Гипертензивные препараты

Размещено на http://www.allbest.ru/

Национальный фармацевтический университет

Реферат

на тему: Гипертензивные препараты

по дисциплине: Фармакология

Выполнила: Аразгелдиева Бахар

План

Вступление

1. Гипертензивные препараты при острой гипотензии

2. Гипертензивные препараты при хронической гипотензии

Список литературы

Вступление

ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (греч, hyper- + лат. tensio напряжение) - лекарственные средства, повышающие артериальное давление и применяемые при артериальной гипотензии.

Причинами артериальной гипотензии могут быть уменьшение сердечного выброса и снижение тонуса периферических сосудов. В связи с этим Г. с. делят на препараты, увеличивающие сердечный выброс; препараты, повышающие тонус периферических сосудов; препараты, увеличивающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов.

Различают острую и хроническую артериальную гипотензию. Причиной острой гипотензии может быть острая сердечная недостаточность или обильное кровотечение. В подобных случаях используют кардиотонические средства (строфантин, коргликон) или переливание крови (или кровезаменителей).

1. Гипертензивные препараты при острой гипотензии

Острая гипотензия чисто сосудистого генеза (сосудистый коллапс) может возникнуть в результате отравлений ганглиоблокаторами (ортостатический коллапс), микробными токсинами, физическими иди психическими проявлениями (шок). Прежде чем назначить гипертензивное средство, необходимо выяснить причину гипотензии.

Для быстрого повышения артериального давления используют адреномиметики (норадреналин, адреналин, мезатон, эфедрин, дофамин и др.). Наиболее сильным гипертензивным действием обладает ангиотензинамид (ангиотензин II). Однако его эффект кратковременный, поэтому вводят внутривенно капельным способом. В качестве гипертензивных средств продолжительного действия предложены мидодрин, регултон, метирон, этирон и др.

Норадреналин

Международное наименование:

Норэпинефрин (Norepinephrine)

Групповая принадлежность:

Альфа-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):

Норэпинефрин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Фармакологическое действие:

Проявляет яркое альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Показания:

Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, атеросклероз, ХСН, AV блокада III ст., проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии.

Побочные действия:

Тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение при быстром введении, некрозы при попадании под кожу.

Адреналин

Международное наименование:

Эпинефрин (Epinephrine)

Групповая принадлежность:

Альфа- и бета-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):

Эпинефрин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций, раствор для наружного применения

Фармакологическое действие:

Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0.02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект - через 20 мин), при в/м введении - время начала эффекта вариабельное.

Показания:

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (фторотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

Побочные действия:

Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке. Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость,

психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота. Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение.

Мезатон

Международное наименование:

Фенилэфрин (Phenylephrine)

Групповая принадлежность:

Альфа-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):

Фенилэфрин

Лекарственная форма:

капли назальные

раствор для инъекций

Фармакологическое действие:

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Как вазоконстриктор оказывает противоконгестивное действие; уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа, облегчает носовое дыхание.

Показания:

Симптоматическое лечение (облегчение носового дыхания): "простудные" заболевания, грипп, поллиноз и др. аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, заболевания ССС (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, одновременный прием ингибиторов МАО (а также 2 нед после их отмены).C осторожностью. Детский возраст (до 6 лет), беременность, период лактации.

Побочные действия:

Местные реакции: жжение, пощипывание или покалывание в носу. Системные эффекты: головная боль, головокружение, сердцебиение, аритмия, повышение АД, потливость, бледность, тремор, нарушение сна.Передозировка. Данные по передозировке отсутствуют. Потенциально возможные симптомы (при системной абсорбции): желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение

тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД, возбуждение. Лечение: в/в альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин) и бета-адреноблокаторы (при аритмии)

Допамин (Dopamine)

Групповая принадлежность:

Кардиотоническое средство негликозидной структуры

Действующее вещество:

Допамин

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие:

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках. В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению Na+. Вследствие специфического влияния на периферические дофаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение Na+ и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов). В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффкт и увеличение МОК. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД. Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Показания:

Шоковые состояния: кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок; острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого МОК" у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.C осторожностью. Гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в "малом" круге кровообращения, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, оккюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась гиперчувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, при применении в высоких дозах - желудочковая аритмия. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор. Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Ангиотензинамид (Аngiotensinamidum)

Ангиотензинамид, выпускаемый для медицинского применения в виде

препарата для инъекций (Аngiotensinamidum рrо injесtionibus), представляет собой L-аспарагинил-L-аргинил-L-валил-L-тирозил-L-валил-Lгистидил-L-пролил-L-фенилаланина ацетат.

Белый лиофилизированный порошок со слабым запахом уксусной кислоты. Легко растворим в воде, мало - в спирте.

Действие препарата:

Ангиотензинамид оказывает сильное прессорное действие, обусловленное повышением периферического сопротивления кровеносных сосудов, особенно артериол малого калибра. На тонус вен влияет незначительно.

Под влиянием ангиотензинамида особенно сильно суживаются сосуды внутренних органов, кожных покровов, почек. Кровообращение в скелетных мышцах и коронарных сосудах существенно не меняется. Прямого действия на сердце препарат не оказывает и в терапевтических дозах аритмии не вызывает. Препарат обладает также способностью сокращать гладкую мускулатуру матки, кишечника, мочевого и желчного пузырей. Он стимулирует выделение адреналина из надпочечников и продукцию альдостерона.

Ангиотензинамид быстро инактивируется содержащимися в крови ферментами, в связи с чем при однократном введении оказывает кратковременный (2 - 3 мин) прессорный эффект. Однако длительность эффекта можно относительно легко регулировать, подобрав соответствующую скорость введения раствора препарата (капельно внутривенно).

Показания к применению:

Применяют при шоковых состояниях, особенно при изоволемическом шоке, связанном с вазомоторным коллапсом (послетравматический и послеоперационный шок, шок при интоксикациях, комах и инфекционных заболеваниях, а также при инфаркте миокарда, тампонаде сердца, массивной эмболии легочной артерии и т. д.). При кардиогенном шоке, в случаях, сопровождающихся констрикторной реакцией периферических сосудов, препарат должен применяться с большой осторожностью (см. Норадреналин).

Вводят внутривенно путем медленной капельной инфузии.

Для растворения лиофилизированного ангиотензинамида применяют изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюнозы.

Из общего количества растворителя, необходимого для инфузии, шприцем набирают 10 мл и вводят через резиновую пробку во флакон с ангиотензинамидом. Содержимое флакона тщательно взбалтывают до полного растворения порошка. Затем этот раствор шприцем переносят в остальное количество растворителя.

Противопоказания:

Ангиотензинамид противопоказан при гиповолемическом шоке. Осторожность следует соблюдать у больных с нарушениями сердечного ритма.

гипертензивный препарат гипотензия фармакологический

2. Гипертензивные препараты при хронической гипотензии

При хронической артериальной гипотензии у лиц с наследственным астеническим синдромом назначают в основном стимуляторы сосудодвигательного центра и общетонизирующие средства преимущественно растительного происхождения (препараты лимонника, женьшеня и др.); при необходимости гормональные препараты -- минералокортикоиды.

Лимонника настойка

Tinctura Schizandrae (СНГ)

Лекарственные формы. Препарат представляет собой спиртовую вытяжку из семян лимонника китайского. Выпускается во флаконах по 50 мл.

Описание лечебных свойств. Настойка лимонника оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, повышает артериальное давление, возбуждает дыхание, усиливает силу сердечных сокращений, повышает общую работоспособность при физическом и умственном утомлении, улучшает остроту зрения.

Показания к применению. Настойку лимонника используют при лечении гипотонической болезни, неврастении, астенических, астенодепрессивных и других состояний, которые сопровождаются такими симптомами, как быстрая утомляемость, раздражительность, вялость, сонливость, низкое артериальное давление.

Инструкция по применению. Настойку лимонника принимают внутрь по 20-30 капель за 30 минут до еды или через 4 часа после еды 2-3 раза в день. Курс лечения составляет 20-25 дней. Лечебный эффект развивается постепенно.

Побочные эффекты и осложнения. Настойка лимонника относится к малотоксичным препаратам, однако ее применение, как и других стимуляторов растительного происхождения, может привести к перевозбуждению нервной и сердечно-сосудистой систем (бессонница, сердцебиение).

Противопоказания. Настойку лимонника нельзя применять при бессоннице, выраженной гипертонии, тяжелых нарушениях сердечной деятельности и острых инфекционных заболеваниях.

Женьшеня настойка

Форма выпуска.

Настойка.

Фармакологическая группа.

Тонизирующие средства. АТС А13А.

Фармакологические свойства.

Женьшеня настойка содержит тритерпеновые гликозиды - панаксозиды (А-G), пектины, сапонины, жирные и эфирные масла, витамины С, В1, В2, макро- и микроэлементы и другие вещества. Препарат относится

к лекарственным средствам, действующим на центральную нервную систему, к так называемым "тонизирующим" адаптогенным препаратам. Женьшеня настойка усиливает процессы возбуждения в нейронах коры головного мозга и в стволовых отделах последнего, улучшает рефлекторную деятельность, активирует обмен веществ, повышает трудоспособность. Эффект препарата зависит от дозы: в малых дозах наблюдается усиление возбуждения и снижение процессов торможения, в больших - усиление последних.

Показания к применению.

Женьшеня настойку применяют как тонизирующее средство при астенических состояниях, неврастении, переутомлении, в период выздоровления после инфекционных и других заболеваний истощающего характера, в комплексной терапии ослабления половой функции неврастенического происхождения.

Побочное действие.

При повышенной чувствительности организма к препарату развиваются генерализованная розеолезная кожная сыпь и зуд.

Противопоказания.

Гипертоническая болезнь, повышенная возбудимость, бессонница, кровоточивость различного происхождения и характера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Женьшеня настойка усиливает действие психостимуляторов, анальгетиков, кофеина, камфары, фенамина и других стимуляторов центральной нервной системы. Препарат является физиологическим антагонистом барбитуратов, поэтому их совместное применение нерационально.

Особенности применения.

Женьшеня настойку не следует принимать во второй половине дня. Необходимо учитывать, что прием препарата наиболее эффективен осенью и зимой.

Список литературы

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. В двух частях. 14-е издание , перераб. И доп. - М.: ООО «Новая Волна», 2002.

2. Справочник Видаль, Лекарственные препараты в России, 9-ое издание, ЗАО «АстраФармСервис», 2003.

3. Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А . Артериальная гипертензия при сахарном диабете / Русский мед. журнал. 340-344

4. Джонссен Д., Деркс Ф. Гипертензия и диабет // Диабетография. 1995. N2. С.4-6.

5. Лекции по клинической фармакологии 2002 г.

Размещено на Allbest.ru