Размещено на http://www.allbest.ru/

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ

РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования

«ПЕРМСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ АКАДЕМИЯ»

Министерства здравоохранения Российской Федерации

Кафедра фармацевтической технологии

Курсовая работа

«ОСНОВЫ ДЛЯ МАЗЕЙ В ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ»

Работу выполнил:

Студент 4 курса факультета

очного обучения 45 группы

Шушкин Николай Владимирович

Руководитель:

Трапезникова. Н.А

Пермь, 2020



Содержание

Введение

1. Требования к мазевым основам

2. Классификация мазевых основ

3. Введение лекарственных веществ в основу

4. Упаковка и маркировка мазей

5. Хранение

Заключение

Список используемой литературы



Введение

Мази - это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В мази могут быть введены консерванты, поверхностно активные и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению. По физико-химической классификации мази -- это свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой. При комнатной температуре вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости.

Мази состоят из мазевой основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенные. Мазевые основы придают мази определенный объем и консистенцию, обеспечивают определенную концентрацию лекарственных веществ.

Между лекарственным веществом и основой существуют сложные взаимоотношения, не позволяющие рассматривать ее как инертный носитель, не принимающий участия в действии мази. Мази необходимо рассматривать как единство формы и содержания. Форма должна быть активной в отношении проявления и раскрытия ее содержания. Мазевые основы придают мази определённый объём, консистенцию, обеспечивают определённую концентрацию лекарственных веществ. От удачного сочетания лекарственных веществ и мазевой основы зависит скорость высвобождения лекарственного вещества и, следовательно, фармакологический эффект мази. В настоящее время доказано, что одно и то же лекарственное вещество, применяемое в виде мази, может оказывать различное действие в зависимости не только от того, как оно введено в мазь, но и от того, с какой мазевой основой оно скомбинировано. Выбор мазевой основы зависит от физико-химических свойств назначаемых лекарственных средств и характера действия мази

Цель работы: разобраться что такое «мазевые основы» и определить их значение в процессе изготовления мазей.

Задачи: рассмотреть требования к мазевым основам, классифицировать мазевые основы, рассмотреть достоинства и недостатки определенных видов основ, разобрать механизм взаимодействия мазевых основ с лекарственными формами.

мазевый основа лекарственный хранение



1. Требования к мазевым основам

Мазевая основа является носителем лекарственного вещества и обеспечивает объем и нужные физические свойства мази.

Выбор мазевой основы зависит от физико-химических свойств назначаемых лекарственных средств и характера действия мази. Основа, которая бы обеспечивала максимальный терапевтический эффект мази, должна отвечать следующим требованиям:

· обладать мажущей способностью, т.е. иметь необходимые структурно-механические свойства;

· хорошо воспринимать лекарственные вещества, т.е. обладать абсорбирующей способностью;

· не изменяться под действием условий внешней среды и не реагировать с вводимыми в нее лекарственными веществами, т.е. обладать химической стойкостью

· быть индифферентной в фармакологическом отношении, не должна оказывать раздражающего и сенсибилизирующего действия, способствовать сохранению первоначального значения рН кожи (3-4) или слизистой оболочки;

· не подвергаться микробной контаминации, т.е. обсеменению микроорганизмами;

· свойства основы должны соответствовать цели назначения мази.

В настоящее время в качестве основ для мазей применяют большое количество различных компонентов, реже отдельных веществ. Они являются, как правило, сложными физико-химическими системами. Большой ассортимент и разнообразие свойств основ для мазей приводит к необходимости их классификации.



2. Классификация мазевых основ

1.1 По типу дисперсных систем:

o на однофазные (растворы, сплавы),

o двухфазные (эмульсии типа масло/вода (м/в) и в/м, суспензии, коллоидные дисперсии высших жирных спиртов)

o многофазные системы (множественные эмульсии м/в/м и в/м/в, а также комбинированные системы);

1.2 По реологическим свойствам при установленной температуре хранения и условиях применения;

1.3 По концентрации и дисперсному состоянию вспомогательных и/или лекарственных веществ.

1.4 По совокупности этих признаков мягкие лекарственные средства для местного применения могут быть классифицированы как

По консистенции:

· Кремы - мази приготовленные на эмульсионной основе,которые характеризуются консистенцией мягкой.

· Гели - мази, в которых для получения основы используются гелеобразовaтели, которые характеризуются консистенцией упругоплaстичной, способной к сохранению своей формы.

· Пасты - мази суспензионного или комбинированного типа, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25 %.Характеризуются плотной консистенцией.

· Линименты - это жидкие мази, обладающие свойством текучести.

1.5 По химическому составу

· Эфиры глицерина с высшими жирными кислотами

· Сложные эфиры этих кислот с высокомолекулярными одноатомными спиртами

· высокомолекулярные углеводороды и их амины

· неорганические соединения

· полисахариды

В основу классификации мазевых основ должен быть положен наиболее характерный признак, позволяющий объединить вещества в единую, органически связанную группу. Такой характерный признак для всех веществ или композиций основ - их способность взаимодействовать с водой, По интенсивности взаимодействия с водой все основы делят на три группы:

· Гидрофобные

· Гидрофильные

· Дифильные

Такая классификация считается наиболее рациональной.

Гидрофобные основы обладают ярко выраженной липофильностью, то есть способностью, как правило, полностью смешиваться с жирами, жироподобными веществами или растворяться в них. Имеющие место исключения из этого правила редки и относятся к разряду несовместимостей. Так, например, масло касторовое плохо смешивается с углеводородами. Характерное свойство этой группы основ -- они не смешиваются с водой и не эмульгируют ее, если не считать тех небольших количеств воды или водных растворов, которые они могут держать за счет своей вязкости.

Гидрофильные основы: гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара), гели неорганических веществ (бентониты), гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленоксида, поливинилпирролидона, полиакрил амид а) и др.

Характерное свойство для этой группы основ -- сильное взаимодействие с водой: они или смешиваются с ней неограниченно, или смачиваются, или набухают в ней.

Дифильные (липофильно-гидрофильные) основы -- безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами). Эмульсионные основы типа В/М (смесь вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.) и М/В в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламинные соли жирных кислот, твин-80 и др.

К липофильным основам относят:

1. Жировые

2. Углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов);

3. Силиконовые основы;

4. Полиэтиленовые.

Жировые - среди жировых основ наиболее широкое применение имеют жиры животного и растительного происхождения, а также продукты их промышленной переработки. Они являются триглицеридами высших жирных кислот и близки по своему составу к жировым выделениям кожи. Жиры индифферентны, хорошо всасываются, смешиваются со многими лекарственными веществами и хорошо их высвобождают, сравнительно легко смываются теплой мыльной водой. Но вместе с тем они недостаточно устойчивы и разлагаются (прогоркают) с образованием свободных жирных кислот, альдегидов и других соединений, которые могут вступать в химические реакции с входящими в состав мазей лекарственными веществами и действовать раздражающе на кожу. Жир свиной получают вытапливанием жира, покрывающего внутренние органы свиньи.

Продукт белого цвета, мягкой нежной консистенции, имеет очень слабый запах, плавится при температуре 34 - 35°С, в свежем виде не раздражает кожу и не препятствует кожному дыханию, довольно легко проникает сквозь эпидермис и хорошо передает коже смешанные с ним лекарственные вещества. ГФ X рекомендует применять свиной жир при приготовлении мази серной простой, мази калия иодида. Они довольно широко применяются как добавки к твердым основам (жирам, воскам, углеводородам), образуя сплавы мягкой консистенции.

В технологии мазей используют масла: миндальное, абрикосовое, персиковое, подсолнечное, сливовое, хлопковое, оливковое и др. Жиры гидрогенизированные -- это продукты промышленной переработки жиров и растительных масел. Процесс гидрирования природных жиров осуществляется в реакторах при повышенной температуре (180 - 240°С) и давлении, в присутствии катализаторов (обычно медно-никелевых) и при постоянной подаче водорода.

Углеводородные основы. В 1876 г. в фармацевтическую практику был введен вазелин, применяемый в качестве основы для мазей. Как компоненты основ для мазей в это время стали также применять жидкие и твердые парафины. Комбинации жидких и твердых углеводородов давали возможность создавать мазевые основы необходимой консистенции, нейтральные и совместимые с большим количеством лекарственных препаратов.

Вазелин представляет собой очищенную смесь твердых, мягких и жидких углеводородов, получаемых из нефти. Однородная, тянущаяся нитями мазеобразная масса без запаха, белого или желтоватого цвета. С жирными маслами и жирами смешивается во всех соотношениях. Не омыляется растворами щелочей, не окисляется, не прогоркает на воздухе и не изменяется при действии концентрированных кислот. Для глазной практики применяют вазелин сорта «Для глазных мазей», очищенный от восстанавливающих примесей, подвергнутый горячему фильтрованию и стерилизации. В вазелине при нагревании растворяются некоторые лекарственные вещества. Например, ментол-до 20%, камфора-до 15%, тимол-до 6%, эфедрин, иод-1%, сера осажд?нная-0,5%. Парафин (Paraffinum solidum) представляет собой белую кристаллическую: массу, жирную на ощупь. Состоит из предельных высокомолекулярных углеводородов, имеет температуру плавления 50 - 57 °С, применяется как добавка к основам с целью уплотнения их консистенции. Применяется с целью получения основы более мягкой консистенции. Озокерит -- воскоподобный природный минерал, или горный воск, смесь высокомолекулярных углеводородов. Применяется в составе сложных основ в виде обессмоленного озокерита -- светло-желтой массы, плавящейся при температуре выше 60 0С.

Церезин - рафинированный озокерит, представляющий собой аморфную бесцветную ломкую массу, плавящуюся при 68--720С. В химическом отношении индифферентен. Хорошо сплавляется с жирами и углеводородами, образуя не кристаллизирующиеся сплавы. Применяется для получения сложных мазевых основ

Силиконовые основы. В настоящее время наша промышленность производит полидиметил-, полидиэтил- и полиметилфенилсиликоновые жидкости. Из перечисленных силиконовых жидкостей наилучшей совместимостью с лекарственными веществами и другими компонентами основ обладают полидиэтилсилоксаны. Они смешиваются с вазелиновым или растительным маслом (кроме касторового), сплавляются с вазелином, парафином, церезином, жирами, спермацетом, воском. В полидиэтилсилоксановых жидкостях хорошо растворяются ментол, камфора, фенилсалицилат, деготь, фенол и другие лекарственные вещества. В отличие от жирных масел силиконовые жидкости при хранении не прогоркают.

Наряду с эсилоном-4 и эсилоном-5 в фармацевтической практике широко используется кремния диоксид, известный под названием оксил, или аэросил, --белый аморфный порошок, непористый, высокодисперсный, обладает высокой адсорбционной способностью. Аэросил может удерживать без потери сыпучести 15--60 % различных жидкостей, в воде не набухает, но связывает ее, образуя суспензию, которую затем можно превратить в гомогенную мазевую основу. Известна эсилон-аэросилъная основа, обладает высокой химической стабильностью, не расслаивается и не прогоркает при длительном хранении, обеспечивает местное поверхностное действие и стабильность лекарственных веществ

Гидрофильные основы Гидрофильные мазевые основы включают в себя вещества самой различной химической природы, объединяемые общим свойством

Растворяться или набухать в воде. Они представляют собой студни высокомолекулярных соединений (природные или синтетические) или высокодисперсных гидрофильных глин. Гидрофильные основы совместимы со многими лекарственными соединениями и легко их отдают из наружной водной фазы в ткани организма.

Желатино-глицериновые основы приготовляются с разным содержанием желатина, глицерина и воды. Желатиновые гели в концентрации до 3 % - нежные легкоплавкие студни, разжижающиеся при втирании в кожу, медленно всасываются, широко применяются при приготовлении различных кремов.

Гели, содержащие более 5 % желатина, густые, упругие, не плавятся при температуре тела, трудно разжижаются, наносятся на кожу в расплавленном состоянии при помощи кисточки.

Желатиновые основы легко поражаются микроорганизмами и требуют консервирования, при хранении подвергаются высыханию.

Крахмально-глицериновая основа, или глицериновая мазь, представляет собой беловатого цвета полупрозрачную студневидной консистенции массу, легкорастворимую в воде и секретах слизистых оболочек. Крахмально-глицериновую мазь готовят путем смешивания 7 частей пшеничного крахмала с равным количеством воды очищенной с последующим добавлением 93 частей глицерина при осторожном нагревании на водяной бане до получения 100 частей однородной массы. Основа устойчива в отношении микрофлоры, но не устойчива в физико-химическом отношении, так как при хранении происходит синерезис.

Коллагеновые основы. Коллаген - природный биополимер, представляющий собой фибриллярный белок соединительной ткани животных. Получают его из определенных участков кожи в виде пастообразной массы или раствора. Коллаген весьма перспективен для мазей, так как обеспечивает выраженный терапевтический эффект и пролонгированное действие.

Метилцеллюлоза (МЦ) - простой эфир, получаемый взаимодействием щелочной целлюлозы и хлористого метила. Введение МЦ в мази на жировых основах придает им гидрофильность и более быструю высвобождаемость лекарственных веществ, улучшается контактируемость лекарственных веществ с пораженными участками кожи. Обладая адсорбционными свойствами, МЦ поглощает различного рода выделения поврежденной кожи и создает защитную пленку на поверхности кожи. МЦ совместима со многими лекарственными препаратами.

Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Растворы натрий-КМЦ как основы для мазей применяются ограниченно, хотя и перспективны. Основы на базе МЦ и натрий-КМЦ обычно получают, смешивая их с глицерином по прописям:1) метилцеллюлозы 6,0 г, глицерина 20,0 г, воды 74 мл; 2) натрий-КМЦ 6,0 г, глицерина 10,0 г, воды 84 мл. В основы прибавляют консерванты.

Заслуживают внимания другие производные целлюлозы, которые выпускаются в производственном масштабе. Полиэтиленоксидные (полиэтиленгликолевые) (ПЭО) основы получают сплавлением тв?рдых и жидких полиэтиленоксидов. Полиэтиленгликолевая основа - нейтральная, нетоксичная, при длительном применении не мацерирует кожу, легко высвобождает лекарственные вещества, не является средой для развития микроорганизмов. Кроме этого, ПЭО основы обладают способностью растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные вещества; слабым бактерицидным действием, обусловленным наличием в молекуле первичных гидроксильных групп, осмотической активностью, которая благоприятно сказывается при лечении загрязненных ран.

Основы из глинистых минералов. В состав глины и глинистых пород входят наиболее характерные и специфические для них минералы: каолинит - основной минерал медицинской белой глины, монтмориллонит -бентонитовых глин и т. д. Для фармацевтических целей бентонит и другие глинистые минералы должны применяться полностью очищенными от грубых примесей и песка. По своему состоянию глинистые минералы --высокодисперсные системы. Они характеризуются активным физико-химическим взаимодействием с водой (набухают и прочно ее удерживают)

Гидрофильные основы совместимы со многими лекарственными соединениями и легко их отдают из наружной водной фазы в ткани организма. Мыльные основы получают растворением мыла при нагревании в воде или в результате взаимодействия глицерина и стеариновой кислоты с растворами натрия или калия карбонатов. Концентрация мыла колеблется от 5 до 10 %. Они легко всасываются в кожу и хорошо смешиваются с жирными основами, образуя эмульсионные системы. Основы на базе мыл обладают щелочной реакцией и поэтому не могут считаться индифферентными. Калийное (зеленое) мыло обладает необходимыми для мазей консистентными свойствами и довольно часто используется в составе противочесоточных мазей.

Желатино-глицериновые основы приготовляются с разным содержанием желатина, глицерина и воды. Желатиновые гели в концентрации до 3 % -- нежные легкоплавкие студни, разжижающиеся при втирании в кожу, медленно всасываются, широко применяются при приготовлении различных кремов. 13 Гели, содержащие более 5 % желатина, густые, упругие, не плавятся при температуре тела, трудно разжижаются, наносятся на кожу в расплавленном состоянии при помощи кисточки. Желатиновые основы легко поражаются микроорганизмами и требуют консервирования, при хранении подвергаются высыханию.

Крахмально-глицериновая основа, или глицериновая мазь, представляет собой беловатого цвета полупрозрачную студневидной консистенции массу, легкорастворимую в воде и секретах слизистых оболочек. Это последнее обстоятельство способствовало ее длительному применению в качестве основ для приготовления мазей, наносимых на слизистые оболочки. Согласно ГФ крахмально-глицериновую мазь готовят путем смешивания 7 частей пшеничного крахмала с равным количеством воды очищенной с последующим добавлением 93 частей глицерина при осторожном нагревании на водяной бане до получения 100 частей однородной массы. Основа устойчива в отношении микрофлоры, но не устойчива в физико-химическом отношении, так как при хранении происходит синерезис.

Коллагеновые основы. Коллаген (ВФС 42-726--78) -- природный биополимер, представляющий собой фибриллярный белок соединительной ткани животных. Получают его из определенных участков кожи в виде пастообразной массы или раствора. Коллаген ранее использовали для изготовления ряда медицинских изделий (шовный материал, сосудистые протезы и т. д.). Затем из него стали получать пленки, содержащие лекарственные вещества различного назначения. Коллаген весьма перспективен для мазей, так как обеспечивает выраженный терапевтический эффект и пролонгированное действие. В зарубежной практике нашли применение: пектиновые, альгиновые, муциновые и другие основы из растительных ВМС.

В нашей стране были исследованы возможности применения растворов полисахаридов микробного происхождения в качестве основ для мазей. Метилцеллюлоза (МЦ) -- простой эфир, получаемый взаимодействием щелочной целлюлозы и хлористого метила. Введение МЦ в мази на жировых основах придает им гидрофильность и более быструю высвобождаемость лекарственных веществ, улучшается контактируемость лекарственных веществ с пораженными участками кожи. Обладая адсорбционными свойствами, МЦ поглощает различного рода выделения поврежденной кожи и создает защитную пленку на поверхности кожи. МЦ совместима со многими лекарственными препаратами.

Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Растворы натрийКМЦ как основы для мазей применяются ограниченно, хотя и перспективны. Основы на базе МЦ и натрий-КМЦ обычно получают смешивая их с глицерином по прописям: 1) метилцеллюлозы 6,0 г, глицерина 20,0 г, воды 74 мл; 14 2) натрий-КМЦ 6,0 г, глицерина 10,0 г, воды 84 мл. В основы прибавляют консерванты. Заслуживают внимания другие производные целлюлозы, которые выпускаются в производственном масштабе.

Полиэтиленоксидные (полиэтиленгликолевые) (ПЭО) основы получают сплавлением тв?рдых и жидких полиэтиленоксидов. ПЭО основа состоит из 60,0 г ПЭО-400 и 40,0 г ПЭО-4000 или 70,0 г ПЭО-400 и 30,0 г ПЭО-1500. На водяной бане при 70°С расплавляют ПЭО4000 (ПЭО-1500), добавляют ПЭО-400 и перемешивают механической мешалкой в течение 30 минут до получения однородной мягкой сметанообразной массы.

Полиэтиленгликолевая основа -- нейтральная, нетоксичная, при длительном применении не мацерирует кожу, легко высвобождает лекарственные вещества, не является средой для развития микроорганизмов. Кроме этого, ПЭО основы обладают способностью растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные вещества; слабым бактерицидным действием, обусловленным наличием в молекуле первичных гидроксильных групп, осмотической активностью, которая благоприятно сказывается при лечении загрязненных ран. В таких случаях мази на ПЭО действуют как вымывающие и очищающие средства.

Полиэтиленовые гели индифферентны, плохо смываются с поверхности кожи, несовместимы с водой и водными растворами лекарственных веществ, спиртом, березовым дегтем, ихтиолом. Основы из глинистых минералов. В состав глины и глинистых пород входят наиболее характерные и специфические для них минералы: каолинит -- основной минерал медицинской белой глины, монтмориллонит -- бентонитовых глин и т. д.

Для фармацевтических целей бентонит и другие глинистые минералы должны применяться полностью очищенными от грубых примесей и песка. По своему состоянию глинистые минералы -- высокодисперсные системы. Они характеризуются активным физико-химическим взаимодействием с водой (набухают и прочно ее удерживают).

Дифильные (липофильно-гидрофильные) основы

Это разные по составу композиции, которые имеют как липофильные, так и гидрофильные свойства. Они характеризуются способностью смешиваться как с жирорастворимыми веществами, так и с водными растворами лекарственных веществ.

Липофильно-гидрофильные основы, в отличие от углеводородов, обеспечивают значительную резорбцию лекарственных веществ из мазей, не мешают газо- и теплообмену кожного покрова, обладают хорошими консистентными свойствами. Таким образом, это одна из наиболее распространенных и перспективных основ. Самый распространенный представитель этой группы - ланолин (Lanoliпит), который получают из промывных вод овечьей шерсти. Очищенный ланолин - масса бело-желтого цвета густой, вязкой, мазеобразной консистенции, со своеобразным слабым запахом; температура плавления 36--42°С. В воде ланолин не растворим, но смешивается с ней, поглощая (эмульгируя) ее более 150%, не теряя при этом своей мазеобразной консистенции. На этом важном и ценном свойстве основано применение безводного ланолина (Lanolinum anhydricum), поскольку с помощью его в мази можно вводить большое количество водных жидкостей. Безводный ланолин обладает достаточно высокой стабильностью и химической индифферентностью. Он способен всасываться кожей и слизистыми оболочками, не раздражает их, легко сплавляется с жирами, углеводородами и воском. Недостаток безводного ланолина как основы - высокая вязкость, клейкость и трудность намазывания - не позволяет применять его в чистом виде. По этой причине он почти всегда применяется в смеси с другими основами и чаще всего с вазелином.

Рекомендуется пользоваться ланолином водным (Lanolinum hydricum), если в рецепте не указан вид ланолина. Водный ланолин - это густая желтовато-белого цвета вязкая масса, состоящая из 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. При нагревании, как всякая эмульсионная система, он расслаивается.

Воск (Cera). Пчелиный воск представляет собой твердую, зернистую, ломкую на изломе массу от желтого до коричневого цвета со слабым запахом меда плавится при температуре 63-65°С. Из воска желтого (Cera flava) под влиянием солнечного света на воздухе или химической обработкой получают воск белый (Cera alba). Для приготовления мазей лучше использовать воск желтый. Пчелиный воск хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и другими восками. Благодаря наличию высших спиртов воск способен эмульгировать некоторые количества воды. Он придает основам и мазям пластичность и повышает их плотность.

Эмульсионные основы для мазей, как и все эмульсии, - микрогетерогенные дисперсные системы. Они состоят, как правило, из жидкости, нерастворимой или малорастворимой в другой жидкости или высоковязком веществе. Чаще всего для приготовления эмульсионных мазевых основ используют жидкости с ярко выраженной полярностью (вода, водные растворы глицерина, углеводов, этиленгликоли и т. д.) и неполярные или малополярные вещества (жиры, углеводороды, силиконовые жидкости и др.). Эмульсионные основы для мазей являются концентрированными эмульсиями как первого, так и второго рода, в которых содержание дисперсной фазы порой достигает 50-70 % и более. Из-за избытка свободной поверхностной энергии на межфазной поверхности эмульсионные основы неустойчивы, поэтому для получения стабильных композиций в их состав вводят поверхностно-активные вещества, называемые эмульгаторами. Мази на эмульсионных основах характеризуются малыми значениями вязкости, уменьшают сухость кожи, повышают ее мягкость и эластичность, поддерживают нормальный водный баланс кожи, снижают воспалительные явления, имеют хороший товарный вид. Эмульсионные основы типа М/В имеют хорошую консистенцию, отличный эстетический вид, не оставляют на коже жирного следа, легко с нее смываются. Дисперсионной средой этих основ является вода, поэтому вследствие ее испарения мази, приготовляемые с их помощью, характеризуются охлаждающим действием на кожу и слизистые. Для стабилизации основ в качестве эмульгаторов используют как ионогенные (катионактивные и анионактивные), так и неионогенные ПАВ.

Эмульгаторы - мыла щелочных металлов. Натриевые, калиевые и аммониевые соли жирных кислот хорошо эмульгируют растительные и гидрогенизированные жиры. Они больше пригодны для приготовления жидких мазей (линиментов). Эмульгаторы-поливалентные мыла. Многовалентные металлические мыла (цинковое, кальциевое) в состоянии образовывать высокодисперсные эмульсии типа В/М с высоким содержанием воды (до 70 %) в качестве дисперсной фазы.

Эмульгаторы-мыла, образованные триэтаноламином, также способны своими анионами стабилизировать основы, образуя на масляной фазе поверхностные адсорбционные слои. Эмулъгаторы-алкилсулъфаты - сернокислые эфиры высших спиртов. Наиболее применяемые в настоящее время натриевые соли алкилсульфатов: натрийлаурилсульфат, натрийцетилсульфат, натрийстерилсульфат. Наряду с алкилсульфатами находят применение также некоторые алкилсульфонаты, например: натрийцетилсульфонат. Значительно больше в фармацевтической практике используются неионогенные эмульгаторы, гидрофильные свойства которых резко усилены оксиэтилированием. Эмулъгаторы -твины получают путем обработки спенов (спанов) оксидом этилена в присутствии катализатора - натрия едкого. В зависимости от того, какой из спенов вступает в реакцию этерификации и какова степень полимеризации оксида этилена, различают следующие твины, имеющие торговое название: Твин-20, Твин-40, Твин-60, Твин-80 и др. Все они имеют жидкую консистенцию, хорошо растворяются в воде и органических растворителях.

3. Введение лекарственных веществ в основу

При введении лекарственных веществ вмазевые основы руководствуются следующими общимиправилами, приведенными в ГФХ.

1. Лекарственные вещества, легко растворимые в мазевой основе, жирах и жирных маслах, предварительно растирают с небольшим количеством масла или растворяют при осторожном нагревании на водяной бане в части основы, а затем прибавляют остальное количество ее до требуемой массы.

2. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно растворив их в минимальном количестве воды.

3. Лекарственные вещества, нерастворимые или труднорастворимые в основах, предварительно превращают в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством родственной основы жидкости (вазелиновое, жирное масло или вода) или с частью расплавленной основы и затем прибавляют остальное количество основы до требуемой массы.

4. Если лекарственные вещества прописаны в мазях в больших количествах (более 25%), их растирают в мельчайший порошок и тщательно смешивают с предварительно расплавленной основой.

В ГФХ содержатся также дополнительные указания, относящиеся к способам введения некоторых лекарственных веществ в мазевые основы.

Резорцин, пирогаллол и цинка сульфат прибавляют к мазям (кроме глазных) в виде мельчайших порошков после растирания их с небольшим количеством жирного или вазелинового масла, но без растворения или растирания их с водой. Введение этих веществ в растворенном в воде виде (а они растворимы в воде) значительно усиливает их всасываемость, что сопровождается токсическим воздействием на организм.

Включаемые в мази сухие и густые экстракты и опий предварительно растирают с равным количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.

При изготовлении мазей с лекарственными веществами, являющимися в растворе электролитами, не применяют бентонитовых смесей (основы их глинистых минералов).

В зависимости от степени дисперсности и характера распределения в основе лекарственного вещества мази делят на следующие группы:

1) гомогенные мази, в которых лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора;

2) суспензионные, или тритурационные, мази, содержащие лекарственное вещество в твердом нерастворимом тонко измельченном виде;

3) эмульсионные мази, содержащие нерастворимую эмульгированную (чаще всего водную) фазу;

4) комбинированные мази, представляющие собой сочетание предыдущих типовых случаев



4. Упаковка и маркировка мазей

В условиях аптек мази упаковывают в стеклянные, фарфоровые или пластмассовые банки емкостью от 10,0 до 100,0 г с навинчивающимися пластмассовыми или натягиваемыми крышками. Во всех случаях под крышку подкладывают пергаментную или парафинированную бумагу или картонные прокладки с двусторонним полиэтиленовым покрытием и соответственно оформляют мазь для отпуска.

Контроль качества

Мази должны быть однородными и не должны иметь прогорклого запаха, а также признаков физической нестабильности (агрегации частиц, фазового расслоения, коагуляции).

Мази, изготовленные в аптеке, подвергаются обязательным видам контроля: письменному, органолептическому, контролю при отпуске и выборочным видам: опросному, физическому и химическому.

Письменный - до изготовления проводятся расчеты на обратной стороне ППК; после изготовления заполняется лицевая сторона ППК с указанием наименования взятых ЛС и вспомогательных веществ, их количества, общей массы. Ставится подпись изготовившего и расфасовавшего лекарственную форму.

Органолептический контроль - проверяют соответствие цвета, запаха мази, цвету и запаху исходных компонентов; визуально однородность по методике ГФ XIV издания.

Контроль при отпуске - проверяют соответствие упаковки физико-химическим свойствам веществ и массе препарата, герметичность укупорки, правильность оформления этикетки, соответствие № рецепта, фамилии на рецепте и этикетке, наличие предупредительных надписей.

Размер частиц. В мазях, содержащих компоненты в виде твердой дисперсной фазы (гетерогенных системах), контролируют размер частиц.

Размер частиц в мазях определяют методом оптической микроскопии по методике ГФ XIV издания. При отсутствии других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации размер частиц не должен превышать 100 мкм.

Физический контроль осуществляется выборочно проверкой общей массы. Для заключения о качестве используют отклонения, допустимые в общей массе мази.

Опросный контроль. Устный опрос фармацевта по качественному и количественному составу прописи, проводят выборочно после изготовления не более пяти ЛФ.



5. Хранение мазей

Сроки и условия хранения мазей обусловлены технической документацией. Мази заводского производства хранят от полугода до двух лет и более. Мази аптечного изготовления хранят не более 10 сут.

Следует строго соблюдать условия хранения мазей. Факторы окружающей среды, особенно перепады температуры, свет, часто неблагоприятно сказываются на качестве мазей. С повышением температуры резко уменьшается активность мазей, содержащих антибиотики, витаминные препараты. С повышением температуры, на свету, в присутствии влаги быстро прогоркают жиры, растительные масла. Мази на эмульсионных основах при высоких и низких температурах часто расслаиваются, теряют однородность. Из мазей на вазелине, сплавах углеводородов, абсорбционных основах при повышенных температурах может «выпотевать» жидкая фаза, в суспензионных мазях возможны процессы седиментации. Быстро высыхают при повышенных температурах мази на гелях производных целлюлозы, бентонитов, фитостерина.

На сохранность свойств препаратов в мазях влияют многие другие факторы, например физико-химические свойства составных компонентов основы. Особенно это касается мазей антибиотиков и других специфических групп лекарственных препаратов.

Для предотвращения окислительной порчи мазевых основ и мазей к ним добавляют антиокислители, чаще всего синтетические : бутилокситолуол, эфиры галловой кислоты (этил-, пропил-, октил- и додецилгаллаты), органические и неорганические соединения серы и др.



Библиографический список

· Фармакопея. Издание XIV. Том II. Формы лекарственных средств.// ОФС.1.4.1.0008.18 - ст. 1893 - 1898.

Научные публикации

· Экстемпоральные лекарственные препараты для новорожденных/ И.А. Наркевич, Е.В. Похваленко//Технология лекарственных средств. - 2013.-№7-ст. 27.

· Сравнительный анализ ассортимента гомеопатических лекарственных средств на фармацевтическом рынке Украины, Российской Федерации и республики Беларусь/А.Н. Глущенко, Ж.Н. Полова, С.Л. Хоменко//Научные ведомости. Серия медицина. Фармация.-2014.-№24.-ст. 151.

Учебное пособие

· Учебно-методическое пособие по дисциплине Фармацевтическая технология (часть 1) Для студентов обучающихся по специальности 33.05.01«Фармация»,/электронный вариант/: учебное пособие/В.Ф. Дзюба, Ю.А. Полковникова, А.И. Сливкин. - 2015г.-с.3-33.

· Практикум по фармацевтической технологии для студентов фармацевтических ВУЗов и факультетов/Н.А. Пулина, Л.П. Донцова, Н.И. Шрамм, И.В. Алексеева, Л.К. Бабиян, М.М. Смирнова, И.А. Липатникова, А.Л. Голованенко, О.А. Олешко, И.И. Мишенина, Ф.В. Собин, К.В. Липатников. - 2018г. - с. 138-157.

· Мягкие лекарственные формы. Технология приготовленияи особенности прописи рецептов: Методические указания. Электронное издание.//Н.Б. Бойченко, В. А. Колесников.-2016г.

· Технология мягких лекарственных форм: Учебное пособие/ Л.Г. Марченко, А.В. Русак, И.Е. Смехова//

· Аптечная технология лекарств. Линименты. Мази: Лекция для студентов специальностей «Фармация» и «Клиническая фармация»/ Т. Г. Ярных.

Интернет-источник

· https://elibrary.ru/ Научная электронная библиотека.

Размещено на Allbest.ru