасте старше 12 лет могут быть рекомендованы такие схемы: при в/в капельном введении содержимое флакона 200 мл (100 мг) вводят в течение 90-180 мин, в дальнейшем доза препарата при струйном в/в введении может быть повышена до 200-300 мг; (400-500 мл); максимальная суточная доза - 300 мг.

Длительность курса лечения определяется позитивной динамикой признаков заболевания и в среднем составляет 5-7 сут, после чего больного при необходимости переводят на прием таблетированной формы препарата.

Детям в возрасте младше 12 лет доза препарата составляет 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела. Допускается введение препарата новорожденньм в дозе 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела, однако следует учитывать, что суммарная доза вводимой жидкости таким пациентам ограничена 80-100 мл/сут.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия. Массивные кровотечения на момент назначения препарата или диагностированные накануне его назначения. Геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза. Аритмии, тяжелый атеросклероз коронарных или мозговых сосудов, неконтролируемая артериальная гипотензия. Печеночная и/или почечная недостаточность. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, степокардия, снижение АД. Со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника. Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны лабораторных показателей: повьшение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Особые указания. В период лечения следует контролировать АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, препарат может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому данной категории пациентов необходим индивидуальный подбор дозы. При сочетанном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. С осторожностью применять при лабильности АД (склонности к артериальной гипотензии), сердечной недостаточности, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, при применении препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Для больных с пониженным или нестабильным АД среднетерапевтическая доза препарата должна быть снижена. Для людей пожилого возраста также может понадобиться снижение среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведення активного вещества. Курение может уменьшать терапевтическую эффективность препарата.

Взаимодействия. Латрен может усиливать действие лекарственных веществ, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие цефалоспориновых антибиотиков (пефамандола, цефоперазона, цефотетапа) посредством улучшения проникновения антибиотиков в ткани за счет увеличения периферического сосудистого кровотока. Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемизующих препаратов. Циметидин повышает концентрацию Латрена в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов. Сочетанное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервному перевозбуждению.

Состав и форма выпуска:

р-р инф. 0, 05% бутылка 100 мл

р-р инф. 0, 05% бутылка 200 мл

р-р инф. 0, 05% бутылка 400 мл

Фармакотерапевтична група. Комплексний гомеопатичний препарат.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат метаболического, противовоспалительного, обезболивающего, противоревматического, диуретического, антисептического действия. Действие препарата базируется на активации защитных сил организма и нормализации нарушенных функций за счет веществ растительного, животного и минерального происхождения, входящих в состав препарата.

Фармакокинетика. Не изучалась.

Показания к применению. Мочекислый диатез, подагра, мочекаменный диатез, нарушение пуринового обмена. Способ применения, дозы. Разовая доза: взрослым и детям от 6 лет - 1 ампула по 2 мл. Применяется в/м, подкожно, внутрикожно 1- 3 раза в неделю.

Курс лечения 4 - 6 недель.

Побочное действие. Препарат звичайно добре переноситься, але в рідких випадках, як наслідок індивідуальної чутливості до компонентів препарату Toxicodendron quercifolium (отруйного сумаху), Solidago virgaurea (золотої розги), можливі алергічні реакції (почервоніння шкіри, раптове зниження кров'яного тиску). В такому випадку прийом препарату треба тимчасово припинити до зникнення проявів алергічної реакції.

Противопоказания. Беременность. Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата Toxicodendron quercifolium (отруйного сумаху), Solidago virgaurea (золотої розги).

Особенности применения. С учетом особенностей прохождения заболевания и состояния больного можно изменить длительность курса лечения и способ применения (профилактический прием препарата: растворить разовую дозу в 5-10 мл воды и выпить, инъекции в акупунктурные точки).

Взаимодействие. Совместим с другими препаратами.

Форма выпуска. Раствор для инъекций. Ампулы по 2 мл (№10).

Наклофен. Групповая принадлежность: НПВП.

Фармакологические свойства: Наклофен дуо - НПВП с противовоспалительной, анальгетической и жаропонижающей активностью.

Диклофенак тормозит активность фермента ЦОГ и вследствие этого синтез простагландинов. Отмечалось, что во время лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости. Этот препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для уменьшения боли разного происхождения.

Наклофен дуо содержит диклофенак в форме гранул, стойких к действию желудочного сока, и гранул пролонгированного высвобождения, вследствие этого капсулы имеют как быстрое, так и пролонгированное действие.

После перорального приема диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но вследствие первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 1-4 ч. 99% вещества связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60-70% от уровня в сыворотке крови. Через 3-6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови.

Период полувыведения диклофенака составляет 1-2 ч. При незначительной почечной или печеночной недостаточности этот показатель не меняется. Приблизительно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% препарата выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом. У людей пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.

Показания. Заболевания, при лечении которых требуется противовоспалительное и/или обезболивающее действие:

- воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, артриты различной этиологии;

-дегенеративно-дистрофические заболеваниях суставов и позвоночника: артроз, спондилез;

- артриты, вызванные отложением солей: подагра и псевдоподагра;

- внесуставной ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;

- воспалительные пооражения скелетно-мышечной системы с болевым синдромом.

Как обезболивающее средство при травмах мягких тканей, после родов, при первичной и вторичной дисменорее, при разных стоматологических процедурах после хирургических вмешательств, при почечных коликах и коликах желчного пузыря.

Применение. Суточная доза диклофенака составляет 150 мг и зависит от тяжести заболевания. В начале лечения назначают по 1 капсуле 1-2 раза в сутки. При выраженной симптоматике, особенно в утренние часы, суточную дозу (2 капсулы) можно принимать в 1 прием или через короткий промежуток времени. Поддерживающая доза - 1 капсула в сутки.

Если прием Наклофен дуо капсул объединяется с другими его фармацевтическими формами, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после приема пищи.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенаку, другим компонентам препарата, салицилатам или другим НПВП («аспириновая» астма, крапивница, острый ринит после приема НПВП в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе в анамнезе), возраст до 14 лет.

Побочные эффекты. Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия и метеоризм), головная боль, головокружение. Как правило, эти побочные эффекты не требуют прекращения лечения. Очень редко возможны: кровотечение, язва или перфорация, желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, кожные высыпания, зуд, периферический отек (отек конечностей), депрессия, бессонница, утомляемость, тревожность, раздражительность или сонливость, почечная недостаточность, гематурия. В единичных случаях может наблюдаться развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или обострение язвенного колита, появление болезни Крона, фоточувствительности, реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз.

Особые указания. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты с заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта в анамнезе во время приема препарата должны находиться под врачебным наблюдением. Таким пациентам рекомендуется проводить параллельно лечение с применением противоязвенных препаратов. Осторожность требуется также при назначении препарата больным с неспецифическим язвенным колитом и болезнью Крона, поскольку диклофенак может вызвать рецидив или обострение заболевания.

Диклофенак с осторожностью назначают больным с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, при нарушениях гемостаза, пациентам с эпилепсией, порфирией, а также пациентам, которые получали лечение антикоагулянтами или фибринолитиками. Длительное применение диклофенака может в единичных случаях вызвать серьезные побочные эффекты со стороны печени, поэтому рекомендуется периодически проверять активность ферментов печени. При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.

Пациентам пожилого возраста Наклофен дуо следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Дети. Капсулы не предназначены для лечения детей.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не смотря на то, что нет сообщений о наличии у диклофенака тератогенных свойств, его не следует применять в период беременности. Назначение препарата возможно в период беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Диклофенак не рекомендуется применять в течение последнего триместра беременности и в период кормления грудью, Во время приема препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Влияние на скорость реакции и способность управления автотранспортными средствами и другими механизмами.Наклофен дуо оказывает незначительное влияние на данные способности. Пациентам с головокружением и/или другими побочными эффектами со стороны ЦНС не следует управлять автомобилем и работать с опасными механизмами.

Взаимодействие. Одновременное применение диклофенака с:

- препаратами лития или дигоксином - может увеличивать их концентрацию в сыворотке крови;

- некоторыми диуретиками - может уменьшать диуретический эффект;

- калийсберегающими диуретиками - может вызвать гиперкалиемию;

- ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП - повышает риск появления побочных эффектов;

- циклоспорином - увеличивает нефротоксичность циклоспорина;

- метотрексатом - увеличивает токсичность метотрексата;

- гипотензивными препаратами - уменьшает эффективность этих средств.

Диклофенак в основном не влияет на активность пероральных гипогликемизирующих средств.

Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза - 2 мг/кг ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). В/в капельно. Максимальная суточная доза - 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы - 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната - 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин. С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы - 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед. Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени - ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг.

Состав и форма выпуска. Капс. 75 мг, №20. Диклофенак натрий 75 мг. Прочие ингредиенты: сахароза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния карбонат, кополимер метакриловый, триэтилцитрат, крахмал кукурузный, тальк, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол, натрия гидроксид, кополимер аммония метакрилата.

1 капсула содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг в виде гранул, стойких к действию желудочного сока и 50 мг в виде гранул пролонгированного высвобождения).

Аспаркам. Фармакологическая группа. Аспарагинат является переносчиком ионов калия и магния через мембрану клеток и способствует их проникновению во внутриклеточное пространство. Поступая в клетку, аспарагинат включается в процессы метаболизма.

Фармакологическое действие. Источник K+ и Mg2+, регулирует метаболические процессы, способствует восстановлению электролитного баланса, оказывает антиаритмическое действие. K+ участвует как в проведении импульсов по нервным волокнам, так и в синаптической передаче, осуществлении мышечных сокращений, поддержании нормальной сердечной деятельности. Нарушение обмена K+ приводит к изменению возбудимости нервов и мышц. Активный ионный транспорт поддерживает высокий градиент K+ через плазменную мембрану. В малых дозах K+ расширяет коронарные артерии, в больших - суживает. Оказывает отрицательное хроно- и батмотропное действие, в высоких дозах - отрицательное ино- и дромотропное, а также умеренное диуретическое действие. Mg2+ является кофактором 300 ферментных реакций. Незаменимый элемент в процессах, обеспечивающих поступление и расходование энергии. Участвует в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран, нервно-мышечной возбудимости. Входит в структуру (пентозофосфатную) ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ограничивает и предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина при стрессе, возможны липолиз и высвобождение свободных жирных кислот. Является «физиологическим» БМКК. Способствует проникновению K+ в клетки. Аспарагинат способствует проникновению K+ и Mg2+ во внутриклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов.

Показания к применению. Препарат показан при нарушениях ритма сердца, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки, при пароксизмальной аритмии, желудочковой экстрасистолии, а также применяется в лечении коронарной недостаточности и гипокалиемии, вызванной применением салуретиков.

Способ применения, дозы. Внутривенно вводят по 10-20 мл 1-2 раза в день в течение 5 дней. Содержимое 1-2 ампул предварительно разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или стерильной воды для инъекций. Вводят капельно со скоростью 25 капель в минуту. Можно разводить содержимое 1 ампулы в 20 мл 5% глюкозы или стерильной воды для инъекций и ввести струйно, со скоростью 5 мл/мин. Внутрь, после еды, по 2 драже (таблетки) 3 раза в сутки; профилактическая и поддерживающая доза - по 1 драже 3 раза в сутки в течение 3-4 нед. При необходимости курс повторяют. В/в медленно или капельно.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из органов ЖКТ, метеоризм, сухость во рту; AV блокада, парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол), брадикардия, снижение АД; флебит, тромбоз вен, диспноэ, кожный зуд, гипорефлексия, головокружение, парестезии; миастения, астения, повышенное потоотделение. При быстром в/в введении - гиперкалиемия, гипермагниемия.Передозировка. Симптомы: гиперкалиемия (мышечный гипотонус, парестезии конечностей, замедление AV проводимости, аритмии, остановка сердца). Ранние клинические признаки гиперкалиемии обычно появляются при концентрации K+ в сыворотке крови более 6 мэкв/л: заострение зубца Т, исчезновение зубца U, снижение сегмента S-T, удлинение интервала Q-T, расширение комплекса QRS. Более тяжелые симптомы гиперкалиемии - паралич мускулатуры и остановка сердца - развиваются при концентрации K+ 9-10 мэкв/л. Лечение: внутрь или в/в - раствор NaCl; в/в - 300-500 мл 5% раствора декстрозы (с 10-20 ЕД инсулина на 1 л); при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.

Противопоказания. Препарат противопоказан при острой и хронической недостаточности почек и гиперкалиемии. Гиперчувствительность (в т.ч. к сорбитолу и фруктозе), ХПН, нарушение обмена аминокислот; гиперкалиемия, гипермагниемия, AV блокада, миастения; артериальная гипотензия; обезвоживание (эксикоз); гемолиз; болезнь Аддисона; метаболический ацидоз. Инфузионный раствор: дефицит фруктозо-1, 6-дифосфатазы, отравление метанолом.C осторожностью. Беременность (особенно I триместр), период лактации.

Взаимодействие. При применении аспаркама совместно с сердечными гликозидами значительно снижаются побочные эффекты последних. Усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических ЛС. Устраняет гипокалиемию, вызываемую ГКС, МКС и диуретиками. Бета-адреноблокаторы, циклоспорин, калийсберегающие диуретики, гепарин, ингибиторы АПФ, НПВП могут усилить риск развития гиперкалиемии. Общие анестетики увеличивают угнетающее действие на ЦНС; при одновременном применении с атракуронием, декаметонием, сукцинилхлоридом и суксаметонием возможно усиление нервно-мышечной блокады. Вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание в ЖКТ. В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) способствует нормализации сердечного ритма при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечными гликозидами. Фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов.

Особые указания. В случае необходимости вместе с Аспаркамом можно вводить строфантин или препараты наперстянки.

Форма выпуска. раствор для внутривенного введения, раствор для инфузий, раствор для инъекций 20 мл №10, таблетки (50 таблеток по 350 мг), таблетки покрытые оболочкой.

Колхицин. Групповая принадлежность. Противоподагрическое средство.

Фармакологическое действие. Действие связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза. Высокоэффективен для купирования приступов острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ раньше наступления улучшения или одновременно с ним. При в/в введении побочные эффекты со стороны ЖКТ не встречаются, а клинический эффект развивается быстрее. В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.

Показания. Подагра (купирование и профилактика приступов); подагрический артрит, хондрокальциноз, склеродермия (редко); флебит (некоторые формы), воспалительные заболевания в стоматологии и отоларингологии; амилоидоз, семейная средиземноморская лихорадка.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции ЖКТ, костного мозга, ССС, нейтропения, гнойные инфекции, алкоголизм, пожилой возраст.

Побочные действия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности ЩФ и ГГТ), синдром мальабсорбции (проявляющийся в т.ч. дефицитом витамина B12). Со стороны нервной системы: депрессия, периферические невриты, невропатия. Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия - лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия; при длительном лечении - тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, кореподобная сыпь. Местные реакции: раздражение в месте введения, при экстравазальном введении - резкая боль и некроз окружающих тканей. Прочие: азооспермия, временная алопеция, миопатия, нарушение функции почек.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боль в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация со снижением АД (вплоть до развития гиповолемического шока), снижение сократимости миокарда, подъем сегмента S-T на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярных повреждений, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия. Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходим контроль проходимости дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, контроль и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.

Способ применения и дозы. Внутрь, острые состояния (приступ подагры или воспалительный процесс): в 1 день - по 1 мг 3 раза в день; на 2 и 3 дни - 1 мг 2 раза в день (утром и вечером); на 4 день и в последующем - 1 мг вечером. По др. схеме: начальная доза - 1 мг, затем по 0.5-1.5 мг с интервалом в 1-2 ч до исчезновения боли. Для предупреждения приступов подагры - 1 мг/сут. вечером в течение 3 мес. (при подагре без тофусов). Максимальная суточная доза - 8 мг. При амилоидозе назначают внутрь в дозе 1-3 мг/сут. Продолжительность лечения - не менее 5 лет.

Особые указания. Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем. При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл прием прекращают до нормализации картины крови. Возможны ложноположительные реакции мочи на Hb и эритроциты.

Взаимодействие. В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функии почек, повышается вероятность развития миопатии. Колхицин можно применять в комбинации с аллопуринолом и урикозурическими ЛС. Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических ЛС. Нарушает всасывание цианокобаламина. НПВП и др. ЛС, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу ЛС, ощелачивающие - усиливают.

Лекарственная форма. таблетки по 0.001 г (1мг) (N. 20), драже по 0.0005 г (0.5мг) (N. 20) и 0.0156 г (15.6 мг).

Фуросемид. Групповая принадлежность. Диуретическое средство.

Фармакологическое действие. «Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Показания. Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Побочные действия. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия. При в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей. Передозировка. Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия. Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы. В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальная доза - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г. Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза - 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии). При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг.

Особые указания. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических ЛС, аллопуринола. Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных). НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). В/в вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5.