Властивості яблучного пектину та його застосування в медицині та фармації

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Властивості яблучного пектину та його застосування в медицині та фармації

М.Б. Гайнюк, О.В. Геруш, Н.С. Богдан, М.В. Савохіна, О.Л. Халєєва

М.Б. Гайнюк, кандидат біологічних наук, доцент,

Івано-Франківський національний медичний університет

Кафедра фармакології, Івано-Франківськ, Україна,

О.В. Геруш, кандидат фармацевтичних наук, доцент,

Буковинський державний медичний університет

Кафедра фармаціїЧернівці, Україна

Н.С. Богдан, кандидат фармацевтичних наук, асистент,

Буковинський державний медичний університет

Кафедра фармації, Чернівці, Україна

М.В. Савохіна, кандидат медичних наук, доцент,

Національний фармацевтичний університет

Кафедра фармакології та фармакотерапії, Харків, Україна

О.Л. Халєєва, кандидат фармацевтичних наук, доцент,

Національний фармацевтичний університет

Інститут підвищення кваліфікації спеціалістів фармації, Кафедра клінічної фармакології Харків, Україна

Властивості яблучного пектину та його застосування в медицині та фармації

Ключові слова: яблучний пектин; фізико-хімічні властивості пектинів; фармакологічна активність; фармація.

PROPERTIES OF APPLE PECTIN AND ITS APPLICATIONS IN MEDICINE AND PHARMACY

Pectins are natural heteropolysaccharides that are part of the cell wall of higher plants. In industrial conditions, pectins are obtained from waste from the production of fruit juices, sometimes from waste from the production of beet sugar or vegetable oils. The diet of an average Ukrainian contains a sufficient amount of vegetables and fruits containing apple pectin. The purpose of this review was to summarize data on the structure, physical and chemical properties of pectins and analyze information on the use of apple pectin in medicine and pharmacy.

Keywords: apple pectin; physicochemical properties of pectins; pharmacological activity; pharmacy.

The authors declare no conflict of interest. Автори заявляють про відсутність конфлікту інтересів.

Пектини - це високомолекулярні гетерополісахариди, що становлять приблизно ¹/₃ складу клітинної стінки вищих рослин у перерахунку на суху речовину. Джерелами отримання пектину є яблука, цитрусові, цукровий буряк, соя та ін. [1]. Залежно від будови і ступеню полімеризації пектини поділяють на пектові кислоти (продукти полімеризації залишків альфа-О-галактуронової кислоти, що зв'язані 1,4-зв'язками, у лінійні ланцюги, розчинні у воді і є основої для інших груп пектинових речовин), пектинові кислоти (більш високомолекулярні сполуки, містять 100-200 одиниць альфа-Д-галактуронової кислоти, карбонільні групи якої можуть в різному ступені бути метоксильовані), пектати, пектинати (солі пектових і пектинових кислот), протопектини - високомолекулярні полімери метоксильованоїполігалактуронової кислоти з галактаном і арабінаном клітинної стінки, що подекуди переривається залишками рамнози, нерозчинні у воді).

Рис. 1. Молекулярна структура пектину

Емпірична формула:

(С_еН₈О₆)_п-(ОСНз)_т,

де п близько 50; т = 30-80 % від п. [2, 3].

Пектини отримують з відходів виробництва фруктових соків (яблучного, лимонного, лаймового, апельсинового, мандаринового), іноді з відходів виробництва бурякового цукру або соняшникової олії кислою екстракцією і осадженням спиртом. Пектини класифікують за ступенем метоксилювання (естерифікації), а саме за співвідношенням кількості метоксильних груп -ОСН₃ до всіх кислотних залишків у молекулі [4]. Високо метоксильований пектин утворює гель в присутності кислоти (в межах рН близько 3) та цукрів. При зниженні рН сповільнюється дисоціація вільних карбоксильних груп, відповідно зменшується кількість негативно заряджених іонів в пектині. Це в свою чергу зменшує притягання між молекулами пектину і молекулами води та зменшує відштовхувальну силу між самими молекулами високо молекулярної речовини. Цукор в подальшому зменшує гідратацію пектину, конкуруючи за воду. Ці умови зменшують здатність пектину перебувати в диспергованому стані. Тому при зниженій температурі менше гідратований пектин утворює гель - безперервну сітку пектину, що утримує водний розчин.

Низько метоксильований пектин для утворення гелю потребує двовалентних металів. У складі ЯП присутні іони кальцію та магнію [5]. Пектини високометоксильовані зі ступенем естерифікації понад 50 % мають високу молекулярну масу і здатні до утворення драглів. Для того щоб драглі були стійкими повинні бути певні умови, а саме - кисла реакція (рН близько 3,0) та присутність цукру [6]. Низькометоксильовані пектини здатні утворювати в організмі хелатні сполуки за рахунок деметоксилювання пектину і перетворення його у полігалактуронову кислоту, яка зв'язується з деякими важкими металами та радіонуклідами, і виводити їх з організму з калом [7]. Молекулярна маса та ступінь естерифікації впливають на активність пектинів в утворенні комплексів з металами: пектин сильніше за АВ адсорбує свинець, радіоактивний кобальт, стронцій, цезій, рутеній та інші метали шляхом утворення пектатів і пектинатів [3]. Різні методи екстракції, види рослин, з яких його отримують, різноманітні методи фрагментації і складна структура роблять характеристику активної молекули пектину складною.

Високоестерифіковані пектини, мають ступінь метоксилювання 50 % і більше, добре розчинні у воді. Відомі властивості пектину утворювати хелатні сполуки з солями металів - пек- тинати, що нерозчинні у воді і не адсорбуються у кишці [7]. Ці властивості зумовлені наявністю у молекулі пектину карбоксильних та гідроксильних груп [1]. Також досліджено, що низь- коестерифіковані пектини, що мають більше карбоксильних груп ніж високоестерифіковані, легше утворюють хелати металів. Високоестерифікований пектин обволікує стінку кишки і зменшує контакт їжі та інших складових хімусу з її поверхнею, і через механізм гель-фільтра- ції зменшує всмоктування малих молекул [8, 9].

Дослідження invitro, проведені DongovskiG. та співавторами [10], показали, що за умов, котрі імітують просвіт шлунково-кишкового тракту, дещо знижувався ступінь етерифікації пектину у тонкій кишці щурів без мікрофлори і звичайних щурів і додатково в сліпій і товстій кишці щурів за відсутності мікрофлори. Пектин проходить тонкий кишечник у вигляді макромолекули. Молекулярно-масовий розподіл пектинів, виміряний за допомогою гель-хромато- графії з виявленням в'язкості майже не змінювався. Проте під час ферментації invitro пектину з людською фекальною флорою були виявлені ненасичені олігогалактуронові кислоти в якості проміжних продуктів у змінній концентрації і складі в межах приблизно 8 годин [2]. Пектин зменшує швидкість травлення через іммобілізацію компонентів їжі в кишці. Це призводить до меншого всмоктування їжі. Товщина шару пектину впливає на всмоктування, обмежуючи контакт між травними ферментами і їжею, таким чином зменшуючи її доступність [7]. Пектин зменшує всмоктування води і глюкози у тонкій кишці за різного дозування [6].

Пребіотичні властивості пектину пов'язані зі здатністю окремих представників нормальної кишкової мікрофлори ферментувати пектин і утилізувати його для потреб росту і розвитку колоній мікробіоти [12, 13].

В організмі людини пектин не всмоктується. У верхніх відділах шлунково-кишкового тракту пектин не перетравлюється і може захистити клітини від мутагенних нападів. У товстій кишці бактерії ферментують пектин у бутират, який пригнічує запалення товстої кишки і запобігає канцерогенезу [14].

Пектин широко використовують у харчовій промисловості як для гелювання, так і в якості стабілізатора - у вигляді харчової добавки Е440 дозволений до використання практично у всіх країнах світу [15].

У медичній практиці властивості пектину знайшли застосування в декількох галузях і за різними показаннями. Здатність пектину до аглютинації мікроорганізмів використовують для лікування ран та опіків у хірургії та комбустіології [3]. Можливість зменшувати всмоктування глюкози та жирів у кишечнику вживанням пектину використовують у комплексному лікуванні цукрового діабету та гіперліпідемій [16, 17, 18].

У фармацевтичній промисловості пектин знайшов широке застосування в якості стабілізатора, допоміжної речовини у виробництві ліків: капсули з пектину, що не руйнується під впливом травних ферментів у верхніх відділах ШКТ, дозволяють постачати лікарські речовини до місця призначення - у товсту кишку [19], чим посилюють ефект або зменшують токсичні прояви ліків.

Поєднання цисплатину з пектином суттєво зменшує токсичність цього протипухлинного препарату [20], а введення пектину до назального спрею з фентанілом покращує фармакокі- нетичні властивості останнього водночас не змінюючи біодоступності.

Пектини використовуються у фармацевтичній та харчовій промисловості як гелеутворю- вачі, адсорбенти, емульгатори, стабілізатори, загусники, водоутримувальні агенти, освітлювачі, речовини, які полегшують фільтрування, засоби для капсулювання, виробництва живильних середовищ [21]. Вони мають властивість пролонгувати дію ліків.

Таким, чином проведений аналіз літературних даних свідчить, що пектини на сьогодні знашли широке застосування в медичній та фармацевтичній галузі.

Список використаної літератури та джерел

пектин медицина фармація

1. Chan S. Y., Choo W. S., Young D. J, Loh X. J. Pectin as a rheology modifier: Origin, structure, commercial production and rheology. Carbohydr Polym. 2017. Vol. 161. No. 1. Р. 118-139. https:// doi.org/10.1016/j.carbpol.2016.12.033

2. Rosales T. K., Fabi J. P. Pectin-based nanoencapsulation strategy to improve the bioavailability of bioactive compounds. Int J Biol Macromol. 2023. No. 229. P. 11-21. https://doi.org/10.1016/jL ijbiomac.2022.12.292

3. Pectin in biomedical and drug delivery applications: A review / Li D. Q., Li J., Dong H. L. et al. Int J Biol Macromol. 2021. No. P. 49-65. https://doi.org/10.1016/jjjbiomac.2021.06.088

4. Сергущенко И. С., Ковалев В. В., Бедняк А. Е., Хотимченко С. В. Сравнительная оценка металлсвязывающей активности низкоэтерифицированного пектина из морской травы zostera marina и других сорбентов. Биология моря. 2004. № 1. С. 83-85.

5. Yang Y., Yu Y., Liang Y., Anderson C. T., Cao J. A. Profusion of Molecular Scissors for Pectins: Classification, Expression, and Functions of Plant Polygalacturonases. Front Plant Sci. 2018. No. 9. Р. 1208. https://doi.org/10.3389/fpls.2018.01208

6. Thakur B. R, Singh R. K, Handa A. K. Chemistry and uses of pectin--a review. Crit Rev Food Sci Nutr.

1997. Vol. 37. No. 1. P. 47-73. https://doi.org/10.1080/10408399709527767

7. Luo Y., Pan K., Zhong Q. Casein/pectin nanocomplexes as potential oral delivery vehicles. Int J Pharm. 2015. Vol. 486. No. 1-2. P. 59-68. https://doi.org/10.1016/jjjpharm.2015.03.043

8. Mohrazi A, Ghasemi-Fasaei R. Removal of methylene blue dye from aqueous solution using an efficient chitosan-pectin bio-adsorbent: kinetics and isotherm studies. Environ Monit Assess. 2023. Vol. 195. No. 2. P. 339. https://doi.org/10.1007/s10661-022-10900-4

9. Dongowski G., Lorenz A., Proll J. The Degree of Methylation Influences the Degradation of Pectin in the Intestinal Tract of Rats and In Vitro. J. Nutr., 2002. No. 132. P. 1935-1944.

10. Jakobik-Kolon A., Milewski A.K., Krzysztof Karon K., Bok-Badura J. New, hybrid pectin-based biosorbents. Separation Science and Technology. 2016. Vol. 51. No. 15-16. P. 2604-2611. https://doi. org/10.1080/01496395.2016.1162809

11. Koriem K.M., Fathi G.E., Salem H.A., Akram N.H., Gamil S.A. Protective role of pectin against cadmium-induced testicular toxicity and oxidative stress in rats. Toxicol Mech Methods. 2013. Vol. 23. No. 4. P. 263-72. https://doi.org/10.3109/15376516.2012.748857

12. Characterization and prebiotic properties of pectin polysaccharide from Clausena lansium (Lour.) Skeels fruit / Song C, Huang F, Liu L, et al. IntJ Biol Macromol. 2022. No. 194. P. 412-421. https:// doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2021.11.083

13. Foti P, Ballistreri G, Timpanaro N, Rapisarda P, Romeo FV. Prebiotic effects of citrus pectic oligosaccharides. Nat Prod Res. 2022. Vol. 36. No. 12. Р. 3173-3176. https://doi.org/10.1080/14786 419.2021.1948845

14. Ferreira-Lazarte A, Fernandez J, Gallego-Lobillo P, et al. Behaviour of citrus pectin and modified citrus pectin in an azoxymethane/dextran sodium sulfate (AOM/DSS)-induced rat colorectal carcinogenesis model. Int J Biol Macromol. 2021. No. 167. P. 1349-1360. https://doi.org/10.1016Zj. ijbiomac.2020.11.089

15. Serqushkina M. I , Khudyakov A. N , Polezhaeva T. V , Bezmeltseva O. M. The Ability of Pectins to Modulate the Action of Glycerol In the Freezing of Nucleated Cells. Cryo Letters. 2017. Vol. 38. No. 6. P. 477-481.

16. Hu S, Kuwabara R, Beukema M, et al. Low methyl-esterified pectin protects pancreatic |3-cells against diabetes-induced oxidative and inflammatory stress via galectin-3. Carbohydr Polym. 2020. Vol. 249. P. 116863. https://doi.org/10.1016Zj.carbpol.2020.116863

17. Low Methoxyl Pectin Protects against Autoimmune Diabetes and Associated Caecal Dysfunction. / Wu C, Pan LL, Luo Y, et al. Mol Nutr Food Res. 2019. Vol. 63. No. 21. P. e1900307. https://doi. org/10.1002/mnfr.201900307

18. Chen Q, Zhu L, Tang Y, Zhao Z, Yi T, Chen H. Preparation-related structural diversity and medical potential in the treatment of diabetes mellitus with ginseng pectins. Ann N Y Acad Sci. 2017. Vol. 1401. No. 1. P. 75-89. https://doi.org/10.1111/nyas.13424

19. Rao K.P., Prabhashankar B., Kumar A, Khan A., Biradar S.S., Srishail P., Satyanath B. Formulation and roentgenographic studies of naproxen-pectin-based matrix tablets for colon drug delivery. Yale J Biol Med. 2003. Vol. 76 . No. 4-6. P. 149-54.

20. Tsai S.W., Yu D.S., Tsao S.W., Hsu F.Y. Hyaluronan-cisplatin conjugate nanoparticles embedded in Eudragit S100-coated pectin/alginate microbeads for colon drug delivery. Int J Nanomedicine. 2013. No. 8. Р. 2399-2407. https://doi.org/10.2147/ijn.s46613

21. Лазарева Е. Б. Эффективность местного применения пектинов в лечении ожоговых ран. Антибиотики и химиотерапия. 2002. № 9. С. 9-13.

REFERENCES

1. Chan, S. Y., Choo, W. S., Young, D. J., & Loh, X. J. (2017). Pectin as a rheology modifier: Origin, structure, commercial production and rheology. Carbohydrate polymers, 161, 118-139. https://doi. org/10.1016/j.carbpol.2016.12.033

2. Rosales, T. K. O., & Fabi, J. P. (2023). Pectin-based nanoencapsulation strategy to improve the bioavailability of bioactive compounds. International journal of biological macromolecules, (229), 11-21. https://doi.org/10.1016/jjjbiomac.2022.12.292

3. Li, D. Q., Li, J., Dong, H. L., et al. (2021). Pectin in biomedical and drug delivery applications: A review. International journal of biological macromolecules, (185), 49-65. https://doi.org/10.1016/j. ijbiomac.2021.06.088

4. Sergushchenko, I. S., Kovalev, V. V., Bednyak, A. E., & Khotimchenko, S. V. (2004). [Comparative assessment of the metal-binding activity of low-esterified pectin from the sea grass zostera marina and other sorbents]. [Marine biology], (1), 83-85.

5. Yang, Y., Yu, Y., Liang, Y., Anderson, C. T., & Cao, J. (2018). A Profusion of Molecular Scissors for Pectins: Classification, Expression, and Functions of Plant Polygalacturonases. Frontiers in plant science, (9), 1208. https://doi.org/10.3389/fpls.2018.01208

6. Thakur, B. R., Singh, R. K., & Handa, A. K. (1997). Chemistry and uses of pectin--a review. Critical reviews in food science and nutrition, 37(1), 47-73. https://doi.org/10.1080/10408399709527767.

7. Luo, Y., Pan, K., & Zhong, Q. (2015). Casein/pectin nanocomplexes as potential oral delivery vehicles. International journal of pharmaceutics, 486(1-2), 59-68. https://doi.org/10.1016/j. ijpharm.2015.03.043

8. Mohrazi, A., & Ghasemi-Fasaei, R. (2023). Removal of methylene blue dye from aqueous solution using an efficient chitosan-pectin bio-adsorbent: kinetics and isotherm studies. Environmental monitoring and assessment, 195(2), 339. https://doi.org/10.1007/s10661-022-10900-4

9. Dongowski, G., Lorenz, A., & Proll, J. (2002) The Degree of Methylation Influences the Degradation of Pectin in the Intestinal Tract of Rats and In Vitro. J. Nutr., (132), 1935-1944.

10. Jakobik-Kolon, A., Milewski, A.K., Krzysztof Karon, K., & Bok-Badura J. (2016). New, hybrid pectin- based biosorbents. Separation Science and Technology, 51(15-16), 2604-2611. https://doi.org/10J 080/01496395.2016.1162809

11. Koriem, K. M., Fathi, G. E., Salem, H. A., et al. (2013). Protective role of pectin against cadmium- induced testicular toxicity and oxidative stress in rats. Toxicol Mech Methods, 23 (4), 263-72. https://doi.org/10.3109/15376516.2012.748857

12. Song, C., Huang, F., Liu, L., et al. (2022). Characterization and prebiotic properties of pectin polysaccharide from Clausena lansium (Lour.) Skeels fruit. International journal of biological macromolecules, (194), 412-421. https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2021.11.083

13. Foti, P., Ballistreri, G., Timpanaro, N., Rapisarda, P., & Romeo, F. V. (2022). Prebiotic effects of citrus pectic oligosaccharides. Natural product research, 36(12), 3173-3176. https://doi.org/10.108 0/14786419.2021.1948845

14. Ferreira-Lazarte, A., Fernandez, J., Gallego-Lobillo, P., et al. (2021). Behaviour of citrus pectin and modified citrus pectin in an azoxymethane/dextran sodium sulfate (AOM/DSS)-induced rat colorectal carcinogenesis model. International journal of biological macromolecules, (167), 13491360. https://doi.org/10.1016/jjjbiomac.2020.11.089

15. Serqushkina, M. I., , Khudyakov, A. N., , Polezhaeva, T. V., , & Bezmeltseva, O. M., (2017). The Ability of Pectins to Modulate the Action of Glycerol In the Freezing of Nucleated Cells. Cryo letters, 38(6), 477-481.

16. Hu, S., Kuwabara, R., Beukema, M., et al. (2020). Low methyl-esterified pectin protects pancreatic в-cells against diabetes-induced oxidative and inflammatory stress via galectin-3. Carbohydrate polymers, (249), 116863. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2020.116863

17. Wu, C., Pan, L. L., Luo, Y., et al. (2019). Low Methoxyl Pectin Protects against Autoimmune Diabetes and Associated Caecal Dysfunction. Molecular nutrition & food research, 63(21), e1900307. https://doi.org/10.1002/mnfr.201900307

18. Chen, Q., Zhu, L., Tang, Y., Zhao, Z., Yi, T., & Chen, H. (2017). Preparation-related structural diversity and medical potential in the treatment of diabetes mellitus with ginseng pectins. Annals of the New York Academy of Sciences, 1401(1), 75-89. https://doi.org/10.1111/nyas.13424

19. Rao, K. P., Prabhashankar, B., Kumar, A., et al. (2003). Formulation and roentgenographic studies of naproxen-pectin-based matrix tablets for colon drug delivery. Yale. J. Biol. Med., 76(4-6),149-54.

20. Tsai, S. W., Yu, D. S., Tsao, S. W., & Hsu, F. Y. (2013). Hyaluronan-cisplatin conjugate nanoparticles embedded in Eudragit S100-coated pectin/alginate microbeads for colon drug delivery. Int. J. Nanomedicine, 8, 2399-2407. https://doi.org/10.2147/ijn.s46613

21. Lazareva, E. B. (2002). [The effectiveness of topical application of pectins in the treatment of burn wounds]. [Antibiotics and chemotherapy], (9), 9-13.

Размещено на Allbest.ru