Антибиотики и их фармакологическое действие
Классификация антибиотиков по характеру воздействия на бактериальную клетку, направленность действия и др. Особенности группы цефалоспоринов, монобактамов, тетрациклинов, гликопептидов и тетрациклинов. Классификация противотуберкулезных химиопрепаратов.
Рубрика | Медицина |
Вид | курсовая работа |
Язык | русский |
Дата добавления | 26.04.2016 |
Размер файла | 46,3 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
- катетер-ассоциированный сепсис;
- посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения или фторхинолонами);
- перитонит при перитонеальном диализе;
- нейтропеническая лихорадка (при неэффективности стартовой терапии).
- антибиотик-ассоциированная диарея, вызванная C.difficile (внутрь).
Профилактика раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях в учреждениях с высокой частотой распространения MRSA или при аллергии на в-лактамы;
Профилактика эндокардита у пациентов высокого риска.
Противопоказания:
1. Аллергическая реакция на гликопептиды.
2. Беременность (ванкомицин - I триместр).
3. Кормление грудью.
11. Группа линкозамидов
В группу линкозамидов входят природный АМП линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.
Механизм действия. Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
Спектр активности. К линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.
Фармакокинетика. Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ, причем клиндамицин всасывается значительно лучше, чем линкомицин, и его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи.
Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ (плохо проходят через ГЭБ). Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина - несколько меньше. Эти величины существенно не изменяются при почечной недостаточности, но могут значительно возрастать у пациентов с тяжелой патологией печени.
Показания:
1. Стрептококковый тонзиллофарингит.
2. Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
3. Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу.
4. Инфекции костей и суставов.
5. Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс.
6. Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции.
7. Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином).
8. Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином).
9. Бактериальный вагиноз (местно).
10. Тяжелая угревая сыпь (местно).
Учитывая узкий спектр активности линкозамидов, при тяжелых инфекциях их следует сочетать с АМП, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).
Противопоказания:
1. Заболевания ЖКТ в анамнезе - неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением АМП.
2. Аллергическая реакция на линкозамиды или доксорубицин.
3. Беременность.
4. Кормление грудью.
12. Противотуберкулезные химиопрепараты
Активностью в отношении M.tuberculosis обладает значительное число препаратов, отличающихся по происхождению, химической структуре и механизму действия. В основу современных классификаций положена клиническая эффективность и переносимость противотуберкулезных препаратов.
Наиболее распространенной является классификация, согласно которой все ПТП подразделяются на препараты
I (изониазид, рифампицин, пиразинамид,стрептомицин, этамбутол) и II ряда (этионамид, протионамид, циклосерин, капреомицин, канамицин, амикацин, рифабутин, ципрофлоксацин,офлоксацин, парааминосалициловая кислота (ПАСК).
В классификацию ПТП Международного союза борьбы с туберкулезом и болезнями легких (МСТБЛ) не включены капреомицин, амикацин, рифабутин ифторхинолоны, входящие в стандарты химиотерапии многих стран.
13. Классификация противотуберкулезных препаратов Международного союза борьбы с туберкулезом
I группа (препараты высокой эффективности):
Изониазид, Рифампицин.
II группа (препараты средней эффективности):
Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.
III группа (препараты низкой эффективности):
ПАСК, тиоацетазон.
Наиболее высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза обладают изониазид и рифампицин, поэтому стратегия современной химиотерапии пациентов с впервые выявленным туберкулезом строится на использовании сочетания именно этих препаратов. Комбинирование изониазида и рифампицина с другими ПТП I ряда (пиразинамид, стрептомицин и этамбутол) позволяет достичь излечения большинства пациентов. Наряду с комбинацией монокомпонентных средств применяются комбинированные ПТП, представляющие собой различные сочетания препаратов I ряда.
Препараты II ряда, или резервные, используются для лечения полирезистентного туберкулеза. Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза, клинического течения, характера предыдущего лечения, чувствительности M.tuberculosis и переносимости ПТП пациентами.
14. Полипептиды
Полимиксинами называют группу родственных антибиотиков, продуцируемых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa или другими родственными микроорганизмами.
По химическому строению полимиксины являются сложными соединњениями, включающими остатки полипептидов.
Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в отношении Гр- бактерий? действуют на кишечные и синњегнойные палочки, сальмонеллы, шигелы, пастереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя.
К полимиксинам резистентны Гр+ и Гр- кокки, микобактерии, протей.
Механизм действия. Некоторые полипептиды обладают свойствами поверхностно-активных веществ, что способствует блокировке фосфолипидных компонентов цитоплазматической мембраны, а следовательно нарушению проницаемости ЦПМ и выходу в окружающую среду водорастворимых соединњений цитоплазмы, что приводит к лизису микроорганизмов. Другие полипептиды подобно пенициллинам ингибируют синтез клеточной стенки бактерий. При этом образуя комплекс с дипептидом, входящим в состав пептидогликана бактериальной стенки, препятствуя завершению синтеза клеточной оболочки микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только в высоких концентрациях.
Устойчивость к ним развивается медленно.
При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте взрослых животных практически не всасываются, у новорожденных происходит частичная резорбция антибиотика. При местном применении также не всасываются. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается относительно быстро? максимальный уровень в крови отмечают через 1,5 - 2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8 - 12 часов. Связывание с белками крови незначительное.
Выводятся полимиксины в основном почками, причем концентрации препаратов в моче очень значительное.
Побочные реакции чаще возникают при парентеральном введении? нефро- и нейротоксическое действие. При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции.
Применяют при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других гнойных заболеваниях.
Литература
Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей Фармакология // Июнь 07, 2014 // Comments
Размещено на Allbest.ru
Подобные документы
Антибиотики из группы циклических полипептидов. Препараты группы пенициллинов, цефалоспоринов, макролидов, тетрациклинов, аминогликозидов и полимиксинов. Принципы комбинированного применения антибиотиков, осложнения, возникающие при лечении ими.
реферат [33,3 K], добавлен 08.04.2012История открытия пенициллина. Классификация антибиотиков, их фармакологические, химиотерапевтические свойства. Технологический процесс получения антибиотиков. Устойчивость бактерий к антибиотикам. Механизм действия левомицетина, макролидов, тетрациклинов.
реферат [54,1 K], добавлен 24.04.2013Классификация антибиотиков по механизму действия на клеточную стенку. Изучение ингибиторов функций цитоплазматической мембраны. Рассмотрение антимикробного спектра тетрациклинов. Тенденции развития резистентности микроорганизмов в настоящее время в мире.
реферат [1,9 M], добавлен 08.02.2012История открытия антибиотиков. Механизм действия антибиотиков. Избирательное действие антибиотиков. Резистентность по отношению к антибиотикам. Основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков. Основные побочные реакции на прием антибиотиков.
доклад [30,0 K], добавлен 03.11.2009Изучение лекарственных препаратов под общим названием "антибиотики". Антибактериальные химиотерапевтические средства. История открытия антибиотиков, механизм их действия и классификация. Особенности применения антибиотиков и их побочные действия.
курсовая работа [51,4 K], добавлен 16.10.2014Принципы рациональной антибиотикотерапии. Группы антибиотиков: пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны. Косвенное действие полусинтетических пенициллинов. Антимикробный спектр действия цефалоспоринов, основные осложнения.
презентация [2,0 M], добавлен 29.03.2015Особенности использования антибактериальных средств для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных бактериями. Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия. Описания отрицательных последствий применения антибиотиков.
презентация [5,6 M], добавлен 24.02.2013Первооткрыватели антибиотиков. Распространение антибиотиков в природе. Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах. Действие бактериостатических антибиотиков. Устойчивость бактерий к антибиотикам. Физические свойства антибиотиков, их классификация.
презентация [3,0 M], добавлен 18.03.2012Классификация антибиотиков по спектру биологического действия. Свойства бета-лактамных антибиотиков. Бактериальные осложнения при ВИЧ-инфекции, их лечение. Природные соединения, обладающие высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия.
реферат [23,9 K], добавлен 20.01.2010Химические соединения биологического происхождения, оказывающие повреждающее или губительное действие на микроорганизмы в очень низких концентрациях по принципу антибиоза. Источники получения антибиотиков и направленность их фармакологического действия.
презентация [1,1 M], добавлен 05.01.2013