Суппозитории. Аптечная технология суппозиториев методом выкатывания и выливания. Оценка качества

Размещено на http://www.allbest.ru/

Суппозитории. Аптечная технология суппозиториев методом выкатывания и выливания. Оценка качества



Введение

Цель занятия: Научиться готовить суппозитории методом выкатывания и выливания и оценивать их качество.

Целевые задачи:

1. Освоить теоретические основы технологии изготовления суппозиториев методами выкатывания и выливания.

2. Изучить теоретическое обоснование выбора технологи изготовления суппозиториев и вида упаковочных материалов для данной лекарственной формы.

3. Уметь провести оценку качества суппозиториев.

Студент должен знать:

1) Теоретические основы приготовления суппозиториев с различными лекарственными веществами методом выкатывания и методом литья;

2) Требования нормативных документов по приготовлению суппозиториев методами выкатывания и литья, оценке качества, оформлению и отпуску суппозиториев из аптек.

Студент должен уметь:

1) Осуществлять проверку доз: ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ в суппозиториях;

2) Рассчитывать количество лекарственных и вспомогательных веществ для приготовления палочек и суппозиториев;

3) Выбрать и обосновать оптимальный вариант технологии, учитывающий физико-химические свойства лекарственных веществ и основообразующих компонентов;

4) Готовить суппозитории и палочки методами выкатывания и литья с последовательным выполнением основных технологических операций;

5) Осуществлять приготовление суппозиторной массы, включающее операции отвешивания, измельчения, растворения, эмульгирования, смешивания с основой, расплавление основы, выливание в формы, охлаждение, дозирование массы, формирование суппозиториев;

6) Использовать средства малой механизации для приготовления суппозиториев методами выкатывания и литья;

7) Оценивать качество приготовленных суппозиториев;

8) Упаковывать и оформлять лекарственную форму к отпуску.

Вопросы для самоконтроля:

1. Характеристика суппозиториев как лекарственной формы. Классификация суппозиториев.

2. Преимущества и недостатки суппозиториев.

3. Требования ГФ ХI к суппозиториям.

4. Чем вызвана необходимость проверки доз лекарственных веществ списков А и Б в суппозиториях?

5. Классификация и характеристика основ для суппозиторий. Требования, предъявляемые к основам для суппозиториев.

6. В чем отличие основ, используемых для приготовления суппозиториев методами литья и ручного формирования?

7. Способы прописывания суппозиториев. Проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ в суппозиториях.

8. Правила введения лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами в основу. Характеристика технологических стадий.

9. Особенности приготовления палочек и расчеты количества основы для них.

10. Характеристика основ, которые используются при приготовлении суппозиториев методом выливания.

11. Что такое обратный заместительный коэффициент, в каких случаях он учитывается при расчетах?

12. Состав и способы приготовления желатиноглицериновой и мыльно-глицериновой основ для суппозиториев.

13. Правила введения лекарственных веществ в различные основы при приготовлении суппозиториев методом выливания.

14. Упаковка. Оформление. Оценка качества суппозиториев.

15. Как определяют время полной деформации суппозиториев?



1. Информационный блок

Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы. Вводят суппозитории в доступные полости организма: прямую кишку, влагалище, свищи. Лекарственные вещества выделяются из суппозиториев, всасываясь через слизистую оболочку, попадают в геморроидальную вену и в общий ток крови большого круга кровообращения, минуя защитный барьер печени. По быстроте действия лекарственных веществ суппозитории могут конкурировать с лекарственными формами для инъекций.

Правило 1: Если в состав суппозиториев входят вещества, отнесенные к спискам А и Б, на них распространяются правила о проверке высших доз в лекарственных формах для внутреннего применения.

1.1 Классификация суппозиториев

А. По геометрической форме

Рис. 1. Форма суппозиторие: а - конические или торпедообразные; б: 1 - шарики (глобули); 2 - яйцеобразные (овули); 3 - плоские с закругленным концом (пессарии); в - палочки с заостренным концом.



Б. По месту введения.

По месту введения суппозитории подразделяются:

- ректальные;

- вагинальные;

- в свищи.

Суппозитории ректальные (Suppositoriarectalia): масса - от 1,0 до 4,0 г; длина от 2,5 до 4 см; максимальный диаметр - 1,5 см. Форма суппозиториев: конус, цилиндр с заостренным концом, сигара. Предназначены не только для местного действия.

Ректальные свечи применяются для лечения запоров в педиатрии, введения лекарств престарелым людям и для назначения лекарств, часто вызывающих рвотный рефлекс (метоклопрамид, галоперидол, дексаметазон, дифенгидрамин и др.) Интересно применение свечей сальбутамола, морфина для пролонгирования действия препарата. Их назначают также при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах, в том числе независимо от желания пациента. В связи с тем что биодоступность лекарственных веществ из свечей часто является непредсказуемой, рекомендуется со стороны врача повышенное внимание пациентам, применяющим данную лекарственную форму.

Правило 2: Если в рецепте масса ректальных суппозиторие не указана, тона должна составлять 3,0 г. Для детской практики масса суппозиториев должна быть указана в рецепте.

Суппозитории вагинальные (Suppositoriavaginalia): масса - от 1,5 до 6,0 г. Форма суппозиториев сферическая (глобули), яйцевидная (овули) или в виде плоского тела с закругленным концом - пессарии.

Правило 3: Если в рецепте масса не указана, то изготавливают вагинальные суппозитории массой 4,0 г.

В настоящее время вагинальные суппозитории выписывают в основном с целью местного действия: дезинфицирующего, прижигающего, анестезирующего, а также противозачаточного. Вагинальные суппозитории являются самой эффективной лекарственной формой прогестерона, учитывая его свойства экстенсивно метаболизироваться в печени.

Суппозитории для введения в свищи - палочки (bacilli), имеющие форму цилиндра с заостренным концом. Масса палочек - от 0,5 до 1,0 г. Размер палочек должен быть указан в рецепте. Как правило, диаметр составляет 2-5 мм, но не более 1,0 см, длина доходит до 12 см.

1.2 Основы для изготовления суппозиториев

К основам для суппозиториев предъявляются ряд требований, определяющих биофармацевтические свойства данной лекарственной формы:

- основа должна быть твердой и пластичной при комнатной температуре;

- плавиться или растворяться при температуре тела;

- способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками;

- смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ;

- быть химически и фармакологически индифферентной;

- легко высвобождать лекарственные вещества;

- не обладать раздражающим действием, быть устойчивой по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.

Классификация основ для суппозиториев - по полярности: гидрофобные, гидрофильные и гидроильно-липофильные (дифильные).

1.2.1 Гидрофобные основы

Масло какао - растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Это плотная однородная масса желтоватого цвета со слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Масло какао имеет температуру плавления 35-37°С, т.е. при обычны условиях это твердое вещество, но при температуре тела оно расплавляется, превращаясь в жидкое инертное масло.

Правило 4: Если в рецепте основа не указана, следует использовать масло какао.

Правило 5: Масло какао нельзя нагревать выше 35-37°С. Перегрев приводит к образованию полиморфной структуры, снижению температуры плавления с 35-37°С до 25-27°С. В результате полученные после перегрева основы суппозитории неустойчивы при хранении, так как будут расплавляться при комнатной температуре.

Некоторые вещества (фенол, хлоралгидрат) образуют с маслом какао эвтектические смеси, снижая температуру плавления.

Твердый жир типа А содержит твердого жира кондитерского 100%. Рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества (масла, масляные растворы), а также порошкообразные лекарственные вещества (до 15%).

Твердый жир типа Бсодержит 95-99% твердого жира кондитерского с добавлением 1-5% моноглицеридов кислоты стеариновой (твердых эмульгаторов Т-1 или №1). Рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жирорастворимые порошкообразные лекарственные вещества, а также экстракты жидкие.

1.2.2 Дифильные (липофильно-гидрофильные) основы

- Бутирол - 50% гидрогенизированных жиров, 2% парафина, 30% масла какао. Сплав гидрированного масла хлопкового с 4-5% эмульгатора Т-2.

- Имхаузен - сплав триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот с эмульгатором - моноглицериновым эфиром кислоты лауриновой.

- Лазупол - смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами, например цетиловым.

- Ланоль - смесь эфиров кислоты фталевой с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира следующего состава: ланоля - 60 г; гидрогенизированного жира - 250 г, и парафина - 250 г.

- Синтетические триглицериды состоят из гидрогенизированных растительных масел пальмого или кокосового. Основы FattibaseWecobeeDehydag,Hydrokote, Suppocire, Wetipsolне склонны к полиморфизму и имеют температуру плавления 38-40,5°С.

1.2.3 Гидрофильные основы

Это желатиноглицериновая, мыльно-глицериновая основы, полиэтиленоксиды.

Желатиноглицериновая основа: 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина. Данную основу применяют главным образом для выливания вагинальных суппозиториев. Она совместима с алкалоидами, борной кислотой, солями цинка.

Недостаток - слабая механическая прочность и недостаточная микробиологическая стабильность.

Мыльно-глицериновая основа: глицерина - 60,0 г; натрия карбоната - 2,6 г и кислоты стеариновой - 5,0 г. 2,6 г натрия карбоната кристаллического растворяют в глицерине при нагревании на водяной бане, затем понемногу добавляют кислоту стеариновую, перемешивают до полного удаления углерода диоксида.

Применяется для ректальных суппозиториев в педиатрической практике.

Основа полиэтиленоксидная (ПЭО). Чаще всего применяется ПЭО-6000 -60%, ПЭО-4000 - 25%, ПЭО-1500 - 25%. Композиция полиэтиленоксидов различной молекулярной массы широко применяются в качестве суппозиторных основ (Таблица 1).



Таблица 1. Соотношение ПЭО различной молекулярной массы в основе суппозиториев

Мелекулярная масса	Соотношение,%	Молекулярная масса	Соотношение,%
1450 8000	30 70	1000 3350	95 5
300 8000	60 40	1000 3350	75 25
300 6000	48 52	300 1540 3350	10 65 25

Преимущество данных основ: высокая механическая прочность, микробиологическая устойчивость, отсутствие полиморфизма, медленное плавление свечей - следовательно, длительное высвобождение лекарственных веществ.

Недостаток: высокое дегидратирующее действие и, как следствие, возможность прилипания к слизистой оболочке при введении в полости организма. Поэтому:

Правило 6: Суппозитории на основе ПЭО должны иметь обязательно предупредительную надпись на упаковке "Смочить перед введением".

Правило 7: Полиэтиленоксиды обладают свойствами спиртов, поэтому несовместимы с солями серебра, танином, амидопирином, кислотой ацетилсалициловой,бензокаином, сульфонамидами. Камфора, веронал натрия и салициловая кислота кристаллизуется из полиэтиленоксида. Полиэтиленоксид реагирует с пластмассами, поэтому готовые свечи хранят только в стеклянных или картонных контейнерах.

1.3 Технология изготовления суппозиториев

Технологический процесс включает следующие стадии:

1. Подготовительная стадия:

- анализ состава прописи на совместимость;

- проверка доз веществ списка А и Б;

- проведение необходимых расчетов.

2. Подготовка суппозиторной основы и упаковочного материала.

3. Введение лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной массы.

4. Дозирование суппозиторной массы в формы.

5. Фасовка, упаковка и анализ качества.

1.4 Методы изготовления суппозиториев

1. Метод ручного формирования (выкатывания) - суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ, выкатывают с помощью дощечки.

2. Метод литья (выливания) - жировую основу расплавляют, желатиноглицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей, выливают в формы для изготовления.

3. Метод прессования или экструзии.

1.4.1 Метод ручного формирования (выкатывания)

Этот метод является самым старым и самым простым методом получения суппозиториев и применяется для изготовления отдельных экстемпоральных прописей свечей.

Правило 8: В качестве основы при ручном формировании суппозиториев используют масло какао. Только оно является пластичным. Ручное формирование исключает его перегрев и, следовательно, уменьшение температуры плавления.

Правило 9: В соответствии с ГФ общую массу суппозиторной массы определяют взвешиванием выгруженной из ступки массы перед делением ее на дозы. Массу указывают в паспорте и на обратной стороне рецепта.

Суппозиторную массу готовят в ступке. Лекарственные вещества вводят или в виде раствора в минимальном количестве воды с последующим эумульгированием ланолином (до 10% от массы суппозитория), или в виде тонкой суспензии, полученной измельчением с вспомогательной жидкостью. Массу извлекают из ступки, взвешивают. Указывают массу в ППК и на рецепте. После взвешивания массу раскатывают с помощью дощечки в стержень. Делят на заданное количество доз. Из каждой дозы руками или с помощью дощечки формуют суппозитории.

При выкатывании следят за однородным разминанием массы, таким, чтобы свечи не оказались полыми.

Правила введения лекарственных веществ в основу суппозиториев.

Правило 10: Лекарственные вещества вводят в основу с учетом их растворимости, максимального диспергирования для обеспечения однородности дозирования и максимальной биодоступности.

В частности, вещества, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве (соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др.), растворяют в нескольких каплях воды и смешивают с основой.

Правило 11: Если для растворения веществ требуется значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как нерастворимые вещества, например: стрептоцид, фурациллин, ксероформ и др.

В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. Ланолин безводный в этих случаях, как правило, не применяют.

Правило 12: Если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин.

Правило 13: Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе.

Густые экстракты - в воде, спирте или глицерине.

Пример 1.

Rp: ExtractiBelladonnae 0,1

Furacilini 0,2

Оlei Cacao 30,0

Miscefiantglobuli №10

D. S. По 1 шарику 2 раза в день.

Расчеты:

1. Экстракта красавки 0,1 г

2. Фурацилина 0,2 г

3. Масла какао 30,0

Общая масса 30,3 г

Технология: 0,2 г фурацилина растирают в ступке с 0,1 г экстракта красавки густого и несколькими каплями спирта; затем по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао.

Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки.

При помощи дощечки, обернутой простерилизованной пергаментной бумагой, из суппозиторной массу формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10.

Нажимая на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей.

Из полученных частей выкатывают шарики.

В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45°.

ППК №1

1. Furacilini 0,2

2. ExtractiBelladonnae 0,1

3. Olei Cacao 30,0

Общая масса 30,3 г

Масса 1 шарика равна 3,03 г

1.4.2 Изготовление суппозиториев методом литья в формы

Метод литья (выливания) основан на розливе расплавленной суппозиторной массы в специальные формы.

Метод литья состоит из следующих стадий:

- подготовительной (подготовка рабочего места, выбор и расчет количества основы, оформление ППК обратной стороны), плавление основы, растворение лекарственных веществ;

- диспергирования, при необходимости эмульгирования;

- упаковка, оформление , анализ (оценка качества).

Метод литья обладает рядом преимуществ перед ручным формированием:

- более гигиеничен;

- более производителен;

- более стандартен. В результате получаются суппозитории, соответствующие всем требованиям фармакопеи.

Особенности изготовления суппозиториев методом литья. В отличие от метода ручного формирования, где нет ограничений размера выкатываемых суппозиториев, метод литья ограничен условием неименного объема литьевой формы. Промышленность выпускает литьевые формы дискретных объемов, рассчитанных на изготовление суппозиториев из масла какао массой 1,0; 2,0; 3,0 и 4,0 г.

Поэтому при расчете основы необходимо учитывать:

- объем гнезда формы, т.е. массу основы на 1 гнездо (объем гнезда определяют эмпирически);

- относительную плотность основы по отношению к жировой (масло какао);

- коэффициент замещения, который показывает количество жировой основы, занимающее тот же объем, что 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 14: При расчете количества основы необходимо учитывать объем, занимаемый лекарственным веществом в гнезде литьевой формы во избежание ее переполнения.

Если массовая доля вещества превышает 5,0%, то массу жировой основы (масло какао) уменьшают на вытесняемое веществом количество основы, равное произведению массы вещества на его обратный коэффициент замещения. суппозиторий лекарственный выкатывание

Обратный коэффициент замещения показывает, какое количество массы масла какао вытесняет 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 15: Если основа имеет другую плотность, чем жировая (масло какао), то ее массу увеличивают умножением массы жировой основы на фактор плотности. Фактор плотности показывает отношение плотности основы к плотности жировой основы (масла какао). Для основы желатиноглицериновой он равен 1,25, для полиэтиленгликоля - 1,21

Расчет с использованием коэффициента замещения

Пример 2

Rp: Acidiacetylsalycillici 0,3

OleiCacaоq. s. ut fiatsuppositorium

D. t. d. N 12

S. По 1 свече 2 раза в день.

Объем гнезда суппозиторной формы равен 2,0 г. Ацетилсалициловая кислота имеет коэффициент замещения масла какао 1,3. Если свеча должна содержать 0,3 г аспирина, это заменит 0,3 г: 1,3, или 0,23 г масла какао. Если чистая свеча-плацебо (свеча без препарата) весила 2 г, то 2 г - 0,23 г, или 1,77 г масла какао будут необходимы для каждой свечи, и свеча будет весить 1,77 г + 0,3 г = 2,07 г.

Так, если необходимо изготовить 12 свечей с ацетилсалициловой кислотой, то нужно взять масло какао 1,77 г ? 12, или 21,24 г и 0,3 г ? 12, или 3,6 г аспирина.

Примечание: Если в качестве основы использован ПЭО, то ведут пересчет с учетом отношения его плотности к плотности масла какао, равным 1,21.

Таблица 2. Коэффициенты замещения для некоторых лекарственных веществ по маслу какао.

Лекарственное вещество	Коэффициент замещения	Обратный коэффициент замещения
Анальгин Барбитал-натрий Висмута нитрат основной Дерматол Ихтиол Камфора Кислота борная Ксероформ Левомицетин Натрия гидрокарбонат Новокаин Осарсол Папаверина гидрохлорид Протаргол Фенобарбитал Хлоралгидрат Цинка оксид Эуфиллин	1,27 1,81 4,80 2,60 1,10 0,98 1,60 4,80 1,59 2,12 1,40 1,45 1,59 1,40 1,40 1,50 4,00 1,25	0,79 0,55 0,21 0,38 0,91 1,02 0,625 0,63 0,63 0,47 0,71 0,69 0,63 0,71 0,71 0,67 0,25 0,89

Расчет с использованием обратного коэффициента замещения

Пример 3

Rp: Dermatoli 0,2

Basis axungicae quantum satis

Misce fiat suppositorium

D. t. d. N 12

S. По 1 свеченаночь.

При расчете количества ингредиентов принимают объема гнезда формы, который занимают 3,0 г основы. На 12 свечей суппозиторной массы необходимо взять 3,0 ? 12 = 36,0 г. Дерматола на 12 свечей следует взять 2,4 г. Так как количетво лекарственного вещества более 5% (6,9), учитывают объем, занимаемый им при изготовлении суппозиториев, поскольку количество основы, вытесняемое дерматолом, не укладывается в нормы. Отсюда масса бутирола 36 - (0,38 ? 2,4) = 36 - 0,91= 35,1 г (0,38 - обратный заместительный коэффициент).

Дерматол тщательно измельчают и мешивают с расплавленной основой (сначала по правилу профессора Б.В. Дерягина берут 1,2 г), затем - со всей основой, разливают в формы, предварительно смазанные спиртом мыльным.

Пример 4

Rp: Laevomycetini 0,25

Massaegelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

D. t. d. N 25

S. По 1 пессарию 3 раза в ень.

Объм объема гнезда формы вмещает 4,0 г. Левомицетина на 25 свечей следует взять 5,0 г. Обратный заместительный коэффициент левомицетина - 0,63 г/см, отсюда количество основы: (4,0 ? 25 - (0,63 ? 5)) ? 1,25 = (80 - 2,15) ? 1,25 = 93,0 г (13 г (1 часть) желатина; 26,0 г (2 части) воды; 57,0 (5 частей) глицерина).

Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 13,0 г желатина, заливают 26,0 мл воды. По истечении 30 - 45 минут к набухшему желатину прибавляют 57,0 г глицеина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды. К теплой желатиноглицериновой основе прибавляют при перемешивании тонко измельченного левомицетин, перемешивают до однородного состояния, разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После застудневания массы, пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют.

Оборудование для изготовления суппозиториев методом литья.

В зависимости от количества изготавливаемых суппозиториев применяются штампованные и фрезерованные литьевые

Формы. Формы изготавливают из нержавеющей стали, алюминия или пластмасс.

1.5 Технология изготовления суппозиториев методом литья

На подготовительной стадии проводят расчеты, готовят основу суппозиториев и вводят в нее лекарственные средства или их растворы.

Литье в формы, находящиеся при комнатной температуре (предварительное охлаждение форм недопустимо), осуществляют медленно, обращая внимание на вытеснение воздуха из формы. Литье продолжают до полного наполнения формы, оставляя на поверхности небольшой избыток суппозиторной массы. Охлаждение проводят при комнатной температуре. Если масса не застыла в течение 30-40 минут, используют принудительное охлаждение в холодильнике.

Формы перед розливом в них суппозиторной массы необходимо смазывать. Если основа гидрофильная, смазка должна быть гидрофобной (парафин жидкий), если основа гидрофобная - смазка гидрофильная (спирт мыльный). Количнство смазки должно быть минимальным.

После застывания излишек массы на поверхности форм срезают ножом. Для облегчения извлечения суппозиториев рекомендуется слегка надавливать на форму и осторожно ее разъединить. Нельзя использовать нож для разделения формы, так как возможно разрушение полученных суппозиториев.

При использовании метода литья лекарственные вещества, входящие в состав желатиноглицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой.

Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее розливом в формы.

1.6 Упаковка и хранение суппозиториев

Суппозитории, изготовленные на жировых основах, упаковывают, как правило, в пергаментную бумагу; на желатиноглицериновых, мыльно-глицериновых основах - в вощеную, парафинированную. Затем суппозитории укладывают в картонные коробки. В отличие от растворов суппозитории достаточно стабильны при хранении. Поэтому если суппозитории изготавливались из сухих порошков лекарственных веществ, срок их годности превышает 6 месяцев.

Правило 16: На упаковках с суппозиториями, на полиэтиленоксидных основах должно быть указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела.

1.7 Особенности расчетов при изготовлении палочек

Палочки - Bacilli. Готовят их на пластичных жировых основах методом выкатывания или прессования, на желатиноглицериновой основе - методом выливания.

При прописывании палочек указываются длина и диаметр, не указывая массу основы, или же масса основы и один из упомянутых показателей. В тех случаях, где количество основы в рецепте не указано, ее определяют по следующим формулам:

а) для жировой основы:

Х = 3,14 ?(d/2)2?0,95?l?n;



б) для желатиноглицериновой основы:

Х = 3,14 ?(d/2)2?1,15?l?n;

где x- количество основы, в г.;

d - диаметр палочек, см;

l - длина палочек, см;

n - количество палочек.

Пример 5

Rp: Sulfanilamidi (Streptocidi) 0,1

Olei Cacao q. s. ut fiat bacillus longitudine 4 sm et diametro 4 mm

D. t. d. N 10

S. По 1 палочке в фистульный ход.

Суппозитории (палочки) с сильнодействующим лекарственным веществом, нерастворимым в воде и масле какао, вводится по типу суспензии. Подставив цифровые значения в формулу, находят значение х:

Х = 3,14 ?(0,4/2)2 ? 0,95 ? 4 ? 10 = 4,8 г масла какао.

Стрептоцид (1,0 г) растирают в ступке в наимельчайший порошок и постепенно смешивают с рассчитанным количеством (4,8 г) измельченного масла какао. Для пластичности добавляют незначительное количество ланолина безводного и уминают до тех пор, пока образуется однородная масса, отстающая от стенок ступки. Полученную массу выкатывают в виде стержня и делят на одинаковые части с помощью резака пилюльной машинки. Каждую отдельную порцию массы выкатывают до образования ровной цилиндрической палочки указанной длины с одним заостренным концом.

Длину палочки измеряют с помощью линейки, а диаметр ее определяется сам собой, если количество основы было взято правильно.



1.8 Оценка качества изготовленных суппозиториев

Требования ГФ к лекарственной форме "Суппозитории"

1. Указание формы и массы вагинальных и ректальных суппозиториев.

2. Колебания в их массе не должны превышать 5%,

3. Суппозитории должны обладать определенной твердостью (механическая прочность), так как при введении им приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктера.

4. Суппозитории должны плавиться при температуре тела (Не выше 37 RС). Время полной деформации суппозиториев - от 3 до 15 минут.

5. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

6. Время растворения для гидрофильных основ (Не более 1 часа).



2. Самостоятельная работа студентов

1. Законспектировать в рабочую тетрадь статью "Суппозитории" из ГФ XI издания, выпуск 2, стр. 151.

2. Выписать в дневник рецепты на латинском языке, описать физико-химические свойства ингредиентов, сделать расчеты. Описать теоретическое обоснование технологии изготовления нижеприведенные лекарственные формы (ЛФ) по вариантам. Выписать паспорт письменного контроля (ППК), провести оценку качества ЛФ.

Занятие №5 - рецепты 1 - 6.

Занятие №6 - рецепты 7- 12

Рецепты для выполнения:

1) Возьми: Метилурацила 0,5

Масло какао сколько необходимо.

Смешай, пусть будет сделан суппозиторий.

Дай такие дозы №10

Обозначь: По 1 свече 2 раза в день.(Средство, стимулирующее метаболические процессы.Например, язвенные колиты и др.)

2) Возьми: Кислоты ацетилсалициловой 1,0

Масло какао сколько необходимо.

Смешай, пусть будет сделан суппозиторий.

Дай такие дозы №10

Обозначь: По 1 сече 2-3 раза в день (Анальгезирующее, жаропонижающее, противоспалительное, антитромботическое средство).

3) Возьми: Прокаина (Новокаина) 0,1

Масло какао сколько необходимо.

Смешай, пусть будет сделан суппозиторий.

Дай такие дозы №10

Обозначь: По 1 сече 1-3 раза в день (Местно-анестезирующее и спазмолитическое средство).

4) Возьми: Экстракта красавки 0,1

Фурацилина 0,2

Масло какао 30,0

Смешай, пусть будет сделаны шарики числом 10.

Обозначь: По 1 шарику 2 раза в день. (Антисептическое, спазмолитическое средство)

5) Возьми: Ксероформа 0,15

Экстракта красавки 0,002

Масла какао достаточное количество, чтобы получилась свеча.

Дай таких доз №10.

Обозначь: По 1 свече 2 раза в день. (Антисептическое, спазмолитическое средство).

6) Возьми: Кислоты аскорбиновой

Кислоты борной

Сульфаниламида (Стрептоцида) поровну 0,3

Фурацилина 0,1

Основы достаточное количество, чтобы получились шарики.

Дай такие дозы №10.

Обозначь: По 1 порошку 3 раза в день. (Антисептическое средство)

7) Возьми: Дерматола 0,2

Бутирола достаточное количество, чтобы получилась свеча.

Дай такие дозы №10.

Обозначь: По 1 свече на ночь. (Антисептическое средство)

8) Возьми: Эуфиллина 0,2

Бутирола достаточное количество, чтобы получилась свеча.

Дай такие дозы №6

Обозначь: По 1 свече 2 раза в день.

9) Возьми: Осарсола 0,6

Сульфаниламида (Стрептоцида)

Глюкозы поровну 2,0

Массы желатиноглицериновой достаточное количество, чтобы получились пессарии №10.

Дай. Обозначь: По 1 пессарию 2 раза в день.

10) Возьми: Экстракта красавки 0,015

Цинка сульфата 0,05

Ксероформа 0,1

Массы желатиноглицериновой достаточное количество, чтобы получился пессарий.

Дай такие дозы №12.

Обозначь: По 1 пессарию 2 раза в день.

11) Возьми: Ксероформа 0,12

Основы достаточное количество, чтобы получилась палочка длиной 4 см, диаметром 2 мм

Дай такие дозы №10.

Обозначь: По 1 палочке в свищевой канал.

12) Возьми: Протаргола 0,02

Основы достаточное количество, чтобы получилась палочка длиной 6 см, диаметром 3 мм

Дай такие дозы №10.

Обозначь: По 1 палочке в уретру 2 раза в день.

Практическая часть (работа в лаборатории):

Выписать в дневник рецепты на латинском языке, описать физико-химические свойства ингредиентов, сделать расчеты. Описать теоретическое обоснование технологии изготовления и изготовить нижеприведенные лекарственные формы (ЛФ) по вариантам. Выписать паспорт письменного контроля (ППК), провести оценку качества ЛФ. Сдать преподавателю.

К занятию №5:

Вариант 1.Возьми: Папаверина гидрохлорида 0,02

Масло какао достаточное количество, чтобы получилась свеча.

Дай такие дозы №5.

Обозначь: По 1 свече 2 раза в день (Спазмолитическое средство).

Вариант 2.Возьми: Анестезина

Прокаина (Новокаина) поровну 0,5

Основы достаточное количество, чтобы получились свечи №5.

Дай. Обозначь: По 1 свече 2 раза в день (Анальгезирующее, спазмолитическое средство).

К занятию №6:

Вариант 1. Возьми: Глицериновых суппозиториев № 6

Дай. Обозначь: По 1 свече 1-2 раза в день (Слабительное средство).

Вариант 2. Возьми: Метамизола натрия (Анальгина) 1,5

Бутирола достаточное количество, чтобы получилась свечи № 4.

Дай. Обозначь: По 1 свече 2 раза в день.

Необходимые материалы к занятию:

1. Масло какао, глицерин, желатин, дистиллированная вода.

2. Ступка фарфоровая с пестиком.

3. Формы для выливания свечей.

4. Водяная баня

5. Фарфоровая чашка диаметром 10-15 см, шпатель фарфоровый.

6. Мерные цилиндры и колбы, пипетки.

7. Анальгин.

8. Папаверина гидрохлорид.

9. Анестезин.

10. Новокаин.

11. Бутирол.

12. Пилюльная машинка.

13. Марля, капсулы, картонные коробки, этикетки.

14. Таблицы, наглядные пособия, ГФ Х.

Тесты для самоконтроля:

1) Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то она должна составлять:

1) 1,0 г;

2) 3,0 г;

3) 1,3 г;

4) 0,3 г.

2) Если масса детского суппозитория не указана, то изготавливают суппозитории массой:

1) От 0,1 до 1,5 г;

2) От 0,5 до 2,5 г;

3) От 0,5 до 1,5 г;

4) От 0,3 до 3,0 г.

3) Если в рецепте масса не указана, то изготавливают вагинальные суппозитории массой:

1) 4,0 г;

2) 3,0 г;

3) 0,5 г;

4) 1,5 г.

4) Если в рецепте основа не указана, следует использовать:

1) Твердый жир типа А;

2) Масло какао;

3) Твердый жир Типа В;

4) Желатиноглицериновую основу.

5) В соответствии с ГФ общую массу суппозиторной основы определяют:

1) Методом суммирования масс отдельных компонентов;

2) Взвешиванием выгруженной из ступки массы после деления ее на дозы;

3) Взвешиванием выгруженной из ступки массы перед делением ее на дозы.

6) Особенности технологии изготовления суппозиториев методом литья:

1) Формы должны находиться при комнатной температуре;

2) Формы предварительно нагревают;

3) Формы предварительно охлаждают;

4) Формы предварительно ополаскивают водой.

6) Колебания в их массе не должны превышать:

1) 0,5%;

2) 1,0%;

3) 3,0%;

4) 5,0%.

7) Суппозитории должны плавиться при:

1) Комнатной температуре;

2) Температуре тела;

3) 0°С;

4) 40,0°С.

9) К типу дифильных основ для суппозиториев относится:

1) Твердый жир типа А;

2) Масло какао;

3) Витепсол;

4) Полиэтиленгликолевая основа.

10) При изготовлении суппозиториев методом ручного формирования применяют основы:

1) Витепсол;

2) Ланолевую;

3) Масло какао;

4) Сплавы ПЭГ;

5) Лазупол.

11) При введении в состав суппозиторной массы раствора адреналина гидрохлорида в объеме, превышающем водопоглощающую способность основы, применяют технологический прием:

1) Эмульгирование;

2) Упаривание до минимального объема.

12) К процессу изготовления только суппозиториев методом ручного формирования относится:

1) Получение пластичной массы;

2) Взвешивание массы;

3) Формирование цилиндра;

4) Формирование параллелепипеда;

5) Дозирование и формирование как единый процесс.

13) Лазупол и витепсол широко применяют при изготовлении:

1) Мазей;

2) Суппозиториев методом ручногоформрования;

3) Болюсов;

4) Суппозиториев методом выливания в формы;

5) Как консерванты.

14) Используя формулу

Х = 3,14 ? r2?d?n?l,

можно сделать предварительные расчеты массы основы для изготовления;

1) Свечей;

2) Шариков;

3) Глобулей;

4) Палочек;

5) Пессариев.

15) При изготовлении детских суппозиториев методом выливания в формы в аптеках рекомендуется основа:

1) Твердый жир типа А;

2) Сплавы ПЭГ;

3) Ланолевая.

16) В соответствии с ГФ определяют визуально однородность суппозиториев:

1) Сделав поперечный срез;

2) Рассмотрев предварительно деформированную массу;

3) Сделав продольный срез;

4) Изучив поверхность суппозитория.

17) Время растворения определяют для:

1) Пилюль;

2) Суппозиториев на гидрофильной основе;

3) Болюсов;

4) Суппозиториев на липофильной основе;

5) Гранул (гомеопатических крупинок).

18) Суппозитории (Suppositoria) - дозированные лекарственные формы:

1) Твердые при комнатной температуре т расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела;

2) Расплавляющиеся или растворяющиеся при комнатной температуре и твердые при температуре тела.

ОТВЕТЫ:1) 2; 2) 3; 3) 1; 4) 2; 5) 3; 6) 1; 7) 4: 8) 2; 9) 3; 10) 3; 11) 1; 12) 4; 13) 4; 14) 4; 15) 1; 16) 1; 17) 2; 18) 1.



Литература

1. Лекционный материал.

2. Постановление Правительства КР №320 от 26.05.2012 г. "Об утверждении Технического Регламента "О безопасности лекарственных средств, изготовляемых в аптеках".

3. Государственная Фармакопея СССР Х издания, 1968 г.

4. Фармацевтическая технология. Изготовление лекарственных препаратов: учебник / А.С. Гаврилов. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010 г., стр. 541-561.

5. ГФ СССР ХI издания, т.2, стр. 151.

6. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А и др. Учебник "Технология лекарственных форм" под редакцией Кондратьевой Т.С., Том 1, М., "Медицина", 1991 г., стр. 312-325

7. А.И. Тихонов, Т.Г. Ярных. Учебник "Технология лекарств" под редакцией А.И. Тихонова, Харьков, 2002 г., стр. 407-435

Размещено на Allbest.ru