Характеристика средств, используемых для наркоза

Размещено на http://www.allbest.ru/

Министерство сельского хозяйства РФ

ФГБОУ ВО «Государственный аграрный университет Северного Зауралья»

Институт биотехнологии и ветеринарной медицины

Кафедра незаразных болезней с/х животных

Контрольная работа № 1

по дисциплине Фармакология

Тюмень 2022

Содержание

1. Характеристика средств, возбуждающих нервную систему, по преимущественному их влиянию на различные отдела. Показания к применению. Способы ведения. Чувствительность животных разного возраста

2. Сравнительная характеристика нейролептических веществ: аминазина, пропазина, трифтазина (химическое строение, фармакодинамика, быстрота, сила, продолжительность действия, способ введения, показания и противопоказания к применению)

3. Фармакодинамика и биотрансформация адреналина: основное, второстепенное и нежелательное действие. Объясните причину замедления сердечной деятельности под влиянием адреналина

4. Объясните целесообразность комбинирования сердечных гликозидов с диуретическими средствами

5. Резорбция лекарственных веществ через кожу. Физико-химические свойства вещества, влияющие на резорбцию веществ. Основные барьеры, встречающиеся при проникновении вещества. Сравнительная оценка лекарственных форм, используемых для наружного применения

6. Выписать в рецептах и провести фармакотерапевтический анализ

Список использованных источников

1. Характеристика средств, возбуждающих нервную систему, по преимущественному их влиянию на различные отдела. Показания к применению. Способы ведения. Чувствительность животных разного возраста

Нейротропные средства подразделяют на средства, действующие на центральную и периферическую нервную систему. И те, и другие в зависимости от характера вызываемых ими изменений нервных процессов (возбуждения или торможения) делят на средства, угнетающие либо стимулирующие функции нервной системы.

Угнетающие средства относят средства для наркоза, снотворные и группу алкоголя, к избирательным средствам относят -- нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, жаропонижающие, седативные и противосудорожные средства. Каждым средствам присущи свои специфические фармакологические свойства, но у многих из них в зависимости от дозы или состояния организма проявляются и общие признаки действия.

Наркоз (от греч. narcosis -- оцепенение) -- обратимое бесчувственное состояние, характеризующееся выключением сознания и болевой чувствительности, подавлением рефлексов (за исключением обеспечивающих дыхание и кровообращение), расслаблением скелетных мышц и потерей способности к произвольному движению. В таком состоянии человек или животное нечувствительны к травме, и без каких-либо серьезных последствий, обычно связанных с болевыми ощущениями, представляется возможным рассекать их ткани, удалять или пересаживать органы или их части, делать пластические операции, освобождать организм от новообразований и патологических очагов, проводить болезненные диагностические исследования. Открытие средств, способных вызывать наркоз, -- величайшее достижение человечества в области реализации таких высоких нравственных качеств, как забота о больном, сопереживание и стремление облегчить его страдание, гуманное отношение к животным. Путь к этому открытию был долгим и сложным, полным надежд и разочарований, ведущим исследователей к славе первооткрывателей или трагедии быть непонятыми своими соотечественниками. С древних времен с целью обезболивания пытались применять алкоголь, опий, сок болиголова, кустарные препараты из индийской конопли, мандрагоры, белены, дурмана и других растений. Однако потеря боли от них происходила лишь тогда, когда организм находился на грани жизни и смерти от отравления большими дозами, а искусство такого обезболивания считалось непостижимым волшебством. Не случайно еще Гиппократ заметил: «Ослабить боль есть труд божественный». Начало эры наркоза связано с двумя химическими соединениями: азота закисью и эфиром, которые были известны задолго до их врачебного применения в качестве средств для наркоза. Так, этиловый эфир был впервые синтезирован в 1200 году, затем повторно спустя 340 лет, но для наркоза применен Уорреном только в 1846 году. Закись азота впервые получена в 1776 году, через полвека были доказаны ее обезболивающие свойства, но эти доказательства не признавались английскими и французскими учеными вплоть до 1844 года, когда Уэллс после проверки на себе стал применять ее для обезболивания при экстракции зубов. Очень много для внедрения эфира в клиническую практику сделал наш соотечественник хирург Н. И. Пирогов (1810-1881). Имеющиеся в настоящее время препараты для общей анестезии обезболивания (наркоза) делят на две группы: применяемые путем вдыхания, или ингаляционные, и применяемые другими способами, или неингаляционные.

Почти все средства для наркоза, кроме кетамина, потенцируют действие ГАМК -- тормозного медиатора центральной нервной системы. Они могут блокировать в отдельных участках мозга мембранные рецепторы и препятствовать возбуждающему влиянию на них ацетилхолина, глутаминовой кислоты; нарушают обмен в мозге катехоламинов, эндорфинов и других естественных медиаторов, определяющих взаимосвязь мозговых структур между собой и обеспечивающих в целом регуляторную функцию центральной нервной системы. Предполагалось (Полинг Л.), что наркозные средства могут образовывать в водных растворах решетчатые кристаллы, наподобие ледяных (кристаллогидраты), и тем самым блокировать проводимость возбуждения по нейрону. Эта проводимость может нарушаться также в связи с конформацией липопротеидных мембран нейронов.

Животные проявляют разную чувствительность к наркозным средствам, поэтому выбор того или иного препарата для конкретного пациента требует специальных знаний. Чтобы подготовить животное к операции, усилить анальгезию, углубить или продлить состояние наркоза, а также ослабить побочное действие применяемого препарата, проводят премедикацию. Она может преследовать профилактические цели, когда с помощью ненаркозных лекарственных средств до операции восстанавливаются имеющиеся в организме нарушения, и быть терапевтической, создающей более идеальные условия для работы хирурга за счет нейтрализации или уменьшения нежелательных эффектов наркозного средства каким-либо другим препаратом. Для премедикации используют: атропин и другие холиноблокаторы -- предупреждают рефлекторную остановку сердца и дыхания, снижают секрецию слюны и бронхиальной слизи, чем устраняют опасность посленаркозной аспирационной бронхопневмонии; скополамин -- действует так же, как атропин, плюс еще успокаивающе, что немаловажно перед фиксацией животного; опиоидные агонисты -- усиливают анальгезию, ослабляют стадию возбуждения, но некоторые из них могут в начале действия вызвать рвоту и угнетают дыхательный центр; нейролептики и транквилизаторы -- предотвращают стадию возбуждения, действуют успокаивающе, углубляют анальгезию и увеличивают продолжительность наркоза; при их действии снижается температура тела (искусственная гибернация), в связи с чем понижаются уровни обмена веществ и потребления кислорода, организм приобретает большую устойчивость к травме; миорелаксанты -- усиливают расслабление мышц, что позволяет проводить их рассечение при меньшей глубине наркоза; однако из-за способности этих веществ блокировать передачу импульсов на респираторные мышцы и опасности ранней остановки дыхания их можно применять только при наркозе с управляемым дыханием; антигистаминные средства -- снижают отрицательное влияние выделяющегося при операции из повреждаемых тканей гистамина: спазм бронхиол, кишечника, мочевого пузыря и матки, увеличение проницаемости сосудов, расслабление прекапиллярных сфинктеров и переполнение капиллярного ложа кровью, что влечет за собой падение кровяного давления и шок; способствуют посленаркозному сну и уменьшают воспалительный отек на месте операционной травмы; снотворные -- ослабляют или предотвращают стадию возбуждения при последующем применении средств для ингаляционного наркоза; ганглиоблокирующие препараты -- в тех случаях, если требуется подавить висцероисцеральные рефлексы; однако эти средства снижают кровяное давление и их применение должно быть весьма осторожным, особенно в сочетании с теми средствами, у которых выражено такое побочное действие, как гипотензия; сердечнососудистые препараты -- предотвращают угнетающее влияние наркозного средства на сердечнососудистую систему. Во время наркотизации следят за дыханием и пульсом, состоянием зрачков, роговичным рефлексом и общей реакцией на манипуляции врача. В состоянии наркоза зрачок глаза сужен. Если происходит его расширение и появляется роговичный рефлекс, а тем более общая реакция на раз рез тканей, надо увеличить дозу вдыхаемого или вводимого в вену капельным способом наркозного средства. Если зрачок расширяется, дыхание редкое и поверхностное, а роговичный рефлекс отсутствует, введение препарата приостанавливают. В случае прекращения дыхательных экскурсий грудной клетки немедленно приступают к искусственному дыханию, применяют аналептики, сердечные средства. Чтобы не произошло западения расслабленного во время наркоза языка в глотку, его выпрямляют и фиксируют держателем. Накапливающуюся в ротовой полости слюну и слизь удаляют тампоном, предотвращая ее увлечение с вдыхаемым воздухом в трахею и бронхи. Одно из осложнений при наркозе -- коллапс, который чаще всего бывает у лошадей и собак, особенно на фоне премедикации аминазином. Признаки коллапса: резкое ослабление работы сердца, цианоз, расширение зрачков, слабый пульс, прекращение кровотечения из разрезанных сосудов. При коллапсе необходимо приостановить введение наркозного средства. Делают массаж сердца. Внутривенно вводят адреналин на изотоническом растворе натрия хлорида, подкожно -- кофеин, камфору. Однако некоторые наркозные средства сильно повышают чувствительность сердца к катехоламинам (трихлорэтилен, фторотан), и в этих случаях применение адреналина противопоказано, так как возможна аритмия и даже остановка сердца. В зависимости от того, с какой целью применяют наркозные средства и в каких композициях, различают различные виды наркоза. Одно и многокомпонентный наркоз. В первом случае применяют одно, во втором -- несколько наркозных средств или наркозных с премедицирующими. Комбинированный наркоз. Одновременно или последовательно наркозное средство вводится различными путями (например, ректально вводят две трети или половинную дозу хлоралгидрата, а затем после фиксации животного по мере необходимости глубину наркоза корректируют оставшейся дозой этого препарата). Базисный наркоз (по Магде И. И.). Это тот наркоз, на основе которого проводится операция, а не то состояние, которое создается вспомогательным средством перед применением основного наркозного средства, как это обычно принято считать в анестезиологии. Раушнаркоз (от нем. rausch -- опьянение), или кратковременный наркоз оглушением, который можно вызвать вдыханием воздуха, сильно насыщенного парами (эфир, фторотан) или газами (азота закись) веществ, применяемых для наркоза. В этом случае анальгезия выражена достаточно, чтобы сделать кратковременную операцию на стоячем животном, сознание которого еще может сохраняться. Вводный наркоз -- когда с помощью наркозного средства вызывают короткий сон (например, тиопенталом).

Основная цель применения наркозных средств -- создание условий для безболезненного проведения хирургических операций или сложных клинических исследований строптивых, агрессивных животных. Наркозные средства используют также для кратковременного оглушения и фиксации животного перед осеменением, вскрытием абсцесса, экстракцией зуба; для ослабления или снятия судорог, возникающих при поражении центральной нервной системы (сотрясение и ушибы головного мозга, столбняк и др.), при отравлениях судорожными ядами (стрихнин, цикутотоксин и др.), для предупреждения анафилактического шока, в небольших дозах -- для снятия спазматических сокращений гладкомышечных органов и с целью успокоения при перевозбуждении животных. Проведение болезненных манипуляций на животном под защитой наркозных средств позволяет снизить возможные последующие осложнения, потерю продуктивности и сократить сроки выздоровления. Наркозные средства противопоказано применять при лихорадке, резкой недостаточности сердечнососудистой системы, связанной с эндо и миокардитами, компенсированными и некомпенсированными пороками сердца, при поражениях легких, почек и печени, если вещества здесь метаболизируются или выводятся из организма. Необходимо соблюдать большую осторожность при вынужденном назначении средств старым и истощенным животным, при анемиях и беременности. В случае проведения рискованных операций и возможного вынужденного убоя нельзя применять препараты, придающие мясу убойного животного специфический запах и привкус (хлороформ, эфир, хлоралгидрат и др.).

2. Сравнительная характеристика нейролептических веществ: аминазина, пропазина, трифтазина (химическое строение, фармакодинамика, быстрота, сила, продолжительность действия, способ введения, показания и противопоказания к применению)

Нейролептики и транквилизаторы можно назвать психоседативными, т. е. действующими успокаивающе при психическом и психомоторном возбуждениях и их последствиях вегетативной природы. Разделены средства на нейролептики и транквилизаторы по их влиянию на человека. Но это деление для преемственности и удобства изучения следует принять и в ветеринарной фармакологии. К нейролептикам относят средства, оказывающие сильное психоседативное и антипсихотическое действие и применяемые при психозах. Психоз -- это расстройство психики человека, которое проявляется неадекватным отражением реального мира с неосознанным нарушением поведения, обычно сопровождаемого несвойственными в норме явлениями (зрительными, слуховыми, тактильными ощущениями, галлюцинациями, бредом, психомоторными и другими расстройствами). При психозах у человека могут быть депрессия, помрачение сознания, изменение схемы тела, вегетативные расстройства, маниакальные состояния, страх, агрессия; нарушается память, расстраивается логичность мышления. На животных не удается моделировать психозы, и нам не известны ни уровень, ни механизмы их психической деятельности. Однако в эксперименте можно измерять, а в клинических условиях наблюдать такие эмоциональные проявления психозов, как страх, агрессивность, каталепсия, кататония, особенно в тех случаях, когда животные попадают в экстремальные условия (транспортировка, формирование новых групп, смена помещения и т. п.). Нейролептики устраняют либо предупреждают эти нарушения.

Ни нейролептики, ни транквилизаторы в терапевтических дозах не являются снотворными, но они обычно способствуют наступлению сна.

Миорелаксация -- состояние расслабления скелетных мышц. Оно является обязательным компонентом наркоза, сопутствует, как правило, действию снотворных и считается побочным действием для нейролептиков и тем более транквилизаторов. Анксиолитическое, или «растормаживающее» (оживляющее), действие. Проявляется у животных низких рангов от малых доз нейролептиков и транквилизаторов, подавляющих чувство страха и заторможенности поведения в присутствии особей более высоких рангов. В результате активируется пищевое поведение, и при групповом назначении средства за счет этого возможно повышение продуктивности стада. Анорексигенное влияние -- подавление пищевого поведения (аппетита). Это действие, если исключить отдельные клинические случаи, а также постоперационный период, большей частью нежелательно, так как ведет к снижению продуктивности животных. Оно выражено у средств для наркоза и снотворных, в меньшей мере у нейролептиков и еще меньше у транквилизаторов и связано с ослаблением возбудимости латеральных ядер гипоталамуса («центра голода»), повышением в крови адреналина, глюкозы и свободных жирных кислот. Гипотермия -- снижение температуры тела. Жаропонижающими средствами температура тела снижается при лихорадочном состоянии благодаря угнетению центра терморегуляции. Гипотермия от наркозных и снотворных средств связана со снижением интенсивности энергетического обмена и увеличением теплоотдачи через расширенные сосуды кожи, от нейролептиков и транквилизаторов -- с ослаблением нервного напряжения и снижением двигательной активности животного. При длительном применении средств, угнетающих функции центральной нервной системы, возникают в разной степени выраженные нежелательные явления. Лекарственная зависимость психическая (без бурного абстинентного синдрома, представляющего угрозу жизни в случае прекращения приема средства) или физическая (с ярко выраженным проявлением абстиненции и ее последствиями). В обычных условиях применения центральных нейротропных средств лекарственная зависимость у животных не проявляется. Ее можно выработать только экспериментальным путем. У человека она возникает почти всегда при бесконтрольном пользовании препаратами. Ветеринарные врачи должны строго соблюдать правила хранения, учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих средств, не допускать их утечки; на право применять такие средства животным ветеринарный врач должен иметь соответствующее разрешение. Привыкание -- снижение эффективности препарата при его длительном применении. Синдром отмены -- ухудшение состояния организма в первые дни после прекращения применения препарата. Этот синдром у животных мало изучен, но можно предполагать его в случаях увлечения антистрессовыми рационами, в составе которых имелись нейролептики, и отмены их перед убоем.

3. Фармакодинамика и биотрансформация адреналина: основное, второстепенное и нежелательное действие. Объясните причину замедления сердечной деятельности под влиянием адреналина

Нервная система в той или иной степени вовлекается в действие любого фармакологического вещества, но нейротропными называют лишь те средства, которые избирательно действуют на какие-либо ее отделы, центры или другие звенья рефлекторной дуги, участвующие в генерации и передаче нервных импульсов. Обычно мишенью такого действия являются синапсы. Здесь лекарственное вещество может влиять на синтез и разрушение медиатора, препятствовать или, наоборот, способствовать его связи с пре- и постсинаптическими рецепторами, ускорять или тормозить реутилизацию продуктов его гидролиза. Нейротропные средства подразделяют на средства, действующие на центральную и периферическую нервную систему. И те, и другие в зависимости от характера вызываемых ими изменений нервных процессов (возбуждения или торможения) делят на средства, угнетающие либо стимулирующие функции нервной системы.

В зависимости от медиатора, выделяющегося в нейроэффекторных синапсах, эфферентные нервные волокна (и синапсы соответственно) подразделяются на холинергические (медиатор -- ацетилхолин) и адренергические (медиатор -- норадреналин). К холинергическим относятся парасимпатические (пре- и постганглионарные), преганглионарные симпатические и соматические нервные волокна. Адренергическими являются постганглионарные симпатические волокна, кроме иннервирующих потовые железы (в них образуется ацетилхолин). В иннервации мозгового вещества надпочечников, эмбриогенетически родственного симпатическим ганглиям, участвуют преганглионарные (холинергические) симпатические волокна, при раздражении которых из хромаффинных клеток надпочечника высвобождается адреналин. В передаче нервных импульсов участвуют также пурин, дофамин, серотонин, гистамин, некоторые аминокислоты (аспарагиновая, глутаминовая, гаммааминомасляная, глицин) и другие соединения. В настоящее время открыто значительное число пептидов, которые играют важную роль в регуляции функций внутренних органов и обмена веществ. Некоторые из них участвуют в передаче возбуждения в качестве медиаторов/модуляторов. Так, в роли нейропептидов могут функционировать гормоны передней и задней долей гипофиза (гормон роста, вазопрессин, окситоцин и др.), гормоны, циркулирующие в крови (ангиотензин, инсулин, глюкагон и др.), пептидные гормоны пищеварительного тракта (холецистокинин, гастрин, секретин, вазоактивный интестинальный пептид) и многие другие. Лекарственным средствам принадлежит особая роль в регуляции передачи импульсов в синапсах. В соответствии с избирательным действием на холинергические или адренергические синапсы вещества, действующие на эфферентную иннервацию, делят на холинергические и адренергические. В каждой из указанных групп лекарственных средств имеются усиливающие передачу импульса -- миметики (холинои адреномиметики) и блокирующие импульс -- блокаторы (соответственно холинои адреноблокаторы).

Адреналин (Adrenalinum, латинский ad -- при и renalis -- почечный; синоним: Epinephrinum, Suprarenin, Suprarenalin) -- гормон мозгового вещества надпочечников. Представляет собой D-(--) альфа-3,4-диоксифенил-бета-метиламиноэтанол или 1-метиламиноэтанолпирокатехин, C9H13O3N.

Адреналин получают из тканей надпочечников крупного рогатого скота и свиней или синтетическим путем. Представляет собой микрокристаллический порошок, без запаха, горьковатый на вкус.

Препарат стимулирует a- и в а2-адренорецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен. На клеточном уровне действие реализуется через активацию аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышение уровня внутриклеточного цАМФ и вхождение в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией а2-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение a-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц - в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом - систолического), общего периферического сопротивления сосудов. Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на а2-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местно-анестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция b2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Подавляет лактацию. Опыты на лабораторных животных показали, что при введении адреналина в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую для человека, развивается тератогенный эффект.

Адреналин вырабатывается хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников и участвует в реализации реакций типа «бей или беги». Его секреция резко повышается при стрессовых состояниях, пограничных ситуациях, ощущении опасности, при тревоге, страхе, при травмах, ожогах и шоковых состояниях. Действие адреналина связано с влиянием на б- и в-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени сужает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление под действием адреналина повышается. Однако прессорный эффект адреналина выражен менее, чем у норадреналина в связи с возбуждением не только б1 и б2-адренорецепторов, но и в2-адренорецепторов сосудов. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя в1 адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений, облегчению атриовентрикулярной проводимости, повышению автоматизма сердечной мышцы, что может привести к возникновению аритмий. Oднако, из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние, может возникнуть преходящая рефлекторная брадикардия. На артериальное давление адреналин оказывает сложное влияние. В его действии выделяют 4 фазы:

1.Сердечная, связанная с возбуждением в1 адренорецепторов и проявляющаяся повышением систолического артериального давления из-за увеличения сердечного выброса;

2.Вагусная, связанная со стимуляцией барорецепторов дуги аорты и сонного клубочка повышенным систолическим выбросом. Это приводит к активации дорсального ядра блуждающего нерва и включает барорецепторный депрессорный рефлекс. Фаза характеризуется замедлением частоты сердечных сокращений (рефлекторная брадикардия) и временным прекращением подъема артериального давления;

3.Сосудистая, при которой периферические вазопрессорные эффекты адреналина «побеждают» вагусную фазу. Фаза связана со стимуляцией б1 и б2 адренорецепторов.

4.Сосудистая, зависящая от возбуждения в2 адренорецепторов сосудов и сопровождающаяся снижением кровяного давления. Эти рецепторы дольше всех держат ответ на адреналин.

4. Объясните целесообразность комбинирования сердечных гликозидов с диуретическими средствами

Сердечными гликозидами называют сложные безазотистые вещества растительного происхождения, обладающие избирательным действием на сердце. При гидролизе они расщепляются на сахаристую (глюкон) и несахаристую (аглюкон) части. Специфическое кардиотоническое действие гликозида на миокард связано с наличием в нем агликона, который предопределяет фармакокинетические свойства гликозида, влияет на растворимость, всасывание в пищеварительном тракте, проникновение через мембраны клеток, способность связываться с белками крови, т. е. он влияет на активность гликозида. Большинство гликозидов -- кристаллические и реже аморфные вещества горького вкуса, хорошо растворимые в воде и спирте. Количество их в растениях зависит от многих факторов: вида и стадии вегетации растения, места произрастания и времени сбора, сушки и хранения сырья. С непостоянством состава связана и сила действия препарата на организм, поэтому растительное сырье и препараты, полученные из него, подвергают стандартизации. Стандартизацию сердечных гликозидов, определение их активности проводят химическим или биологическим путем на лягушках, кошках и голубях. За единицу активности принимают наименьшую дозу препарата, вызвавшую остановку сердца в систоле у холоднокровных животных и в диастоле у теплокровных животных в течение определенного отрезка времени. Такое различие обусловлено тем, что гибель животных происходит вследствие токсического воздействия гликозида на дыхательный центр (асфиксия). Активность препарата выражают в ЛЕД (лягушачья единица действия), КЕД (кошачья единица действия) и ГЕД (голубиная единица действия). Сердечные гликозиды содержатся в различных видах наперстянки (наперстянки пурпурной -- дигитоксин, наперстянки шерстистой -- дигоксин, целанид, ланатозид С, изоламид), горицвета, ландыша, строфанта, обвойника, желтушника и др. Гликозиды всех перечисленных растений имеют общие химические черты и фармакологически действуют в основном одинаково, поэтому их рассматривают как одну фармакологическую группу.

Адонис весенний богат разнообразными биохимически активными веществами, главные из которых -- сердечные гликозиды цирин и адонитоксин. В последние годы из растений выведены K-строфантин, флавоновый гликозид, адониверкит и др.

По действию препараты сходны с группой дигиталиса -- строфанта. Ценится как сердечное, болеутоляющее, успокаивающее и мочегонное средство. Под его влиянием улучшается работа сердца, замедляется темп сердечных сокращений, усиливается систола и удлиняется диастола, увеличивается ударный объем сердца. Вследствие замедления атриовентрикулярной проводимости и более длительной диастолической паузы увеличивается интервал Р-Q и Т-Р электрокардиограммы. Препараты адониса суживают сосуды, что ведет к повышению артериального давления, и, как следствие, улучшается кровообращение. По сравнению с другими сердечными средствами диуретическое действие адониса более выражено. Понижая возбудимость центральной нервной системы, препараты адониса действуют седативно и противосудорожно. В отличие от наперстянки они менее активны по систолическому и диастолическому действию, меньше влияют на тонус блуждающего нерва и обладают незначительной кумуляцией, так как быстро разрушаются в организме. Основные показания для применения травы адониса и его препаратов: декомпенсированные пороки сердца, длительные непроходящие аритмии, нарушение проводимости, функциональные неврозы, заболевания почек, сопровождающиеся признаками недостаточности сердечнососудистой системы. фармакологический ингаляционный адреналин кожа

5. Резорбция лекарственных веществ через кожу. Физико-химические свойства вещества, влияющие на резорбцию веществ. Основные барьеры, встречающиеся при проникновении вещества. Сравнительная оценка лекарственных форм, используемых для наружного применения

Резорбция лекарственных средств

Быстрота, сила, характер действия лекарственных веществ во многом зависят от того, как скоро, в каких количествах и в каком виде они резорбируются, что, в свою очередь, зависит от путей их введения.

Всасывание, или резорбция, лекарственных веществ есть процесс проникновения их через слои тканей в лимфу и кровь.

Это обычный физиологический процесс резорбции, зависящий как от особенностей барьерных функций тканей, которые преодолеваются, так и от физико-химических свойств резорбирующего вещества.

При разных путях введения лекарственные вещества встречают самые сложные барьеры в коже, более простые -- в пищеварительном тракте и совсем незначительные -- в подкожной клетчатке и в поперечнополосатой мускулатуре.

Применение лекарственных веществ на кожу и слизистые оболочки.

На кожу лекарственные вещества применяют в форме мазей, паст, растворов, линиментов, эмульсий, настоек для местного действия (при лечении ран).

Если лекарственные вещества раздражают кожу, то они могут оказать возбуждающее действие на органы дыхания и сердце (втирание в кожу летучего линимента, скипидара, камфорного. масла, горчичного спирта).

Лекарственные вещества в форме водных растворов и эмульсий применяют на кожу путем опрыскивания, обмывания, купки животных в ваннах. На слизистые оболочки ротовой полости, глаз, носа, мочевых путей лекарственные вещества наносят для оказания местного действия на патологический процесс и реже для резорбции (применение растворов новарсенола в глаз при бронхопневмонии телят).

На слизистые оболочки применяют жидкие лекарственные формы, реже порошки (каломель с сахаром в глаз при кератите), свечи и шарики (во влагалище).

Свойства действующих веществ

На процесс резорбции в наибольшей степени влияют физико-химические свойства токсикантов и прежде всего способность растворяться в липидах (липофильность). Существует отчетливая корреляция между величиной коэффициента распределения в системе масло/вода и скоростью резорбции. Липофильные агенты (например, ФОС, иприты, хлорированные углеводы и др.) достаточно легко преодолевают кожный барьер. Гидрофильные агенты, и особенно заряженные молекулы, практически не проникают через кожу. В этой связи проницаемость барьера для слабых кислот и оснований существенно зависит от степени их диссоциации. Так, салициловая кислота и нейтральные молекулы алкалоидов способны к резорбции, однако анионы кислоты и катионы алкалоидов этим путем в организм не проникают. Вместе с тем проникновение в организм липофильных веществ, вообще не растворяющихся в воде, также невозможно: они депонируются в жировой смазке и эпидермисе и не захватываются кровью. Поэтому масла не пенетрируют через кожу.

Газы, такие как кислород, азот, диоксид углерода, сероводород, аммиак, гелий, водород - способны к кожной резорбции. На скорости процесса, прежде всего, сказывается их липофильность и концентрация в окружающей среде. Увеличение парциального давления газа в воздухе ускоряет его проникновение в организм, что может приводить к тяжелым интоксикациям. Так, для кроликов содержание H3S в воздухе в концентрации 9,3% оказывается смертельным (ингаляционное воздействие исключено).

Известны несколько механизмов, посредством которых лекарственные средства преодолевают тканевые барьеры. Однако все эти механизмы абсорбции можно разбить на 2 большие группы:

1) первая группа - пассивные механизмы, осуществляемые по градиенту концентрации веществ (из мест с большим концентрационным потенциалом в область более низкой концентрации), без затраты энергии;

2) вторая группа - активный транспорт лекарственных средств, когда проникновение лекарств через биологические мембраны клеток идет, в отличии от пассивных механизмов, с затратой метаболической энергии и осуществляется против градиента концентрации.

Растворы (им. пад. ед. ч. - solutio, род. пад. - solutionis). Растворы получают растворением твердых или жидких лекарств в какой-либо жидкости. Растворы должны иметь однородный прозрачный вид, без осадков и мути.

Применяют растворы наружно (на кожу, раны, слизистые оболочки), внутрь и для инъекций (под кожу, внутривенно, внутримышечно, в спинномозговой канал и т. д.).

Наиболее употребительным растворителем является вода (дистиллированная, кипяченая, колодезная), которая не изменяет состава лекарственных веществ и не оказывает существенного влияния на организм животного.

Для лекарственных веществ, нерастворимых в воде, применяют в качестве растворителей винный спирт, этиловый эфир, растительные масла (персиковое, миндальное - для инъекций, подсолнечное, касторовое, рыбий жир - для наружного применения). В связи с этим растворы различают водные, спиртовые, эфирные, масляные.

Для подкожных и внутримышечных введений могут применяться прозрачные растворы или нерастворимые взвеси, тогда как внутривенно и в спинномозговой канал разрешается вводить только совершенно прозрачные растворы.

Препараты для впрыскиваний готовят только на дистиллированной воде. Водные растворы для инъекций стерилизуют (обеззараживают).

6. Выписать в рецептах и провести фармакотерапевтический анализ

Свинье. Препарат наперстянки и производное пурина, обладающее мочегонным и спазмолитическим действием, на 3 приема. При расстройствах сердечной компенсации.

Теофиллин. Theophyllinum.

Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в холодной воде(1:180), легко - в горячей (1:85), раствоим в кислотах и щелочах. Алкалоид, содержащийся в чайных листах и в кофе. Получается также синтетическим путем.

Выпускается в форме порошка и свечей по 0,2г. Теофиллин входит в состав некоторых комбинированных таблеток (теофидрин, Тео-Астхалин и др.). Хранится по списку Б в хорошо закупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Действие и применение. Теофиллин оказывает умеренно стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает сократительную деятельность миокарда, расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, обладает умеренным действием и расслабляет мускулатуру бронхов.

Применяется теофиллин в качестве мочегонного средства при застойных явлениях сердечного о почечного происхождения и как сосудорасширяющее при хронической коронарной недостаточности. Назначается внутрь 2…3 раза в день.

Теофиллин противопоказан при судорожных явлениях, беременности и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дозы. 2…4г.

Лошади. Алкалоид опия, обладающий спазмолитическими свойствами (раствор в ампулах). При коликах.

Алкалоид, содержащийся в опии. По химическому строению является гидрохлоридом 6,7 - диметокси-1- (3,4 - диметоксибензил) - изохинолина.

Свойства. Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы стерилизуют при температуре 1000С в течении 30 минут.

Выпускается в форме таблеток по 0,04г, 2%-ного раствора в ампулах по 2 мл и в свечах по 0,2г. Хранится по списку Б в защищенном от света месте.

Действие и применение. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Применяется папаверин для прекращения болей и ослабления перистальтики при коликах, для расслабления гладкой мускулатуры и прекращения болей при почечных и печеночных камнях и спазмах мочевого пузыря. Нередко назначается для расслабления спазма кровеносных сосудов и для снижения высокого кровяного давления.

Дозы. Подкожно 0,3-0,8г

Теленку. Обволакивающее средство в форме отвара на 3 приема. При воспалении кишечника.

Семена льна. Semenis lini.

Лен обыкновенный - однолетнее травянистое растение семейства льновых. Культивируется в северной и средней полосах европейской части России и Сибири. В лечебных целях используются семена льна, которые содержат до 48% жирного масла, 18,33% белка, ретинола, углеводы, гликозид линаморин, до 12% слизи, органические кислоты и др.

Зрелые и высушенные семена льна обякновенного (посевного) выпускаются в картонных пачках по 200 гр. Хранятся в сухом, защищенном от света месте.

Действие и применение. Семена льна обладают обволакивающим, противовоспалительным и легким послабляющим действием. Фармакологическое действие семян льна обусловлено наличием слизи и гликозида линаморина.

Применяются семена льна внутрь при воспалительных процессах слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря и почек, при воспалительных процессах слизистых оболочек дыхательных путей.

Дозы. Назначаются внутрь в форме слизи 25…50 гр. Для получения слизи берется одна часть льняного семени и заливается тридцатью частями горячей воды, взбалтывается и настаивается в течение 30 минут. Слизь применяется сразу после приготовления.

Корове. Препарат спорыньи.

Спорынья. Secale cornutum.

Синоним: маточные рожки.

Находящийся в стадии покоя (склероций) гриб, паразитирующий в виде чернового зубика на колосьях ржи и других злаках.

Свойства. Маточные рожки продолговатые, почти трехгранные, с тремя бороздками, несколько искривленные к обеим концам склероций гриба длинной 1…3 см., толщиной до 3ююю5 мм, снаружи матового черно-фиолетового цвета, иногда с сероватым, легко стирающимся налетом. Имеет своеобразный и неприятных запах. Содержит алкалоиды (не менее 0,05%) - производные лизергиновой кислоты: эрготами, эргозин, эргометрин, эргокристин, а также гистамин, холин, ацетилхолин и другие вещества.

Выпускается в форме порошка и высушенных маточных рожков в бумажных пачках по 100 гр. Хранится по списку Б в сухом прохладном, защищенном от света месте.

Действие и применение. Основные алкалоиды спорыньи (эргометрин, эрготоксин и др.) вызывают сокращение гладкой мускулатуры, преимущественно матки, особенно беременной и после родов. Сокращения при малых дозах препарата чередуется с расслаблениями. Во время сокращения матки сосуды суживаются, тромбообразование ускоряется и кровотечение останавливается. Под влиянием спорыньи кровеносные сосуды, особенно периферические, на конечностях суживаются или расширяются, в зависимости от состояния организма и химического состава препарата.

Алкалоиды спорыньи оказывают успокаивающее, a-адренолитическое, антисеротониновое действие, а также понижают основной обмен, уменьшают тахикардию и др.

При больших дозах и длительном применении спорынья вызывает отравление - эрготизм, характеризующийся гангреной периферических частей тела из-за сужения сосудов или повторяющихся тонических и клонических судорог.

Применяется спорынья для остановки маточных кровотечений, облегчения отделения последа и удаления мертвого плода.

Дозы. Назначаются внутрь в форме порошков, болюсов, пилюль, кашек, микстур, реже отваров и настоев.15…50гр.

Противопоказано применение спорыньи при беременности и для стимулирования родов.

Собаке. Антикоагулянт, препятствующий переходу протромбина в тромбин и снижающий активность тромбина (во флаконах). При тромбозе.

Гепарин. Heparinum.

Гепарин является кислым мукополисахаридом, состящим из остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной кислотой.

Синонимы: пуларин, ликвемин, тромболиквин, антитромбин и др.

Свойства. Порошок белого цвета с желтоватым оттенком, растворим в воде. Получается из легких крупного рогатого скота. Активность гепарина определяется биологическим методом по способности удлинять время свертывания плазмы крови и выражется в ЕД. В 1 мг международного стандарта гепарина содержится 130 ЕД (1ЕД = 0,0077 мг). Практически препарат выпускается с активностью не менее 120 ЕД в 1 мг.

Выпускается во флаконах по 5 мл с активностью 5000, 10000 и 20000 ЕД в 1 мл. Хранится в прохладном, защищенном от света месте.

Действие и применение. Эффективный антикоагулянт, тормозит превращение протромбина в тромбин и препятствует агглютинации тромбоцитов. Снижает активность гиалуронидазы и артериальное давление, уровень холестерина в крови, расширяет сосуды. Используется при переливании крови, для лечения и профилактики тромбозов и эмболий. Эффективен при внутривенном введении, так как действие проявляется немедленно и сохраняется до 4…6 часов. При подкожных и внутримышечных инъекциях действие проявляется через 45…60 минут и продолжается 8…12 часов.

Применяется гепарин для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваниях, предотвращения или ограничения тромбообразования, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, операциях на сердце и кровеносных сосудах, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.

Дозы. Назначается препарат животным внутривенно в дозе 50-100 ЕД на 1 кг массы тела. При подкожном и внутримышечной введении гепарин вводится в дозе 100-130 ЕД на 1 кг массы животного. В лабораторной практике применяется для предотвращения свертываемости по 2…3 ЕД на 1 мл.

Противопоказан гепарин при пониженной свертываемости крови, геморрагических диетазах, лейкозе, анемиях, при тяжелых нарушениях функции печени и почек и др.

Список использованных источников

1. Федеральный закон от 12 апреля 2010 г. № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (электронный ресурс)

2. Быков Е.В. Показатели стабильности суспензий // Ремедиум, 2011. - № 2. - С. 26-29.

3. Елинов Н.П., Громова Э.Г., Синев Д.Н. Справочник по лекарственным препаратам с рецептурой.- СПб: Гиппократ, 1994-768с.

4. Маркова И.В., Михайлов И.Б., Неженцев М. Фармакология. Год: 2001.

5. Набиев Ф.Г. Практикум по ветеринарной рецептуре с основами технологии лекарственных форм: учебное пособие /Набиев Ф.Г., Ямаев Э.И. - М.: КолосС, 2008. - 176 с.

6. Общая фармакология: учебное пособие /М.И. Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин. - 2-е изд. - Санкт-Петербург: Лань, 2021. - 272 с. - Текст: электронный //Лань: электронно-библиотечная система.

7. Соколов, В. Д. Фармакология: учебник / В. Д. Соколов. - 4-е изд., испр. и доп. - Санкт-Петербург: Лань, 2021. - 576 с.

Размещено на Allbest.ru