Назначение антивитаминов

Размещено на http://www.allbest.ru/

Реферат

Антивитамины

Содержание

антивитамин противоопухолевый лечение

1. История

2. Представители антивитаминов

3. Зачем нужны антивитамины

Заключение

Список литературы

1. История

История антивитаминов началась лет пятьдесят назад с одной, поначалу, казалось бы, неудачи. Химики решили синтезировать витамин В₉ (фолиевую кислоту) и заодно несколько усилить его биологические свойства. Этот витамин, как известно, участвует в биосинтезе белка и активизирует процессы кроветворения. Следовательно, в процессах жизнедеятельности ему отводится далеко не второстепенная роль. А химический аналог полностью утратил витаминную активность. Но оказалось, что новое соединение тормозит развитие клеток, прежде всего раковых. Оно вошло в реестр эффективных противоопухолевых средств для лечения больных некоторыми злокачественными новообразованиями. Стремясь понять механизм лечебного эффекта препарата, биохимики установили, что он является антагонистом витамина В. Его лечебное действие обусловлено тем, что он, вторгаясь в сложную цепочку химических реакций, нарушает превращение фолиевой кислоты в кофермент.

Имея близкое с витаминами структурное сходство, эти соперники витаминов, возможно, трансформируются в организме человека по тем же законам, что и их «родоначальники», превращаясь в ложный кофермент. В дальнейшем он, вступая во взаимодействие со специфическим белком, подменяет собой истинный кофермент соответствующего витамина. Заняв его место, антивитамин в то же время не занял биологической роли витаминов.

Соединения, противоборствующие некоторым витаминам, обнаружились и в ряде пищевых продуктов. Специалисты обратили внимание на то, что включение в рацион сырого карпа вызывало у животных развитие типичного состояния В-авитаминоза. Позже было установлено, что в тканях сырого карпа содержится фермент тиаминаза, расщепляющий молекулу витамина В, (тиамина) до неактивных соединений.

2. Представители антивитаминов

Рассмотрим некоторые конкретные примеры соединений, имеющих ярко выраженную антивитаминную активность.

1. Антивитамины ретинола (А). Гидрогенизированные жиры снижают сохранность данного витамина.

2. Антивитамины тиамина (B₁). Изменение биологических свойств тиамина обусловлено преобразованием участков молекулы тиамина - оксиэтилового радикала, пиримидинового и тиазолового соединений. В результате изменения оксиэтилового радикала образуется эффективный антиметаболит-ампролиум, обусловливающий нарушение функции центральной нервной системы.

Вещество, разрушающее тиамин в пище, - фермент тиаминаза - содержится в тканях многих пресноводных и морских рыб, особенно много ее в карпе, атлантической сельди, моллюсках. Кроме того, тиаминаза продуцируется бактериями кишечного тракта - Bacteria thiaminolytic и Bacteria anekrinolytieny. Поэтому недостаточность тиамина была выявлена в первую очередь у лиц, употреблявших свежую рыбу. Найден антивитаминный фактор и в составе кофе. Тиаминазы растительного и животного происхождения вызывают разрушение части тиамина в различных пищевых продуктах при хранении.

Антивитамином тиамина является также неопиритиамин, угнетающий тиаминдифосфаткиназу и препятствующий образованию тиаминдифосфата, что приводит к изменению функционирования центральной нервной системы. Аналог тиамина окситиамин получается путем изменения пиримидиновой части молекулы и образуется при длительном кипячении кислых ягод и фруктов. Он повреждает сердечную мышцу и вызывает брадикардию.

3. Антивитамины рибофлавина (В₂). Это акрихнин, делагил, хингамин.

4. Антивитамины пантотеновой кислоты (B₅). Одним из самых сильных антивитаминов является метилпантотеновая кислота. Она вызывает выраженные признаки недостаточности витамина в виде периферических нефропатий и нарушений функции коры надпочечников.

5. Антивитамины пиридоксина (В₆). Линатин - антагонист данного витамина, содержащийся в семенах льна, съедобных грибах и некоторых видах семян бобовых. Наиболее значительный негативный эффект он оказывает на рост молодых бройлеров в возрасте до 14 дней. Дезоксипиридоксин, циклосерин, изоникотиноилгидразид (изониазид), оказывающий антибактериальное действие на микобактерии туберкулеза.

6. Антивитамины фолиевой кислоты (В₉). К ним относятся амино- и аметоптерины, сульфаниламиды, которые блокируют реакции, связанных с переносом и использованием одноуглеродного радикала в синтезе нуклеиновых и других соединений, что в последующем приводит к физиологическим нарушениям в организме человека.

7. Антивитамины кобаламина (В₁₂). К наиболее активным аналогам кофермента B₁₂ относятся производные 2-амино-метилпропанола-аминометилпропанол-В₁₂. Изменение биологических свойств витамина B₁₂ приводит к тяжелым нарушениям процессов кроветворения, поражению нервной системы и органов пищеварения.

8. Антивитамины аскорбиновой кислоты (С). Аскорбатоксидаза и некоторые другие окислительные ферменты проявляют антивитаминную активность по отношению к витамину С. Аскорбатоксидаза катализирует реакцию окисления аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую кислоту. Содержание аскорбатоксидазы и её активность в различных продуктах неодинакова: наиболее активна она в огурцах, кабачках. В то же время она практически отсутствует или обнаруживается внебольших количествах в моркови, луке, томатах, свекле, в некоторых плодах и ягодах.

Степень проявления активности аскорбатоксидазы зависит от степени нарушения структуры тканей растений. За счет аскорбатоксидазы смесь сырых измельченных овощей за 6 часов хранения теряет более 50% содержащейся в них аскорбиновой кислоты, причем потери тем больше, чем больше степень измельчения. В соках в результате большого контакта между аскорбатоксидазой и аскорбиновой кислотой этот процесс еще больше ускоряется: 15 мин достаточно для окисления 50% содержащейся в тыквенном соке аскорбиновой кислоты, 35 мин - в соке капусты. Аскорбатоксидаза термолабильна: нагревание растительных продуктов в течение 3 мин при 100 °С достаточно для полного подавления ее активности.

9. Антивитамины биотина (Н). Белок яйца авидин - это белковая фракция, приводящая к дефициту биотина за счёт связывания и перевода его в неактивное состояние. Это вещество связывает биотин и препятствует его всасыванию в кровь. При нагревании происходит денатурация (необратимое нарушение структуры) авидина в яичном белке, и поэтому приготовленные яйца не мешают усваивать биотин.

10. Антивитамины К. Этот антивитамин уже вошел в арсенал лекарственных средств. Интересна история его создания. Специалисты выясняли причину так называемой болезни сладкого клевера у сельскохозяйственных животных, один из симптомов которой -- плохая свертываемость крови. Оказалось, что в клеверном сене содержится антивитамин К -- дикумарин. Витамин К способствует свертыванию крови, а дикумарин нарушает этот процесс. Так возникла идея, воплощенная затем в жизнь, использовать дикумарин для лечения различных заболеваний, обусловленных повышенной свертываемостью крови. Также дикумарол, варфарин, тромексан.

11. Антивитамины ниацина, или никотиновой кислоты (РР). Активным антагонистами ниацина являются изониазид и лейцин, действующие в виде аналога коферментов НАД и НАДФ. При длительном поступлении в организм они могут вызвать у человека недостаточность никотиновой кислоты. В свою очередь, это может явиться причиной заболевания, называемого синдромом «горящих стоп», напоминающего пеллагру . Болезнь эта развивается преимущественно весной и характеризуется постепенно нарастающей слабостью и чувством жжения, распространяющимся от позвоночника к конечностям. Затем на кистях рук и на стопах, преимущественно на тыльной стороне, появляется краснота и припухлость кожи, сопровождающаяся чувством напряжения и жжения, и распространяется на предплечья, шею, реже на лицо. Спустя недели 2--6 краснота сменяется отрубевидным шелушением, иногда с образованием пузырей, после чего кожа остается шероховатой, сухой и более темной. Процесс этот повторяется каждую весну все с большей силой, больного лихорадит, он жалуется на жажду, затрудненное глотание, рвоту, понос, катар бронхов, глаз, сильные боли вдоль позвоночника. Рядом с этим развиваются нервные расстройства, притупление зрения, судороги и своеобразные душевные расстройства буйного или, напротив, угнетающего характера.

Индолилуксусная кислота и ацетилпиридин -- также являются антивитаминами по отношению к витамину РР; содержатся в кукурузе. Чрезмерное употребление продуктов, содержащих вышеуказанные соединения, может усиливать развитие пеллагры, обусловленной дефицитом витамина PP.

3. Зачем нужны антивитамины

Витамины, это катализаторы биохимических процессов, которые, попадая в организм, превращаются в коферменты, вступают во взаимодействие со специфическими белками и ускоряют обмен веществ. При этом каждый фермент и соответствующий ему витамин специфичны, т.е. витамины могут встраиваться только в соответствующий им белок (фермент). А ферменты в свою очередь могут выполнять только определенную им функцию и не могут заменять друг друга.

Антивитамины имеют схожую структуру с соответствующими им витаминами. В организме превращаются в ложный кофермент и занимают место настоящего витамина. Специфические белки не замечают отличия и пытаются выполнять свои функции, но из-за антивитамина уже ничего не получается. Соответствующий ферменту биохимический процесс остановлен. Специалисты не исключают, что возникший псевдофермент начинает играть свою не менее важную биохимическую роль. Например, подобные изменения структуры нарушают в микобактериях туберкулеза обменные процессы, в результате задерживают размножение и рост возбудителей заболевания. Подобные процессы наблюдаются и в действии противомалярийных препаратов. Но далеко не все антивитамины находят применение в медицинской практике. Химики синтезировали уже тысячи различных производных витаминов, некоторые из которых с антивитаминными свойствами, но большинство из них имеют слабую фармакобиологическую активность. Хотя вполне возможно, что именно антагонисты витаминов станут основным средством борьбы с заболеваниями.

В продуктах питания все вещества, в том числе витамины и антивитамины находятся в оптимальном соотношении - дополняют друг друга. С одной стороны, антивитамины являются естественным регулятором, т.е. соперничая с витаминами, они практически исключают гипервитаминоз, даже если дневная норма витаминов будет значительно превышена. С другой стороны, антивитамины участвуют в биохимических процессах, т.е. как и витамины, предотвращают некоторые заболевания. Поэтому если начать принимать дополнительные искусственные витамины, можно нарушить баланс. Витамины, как и другие препараты, следует принимать по назначению врача, когда уже произошли нарушения в ту или иную сторону (гипо или гипервитаминоз).

Заключение

Несколько десятилетий назад химики пытались синтезировать и усилить биологические свойства витамина В9 (фолиевая кислота), который активизирует процессы кроветворения и участвует в биосинтезе белка. Но искусственный витамин В9 полностью утратил свою активность и приобрел другие свойства - получившееся соединение тормозило развитие раковых клеток, в скором времени его начали применять, как эффективное противоопухолевое средство.

1. Пытаясь разобраться, что произошло с витамином, ученые пришли к выводу, что получился антагонист витамина В9. Т.е. он вторгается в цепочку химических реакций и нарушает превращение витамина В9 в кофермент. Позднее такие же противоборствующие витаминам вещества обнаружили и в продуктах питания. Например, фермент тиаминаза, содержащийся в рыбе расщепляет молекулу тиамина (витамин В1) до более простых соединений. В продуктах растительного происхождения также обнаружены В-антивитаминные вещества (в чернике, вишне, рисе, шпинате и т.д.). Но их количество незначительно и они не могут привести к гиповитаминозу витамина В.

2. Еще один антивитамин - это аскорбатоксидаза. Данный фермент содержится в овощах и фруктах, окисляет витамин С и делает его практически неактивным. Но разрушение происходит не в организме, а во время приготовления пищи и при длительном хранении. Например, если мелко порезать овощи, то всего за 6 часов хранения, содержание витамина С сократится наполовину.

3. Антивитамины, содержащиеся в соевом белке, в сочетание с кукурузным маслом нейтрализуют токоферол (витамин Е). Употребление сырой фасоли также подавляет действие витамина Е. Чтобы разрушить антивитамин Едостаточно термической обработки.

4. В соевых бобах обнаружены белковые соединения, которые даже при нормальном поступлении витамина D способствуют развитию рахита. Но эти антивитамины легко разрушить, если нагреть соевую муку.

В продуктах питания находят всё новые антивитамины и даже создают подобные вещества в лабораториях. Соединили две молекулы пиридоксина (витамин В6), в результате получилось новое вещество, которое благоприятно влияет на обменные процессы в тканях головного мозга. Обнаруженный антивитамин К (дикумарин) используют для лечения заболеваний связанных с повышенной свертываемостью крови. Изменив структуру витамина В5 (пантотеновая кислота) получилось вещество с противоположными этому витамину свойствами. Оказалось, что данный антивитамин оказывает противосудорожный эффект и обладает успокаивающим действием.

Список литературы

1. Новейший справочник фармацевта. - М.: ООО "Дом Славянской книги", 2013. -800 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2ч.: Ч. 1. Общая фармацевтическая химия; Ч. 2. Специальная фармацевтическая химия: Учеб. для вузов. - Пятигорск, 2003. -720 с.

3. Пищевая химия / Нечаев А.П., Траубенберг С.Е., Кочеткова А.А. и др. Под ред. А.П. Нечаева. Издание 3-е, - СПб.: ГИОРД, 2004. - 640 с.

Размещено на Allbest.ru