О лекарствах

Размещено на http://www.allbest.ru/

О лекарствах

Изначально в качестве лекарств люди использовали только натуральные соединения. Ещё Клавдий Гален широко применял различные извлечения (вытяжки) из лекарственных растений, настаивая их на воде, вине или уксусе. Спиртовые вытяжки -- экстракты и настойки находят широкое применение и в современной медицине. Теофраст Парацельс, считая организм химическим реактором, использовал соединения сурьмы, мышьяка, меди, свинца, ртути и других элементов.

В 19 веке Гэмфри Дэви, изучая оксид азота (I) N2O, обнаружил, что вдыхание небольших количеств этого газа вызывает опьянение, беспричинное веселье и судорожный смех, вдыхание больших количеств снимает зубную боль. Ещё большие количества оксида азота (I) вводят человека в состояние наркоза -- полной потери чувствительности и сознания. Открытие Дэви анестезирующих свойств этого вещества позволило применить его в хирургической практике.

В начале того же века были открыты первые алкалоиды -- биологически активные азотсодержащие органические соединения растительного происхождения. Вот некоторые из них:

Гигрин - выделен из листьев южноамериканского растения кока. В больших дозах токсичен, в малых обладает стимулирующим действием общего типа.

Кониин - является основным алкалоидом болиголова и цикуты. Не употребляется в качестве лечебного средства (очень токсичен).

Никотин - содержится в листьях табака. Очень токсичен, но применяется в качестве контактного инсектицида.

Анабазин - основной алкалоид ежовника безлистного (Средняя Азия). Токсичен, но применяется в качестве контактного инсектицида.

Морфин - основной алкалоид опия, добывается из недозревших семян мака. Является прекрасным анестетиком (обезболивающим препаратом), вызывает наркоманию.

Кокаин - первое из открытых местнообезболивающих и наркотических средств. Противопоказания при его применении в медицине обусловливаются его способностью вызывать наркоманию из-за привыкания организма.

Атропин - алкалоид белладонны, дурмана и белены. Несмотря на исключительно высокую токсичность, широко применяется в медицине, в частности в глазной практике, т. к. обладает способностью расширять зрачок.

Колхицин - выделен из безвременника. Широко используется в селекции растений как сильнейший мутант. Используется при лечении подагры, очень ядовит.

алкалоид салициловый левомицитин пеницилин

Хинин - был выделен из коры хинного дерева в 1820 г. До сих пор является одним из лучших лекарственных средств против малярии.

Были синтезированы и применены для врачебной практики хлороформ (трихлорметан) CHCl3 (), серный (диэтиловый) эфир C2H5OC2H5 (C2H5OH + C2H5OH> C2H5OC2H5 + +H2O), нитроглицерин C3H5N3O9 (2H2SO4 + +HNO3-H2SO4 · H2O + NO2HSO4 ; C3H8O3+3NO2HSO4>C3H5N3O9 +3H2SO4), салициловая кислота

(; ).

Во второй половине 19 века Луи Пастер создал первые вакцины (в том числе вакцину от сибирской язвы). После него и химики стали создавать лекарства с заданными лечебными свойствами. В 1886 г. они синтезировали на основе салициловой кислоты и фенола салол, который, проходя через желудок и распадаясь в щелочной среде кишечника (гидролиз сложного эфира), оказывает антисептическое действие. В 1888 г. одна из немецких фирм наладила выпуск обезболивающего и жаропонижающего средства - фенацетина, а в 1899 г. аспирина - анальгетика с противовоспалительным и жаропонижающим действием. В 1909 г. Пауль Эрлих получил соединение мышьяка - сальварсан, первое эффективное средство против сифилиса.

Салол - сложный эфир салициловой кислоты (по карбоксильной группе) и фенола:

Аспирин - сложный эфир салициловой кислоты (по фенольной группе) с уксусной кислотой:

Получение фенацетина:

Открытие А. Флемингом в 1928 г. пенициллина дало толчок к изучению и синтезу антибиотиков. Наиболее активным антибиотиком этой группы является бензилпенициллин:

,

который до сих пор используется для борьбы с возбудителями газовой гангрены и столбняка (клостридии), пневмонии (пневмококки), менингита (менингококки), гонореи (гонококки), сифилиса (бледная спирохета), дифтерии и сибирской язвы (дифтерийная и сибиреязвенная палочки), септических (гнойных) инфекций (стрепто- и стафилококки).

В настоящее время наряду с препаратами бензилпенициллина широко применяются не менее эффективные полусинтетические пенициллины - оксациллин и ампициллин:

Вообще, все пенициллины содержат гидрированное ядро тиазола, сочленённое с кольцом четырёхчленного лактама:

В зависимости от вида R пенициллины носят разные названия, хотя остальная часть молекулы не изменяется. Например, если R - феноксиметил C7H7O, то препарат называется феноксиметилпенициллин.

Левомицетин (хлоромицетин) - антибиотик, являющийся производным фенилэтиламина. Он даёт прекрасные результаты при лечении бруцеллёза и разных видов тифа, паратифов, дизентерии и многих других болезней:

Тетрациклины - имеют структуру четырёх линейно сконденсированных шестичленных карбоциклов. Они обладают очень широким спектром антимикробного действия и удачно используются даже при вирусных заболеваниях:

В 1960 г. появились первые представители новой группы антибиотиков - цефалоспорины. В основе структуры молекул этих антибиотиков лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота:

Наиболее известными из анестезирующих препаратов являются:

Наиболее известными из анальгетических препаратов являются салициловая кислота, амидопирин (пирамидон), анальгин, парацетамол, фенацетин, оксид азота (I), серный (диэтиловый) эфир, морфин.

Размещено на Allbest.ur