Лекарственные средства для лечения артериальной гипертензии

Размещено на http://www.allbest.ru/

Оглавление

Введение

1. Классификация средств для лечения артериальной гипертензии

2. Блокаторы альфа - адренорецепторов

3. Блокаторы бета - адренорецепторов

4. Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

5. Блокаторы ангиотензин II рецепторов

6. Антагонисты ионов Ca

7. Мочегонные лекарственные средства

8. Сосудорасширяющие лекарственные средства

9. Лекарственные средства, влияющие на центральный и периферический отделы нервной системы

Заключение



Введение

Артериальная гипертензия или гипертоническая болезнь является одним из наиболее распространенных заболеваний ХХI века по данным ВОЗ. Приблизительно 600 млн. людей во всем мире страдают этим недугом. Главным симптомом этой болезни является повышение артериального давления. артериальная гипертензия блокатор ингибитор

Гипертония - это высокое и постоянное давление крови: 140/90 и выше.

Идеальным уровнем АД считается, когда верхняя цифра ( систолическое давление) держится ниже 120 единиц, а нижняя (диастолическое давление) - ниже 80.

Повышение артериального давления может быть связано с увеличением возбудимости сосудодвигательного центра, который регулирует тонус кровеносных сосудов. А также с изменением гормонального баланса (наиболее часто встречаемый вариант - повышение выделения надпочечниками адреналина и минерал кортикостероидов; задней долей гипофиза -- вазопрессина и др.). Нарушения функции почек и др. В подавляющем большинстве случаев в основе этиологии гипертонической болезни лежат психоэмоциональный дисбаланс, стрессы, в том числе хронические, синдром хронической усталости и т.д. Одним словом, причин этого недуга очень много, и они могут носить сочетанный характер. В связи с этим принято выделять следующие формы гипертонии:

1. Гипертоническая болезнь или эссенциальная гипертония - отмечается примерно в восьмидесяти процентах случаев данной патологии. На самом деле истинную причину развития данного заболевания не удалось установить до сих пор. Зато известны многочисленные факторы внешней и внутренней среды, которые провоцируют возникновение данного недуга.

2. Симптоматическая гипертония - возникает на фоне других патологий, сопровождающихся нарушением механизма регуляции артериального давления.

- Гемодинамическая артериальная гипертония - является результатом нарушений кровообращения внутри сердца, а также по артериям. Данный вид артериальной гипертонии наблюдается, как правило, при наличии атеросклероза либо при патологиях, сопровождающихся поражением клапанного аппарата сердца.

- Нейрогенная артериальная гипертония - развивается на фоне нарушения нервных механизмов регулирования давления. Чаще всего она наблюдается при энцефалопатии, возникшей из-за атеросклероза, и опухолях головного мозга.

- Эндокринная артериальная гипертония - возникает в результате заболеваний эндокринной системы, которые сопровождаются чрезмерным выделением гормонов, которым свойственно повышать артериальное давление. В данном случае речь идет о таких недугах как: токсический зоб, болезнь Иценко-Кушинга, ренинома, феохромоцитома.

- Лекарственная артериальная гипертония - возникает вследствие приема лекарственных препаратов, которые способствуют повышению артериального давления.

- Нефрогенная артериальная гипертония - является следствием различных патологий почек, при которых отмечается разрушение почечной ткани либо нарушения кровообращения внутри данного органа. Данная форма гипертонии может наблюдаться при пиелонефрите, атеросклерозе почечных артерий, после удаления почек, при гломерулонефрите.

Все вышеперечисленные формы данного заболевания сопровождаются нарушениями регуляции давления. Бытует мнение, что эссенциальная гипертония возникает из-за генетических нарушений, при которых утрачивается равновесие электролитов во внеклеточной среде либо внутри клетки. Симптоматические виды данного заболевания дают о себе знать на фоне нарушений нейрогуморальных механизмов регуляции давления, которые в свою очередь возникают из-за различных патологий в организме.

Зачастую такие изменения в организме имеют место при хроническом эмоциональном напряжении, что, в свою очередь, может, как следствие, вызвать повышение тонуса симпатической нервной системы и стать главной причиной гипертонической болезни. Повышение артериального давления является фактором, который затрудняет работу сердца и приводит к перегрузке и гипертрофии миокарда левого желудочка.

Нередко гипертоническая болезнь осложняется так называемым гипертензивным кризом, т.е. резким повышением артериального давления, что способно стать следствием нарушения мозгового кровообращения и кровоизлиянию в головной мозг -- геморрагическому инсульту, приводящему в тяжелых случаях к летальному исходу.

Для профилактики и лечения гипертонической болезни используются анти гипертензивные, или гипотензивные, средства, способствующие снижению артериального давления.



1. Классификация средств для лечения артериальной гипертензии

По механизму своего действия все гипотензивные средства можно классифицировать следующим образом:

1. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

2. Блокаторы бета-адренорецепторов

3. Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

4. Блокаторы ангиотензин II рецепторов.

5. Антагонисты ионов Ca.

6. Блокаторы Мочегонные лекарственные средства.

7. Сосудорасширяющие лекарственные средства.

8. Лекарственные средства, влияющие на центральный и периферический отделы нервной системы.

Остановимся на каждой группе гипотензивных средств более подробно.

2. Блокаторы альфа-адренорецепторов

Блокаторы альфа-адренорецепторов в свою очередь делятся на:

- блокаторы альфа1-адренорецепторов;

- блокаторы альфа2-адренорецепторов.

С блокадой альфа1-адренорецепторов связан мягкий сосудорасширяющий эффект, снижение активности (и эффекта активации) сосудодвигательного центра, улучшение почечного кровотока.

Дополнительная блокада альфа2-адренорецепторов усиливает влияние на тонус спазмированных сосудов, но может вызвать компенсаторную тахикардию, что снижает эффективность и безопасность применения препарата при артериальной гипертонии. Блокаторы постсинаптических альфа1-адренорецепторов пока не получили широкого распространения в нашей стране. Блокада рецепторов приводит к вазодилатации (релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов). Снижение общего периферического сосудистого сопротивления вызывает снижение среднего артериального давления в покое и при нагрузке, при этом не увеличиваются ЧСС и сердечный выброс. Метаболическое действие препаратов заключается в снижении уровня общего холестерина, что полезно для больных гипертонической болезнью, у которых имеется гиперлипидемия (метаболический синдром). Кроме того, блокаторы постсинаптических альфа1-адренорецепторов повышают чувствительность тканей к инсулину. Блокада альфа1-рецепторов в простате и мочевом пузыре снижает сопротивление мочеиспусканию.

3. Блокаторы бета-адренорецепторов

В 1930-х годах ученые обнаружили, что можно стимулировать способность сердечной мышцы (миокарда) сокращаться, если воздействовать на нее специальными веществами - бета-адреностимуляторами. В 1962 году под руководством шотландского фармаколога Джеймса Блэка был синтезирован первый бета-блокатор - протеналол. Но оказалось, что он вызывает рак у мышей, поэтому на людях его не испытывали. Первым лекарством для людей стал пропранолол, который появился в 1964 году. За разработку пропранолола и “теории” бета-блокаторов Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию по медицине в 1988 году. Самый современный препарат этой группы - небиволол - был выпущен на рынок в 2001 году. Он и другие бета-блокаторы третьего поколения обладают дополнительным важным полезным свойством - расслабляют кровеносные сосуды. Всего в лабораториях было синтезировано более 100 различных бета-блокаторов, но не более 30 из них использовались или до сих пор используются практикующими врачами.

Блокаторы бета-адренорецепторов так же делятся на:

- блокаторы бета1-рецепторов;

- блокаторы бета2- рецепторов.

Бета1- адренорецепторы локализуются в сердце, их стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, а также повышает потребность миокарда в кислороде и увеличивает артериальное давление. Также бета-1-адренорецепторы в большом количестве присутствуют в почках.

Бета2- адренорецепторы локализуются в бронхах, стимуляция вызывает снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает превращение гликогена в глюкозу и выход глюкозы в кровь.

В настоящее время существует три поколения бета-адреноблокаторов:

1. Не селективные (Пропранолол (анаприлин), тимолол, пиндолол, надолол).

2. Кардиоселективные (Атенолол, бисопролол (конкор), метопролол.

3. С дополнительным вазодилатирующим эффектом - расслабляющим кровеносные сосуды (Лабеталол, карведилол, небиволол).

Селективные и неселективные бета-блокаторы снижают артериальное давление примерно одинаково, но у кардиоселективных меньше побочных эффектов, их проще использовать при сопутствующих заболеваниях. Так, селективные лекарства с меньшей вероятностью будут вызывать явления бронхоспазма, поскольку их активность не затронет бета-2-адренорецепторы, которые расположены по большей части в легких.

4. Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона. Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие диуретиков снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 2008 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

5. Блокаторы ангиотензин II рецепторов

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, или блокаторы АТ₁-рецепторов -- одна из новых групп антигипертензивных средств. Она объединяет лекарственные средства, модулирующие функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) посредством взаимодействия с ангиотензиновыми рецепторами.

Ангиотензин II -- основной эффекторный пептид РААС. Он оказывает сильное сосудосуживающее действие, повышает ОПСС, вызывает быстрое повышение АД. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона, а в больших концентрациях -- увеличивает секрецию антидиуретического гормона (повышение реабсорбции натрия и воды, гиперволемия) и вызывает симпатическую активацию. Все эти эффекты способствуют развитию гипертензии.

Блокада АТ₁-рецепторов препятствует развитию эффектов ангиотензина II, опосредуемых этими рецепторами, что предотвращает неблагоприятное влияние ангиотензина II на сосудистый тонус и сопровождается снижением повышенного АД.

Особенностью блокаторов рецепторов ангиотензина II, выделяющей их в ряду препаратов, снижающих артериальное давление, являются их свойства защищать мозг. Особенно значимые доказательства в пользу кардио- и церебропротекторных свойств блокаторов рецепторов ангиотензина II были получены в исследовании 2002 года, в котором лосартан при одинаковом, в сравнении с атенололом , снижении артериального давления превосходил его по эффективности уменьшения частоты смерти от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и инсульта.

В исследовании 2007 года эпросартан также существенно снижал риск развития повторного инсульта наряду с уменьшением сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II улучшают почечную функцию при диабетической нефропатии, вызывают регрессию гипертрофии левого желудочка сердца, улучшают показатели при сердечной недостаточности. В последние годы в литературе развернулась дискуссия относительно способности блокаторов рецепторов ангиотензина II повышать риск развития фатального инфаркта миокарда. Несколько исследований, утверждающих о негативном влиянии блокаторов рецепторов ангиотензина II на частоту развития инфаркта миокарда, проведены недостаточно корректно. В настоящее время считается, что способность блокаторов рецепторов ангиотензина II повышать риск развития фатального инфаркта миокарда не является доказанной.

Согласно Европейским рекомендациям по лечению гипертонии (2007) основными показаниями к назначению блокаторов рецепторов ангиотензина II являются:

· сердечная недостаточность;

· перенесенный инфаркт миокарда;

· диабетическая нефропатия;

· протеинурия/микроальбуминурия;

· гипертрофия левого желудочка сердца;

· фибрилляция предсердий;

· метаболический синдром;

· непереносимость ингибиторов АПФ.

6. Антагонисты ионов кальция

Антагонисты ионов кальция, или как их еще называют, блокаторы кальциевых каналов (БКК) - еще одна группа лекарственных средств, применяющихся в лечении гипертонической болезни.

Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.

Согласно классификации, БКК делят на три поколения:

Первое поколение:

а) верапамил (Изоптин, Финоптин) -- производные фенилалкиламина;

б) нифедипин (Фенигидин, Адалат, Коринфар, Кордафен, Кордипин) -- производные дигидропиридина;

в) дилтиазем (Диазем, Дилтиазем) -- производные бензотиазепина.

Второе поколение:

a) группа верапамила: галлопамил, анипамил, фалипамил;

б) группа нифедипина: исрадипин (Ломир), амлодипин (Норваск), фелодипин (Плендил), нитрендипин (Октидипин).

в) группа дилтиазема: клентиазем.

Третье поколение:

нафтопидил, эмопамил, лерканидипин.

По сравнению с БКК первого поколения, БКК второго поколения имеют большую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньше побочных эффектов.

У представителей БКК третьего поколения, которые в России не зарегистрированы (нафтопидил, эмопамил, лерканидипин), имеется ряд дополнительных свойств, например альфа-адренолитическая и симпатолитическая активность.

Общими показаниями к назначению всех БКК являются артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), однако фармакологические особенности различных представителей этой группы определяют дополнительные показания (а также и противопоказания) к их применению.

7. Мочегонные лекарственные средства

Мочегонные лекарственные средства (диуретики) применяют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний уже более 50 лет. Эти средства помогают понизить кровяное давление, вынуждая организм избавляться от лишней соли и воды. Очищение осуществляется почками через мочу. При сердечной недостаточности мочегонные средства тоже назначаются очень широко. Они улучшают состояние пациентов, снижая нагрузку на сердце, которую создает избыточная жидкость в организме. Если у больного наблюдаются отеки из-за проблем с сердцем, почками или печенью, то диуретики помогают их уменьшить.

На практике используются следующие группы диуретиков:

- тиазидные;

- петлевые;

- калийсберегающие;

- антагонисты альдостерона.

Тиазидные - Хотя препараты этой группы не самые эффективные в плане выведения из организма воды и соли, они лучше, чем другие, снижают кровяное давление. Лечение гипертонии тиазидными диуретиками за многие годы доказало свою эффективность, и стоит относительно дешево. Гидрохлортиазид ( гипотиазид, гидротиазид), бензтиазид (наклекс, акватанг, эксна).

Петлевые - действуют на механизм фильтрации почек. Эти лекарства усиливают выведение жидкости и соли из организма, но обладают более серьезными побочными эффектами, чем тиазидные мочегонные препараты. Петлевые диуретики используют, как правило, только в критических ситуациях. В частности, для быстрого оказания помощи при гипертонических кризах. Фуросемид ( лазикс, апофуросемид), торасемид, этакриновая кислота.

Калийсберегающие - диуретики, особым образом воздействующие на нефроны почек. Они приводят к незначительному усилению выделения из организма натрия и хлорида с одновременным сокращением выделения калия. Поскольку другие мочегонные препараты приводят к снижению уровня калия, калийсберегающие мочегонные средства важны для поддержания в организме нормального уровня калия. Спиноролактон (верошпирон, альдактон), триамтерен амилорид (арумил, диурсан)

Антагонисты альдостерона - в эту группу входят лекарства, которые блокируют действие альдостерона - естественного гормона, способствующего удержанию в организме соли и влаги. Если его действие нейтрализовано, через мочу выделяется больше воды и соли, при этом не сокращается содержание калия в организме. Эти препараты можно было бы включить в группу калийсберегающих мочегонных средств, но они приводят к снижению кровяного давления другим путем - они блокируют выделение альдостерона.

Как правило, пациенту с гипертонией в первую очередь назначают тиазидный диуретик - самостоятельно или в комбинации с препаратом из другого класса лекарств от гипертонии. Если терапия тиазидными мочегонными средствами не приносит результата, то можно использовать петлевые диуретики для неотложной помощи при гипертоническом кризе, на фоне почечной или сердечной недостаточности.

Мочегонные препараты (особенно в высоких дозах) способствуют развитию диабета и повышают уровень холестерина в крови. Поэтому их стараются не назначать молодым пациентам, а также гипертоникам с ожирением и страдающим диабетом. Тем не менее, тиазидоподобный диуретик индапамид и петлевой мочегонный препарат торасемид- лишены указанных неблагоприятных метаболических эффектов.

8. Сосудорасширяющие лекарственные средства

Сосудорасширяющие препараты от гипертонии - это лекарства, расслабляющие стенки сосудов, увеличивая таким образом их диаметр и понижая кровяное давление. Механизм действия этих препаратов до конца не изучен современной наукой.

Сосудорасширяющие препараты занимают незначительное место в лечении гипертонии. Причины этого следующие:

· Если принимать только эти препараты, учащается сердечный ритм при одновременном снижении кровяного давления, в результате чего у пациентов начинаются головные боли, учащается сердцебиение и организм начинает накапливать жидкость. Поэтому эти препараты обычно назначают в комплексе с диуретиками, чтобы выводить из организма жидкость, и бета-блокаторами, чтобы замедлить сердечный ритм.

· Они имеют значительные побочные эффекты, даже в составе комбинированных препаратов

· Со временем у пациентов развивается привыкание к этим лекарствам, поэтому эффективность лечения снижается.

Тем не менее, сосудорасширяющие лекарства применяются в случаях тяжелой гипертонии, когда другие препараты уже не могут помочь.

Сосудорасширяющие препараты: гидралазин, миноксидил.

9. Лекарственные средства, влияющие на центральный и периферический отделы нервной системы

Как правило, эти средства используют на первой стадии артериальной гипертензии, и в сочетании с другими атригипертензивными препаратами и немедикаментозными методами лечения.

В случае нарушения у пациента психоэмоционального статуса назначают седативные препараты (настой валерианы; пустырника).

При тревожно - депрессивном состоянии назначают антидепрессант амитриптилин.

При наличии у пациента страха смерти, повышенной раздражительности - транквилизаторы диазепам, элениум.

Применение антидепрессантов и транквилизаторов должно вестись с особой осторожностью и под наблюдением врача, так как эти средства вызывают привыкание.



Заключение

В заключении рассмотренной мною темы хотелось бы сказать, что лечение гипертонической болезни - это сложный и продолжительный процесс, требующий к себе внимания, дисциплины и строгого наблюдения врача.

Самостоятельный выбор пациентом медикаментов в соответствии с доступной ценой или непродолжительным улучшением состояния здесь неприемлем.

Как правило, врач назначает применение сразу нескольких препаратов из различных групп для лечения данного недуга. И здесь важно внимательно исполнять все рекомендации врача, соблюдать время приема и дозировку препаратов. Это вносит некую сложность в лечении пожилых пациентов. Поэтому требуется строгий контроль за данной категорией страдающих этим заболеванием.

Кроме того, не стоит полагаться только на медикаментозные способы лечения гипертонии, так как, зачастую это заболевание является следствием нездорового образа жизни. И, как нам всем известно, всегда легче предупредить, чем лечить уже приобретенную болезнь.

В связи с этим, хочется дать несколько рекомендаций по профилактике гипертонической болезни:

- соблюдение суточного режима;

- соблюдение диеты, исключающей чрезмерное потребление животных жиров, соли, алкоголя;

- умеренные и регулярные физические нагрузки на свежем воздухе.

- отдых, релаксация;

- контроль массы тела;

- позитивный настрой и оптимизм в любой сложной жизненной ситуации.

Следуя вышеперечисленным принципам, возможно предупредить или значительно отсрочить наступление этого серьезного заболевания XXI века.

Размещено на Allbest.ru