Препараты паратгормона в терапии заболевания нарушения фосфорно–кальциевого обмена

Размещено на http://www.allbest.ru/

Карагандинский государственный медицинский университет

Кафедра общей фармакологии

Реферат

На тему: «Препараты паратгормона в терапии заболевания нарушения фосфорно-кальциевого обмена»

Подготовила: студент 3-093 группы

факультета «Общей медицины»

Топоркова П.П.

Проверила: преподаватель

Пивень Л.И.

Караганда 2013

Введение

Паращитовидные железы секретируют паратгормон. Это полипептид, состоящий из 84 аминокислотных остатков. Продукция его определяется уровнем ионов кальция в крови.

Основное проявление действия паратгормона - влияние на обмен кальция и фосфора. Он вызывает декальцификацию костей и высвобождение ионов кальция в кровь, а также способствует всасыванию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта. Стимулирующее влияние паратгормона на всасывание ионов кальция из кишечника связывают не с прямым его действием, а с повышенным образованием под его влиянием кальцитриола. Последний является наиболее активным метаболитом витамина D3 (холекальциферола). Паратгормон увеличивает обратное всасывание ионов кальция в канальцах почек. В итоге содержание ионов кальция в крови повышается. Содержание в крови фосфора снижается, что связано с уменьшением его обратного всасывания в канальцах почек.

1. Паратгормон

Важнейшим регулятором фосфорно-кальциевого обмена является паратгормон. Продукция данного гормона паращитовидными железами усиливается при наличии гипокальциемии, и, особенно, при снижении в плазме и внеклеточной жидкости концентрации ионизированного кальция. Основными органами-мишенями для паратгормона являются почки, кости и в меньшей степени желудочно-кишечный тракт.

Действие паратгормона на почки проявляется увеличением реабсорбции кальция и магния. Одновременно снижается реабсорбция фосфора, что приводит к гиперфосфатурии и гипофосфатемии. Считается также, что паратгормон повышает способность образования в почках кальцитриола, усиливая тем самым абсорбцию кальция в кишечнике.

В костной ткани под влиянием паратгормона кальций костных апатитов переходит в растворимую форму, благодаря чему происходит его мобилизация и выход в кровь, сопровождающаяся развитием остеомаляции и даже остеопороза. Таким образом, паратгормон является основным кальцийсберегающим гормоном. Он осуществляет быструю регуляцию гомеостаза кальция, постоянная регуляция - функция витамина D и его метаболитов. Образование ПГ стимулируется гипокальциемией, при высоком уровне Ca в крови его продукция уменьшается.

Паратиреоидин -- препарат, получаемый из околощитовидных желез крупного рогатого скота. Действующим началом этого препарата является паратгормон. Основные эффекты его: усиление всасывация Са++ в кишечнике, повышение реабсорбции Са++ в почках, а также активация гидроксилазы в почках, переводящей кальцидиол в кальцитриол -- основной гормоноподобный метаболит витамина D, мобилизация Са из костей. Используют паратиреоидин вместе с препаратами кальция, вводимыми внутривенно или через рот, при гипопаратиреоидизме. Лечение паратиреоидином следует проводить под контролем концентрации кальция в крови. При его передозировке в связи с возникновением гиперкальциемии наблюдается общая слабость, вялость, рвота, в более тяжелых случаях -- мышечная атония, летаргия, вплоть до комы.

2. Паратиреоидин

заболевание кальций фосфор паратгормон

Продукт эндокринной функции паращитовидных желез паратиреоидин (паратгормон) -- пептид, содержащий 83 аминокислоты, регулирует обмен кальция и фосфора. Единица активности паратиреоидина эквивалентна 0,4 мкг очищенного бычьего гормона.

Паратиреоидин усиливает всасывание кальция в кишках, его реабсорбцию в почечных канальцах и тормозит почечную реабсорбцию фосфатов, способствует рассасыванию костей и освобождению из них кальция. Посредником в реализации специфических эффектов паратиреоидина служит цАМФ. Влияя на проницаемость клеточных мембран для ионов кальция, цАМФ регулирует их внутриклеточную концентрацию. Паратиреоидин стимулирует образование кальцитриола, который является активной формой витамина D.

При гипофункции паращитовидных желез снижается содержание кальция в крови и развивается алкалоз. Эти изменения приводят к повышению возбудимости нервной системы и тетании. У больных увеличивается тонус мышц лица и диафрагмы, возникают судороги, ларингоспазм и нарушение дыхания (спазмофилия.

Паратиреоидин для инъекций (паратиреокрин, паратгормон) -- водный раствор гормона околощитовидных желез убойного скота. Активность 1 мл препарата соответствует 20 ЕД.

Фармакокинетика: начало действия -- через 12-24 ч.

Показания к применению: тетания, спазмофилия, бронхиальная астма, крапивница, вазомоторный ринит, сенная лихорадка, другие аллергические состояния. Симптомы гипопаратиреоза можно временно устранить или смягчить назначением кальциферола или подсадкой под кожу больного костной ткани.

Побочные эффекты: общая слабость, вялость, рвота и диарея. При тяжелой передозировке паратиреоидина (как и при гиперфункции паращитовидных желез) наступает рассасывание костной и гиперплазия фиброзной ткани, что ведет к деформации опорного аппарата и переломам костей. Вследствие мобилизации кальция из скелета развивается остеопороз и происходит отложение кальция в органах и мягких тканях. При избытке паратиреоидина в организме применяют его антагонист -- динатрий-этан-1 -окси-1,1 -дифосфонат (перорально по 0,02 гкг-1 в сутки). При остеопорозе можно рекомендовать назначение кальцитонина.

Кальцитонин -- гормональный препарат гипокальциемического действия. Гормон кальцитонин вырабатывается парафолликулярными светлыми клетками щитовидной железы и аналогичными клетками вилочковой и паращитовидной желез. По своему действию является антагонистом паратгормона. Препараты кальцитонина представлены синтетическим кальцитонином человека и кальцитонином лося (миакальцик); выпускаются в растворах для инъекций и в виде аэрозолей для ингаляций.

Фармакодинамика: подавляет активность остеокластов и увеличивает образование и активность остеобластов, уменьшает декальцификацию костной ткани, угнетает остеолиз, снижает патологически повышенную концентрацию кальция в сыворотке крови. Уменьшает желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы (эффективен при остром панкреатите).

Показания к применению: заболевания, характеризующиеся резко повышенной скоростью резорбции и образования костной ткани -- болезнь Педжета (деформирующий остит), злокачественный остеолиз (как следствие карциномы молочной железы, легких и др.), климактерический, стероидный и паратиреоидный остеопороз, спонтанное рассасывание костей, асептический некроз головки бедренной кости и др.; осложненное течение травматических повреждений костей, отравление витамином Д, парадонтоз.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла.

Гормон околощитовидных желез обладает выраженной способностью повышать уровень кальция крови, но область его применения ограничена. Паратгормон используют лишь в начале лечения острой тетании, одновременно с солями кальция, эффект действия которых непродолжителен. Именно поэтому одномоментное введение паратгормона, чье действие начинается только после относительно длительного латентного периода (при разовом введении максимум действия через 8-18 часов), позволяет избежать повторных и частых инъекций препаратов кальция. При хроническом течении тетании паратгормон не применяется, так как: 1 - существуют более простые методы лечения; 2- эффективность паратгормона быстро падает вплоть до полного исчезновения из-за образования к нему антител; 3 - возникают трудности подбора доз и существует реальная опасность появления токсических симптомов передозировки.

Паратгормон получают из околощитовидных желез убойного скота. Биологическую активность его устанавливают по способности повышать содержание Са в крови у собак и выражают в единицах действия, в 1 мл - 20 ед. Вводят подкожно или внутримышечно.

При лечении паратиреоидином необходимо проводить регулярные исследования уровня кальция в плазме крови.

Выпускается в ампулах по 1 мл и во флаконах по 5 и 10 мл. Противопоказан как средство для продолжительного применения; при всех формах гиперпаратиреоза; при остеомаляции и остеопорозе.

Заключение

Гормон околощитовидных желез обладает выраженной способностью повышать уровень кальция крови, но область его применения ограничена. Паратгормон используют лишь в начале лечения острой тетании, одновременно с солями кальция, эффект действия которых непродолжителен. Именно поэтому одномоментное введение паратгормона, чье действие начинается только после относительно длительного латентного периода (при разовом введении максимум действия через 8-18 часов), позволяет избежать повторных и частых инъекций препаратов кальция. При хроническом течении тетании паратгормон не применяется, так как: 1 - существуют более простые методы лечения; 2- эффективность паратгормона быстро падает вплоть до полного исчезновения из-за образования к нему антител; 3 - возникают трудности подбора доз и существует реальная опасность появления токсических симптомов передозировки.

Размещено на Allbest.ru