Противопротозойные средства

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Противопротозойные средства

химиотерапевтический препарат лечение трихомонадоз

Противопротозойные средства - химиотерапевтические препараты с избирательным действием на определённые виды простейших-возбудителей малярии, амебиаза, лямблиоза, токсоплазмоза, лейшманиоза, трихомониаза, балантидиаза.

В организме человека могут паразитировать, размножаться в органах и тканях и вызывать различные заболевания свыше 1000 видов простейших. В нашей стране встречаются представители классов споровиков (плазмодии малярии, токсоплазмы), саркодовых (амёбы), жгутиковых (лейшмании, трихомонады, лямблии) и ресничных (балантидии). Для лечения заболеваний, вызванных простейшими, - протозойных инфекций - применяются синтетические вещества различного химического строения и некоторые антибиотики. Противопротозойная активность этих средств не коррелирует с антимикробной. Классифицируются препараты по своему назначению.

Противомалярийные средства.

В недалёком прошлом малярия являлась одной из самых распространенных болезней на земном шаре: после Второй мировой войны, по неполным данным, насчитывалось не менее 700 млн. больных малярией, причём ежегодно из них умирало около 1 млн. человек. В 1950-1960-е гг. под эгидой ВОЗ была проведена широкая кампания борьбы с малярией в тропических и субтропических регионах, в результате чего заболеваемость резко сократилась. Однако в последующие годы из-за формирования лекарственно устойчивых штаммов плазмодиев и популяций комаров, резистентных к инсектицидам, частота малярии вновь возросла. В настоящее время в эпидемически опасных в отношении малярии регионах мира проживает примерно 2 млрд. человек, из которых ежегодно заболевает порядка 200 млн., а умирает от малярии по-прежнему около 1 млн.

Источником инфекции является больной малярией или здоровый гаметоноситель. Заражение человека происходит при укусе его инфицированным комаром (редко при переливании крови больного малярией), когда в кровь попадает возбудитель болезни-плазмодий малярии.

Известны четыре вида плазмодиев:

Plasmodium vivax-возбудитель трёхдневной малярии.

Plasmodium malarie-возбудитель четырёхдневной малярии.

Plasmodium falciparum-возбудитель тропической малярии.

Plasmodium ovale-вызывает малярию трёхдневного типа (овале).

Последний почти не встречается на территории России, но распространён в тропиках. Малярийный плазмодий проделывает в организме человека бесполый цикл развития (шизогонию), а в теле комара-половой (спорогонию).

При укусе заражённым комаром в кровь человека попадают паразиты, прошедшие в теле комара половой цикл,-спорозоиты. С током крови и лимфы они быстро достигают паренхиматозных клеток печени-гепатоцитов, где происходит тканевая (экзоэритроцитарная) шизогония. В результате многократного деления из одного спорозоита образуются десятки тысяч мерозоитов. Этот период протекает бессимптомно. После окончания экзоэритроцитарной шизогонии тканевые мерозоиты проникают в эритроциты. Окончание процесса деления плазмодия сопровождается распадом эритроцитов и приступами малярийной лихорадки. Эритроцитраные мерозоиты снова проникают в эритроциты, после чего процесс бесполового размножения повторяется в определённом ритме. Наряду с бесполыми в крови человека образуются половые формы малярийного плазмодия-гаметоциты (гамонты, гаметы): мужские (микрогаметы) и женские (макрогаметы). Наличие в крови не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями, но опасно в эпидемиологическом отношении: такие больные становятся источником заражения комаров-переносчиков малярии.

При тропической и четырёхдневной малярии после окончания экзоэритроцитарной шизогонии паразиты полностью выходят из печени в кровь и в дальнейшем развитие их происходит заражение гетерогенной в генетическом отношении совокупностью спорозоитов. Часть из них (тахиспорозоиты, или первичные формы) начинает тканевую шизогонию немедленно после проникновения в гепатоциты и по окончании её покидает печень. Другие спорозоиты (брадиспорозоиты, или гипнозоиты, или вторичные формы) обладают способностью пребывать в печени в недеятельном “дремлющем” состоянии в течение нескольких месяцев (8-9) и даже до двух лет. После периода латенции наступает экзоэритроцитарная шизогония, завершающаяся выходом паразитов в кровь и развитием первичной малярии или её рецидивом. Течение болезни определяется составом полученных при укусе комара спорозоитов: при наличие только тахиспрозоитов развивается инфекция с коротким периодом инкубации, только брадиспорозоитов-длительной инкубацией, тех и других-с коротким, а затем и длительным инкубационным периодом (поздние рецидивы). Продолжительность спорогонии, экзо- и эритроцитарной шизогонии, возможность появления резистентных форм плазмодия для каждого вида паразита различны. Последнее особенно характерно для возбудителя тропической малярии.

В настоящее время получены и применяются для лечения и профилактики малярии многочисленные препараты разной химической структуры с разным спектром действия на паразитов.

Среди них выделяют:

А) хинолоны-хингамин (хлорохин, делагил), хинин, мефлохин, примахин (авлон), хиноцид;

Б) бигуаниды-бигумаль (прогуанил);

В) диаминопиримидины-хлоридин (пириметамин, дараприм);

Д) препараты других групп-сульфаниламиды (сульфален, сульфадоксин), сульфоны (дапсон), тетрациклины (доксициклин).

Выпускается ряд комбинированных препаратов: “Метакельфин” (содержит пириметамин и сульфален), “Фансидар” (содержит пириметамин и сульфадоксин), “Фансимеф” (содержит пириметамин, сульфадоксин и мефлохин), “Дарахлор” (содержит пириметамин и хингамин) и др.

В зависимости от спектра антималярийного действия препараты подразделяются на следующие группы:

Гематошизотропные средства - они избирательно действуют на бесполые формы плазмодия в стадии шизогонии в эритроцитах. Под их влиянием на 3-5 дни лечения шизонты исчезают из периферической крови. Применение этих средств в остром периоде малярии предупреждает и купирует приступы. Основными препаратами группы являются: хингамин (хлорохин, делагил), хинин и мефлохин. Другие препараты: гидроксихлорохин (плаквенил), хлоридин, бигумаль, а также сульфадоксин и доксициклин с этой целью используются занчительно реже и обычно в комбинациях.

Гистошизотропные средства - воздействуют на тканевые формы плазмодия. Препараты, которые преимущественно подавляют тахиспорозоиты (бигумаль и хлоридин), применяются для предупреждения заболевания, а действующие на брадиспорозоиты (примахин, хиноцид)-для профилактики рецидивов.

Гаметотропные средства - подавляют развитие половых форм (гамонтов) в орагнизме (в эритроцитах) больного (примахин, хиноцид) или процесс спорогонии в комаре (бигумаль, хлоридин), при этом комар, укусивший больного, перестаёт быть переносчиком инфекции. Эти препараты обеспечивают общественную профилактику малярии и представляют эпидемиологический интерес.



2. Средства для лечения трихомонадоза

Трихомонадоз - часто встречающееся протозойное заболевание, вызываемое трихомонадами.

Заражение происходит половым путём. Инфекционный процесс развивается у женщин во влагалище и мочевыводящих путях, а у мужчин-в мочеиспускательном канале.

Эффективными средствами для лечения трихомонадоза являются: метронидазол, тинидазол.

Препаратом выбора является метронидазол, орнидазол.

Метронидазол Metronidazolum

Син: клион, трихопол, флагил.

Противопротозойный препарат широкого спектра действия.

Активен в отношении: трихомонад, лямблий, балантидий, амёб, а также не образующих спор облигатных (обязательных) анаэробов (бактероидов, фузобактерий). Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

Метронидазол взаимодействует с ДНК микроорганизмов, угнетает синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели микроорганизмов.

Хорошо всасывается из ЖКТ в кровь. В основном выводится с мочой (60-80%) и частично через ЖКТ.

Показания: Тризомониаз, лямблиоз, амебиаз, комбинированная терапия тяжёлой смешанной аэробно-анаэробной инфекции. Профилактика аэробной инфекции при хирургических вмешательствах. Комбинированная терапия язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки. Розовые и вульгарные угри, незаживающие раны, трофические язвы. Костные инфекции, бактериальные эндокардиты, пневмония.

Побочные: Тошнота, рвота, анорексия, металлический привкус во рту, головная боль, головокружение, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, артралгия, слабость, лейкопения, ощущение жжения в мочеиспускательном канале, аллергические реакции, периферическая нейропатия, фотосенсибилизация.

Противопоказания: органические поражения ЦНС, болезни крови, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату, тяжёлые нарушения функции печени.

Метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), уменьшая их метаболизм в печени. Циметидин уменьшает печёночный метаболизм метранидазола, в результате чего замедляется его выведение и увеличивается сывороточная концентрация. Не рекомендуется применять метронидазол с дисульфирамом по причине возникновения выраженных психотонических реакций за счёт усиления токсичности препаратов. Метронидазол увеличивает плазменную концентрацию фенитоина. Фенобарбитал увеличивает метаболизм метронидазола, уменьшая его плазменную концентрацию и Т Ѕ.

Обычно назначают по 0,25 2-3 раза в день после еды. Курс лечения 7-10 дней. Во время приёма препарата нельзя употреблять алкоголь.

Метронидазол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.

При анаэробной инфекции препарат назначают внутрь или парентерально.

ФВ: таблетки по 0,25 и 0,5; влагалищные свечи по 0,5; за рубежом выпускаются также 0,5% раствор для инъекций во флаконах по 100 мл и 0,5% раствор для инфузии на изотоническом растворе натрия хлорида.

При трихомонадозе приём препарат внутрь сочетается с интравагинальным (местным) лечением (у женщин) 1 свеча по 0,5 на ночь. Одновременно должны пройти лечение оба партнёра.

Метронидазола гемисукцинат Metronidazoli hemisuccinas

Порошок лиофилизированный для инъекций.

Химиотерапевтическое действие совпадает с действием метронидазола.

Применяют для лечения и профилактики различных форм анаэробных инфекций, при тяжёлых формах протозойных заболеваний (абсцессы, печени, лёгких, мозга).

Оказывает также радиосенсибилизирующее действие.

Препарат вводят в/в (струйно или капельно). Введение под кожу не допускается!!!

ФВ: флаконы по 0,5 и 3,0.

Тинидазол Tinidazolum

Тинидазол по структуре, механизму и спектру действия близок к метронидазолу.

Хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, проникает во все органы и ткани, проходит через плаценту и ГЭБ. В основном выводится с мочой и частично с калом.

Показания: трихомониаз, лямблиоз, амёбная дизентерия, комплексная терапия ЯБЖ.

Побочные: тошнота, рвота, анорексия, неприятный вкус во рту, головная боль, лейкопения, аллергические реакции.

Противопоказания: органические поражения ЦНС, болезни крови, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Препарат вызывает сенсибилизацию к алкоголю.

Для лечения трихомониаза обычно назначают 2,0 тинидазола однократно.

Для лечения лямблиоза 2,0 однократно через 40-50 минут после завтрака.

При амёбной дизентерии по 1,5 1 раз в день в течение 3-ёх дней.

Во время приёма препарата нельзя употреблять алкоголь.

ФВ: таблетки по 0,15 и 0,5.

При трихомонадозе эффективен также фуразолидон.



3. Средства, применяемые при лечении амебиаза

Возбудителем амебиаза, имеющего очень широкое распространение в странах с жарким климатом, является дизентерийная амёба.

Амебиаз чаще всего поражает толстый кишечник (амёбная дизентерия). При этом амёбы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. Распространяясь из кишечника по системе воротной вены, амёбы могут вызывать гепатит и абсцессы печени. Иногда отмечаются абсцессы лёгких и др. органов.

В зависимости от локализации возбудителя амебиаза требуются те или иные противоамёбные средства. Обычно комбинируют препараты, действующие на разные формы амёб. Комбинируют препараты, которые действуют преимущественно в кишечнике (на кишечные формы) и действующие на внекишечные формы амёб.

При амёбной дизентерии эффективны:

Метронидазол (действует на все формы амёбы).

Производные 8-оксихинолина (энтеросептол, хлорхинальдол, хиниофон, интетрикс). Они плохо всасываются из кишечника, поэтому в кишечнике создают высокие концентрации веществ, необходимые для амёбоцидного действия (действует на кишечные формы).

Эметина гидрохлорид-алкалоид корня ипекакуаны.

Действует только на внекишечные формы.

Хлорхинальдол Chlorchinaldolum Сп.Б

Син: квезил, хлорхинальдин.

По химической структуре и механизму действия близок к выпускавшемуся ранее препарату энтеросептолу.

Обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной активностью (амёбиаз, лямблиоз). Наибольшая активность проявляется в отношении грам+ (особенно кокковых форм), а также некоторых грам- бактерий.

Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерия, сальмонеллёз, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилакокком, протеем и др. энтеробактериями, а также дисбактериоз).

Применяют внутрь после еды по 0,1-0,2 3 раза в день.

Длительность курса лечения обычно 3-5 дней (не более 7).

Побочные: при длительном приёме возможна тошнота, рвота, боли в животе, сердцебиение, кожные высыпания, головная боль.

В этих случаях дозу следует уменьшить или отменить препарат.

Креме того, при применении хлорхинальдола, так же как и других производных 8-оксихинолина, могут возникать побочные явления:

Периферические невропатии;

Миелопатии;

Повреждение зрительного нерва;

Во избежании этих осложнений не следует превышать рекомендуемые дозы и срок применения препарата.

Противопоказания: повышенная чувствительность к производным 8-оксихинолина (хинозол, нитроксолин и др.), наличие в анамнезе аллергических реакций, тяжёлые болезни печени и почек, заболевания зрительного нерва, поражение периферической нервной системы.

ФВ: таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета по 0,1.

Эметина гидрохлорид Emetini hydrochloridum Сп.Б

Дигидрохлорид алкалоида эметина, содержащего в корне ипекакуаны. Вводят его подкожно и в/м (взрослым по 1,5 мл 1% раствора 2 раза в сутки), так как при приёме внутрь он вызывает сильное раздражение слизистой оболочки ЖКТ (при этом нередко возникает рвота рефлекторного происхождения).

Действует эметина гидрохлорид на амёбы, локализованные как внекишечно (например, в печени, где вещество накапливается в высоких концентрациях), так и в стенке кишечника. На амёб, находящихся в просвете кишечника препарат не влияет.

Выделяется препарат почками в течение длительного времени (более месяца). В связи с этим он кумулирует, что является основной причиной передозировки и развития токсических эффектов.

Побочные эффекты: касаются ССС (тахикардия, сердечные аритмии, боли в области сердца, гипотония), нервно-мышечной системы (мышечная слабость, тремор, невралгия). Возможны нарушения со стороны почек и печени, поэтому периодический контроль функции сердца, почек и печени во время лечения эметина гидрохлоридом является обязательным.

При органических заболеваниях сердца и почек препарат противопоказан.

Продолжительность цикла лечения от 4 до 6 суток, максимум 7-8 суток. Ввиду кумулятивных свойств эметина повторять цикл лечения этим препаратом можно не ранее чем через 7-10 суток после окончания предыдущего цикла.

ФВ: порошок; 1% раствор в ампулах по 1 мл.

С целью воздействия на амёб, локализованных в печени, с успехом используют ХИНГАМИН, который накапливается в ткани печени в очень высоких концентрациях.

Все отмеченные препараты относятся к амёбицидам, оказывающим прямое влияние на возбудителя амёбиаза. Вместе с тем при лечении кишечного амёбиаза можно воспользоваться тетрациклинами. По эффективности тетрациклины уступают амёбицидам прямого действия.

При лечении острого амёбиаза кишечника применяют также МОНОМИЦИН (внутрь).

Во многих случаях лечения амёбиаза можно ограничиться применением метронидазола. Вместе с тем нередко используют комбинации веществ. Так, при амёбной дизентерии целесообразно сочетать препараты, действующие в просвете кишечника, в стенке кишечника, а также предохраняющие печень от попадания в неё амёб (например, эметина г/хл + тетрациклин + хиниофон).

4. Средства, применяемые для лечения токсоплазмоза

Возбудителем токсоплазмоза является токсоплазма-внутриклеточный паразит, который локализуется в эпителии слизистых, в органах.

Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением лимфатических узлов, кишечника, лёгких и др. внутренних органов, глаз, ЦНС. Заражение беременных токсоплазмозом может быть причиной преждевременных родов, самопроизвольных абортов, уродств у плода.

Основными препаратами, которые применяют при этом заболевании, являются ХЛОРИДИН и СУЛЬФАНИЛАМИДЫ.

Следует учитывать, что хлоридин, угетающий переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, не следует назначать в первый половине беременности (оказывает отрицательное влияние на плод). В этом случае с целью предупреждения инфицирования плода используют сульфаниламиды.

Также могут использоваться:

Аминохинол.

Хингамин.

Спирамицин, клиндамицин.

Тетрациклины.

5. Средства, применяемые для лечения лямблиоза

Возбудителем лямблиоза является Lamblia inteatinalis, паразитирует в тонком и толстом кишечнике, желчных путях.

При наличии лямблий в кишечнике наблюдается его дисфункция (дуоденит, энтероколит); при поражении желчных путей-холангит, холецистит.

Для лечения лямблиоза применяют: МЕТРОНИДАЗОЛ, АМИНОХИНОЛ, ФУРАЗОЛИДОН.

Аминохинол Aminochinolum Сп.б

Является производным хинолина.

Эффективен при некоторых протозойных инфекциях и коллагенозах.

Применяют для лечения лямблиоза, кожного лейшманиоза, неспецифического язвенного колита, токсоплазмоза; для лечения и профилактики красной волчанки.

При лямблиозе препарат назначают внутрь циклами пол 5 дней с перерывом между ними 4-7 дней. Обычно проводят 2 цикла, а при недостаточности эффективности-3 цикла.

Принимают препарат внутрь через 20-30 минут после еды.

Доза для взрослых-0,15 2-3 раза в день.

Аминохинол обычно хорошо переносится, в отличие от акрихина не вызывает окрашивания кожи.

У отдельных больных могут возникать: тошнота, головная боль, потеря аппетита, при передозировке возможны бессонница, шум в ушах, общая слабость. В этих случаях дозу уменьшают или временно прекращают приём препарата.

При появлении аллергических кожных реакций следует прекратить приём препарата. В процессе лечения необходимо следить за функцией печени, почек и картиной крови.

ФВ: порошок; таблетки по 0,025 и 0,05.



6. Средства для лечения балантидиаза

Возбудитель-балантидии.

Заражение происходит через рот (вода, пища), от больных животных и людей-носителей.

Поражается толстый кишечник, возникают разные формы колита.

Для лечения применяют:

Метронидазол;

Тинидазол;

Тетрациклины;

Мономицин;

7. Средства для лечения лейшманиоза

Возбудитель лейшмании.

Для лечения применяют:

Метронидазол.

Мономицин (при кожном лейшманиозе).

Пентамидин (вводят в/м, медленно выводится и накапливается в тканях).

Побочные пентамидина: падение АД, протеинурия, гематурия, лейкопения, анемия, острый панкреатит.

Солюсурьмин Solusurminum

Производное пятивалентной сурьмы-наиболее эффективное и специфическое средство для лечения лейшманиоза.

Применяют при всех формах лейшманиоза.

Противопоказания: тяжёлая дистрофия, интоксикация, поражения внутренних органов не связанные с лейшманиозом.

Вводят только в/в. П/к-очень болезненные инъекции, вводят только если нельзя в/в.

Аналогичен по действию МЕГЛЮМИН СТИБИАЗ (глюконтим).

8. Противогрибковые средства

Противогрибковые или фунгицидные средства применяют при микозах-заболеваниях, вызванных патогенными грибами. Грибы могут вызвать заболевания кожи, слизистых оболочек, внутренних органов. Микозы кожи и слизистых оболочек отличаются длительным и упорным течением. Микозы внутренних органов протекают тяжело и могут заканчиваться смертью. К микозам относится актиномикоз - тяжёлое заболевание, вызываемое лучистыми грибами актиномицетами.

Наиболее часто встречаются микозы кожи - эпидермомикозы (дерматомикозы): парша, трихофития, эпидермофития, разноцветный лишай. Особенно тяжело и упорно протекают микозы волосистых частей тела.

Микозы слизистых оболочек чаще всего вызываются дрожжеподобными грибами. За последнее время в связи с широким применением антибиотиков получили распространение системные микозы (грибковый сепсис и заболевания внутренних органов), вызываемые дрожжеподобными грибами.

Группа противогрибковых средств включает синтетические вещества и антибиотики:

Классификация основных противогрибковых препаратов

Группа	Препараты
1. Азолы (имидазолы и триазолы).	Клотримазол (канестен) Кетоконазол (низорал) Миконазол (дактарин), «Микозолон» Итраконазол (орунгал) Флуконазол (дифлюкан)
2. Антибиотики.	Амфотерицин В, амфоглюкамин Микогептин Нистатин Леворин Натамицин (пимафуцин) Гризеофульвин (грицин)
3. Препараты других групп.	Тербинафин (ламизил) Нитрофунгин Декамин Препараты ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин.

По преимущественному применению противогрибковые средства делят на:

Средства для лечения системных микозов.

Средства для лечения микозов кожи и слизистых оболочек.

Средства для лечения системных микозов.

Системными микозами называются грибковые поражения внутренних органов и систем органов (криптококкоз, бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз и др.). Для их лечения применяют следующие антибиотики: амфотерицин В, пимафуцин (натамицин), нистатин, леворин; синтетические препараты: флуконазол, итраконазол, тербинафин и др.

Антибиотики полиеновой структуры.

Амфотерицин В Amphotericinum B

Обладает широким спектром действия. Оказывает преимущественно фунгистатическое действие, связанное с нарушением проницаемости мембраны грибов. Устоцчивость к амфотерицину В развивается медленно. Подавляет рост большинства возбудителей глубоких микозов.

Из кишечника всасывается плохо, поэтому вводится внутривенно. Через ГЭБ не проникает, поэтому при необходимости его вводят под оболочки мозга, а также в полости тела ингаляционно и используют местно. Метаболизм-в печени, при её заболевании кумуляция. Из организма медленно выводится почками.

Препарат токсичен!

Вводится в/в капельно медленно в течении 3-6 часов через день или 2 раза в неделю.

Много побочных, которые в основном связаны с нефротоксическим действием и нарушением функции печени. При его применении наблюдаются диспепсии, лихорадка, снижение АД, анемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, разнообразные аллергические реакции.

Лечение следует проводить в стационаре при регулярном контроле функции печени, почек, состава крови.

При заболеваниях печени и почек противопоказан.

ФВ: порошок во флаконах (5000 ЕД) для внутривенного введения.

Смесь амфотерицина В с метилглюкамином-амфоглюкамин применяется внутрь. Переносится лучше.

ФВ: таблетки по 100 000 ЕД.

Приём по 200 000 ЕД 2 раза в день.

Микогептин.

По структуре и свойствам близок к амфотерицину. Применяют внутрь. Активен против многих возбудителей глубоких микозов. Возможно сочетание перорального и местного применения (при тяжёлом течении).

Побочные: тяжёлые поражения почек! Нарушение функций ЖКТ, аллергии, требующие отмены препарата.

ФВ: таблетки по 50 000 и 100 000 ЕД; мазь 1,0 (15 000 ЕД).

Применять внутрь по 250 000 ЕД 2 раза в день.

Нистатин Nystatinum

Применяют главным образом для лечения кандидозов, вызываемых дрожжеподобными грибами рода Candida.

Фунгистатическое и фунгицидное действие нистатина связано с повреждением цитоплазматической мембраны грибов. Резистентность к нистатину при лечении кандидозов обычно не развивается.

При поражении ЖКТ нистатин назначают внутрь. Из кишечника всасывается плохо. Применяется также местно. Иногда используют натриевую соль нистатина, хорошо растворимую в воде, для ингаляций при кандидозах бронхов, а также полосканий и спринцеваний. При тяжёлой форме кандидозов нистатин эффективен при приеме внутрь лишь в очень высоких дозах. Только при этом условии удается создать в крови фунгистатические концентрации препарата. С профилактической целью применяют для предупреждения кандидозов при длительном лечении антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклины и др.). В случае недостаточной эффективности при генерализованном кандидозе нистатин заменяют амфотерицином В.

Переносится нистатин хорошо. Токсичность препарата низкая. Иногда отмечаются диспепсии (тошнота, диарея).

ФВ: табл. по 250 000 ЕД-500 000 ЕД; мазь 10%; суппозитории вагинальные 250 000 ЕД и ректальные по 250 000 ЕД и 500 000 ЕД.

Макмимор-комплекс - комбинированный препарат, содержащий нистатин.

Леворин Levorinum

Используется при лечении кандидозов. Более токсичен, чем нистатин, чаще вызывает побочные явления. В некоторых случаях оказывает лечебное действие при неэффективности нистатина.

Препарат назначают внутрь в таблетках, капсулах, а также местно в виде мази и водной суспензии.

ФВ: табл. по 500000 ЕД; защёчные таблетки по 500000 ЕД; мазь в тубах (в 1,0 500000 ЕД).

Натамицин

Син: пимафуцин

Новый полиеновый антибиотик с широким спектром действия. К нему высоко чувствительны дрожжевые грибы рода Candida, менее чувствительны дерматофиты.

Применяют местно при кандидозе кожи, слизистых оболочек, поражении половых органов у женщин (вульвовагинит); при кандидозе кишечника-внутрь в таблетках по 0,1 4 раза в день (из ЖКТ практически не всаывается). При дерматомикозах можно сочетать с гризеофульвином.

Побочные: тошнота, рвота, местно-жжение.

ФВ: табл. по 0,1; суппозитории вагинальные по 0,1; крем 2%.

АЗОЛЫ.

А) Триазолы.

Итраконазол Itraconazol

Син: орунгал.

Итраконазол-производное триазола, является синтетическим противогрибковым средством широкого спектра действия.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, плесневых грибов. Противогрибковый эффект связан с нарушением синтеза эргостеролов, являющихся составной частью клеточной мембраны грибов.

Терапевтическая концентрация итраконазола в ногтях достигается через 1 неделю после начала лечения. Итраконазол метаболизируется в печени. Выводится с мочой и с калом.

Показания: микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вульвовагинальный кандидоз, системные микозы.

Побочные: тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, при длительном лечении гепатит, головная боль, головокружение, аллергические реакции, алопеция, дисменорея, гипокалиемия, отёки.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация.

Индукторы микросомальных ферментов (рифампицин и фенитоин) снижают биодоступность итраконазола.

Препарат назначают внутрь сразу после еды (в этом случае достигается его максимальная биодоступность) по 0,1-0,2 1-2 раза в сутки. Капсулы проглатываются целиком. Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока следует запивать препарат кока-колой. Пациентам, принимающим антациды, назначают их не ранее, чем через 2 часа после приема итраконазола. Препарат окрашивает мочу в тёмный цвет.

ФВ: капсулы по 0,1

Флуконазол Fluconazol

Син: дифлюкан

Показания: криптококкоз у больных с нормальным и сниженным иммунитетом (у больных СПИДом), включая криптококковый менингит, генерализованный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, генитальный кандидоз, микозы кожи, стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи, профилактика микозов у больных злокачественными новообразованиями после проведения лучевой терапии и химиотерапии.

Флуконазол является производным триазола и содержит два атома фтора. Механизм действия-см. итраконазол.

Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь 1 раз в сутки.

Побочные: тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, аллергические реации, кожная сыпь, головная боль.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. При беременности-нецелесообразно, при кормлении-не рекомендуется, с осторожностью назначают при нарушении функции печени и почек.

Индуктор ферментов печени рифампицин ускоряет элиминацию флуконазола. Препарат применяют внутрь и внутривенно (капельно) в дозе 0,2-0,4 1 раз в день. Курс лечения 7-30 дней в зависимости от патологии. Пища не влияет на биодоступность флуконазола.

ФВ: капсулы по 0,05; 0,1; 0,15; 0,2; 0,2% раствор во флаконах, сироп, суспензия.

Б) Производные имидазола.

Кетоконазол Ketoconazol

Син: низорал

Препарат-производное имидазола. Механизм действия: см. итраконазол.

Эффективен при приёме внутрь.

Применяется при дерматомикозах и микозах внутренних органов.

Внутрь 1 раз в день во время еды (2-8 недель) таблетки по 0,2.

Побочные: диспепсии, головные боли, кожный зуд, сонливость, гинекомастия, импотенция и др.

Применяется наружно в виде крема 1,0-20 мг

Миконазол Miconazol

Действует на дерматомицеты, дрожжи и другие грибы, оказывает также бактерицидное действие на некоторые гр+ бактерии.

Близок к кетоконазолу по механизму действия. Применяется внутрь (таблетки, гель), в/в и местно. При микозах ЖКТ назначают внутрь в таблетках по 0,25 4 раза в день. При системных микозах-в/в не более 0,6 медленно, можно капельно. Местно-раствор для наружного применения в распылительной упаковке, или спиртовой раствор 2-6 недель.

Побочные при в/в введении: аллергии, озноб, головокружение, понос, тромбофлебит, нарушение сердечного ритма.

Микозолон Mycosolon

Микозолон - комбинированная мазь: миконазол + деперзолон (ГКС) в тубах по 15,0.

Применяют при дерматомикозах.

Средства для лечения микозов кожи и слизистых оболочек.

Для лечения дерматомикозов применяют лекарственные средства, действие которых развивается после всасывания в кровь (гризеофульвин), и средства для непосредственного нанесения на кожу и слизистые оболочки.

Гризеофульвин Griseofulvinum

Обладает фунгистатическими свойствами в отношении всех видов грибов-трихофитонов и некоторых эпидермофитонов. Не действует на дрожжевые грибы и возбудителей глубоких микозов. Антибактериальной активностью не обладает.

При приёме внутрь антибиотик хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 4-5 часов после введения и затем его уровень медленно снижается.

После всасывания гризеофульвин накапливается избирательно в роговом слое кожи, ногтях, прикорневой зоне волос. Для создания достаточной концентрации препарата в коже требуется длительное лечение (2-3 месяца).

Выделяется из организма с мочой и калом.

Показания к применению: грибковые заболевания кожи, волос и ногтей (трихофития, фавус, микроспория, эпидермофития, онихомикозы).

Применяют внутрь в таблетках (по 2 табл. 4 раза в сутки). Детям назначают суспензию гризеофульвина (сладкого вкуса). Можно применять местно в виде линиментов.

Побочные: диспепсические явления, головокружение, иногда бессоница, аллергические реакции, лейкопения.

Противопоказания: угнетение кроветворения, недостаточность печени, почек, грудным детям, беременным и кормящим.

ФВ: табл. по 0,125; суспензия фо флаконах по 100 и 200 мл.

Тербинафин Terbinafin

Син: ламизил

Показания: дерматомикозы: эпидермофития кожи и ногтевых пластинок, рубромикозы, трихофития, микроспория. Онихомикозы. Кандидозы кожи и слизистых оболочек. Отрубевидный (разноцветный) лишай.

Тербинафин является производным И-метилнафталина и обладает широким спектром противогрибковой активности. Действует фунгицидно на дерматомицеты, плесневые и некоторые другие грибки. Действие на дрожжевые грибки может быть фунгицидным или фунгистатическим (в зависимости от вида). На возбудителей глубоких микозов существенного действия не оказывает. Механизм действия сходен с азолами.

Тербинафин быстро всасывается из ЖКТ в кровь.

Препарат хорошо проникает в кожный жир, в результате чего создаётся высокая его концентрация в волосяных фолликулах, волосах, жирной коже. В течении нескольких недель после начала лечения создаются фунгицидные концентрации препарата в ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Не кумулирует. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.

Побочные: потеря аппетита, тошнота, ощущение переполнения в желудке, боль в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи.

При применении крема: гиперемия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация, детский возраст, нарушение функции печени и почек.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин) ускоряют элиминацию тербинафина. Напротив, ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) замедляют элиминацию тербинафина.

Назначают обычно взрослым внутрь по 0,125 2 раза в день или в дозе 0,25 1 раз в день независимо от приёма пищи (пища не влияет на биодоступность). Курс лечения от 2-4 недель до 6 месяцев. Крем наносят тонким слоем на поражённые участки 1-2 раза в день и слегка втирают. Курс лечения составляет 1-2-4- недели. Следует избегать попадания крема в глаза.

ФВ: табл. по 0,125 и 0,25; 1% мазь в тубах.

При лечении грибковых поражений кожи местно в виде мазей применяют «Ундецин», «Цинкундан», нитрофунгин, декамин и др.

Препараты ундециленовой кислоты.

Обладают умеренной фунгистатической активностью.

Мазь «Цинкундан» Unguentum “Zincundanum”

Серая. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Втирают 2 раза в день 15-20 дней и дольше.

ФВ: стеклянные банки с плотно завинчивающимися крышками по 30,0

Мазь “Ундецин” Unguentum “Undecinum”

Зелёного цвета с характерным запахом.

ФВ: стеклянные банки с полиэтиленовыми крышками по 25,0

Мазь Микосептин Unguentum Mycoceptin

Аналогична мази «Цинкундан». Курс лечения 2-6 недель.

ФВ: тубы по 30,0

Декамин Decaminum

Препарат из группы катионных детергентов.

Оказывает местное антибактериальное и фунгицидное действие. Назначают при дерматомикозах кожи, ногтей, воспалительных процессах полости рта.

ФВ: 0,5% и 1,5% мазь в алюминевых тубах по 30,0 (втирают 1-2 раза). Карамель с содержанием в каждой 0,15 декамина. Принимают каждые 3-5 часов 1-2 карамели помещают под язык или за щёку до полного рассасывания.

Нитрофунгин Nitrofunginum

Жидкий препарат. Относится к малоэффективным препаратам.

Назначают для лечения грибковых заболеваний кожи, эпидермофитии, трихофитии, грибковых экзем, кандидоза кожи и др.

Препаратом смазывают поражённые места 2-3 раза в день до исчезновения клинических проявлений заболевания. Для предупреждения рецидивов продолжают смазывание 1-2 раза в неделю в течении 4-6 недель.

Обычно применяют неразведенный раствор, при воспалительных явлениях и повышенной чувствительности к препарату, при появлении признаков раздражения кожи разводят водой в отношении 1:1.

ФВ: флаконы по 25 мл

Клотримазол Clotrimazol

Син: канестен

Производное имидазола (группа азолов).

Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, оказывает противомикробное действие на стрептококки, стафилококки, эффективен в отношении трихомонад. Оказывает фунгистатическое или фунгицидное действие (в зависимости от концентрации).

Препарат применяется местно и системного действия не оказывает.

Показания: грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами, трихомониаз, микозы, осложнённые вторичной пиодермией.

Побочные: местные аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность.

При совместном применении с нистатином активность клотримазола снижается.

Препарат применяют местно. Крем наносят тонким слоем на поражённые участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в сутки и втирают. Курс 4-6 недель. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки. Не рекомендуется применять во время менструаций.

ФВ: 1% крем в тубах; 1% раствор во флаконах; таблетки интривагинальные по 0,1

Размещено на Allbest.ru