Сульфаниламидные средства

Размещено на http://www.allbest.ru/

Южно-Казахстанская Государственная Фармацевтическая академия

Кафедра фармакологии,фармакотерапии и клинической фармакологии

РЕФЕРАТ

На тему: Сульфаниламидные средства

Подготовила: Омирзаккызы А.

Группа:308 «а» ФР

Приняла:к.б.н..,и.о.доцента каф., Абуова Г.Т

Шымкент 2013

План

Введение

Основная часть

1. Классификация сульфаниламидов по применению и фармакологическим свойствам

2. Салазосульфаниламиды

3. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметропином

4. Общие принципы лечения сульфаниламидными препаратами

5. Фармакологическая коррекция побочных эффектов сульфаниламидных препаратов

Заключение

Список использованной литературы

Введение

сульфаниламид триметропин фармакологический препарат

Сульфаниламиды (лат. sulfanilamide) -- это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид -- простейшее соединение класса -- также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом. ротивобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк. В 1935 году ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску.

1. Классификация сульфаниламидов по применению и фармакологическим свойствам

Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка (2).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: котримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Классификация сульфаниламидов

Группы Представители*

Короткого действия (T1/2 <10 ч) «Сульфаниламид» (стрептоцид)

v Сульфадимидин (сульфадимезин)

v Сульфакарбамид (уросульфан)

v Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч) Сульфадиазин (сульфазин)

v Сульфаметоксазол

Длительного действия (T1/2 24-48 ч) Сульфамонометоксин

v Сульфадиметоксин

v Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч) Сульфаметоксипиридазин

v Сульфален

v Сульфадоксин

Не абсорбируемые в ЖКТ Фталилсульфатиазол (фталазол)

Сульфагуанидин (сульгин)

Для местного применения Сульфадиазин серебра (дермазин)

Соединения с 5-аминосалициловой кислотой Сульфасалазин

Сульфаниламид/Sulfanilamide.

Формула: C6H8N2O2S, химическое название: 4-Аминобензолсульфонамид.

Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ сульфаниламиды.

Фармакологическое действие: противомикробное.

Показания.Местно: гнойно-воспалительные поражения кожи, тонзиллит, инфицированные раны различного происхождения (включая и трещины, язвы), пиодермия, фурункул, фолликулит, карбункул, рожа, импетиго, вульгарные угри, ожоги (1 и 2 степени).

Способ применения сульфаниламида и дозы.Сульфаниламид используется местно. При глубоких ранах сульфаниламид в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5-10-15 г) вводят в полость раны, совместно назначают антибактериальные препараты внутрь. При поверхностных инфекционных болезнях слизистых оболочек носа и уха и кожи, при язвах, ожогах используют в виде 5% линимента, 10% мази или порошка; мазь или линимент намазывают на марлевую салфетку или наносят непосредственно на пораженную поверхность; перевязки производят через 1-2 дня. В смеси с сульфатиазолом, эфедрином и бензилпенициллином иногда применяют сульфаниламид местно (при остром насморке) в виде порошка, втягивая или вдувая его в полость носа при вдохе.

При продолжительном использовании необходим периодический контроль периферической крови.

Противопоказания к применению.Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфон - и сульфаниламидам), анемия, болезни системы кроветворения, печеночная/ почечная недостаточность, порфирия, азотемия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, беременность.

Побочные действия сульфаниламида. Аллергические реакции; при продолжительном использовании местно в больших количествах возможно системное действие: головокружение, головная боль, парестезия, тошнота, тахикардия, диспепсия, рвота, агранулоцитоз, лейкопения, цианоз, кристаллурия. Взаимодействие сульфаниламида с другими веществами.Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность сульфаниламида.

Механизм действия: Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности:Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Нежелательные реакции:

* Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

* Диспептические явления.

* Кристаллурия при кислой реакции мочи.

Меры профилактики:

* запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.

* Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

* Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

2. Салазосульфаниламиды

Салазосульфаниламиды (салицилазосульфаниламиды) -- это сочетания салициловой кислоты и сульфаниламидных препаратов, применяемые для лечения неспецифического язвенного колита. К этой группе препаратов относятся салазопирин (салицилазосульфапиридин), салазопиридазин (салицилазосульфаметоксипиридазин), салазодиметоксин (салицилазосульфадиметоксин). Сульфаниламиды длительного действия выводятся из организма медленно. Концентрация их в крови понижается в 2 раза в среднем через 30 -- 40 ч, поэтому суточную дозу можно вводить в один прием.

К этим препаратам относятся: сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфаперин, сульфапиридазин, сульфаметоксидиазин. Сульфаниламиды сверхдлительного (ультрапролонтированного) действия выводятся из организма очень медленно (Т 50% достигает 120 -- 200 ч), терапевтическая концентрация препаратов сохраняется через 3 -- 7 сут после их приема, поэтому их можно назначать один раз в 3 -- 7 дней. Такими свойствами обладают сульфален, сульфадоксин, сульфакломид. Сульфаниламидные препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. Их вводят только внутрь, они накапливаются в кишечнике, так как почти не всасываются, обладают высоким бактериостатическим действием в отношении кишечной патогенной флоры (сульгин, фталазол, фтазин, дисульформин и др.).

v Сульфапирадазин (сульфаметоксипиридазин, кинекс, спофадазин, квиносептил и др.)

Фармакологическое действие: длительно действующий сульфаниламидный препарат с антибактериальной активностью в отношении грамположительных (стрептококк, пневмококк, стафилококк, энтерококк) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей и др.) микробов, некоторых простейших. Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидам.

Показания: применяется при острых гнойно-воспалительных поражениях челюстно-лицевой области, для профилактики инфекционных осложнений после операций.

Способ применения: назначают внутрь. Дозы для взрослых составляют на первый прием 1--2 г, в зависимости от тяжести заболевания, в последующие дни -- по 0,5-1 г. Интервал между приемами -- 24 ч. Средняя длительность лечения -- 5-7 дней. Препарат применяют в течение 2--3 дней после снижения температуры. Для детей до 13 лет начальной дозой является 25 мг/кг массы тела, в последующие дни -- 12,5 мг/кг.

Побочное действие: в единичных случаях возможны диспепсические явления, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном приеме с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, тетрациклином взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия; с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, нитроксилином -- антибактериальное действие препарата не изменяется; иногда отмечается антагонизм с невиграмоном; с ристомицином, левомицетином, нитрофуранами -- снижение суммарного эффекта. В сочетании с противомалярийными средствами оказывает выраженное влияние на лекарственноустойчивые формы возбудителей малярии.

Противопоказания: не рекомендуют для больных с токсикоаллергическими реакциями на сульфаниламиды, при заболеваниях кроветворной системы, почек, печени, декомпенсации сердечной деятельности.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г.

Условия хранения: в защищенном от света месте.

3. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметропином

Наиболее часто употребляемым препаратом этой группы является бактрим (бисептол, ко-тримоксазол, дисептон, септрин) - комбинация сульфаметоксазола и триметоприма, но к ней относятся также лидаприм - комбинация сульфаметрола и триметоприма, и сульфатен - комбинация сульфамонометоксина и триметоприма.

Триметоприм нарушает превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, усиливая эффект сульфаниламидов.

Триметоприм легко угнетает дигидрофолат редуктазу у микроорганизмов, но для угнетения этого фермента у человека нужна гораздо большая его концентрация.

Сам триметоприм угнетает те же микроорганизмы, что и сульфаниламиды, но в 20-100 раз сильнее. Большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов чувствительны к нему, но если его применять отдельно, то к нему очень быстро развивается резистентность.

У бактрима спектр действия гораздо шире, чем у сульфаниламидов. К нему чувствительны многие штаммы золотистых и эпидермальных стафилококков, гноеродных, зеленящих, |3-гемо-литических (группы А и В) стрептококков, пневмококков, Branha-mella catarrhalis. кишечной палочки, энтеробактеров, сальмонелл, шигелл, гемофильной палочки, протея (mirabilis), Pasteurella hae-molytica, менингококков. При длительном применении необходимо контролировать картину крови, функцию почек, проводить анализы мочи. При появлении соответствующих нарушений препарат надо немедленно отменить. Для восстановления нормального кроветворения можно назначить кальция фолинат - по 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Применяют бактрим при пневмониях, обострении хронических бронхитов, отитах, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, заболеваниях ЖКТ, в том числе при тифе, паратифе, дизентерии, холере; при остеомиелите, бруцеллезе.

Бактрим не назначают детям до 2 месяцев. Затем, в зависимости от возраста, дозы могут быть разными, но назначают его детям в виде сиропа, деля суточную дозу на 2 приема после еды, давая запить достаточным количеством воды. При тяжелой инфекции дозу можно увеличить на 50%. Курс лечения обычно 5-7 дней, более длительное назначение возможно лишь в особых случаях. При нарушении выделительной функции почек дозу снижают, в зависимости от уменьшения клиренса креатинина, до 50% обычной.

Нежелательные эффекты. У нормальных людей бактрим не вызывает дефицита фолатов, но если исходно в организме был их недостаток (а это в настоящее время нередкое явление), то у ребенка может возникнуть или усилиться мегалобластоз, лейкопения, тромбоцитопения. Помимо названных могут быть и другие гематологические осложнения: анемии (в том числе апласти-ческие, гемолитические, макроцитарные), гранулоцитопении, даже агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, сульфгемог-лобинемия, нарушения свертывания крови.

4. Общие принципы лечения сульфаниламидными препаратами

Сульфаниламидные препараты являются активными противомикробными средствами. Их применяют для лечения инфекций, вызванных большой группой грамположительных и грамотрицательных бактерий. Они эффективны также при заболеваниях, вызванных некоторыми простейшими (токсоплазмоз) и хламидозоа (трахома и паратрахома). Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Выбор препарата зависит от возбудителя и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его индивидуальной переносимости больным. Большое значение имеют всасываемость препарата из желудочно-кишечного тракта, пути и скорость его выведения из организма, способность проникать в различные ткани и органы.

Относительно легко всасываются и быстро накапливаются в крови и органах в бактериостатических концентрациях, а также проникают через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический и др.) норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиметоксин. Эти препараты применяют для лечения глазных заболеваний, вызванных бактериями. Сульфаниламидные препараты широко используют местно (растворы глазных капель, глазные мази и глазные лекарственные пленки). В современной фармакотерапии заболеваний глаз нередко применяют комбинированное лечение сульфаниламидными препаратами и антибиотиками.

5. Фармакологическая коррекция побочных эффектов сульфаниламидных препаратов

По характеру побочные явления могут значительно различаться в зависимости от свойств лекарственного средства, условий его применения, индивидуальной чувствительности систем организма. Это могут быть: а) нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (при приеме внутрь) в виде тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, поносов или запоров, ульцерогенного эффекта и др.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синонимы: Сульфаниламид, Стрептоцид белый, Амбезид, Десептил, Дипрон, Пронталбин, Пронталин, Пронтоин, Пронтозил белый, Стрептамин, Стрептозол, Сульфамидил и др.

Фармакологическое действие. Сульфанил.амидный препарат. Оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококкам, менингококкам., гонококкам, пневмококкам, кишечной палочки и некоторым другим бактериям.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), парестезии (чувство онемения в конечностях), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Заключение

Современная фармакология -- это, по существу, фармакология XX века. Именно за это столетие из ограниченной области знаний, занимавшейся преимущественно описанием действия немногочисленных, случайно открытых лекарственных средств, уделявшей еще мало внимания экспериментальным исследованиям и фундаментальным обобщениям, фармакология выросла в крупную научную дисциплину, занявшую видное место в ряду современных медико-биологических наук. Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) которая необходима большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Они связывают птерин и ингибируют фолатсинтетазу, что приводит к бактериостатическому эффекту.

Я считаю, что фармакология играет огромную роль в жизни каждого человека и особенно в медицине. С ней неотъемлемо связаны разные медицинские дисциплины. Фармакология имеет большое будущее.

Список использованной литературы

1. Сульфаниламиды // Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. М.: Боргес, 2002. 432 с.

2. Дмитриева Н.В., Макарова В.Г., Семенченко М.В. Справочник педиатра по фармакотерапии и рецептуре. Рязань, 1997.

3. Логинов А.В. Физиология с основами анатомии человека. М, 1983.

4. Макарова В.Г., Строев Е.А., Якушева Е.Н., Семенченко М.В., Тарбаева Э.П. Руководство. Лекарственные препараты. Рязань, 1994.

5. Макарова В.Г., Якушева Е.Н., Семенченко М.В. Взаимодействие лекарственных средств. Рязань, 1994.

6. Машковский М.Д. Лекарственные средства. т.1,2.М., 1987, 1993, 1997.

Размещено на Allbest.ru