Противомалярийные средства

Размещено на http://www.allbest.ru/

Министерство здравоохранения Нижегородской области

ГБПОУ НО «Нижегородский медицинский колледж»

Реферат

По дисциплине: «Фармакология»

На тему: «Противомалярийные средства»

Выполнил: студент группы 111-1 ЛД

Р.Р. Ситбаева

Преподаватель: А.А. Арбузова

Нижний Новгород

2016г.



Содержание

Глава 1. Возбудитель - Малярийный плазмодий

1.1 Возбудитель трехдневной малярии

1.2 Возбудитель четырехдневной малярии

1.3 Возбудитель тропической малярии

1.4 Возбудитель трехдневной овале-малярии

Глава 2. Методы лечения малярии

2.1 Лечение неосложненных случаев малярии

2.2 Лечение тяжелых случаев малярии

Глава 3. Противомалярийные препараты

3.1 Тетрациклин (Tetracyclinum)

3.2 Хиноцид (Chinocidum)

3.3 Бигумаль

3.4 Хингамин (Chingaminum)

3.5 Хинин



Глава 1. Возбудитель - Малярийный плазмодий

Малярия представляет собой одно из широко распространенных на земном шаре инфекционных заболеваний. Возбудителем ее являются различного вида плазмодии (простейшие).

У человека вызывают заболевание 4 вида малярийных плазмодиев: возбудитель трехдневной малярии {Plasmodium vivax), возбудитель четырехдневной малярии (Plasmodium malariae), возбудитель тропической малярии (Plasmodium falciparum) и возбудитель малярии типа трехдневной (Plasmodium ovale). Возбудитель малярии имеет сложный цикл развития. Он обязательно включает бесполое развитие в организме человека (промежуточный хозяин) и половое развитие в организме самок комаров рода Anopheles (главный хозяин). Заражение человека происходит при укусе комара, со слюной которого в кровь человека попадает одна из промежуточных стадий развития плазмодий - так называемые спорозоиты. Первоначально они с током крови попадают в клетки печени (гепатоциты) и, возможно, в тканевые макрофаги, где и происходит бесполое развитие паразита с образованием так называемых мерозоитов (экзоэритроцитарная шизогония, или тканевая фаза развития).

После завершения цикла тканевого развития мерозоиты выходят в кровь и попадают в эритроциты, начинается эритроцитарный цикл развития возбудителя - эритроцитарная шизогония. Он завершается разрывом эритроцитов, в результате чего высвобождаются подвижные паразиты (овальной или удлиненной формы, длиной 1,5 мкм и шириной 1 мкм), которые из плазмы крови вновь внедряются в другие эритроциты, и такой цикл может повторяться несколько раз. После 3-4 эритроцитарных циклов в крови человека появляются женские и мужские половые клетки (гаметоциты), дальнейшее развитие которых возможно только в желудке комара, куда они попадают с кровью больного и где происходит их оплодотворение и образование из гаметоцитов гамет (половой цикл).

Конечной формой полового цикла являются спорозоиты, которые проникают в гемолимфу комара, а затем в его слюнные железы. С этого момента комар становится заразным для человека. Источником инфекции при малярии является человек, в крови которого имеются половые формы малярийных плазмодиев. При заболевании малярией беременной женщины инфекция может передаваться от матери к плоду трансплацентарно. В редких случаях возможна парентеральная передача при переливании крови от донора-паразитоносителя.

1.1 Возбудитель трехдневной малярии

Инкубационный период может быть как коротким - 10-14 дней, так и длительным - 6-14 мес. Трехдневная малярия протекает относительно доброкачественно. У неиммунных лиц болезнь начинается с продромальных явлений - слабости, недомогания, головной боли, инициальной лихорадки неправильного типа в течение первых нескольких дней.

Затем начинаются приступы, такие же, как при тропической малярии, но они четко очерчены, наступают в одно и то же время дня (между 11 и 15 часами), через равные интервалы. Лихорадочные приступы продолжаются 5-8 ч, во время снижения температуры наблюдается повышенное потоотделение. Период апирексии длится 40-43 ч. При отсутствии этиотропной терапии, болезнь продолжается 4-5 нед. Для трехдневной малярии характерны рецидивы: ранние - через 6-8 нед и поздние, наступающие после латентного периода, продолжительностью от 3 мес до 3-4 лет.

1.2 Возбудитель четырехдневной малярии

Инкубационный период в случаях естественного заражения составляет 21-40 дней, при внутривенном заражении шизонтами - от нескольких дней до нескольких месяцев. Тканевая шизогония наблюдается только в инкубационном периоде. Отличительной чертой возбудителя четырехдневной малярии является способность в течение длительного времени (десятки лет) сохраняться в организме человека после перенесенной болезни. Продромальные симптомы наблюдаются относительно редко и напоминают продрому при трехдневной малярии.

Характерны типичные пароксизмы лихорадки, продолжительностью около 13 ч, с последующим правильным их чередованием на каждый четвертый день. Селезенка увеличивается медленно и пальпируется только через 2 недели от начала болезни. Анемия при этой форме малярии развивается постепенно и не достигает уровня, характерного для трехдневной и тропической малярии, что объясняется относительно низким уровнем паразитемии. Длительность клинических проявлений не леченной четырехдневной малярии несколько месяцев, пока не наступает спонтанное выздоровление.

1.3 Возбудитель тропической малярии

Тропическая малярия. Инкубационный период - 8-16 дней. У неиммунных лиц (ранее не болевших малярией) заболевание характеризуется тяжелым, нередко злокачественным течением. У некоторых больных имеются предвестники заболевания: недомогание, повышенная потливость, неустойчивый стул, повышение температуры тела до 38 «С в течение 2-3 дней. У большинства пациентов болезнь начинается внезапно ознобом, высокой лихорадкой, головной болью, миалгиями, артралгиями, возбуждением. Впервые 3-8 дней температура тела может быть постоянной, а затем принимает характер приступов. Приступы чаще возникают в первой половине дня, длятся около часа, после чего наступает короткий (менее суток) период апирексии-нормальной температуры.

Вовремя приступа кожа сухая, горячая на ощупь, язык сухой с буроватым налетом. Появляется тахикардия, снижается артериальное давление. У некоторых больных возникает сухой кашель, что свидетельствует о развитии бронхопневмонии. Нередко присоединяется диспепсический синдром -анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, жидкий стул. С первых дней болезни отмечается гепатоспленомегалия, анемия. Нередко нарушается функция почек.Тропическая малярия опасна осложнениями, которые встречаются преимущественно у неиммунных лиц. Уже в первые 2-3 дня болезни может развиться церебральная кома. У таких больных возникают сильная головная боль, беспокойство или заторможенность, которые затем сменяются нарушением сознания вплоть до комы. Отмечаются менингеальные симптомы, иногда судороги.

1.4 Возбудитель трехдневной овале-малярии

Эндемична для стран Западной Африки. Инкубационный период от 11 до 16 дней. Эта форма малярии характеризуется доброкачественным течением и частым спонтанным выздоровлением после серии приступов первичной малярии. По клиническим проявлениям овале-малярия сходна с трехдневной малярией. Отличительная особенность - начало приступов в вечерние и ночные часы. Длительность болезни около 2 лет, однако, описаны рецидивы болезни, возникавшие через 3-4 года.



Глава 2. Методы лечения малярии

Лечение пациентов с малярией проводится только в стационаре. Основными целями терапии являются:

1. Предупреждение и ликвидация острых приступов заболевания;

2. Предупреждение осложнений и их своевременная коррекция;

3. Профилактика рецидива и носительства малярийных плазмодиев.

Всем больным сразу же после установления диагноза рекомендован постельный режим и назначение противомалярийных средств. К ним относятся:

1. Примахин;

2. Хлорохин;

3. Мефлохин;

4. Пириметамин и другие.

Одновременно показано применение жаропонижающих и симптоматических препаратов. Они достаточно многообразны ввиду полиорганности поражения. Поэтому к лечению часто привлекаются врачи разных специальностей, а не только инфекционисты.

В терапевтическом процессе важно проводить динамическое исследование крови для выявления степени паразитемии. Этот показатель помогает оценить успешность лечения. Оно считается удовлетворительным, если:

через 24 часа паразитемия уменьшилась на 25%;

через 48-72 часа - ее уровень не более 25%.

В тех случаях, когда этого не происходит, требуется смена противомалярийного препарата. Она также показана и тогда, когда на 4-й день в крови обнаруживаются плазмодии. Это может указывать на возможную фармакологическую резистентность. Она повышает риск отдаленных рецидивов.

Если все идет гладко, то чтобы окончательно подтвердить излеченность, определяются специальные критерии. К ним относятся:

нормализация температуры;

уменьшение селезенки и печени до нормальных размеров;

нормальная картина крови - отсутствие в ней бесполых стадий малярийных плазмодиев;

нормальные показатели биохимического анализа крови, свидетельствующие о восстановлении функции печени.

2.1 Лечение неосложненных случаев малярии

Для лечения неосложненных случаев заболевания малярией, вызванных паразитами P. falciparum, ВОЗ рекомендует применять артемизинин-комбинированную терапию (АКТ). Сочетая в себе два активных компонента с различными механизмами действия, АКТ является на сегодняшний день наиболее эффективным противомалярийным средством. В настоящее время ВОЗ рекомендует применять пять видов АКТ против малярии, вызываемой P. falciparum. Выбор АКТ должен основываться на результатах исследований терапевтической эффективности против местных штаммов малярийных паразитов P. falciparum.

Лечение инфекций, вызываемых P. vivax, следует проводить с помощью хлорохина в тех районах, где это лекарство остается эффективным. В районах, где была выявлена устойчивость P. vivax к хлорохину, инфекции следует лечить с помощью АКТ, причем желательно такой, где вспомогательный лекарственный препарат имеет длительный период полувыведения.

В целях профилактики рецидивов в дополнение к основному лечению следует назначать примахин; доза и кратность назначения должны определяться активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) у конкретного пациента.

2.2 Лечение тяжелых случаев малярии

Для лечения тяжелых случаев малярии следует назначать инъекции (внутримышечно или внутривенно) артесуната по меньшей мере на 24 часа, после чего, как только пациент будет способен переносить пероральные препараты, проводить полный трехдневный курс комбинированной терапии на основе артемизинина. В случае отсутствия возможности применения инъекционных препаратов детям до 6 лет с тяжелой формой малярии назначается догоспитальное лечение артесунатом в суппозиториях, после чего их следует незамедлительно направить в учреждение здравоохранения, где они смогут получить полноценное лечение.

малярия возбудитель инкубационный лечение



Глава 3. Противомалярийные препараты

3.1 Тетрациклин (Tetracyclinum)

1. Группа: Тетрациклины

2. Препарат: Природный Тетрациклин

3. Механизм действия: Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой и калом в неизмененном виде. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов

4. Побочные явления: Диспепсические явления, аллергические реакции (сыпь, отёки), местное раздражающее действие на ткани, фотодерматозы, при длительном применении - кандидоз, поражение развивающихся зубов и костей

5. Показания к применению: Тетрациклин применяется для лечения больных малярией, бактериальной и амёбной дизентерией, пневмонией, подострым септическим эндокардитом, гонореей, бруцеллёзом, туляремией, сыпным тифом, пситтакозом

6. Противопоказания: Грибковые заболевания кожи, лейкопения, индивидуально повышенная чувствительность к тетрациклину, нарушения функций почек и печени (опасноть, кумуляции), беременность

7. Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

8. Хранение (список): Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов

9. Рецепт: Rp.: Tabl. Tetracyclini 0,25 N 20

D.S.: По 1 таблетке за 30 мин до еды 4 раза в день.

3.2 Хиноцид (Chinocidum)

1. Группа: 8-Аминохолины

2. Препарат: Хиноцид (Chinocidum)

3. Механизм действия: Действует на параэритроцитарные тканевые формы малярийного паразита (возбудители малярии, находящиеся в стадии развития, протекающей вне эритроцитов человека), которые обусловливают отдаленные рецидивы (повторное появление признаков болезни).

4. Побочные явления: Тошнота, головная боль, цианоз (посинение) губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря, лекарственная лихорадка, небольшой гемолиз (разрушение эритроцитов форменных элементов крови, переносящих кислород), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) или лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови).

5. Показания к применению: Для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и четырехдневной малярии. Препарат оказывает гамотропное действие в отношении половых форм всех видов плазмодиев (действие, направленное на повреждение или уничтожение всех половых форм возбудителя малярии).

6. Противопоказания: Заболевания крови и органов кроветворения, заболевания почек, стенокардия. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными продуктами; соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого возраста и ослабленным больным.

7. Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в пачке по 50 шт.

8. Хранение (список): Список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла.

9. Рецепт: Rp.: Tab. Chinocidi obductae 0,005

D.t.d. N 20 S.: По 1 таблетке за 30 мин до еды 4 раза в день.

3.3 Бигумаль

1. Группа: Бигуаниды

2. Препарат: Бигумаль (Bigumalum)

3. Механизм действия: По механизму антималярийного действия приближается к хлоридину, однако терапевтический эффект наступает медленнее, а длительность действия короче, чем при назначении хлоридина (этим объясняется более ограниченное применение бигумаля). Кроме того, недостатком бигумаля является и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев.

4. Побочные явления: Лейкоцитоз с появлением молодых форм нейтрофилов, микрогематурия, ухудшение аппетита из-за угнетения желудочной секреции (при длительном приеме препарата).

5. Показания к применению: Малярия всех видов, профилактика и лечение.

6. Противопоказания: Гиперчувствительность.C осторожностью. При печеночно-почечной недостаточности.

7. Форма выпуска: Таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для малышей; порошок.

8. Хранение (список): Список Б. В хорошо укупоренной таре.

9. Рецепт: Rp.: Tab. Bigumali 0,05

D.t.d. N. 5

S. По 2 таблетки 1 раз в день после еды, запивая 1/2 стаканом воды, ребенку 5 лет.

3.4 Хингамин (Chingaminum)

1. Группа: 7-хлорхинолины

2. Препарат: Хингамин (Chingaminum)

3. Механизм действия: Антиаритмический препарат (устраняет экстрасистолии и мерцательную аритмию). Как противомалярийное средство оказывает губительное действие на бесполые формы эритроцитарных плазмодиев. Обладает и гамонтоцидиым влиянием. Оказывает угнетающее влияние на синтез нуклеиновых кислот, иммунологические процессы, ослабляет активность ряда ферментов.

4. Побочные явления: Дерматит, поседение волос, ретинопатия, нарушение трофики миокарда, тошнота, рвота, головная боль, анорексия и т.д.

5. Показания к применению: Применяется для лечения малярии, а также коллагенсзов (системной красной волчанки, склеродермии, инфектартрита, ревматизма).

6. Противопоказания: Тяжелые поражения печени, почек, миокарда (с нарушением сердечного ритма).

7. Форма выпуска: Таблетки по 0,25 г, порошок, ампулы по 5 мл 5% раствора. Для лечения малярии у детей используют следующие суточные дозы.

8. Хранение (список): Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

9. Рецепт: Rp.: Chingamini 0,25

D. t. d. N 50 in tabl.

S.: По 1 таблетке 2 раза в день после обеда и ужина.



3.5 Хинин

1. Группа: Производные 4-метанолхинолина

2. Препарат: Хинин (chininum)

3. Механизм действия: Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (подавляет репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах - деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы.

Размещено на Allbest.ru