Является наиболее широко используемым НПВС в мире.

Фармакокинетика

Диклофенак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50-60%, что обусловлено эффектом "первого прохождения". Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема внутрь и через 10-30 минут после введения внутримышечно. Период полувыведения - 1,5-2 часа.

Нежелательные реакции

Диклофенак в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, развиваются реже, чем при использовании многих других НПВС. Но при длительном применении препарат может оказать отрицательное влияние на желудочно-кишечный тракт и, особенно, на печень, поэтому необходим клинический и лабораторный контроль.

Показания

Диклофенак сочетает высокую, на уровне индометацина, противовоспалительную активность с хорошей переносимостью при длительном приеме, широко используется в ревматологии.

Обладает сильным и быстрым анальгезирующим действием. При выраженном болевом синдроме (почечная или печеночная колика, послеоперационные боли, боли при травме) вводится внутримышечно.

Дозировка

Взрослые: по 25-50 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально; таблетки "ретард" (по 100 мг) назначаются 1-2 раза в день. Внутримышечно по 75 мг 1-2 раза в день, при неэффективности первой дозы вторую можно ввести через 30 минут.

Дети старше 1,5 лет: 2-4 мг/кг/день в 2 приема внутрь или ректально.

Формы выпуска:

таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; - таблетки "ретард" по 100 мг; - ампулы по 3 мл (25 мг/мл); - свечи по 25 и 50 мг; - гель, 1%.

ПИРОКСИКАМ (Фельден, Пирокам, Эразон)

Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно - в течение 1-2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2-4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация в крови развивается через 3-5 часов. Имеет длительный период по-лувыведения - 45-60 часов. Равновесная концентрация в крови создается через 7-12 дней, поэтому клинический эффект развивается медленно. Более быстро равновесная концентрация достигается при приеме дозы насыщения.

Нежелательные реакции

Пироксикам является одним из наиболее гастротоксичных НПВС, особенно при длительном назначении в дозе 30 мг в сутки и выше. По некоторым данным, его гастротоксичность выше, чем у индометацина. Возможны и другие нежелательные реакции: гематотоксичность (тромбоцитопения, апластическая анемия, снижение уровня гемаглобина и гематокрита, не связанные с желудочно-кишечным кровотечением), нефротоксичность, кожные реакции (сыпи, фотодерматит).

Показания

Применяется как противовоспалительное средство, в том числе при ювенильном ревматоидном артрите, при подагре. Может использоваться как анальгетик при послеоперационных и пост-травматических болях.

Дозировка

Взрослые: 20 мг/день в один прием внутрь или ректально. Для быстрого эффекта в первые 2 дня назначают дозу насыщения - 40 мг/день в один или несколько приемов, а затем снижают до 20 мг/день. При остром приступе подагры в 1-й день - 40 мг в один прием, в последующие 4-6 дней - по 40 мг/день в один или несколько приемов.

Дети: при массе тела менее 15 кг - 5 мг/день, 16-25 кг - 10 мг/день, 26-45 кг - 15 мг/день, более 45 кг - 20 мг/день.

Формы выпуска:

таблетки и капсулы по 10 и 20 мг;

- ампулы по 1 и 2 мл (20 мг/мл);

- гель, 0,5%.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам)

НПВС из группы оксикамов - хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

нестероидный противовоспалительный дозировка препарат

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения - 3-5 ч.

Нежелательные реакции

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).

При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.

- Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка

Взрослые:

при болевом синдроме - внутрь - 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в - 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов); в ревматологии - внутрь 4-8 мг х 2 раза в день.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

таблетки по 4 и 8 мг;

- флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис)

Является представителем нового поколения НПВС - селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления. В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает пироксикаму, напроксену и диклофенаку, но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек (13).

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка

Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.

У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

таблетки по 7,5 и 15 мг;

- ампулы по 15 мг.

Ибупрофен (Бруфен, Мотрин)