Характеристика основных групп сердечных гликозидов, методы их определения, связь строения с действием

Изучение влияния заместителей на фармакологические свойства основных сердечных гликозидов. Описание их понятия, строения, классификации. Лекарственные растения, содержащие карденолиды. Препараты сердечных гликозидов подгруппы наперстянки и строфанта.

Рубрика Медицина
Вид дипломная работа
Язык русский
Дата добавления 06.03.2014
Размер файла 786,0 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Нижегородская государственная медицинская академия» Минздрава РФ

Кафедра фармацевтической химии и фармакогнозии

Курсовая работа по фармакогнозии на тему

Характеристика основных групп сердечных гликозидов, методы их определения, связь строения с действием.

Выполнила: студентка 3 курса

фармацевтического факультета

373 группы Сахаровская К. С.

Проверил: Селехов В. В.

Нижний Новгород 2013

Содержание

Введение

1. Понятие о сердечных гликозидах, строение, классификация

2. Лекарственные растения, содержащие карденолиды (дигитоксин)

3. Лекарственные растения, содержащие карденолиды (строфантин К)

4. Влияние заместителей на фармакологические свойства дигитоксина и строфантина-К

5. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов

6. Фармакокинетика сердечных гликозидов

7. Препараты сердечных гликозидов подгруппы наперстянки и строфанта (дигитоксина и строфантина К)

Заключение

Список литературы

Введение

По данным статистики ВОЗ, заболевания сердца и сосудов занимают в настоящее время, ведущее место среди причин смертности больных. Количество случаев сердечных заболеваний постоянно увеличивается, а возраст больных неуклонно снижается.

Среди общей смертности в России сердечно-сосудистые заболевания составляют 57 %. Такого высокого показателя нет ни в одной развитой стране мира. В год от сердечно-сосудистых заболеваний в России умирают 1 млн 300 тысяч человек - население крупного областного центра. Львиная доля здесь принадлежит ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии с ее осложнениями -- инфарктами миокарда и инсультами.

На сегодняшний день огромное значение имеет лечение всех вышеперечисленных заболеваний. Существует большое количество лекарственных препаратов, использующихся для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Значительная доля этих препаратов приходится на кардиотонические средства, в частности сердечные гликозиды.

Целью моей работы является изучение влияния заместителей на фармакологических свойства основных сердечных гликозидов.

1. Понятие о сердечных гликозидах, строение, классификация

Сердечные гликозиды (кардиотонические гликозиды - СГ) - гетерозиды, агликоны которых являются стероидами - производными циклопентанпергидрофенантрена, имеющими С17-ненасыщенное лактонное кольцо.

Сердечные гликозиды -- вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием и используемые при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда различного происхождения.

Сердечные гликозиды не имеют равных себе синтетических заменителей; растения служат единственными источниками их выделения для последующего получения лекарственных препаратов.

Строение агликона:

В основе строения агликонов сердечных гликозидов лежит циклопентанопергидрофенантреновая система, полностью или частично гидрированная, особенностью которой является наличие в положении С-17 ненасыщенного пятичленного или шестичленного лактонного кольца. У агликонов сердечных гликозидов чаще всего заместители находятся в положениях 3, 5, 10, 12, 13, 14, и 16.

Рис 4. Строение агликона

Кроме того, в положениях 1,2,11,15 могут находиться гидроксильные группы. Гидроксил в положении 16 в некоторых агликонах может быть этерифицирован муравьиной, уксусной или изовалериановой кислотами. Выделены из растений также агликоны сердечных гликозидов, содержащие в стероидной части молекулы С=С - связи, кетогруппы, эпоксидные кольца. Число и расположение СН3 - и ОН -групп влияет на всасываемость соединения из желудочно-кишечного тракта и накопление в тканях.

Строение гликона:

Сахарный фрагмент присоединяется к агликону за счет гидроксила в положении 3. Длина сахарной цепочки у различных сердечных гликозидов разная - от одной молекулы до четырех - пяти.

Сахарный (углеводный) фрагмент молекулы сердечных гликозидов имеет две особенности: во-первых, линейное строение (в отличие от сапонинов, у которых часто встречается разветвленная цепочка) и, во-вторых, качественный состав сахаров. Большинство из них являются специфическими дезоксисахарами, т.е. сахарами, встречающимися только в определенных растениях и обедненных кислородом. Чаще всего встречаются 6-дезокси- и 2,6-дидезоксигексозы. Наиболее часто встречаются сахара (рис. 5 и 6):

Рис. 5 и 6. Сахара, входящие в состав сердечных гликозидов.

Длина сахарной цепочки влияет на растворимость сердечных гликозидов, кроме того сахара обуславливают способность кардиостероидов ингибировать АТФ-азы поверхностных мембран, а также влияют на фиксирование сердечных гликозидов в сердечной мышце.

Классификация сердечных гликозидов:

По строению лактонного кольца:

- пятичленное бутенолидное (карденолиды)

- шестичленное, так называемое кумалиновое, кольцо (буфадиенолиды)

Рис. 1 Структурные формулы сердечных гликозидов. I - карденолиды; II- буфадиенолиды

В зависимости от заместителя в положении С-10 карденолиды подразделяются на две подгруппы:

1. Подгруппа наперстянки: относятся гликозиды или кардиостероиды, агликоны которых в положении 10 имеют метильную группу (--СН3), например, дигитоксигенин и дигоксигенин.

Рис 2. Структурные формулы представителей подгруппы наперстянки

2. Подгруппа строфанта: относятся гликозиды или кардиостероиды, агликоны которых в положении 10 имеют альдегидную группу (-СНО), например, строфантидин, или оксиметильную (-СН2ОН), например, строфантидол.

Рис 3. Структурные формулы представителей подгруппы строфант

Сердечные гликозиды можно также классифицировать по количеству сахарных остатков в углеводной части молекулы: их можно разделить на монозиды, биозиды, триозиды и т. д.

2. Лекарственное растительное сырьё, содержащее карденолиды. Подгруппа наперстянки (дигитоксин)

сердечный гликозид карденолид наперстянка

Дигитоксин (Digitoxinum).

Рис. 7

Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде. При приеме внутрь всасывается почти полностью. В крови на 97% связывается с белками плазмы. В отличие от других сердечных гликозидов, связь с белками у дигитоксина наиболее прочная. В связи с этим, препарат начинает действовать не сразу. После приема таблетки дигитоксина кардиотропный эффект начинает проявляться через два часа и достигает максимума через 4-12 часов.

1. Наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea L.).

Наперстянка пурпуровая - двулетнее или редко многолетнее травянистое растение семейства норичниковых (Scrophulariaceae), до 1,5 м высоты, с коротким корневищем и мочковатыми корнями. Стебли одиночные, прямостоячие, облиственные, покрыты простыми и железистыми волосками. Листья длиной до 30 см, шириной до 15 см, широколанцетные, бархатистые, городчатые, реже пильчатые, сверху темно-зеленые, морщинистые, снизу с сильно выдающимися сетчато-расположенными жилками, густо покрытыми волосками. Цветки крупные (до 40 мм длины), трубчато-колокольчатые, собраны в густую одностороннюю кисть и имеют форму наперстка или раздутого колокольчика. Снаружи они пурпурные, внутри белые с пурпурными точками и четырьмя тычинками. Плод - овальная золотисто-волосистая коробочка с двумя створками. Семена овальные, очень мелкие (до 0,9 мм), многочисленные, бурые, морщинистые. Цветет в июне - июле, плоды созревают в июле - августе.

Государственной фармакопеей наравне с наперстянкой пурпуровой разрешена к применению наперстянка крупноцветковая (Digitalis grandiflora Mill.).

Наперстянка крупноцветковая представляет собой многолетнее травянистое растение высотой 120 см, с продолговато-ланцетными и острой верхушкой, Цвет листьев с обеих сторон имеют одинаковый зелёный цвет. Цветки длиной до 4 см, желтые, внутри с коричневыми жилками. Цветет в июне - июле.

Лекарственное сырьё - листья наперстянки (folia Digitalis) получают от описанных двух видов наперстянки - пурпурной и крупноцветковой.

Сбор и сушка сырья. Лекарственным сырьем служат листья. Уборку нужно проводить в сухую солнечную погоду, так как в темноте гликозиды быстро расщепляются. Сушат сразу же на солнце или в сушилке при температуре 50-60 °С. Срок годности сырья 2 года.

Химический состав. Надземная часть растения содержит стероидные гликозиды (дигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин), а также ряд генуинных гликозидов (пурпуреагликозиды А и В), которые в процессе сушки и хранения наперстянки пурпуровой превращаются в основные (вторичные) гликозиды. Кроме того, растение содержит ряд органических кислот, сапонины, флавоноиды (лютеолин), холин и другие соединения.

В листьях содержатся: зола - 16,30%; макроэлементы (мг/г): К - 29,60, Ca - 20,60, Mn - 2,80, Fe - 1,40; микроэлементы (КБН): Мg - 0,24, Со - 0,18, Cu - 0,62, Zn - 1,41, Mo - 8,53, Cr - 0,43, Al - 0,82, Ва - 1,27, V - 0,59, Se - 1,70, N1 - 0,26, Sr - 0,38, Cd - 16,60, Pb - 0,13, Ag - 8,00. В - 51,60 мкг/r. He обнаружены Li, Au, I, Br. Концентрирует Fe, Zn, Mo, Ba, Se, Cd, Aq, особенно Cd. Может накапливать Mn, Mo, Cr.

Дигитоксин является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой. Одним из наиболее важных преимуществ дигитоксина перед другими препаратами наперстянки пурпуровой является его всегда одинаковая активность, не изменяющаяся при хранении. Вследствие этого он дозируется гравиметрически и не требует биологической стандартизации для уточнения активности.

По сравнению с другими сердечными гликозидами дигитоксин наиболее прочно связывается с альбуминами сыворотки, что наряду с медленным выведением его из организма обусловливает кумуляцию, выраженную у этого препарата в большей степени, чем у других сердечных гликозидов. Высокая способность дигитоксина к кумуляции требует тщательного контроля за его действием.

3. Лекарственные растения, содержащие карденолиды. Подгруппа строфанта (строфантин К)

Строфантин К (Strophantintim К.) Смесь сердечных гликозидов, выделенных из семян строфанта.

Рис. 8

Основные компоненты-К-строфантин-b ( I) и К-строфантозид (II), в к-рых агликоном является строфантидин (III).

Рис. 9

Растительное сырьё, содержащее строфантин К:

Строфамнт (лат. Strophanthus) -- род растений семейства Кутровые (Apocynaceae), произрастающих в Тропической Африке, Юго-Восточной и Южной Азии. Чаще всего в фармакопеи разных стран включаются семена следующих видов: строфант Комбе (Strophanthus kombe), строфант щетинистый (Strophanthus hispidus), строфант привлекательный (Strophanthus gratus) семейство кутровые (Apocinaceae).

Они представляют собой деревянистые лианы длиной около 15-20 метров, кустарники и маленькие деревья. Листья супротивные, эллиптической или яйцевидной формы с заострённой верхушкой. Цветки собраны в полузонтики. Венчик трубчатый пятилепестной. Лепестки вытянутые со шнуровидными, часто перекручивающимися концами. Плод апокарпная многолистовка, состоящая из 2горизонтально расходящихся листовок. Внутри гнезда находятся многочисленные семена, несущие на вытянутом конце крупный хохолок из волосков.

Химический состав

Семена содержат кардиотонические гликозиды (типа карденолидов), производные строфантидина. Главные из них: К-строфантозид -- до 2 %, К-строфантин-в -- до 0,6 %, цимарин -- до 0,3 %, цимарол -- 0,28 %. Кроме этого, семена содержат периплоцимарин, гельветикозид, эмицимарин, глюкогельветикозоид, гликоцимарол, жирное масло.

4. Влияние заместителей на фармакологические свойства дигитоксина и строфантина-К

Химическое строение сердечных гликозидов оказывает влияние на их кардиотоническую активность. Дигитоксин и строфантин имеют цис-сочленение колец А/B, C/D; гликозиды имеющие цис сочленение являются наиболее биологически активными. Форма сочленения зависит от положения заместителя (H) при общем углеродном атоме (C-5), который может занимать цис- или транс-положение по отношению к ангулярной метильной группе при С-10.

-b-ориентацией лактонного кольца

-наличием ОН-групп у С3, С11, С12. Введение ОН-группы в С11, С12-положения повышает, а в С16-положение снижает активность сердечного гл

-основной функциональной группой является электрофильный центр в положении С-17 боковой цепи, который связывается с рецепторами кардиомиоцитов и необходим для проявления их кардиотонической активности гликозида.

Наличие альдегидной группы (-СНО) в положении С10 усиливает эффект сердечных гликозидов, ускоряет его наступление и повышает токсичность гликозидов. Поэтому действие строфантина-К наступает быстрее, чем у дигитоксина, но длительность эффекта значительно меньше.

На скорость и силу кардиотонического эффекта, степень растворимости, проницаемость через клеточные мембраны, способность связываться с белками крови, оказывает влияние характер углеводного компонента (гликона) наиболее сильное, но кратковременное воздействие вызывают монозиды, с удлинением углеводной цепочки действие становится более мягким и длительным. Так например кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая. Дигитоксин абсорбируется на 90-100%, Cmax достигается в течение 8-14 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90-97%. Кардиотропное дейтсвие строфантина наблюдается уже через 5 - 10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15 - 30 мин. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови равна в среднем 23 часа.

Чистые агликоны плохо удерживаются сердечной мышцей, поэтому действуют кратковременно, кроме того, они токсичны (за исключением буфадиенолидов).

Специфические кардиотонические свойства сердечных гликозидов обусловлены наличием обоих частей агликона: стероидного ядра и ненасыщенного лактонного кольца в положение С-17, непосредственно связанных друг с другом.

Установлено, что любые изменения в лактонном кольце приводят к потере кардиотонической активности. Например, перемещение двойной связи под влиянием щелочи сопровождается внутримолекулярным присоединением оксигруппы к двойной связи и образованием циклического эпоксипроизводного - соответствующего изоагликона, физиологически неактивного. (рис. 9)

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Рис 9. Образование эпоксидного соединения.

С другой стороны, был синтезирован ряд соединений, в которых циклопентанопергидрофенантреновую систему заменили более простыми бензольными, нафталиновыми кольцами и др. Все полученные соединения оказались физиологически неактивными.

Биологическая активность сердечных гликозидов очень сильно зависит от стереохимического строения соединений. Агликоны кардиостероидов имеют восемь ассиметрических атомов углерода и следовательно, могут иметь 256 стереоизомеров.

Особенно влияет на активность сердечных гликозидов пространственное расположение колец, они могут находиться и в транс- и в цис-положении. Кардиоактивны только соединения, имеющие кольца А/В и С/Д в цис-сочленении. Соединения, у которых названные кольца находятся в транс-положении, либо вообще лишены кардиотонических свойств, либо слабо активны. Также наиболее активными являются цис-изомеры по заместителям в положениях С-5, С-10 и С-17. Изомерия заместителей в других положениях влияния на биологическую активность не оказывает.

5. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов

В основе кардиотонического действия гликозидов лежат сложные биохимические изменения в сердечной мышце, направленные на нормализацию нарушенного энергетического и электролитного обмена. В частности, гликозиды способствуют накоплению гликогена в миокарде, а также усвоению АТФ и креатинфосфата, которые являются главными источниками энергии мышечных сокращений. Кроме того, гликозиды способствуют уменьшению содержания ионов калия и увеличению содержания ионов кальция в мышечных клетках сердца, что приводит к усилению сокращения мышечных волокон.

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов объясняют их ингибирующим влиянием на транспортную Na+, К+-, АТФ-азу мембран мышечных клеток. Это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению ионов калия. При этом возрастает поступление в клетку ионов кальция и освобождение ионов кальция из саркоплазматической сети. Свободные ионы кальция взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозящее влияние насократительные белки кардиомиоцитов. Таким образом, создаются оптимальные условия для взаимодействия актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда.

Важным фактором в механизме кардиотонического действия гликозидов является то, что усиление сердечных сокращений не сопровождается существенным увеличением потребления кислорода. В этом отношении сердечные гликозиды принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств (например адреналина), которые резко усиливают потребление кислорода и вызывают истощение энергетических запасов сердечной мышцы.

Вторым ценным свойством сердечных гликозидов является их способность уменьшить частоту сердечных сокращений. При недостаточности сердца частота его сокращений, как правило, увеличена. Урежение сердечных сокращений происходит за счет удлинения диастолы, т. е. периода сердечного отдыха, что благотворно сказывается на восстановлении силы сердечных сокращений. Механизм этого действия можно объяснить рефлекторным возбуждением блуждающего нерва.

Pиc 9. Сравнение действия сердечного гликозида и адреналина на сердечные сокращения (вверху) и потребление кислорода сердечной мышцей (внизу) (стрелками указан момент введения веществ)

Таким образом, способность гликозидов усиливать систолу (систолическое действие) и увеличивать диастолу (диастолическое действие) является главным фактором благотворного их действия при сердечно-сосудистой недостаточности. Это ведет к улучшению общего кровообращения, уменьшению застойных явлений, одышки, устранению отеков, улучшению функции всех органов (табл. 1).

Кроме отмеченных выше основных свойств, сердечные гликозиды способны также тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца и повышать возбудимость и автоматизм миокарда. Эти явления особенно выражены при передозировке и кумуляции. При назначении терапевтических доз гликозидов некоторое замедление проводимости импульсов может оказаться полезным, например, при некоторых формах аритмий. Однако в токсических дозах гликозиды вызывают полную блокаду проведения импульсов между предсердиями и желудочками, а в результате повышения возбудимости сердца -- экстрасистолы (внеочередные сокращения).

Таблица 1

Действие сердечных гликозидов при сердечной недостаточности

Состояние функций при сердечной недостаточности

Характер действия сердечных гликозидов

1. Ослабление систолы

Усиление

1. Уменьшенная диастола

увеличение, удлинение

3. Пониженный тонус сердечной мышцы

Повышение

4. Уменьшенный ударный и минутный объем сердца

Увеличение

5. Чрезмерное потребление кислорода сердечной мышцей

уменьшение до нормы

6. Замедленная скорость кровообращения

Увеличение

7. Повышенное венозное давление

Понижение

8. Нарушение функций внутренних органов

Нормализация

Сердечные гликозиды широко используются для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. В острых случаях недостаточности сердца (инфаркт миокарда, шок, интоксикация, отек легких и т. д.) вводят внутривенно гликозиды быстрого и сильного действия: строфантин, конваллятоксин, коргликон и др. При хронической сердечной недостаточности показаны препараты длительного действия с постепенно нарастающим эффектом -- дигоксин, целанид, дигитоксин. На фармакологическое действие сердечных гликозидов влияет его химическая структура.

6. Фармакокинетика и фармакодинамика сердечных гликозидов

Основные особенности фармакокинетики сердечныхгликозидов (биодоступность, связывание с белками плазмы крови, биотрансформация и др.) во многом зависят от степени полярности препаратов данной группы. Высокополярные препараты сердечные гликозиды (строфантин К) плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, практически не связываются с альбуминами плазмы крови, незначительно метаболизируются в печени и выводятся через почки преимущественно в неизмененном виде.

Менее полярный дигитоксин характеризуется высокой биодоступностью при приеме внутрь (90--100% от принятой дозы) и в значительной степени связывается с альбуминами плазмы крови (90% и более). В печени дигитоксин метаболизируется в значительных количествах и выделяется в основном с мочой и частично (около 25%) с калом в виде неактивных метаболитов.

Всасывание в желудочно-кишечном тракте происходит преимущественно путем пассивной диффузии. Распределение сердечных гликозидов в организме происходит относительно равномерно, хотя в надпочечниках, поджелудочной железе, кишечной стенке, печени и почках накапливаются в несколько больших количествах, чем в других органах. В миокарде обнаруживается не более 1% от принятой дозы препаратов этой группы. При систематическом применении препараты склонны к материальной кумуляции. Эта способность в наибольшей степени выражена у дигитоксина, в наименьшей -- у строфантина К и коргликона.

Из структуры сердечных гликозидов, следует, что они имеют высокую молекулярную массу, химически неустойчивы. Их терапевтические и токсические концентрации очень низкие, в связи с чем определение этих веществ, особенно в биологических материалах, представляет определенные трудности.

7. Препараты сердечных гликозидов наперстянки крупноцветковой и пурпуровой

- Дигитоксин (Digitoxinum)

Назначают внутрь в таблетках по 0,0001 г (0,1 мг) и ректально в суппозиториях по 0,00015 г при хронической сердечной недостаточности.

Высшие дозы: разовая -- 0,0005 г, суточная -- 0,001 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г и суппозитории по 0,00015 г.

Хранение: список А; в прохладном, защищенном от света месте.

- Дигоксин (Digoxinum)

Назначают внутрь по 0,001--0,00125 г и внутривенно по 1--4 мл 0,025 %-ного раствора (вводят медленно с раствором глюкозы) при острой и хронической недостаточности сердца.

Высшая суточная доза внутривенно: 0,0015г(5 мл 0,025 %-ного раствора).

Форма выпуска: таблетки по 0,00025 г, ампулы по 2 мл 0,025 %-ного раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

- Целанид (Celanidum), изоланид, ланатозид С

Назначают внутрь по 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или по 10-25 капель 0,05 %-ного раствора и внутривенно по 1--2 мл 0,02 %-ного раствора (вводят с раствором глюкозы медленно) при острой и хронической недостаточности кровообращения.

Высшие дозы внутрь: разовая -- 0,0005 г, суточная -- 0,001 г в вену; разовая -- 0,0004 г, суточная -- 0,0008 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,00025 г, флаконы по 10 мл 0,05 %-ного раствора, ампулы по 1 мл 0,02 %-ного раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Препараты сердечных гликозидов строфанта Комбе:

- Строфантин К (Strophanthinum К) и К-строфантин

Вводят внутривенно по 0,5--1 мл 0,05 %-ного раствора (с изотоническим раствором хлорида натрия

или глюкозы, вводят очень медленно) при острой сердечной недостаточности.

Высшие дозы: разовая -- 0,0005 г, (0,5 мг), суточная -- 0,001 г (1 и 2 мл 0,05 %-ного раствора).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора.

Хранение: список А.

- Медилазид (Medilasidum)

Получен путем метиалирования дигоксина. Применяют при хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г.

Хранение: список А.

- Коргликон (Corglyconum)

Вводят внутривенно по 0,5--1 мл 0,06 % при сердечной недостаточности.

Высшие дозы: разовая -- 1 мл 0,06 %-ного раствора; суточная --

2 мл.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06 %-ного раствора.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Заключение

Сердечные гликозиды -- вещества растительного происхождения, обладающие избирательным кардиотоническим действием.

Сердечные гликозиды широко используются для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как острая и хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, шок и т. д.

В своей работе я изучила влияние заместителей на фармакологические свойства сердечных гликозидов. Выяснила, что на кардиотоническую активность сердечных гликозидов оказывает влияние стереохимическое строение соединений, ориентация лактонного кольца, сочленение колец А/B, C/D, наличие гидроксильных групп в положениях С-3, С-11, С-12, С-16, влияние альдегидной группы, влияние характера углеводного компонента.

Выяснила, чем обусловлено быстрое наступление действия, его малая продолжительность и высокая эффективность строфантина-К и медленное наступление действия, длительное продолжительность и эффективность дигитоксина. Зная особенности действия строфантина-к и дигитоксина их можно применять при различных видах сердечной недостаточности. Например при хронической сердечной недостаточности показаны препараты длительного действия с постепенно нарастающим эффектом, к такому виду препаратов относится дигитоксин.

При острой сердечной недостаточности показаны препараты с быстро нарастающим эффектом и малой продолжительности действия, к таким препаратам относится строфантин-К.

Для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы сердечные гликозиды являются очень эффективными препаратами, но лечение требует строгого контроля врача.

Литература

1. Токсикологическая химия. Под. Ред. Плетневой. - М.: "ГЭОТАР-МЕД", 2005 г.

2. Фармацевтическая химия. Учеб. пособие для ВУЗов /под ред. Академика РАМН, профессора А.П. Арзамасцева. - М.: "ГЭОТАР-МЕД", 2004 г.

3. Фармацевтическая химия. Учеб. пособие / В.Г. Беликов - 4-е изд., перераб. и доп. М.: МЕДпресс-информ, 2007.

4. Муравьева, Д. А., Самылина, И. А., Яковлев, Г. П. - Фармакогнозия (М., 2002)

5. Куркин В.А. Фармакогнозия с основами фитотерапии. - Самара, 2003

6. Зеленая аптека, Сердечные гликозиды http://www.herbarius.info/

7. Сердечные гликозиды http://serdechnye-glikozidy.ru/

Размещено на Allbest.ru


Подобные документы

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.