Лекарственное растительное сырье, содержащее флавоноиды

Размещено на http://www.allbest.ru/

Курсовая работа

"Лекарственное растительное сырье, содержащее флавоноиды"



Введение

Изучение обширного класса растительных пигментов, известных под названием флавоноиды, относится к началу XIX в.

В 1936 году Сент-Дьерди обнаружил, что сумма флавоноидов, полученная из кожуры лимона, обладает Р-витаминной активностью. В настоящее время общепризнанно, что флавоноиды обладают широким диапазоном фармакологического действия и представляют собой многочисленный класс природных соединений, многообразие которых обуславливается, главным образом, строением агликона (степенью окисленности трехуглеродного фрагмента, положением бокового фенильного радикала, величиной гетероцикла и др. признаках), а также составом гликозидного фрагмента.

Интерес к флаваноидам велик ввиду присущего им широкого спектра биологического действия и антиоксидантной активности. В современной науке огромное внимание уделяется поиску оптимальных путей использования флаваноидов в интересах укрепления здоровья людей, профилактики и лечения различных патологий, вызванных или сопровождающихся усилением свободнорадикальных процессов окисления.

Цель: изучить лекарственное сырье содержащее флавоноиды.

Задачи:

1)Выявить особенности (строение, физические и химические свойства) природных флавоноидов.

2)Изучить методы выделения и идентификации флавоноидов.

3)Провести количественное и качественное определение флавоноидов в растительном сырье.

4) Выявить необходимость качественного и количественного анализа биофлаваноидов.

5) Определить оптимальные условия экстрагирования рутина и кверцетина из выбранного растительного сырья.

6) Сделать выводы об эффективности использованных методов определения рутина и кверцетина.



1. Краткая характеристика флавоноидов

Флавоноиды - фенольные соединения, в основе которых лежит дифенилпропановый скелет С6-С3-С6, составляют большую группу природных соединений, широко распространенных в растительном мире. [1] В основе всех флавоноидов лежит соединение, именуемое флаваном, которое является 2-фенил-хроманомтили 2-фенил - бенз-?-пираном.

Классификация флавоноидов:

Катехины (флаван-3-олы). Бесцветные соединения, которые, являясь наиболее восстановленными флавоноидными соединениями, легко поддаются окислению, в результате чего приобретают разную окраску.

Лейкоантоцианидины. Или проантоцианидины (флаван-3,4-диолы). Они бесцветны, но при нагревании с кислотами превращаются в антоцианидины и становятся окрашенными веществами.

Антоцианидины. Особенностью строения этих соединений является наличие свободной валентности у кислорода в пирановом кольце. Антоцианидины в кислом растворе образуют соли с кислотами, в щелочном растворе-образуют соли с основаниями. В зависимости от рН среды изменяется окраска антоцианидинов. Соли катионов антоцианидинов окрашены в красный цвет с оттенками: желтоватым (пеларгонидин), фиолетовым (цианидин), синеватым (дельфинидин). Их щелочные соли окрашены в синий цвет.

Антоцианидины в природе встречаются в виде гликозидов- антоцианов.

Флаваноны.

Эта группа флавоноидов обладает нестойким дигидро-?-пироновым кольцом, легко (в присутствии щелочей или кислот) раскрывающимся, в результате чего они переходят в халконы.

Флаванонолы-3.

Отличаются от флаванонов наличием ОН - группы у С-3. Они лабильны и поэтому накапливаются в растениях в значитьельных количествах. Встречаются чаще в свободном состоянии, чем в форме гликозидов.

Флавоны и флавонолы.

Отличаются от флаванонов наличием двойной связи в положении 2,3.

Халконы и дигидрохалконы.

В кислой среде халконы превращаются в флаваноны.

Ауроны.

Желтые, оранжевые или оранжево-красные пигменты растений. Встречаются редко, обычно в виде гликозидов.



Изофлавоны.

Отличаются от других групп флавоноидов положением бокового фенильного кольца, которое находится не у С-2, а у С-3.

2. Физические и химические свойства

В чистом виде флавоноиды- кристаллические соединения, без запаха, горького вкуса, с определенной температурой плавления ( гликозиды 100-1800С, агликоны до 3000С).

В зависимости от рН среды. В кислой среде они имеют оттенки красного или розового цвета; в щелочной - синего. Гликозиды, катехины и лейкоантоцианидины хорошо растворимы в воде, этаноле и метаноле различной концентрации, но нерастворимы в полярных органических растворителях.

Агликоны, за исключением катехинов и лейкоантоцианидинов растворяются в этиловом эфире, ацетоне, этилацетате, спиртах, практически нерастворимы в воде. Агликоны и гликозиды флавоноидов лишены запаха; некоторые из них обладают горьким вкусом.

Флавоноидные гликозиды обладают оптической активностью, способны к кислотному и ферментативному гидролизу.

О-гликозиды при действии разбавленных минеральных кислот и ферментов гидролизуются до агликона и углеводного остатка.

С-гликозиды с трудом расщепляются лишь при действии крепких кислот (концентрированной хлористоводородной или уксусной-смесь Килиани)при длительном нагревании.

Катехины и лейкоантоцианидины легко окисляются в присутствии кислорода воздуха, под действием света и щелочей, превращаясь в окрашенные соединения-продукты конденсации, вплоть до высокомолекулярных полимерных форм. При нагревании до температуры 2000С эти соединения возгоняются, а при более высокой температуре разрушаются.

3. Распространение флавоноидов в природе

Флавоноиды широко распространены в растительном мире. Их находят не только во всех высших растениях, но и во мхах и зеленых водорослях. Больше всего они накапливаются в молодых листьях, бутонах и локализуются в клеточном соке паренхимы. Флавоноидные соединения накапливаются во всех органах растений, в основном в форме гликозидов. В лепестках цветков обычно находятся антоцианы, обуславливая окраску большинства алых, красных, розово-лиловых и синих цветков. В окраске желтых цветков принимают участие флавоноловые гликозиды, ауроны и халконы.

Антоцианидины и флавонолы близко связаны структурно и биогенетически, и они часто присутствуют вместе в одинаковых гликозидных структурах. С антоцианами совместно могут находится также гликозиды флавонов, флавонолов, ауронов и халконов. В зависимости от сочетаний этих соединений лепестки цветков приобретают разные оттенки. Гликозилирование флавоноидных пигментов цветков имеет существенное значение. С одной стороны, это состояние обеспечивает их устойчивость к свету и действию ферментов, с другой- в форме гликозидов улучшается растворимость пигментов в клеточном соке.

Основой окраски большинства плодов являются антоцианы.

В листьях преобладают флавоноловые гликозиды; антоцианов в них сравнительно мало.

В семенах флавоноиды могут находится в свободном и связанном состояниях.

4. Методы исследования флавоноидов

Для доказательства наличия фенил-бенз-г-пиронового ядра и идентификации отдельных типов флавоноидов используют реакции восстановления, хроматографические методы исследования, щелочную деструкцию.

Для идентификации и разделения флавоноидов используют хроматографические методы: на бумаге, в тонком слое (ТХС) и газожидкостную хроматографию (ГЖХ). При бумажной хроматографии применяемые реактивы позволяют ориентировачно установить тип флавоноидов и гидроксильных групп у С-3, С-5, С-7.

Реактив Вильсона (борная кислота и безводная лимонная кислота в безводном метаноле).

При обработке хроматограммы и после высушивания при температуре 100-1100С зелено-желтая флюоресценция в УФ-свете указывает на наличие 5-оксифлавонов и 5-окси- и 5-метоксифлавонолов; желтая флюоресценция-на присутствие 5-окси и 5-метоксихалконов.

Реактив Мартини-Беттоло (раствор пятихлористой сурьмы в четыреххлористом углероде). Желтая или желто-оранжевая окраска указывает на наличие флавонов, флавонолов, флаванонов и изофлавононов; красная или красно-фиолетовая-халконов (предварительное определение).

2% раствор хлорокиси циркония в метаноле. Хроматограммы обрабатывают реактивом:

А) желтая окраска (видимый свет) или зеленая флюоресценция (УФ-свет) указывают на наличие 5-оксифлавонов и 5-оксифлавонолов;

Б) пятна, имеющие желтую окраску, вырезают и обрабатывают 5% водным раствором лимонной кислоты; исчезновение желтой окраски или зелено-желтой флюоресценции указывает на присутствие 3-гликозидов флавонолов, 5-оксифлавонов.

Реакция азосочетания. Реактив-свежеприготовленный раствор диазотированного сульфаниламида. Появление тотчас же оранжево-красной окраски в видимом свете указывает на присутствие 7-оксифлавонов, 7-оксифлавонолов, 7-оксиизофлавонов. Появление окраски через 1-2 мин. подтверждает наличие 7-оксифлавононов.

Характерной реакцией на флавоноиды-Цианидиновая проба или проба Синода (основана на восстановление их атомарным водородом в кислой среде в присутствии магния или цинка). Флавоноиды при восстановлении магнием или цинком в присутствии конц. хлористоводородной кислоты образуют красное окрашивание, обусловленное образованием антоцианидинов:

Халконы и ауроны при помощи цианидиновой реакции не обнаруживаются, но при добавлении конц. НСl (без магния образуют красное окрашивание за счет образования оксониевых солей.

Проба Брианта. Проводится при положительной цианидиновой реакции и является её модификацией. Эта проба даёт возможность сделать заключение о присутствии в сырье гликозидов и агликонов.

В пробирку, где проводилась проба Синода, добавляют октанол и встряхивают. Если: окраска перешла в органический слой - в сырье содержатся только агликоны, которые растворимы в октаноле; окраска осталась в водной фазе-в сырье присутствуют только гликозиды; окрасились оба слоя -в сырье присутствуют флавоноиды как в виде гликозидов, так и в виде агликонов.

Реакция с солями железа (III).С железом окисным хлоридом образуются комплексные соединения, окрашенные в черно-синий цвет, если флавоноиды- тригидроксипроизводные, и в зеленый- если дигидроксипроизводные.

Реакция с 2-5% спиртовым раствором алюминия хлорида. Флавоноиды, имеющие две гидроксигруппы у С3 и С5, образуют хелатные комплексы за счет водородных связей, возникающих между карбонильной и гидроксильными группами и ионом алюминия, имеющие желтый цвет с желто-зеленой флуоресценцией

Реакция с 1% раствором основного свинца ацетата. Антоцианидины дают синий аморфный осадок. Флавоны, халконы и ауроны- осадки ярко-желтого цвета.

Реакция с 10% спиртовым раствором щелочи. Флавоны, флавонолы, флаваноны и флаванонолы растворяются в щелочах с образованием фенолятов желтого цвета, при нагревании окраска изменяется до оранжевой или коричневой. Халконы и ауроны при взаимодействии со щелочами обычно дают красное или ярко-желтое окрашивание.

Антоцианидины образуют со щелочами соли от синего до оливково-зеленого цвета.

Хроматографическое исследование

Для идентификации и разделения флавоноидов используют методы бумажной, колоночной хроматографии и хроматографии в тонком слое сорбента.

Используют различные системы растворителей:

А)для бумажной хроматографии чаще используют БУВ(бутанол-кислота уксусная-вода) 4:1:5; 4:1:2;

Б)для ТХС-хлороформ-метанол 8:3; 8:2.

Идентифицируют флавоноиды по характерному свечению на хроматограммах в УФ-свете до и после проявления хромогенными реактивами.

Катехины и лейкоантоцианидины не флуоресцируют. Гликозиды флавонов и изофлавонов флуоресцируют голубым или синим цветом, флавонолов-желтым, халконы и ауроны имеют желтую или оранжевую флуоресценцию.

Для проявления флавоноидов на хроматограммах используют:

Пары аммиака 25%.Происходит усиление окраски пятен в УФ-свете или изменение окраски на желтую.

2-5% спиртовой раствор алюминия хлорида. Наблюдается желто-зеленая флуоресценция в УФ-свете, в видимом свете- желтое окрашивание пятен.

Катехины проявляют 1% раствором ванилина в кислоте конц. Хлористоводородной, в видимом свете наблюдается красное окрашивание.

Экстрагирование флаваноидов из растительного сырья

Для флавоноидных гликозидов экстрагентами являются спиртосодержащие смеси: метанол-вода (70:30) и чаще этанол-вода с разным соотношением компонентов [2].

Для агликонов, как для менее полярных соединений, кроме того, применимы и такие экстрагенты, как этилацетат и диэтиловый эфир.

В целях количественного анализа процедуру извлечения повторяют дважды или трижды (до максимального "истощения" экстрагируемого материала). Если растительный материал (листья,трава и т.п.) обогащен хлорофиллом, то для освобождения от него либо проводят преэкстракцию неполярным растворителем (хлороформом, диэтиловым эфиром), либо обрабатывают этими растворителями уже полученные экстракты, как правило, после практически полного удаления из них спирта.

Количественное определение

Для количественного определения флавоноидов в ЛРС используют фотоэлектроколориметрическое (ФЭК) и спектрофотометрические методы

ФЭК- метод основан на измерении оптической плотрости окрашенных растворов, полученных по реакции флавоноидов с солями металлов или азосочетания с солями диазония.

Спектрофотометрический метод (СФМ)- основан на способности флавоноидов или окрашенных комплексов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны [3].

Методика количественного определения флавоноидов.

Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями 1 мм.

Около 1г сырья (точная навеска) помещают в колбу со шлифом прибавляют 70% спирт, колбу присоединяют к обратному холодильнику и нагревают на кипящей водяной бане в течение 30 мин.

Затем колбу охлаждают до комнатной температуры под струёй холодной воды и фильтруют содержимое через бумажный фильтр в мерную колбу.

Доводят объем фильтрата спиртом 70% до метки (раствор "А")

Часть раствора "А" помещают в мерную колбу, прибавляют 2% раствор алюминия хлорида в 95% спирте и доводят объем до метки 95% спиртом.

Через 20мин. измеряют оптическую плотность на спектрофотометре при длине волны 410нм. В кювете толщиной слоя 10мм.

Раствор сравнения: часть раствора "А" помещают в мерную колбу, прибавляют 1 каплю разведенной хлористоводородной кислоты и доводят объем раствора 95% спиртом до метки.

Содержание суммы флавоноидов вычисляют по формуле

Х=

Где D-оптическая плотность испытуемого раствора;

330-удельный показатель поглощения комплекса авикулярина с алюминия хлоридом при 410 нм

m-масса сырья в граммах;

W-потеря в массе при высушивании в %.

Цветки боярышника-Flores Crataegi

Плоды боярышника-Fructus Crataegi

5. Растения

Боярышник кроваво-красный-Crataegus sanguinea Pall.,

Боярышник сглаженный (боярышник колючий)-C.laevigata (Poir.) DC. (c. Oxyacantha Pojark.), боярышник даурский-С.dahurica Kochne ex Schneid.,боярышник однопестичный-С. Monogyna Jacq., боярышник пятипестичный-С. Pentagyna Waldst. Et Kit.

Семейство розоцветные-Rosaceae.

Все виды- высокие кустарники, реже небольшие деревца с пазушными колючками. Листья очередные, с прилистниками, короткочерешковые, обратнояйцевидные с клиновидным основанием, более или менее глубоколопастные с крупнозубчатым краем. Цветки белые в небольших щитках. Плод яблокообразный, красный с 2-7 косточками.

Отличительные признаки некоторых видов боярышника[2]



Таблица 1

Диагностические признаки	Боярышник кроваво-красный	Боярышник сглаженный	Боярышник пятипестичный
Ветви	Блестящие, пурпурово-коричневые	Серого цвета	Серого цвета
Листья	Длинночерешковые, обратнояйцевидные до ромбических, с клиновидным основанием, волосистые с обеих сторон	Короткочерешковые, обратнояйцевидные, нижние-цельные, верхние-трехлопастные	5-7-перистораздельные, с широким клиновидным основанием, сверху волосистые, снизу пушистые (почти войлочные)
Форма плода	Продолговатые	Шаровидные	Почти шаровидные
Цвет плодов	Кроваво-красные	Темно-бурые	Черные или пурпурово-черные
Наличие косточек в плодах	3-4 деревянистые косточки	2 косточки	3-5 трехгранных косточек

Лекарственное сырье.Цветочное сырье представляет собой смесь соцветий или отдельных цветков и бутонов с остатками цветоножек. Распустившиеся цветки 1,6-1,7 см в поперечнике, нераспустившиеся-0,3-0,4см; длина цветоножек до 3см. Запах слабый, своеобразный: вкус слизистый, слабогорький. Цветки боярышника собирают в начале распускания, обрывают вместе с остатком стебля и быстро сушат тонким слоем в теплом, хорошо проветриваемом помещении.

Возможные примеси. В цветочном сырье боярышника иногда обнаруживается примесь цветков терна (слива колючая-Prunus spinosa L.) [2].

Таблица 2

Цветки боярышника	Цветки терна
Цветок состоит из чашевидного зеленого, опушенного снаружи цветоложа, с 5-лопастной чашечкой, 5 свободных, беловатых лепестков. Тычинки-многочисленные, с пурпуровыми пыльниками, пестик-сросшийся с вогнутым цветоложем.	Чашечка ширококолокольчатой формы, с неотгибающимися зубчиками, а лепестки обратнояйцевидной формы. Цветки сидят по одному-два и соцветий не образуют.

Плоды мясистые, темно-красные или буровато-оранжевые (иногда с беловатым налетом выкристаллизовавшегося сахара), 8-12мм в поперечнике, шаровидные, вверху с кольцевой оторочкой и 5 зубчиками засохших чашелистиков; поверхность сетчато-морщинистая, косточки деревянистые, неправильно-треугольные, светло-желтые. Вкус сладковатый, слегка вяжущий. Плоды собирают осенью, в период полного созревания, снимают целыми щитками, а затем обрывают плоды без цветоножек. Сушат в теплом помещении или сушилках при температуре 40-500С. В сырье не должно быть недозрелых плодов, почерневших и подгоревших, а также примесей посторонних ягод.

Химический состав. В цветках содержатся флавоноловые гликозиды гиперозид и кверцетрин, имеющие агликон кверцетин, но содержащие разные сахара: гиперозид- это кверцетин-3-галактозид, кверцитрин- кверцетин-3-рамнозид. Из других фенольных соединений в цветках боярышника имеются кофейная и хлорогеновая кислоты. Найдены ацетилхолин, холин и триметиламин. Запах обуславливается эфирным маслом и некоторыми летучими соединениями.

В плодах боярышника содержится гиперозид, кофейная и хлорогеновая кислоты, дубильные вещества, тритерпеновые соединения (урсоловая и олеаноловая кислоты), жирное масло, сорбит, холин и ацетилхолин.

Качественные реакции. Проводят экстракцию и очистку суммы флаваноидов на колонке с полиамидным сорбентом. На стартовую линию хроматорграфической пластинки "Силуфол" наносят макропипеткой раствор А в виде полосы. Рядом, на расстоянии 1,5см от края полосы, на стартовую линию наносят в виде точки 1% раствор Государственного стандартного образца (ГСО) гиперозида. Пластинку с нанесенными пробами высушивают на воздухе в течение 20 мин, затем помещают в камеру со смесью растворителей хлороформ-метиловый спирт (8:2) и хроматографируют восходящим способом. Когда фронт растворителей пройдет до конца пластинки, её вынимают из камеры, высушивают и просматривают в УФ-свете при длине волны 360нм. На уровне пятна ГСО гиперозида должна появиться полоса темно-коричневого цвета. Затем пластинку обрабатывают 5% спиртовым раствором алюминия хлорида и нагревают ее в течение 2-3мин в сушильном шкафу при температуре 100-1050С. При этом пятно приобретает ярко-желтую окраску в видимом и ярко желто-зеленую флюоресценцию в УФ-свете (гиперозид) [3].

Количественное определение. Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2мм. Около 5г (точная навеска) измельченного сырья помещают в колбу и прибавляют 95% спирт, взвешивают, присоединяют к обратному холодильнику и нагревают на кипящей водяной бане 1 час. После охлождения до комнатной температуры колбу взвешивают и доводят до первоначальной массы 95% спиртом. Содержимое колбы фильтруют через воронку с влажным ватным тампоном, первый фильтрат отбрасывают остальной переносят в колбу и упаривают до суха под вакуумом на ротационном испарителе. Сухой остаток дважды обрабатывают 10% раствором натрия хлорида, каждый раз нагревая содержимое колбы на кипящей водяной бане в течение 2мин. Раствор охлаждают, фильтруют через воронку с ватным тампоном на колонку с полиамидным сорбентом.

В мерную колбу переносят раствор А и доводят объем раствора 95% спиртом до метки (раствор Б). Оптическую плотность раствора Б измеряют на спектрофотометре при длине волны 365нм в кювете с толщиной слоя 10мм на фоне раствора сравнения. Параллельно измеряют оптическую плотность элюата раствора ГСО гиперозида.

Содержимое суммы флавоноидов в пересчете на гиперозид и абсолютно сухое сырье в процентах (Х) вычисляют по формуле:

Х=

Где D-оптическая плотность элюата испытуемого раствора; D0-оптическая плотность элюата ГСО гиперозида; m0-масса ГСО гиперозида в граммах; m -масса сырья в граммах; W-потеря в массе при высушивании сырья в % [3].

Фармакологические свойства. Препараты боярышника оказывают стимулирующее действие на сердце и вместе с тем уменьшают возбудимость сердечной мышцы. Галеновые формы боярышника обладают антиаритмической активностью. Препараты боярышника в больших концентрациях расширяют периферические сосуды и сосуды внутренних органов. Содержащиеся в боярышнике кислоты урсоловая и олеаноловая усиливают кровообращение в сосудах сердца и мозга, понижают артериальное давление.

Применение. Препараты боярышника применяют при сердцебиениях, бессоннице, повышенном артериальном давлении. При ишемической болезни сердца улучшается функциональное состояние миокарда и коронарное кровообращение. Как кардиотоническое и регулирующее кровообращение средство препараты боярышника рекомендуются при начальных явлениях недостаточности кровообращения у людей в пожилом возрасте, при тиреотоксикозе, при атеросклерозе и неврозе сердца, для профилактики и лечения нарушений работы сердечно- сосудистой системы.

Лекарственные препараты. Боярышника цветки, сырье. Кардиотоническое средство.

Боярышника плоды.

Настойка боярышника.

Экстракт боярышника жидкий.

Экстрактивные вещества входят в состав комбинированных лекарственных средств ("Ново-пассит", "Биовиталь", "Кардиовален", "Геровитал").

Бутоны софоры японской-Alabastra Sophorae japonicae.

Плоды софоры японской-Fructus Sophorae japonicae.

Растение. Софора японская-Sophora japonica L.

Семейство бобовые-Fabaceae. Листопадное с раскидистой кроной дерево высотой до 25м. Листья крупные, непарноперистосложные, светло-зеленые. Цветки небольшие, светло-желтые, мотыльковые в крупных метельчатых соцветиях. Бобы сочные, нераскрывающиеся, длиной до 10см и шириной 1см, приплюснуто-цилиндрические, четковидные, зеленые с желтой полоской по краю, не опадающие на зиму. Семена обычно не дозревают.

Родина - Китай и Япония. В Центральной Азии, на Кавказе и в Крыму акклиматизировано как декоративное дерево.

Химический состав. В цветках содержится флавоноловый гликозид рутин, представляющий собой 3-рутинозид кверцетина [1].

Содержание рутина в бутонах очень высокое и может достигать 20% (на сухое сырье). В плодах, кроме рутина, находится еще ряд флавоноидных гликозидов, кемпферол-3-софорозид и гликозид изофлавона генистеин [1].

Качественные реакции. С цинковой пылью и концентрированной хлористоводородной кислотой, спиртовой экстракт из бутонов окрашивается в вишнево-красный цвет (флавоноиды).

Лекарственное сырье. Бутоны собирают еще нераспустившиеся; сушат быстро. Плоды собирают недозрелыми; в производство могут идти как свежесобранные, так и высушенные плоды; в высушенных должно быть не более 10% почерневших при сушке бобов [1].

Фармакологическое действие. Рутин (рутозид) действует преимущественно на капилляры и вены. Уменьшает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла. Оказывает противовоспалительное действие. Применение. Из бутонов получают рутин, который выпускается в порошках и таблетках. Рутин применяется, как и все препараты витамина Р, для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза Р и при заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов, а также для профилактики и лечения поражений капилляров, связанных с применением антикоагулянтов, салицилатов и мышьяковистых препаратов. Из бутонов получают кверцетин, который в форме таблеток применяется с той же целью, что и рутин.

Из плодов приготавливают настойку, которую используют для орошения, промывания и примочек при глубоких ранениях, трофических язвах и как бактерицидное средство для лечения гнойных ран; ускоряет регенерацию тканей. Бактерицидное действие обусловливается в основном кверцетином и генистеином.

Плоды аронии черноплодной свежие-Fructus Aroniae melanocarpae recentes [1].

Растение. Арония (или рябина) черноплодная-Aronia melanocarpa (Michx) Elliot; семейство розоцветные-Rosaceae.

Листопадный кустарник высотой до 2м. Листья широкоэллиптические, длиной 6-8см, по краю пильчатые, с черешками, летом ярко-зеленые, осенью красные. Цветки собраны по 10-35 в щитковидные соцветия. Венчик из 5 лепестков, белый, реже розовый. Плоды яблокообразные, 1-1,5см в поперечнике, черные с сизоватым налетом, очень сочные. Семена многочисленные, мелкие темно-коричневые.

Химический состав. В свежих плодах содержатся гликозиды цианидина, флавононовый гликозид гесперидин, флаваноловый-рутин, свободный кверцетин и некоторые другие флавоноиды. Присутствуют катехины и дубильные вещества, аскорбиновая кислота, витамины В1, В2, Е, РР, органические кислоты, микроэлименты, каратиноиды и до 10% сахаров (глюкоза, фруктоза, сахароза).[1]

Лекарственное сырье-свежие зрелые плоды, которые сохраняют в прохладном и защищенном от света месте при температуре не выше 50С, рассыпав тонким слоем в корзинках. Срок годности слегка подвяленных плодов до 2 мес. Общее содержание флавоноидов, обладающих Р-витаминной активностью, должно быть не менее 1,5%.

Фармакологические свойства. Препараты аронии черноплодной оказывают спазмолитическое, гипотензивное, диуретическое желчегонное, С- и Р- витаминное действие. Снижает проницаемость капилляров.

Применение. Свежие плоды назначают для профилактики Р-витаминно

й недостаточности, лечения гипертензии I и II стадии и других заболеваний, сопровождающихся повышением артериального давления.[1]

Трава пустырника-Herba Leonuri

Пустырник сердечный (обыкновенный)-Leonorus cardiac L.

Пустырник пятилопастный (мохнатый)-Leonurus quinquelobatus Gilib.

Семейство губоцветные-Lamiaceae (Labiatae).

Многолетнее травянистое растение высотой от 30 до 150см, с четырехгранным, опушенным, ветвистым стеблем. Листья накрест супротивные, черешковые, темно-зеленые, постепенно уменьшающиеся к верхушке стебля; нижние- яйцевидные или почти округлые, пальчатораздельные или пальчаторассеченные на 5-7 крупнозубчатых сегментов, верхние (в соцветии)- трехлопастные или цельные. Цветки мелкие, собраны в ложные мутовки, расположенные в пазухах верхних листьев и образующие на концах стеблей или ветвей колосовидные тирсы. Венчик двугубый, с трехлопастной нижней губой, розового цвета, длиной до 1,2см. Чашечка трубчато-колокольчатая, с 5 шиловидными зубцами, из которых 2 нижних отогнуты наружу. Плод- ценобий, остающийся в чашечке и состоящий из 4 орешковидных долей (эремов). Цветет с июня до осени.

У пустырника сердечного стебель вне соцветия опушен только по ребрам и чашечка почти голая, а у пустырника пятилопастного стебель густо и мягко опушенный по всей длине и чашечка волосистая.

Распространение. Оба вида встречаются почти по всей территории европейской части страны.

Местообитание. На пустырях, в оврагах, вдоль дорог, во дворах.

Лекарственное сырье-цветущие верхушки растений длиной до 40см. Собирают траву в фазу бутонизации и начала цветения, до начала отцветания нижних цветочных мутовок (июнь-август). У позднособранного сырья чашечки при плодах становятся жесткими и сильно колючими. Запах слабый, своеобразный, вкус горький. ГФ XI предусматривает цельное и измельченное сырье. Стандартизация осуществляется на основе эксрактивных веществ, извлекаемых 70% спиртом [1]. Их в сырье должно быть не менее 15%.

Примеси. При заготовке сырья может быть ошибочно собрана трава близких видов пустырника, не подлежащих заготовке.

Отличительные признаки различных видов пустырника.

Таблица 3.

Название вида	Диагностические признаки
Пустырник сизый- Leonurus glaucescens Bunge	Растение высотой около 100см, сизое от коротких прижатых волосков. Соцветие длинное, нижние мутовки расставленные, чашечка узкоконическая, венчик светло-розовый, нижняя губа цельная. Растет по всей территории России.
Пустырник татарский-Leonurus tataricus L.	Растение высотой 50-100см. Опушено только в верхней части стебля длинными волосками. Чашечка ширококоническая. Венчик розовато-фиолетовый с цельной нижней губой. Растет в Западной и Восточной Сибири.
Пустырник сибирский-Ltonurus sibiricus L.	Растение высотой 30-60см. Опушено длинными волосками. Чашечка правильная, колокольчатая. Венчик розовый со шлемовидной верхней губой. Растет в Западной и Восточной Сибири.

Все три вида отличаются от лекарственных видов пустырника более глубоким рассечением стеблевых листьев на узкие лопасти.[3]

НЕ допускается к заготовке также белокудренник черный-Ballota nigra L. Стебли у него короткоопушенные, волоски направлены вниз. Листья цельные, округло-яйцевидные или яйцевидно-ланцетовидные, черешки короткие, венчики цветков грязно-розовые.

Химический состав. В траве пустырника содержатся флавоноидные гликозиды-рутин, квинквелозид, кверцитрин, гиперозид, дубильные вещества, иридоиды.

Качественные реакции. При смачивании порошка травы 1% спиртовым раствором алюминия хлорида и просвечивании его в УФ-свете все ткани флуоресцируют ярко-золотисто-желтым цветом (флаваноиды).

Фармакологические свойства. Препараты пустырника обладают седативными свойствами, понижают артериальное давление, замедляют ритм сердечных сокращений. Оказывают благоприятное влияние на углеводный и жировой обмен, нормализуют показатели белкового обмена.

Применение. Препараты пустырника применяют в качестве успокаивающего средства при повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, тиреотоксикозе, бессонице, вегето-сосудистой дистонии, неврозах.

Лекарственные средства.

Пустырник трава, сырье измельченное.

В составе сборов.

Настойка пустырника.

Экстракт пустырника жидкий.

Экстракт пустырника сухой, таблетки.

Методы стандартизации:

Количественное определение рутина в бутонах софоры японской, плодах аронии черноплодной, траве пустырника проводят СФМ методом.

Цветки пижмы-Flores Tanaceti.

Пижма обыкновенная-Tanacetum vulgare L.

Семейство сложноцветные-Asteraceae (Compositae).

Крупное многолетнее травянистое растение высотой 50-160см, с многочисленными прямостоячими стеблями, ветвистыми в верхней части. Листья сверху темно-зеленые, снизу серовато-зеленые, очередные перисторассеченные; прикорневые-длинночерешковые, стеблевые-сидячие. Цветочные корзинки собраны в щитковидные соцветия. Все цветки в корзинке трубчатые, золотисто-желтые. Плод-семянка без хохолка. Растение имеет бальзамический запах. Цветет с июля до сентября, плоды созревают в августе-сентябре.

Местообитание. В лесной и лесостепной зонах преимущественно на открытых местах, почти на всей территории европейской части страны и Западной Сибири.

Химический состав. Соцветия пижмы содержат эфирное масло, производные акацетина, лютеолина, апигенина, кверцетина, изорамнетина, дубильные вещества, алкалоиды.

Методы качественного определения см. на стр. 12-13.

Методы количественного определения флавоноидов в соцветиях пижмы обыкновенной.

1г. измельченных соцветий пижмы помещают в пакетик из фильтровальной бумаги и экстрагируют в аппарате Сокслета хлороформом в течении 3 часов. Хлороформное извлечение отбрасывают, а пакетик с навеской высушивают и экстрагируют в колбе с обратным холодильником на водяной бане в 30мл метилового спирта в течение 3 часов, периодически перемешивая. Берут 20мл извлечения и метиловый спирт отгоняют до суха. Сухой остаток растворяют в 20мл дистиллированной воды, количественно переносят в делительную воронку вместимостью 50мл и очищают дважды по 15мл четыреххлористым углеродом.

Очищенный водный экстракт обрабатывают 20мл этилацетата, дожидаясь полного расслаивания фаз. Объединенный этилацетатный экстракт упаривают в вакууме до суха и сушат остаток в течение 1ч в сушильном шкафу при 650 С. Высушенный остаток растворяют в небольшом объеме этилового спирта и переносят в мерную колбу, доводят объем до метки этиловым спиртом (раствор А). 0,5мл раствора А переносят в мерную колбу и объем доводят до метки этиловым спиртом (раствор Б). Определяют оптическую плотность раствора Б на спектрофотометре в кювете с толщиной слоя 1см при длине волны 330нм.

Процентное содержание флавоноидов вычесляют по формуле.

Лекарственное сырье. Собирают отдельные распустившиеся цветочные корзинки без цветоножек. После сушки они не должны рассыпаться. Корзинки 6-8мм в поперечнике, полушаровидной формы. Цветоложе голое, окружено оберткой, состоящей из черепицеобразно расположенных ланцетных, серо-зеленых листочков с пленчатым краем. Запах своеобразный, камфорный, усиливающийся при растирании; вкус пряный, горький.

Применение. Пижму применяют как противоглистное и противолямблиозное средство. В качестве желчегонного средства используют при холециститах, холангитах, желчнокаменной болезни.

Лекарственные средства.

Цветки пижмы, сырье.

Танацехол, таблетки.

природный флавоноид фармакологический рутин



Заключение

Из огромного числа работ, посвященных исследованию флаваноидов, видно, что эти вещества могут с успехом применяться в качестве сердечно-сосудистых, спазмолитических, противовоспалительных, диуретических, антимикробных и других лекарственных средств.

В качестве официальных лекарственных средств флаваноиды используются пока ограниченно. Значительно чаще о них говорят как о веществах, входящих в состав суммарных (галеновых, новогаленовых) препаратов.

В процессе работы проводилось изучение методов количественного качественного анализа лекарственного растительного сырья, а именно: боярышника, травы пустырника, аронии, пижмы, софоры японской. Неотъемлемой частью в изучении количественного содержания флавоноидов в сырье является изучение способов извлечения флавоноидов из растительного сырья и выявление наиболее оптимального, т.к. степень извлечения флавоноидов зависит от количественного содержания последних в готовой лекарственной форме.



Литература

1. Д.А. Муравьева, И.А. Самылина, Г.П. Яковлев. "Фармакогнозия": учебное пособие изд. 4 переработанное и дополненное. М., "Медицина", 2007-653с.

2. Сайт интернет www.gendocs.ru

3. Сайт интернет www.bibliofond.ru

4. Яковлева, Г.П. Лекарственное растительное сырье. Фармакогнозия: учеб. Пособие/Под редакцией Яковлева Г.П. и Блинова К.Ф.-С-П.:СпецЛит, 2004-764 с.

Размещено на Allbest.ru