Химиотерапевтические средства. Антибиотики

Размещено на http://www.allbest.ru//

Размещено на http://www.allbest.ru//

ТЕМА: «Химиотерапевтические средства. Антибиотики»

Противомикробные средства. Антибиотики

Антибиотики - вещества преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические и синтетические аналоги, подавляющие жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов.

В настоящее время используются 3 вида лечения антибиотиками:

Профилактическое лечение. Целью этого вида антибиотикотерапии является предупреждение развития инфекции. Примерами такого рода профилактического лечения является назначение антибиотиков после операции, сезонная профилактика ревматизма и предотвращение эпидемических заболеваний.

Эмпирическое или начальное лечение. Это раннее назначение антибиотиков до получения результатов посевов и результатов чувствительности. При острых инфекциях нельзя откладывать назначение антибиотиков до получения результатов микробиологических исследований и антибиотик назначают на эмпирической основе (гр. эмпириос - опыт). Во многих случаях известен наиболее вероятный возбудитель и антибиотики, которые действуют на него. Например, типичная пневмония чаще всего вызывается пневмококком, который хорошо подавляется пенициллином.

Окончательное лечение. Оно вводится, когда становятся известными результаты посевов и вид возбудителя, чувствительность его к антибиотикам. Антибиотик назначается в соответствии с результатами этого исследования.

К общим принципам, определяющим эффективность антибиотикотерапии, относятся следующие:

диагноз должен быть настолько точным, насколько это возможно, что помогает определить очаг инфекции, возбудителя и его чувствительность к препарату;

назначение наиболее оптимального антибиотика (препараты выбора или антибиотики 1-ого ряда);

введение необходимых доз препарата с оптимальной частотой и наиболее подходящим способом;

лечение нельзя продолжать после осутствия эффективности в первые 2-3 дня, в этом случае назначается антибиотик резерва или препарат 2-ого ряда;

лечение после исчезновения клинических симптомов продолжается еще в течение 3-5 дней;

лечение антибиотиками курсовое, длительность его зависит от вида возбудителя и тяжести инфекции;

назначение комбинаций антибиотиков, что позволяет достигнуть следующих эффектов: расширить спектр антибактериального действия за счет 2-ого или последующих препаратов; усилить антимикробный эффект; снизить вероятность развития резистентности к бактериям; уменьшить частоту побочных эффектов.

Основными показаниями к назначению комбинаций антибиотиков являются:

полиинфекции, вызванные несколькими микроорганизмами (большинство хирургических инфекций являются полиинфекциями);

для предотвращения вероятности развития лекарственной устойчивости, особенно при длительных курсах антибиотикотерапии (например, лечение туберкулеза);

для потенцирования действия, то есть для достижения эффекта, который невозможно получить при применении только одного препарата.

Я-лактамные антибиотики:

Пенициллины.

Цефалоспорины.

Монобактамные антибиотики.

Карбапенемы.

Подавляют синтез клеточной стенки бактерий (ингибируя активность транспептидазы).

Пенициллины

В настоящее время группа пенициллинов представлена большим количеством препаратов, значительно отличающихся по спектру действия и силе антибактериального действия.

Таблица 2.

Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов

Основными осложнениями при применении пенициллинов являются аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, а сверхвысокие дозы пенициллинов могут вызвать судороги (нарушение электролитного баланса клеток и антагонизм с ГАМК).

Цефалоспорины

Впервые антибиотики этой группы были выделены в 1945 году. Предполагалось, что они будут альтернативой пенициллинам, к которым уже в то время стали регистрировать резистентные штаммы. Как и пенициллины, препараты, особенно 1-ого поколения, были эффективны в основном против возбудителей грамположительных микроорганизмов. По механизму действия они также не отличались друг от друга. Цефалоспорины делятся на 4 поколения:

Таблица 3.

Сравнительная фармакологическая характеристика цефалоспоринов

Побочное действие - гематологические реакции (лейкопения, нейропения, гипотромбинемия), флебиты, аллергические реакции, в том числе перекрестные с пенициллинами.

Монобактамы

Новая группа бета-лактамных антибиотиков. В их основу входит синтетическое моноциклическое бета-лактамное ядро. Обладают бактерицидной активностью против многих грамотрицательных бактерий. Большинство грамположительных микроорганизмов к ним резистентны. Основным представителем монобактамов является азтреонам, выступающий в роли антибиотика резерва.

4. Карбапенемы

Новый класс Я-лактамных антибиотиков.

Имипинем-циластатин, мерапинем, эртапенем. Антибиотики широкого спектра действия. Обладают бактерицидным действием на большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, а также анаэробов.

Побочные эффекты:

боли в животе

боли в горле

глассит

энцефалопатия

агранулоцитоз

гипертонус мышц

Тетрациклины

Были впервые выделены в 1948 году. Они схожи по химическому строению, действию на чувствительные микроорганизмы. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они проявляют активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Характер антимикробного действия - бактериостатический - подавляют биосинтез белка микробной клетки на уровне рибосом.

Тетрациклины делятся на:

Природные (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин).

Полусинтетические (метациклин, миноциклин, доксициклин).

В настоящее время они являются препаратами выбора (или антибиотиками 1-ого ряда) для лечения бруцеллеза, холеры, микоплазменных пневмоний, риккетсизных инфекций, туляремии, трахомы, мелиоидоза, а также заболеваний, встречающихся в южных странах. В качестве резерных антибиотиков они применяются для лечения бронхитов, холангитов, синуситов, чумы, гонореи, сифилиса, сибирской язвы, менингита, лептоспироза, некоторых типов дизентерии.

Татрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа, алюминия и других тяжелых металлов. Поэтому их не следует назначать одновременно энтерально с антацидами (в них содержится алюминий, кальций и магний) и железосодержащими препаратами. При применении тетрациклинов следует исключить молочную диету, т.к. и в этом случаях будут образовываться плохорастворимые комплексы, что будет снижать эффективность антибиотикотерапии.

Тетрациклины, как правило, назначаются курсами по 5-7 дней. При их применении возможны побочные эффекты:

гепатотоксичность, проявляющаяся при превышении суточных доз препаратов;

нефротоксичность;

нарушение роста костей и хрящевой ткани;

фотосенсибилизация открытых участков ткани;

диспептические нарушения;

дисбактериоз.

Антибиотики тетрациклинового ряда противопоказаны беременным, женщинам в период кормления, детям до 8 лет.

Макролиды

Первый представитель этого класса препаратов - эритромицин был выделен в 1952 году. Обладают бактериостатическим действием (подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом) на чувствительные к ним микроорганизмы. Они активны прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки); грамотрицательные бактерии менее чувствительны, за исключением гонококков и гемофильной палочки. Высоко активны к внутриклеточным возбудителям.

Классификация антибиотик макролид пенициллин

Природные - эритромицин, олеандомицин, эрициклин, мидекамицин, спирамицин, джозамицин, китазамицин.

Полусинтетические - мидекамицина ацетат, диритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин (азолиды).

Азитромицин (сумамед) - имеет широкий спектр действия, является бактерицидным АБ. В тканях и клетках его концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Т50 составляет 14-20 часов, что позволяет назначать 1 раз в сутки. После трех дней приема эффективность сохраняется 5-7 дней. Азитромицин проникает в ткани дыхательной и мочеполовой систем, поэтому служит препаратом выбора для лечения инфекций этих систем .

Макролиды хорошо переносятся и считаются одними из самых безопасных антибиотиков. Наиболее частыми побочными эффектами являются симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, диарея).

Размещено на Allbest.ru