Характеристика арбутина

Размещено на http://www.allbest.ru/

МИНИСТЕРСВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ

НАЦИОНАЛЬНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА ХИМИИ ПРИРОДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

КУРСОВАЯ РАБОТА С ФАРМАКОГНОЗИИ

на тему: «АРБУТИН»

Выполнил студент:

3 курса 22 группы

Эйнарссон А.В.

Научный руководитель:

Комиссаренко А.Н.

Харьков - 2017



Содержание

Введение

1. Физико - химические свойства

2. Качественное обнаружение и количественное определение арбутина в растительном сырье

3. Антиоксидантные свойства арбутина

4. Характеристика ЛРС, содержащие арбутин

4.1 Бруснимка

4.2 Толокнянка обыкновенная

4.3 Бадамн толстолимстный

5. Применение арбутина в косметологии

6. Кому противопоказан арбутин

Выводы

Список использованной литературы



Введение

Фенольные соединения в растениях играют важную роль в некоторых промежуточных этапах процесса дыхания. Они участвуют в окислительно-восстановительных реакциях и являются посредниками между водородом дыхательного субстрата и кислородом. Известно, что многие фенольные соединения участвуют непосредственно в фотосинтезе в качестве кофакторов. Растения используют их в качестве энергетического материала вразнообразных процессах жизнедеятельности .

Они являются регуляторами роста, развития и репродукции, оказывая при этом как стимулирующее, так и ингибирующее воздействие. Широко известна антиоксидантная активность многих фенолов и фенологликозидов, они находят все более широкое применение в пищевой промышленности для стабилизации жиров . арбутин растительный косметология фенольный

Все эти ценные свойства простых фенольных соединений, а именнофенологликозидов используются человеком как в традиционной, так и народной медицине.

Одним из наиболее важных и широкоупотребляемых фенологликозидов, применяемый как в медицине, так и в современной косметологии, является арбутин.

Арбутин и содержащие его растения (брусника, толокнянка, бадан, грушанка, черника) являются объектом исследования в моей курсовой работе.[1-3]



1. Физико - химические свойства

Арбутин - белое кристаллическое вещество горького вкуса, легко растворимое в горячей воде, этаноле и нерастворимое в эфире и хлороформе. Кристаллизуется в виде длинных, шелковистых игл. Температура плавления- 170є С (по другим источникам - 199.5єС). Гидрохинон-в-D-глюкопиранозид.

Его получают методом кипячения с водой листьев толокнянки, бадана или брусники. При помощи ацетата свинца из полученного раствора осаждают дубильные вещества. Позже свинец удаляют сероводородом. Во время стояния упаренного водорода начинают выделяться кристаллы арбутина. После обработки активированным углем его окончательно очищают кристаллизацией из воды .

Представляет собой фенологликозид - соединение глюкозы и двухатомного фенола (гидрохинона). Отсюда химические свойства обусловлены в основном остатком гидрохинона, как любым простым фенолом способным к легкому окислению.

Все фенольные гликозиды оптически активны в связи с присутствием в их молекуле углеводного компонента (как правило, глюкозы) .

При взаимодействии с разбавленными минеральными кислотами арбутин легко гидролизуется на глюкозу и свободный гидрохинон:

Химические свойства арбутина обусловлены наличием: ароматического кольца, фенольного гидроксила, гликозидной связи.

Соответственно он будет гидролизоваться (за счет гликозидной связи) с кислотами, щелочами, ферментами.

Легко окисляется, особенно в щелочной среде (даже кислородом воздуха) с образованием соединений хиноидной структуры. В период бутонизации и цветения в сырье толокнянки и брусники накапливается гидрохинон, который при сушке сырья подвергается окислению до хинонов - темных пигментов, поэтому сырье, заготовленное в период цветения чернеет.

Так как арбутин является фенолом он будет обладать кислотными свойствами и образовывать со щелочами растворимые в воде феноляты

Образует с ионами металлов (Fe, Pb, Al, Mo, Cu, Ni) окрашенные комплексные соединения:

Вступает в реакции азосочетания с солями диазония, образуя азокрасители вишнево-красного цвета .[5;8]



2. Качественное обнаружение и количественное определение арбутина в растительном сырье

Качественное определение:

0,5г сырья измельчают до частиц размером 1 мм и помещают в пробирку, после этого заливают 10 мл воды и кипятят в течение 2­ -3 мин, фильтруют через бумажной фильтр:

К 1 мл фильтра добавляют небольшой кристалл железа сульфата закисного, при этом появляется красновато-фиолетовое, а затем темно-фиолетовое окрашивание, которое переходит в темно­фиолетовый осадок (арбутин);

К 1 мл фильтрата (в фарфоровая чашка) добавляют раствор аммиака в количестве 1 мл и по каплям прибавляют 1 мл 10% раствора натрия фосфорно-молибденовокислого в хлористоводородной кислоте, наблюдается синее окрашивание (арбутин);

К 2-3 мл фильтрата (в фарфоровая чашка) прибавляют раствор железоаммониевых квасцов (2 - 3 капли); появляется черно-синее окрашивание и осадок (дубильные вещества) .

Количественное определение:

Для количественного определения фенолов часто применяют инструментальные методы анализа: спектрофотометрический и фотоколориметрический и оксидиметрические методы .

Определение арбутина фотоэлектроколориметрическим методом. Реакция образования азокрасителя при взаимодействии арбутина с диазотированным сульфаниламидом (например, сульфацил-натрий) .

Количественное содержание определяют, строя калибровочный график. Полифенолы осаждают раствором свинца ацетата основного. При этом потери арбутина при данном способе определения составляли около 1,6%. Так как очистка извлечений от сопутствующих полифенольных соединений может приводить к соосаждению арбутина .

В спектрофотометрическом методе определения арбутина измеряют оптическую плотность в видимой области спектра (получение антипиринового красителя). В качестве реактивов применяется 2% водный раствор 4-аминоантипирина, аммиак и 2% водный раствор калия феррицианида. Окрашенный продукт извлекают хлороформом. Оптическая плотность окрашенного продукта измеряется на спектрофотометре при длине волны 455 нм.

Для определения содержания арбутина в листья брусники и толокнянки по ГФ Х1 используется йодометрический метод, основанный на окислении гидрохинона, полученного после извлечения и гидролиза арбутина.

Проводят окисление агликона гидрохинона до хинона 0,1 М раствором йода в кислой среде и в присутствии натрия гидрокарбоната после получения очищенного водного извлечения и проведения кислотного гидролиза арбутина.

Гидролиз проводят в концентрированной серной кислотой с цинковой пылью, чтобы выделившийся свободный водород предотвращал собственное окисление гидрохинона. В качестве индикатора используется раствор крахмала .

Методика. 0,5 г (точная навеска)измельченных и просеянных листьев помещаются в колбу на 100 мл, заливаются 50 мл воды и затем их кипятят на плитке 30 мин. В целях уменьшения испарения в колбу вставляется воронка. Горячее извлечение фильтруется в мерную колбу объемом 100 мл через бумажный фильтр, при этом избегают попадания материала растения на фильтр. Растительный материал в колбе затем вновь заливается 25 мл воды и кипятится 20 мину. Затем горячее извлечение вместе с сырьем нужно перенести на фильтр и остаток на фильтре промыть дважды горячей водой (по 10 мл), ко всему фильтрату добавить 3 мл раствора основного свинца ацетата для осаждения балластных веществ, перемешать, а затем охладить и довести объем фильтрата водой до метки.

Колбу помещают на кипящую баню и держат до полной коагуляции осадка, Горячая жидкость полностью фильтруется в сухую колбу через бумажный фильтр, при этом прикрывая воронку чашкой Петри или часовым стеклом (во избежании испарения).

Затем проводят гидролиз арбутина: после остывания к фильтрату приливается 1 мл концентрированной серной кислоты, затем колба взвешивается с погрешностью ± 0,01 г, и ее присоединяют к обратному холодильнику, нагревают на плитке в течение 1,5 часов, поддерживая при этом равномерное и слабое кипение.

После того как жидкость охладится, ее доводят до первоначальной массы и фильтруют в сухую колбу. К фильтрату добавляется 0,1 г цинковой пыли и встряхивается в течение 5 минут для восстановления хинонов, которые могут образоваться из гидрохинона во время нагревания пробы на плитке в присутствии серной кислоты, после этого жидкость нейтрализуют по лакмусу натрия гидрокарбонатом (около 1-1,5 г) затем прибавляют еще 2,0 г натрия гидрокарбоната; после его растворения жидкость фильтруют в сухую колбу через бумажный фильтр.

50 мл фильтрата, что соответствует половине навески, помещают в плоскодонную колбу вместимостью 500 мл, прибавляют 1 мл раствора крахмала, 20 мл дистиллированной воды и немедленно титруют из полу микробюретки раствором йода (0,1 моль/л) до появления синего окрашивания, не исчезающего в течение одной минуты.[6-7;11]



3. Антиоксидантные свойства арбутина

Избыточное образование активных форм кислорода (АФК) приводит к нарушению клеточного гомеостаза и является основой перекисного окисления ли­пидов (ПОЛ). Равновесие между производством, получением выгоды и безопасным обезвреживанием свободных радикалов обеспечивается антиоксидантной системой защиты тканей. Нарушение баланса между антиоксидантной и оксидантной системами ведет к многочисленным заболеваниям человека .

В этих условиях поддержание гомеостаза требует введению лекарственных препаратов, способных повышать возможности антиоксидантной защиты организма. Однако, несмотря на исключительную важность и значимость рассматриваемой проблемы, практикующий врач пользуется до сих пор весьма ограниченным перечнем фармакологических средств, которые используются как антиоксиданты. С этой точки зрения большой интерес представляют собой антиоксиданты растительного происхождения, которые показали на опытах и доказали свою эффективность и, самое главное, низкую токсичность . Несомненна актуальна проблема при использовании лекарственных растений и фитопрепаратов, как полифункциональных и потребность в них с каждым годом растет. Антиоксиданты на основе растений широко применяют не только в комплексной терапии заболеваний, но и как самостоятельные средства, в косметологической промышленности (различные крема).

Большой антиоксидантной активностью обладают такие растения, как ортилия однобокая, толокнянка,брусника, грушанка круглолистная и др. Препараты растительно­го происхождения представлены отдельными группами биологическиактивных веществ и их смесями, и их фармакологические свойства обусловлавливаются гармоничным сочетанием и взаимодействием веществ, содержащихся в растениях и обладающих в разной степени выраженности лечебного эффекта. Несомненно, лечебный эффект лекарственных средств на основе растительного сырья определяют по всей совокупности веществ, входящих в состав растений . При этом особое внимание уделяют фенольным соединениям - обязательным компонентам растений.

Множество растений-антиоксидантов имеют в своем составе арбутин и гидрохинон. Известно, что арбутин подавляет перекисное окисление линолевой кислоты и тем самым утилизирует свободные радикалы в бесклеточных системах in vitro. Имеются сданные, что арбутин способен защитить кожу от повреждений, индуцированных свободными радикалами. При этом, в опытах in vivo было показано, что отвары толокнянки, проявляют антигипоксическое действие из-за содержания гидрохинона в растении. Определенно имеет место влияние гидрохинона на определенные метаболические процессы, поглощение кислорода тканями, содержание в крови глюкозы и др.

По результатам экспериментов показано, что арбутин и гидрохинон способны воздействовать на процессы свободно­радикального окисления в крови крыс. При этом эффекты при применении разных препаратов при исследовании существенно различались. Так, выявленное в опытах in vivo резкое уменьшение оксидантной активности показывает снижение концентрации в плазме свободных радикалов. Это может означать, что гидрохинон обладает прямой антирадикальной активностью, что позволяет ему выступать, как ловушка продуктов свободно-радикального окисления. В противоположность ему введение арбутина в крови приводит к росту показателя оксидантного статуса. При этом общая антиоксидантная активность крови заметно изменялась в сторону снижения, что ясно указывало, что активизировались процессы неферментной антиоксидантной защиты организма. Это значит, что арбутин способен активировать неферментные механизмы антиоксидантной защиты, которые обеспечиваются определенными водорастворимыми соединениями, находящимися в плазме крови (аскорбат, глутатион, мочевая кислота и др.), и рядом жирорастворимых компонентов в клеточных мембранах (а-токоферол, ретинол и др.). Имеются сведения, что все неферментные антиоксидантны, которые нейтрализут АФК, могут образовывать радикальные производные. Прооксидантный эффект арбутина обуславливается накоплением оксидантных производных фенологликозида, образующихся в процессе нейтрализации свободных радикалов.

Из приведенных результатов можно утверждать, что антиоксидантный гидрохинона-эффект выше, чем у арбутина. По данным, полученным методами квантово­химического анализа, подтверждаются более высокая антирадикальная активность гидрохинона, превышающая активность арбутина в 30 раз.

Экспериментами на животных было обнаружено, что арбутином обеспечивается активность глутатионпероксидазы, в то время как гидрохинон проявляет направленное действие на каталазу. Также субстратом для обоих ферментов способна быть перекись водорода. При этом глутатионпероксидаза имеет большее сродство к перекиси водорода, чем каталаза. Поэтому ГПО может более эффек­тивно работать при низких концентрациях перекиси водорода. При этом роль в защите клеток от окислительного стресса от высоких концентраций перекиси водорода при­надлежит каталазе . Следовательно, арбутин и гидрохинон явно влияют на синтез перекиси водорода в организме. Изменение концентрации перекиси водорода, по видимому, вторично, и может быть объяснено тем, что гидрохинон и арбутин имеет высокое сродство к гидроксильным радикалам.

Известно, что неферментные антиоксидантны растительного происхождения могут вызывать индукцию генов, которые ответственны за синтез антиоксидантных ферментов. Можно полагать, что неэнзимные антиоксиданты, при повышении буферной емкости антиоксидантной системы, вторично защищают ферменты. Итак, можно сказать, что при некотором росте показателей оксидантного статуса, в крови и в почках опытных крыс превалирует активация антиоксидатной системы. Это еще одно доказательство антиоксидантного действия иссле­дуемых веществ.

Не исключено, что разное направление активности арбутина и гидрохинона обусловлена их химическим строением и, следовательно, различиями в фармакокинетике. Арбутин является фенологликозидом, который под действием фермента арбутазы расщепляется на глюкозу, гидрохинон и воду. Гидрохинон относится к веществам с подвижным водородом. Высокая реакционная способность гидрохинона дает ему возможность активно взаимодействовать со свободными радикалами в общем кровяном русле. В данном случае антиоксидантная гидрохинона активность будет преобладающей в крови. Так как, арбутин в отличии от гидрохинона имеет остаток глюкозы, можно говорить, что разница в эффектах этих соединений объясняется именно фрагментом гликона. По сравнению с гидрохиноном арбутин является более устойчивым к окислению, что дает ему возможность транспортироваться в почки в неизмененном виде. Благодаря агликону арбутин способен меньше реабсорбируется в канальцах почек, где, таким образом, появляется возможность накапливаться. Особенности структуры арбутина позволяют ему взаимодействовать с мембранами клетки, что должно увеличить его влия­ние на свободно-радикальные процессы окисления в почках. Глюкоза сама по себе имеет антиоксидантную активность, которая усиливает эффект арбутина.

В экспериментах in vivo было доказано, что гидрохинон и арбутин обладают выраженной активностью в отношении процессов свободно-радикального окисления. Вместе с тем, отличия в структуре обеспечивают веществам разный характер этого действия. Было установлено, что гидрохинон обладает прямым антиоксидантным эффектом. У арбутина, наряду с прооксидантым действием, выявлена антиоксидантная активность, обусловленная активацией факторов неферментной антиоксидантной защиты.[4;9-10]



4. Характеристика ЛРС, содержащие арбутин

4.1 Бруснимка

(лат. Vaccнnium vнtis-idaйa) -- вечно-зелёный кустарничек.

Собирают до начала цветения или после созревания плодов высушенные листья, побеги вечнозеленого дикорастущего кустарничка брусники обыкновенной Vaccinium vitis-idaea L., сем. Вересковые - Ericaceae, подсем. Брусничные - Vaccinioideae; используется в качестве лекарственного средства.

Брусника - вечнозеленый небольших размеров кустарничек. Имеет высоту до 25 см, ползучее корневище и прямостоячий ветвистый стебель. Листья очередные, кожистые, край цельный, завернутый вниз. Цветки розоватые, собраны в поникающие кисти, четырехчленные. Тычинок 8, пестик с нижней завязью. Плод - многосемянная, шаровидная, ярко-красная сочная ягода. Цветет в мае-июне, плоды созревают в августе-сентябре.

Распространение:

Обладает обширным голарктическим ареалом с преобладанием в северной части Евразии. Брусника распространена на территории СНГ и Прибалтики, за исключением южных районов европейской части, всей Центральной Азии.

Основные районы для заготовок - северные, северо-восточные и западные области России, Сибирь (Томская область, Республика Тува), а также в Беларуси.

Химический состав. В ягодах брусники из сахаров содержатся фруктоза, глюкоза и сахароза; при этом количественно преобладает фруктоза, глюкоза занимает промежуточное положение, сахарозы содержится небольшое количество или она отсутствует.

Органические кислоты в ягодах брусники представлены лимонной, яблочной и бензойной -- последняя обладает антисептическими (консервирующими) свойствами. Помимо лимонной, яблочной и бензойной кислоты, в составе ягод брусники обнаружено присутствие в весьма малом количестве винной и салициловой кислоты. Общее содержание органических кислот в ягодах достигает свыше 2,5%.

Бензойная кислота, входящая в состав брусники, хотя и в очень незначительном количестве, играет выдающуюся роль в жизни ягод, так как является антисептиком. Бензойная кислота содержится в ягодах брусники как в свободном состоянии, так и в связанном (в форме глюкозида -- вакциниина). Глюкозид вакциниин не обладает антисептическими свойствами, эти свойства (антисептические) присущи только бензойной кислоте.

В незрелых (зеленых) ягодах брусники бензойная кислота и глюкозид вакциниин отсутствуют. По мере же созревания ягод в них происходит накопление бензойной кислоты и вакциниина, начало образования которых связано с первоначальным периодом покраснения плодов. В дальнейшем при полном покраснении ягод в них образуется еще большее количество этих веществ. Максимальное содержание как бензойной кислоты, так и вакциниина падает на период полной зрелости ягод.

Изменение содержания бензойной кислоты в ягодах брусники в процессе созревания видно из следующих данных (в миллиграммах на 100 г сырого вещества).

Ягода	Моносахариды	Сахароза
		Глюкоза
Ягода	Моносахариды	Фруктоза
	Органические соединения	Лимонная кислота
		Бензойная кислота
		Яблочная кислота

Заготовка, первичная обработка и сушка. Сбор проводится весной и осенью: весной его проводят до цветения, пока нет бутонов или до их побеления, поздней осенью - при полном созревании плодов. Листья, если собраны летом, то при сушке буреют, и ухудшается качество сырья. Их собирают путем ощипывания с куста, срезая ножницами или аккуратно обламывая надземные побеги, с которых после сушки листья легко отделяются. Повторные заготовки на том же участке допускаются только через 5-10 лет, после полного восстановления зарослей .

Сушка. Рассыпают тонким слоем, в хорошо проветриваемом помещении или на чердаке. Побеги также можно сушить на чердаке, в солнечную погоду - под навесами или под открытым небом. В сушилках с искусственным обогревом температура не должна превышать 35-40?С. После высушивания сырье перебирают, удаляют поврежденные, почерневшие и побуревшие листья, а если необходимо, удаляют веточки.

Микроскопический анализ:

1 -- верхняя эпидерма (слегка извилистые стенки клеток); 2 -- нижняя эпидерма; 3 -- устьица, окружены дву мя околоустьичными клетками, расположенными параллельно устьичной щели (параиитный тип); 4 -- железки на нижней стороне листа, состоящие из многоклеточной ножки, постепенно переходящей в овальную многоклеточную головку с коричневым содержимым; 5- одноклеточные прямые или изогнутые волоски с толстыми стенками и гладкой или слабоборолавчатой поверхностью (встречаются редко по жилкам); б -- одиночные призматические кристаллы кальция оксалата и их сростки в мезофилле.

Качественные реакции. Подлинность сырья устанавливают также по присутствию арбутина и дубильных веществ. Качественные реакции на арбутин: смешивают водные извлечения из сырья с 10%-ным раствором фосфорно-молибденовокислого натрия в соляной кислоте; на дубильные вещества проводят реакцию с рас твором железоаммониевых квасцов [1,12].

Числовые показатели. Арбутин, определяемый йодометрическим титрованием, не менее 4,5% (листья); не менее 4% (побеги); влажность не более 13%; зола общая не более 7%; золы, нерастворимая в 10%-ном растворе соляной кислоты - не более 0,5%; почерневшие и побуревшие с обеих сторон листья - не более 7% (их наличие свидетельствует о несоблюдении сроков заготовки и режимов сушки). Для цельного сырья содержание измельченных частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не должно превышать 2%. Содержание других частей растений до 1%. Посторонних примесей должно быть: органической не более 1%; минеральной не более 0,5% .

Рис.3. Микроскопия листа брусники.

Использование. Отвар и настой назначается в качестве дезинфицирующего и мочегонного средства, главным образом при почечно-каменной болезни, циститах, ревматизме и подагре. Препараты брусники имеют менее выраженное и более мягкое диуретическое действие, чем препараты толокнянки, так как содержание арбутина и дубильных веществ в них меньше. Входят в сбор «Бруснивер». Применяется в гомеопатии и БАДах.[16-17]

4.2 Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva ursi, сем.-Ericaceae)

Собирают весной до и в начале цветения. Осенью сбор проводят когда начинают созревать плоды вплоть до появления снежного покрова. Листья или побеги дикорастущего вечнозеленого кустарничка толокнянки обыкновенной Arctostaphylos uva-ursi (L.) Spreng., сем. Вересковые - Ericaceae используются в качестве лекарственного средства.

Толокнянка представляет собой сильно ветвистый кустарничек с простертыми побегами, имеющими длину до 2 м с очередными листьями, слегка блестящими, темно-зелеными, кожистыми, обратнояйцевидными, к основанию клиновидными, короткочерешковыми. Цветки имеют розоватый цвет, собраны в поникающие, короткие верхушечные кисти. Венчик обладает кувшинчатой формой, спайнолепестный с пятизубчатым отгибом. Тычинок 10. Пестик имеет верхнюю пятигнездную завязь. Плод - красного цвета ценокарпная коробочка, мучнистая, несъедобна, имеет пять косточек. Цветет толокнянка в мае-июле, плоды ее созревают в июле-августе.

Распространение:

Толокнянка распространена в субальпийской и лесотундровой зонах Средней и Северной Европы, достигая широты 70° на юге. В Южной и Центральной Европе встречается в Альпах, Апеннинах и на Балканах на высоте от 1500 до 2900 м над уровнем моря. Встречается также в субальпийском и лесотундровом поясах в Сибири и в горах Центральной Азии, на Кавказе, на Дальнем Востоке, на севере Соединенных Штатов Америки (на Аляске), в Канаде, в юго-западной Гренландии и на Алеутских островах. В Украине спорадически растет на Полесье, образуя ограниченные заросли-куртины. Очень редко встречается в Карпатах.

Растет преимущественно на песчаных грунтах и на торфяниках, в сухих каменистых местностях, в горах, на лесных лужайках, в разреженных освещенных хвойных лесах, на пожарищах и вырубках. Очень часто встречается в растительных группировках с брусникой и самшитом. На Крайнем севере встречает в лишайниковой тундре. Толокнянка светолюбивое растение и слабо конкурирует с другими растениями. При недостаточной влажности грунта рост толокнянки замедляется, листья становятся грубыми и приобретают бурую окраску, после чего листовые побеги отмирают. Характерной особенностью толокнянки является наличие эндотрофной и экзотрофной микоризы, в связи с чем для ее роста необходимо наличие в грунте микоризообразующих грибков. Это следует учитывать при введении толокнянки в культуру.

Химический состав:

Основными действующими веществами толокнянки являются фенольные гликозиды, содержание которых в листьях обычно составляет 8-16%, может достигать 25%: арбутин (арбутозид, или эриколин), метиларбутин, пирозид (6-ацетиларбутин), кофеиларбутин (соединение арбутина с кофейной кислотой). Соотношение между арбутином и метиларбутином разное, независимо от происхождения сырья. Установлено, что осенью содержание арбутина в листьях толокнянки выше, чем весной. Заслуживает внимания тот факт, что в значительных количествах арбутин накапливается в холодоустойчивых растениях. Благодаря своим мембраностабилизирующим свойствам он защищает клеточные мембраны от разрушения под влиянием низких температур, продолжительной дегидратации и других факторов. В наибольшей мере протективное действие арбутина проявляется в отношении мембран, которые не имеют бишаровой структуры (Hincha D. K. и соавт., 1999; Oliver A. E. и соавт., 1998, 2001).

Под влиянием фермента арбутазы (фенолгликодазы), содержащейся в листьях толокнянки, арбутин расщепляется на глюкозу и свободный гидрохинон, а метил арбутин -- на глюкозу и монометиловый эфир гидрохинона. В листьях растения найдено до 1% свободного гидрохинона.

В надземной части толокнянки содержатся дубильные вещества пирогалловой группы (30-35%) -- эллаготанины и галлотанины, в частности биологически активный эллаготанин корилагин, при гидролизе которого образуется глюкоза, эллаговая и галловая кислоты.

В листьях толокнянки содержатся органические кислоты (галловая -- до 6%, эллаговая, хинная, протокатеховая, яблочная и муравьиная), флавоноиды (кверцетин, изокверцитрин, мирицитрин, гиперозид, мирицитин), а также С-бензилированные дигидрофлаваноны уваретин и изоуваретин, которые позже были названы хаманетином и изохаманетином.

В листьях и корнях толокнянки содержатся также тритерпеновые соединения. В листьях растения найдена урсоловая кислота (0,4-0,8%) и уваол. Из корней толокнянки выделен уваол, урсоловая кислота, б- и в-амирин, олеаноловая и бетулиновая кислоты, лупеол, а также стероиды -- в-ситостерол и стигмастерол.



Листья и корни	Органические соединения	Эллаговая кислота
		Яблочная кислота
	Флавоноиды	Изофлавон
		Кверцетин
	Тритерпеновые соединения	Урсуловая кислота
Листья и корни	Тритерпеновые соединения	Уваол

Микроскопический анализ:

Клетки верхнего и нижнего эпидермиса многоугольные с прямыми стенками. Простые одноклеточные волоски находятся на верхнем эпидермисе. Устьица встречаются только на нижнем эпидермисе. Замыкающие клетки устьиц окружены большим количеством 8 (5-9) околоустьичных клеток (энциклоцитный тип). Вдоль жилок в клетках видны одиночные кристаллы, но при этом они не образуют кристаллоносной обкладки. Волоски слегка изогнутые, попадаются редко.

1 -- верхняя эпидерма (клетки многоугольные с прямыми и толстыми стенками); 2-- нижняя эпидерма; 3-- устьица крупные, округлые, с широко раскрытой устьичной щелью, окружены 8 (5--9) клетками эпидермы (энциклопитный тип); 4--крупные жилки сопровождаются друзами и сростками призматических кристаллов кальция оксалата; 5-- изогнутые 2--3-клеточные простые волоски (встречается редко) у основания листа; 6 -- аэренхима мезофилла.

Числовые показатели. Арбутин, определяемый йодометрическим титрованием - не менее 6%; влажность не более 12%; зола - общей не более 4%; зола, нерастворимая в 10%-ном растворе кислоты хлористоводородной - не более 2%; побуревшие и пожелтевшие с обеих сторон листья - не более 3%; другие части растения (веточки и плоды) - не более 4%. Допускается не более 0,5% органической и 0,5% минеральной примесей.

Рис.5.Микроскопия листа толокнянки.

Заготовка, первичная обработка и сушка. Сбор листьев необходимо проводить в два срока: весной собирают до цветения или в самом начале цветения, осенью - когда созревают плоды до их осыпания. Заготовка сырья с середины июня до конца августа не производится, так как листья, собранные в это время года, буреют при сушке и содержат меньше арбутина. При заготовках облиственные веточки «скашиваются», их отряхивают от песка и производят транспортировку к месту сушки.

Так как толокнянка имеет спящие почки она достаточно хорошо восстанавливается после заготовок, но с целью сохранить ее заросли необходимо оставлять не менее 1/3 куртины нетронутой. Повторные заготовки проводят на одном и том же участке с интервалом в 3-5 лет. Это зависит от категории заросли. Для заготовок побегов разработана специальная машина, но она не нашла применения.

Перед тем как сушить удаляют отмершие и почерневшие листья, включая различные примеси. Сушку проводят на чердаках или под навесами. Раскладывают тонким слоем облиственные веточки и ежедневно их переворачивают. Допускают искусственную сушку при температуре не выше 50?С. Высушенные листья при помощи обмолачивания отделяют от крупных стеблей. Для удаления пыли, песка и измельченных частиц листья просеивают через сито с отверстиями диаметром около 3 мм.

Использование. В виде настоя или отвара применяют как антисептик при заболеваниях почек и мочевыводящих путей. Входит в состав мочегонных сборов. Выпускается в виде брикетов и экстракта толокнянки сухой (капсулы).

Во время приема больших доз препаратов из толокнянки может появляться обострение воспалительных явлений, как результат длительного раздражения почечных канальцев. Для того чтобы устранить побочное действие препаратов толокнянки их следует использовать как комплекс с другими растениями, которые обладают противовоспалительными свойствами. Также, в листьях содержится много дубильных веществ, поэтому натощак это средство принимать не следует (вяжущее действие). Применяется как в гомеопатии, так и в составе БАДов.[18-19]

4.3 Бадамн толстолимстный

или Камнеломмка толстолимстная, или Монгомльский чай (лат. Bergйnia crassifуlia) -- многолетние травянистые растения, типовой вид рода Бадан (Bergenia) семейства Камнеломковые (Saxifragaceae).

Бадан толстолистный представлен многолетним декоративным растением до 50 см высоты из семейства кам­неломковых. Корневище мощное, мясистое, ползучее, толщиной до 35 см. Стебель толстый, безлистный, розово-красный. Листья прикорневые, крупные, широко­овальные, цельные, голые, кожистые, блестящие, собраны в прикорневую розетку, па длинных черешках, зимующие. Пластинка листа широкоэллиптичеекая или почти округлая, в основании закругленная или сердцевидная, тупо- или неяснозубчатая, длиной 3-35 см, шириной 2.5-30 см, длиннее черенка. Цветки мелкие, правиль­ные, пятичленные, собраны на верхушке стебля в густое метельчато-щитковидное соцветие. Лепестки лилово-розовые, яйце­видные или округлояйцевидные ь основа­нии, с коротким и широким ноготком, в 2--3 раза длиннее лопастей чашечки. Плоды -- эллипсоидальные сухие коробочки с двумя расходящимися лопастями и мелки­ми многочисленными семенами. Цветет в мае--июне до появления листьев, семена созревают в июле--августе.

Распространение и екология:

Растение распространено в Сибири (Алтай, Бурятия, Читинская, Иркутская, Кемеровская области, Республика Алтай, Красноярский край, Тыва, юг Якутии), Казахстане, Приморье, на севере Монголии, Китае и Корее.

Растёт на скалах, осыпях, старых моренах и каменистых склонах субальпийского и верхней части лесного пояса, в хвойных и лиственных лесах со среднесомкнутым пологом. Наиболее плотные заросли образует в местах, защищённых от ветра и имеющих толстый зимний покров снега. Может «забираться» на высоту свыше 2000 м над уровнем моря.

Заготовка:

Для лечебных целей используют корне­вища, которые заготавливаются в течение всего лета. Собирают бадан вручную, очищая его от примесей и промывая в холодной проточной воде. Крупные корневища режут на длинные куски. После того как их предварительно подвялят их сушат в тени или хорошо проветриваемых помещениях, раскладывая при этом слой в 5 см на бумаге или ткани.

Химический состав:

Листья и корневища бадана содержат до 27% дубильных веществ, это группа галлотанинов, содержание танина колеблется в пределах от 8 до 10%. Кроме этого, листья содержат галловую кислоту, до 22% арбутина и до 2--4% свободного гидрохинона. Корневища содержат производное изокумарина бергенин (4,5%), который представляет собой бесцветные кристаллы, а также крахмал, сахар, смолы, камеди, микроэлементы (марганец, медь, цинк и другие).

Перспективно извлечение арбутина из бадана из водной экстракции, как показано в работе. Листья бадана были заготовлены в качестве лекарственного растительного сырья в мае - июне. С помощью метода прямой спектрофотометрии было оценено количественное содержание арбутина в сырье, составившее 13,4% ± 0,68%.

С использованием математического метода планирования эксперимента были подобраны оптимальные условия экстракции арбутина из сырья водой, а именно: 15- минутное нагревание на кипящей водяной бане с последующим охлаждением при комнатной температуре. Очистку водного извлечения из сырья бадана толстолистного от сопутствующих фенольных соединений проводили осаждением с помощью раствора ацетата свинца с последующим удалением избытка ионов свинца раствором натрия сульфата. Для снижения растворимости арбутина в воде очищенный водный продукт обрабатывали порошком на­трия хлорида в соотношении 1:7, а затем из него многократно извлекали этил- ацетатом арбутин. Этилацетатное извлечение названного фенольного соедине­ния концентрировали отгонкой растворителя до сиропообразного остатка, затем сгущенную вытяжку переносили в кристаллизатор, где охлаждали её до +5°С. Выпавшие кристаллы технического арбутина в последующем отфильтро­вали и высушивали. Затем полученное соединение перекристаллизовывали из этилацетата с получением белых игольчатых кристаллов арбутина, их идентификацию проводили с помощью ИК- спектроскопии. Таким образом, использование различных видов растительного сырья бадана толстолистного перспективно с точки зрения возможности получения и дубильных веществ, и фенольного соединения - арбутина.

Применение:

Применяют препараты в гинекологии при обильных менструациях при воспалении придатков, фиброме матки, после родов, при кровотечениях после прерывания беременности. Местно находит применение при лечении эрозии шейки матки путем спринцевания. Бадан применяется также при колитах недизентерийной природы; при дизентерии находит применение в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками. В стоматологической практике используется для смазывания десен при хронических воспалительных процессах в ротовой полости.[20-21]



5. Применение арбутина в косметологии

Молекула арбутина представляет собой сочетание гидрохинона и глюкозы, однако гидрохинон с некоторого времени запрещено применять в косметических отбеливающих средствах, в то время как арбутин считается безвредным веществом. В составе отбеливающей косметики арбутин ингибирует тирозиназу и угнетает активность клеток, синтезирующих меланин - меланосом. Однако применение этого компонента в высоких дозах контрпродуктивно, так как он может оказывать противоположный эффект, то есть способствовать образованию гиперпигментации. До сих пор исследователи не сошлись насчет оптимальной эффективной и безопасной дозы этого ингредиента - то есть неизвестно, сколько арбутина требуется в составе того или иного средства, чтобы он проявил эффект осветления кожи, а не наоборот. Попадая в кожу с косметикой, арбутин распадается там на гидрохинон, то есть он фактически может заменить этот запрещенный компонент. Однако арбутин все же не настолько эффективен против пигментных пятен, как гидрохинон.

Многие компании, производящие косметику, отдельно выпускают растительные экстракты, которые содержат арбутин, такие как экстракт толокнянки и листьев шелковицы, но опять же, по их применению имеются лишь ограниченные исследования, в основном проведенные на животных или в пробирке. Многие эксперименты показали, что арбутин, включенный в растительные экстракты, при использовании в продуктах по уходу за кожей, не оказывает никакого влияния на пигментные пятна. Так или иначе, арбутин в малых количествах безвреден для кожи. К тому же некоторые растительные экстракты с арбутином будут полезны при других косметических проблемах. В частности, экстракт толокнянки (Arctostaphylos uva-ursi) однозначно доказал в исследованиях антибактериальные и антиоксидантные свойства, а небольшое количество исследований показывали, он может осветлять кожу.

Производное растительного арбутина, б-арбутин, оказывает более сильное влияние на синтез меланина за счет угнетения активности тирозиназы. Начиная с 2002 года, б-арбутин широко применяется для выпуска косметики производителями по всему миру, включая Японию.

Косметика с арбутином для отбеливания кожи:

Арбутин от пигментных пятен используется в самых разных косметических средствах, направленных именно на борьбу с гиперпигментацией. Одним из популярных и эффективных средств стала маска с арбутином, также этот ингредиент содержится в различных очищающих средствах, сыворотках, лосьонах - вплоть до мыла.

В большинстве случаев, производством косметических средств с арбутином занимаются практически никому не известные азиатские компании. В косметике арбутин может сочетаться также с экстрактами растений, витамином С, гиалуроновой кислотой, ферментами ананаса и папайи, а также может компоноваться с остальными веществами для осветления кожи, для достижения максимального эффекта.

В качестве эффективной составляющей гидрохинона на сегодняшний день арбутин также имеет сертификат для использования в составе красок для волос. Правда, на упаковке с краской должно быть обязательное предупреждение «содержит гидрохинон» (не более 0.3%): если вспомнить все перечисленные выше свойства, это применение вполне оправдано - из-за содержания гидрохинона арбутин способен менять свойства меланина.[12-15]



6. Кому противопоказан арбутин

Остается много вопросов относительно безопасности этого ингредиента. Они, главным образом, связаны с тем, что он является формой гидрохинона, который, как доказано, может провоцировать развитие злокачественных опухолей. Кроме того, исследования показали, высокие дозы гидрохинона часто вызывают охроноз (иссиня- черную пигментацию), особенно у людей с темной кожей. Тем не менее среди специалистов дерматологического сообщества арбутин считается безопасной (хоть и недостаточно эффективной) альтернативой гидрохинону.[15]



Выводы

Изучаемое мною вещество - Арбутин, белое кристаллическое вещество горького вкуса, легко растворимое в горячей воде, этаноле и нерастворимое в эфире и хлороформе.

Косметика с арбутином выполняет только одну задачу - снижает синтез меланина при гиперпигментациях, поэтому прежде всего она показана людям с проблемами гиперпигментации (темные пятна, возрастные пятна, солнечные пятна и веснушки, пятна, вызванные повреждениями и различные формы меланодермы).

Арбутин считается не только не таким опасным, но и менее раздражающим компонентом косметики, чем гидрохинон при использовании в аналогичных концентрациях и несет меньший риск развития гиперчувствительности кожи. Однако людям с чувствительной кожи рекомендуется применять другие осветляющие агенты, такие как экстракт корня солодки или койевая кислота.



Список использованной литературы

1. Гаммерман А.Ф. Лекарственные растения. М.: Высшая школа, 1983. С. 96.

2. Дмитриева А.А. Определитель растений Аджарии. Т. 2. Мецниереба. Тбилиси, 1980. С. 84.

3. Замчалкина С. В., Трубников А. А. Фотокалориметрическое определение арбутина в траве представителей семейства вересковых// Состояние и перспективы современного лекарствоведения. - Ярославль, 1992. - С. 53 - 54.

4. Замятина С.В. Влияние расти­тельных сборов с противовоспалитель­ной активностью на процессы свободно­радикального окисления / Замятина С.В., Брюханов В.М., Зверев Я.Ф.//Барнаул.2006. -- с. 13.

5. Запрометов, М.Н. Фенольные соединения. Распространение, метаболизм и функции в растениях/М.Н. Запрометов - М.: Наука,1993.- 272 стр.

6. Кьосьев П. А. -- Полный справочник лекарственных растений. -- М.: ЭКСМО-Пресс, 2001 г. -- 542с.

7. Лад Васант, Фроули Давид. Травы и специи. Пер. с англ. -- М.: Саттва, 1997 г. -- 303 с.

8. Мамчур Ф. И. Справочник по фитотерапии. -- Киев, 1996 г. -- 243с.

9. М. В. Ковалев, И. О. Павлий Фармакогнозия с основами биохимии растений. -- Харьков: изд-во «Прапор», 703с.

10. Николаев Н. А. Традиционные аспекты сочетания акупунктуры и фитотерапии. Рига, 1997 -- 445 с.

11. Николаевский В. В. Справочник по ароматерапии. -- Москва: Мед., 2003 -- 198с.

12. http://cosmetic.ua/arbutin_v_kosmetike

13. http://ncare.ru/arbutin-v-kosmetologii/

14. http://ncare.ru/arbutin-v-kosmetologii/

15. http://cosmetictrends.ru/uhod/dlya-litsa/arbutin.html

16. http://www.u-lekar.ru/content/view/68/2/

17. http://www.ayzdorov.ru/tvtravnik_brysnika.php

18. http://www.provisor.com.ua/archive/2003/N18/art_27.php

19. https://polzavred.ru/toloknyanka-obyknovennaya-primenenie-i-lechebnye-svojstva-toloknyanki.html

20. http://www.ayzdorov.ru/tvtravnik_badan.php

21. http://knigazdorovya.com/badan-tolstolistniy/

Размещено на Allbest.ru