Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Актуальность темы исследования. Основными задачами фармацевтической технологии являются: разработка теоретических обоснований существующих методов изготовления лекарственных форм; совершенствование старых способов изготовления лекарственных форм и создание новых на основании использования современных достижений смежных наук; создание таких лекарственных форм, в которых максимально проявляется лечебный эффект, минимальное побочное действие и которые удобны при использовании больными.

Технология лекарственных форм (ЛФ) - наука о теоретических основах и производственных процессах переработки лекарственных средств в лекарственные препараты путем придания им определенной лекарственной формы. Основные базовые понятия. Терминами, обозначающими базовые, основные понятия технологии лекарственных форм, являются: - лекарственное средство;

· лекарственное вещество;

· лекарственная форма;

· лекарственный препарат.

В соответствии с МВ64У-1-97:

Лекарственные средства - вещества или их смеси природного, синтетического или биотехнического происхождения, которые применяются для предотвращения беременности, профилактики, диагностики и лечения заболеваний людей или для изменения состояния и функций организма. К лекарственным средствам относятся субстанции;

Лекарственная форма - это придаваемое лекарственному средству удобное для применения состояние (порошок, раствор, мазь, таблетки), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Изготовление лекарственных средств обычно сопровождается приданием им определенных геометрических форм. Например, таблетки имеют форму дисков, пилюли шариков, свечи - конуса и т.д. Причем, геометрическая форма подбирается таким образом, чтобы обеспечить максимальное действие лекарственного средства и удобство применения.

Одной из старейших и наиболее распространённых лекарственных форм являются пластыри. В качестве медикаментозных способов стали использовать разнообразные препараты, в том числе и против воспаления кожи. Тогда никто и не подозревал, что во второй половине ХХ столетия образуется целая отрасль промышленности, которая будет выпускать лейкопластыри для использования в быту, медицине и даже в полиграфии и электронике. Технология их приготовления является предметом исследования, а объект исследования - особенности технологического процесса приготовления различных видов пластырей.

Пластырь (от греч. еmplasron мазь), лекарственная форма для наружного применения пластическая масса, которая размягчается при температуре тела и прилипает к коже. Состоит из свинцовых солей жирных кислот в смеси с воском, канифолью, лекарственными и другими веществами. Липкий пластырь (лейкопластырь) используют для фиксации небинтовых повязок.

Сегодня лейкопластыри являются незаменимыми средствами в медицине и в повседневной жизни. Пластыри можно использовать для обработки царапин, нарывов, для защиты места укола после инъекции, для закрепления повязок, медицинской аппаратуры.

Цель работы - характеристика технологии приготовления пластырей. Соответственно этой цели задачи работы предусматривают:

1. классификацию пластырей с точки зрения технологий их приготовления;

2. анализ применения лекарственных средств и препаратов в технологических процессах.

1. Понятие и классификация пластырей

Пластырями называют препараты, применяемые исключительно наружно и отпускаемые или в виде массы, намазанной тонким слоем на коленкор, полотно, шелк, бумагу, или же в виде небольших кусочков, имеющих при комнатной температуре твердую консистенцию, а при температуре тела (35-37° С) размягчающихся и становящихся липкими; при температуре 65-100° С пластыри плавятся и могут быть сплавлены с другими веществами или смешаны с порошкообразными материалами. Пластыри (emplastra) представляют собой лекарственную форму для наружного применения, которая обладает способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. При дальнейшем повышении температуры пластыри начинают плавиться, превращаясь в густые жидкости. Для удобства пользования их намазывают на ткань или бумагу. После использования пластыри довольно легко удаляются с кожных покровов, не оставляя следа. Как и мази, это одна из старейших лекарственных форм, включенная во все фармакопеи мира. В настоящее время номенклатура пластырей и их назначение отличаются чрезвычайным разнообразием. В состав пластырей могут входить такие вещества, как смолы, парафин, воск, соли высших жирных кислот (мыло свинцовое), жиры, каучук, соли смоляных кислот (цинка резинат), ланолин, вазелин, церезин, летучие растворители (эфир, этанол), а также различные лекарственные препараты. Правильно подобранная комбинация перечисленных веществ должна придавать пластырям необходимые структурно-механические свойства и обеспечивать способность постепенно размягчаться, удерживаться на коже и оказывать терапевтическое действие. По составу пластыри могут быть разделены на три группы.

К первой группе относятся так называемые обыкновенные пластыри, которые отпускаются в виде небольших кусочков или намазанными на какой-либо материал. Такие пластыри, в свою очередь, можно разделить на три подгруппы:

1) смолистые, содержащие в основе смолы и смолоподобные вещества;

2) свинцовые, основа которых состоит из свинцовых солей высших жирных кислот;

3) смешанные, имеющие основу из смеси смолистых и свинцовых пластырей с примесью других веществ, например, воска, спермацета, жиров и т.д.

Все основы обыкновенных пластырей могут использоваться непосредственно или к ним добавляют различные лекарственные, дезинфицирующие и другие вещества. Ко второй группе пластырей относятся так называемые каучуковые пластыри. Эти пластыри отпускают только в намазанном на материал виде. Они содержат в основе среди других веществ растворенный невулканизированный каучук.

К третьей группе относятся так называемые жидкие пластыри, которые, будучи намазаны на кожу, после улетучивания растворителя оставляют эластичную пленку.

Несколько десятилетий назад пластыри применялись очень широко; теперь же их используют реже. В настоящее время в основном применяют эпидерматические пластыри, которые служат для укрепления на поверхности тела повязок, предохранения ран и воспаленных участков от вредных внешних влияний, для стягивания широких ран и т. д. К таким пластырям относятся различные липкие пластыри.

Реже применяют эндерматические пластыри, т. е. содержащие в своем составе лекарственные вещества, действующие на поверхность кожи, например, пластырь со шпанскими мушками, салициловый пластырь, гуммозный и др.

Еще реже употребляют диадермические пластыри, т.е. такие, которые содержат в своем составе вещества, проникающие через кожу и действующие на глубоколежащие ткани или на весь организм. К таким пластырям относится, например, ртутный пластырь.

В процессе намазывания рамку накладывают на материал и с помощью шпателя предварительно подогретую пластырную массу равномерно размазывают по форме. Это производят до тех пор, пока слой пластырной массы не достигнет требуемой толщины, после чего поверхность и края пластыря подравнивают подогретым ножом. Готовый пластырь заворачивают в парафиновую бумагу и отпускают в картонной коробке. Существует множество классификаций пластырей. Например, по агрегатному состоянию они могут быть твердыми и жидкими. Пластыри также могут быть сплавами, растворами, суспензиями, эмульсиями или комбинированными системами (по степени дисперсности массы). В зависимости от медицинского назначения и глубины терапевтического действия пластыри бывают эпидермическими, эндерматическими и диадерматическими.

Эпидерматические пластыри в большинстве случаев не содержат лекарственных веществ; применяются они в основном в качестве перевязочного материала, для фиксации на поверхности кожи повязок, сближения краев ран, маскировки дефектов кожи, предохранения ее от различных повреждающих факторов внешней среды. В процессе применения такого пластыря прекращается транспирация, газо-, влаго- и теплообмен, в результате чего кожа размягчается, усиливается регионарное кровообращение, улучшаются процессы рассасывания различных инфильтратов. Эпидерматические пластыри должны быть достаточно липкими, плотно приставать к коже и не раздражать ее.

Эндерматические пластыри обязательно содержат лекарственные вещества различного терапевтического действия (например, кератолитические, депилирующие и др.) и применяются при заболеваниях кожных покровов на месте их наложения.

В состав диадерматических пластырей входят лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубжележащие ткани или общее лечебное действие. Эндерматические и диадермические пластыри являются более мягкими по консистенции, чем эпидерматические и должны обеспечивать необходимое воздействие лекарственных средств, облегчая их проникновение на определенную заданную глубину. По составу пластырных масс пластыри делят на смоляно-восковые, каучуковые, свинцовые и жидкие.

2. Основные способы приготовления обыкновенных пластырей

Чтобы получить хороший пластырь, все его ингредиенты должны быть лучшего качества, чистыми и сухими (без воды).

Если в каких-либо составных частях, например, в сале или воске, имеются механические примеси, то их удаляют растапливанием и последующим процеживанием основы сквозь полотно, марлю или фланель. Камеди, смолы и подобные им вещества превращают в мелкий порошок и просеивают.

Если препараты, взятые для изготовления пластыря, содержат влагу, то пластырная масса получается мягкой и маркой, а при хранении она сильно затвердевает, становясь ломкой и хрупкой. Часто такая масса покрывается плесенью. Все ингредиенты растапливают и смешивают по общему принципу приготовления мазей. Вещества, температура плавления которых превышает 100° С, нужно расплавлять отдельно в котле, обогреваемом паром. Не рекомендуется сильно перегревать массу, так как многие вещества при температуре несколько выше плавления всей массы могут пригореть или разложиться.

Чтобы прибавить в массу вещества, имеющие температуру плавления ниже 100° С, котел с массой охлаждают до требуемой температуры или соответственно уменьшают давление пара в паровой рубашке, после чего прибавляют указанные вещества.

Вещества, которые совершенно не плавятся или плавятся с трудом, изменяются либо улетучиваются при нагревании (опий, мастика, растительные порошки, летучие масла, йерувианский бальзам и т. п.), добавляют к полуостывшей массе; твердые вещества предварительно превращают в мельчайший порошок.

Если препарат растворим в одной из составных частей пластыря, то его растворяют до смешивания (например, камфару в масле). Экстракты и другие растворимые вещества растирают сначала с небольшим количеством воды или слабого спирта, а затем уже смешивают с полуостывшей массой.

Случайно оставшиеся в пластыре посторонние примеси иногда удается удалить отстаиванием. Для этого расплавленной массе дают медленно и спокойно отстояться. При этом посторонние вещества оседают на дно или всплывают наверх; после застывания массы их удаляют соскабливанием.

Готовые пластыри должны иметь во всей своей массе равномерную окраску и не содержать комков. Для удобства применения им придают форму палочек или плиточек либо намазывают на ткань.

При этом происходит омыление жира с выделением глицерина и образованием свинцовых солей различных кислот.

Фармакопея IX издания предлагает пользоваться исключительно последним способом по следующему рецепту: подсолнечного масла - 10 г, свиного сала - 10 г, окиси свинца в виде мельчайшего порошка - 10 г и воды дистиллированной - достаточное количество. Окись свинца должна быть свободна от металлического свинца, других его окислов (Pb₃O₄, Рb₂O₃, Рb₂O₄ и др.) и солей (РbСO₃). При их присутствии реакция омыления или замедлится, или не дойдет до конца.

На скорость реакции большое влияние оказывает степень измельчения окиси свинца, поэтому перед варкой ее необходимо размолоть в шаровой мельнице и полученный порошок просеять через шелковое сито № 1 или 2. Для варки пользуются котлами, обогреваемыми паром под повышенным давлением, чтобы температура могла быть доведена до 130° С. Если в воде содержатся сернокислые или углекислые соли или свободная углекислота, то часть свинца не вступает в соединение с жирными кислотами. Поэтому для варки пластыря лучше брать перегнанную свежепрокипяченную (для удаления С02) воду. Пластырная масса при варке сильно пенится, поэтому коэффициент заполнения аппаратуры следует принимать не более 25%.

Для приготовления пластырной массы берут 10 г порошка окиси свинца и растирают приблизительно с двумя частями воды, после чего эту смесь выдерживают два часа. Тем временем в котел помещают 10 г свиного сала и 10 г масла и нагревают его до растапливания сала. Затем в котел прибавляют смесь окиси свинца с водой и продолжают нагревать его при непрерывном помешивании, чтобы окись свинца не осела на дно. Необходимо следить, чтобы во время варки в котле была вода (признаком ее выкипания служит спадание пены и увеличение температуры выше 100° С). Если допустить выкипание всей воды, то омыление прекратится и начнется разложение жиров и глицерина, причем пластырная масса может пригореть (появляется запах акролеина и изменяется окраска от слабо бурого до бурого или черного цвета). Такой пластырь считается непригодным.

Если масса нагревается значительно выше 100° С, то добавляемая вода моментально превращается в пар и разбрызгивается. Поэтому при доливании воды нужно соблюдать осторожность.

По мере омыления розовая пластырная масса постепенно бледнеет и, наконец, становится белой с сероватым или желтоватым оттенком.

Нагревание прекращают после того, как капля пластыря, опущенная в холодную воду, застывает настолько, что ее можно взять пальцами и скатать в немаркий шарик. Если же при этом пластырь пристает к пальцам, то варку необходимо продолжить.

Полуостывшую массу промывают теплой водой для удаления глицерина. Для ускорения отмывания массы от глицерина на крупных производствах расплавленный пластырь пропускают через мелкое сито в воду, где он застывает в виде тонких нитей, имеющих большую поверхность. Окончательное отмывание массы от глицерина производится чистой теплой водой в обогреваемых тестомесилках. После этого из пластырной массы удаляют воду, иначе пластырь впоследствии может сделаться твердым и ломким или заплесневеть. Воду удаляют выпариванием на паровой бане в широкой низкой посуде при постоянном помешивании или в котлах, обогреваемых паром, при температуре не выше 110° С. Для ускорения удаления воды можно к массе добавлять мелкими порциями 95% спирт.

Пластырная масса считается обезвоженной, когда взятая проба тянется в виде прозрачной нити. Полученную массу по остывании выкатывают в палочки, которые сохраняют, как все пластыри, завернутыми в пергаментную или восковую бумагу.

Приготовление смешанных пластырей производится по общему способу приготовления мазей и смоляных пластырей. Сначала растапливают вещества, имеющие более высокую температуру плавления, затем к ним добавляют более легкоплавкие и, наконец, жидкие вещества. Неплавящиеся вещества превращают в мелкий или мельчайший порошок, который добавляют к полуостывшей массе. К полуостывшей массе добавляют также летучие и разлагающиеся при высокой температуре ингредиенты.

Приготовление пластырей также возможно в виде палочек или плиточек. Ещё один вариант - намазывание обыкновенных пластырей.

Палочки получаются выкатыванием массы или посредством выливания в формы, состоящие из двух свинчивающихся частей, внутри которых имеются соответствующие отполированные каналы. Чтобы масса не прилипала к стенкам формы, ее смазывают мыльным спиртом и высушивают. После этого в форму наливают пластырь.

Пластырные палочки получают также посредством выдавливания при помощи пресса; он состоит из прочного металлического цилиндра, внутрь которого, с одного конца плотно входит поршень, а с другой ввинчивается крышка с одним или несколькими отверстиями с диаметром, соответствующим требуемой толщине палочки. В цилиндр («пушку»), обогреваемый теплой водой, предварительно вынув из него поршень, набивают пластырную массу. Затем поршнем выдавливают длинные пластырные палочки.

Обладающие более мягкой консистенцией пластыри и спуски превращают в плиточки. Если имеется небольшое количество такой пластырной массы, то обычно ее выливают в маленькие коробки из восковой бумаги или из станиоля.

При значительных количествах пластырной массы на мраморном или каменном столе расстилают полотнище пергаментной бумаги. Края бумаги загибают кверху, причем со всех сторон они поддерживаются толстыми досками. В образовавшуюся большую бумажную коробку наливают расплавленную пластырную массу слоем требуемой толщины. Если на поверхности пластыря образуется пена, то ее осторожно снимают. Массу оставляют на сутки для застывания, после чего полученную большую плитку разрезают ножом на маленькие одинаковые плитки. Иногда для этой цели применяют специальные ножи.

Для получения плиток пользуются также металлическими формочками в виде коробок с выступами на дне, определяющими размер отдельных клеток. Такие формочки протирают мыльным спиртом и наполняют расплавленным пластырем. После остывания получаются плитки, которые можно ломать на дольки.

Для облегчения пользования пластырями их намазывают равyомерным слоем на какую-либо ткань (коленкор, тафту, бумагу и т.д.). Намазанный пластырь при свертывании в рулон не должен слипаться, а при хранении не должен засыхать, становиться ломким и отставать от ткани.

Большие куски пластыря намазывают при помощи пластырной машинки. Обыкновенная маленькая машинка состоит из массивной доски и металлической линейки, которую можно закреплять на любой высоте с помощью винтов или подкладывая под углы линейки соответствующую желаемой толщине пластыря подкладку.

У более совершенных машинок вместо линейки имеется металлический желоб с продольной щелью на дне и двойными стенками, между которыми циркулирует горячая вода; обогрев может производиться также паром или электричеством.

Перед работой пластырную массу растапливают и, если нужно, процеживают через полотно или марлю. Затем ее наливают в желоб, под которым проходит лента коленкора или полотна, намотанного на барабан. Для создания соответствующего натяжения движущаяся лента проходит под роликом. Отсюда материал поступает под желоб, имеющий пластину, передвигаемую винтами, при помощи которой можно увеличивать или уменьшать щель. В зависимости от ширины щели и высоты желоба над намазываемым материалом можно получить слой пластырной массы требуемой толщины (около 1 мм).

Намазанный пластырь проходит в закрытый ящик, куда поступает холодный воздух, вследствие чего пластырная масса скоро застывает. От вала идет лента марли или бумаги, которая вместе с остывшим, т. е. уже не липким, пластырем проходит под направляющий вал, откуда пластырная лента и марля вместе поступают на накатный вал.

3. Особенности технологии производства каучуковых пластырей

Пластыри каучуковые изготавливают на основе синтетического и натурального невулканизированного каучука с добавлением смол, бальзамов, жироподобных и других веществ. К преимуществам каучука как пластырной основы относятся отсутствие раздражающего действия на кожу, индифферентность в отношении многих лекарственных веществ, упругость, воздухо- и влагонепроницаемость. Есть и недостатки - слабая пластичность и липкость. Обычно для их устранения и придания каучуковому пластырю большей липкости к нему добавляют канифоль. Однако канифоль в значительном количестве содержит свободные смоляные кислоты, которые вызывают раздражение кожи, поэтому в состав массы вводят цинка оксид, образующий цинковые соли смоляных кислот (резинаты). Кроме того, это вещество оказывает подсушивающий эффект, предупреждая излишнюю маркость пластыря. Помимо перечисленных компонентов, в пластырную массу добавляют линолин и парафин жидкий для пластификации и предупреждения затвердевания пластыря. С целью предохранения каучука от старения и потери эластичности вводят антиоксиданты (неозон Д, параоксидефиниламин, эджрайт и др.). К группе каучуковых пластырей относятся лейкопластырь, лейкопластырь бактерицидный, пластырь перцовый, «Салипод», горчичники.

Лейкопластырь (Leucoplastrum), или липкий пластырь эластичный намазанный (Emplastrum adhaesivum elasticum extensum), сoстоит из следующих компонентов: 25,7 частей каучука натурального, 20,35 частей канифоли, 32 частей цинка оксида, 9,9 частей ланолина безводного, 11,3 частей парафина жидкого, 0,75 части неозона Д. Процесс производства лейкопластыря включает несколько стадий: растворение натурального каучука и канифоли в бензине, приготовление сплава ланолина с парафином жидким, смешивание его с тонкоизмельченным цинка оксидом и приготовление пасты противостарителя каучука. Нанесение готовой массы лейкопластыря на ткань осуществляют с помощью специальной клеепромазочной машины на движущуюся ленту шифона, причем необходимый слой пластырной массы достигается в результате 5-6 намазываний. Лейкопластырные ленты перематывают на картонные шпули в рулоны длиной 1 м и 5,2 м, которые впоследствии разрезают на катушки разных размеров. Оценку качества пластыря проводят по следующим показателям: по равномерности намазанного слоя (на 1 м пластыря должно быть не менее 120 г лейкомассы); отрывной клейкости (не менее 100 г/см2); кислотному числу (32-37); доле цинка оксида (29-34 %).

Лейкопластырь бактерицидный (Еmplastrum adhaesivum bactericidum) представляет собой марлевую прокладку, пропитанную раствором какого-либо антисептика (фурацилина 0,02%-ного, синтомицина 0,08%-ного, бриллиантового зеленого 0,01%-ном в 40%-ном этаноле). Сверху пластырь покрыт защитным слоем марли и целлофана. Бактерицидный пластырь является прекрасным средством, предупреждающим кожно-гнойничковые заболевания при микротравмах пальцев и костей рук, удобен для оказания первой помощи в быту, на производстве и в лечебных учреждениях.

Лейкопластырь мозольный «Салипод» (Emplastrum adhaesivum ad clavos «Salipodum») - это нанесенная на ткань лейкомасса, содержащая лекарственные вещества (кислоту салициловую) и защищенная сверху целлофаном, который перед употреблением удаляют.

Пластырь перцовый (Emplastrum Capsici) является нанесенной на бумагу или ткань однородной липкой массой желто-бурого цвета и своеобразного запаха, покрытой защитным слоем целлофана. Применяется с целью обезболивания при подагре, артрите, радикулите, люмбаго или в качестве отвлекающего средства при катаре дыхательных путей и других простудных заболеваниях.

В процессе производства пластыря перцового готовят несколько сложных ингредиентов - клей каучуковый (представляет собой раствор каучука в бензине с канифолью и антиоксидантом); пасту перцовую (густой экстракт стручкового перца 11 % смешивают с частью расплавленного и охлажденного до температуры 40-50 °С ланолина, добавляют экстракт белладонны густой 0,3 % и настойку арники 0,3 %, смесь тщательно перемешивают); мучную основу (муку пшеничную смешивают с разогретым ланолином, парафином жидким и 1/6 частью раствора канифоли в бензине). Впоследствии готовят перцовый пластырь (процесс осуществляется в реакторе): к каучуковому клею добавляют пасту перцовую, перемешивают в течение примерно 30 мин, затем постепенно добавляют раствор канифоли и перемешивают еще в течение 1 ч. Для нанесения готовой перцовой массы на тканевую ленту и сушки пластыря используют специальную установку.

Заключение

фармацевтический лекарственный каучуковый пластырь

Обобщим основные итоги работы по технологии приготовления пластырей.

В процессе изготовления пластырей вещества, входящие в их состав, обычно сначала расплавляют, а затем смешивают и процеживают. Нерастворимые вещества предварительно измельчают в наимельчайший порошок. Прибавляют их, как и летучие вещества, к расплавленной, процеженной и полуостывшей пластырной массе при постоянном помешивании. Готовую смесь выливают в соответствующие формы или намазывают на ткань. В основном пластыри как лекарственная форма представляют собой тонкий слой пластырной массы, нанесенной на тканевую или бумажную основу, расфасованную в виде плиток, палочек или цилиндров, а также разлитые во флаконы, помещенные в алюминиевые тубы или аэрозольные баллоны жидкости. Однако выпуск их также возможен просто в виде пластырной массы (в цилиндрических или конических блоках, жидких пластырей - в бутылях). В большинстве своем пластыри являются лекарственной формой заводского производства, в функции аптеки входит лишь намазывание на ткань или бумагу тех пластырей, которые выпускаются в виде пластырных масс. Однако пластыри могут быть прописаны врачом и в массе (куске, палочке). Количество пластырной массы, которая необходима для приготовления намазанного пластыря, прямо зависит от величины поверхности, указанной врачом. В случае отсутствия в рецепте специальных указаний о количестве массы на определенную площадь, ее берут столько, чтобы толщина слоя не превышала 1 мм. В условиях аптек для намазывания пластырной массы на кусок материала определенной формы используют специальные шаблоны, представляющие собой рамками из тонкой жести. Стандартные шаблоны имеют форму кисти руки, ладони, уха, игральной карты, 1/8 листа и 1/4 листа формата А4.

Список использованной литературы

1. Балткайс Я. Я., Фатеев В. А. Взаимодействие лекарственных веществ. М., 2007.

2. Бароян Р. Г. Клиническая фармакология. М., 2007.

3. Белоусов Ю. Б., Моисеев В. С, Лепахин В. К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М., 2005.

4. Кукес В. Г. Клиническая фармакология. М., 2007.

5. Курбат Н. М., Станкевич П. Б. Рецептурный справочник врача. Минск, 2008.

6. Курлович Л. Д. Основы фармакологии (практикум). Минск, 2007.

7. Лазарева Д. Н. Действие лекарственных средств при патологических состояниях. М., 2007.

8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология. М., 2007.

9. Сотскар Р. С, Бандакар С. Д. Фармакология и фармакотерапия. М., 2006.

10. Федюкович Н.И. Фармакология: Ростов на Дону: Феникс, 2007.

11. Харкевич Д. А. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии. М., 2008

Размещено на Allbest.ru