Аэрозоли и их применение в медицине

Размещено на http://www.allbest.ru/

Определение и классификация аэрозолей

Аэрозоли - дисперсные системы, в которых дисперсионной средой является воздух, а дисперсной фазой - мельчайшие частицы твердого или жидкого вещества. Аэрозоли широко распространены в природе, к ним относятся: туманы, облака, почвенная и вулканическая пыль, взвешенная в воздухе, и т. д. Аэрозоли образуются также в результате производственной деятельности человека при измельчении горных и рудных пород, добыче каменного и бурого угля, сверлении, шлифовке различных материалов, неполном сгорании топлива в силовых установках, при сельскохозяйственных работах, переработке сельскохозяйственной продукции и др. Пыльца многих растений распространяется ветром в виде аэрозоля. Так же распространяются многие семена и особенно споры.

В зависимости от размеров частиц дисперсной фазы в аэрозолях различают пыль (величина частиц более 10 мкм), облака (10-0,1 мкм), дымы (0,1-0,001 мкм). Чем мельче частицы дисперсной фазы аэрозоля и чем больше их количество в единице объема, тем быстрее идет коагуляция этих частиц с последующим осаждением. Размер частиц аэрозоля определяет и их способность проникать в дыхательные пути. Взвешенные в воздухе микроорганизмы в присутствии мельчайших капелек жидкости сохраняют свою жизнеспособность в течение длительного времени. Частицы размером до 5 мкм способны проникать в альвеолы и задерживаться в них, частицы размером до 10 мкм и более задерживаются в верхних дыхательных путях и бронхах. Поэтому через «воздушную микрофлору» передаются многие инфекционные заболевания (грипп, коклюш, туберкулез и др.).

По химическому происхождению различают органические и неорганические, по токсичности - токсичные и нетоксичные аэрозоли. Для оценки опасности и вредности для здоровья человека наряду со степенью дисперсности аэрозолей основным показателем служит весовая концентрация (число миллиграммов распыленного вещества в 1 м3воздуха).

Также различают биологические аэрозоли -- аэрозоли, частицы которых несут на себе жизнеспособные микроорганизмы или токсины; радиоактивные аэрозоли -- естественные или искусственные аэрозоли с радиоактивной дисперсной фазой.

В результате испарения и высыхания жидкости и попадания с пылью в воздух экскрементов больных животных и человека, а также при выделении в воздух больными при кашле и чиханье возбудителей некоторых инфекционных болезней образуются биологические аэрозоли. В организм человека они попадают в основном через органы дыхания. В определенных условиях при попадании в организм аэрозоли способны вызывать профессиональные и аллергические заболевания: пневмокониозы, пневмомикозы, бронхиты, бронхоальвеолиты, бронхиальную астму и др. Аэрозоли уменьшают прозрачность атмосферы, угнетают рост растений, являются причиной смога в промышленных районах, загрязняют окружающую среду, способствуют порче зданий и оборудования. Токсичные аэрозоли вызывают острые и хронические отравления. В воздухе производственных помещений и рабочей зоны и в воздухе населенных мест концентрация опасных для здоровья веществ в виде аэрозолей регламентируется предельно допустимыми концентрациями.

Радиоактивные аэрозоли, частицы которых содержат радиоактивные изотопы, характеризуются, кроме обычных для аэрозолей показателей, величиной радиоактивности в частице, распределением радиоактивности по объему аэрозоля и др. Концентрация радиоактивных аэрозолей выражается в виде количества радиоактивности на единицу объема воздуха. Основная опасность радиоактивных аэрозолей заключается в попадании их в организм человека, где они либо откладываются в тканях легких, либо поступают в кровоток и распределяются в различных органах и тканях. В производственных условиях концентрация радиоактивных аэрозолей регламентируется "Нормами радиационной безопасности" (НРБ).

Важное значение имеют медицинские и фармацевтические аэрозоли. Медицинские аэрозоли - это аэрозольные препараты, используемые для применения терапевтически активных компонентов в виде измельченных частиц или туманоподобных жидкостей для лечения органов дыхания и быстрого общего действия или для местного действия в органах дыхания.

Фармацевтические аэрозоли - это аэрозольные препараты, содержащие терапевтически активные компоненты для местного применения. К этой группе относятся аэрозоли, предназначенные для введения, например, в глаза, ухо, горло, нос и пр.

Аэрозоли как лекарственная форма

Аэрозоли, как лекарственная форма, являются системой, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением пропеллента (Пропеллент - газообразующий компонент аэрозоля, на потенциальной энергии которого основан принцип вытеснения содержимого баллона и его диспергирования) в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном. При этом аэрозоли представляют собой двухфазные (газ и жидкость) или трехфазные (газ, жидкость и твердое вещество или жидкость) системы, в которых лекарственные и вспомогательные вещества могут находиться в растворенном, эмульгированном состоянии или в виде суспензии.

Препараты из аэрозольной упаковки получают в виде диспергированных в газовой среде жидких и твердых частиц, пен и пленок. Они предназначаются для ингаляций, нанесения на кожный покров, введения в полости тела.

Аэрозольная лекарственная форма имеет ряд преимуществ перед другими лекарственными формами (мазями, кремами, растворами, настойками), вследствие следующего:

- благодаря высокой дисперсности аэрозольных частиц достигается быстрое и глубокое проникновение в ткани, полости, складки; при этом в значительной степени повышается фармакологическая активность препарата;

- при вдыхании аэрозоля препарат не претерпевает тех изменений, которые имеют место при приеме внутрь, т. е. отсутствуют факторы воздействия на препарат желудочного и кишечного сока с их активными ферментами, барьер печени, потери лекарственного соединения;

- обеспечивается микробная чистота лекарственных препаратов в процессе всего времени использования;

- лекарственные вещества защищены от вредного воздействия окружающей среды;

- аэрозольная упаковка обеспечивает выход определенной дозы лекарственного препарата;

- аэрозоли имеют также ряд преимуществ перед инъекцией лекарств подкожно, внутримышечно и внутривенно; прежде всего отсутствует фактор боли;

- не нарушаются важные функции биологических поверхностей - термовлаго-газообмен, отсутствует парниковый эффект;

- обеспечивается экономичность, эстетичность, удобство применения.

Использование аэрозолей в современной медицинской практике

Аэрозольтерапия (греч. аer воздух + лат. sol[utio] раствор + греч. therapeia лечение) - метод физиотерапии, заключающийся в применении с лечебной целью лекарственных и биологически активных веществ, распыленных в воздухе аэрозолей.

Аэрозольная терапия часто является наилучшим способом доставки лекарств в дыхательный тракт. При помощи аэрозолей лекарства попадают непосредственно на пораженные участки, при этом во время применения малых доз становится меньшим побочный эффект.

К аэрозольным препаратам, заменяющим лекарства для внутреннего употребления, относится обширная группа аэрозолей, получивших название ингаляционных. Они выделяются из аэрозольной упаковки в форме раствора или порошка. Размер аэрозольных частиц 0,5 - 10 мкм. Широкому внедрению ингаля-ционных аэрозолей способствовал прямой контакт действующих веществ с патологическими объектами и достижение терапевтического эффекта при значительно меньших дозах, чем при использовании этих же медикаментов в других лекарственных формах.

Лекарственные средства в форме аэрозолей отличаются повышенной фармакологической активностью за счет резкого увеличения активной поверхности. Так, 1 мл жидкости, превращенной в аэрозоль, образует 15 000 000 мельчайших капель с суммарной площадью поверхности 1,2 м2. Аэрозоли лекарственных веществ, вводимые в дыхательные пути, действуют на их слизистую оболочку и рецепторный аппарат, усиливая функцию мерцательного эпителия, секрецию слизистых желез, снижая тонус гладкой мускулатуры бронхов, улучшая функцию внешнего дыхания, оказывая благотворное влияние на состояние центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. При ингаляции аэрозолей существенное значение имеет воздействие вдыхаемых веществ на рецепторы обонятельного нерва. Известно, что приятные для человека запахи действуют успокаивающе на нервную систему, могут снижать артериальное давление и улучшать самочувствие больных.

Для того, чтобы лекарственный препарат попал в дыхательные пути дистальнее ротоглотки, большинство распыляемых частиц должны иметь размеры 2-5 мкм. Терапия ингаляционными препаратами (в основном глюкокортико-стероидами) является ведущим методом лечения у больных бронхиальной астмой. Она, в отличие от системной терапии, позволяет препаратам в необходимой концентрации достигать легких при малом системном воздействии. Учитывая, что распространенность этого заболевания во всем мире растет (в Европе по меньшей мере 25 млн. астматиков) и то, что доля дозированных ингаляционных аэрозолей составляет примерно 80% от общего количества применяемых ингаляционных устройств и по прогнозам Международного консорциума фармацевтических аэрозолей до 2010 г. потребление дозирующих ингаляторов будет увеличиваться на 5 % ежегодно, становится понятной востребованность такой лекарственной формы, как аэрозоль.

В состав аэрозолей для внутреннего употребления входят средства для лечения легочных и простудных заболеваний, симптоматические средства, облегчающие приступы бронхиальной астмы, приступы удушья при эмфиземе легких и спазмах бронхов, а также многочисленные средства для лечения заболеваний внутренних органов и заменяющие соответствующие инъекции.

В качестве активных веществ в ингаляционных аэрозолях используются кортикостероиды, антибиотики, препараты сердечных гликозидов, нитрофураны, сульфаниламиды, эфирные масла, различные антисептики и многие другие. Например, препарат «Ингалипт» представляет собой водный раствор сульфаниламидов, антисептиков, корригентов и эфирных масел. Препараты «Эвкамен» и «Каметон», предназначенные для лечения катаров верхних дыхательных путей, включают ментол, эквалиптовое, камфорное, касторовое и оливковое масла, спиртовой раствор фурацилина и хлорэтон.

Создана аэрозольная форма «Эфедрола», ранее выпускавшегося промышленностью в форме таблеток.

В числе других препаратов следует назвать сердечные и противоревматические средства, инсулин, диуретики и др. Они с успехом могут заменять инъекционные лекарственные средства, что является чрезвычайно важным в терапии ряда заболеваний.

Фармацевтические аэрозоли для наружного применения занимают важнейшее место среди аэрозольных лекарственных форм и широко используются в дерматологии и хирургии, гинекологии, акушерстве и проктологии. Теоретически и практически все заболевания местного характера можно лечить аэрозольными препаратами, которые могут быть получены в форме раствора, мази, эмульсии, пасты, порошка и пластической пленки.

Специальными областями применения аэрозольных лекарственных форм являются гинекология, акушерство и проктология. Нередко в этих областях имеются те же показания к применению аэрозолей, что в дерматологии и хирургии. Наряду с этим аэрозоли применяются в качестве концетрацептивных средств, для борьбы с вагинальными инфекциями при пуэрперальной инфекции матки, в случае эндометрита.

В качестве активных лекарственных веществ в дерматологических аэрозольных формах используются антибиотики, кортикостероиды, антисептики, анестетики и др. аэрозоль медицина лекарственный препарат

Самостоятельное значение в практике лечения ожогов приобрели аэрозольные препараты, обеспечивающие быстроту и равномерность нанесения препарата на раневую поверхность, возможность оказания помощи в максимально ранние сроки после ожога, доступность использования. Хорошие результаты получены при фармакологическом испытании аэрозольного препарата «Фадезин», содержащего антисептические и обезболивающие лекарственные вещества, витамины, рыбий жир. Создан антибиотический аэрозольный препарат «Легратетрин», активными компонентами которого являются левомицетин, грамицидин и тетрациклин. Разработана тенхология получения мазевых аэрозолей с антибиотиками на основе винилина и линетола, а также технология получения суспензионных аэрозолей, содержащих неомицин и тетрациклин в сочетании с кортикостероидами. В настоящее время изучена возможность включения продигиозана в противоожоговые аэрозольные рецептуры.

Применение аэрозолей в форме пластических пленок значительно облегчает лечение ран и особенно ожогов. Пластические пленки в дерматологии могут служить фиксаторами, местными локализаторами, пролонгаторами действия лекарственных веществ, а также для закрытия и защиты раны от контактной инфекции из воздуха и инфицирования ее окружающей кожей.

Разработаны рецептуры на основе поливинилбутиральйода для обработки операционного поля, а также на основе поливинилпирролидона и поливинилбутираля для закрытия донорских участков и фиксации кожного лоскута при пластических операциях, С целью профилактики пиодермии разработан препарат «Неотизоль», включающий в свой состав неомицин и образующий на поврежденной поверхности прозрачную пленку. Для защиты кожи, подготовки операционного поля, закрытия операционных швов разработан аэрозольный препарат «Буметол», в состав которого входят смола БМК-5, фурацилин, линетол, ацетон.

Для уменьшения реактивных явлений и ускорения процесса заживления ран после тонзиллэктомии предложен аэрозольный препарат «Грамезоль», представляющий собой смесь грамицидина, ментола, анестезина и этилового спирта.

Размещено на Allbest.ru