Мягкие лекарственные формы

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Мягкие лекарственные формы (МЛФ) - это мази, суппозитории, пилюли. Все они имеют мягкую консистенцию, однако относятся к разным дисперсным системам. Например, мази, суппозитории являются системами с упруговязгопластичной средой. Пилюли же изготавливаются из пластичной массы и подсыхают только при хранении, приобретая твердую консистенцию.

В настоящее время удельный вес МЛФ в рецептуре аптек составляет около 10 - 15 %, так как большинство готовых препаратов этой группы изготавливается фармацевтической промышленностью (в основном это пластыри, горчичники, медицинские карандаши, капсулы и капсулированные лекарства).

Мази (лат. Unguentum) -- мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. Мази представляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетич. вещества. Мази назначают только наружно в целях местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Лишь иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологич. процессы, протекающие во внутренних органах. В настоящее время широко применяются в дерматологии, офтальмологии, стоматологии, хирургии, протологии, урологии, гомеопатии и др. Мази лучше обеспечивают контакт с поверхностью кожи и тем самым способствуют всасыванию веществ.

Суппозитории (лат. suppositоrium «подставка») -- твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Являются сложные по составу композиции и занимают промежуточное положение между упруго-вязко-пластичными системами(мазями) и твердыми лекарственными формами(таблетками). Суппозитории способны обеспечивать как местный(локальный)- неапример, слабительное, противовоспалительное, так и общий(резорбтивный) фармакологический эффект.

Пилюли (pilulae) представляют собой дозированную лекарственную форму для внутреннего употребления в виде шариков (от лат. pila -- “мяч”) массой от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Наиболее оптимальная масса пилюль -- 0,2 г. Пилюли широко применялись еще в древности. Они описаны в египетских папирусах, в трудах Авиценны. В рецептуре современных аптек пилюли составляют от 1 до 3 % и находят применение в связи с некоторыми их положительными сторонами по сравнению с другими лекарственными формами. К ним относятся возможность сочетания различных по своему агрегатному состоянию лекарственных веществ, удобство приема, обусловленное их шарообразной формой и небольшим объемом, точность дозирования лекарственных веществ и их широкая индивидуализация. Возможна маскировка запаха, вкуса лекарственных веществ, локализация места их действия за счет покрытия пилюль оболочкой, а также компактность, удобство транспортировки.

В современных условиях к мягким лекарственным формам предъявляются следующие требования:

* Обеспечение необходимого фармакологического эффекта;

* Оптимальная дисперсность лекарственных веществ, равномерное распределение по всей массе, однородность;

* Отсутствие нежелательного взаимодействия ингредиентов;

* Стабильность при хранении;

* Отсутствие микробной контаминации;

* Отсутствие токсических и аллергических реакций при применении.

лекарственный мазь суппозиторий линимент



1. Классификация

По составу различают мази:

Простые - состоят из одного компонента(растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.)

Сложные - многокомпонентные, в состав входят лекарственные и вспомогательные вещества(основы, консерванты, ПАВ и др.)

По типу дисперсных систем мази подразделяют на:

гомогенные (сплавы, растворы)- характеризуются отсутствием поверхности раздела фаз между дисперсной фазой и дисперсионной средой;

суспензионные - гетерогенные системы, в качестве дисперсной фазы- порошкообразные вещества, равномерно распределенные в дисперсионной среде;

Эмульсионные - гетерогенная система, содержащая жидкую фазу, нерастворимую в основе и распределенную в ней по типу образования эмульсии;

Комбинированные - многофазные мази, представляющие собой сочетание различных типов дисперсных систем.

В зависимости от консистентных свойств- на:

собственно мази,

кремы,

гели,

линименты,

пасты.

Крем (англ. creme -- сливки) -- косметическое средство для ухода за кожей в виде эмульсии типа масло в воде или вода в масле. Особую категорию составляют лечебные кремы.От гелей кремы отличаются содержанием масел и (обычно) непрозрачностью.

Гель (лекарственная форма) -- мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

Гели получают путем суспендирования в воде порошка полимера (являющегося по химической структуре кислотой) и добавлением очень небольшого количества (по сравнению с объёмом воды) нейтрализующего агента (щёлочь, сода, карбонаты и гидрокарбонаты аммония, аммиак, триэтаноламин и пр.). При перемешивании массы (300--500 об./мин.) смесь загустевает с образованием вязкого геля. Для гелей характерно восстановление гелевой структуры после ее разрушения, т. н. петли гистерезиса. По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой).

Линименты (Linimеntum,) - жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Линименты (жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела. Они предназначены только для наружного применения.

Пастами называются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (тестообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже и благодаря большему содержанию порошкообразных веществ обладают способностью поглощать (адсорбировать) жидкости. В связи с этим пасты назначают наружно, главным образом при тех заболеваниях кожи, которые сопровождаются выделением из нее тканевой жидкости, гноя и т. п.

Различают суппозитории:

ректальные (свечи) -- Suppositoria rectalia;

вагинальные -- Suppositoria vaginalia;

палочки -- Bacilli.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, т. к. всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) -- globuli, яйцевидными (овули) -- ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) -- pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов. Вагинальные суппозитории, содержащие вещества, обладающие противозачаточным действием, используют для предупреждения беременности. В связи с теч что лекарственные средства, содержащиеся в суппозиториях, легко всасываются в кровь, следует строго соблюдать указания врача относительно дозировки данной лекарственной формы.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. Вводятся в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход.



2. Примеры прописей мягких лекарственных форм

Пропись мази-сплава

Rp.: Cerae flavi

Ceresini ana 5,0

Lanolini anhydrici 10,0

Olei Persicorum 25,0

M. D, S. Мазь для рук

В рецепте прописаны плавкие взаимно растворимые ингредиенты. В выпарительную фарфоровую чашку вначале помещают церезин (температура плавления -- 68--72 °С) и расплавляют на водяной бане, затем добавляют воск желтый (температура плавления 63--65 °С) и после его расплавления -- ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В последнюю очередь добавляют масло персиковое. Расплавленную смесь, в случае необходимости, процеживают через марлю, переносят в теплую ступку и перемешивают до охлаждения.

Пропись мази-раствора

Rp.: Unquenti Camphorati 30,0

D. S. Смазывать ноги

В рецепте прописана официнальная мазь. В ее состав входят: 3,0 г камфоры, 18,0 г вазелина, 9,0 г ланолина безводного. В выпарительной чашке на водяной бане расплавляют вазелин (температура плавления -- 37--50 °С) и ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В теплой смеси (45--50 °С) при помешивании растворяют камфору.

Пропись суспензионной мази

Rp.: Unguenti Acidi salicylici 2 % -- 15,0

Streptocidi 0,4

M. D. S. Смазывать пораженные участки кожи

Выписанные в рецепте лекарственные вещества не растворимы в воде и вазелине и составляют около 4,5 % от общей массы мази. В ступку помещают 0,3 г кислоты салициловой и 0,4 г стрептоцида, добавляют приблизительно 0,35 г масла вазелинового (12--15 капель) и тщательно диспергируют до получения тонкой однородной пульпы. Затем при перемешивании в 2--3 приема добавляют вазелин до получения однородной по внешнему виду мази.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi

Bismuthi subnitratis ana 1,5

Acidi borici 1,0

Lanolini anhydrici 5,0

Vaselini 15,0

M. D. S. Мазь для лица

В отличие от предыдущего примера в данной прописи суспензионной мази содержание твердой фазы значительно больше -- 16,6 %. Поэтому диспергирование лекарственных веществ проводят в предварительно подогретой ступке в присутствии примерно 2,0 г вазелина, который в теплой ступке превращается в жидкость. К тонко измельченной пульпе частями добавляют вазелин, ланолин и перемешивают до образования вязкой однородной массы.

Пропись эмульсионной мази

Rp.: Analgini 0,5

Tannini 2,0

Lanolini

Vaselini ana 25,0

M.D.S. Смазывать пораженную руку

В подставке в 7,5 мл воды растворяют 0,5 г анальгина (его растворимость 1:1,5) и 2,0 г танина (он растворяется в воде 1:3), в случае необходимости процеживают. В ступку помещают 25,0 г вазелина и смешивают его с 17,5 г ланолина безводного (70 % от массы ланолина водного). К полученной смеси в 2--3 приема добавляют раствор лекарственных веществ и тщательно эмульгируют до получения однородной массы.

Пропись комбинированной мази

Rp.: Unguenti Sulfurati 10 % 100,0

M. D. S. Наносить на пораженные участки кожи

В соответствии с фармакопеей мазь серная готовится по прописи: 100,0 г серы осажденной и 200,0 г основы. В качестве основы рекомендована консистентная эмульсия воды в вазелине. Поскольку мазь официнальная, то независимо от прописанной концентрации готовить ее следует на утвержденной основе. 10,0 г серы помещают в теплую ступку и диспергируют с частью (примерно 5,0--6,0 г) эмульсионной основы, подогретой до температуры 55--60 °С. Затем добавляют оставшуюся основу и тщательно перемешивают.

Прописи суппозиторий

Rp.: Dermatoli 0,2

Butyroli quantum satis

Misce fiat suppositorium

D. t. d. N. 12

S. По 1 свече на ночь

При расчете количества ингредиентов объема гнезда формы, который занимают 3,0 г основы. На 12 свечей суппозиторной массы необходимо взять 3,0-12 = 36,0 г. Дерматола на 12 свечей следует взять 2,4. Так как количество лекарственного, вещества более 5 % (6,9), учитывают объем, занимаемый им при изготовлении суппозиториев, поскольку количество основы, вытесняемое дерматолом, не укладывается в нормы приказа Минздрава СССР № 382 от '02.09.61 г. Отсюда масса ,бутирола 36--(0,38 * 2,4) =36 -- 0.912 = 35,1 г --(2,4-обратный заместительный коэффициент). Изготовление суппозиториев: дерматол тщательки измельчают и смешивают с расплавленной основой (сначала по правилу профессора Б. В. Дерягина берут 1,2 г), затем со всей основой, разливают в формы, предварительно смазанные спиртом мыльным. При изготовлении суппозиториев на желатинно-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза.

Rp.: Osаrsoli 0,25

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

D. t. d. N. 20

S. По 1 пессарию 2 раза в день

Объем гнезда формы вмещает 4,0 г. Осарсола на 20 свечей следует взять 5,0 г. Обратный заместительный коэффициент осарсола -- 0,69 г/см3, отсюда количество основы: [4,0-20-- (0,69-5)] * 1,21 = (80 --3,45) X 1,21 = 92,6 г, т. е. 11,6 г (1 часть) желатина; 23,2 г (2 части) воды; 55,43 (5 частей) глицерина. Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 11,6 г желатина, заливают 23,2 мл воды. По истечении 30--45 мин к набухшему желатину прибавляют 57,8 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды. К теплой желатинно-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После застудневания массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют. При оформлении обращают внимание на содержание в прописи лекарственного вещества списка А (предупредительная этикетка «Обращаться осторожно»).

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Furacilini 0,2

Olei Cacao 30,0

Misce fiant globuti N. 10

D. S. По 1 шарику 2 раза в день

Способ выписывания вагинальных суппозиториев -- разделительный. В аптеке имеется раствор экстракта красавки густого. При калибровке пипетки установлено, что 0,1 г экстракта красавки густого соответствует 8 каплям его раствора. Растворимость фурацилина в воде 1:4200, т. е. для растворения фурацилина потребуется около 840 мл воды, значит, фурацилин следует вводить в состав основы по типу суспензии. Технология суппозиториев заключается в следующем: 0,2 г фурацилина растирают в ступке с 8 каплями раствора экстракта красавки густого и по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао. Ланолин безводный для пластификации можно не добавлять, масса должна получиться пластичной за счет раствора экстракта густого. Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки. При помощи дощечки, обернутой бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10. Нажимая стержень на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 Упаковка -- вощеные капсулы.

Пропись пилюль

Rp.: Jodi 0,06 Kalii iodidi 0,6

Extracti Valerianae 3,0

Massae pilularum quantum satis

Misce ut fiant pilulae N. 40

D. S. По 1 пилюле 3 раза в день

Количество пилюльной массы не указано в рецепте, поэтому его определяют, исходя из средней массы пилюли, равной 0,2 г. Следовательно, 40 пилюль должны иметь массу (0,2-40) = 8,0 г. Количество порошка корня солодки 8,0--(3,0 + 0,6 + 0,06) = 4,34 г. Растворяют 0,6 г калия йодида в ступке в нескольких каплях воды и затем добавляют 0,06 г йода, вносят 3,0 г экстракта валерианы и по частям порошок корня солодки до образования пластичной пилюльной массы. Пилюли могут быть изготовлены с экстрактами сухими, которые берут в количестве 1 /4 от пилюльной массы. Пластичность массы достигают добавлением воды глицериновой -- 10--30 % от количества экстракта сухого. Готовую пилюльную массу взвешивают, ее количество указывают на рецепте и(или) сигнатуре с тем, чтобы при повторном изготовлении пилюли имели тот же размер. Пилюльную массу переносят на пилюльную машинку и выкатывают стержень, который должен быть по длине равен числу делений резаков пилюльной машинки; возвратно-поступательным движением ножа пилюльной машинки и осторожным надавливанием разрезают стержень. Нарезанные пилюли формируют при помощи ролика. В процессе изготовления пилюль следует максимально соблюдать требования гигиены. Для того, чтобы пилюли не склеивались, их обсыпают ликоподием, примерно 1,0 г на 30 пилюль. Если пилюли изготовлены с использованием вспомогательных веществ белого цвета -- крахмально-сахарная смесь, глина белая, бентонит, -- их обсыпают глиной белой.

3. Технология изготовления мазей

Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы:

липофильные:

углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов),

жировые (природные, гидрогенизированные жиры и их сплавы с растительными маслами и жироподобными веществами),

силиконовые и др.;

гидрофильные:

гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара),

гели неорганических веществ (бентонита),

гели синтетических высокомолекулярных соединений (ПЭО, ПВП, полиакриламида) и др.

гидрофильно-липофильные:

безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или другими эмульгаторами),

эмульсионные основы типа вода в масле (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.),

масло в воде (в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80) и др.

В мази могут быть введены консерванты, ПАВ и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению. Мази изготавливают на основе, указанной в частной фармакопейной статье.

Изготовление мазей.

Мази-сплавы

Мази-сплавы представляют собой сочетание двух или нескольких плавких взаиморастворимых компонентов. Плавление компонентов мази проводят в фарфоровых чашках на водяной бане или с помощью специального нагревателя. Во избежание перегрева и возможной денатурации жидких, а также легкоплавких ингредиентов или потери летучих веществ в первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, а затем остальные в порядке убывания их температуры плавления. Жидкие ингредиенты прибавляют в последнюю очередь. Полученный расплав в случае необходимости процеживают через марлю, переносят в ступку и перемешивают в ней до охлаждения. При этом мазь становится рыхлой, мягкой, легко размазывается, вследствие того, что перемешивание препятствует образованию внутренних микрокристаллических каркасов, ; также выкристаллизовыванию некоторых твердых ин- гредиентов, придающих мази грубозернистую структуру.

Мази-растворы

Мази-растворы содержат лекарственные вещества, растворенные в основе. Приготовление этих мазей начинают с плавления мазевой основы или ее компонентов, после чего в полученном расплаве растворяют лекарственные вещества. Если они летучие (ментол, камфора, тимол, фенол кристаллический), то растворение производят в полуостывшей основе.

Суспензионные мази

Суспензионными (тритурационными) называют мази, содержащие твердые лекарственные вещества, нерастворимые в воде и основе, распределяемые в ней по типу суспензий. Кроме того, в мази по типу суспензий вводят ингредиенты водорастворимые, но выписанные в больших количествах, а также резорцин и цинка сульфат (кроме глазных мазей). Предварительное растворение их в воде значительно усиливает всасываемость и может сопровождаться токсическим действием на организм (сильное раздражение, некроз кожи). Диспергирование лекарственных веществ, так же как в суспензиях, является наиболее важной стадией при изготовлении суспензионных мазей, ибо их фармакологическая активность во многом зависит от дисперсности нерастворимой фазы. Например, уменьшение размеров частиц кислоты салициловой, гидрокортизона, преднизолона с 100--125 мкм до 2--10 мкм увеличивает их высвобождение из мазей в 3--4 раза. Высокая вязкость среды в суспензионных мазях практически исключает седиментацию твердой фазы (закон Стокса). Поэтому в отличие от жидких суспензий в данном случае не требуется применения каких-либо стабилизаторов. Диспергирование твердых лекарственных веществ следует проводить в присутствии жидкостей, понижающих твердость частиц, облегчающих их измельчение за счет расклинивающего действия и изолирующих отдельные мелкие частицы друг от друга для предупреждения их флоккуляции (слипания). Содержание твердой фазы в суспензионных мазях может варьировать от долей процента до 50 % и более. В зависимости от этого при изготовлении мазей используют различные технологические приемы. Если нерастворимые в воде и основе твердые лекарственные вещества выписаны в относительно небольшом количестве(менее 5% от-общей массы мази), то их диспергирование проводят в присутствии вспомогательной жидкости, которую дополнительно вводят в состав мази примерно в половинном количестве от массы твердой фазы (правило Дерягина). В зависимости от природы мазевой основы в качестве вспомогательной жидкости используют масла персиковое, миндальное или подсолнечное (при жировой основе), масло вазелиновое (при углеводородной основе), глицерин или воду (при гидрофильных основах). Если содержание твердой фазы составляет 5--25 % (от массы мази), то лекарственные вещества тщательно измельчают в ступке с частью расплавленной основы. Введение вспомогательной жидкости в данном случае нецелесообразно, так как это повлечет за собой разжижение мази и значительное понижение концентрации лекарственного вещества, не укладывающееся в нормы допустимых отклонений. Суспензионные мази с высокой концентрацией твердой фазы -- более 25 % -- называются пастами. Они характеризуются высокой вязкостью, трудно размазываются и применяются чаще всего путем нанесения на марлю, которую прикладывают на пораженные участки кожи. Для обеспечения высокой дисперсности и однородности смешивания лекарственных веществ при изготовлении паст применяют следующий прием. Лекарственные вещества, а их в составе паст обычно несколько, помещают в теплую ступку и, руководствуясь правилом приготовления сложных порошков, растирают в мельчайший порошок. Измельчение порошков продолжают с частью расплавленной основы (примерно 1/2 от массы твердой фазы), затем добавляют остальное количество расплавленной основы, продолжают измельчение и одновременно смешивание до полного охлаждения мази. При охлаждении резко возрастает вязкость и уменьшается возможность оседания и слипания частиц твердой фазы.

4. Эмульсионные мази

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе и распределенной в ней по типу эмульсии. В качестве дисперсной фазы могут быть как сами лекарственные вещества: водорода пероксид, линетол, глицерин, жидкость Бурова, винилин, деготь и др., так и растворы лекарственных веществ. Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа вода/масло. В виде водных растворов в эти мази вводят протаргол, колларгол, танин вне зависимости от выписанного количества (иначе они не оказывают терапевтического эффекта), а также большинство солей алкалоидов и синтетических азотистых оснований, калия йодид, серебра нитрат и др., кроме ранее упоминавшихся резорцина и цинка сульфата. К числу этих исключений относятся антибиотики группы пенициллина, быстро разрушающиеся в присутствии воды. Растворение лекарственных веществ в воде обеспечивает их максимальное диспергирование до ионного и молекулярного состояния, что в свою очередь способствует более быстрому и сильному терапевтическому действию мази. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, помещают в ступку и, исходя из растворимости и количества лекарственных веществ, растворяют в минимальном количестве воды. Иногда для этого используют воду, входящую в состав 30 % ланолина водного, заменив его после соответствующего расчета ланолином безводным. При смешивании водных растворов лекарственных веществ с основой образуется эмульсионная система, которая подчиняется общим законам, управляющим поведением эмульсий. Для образования стабильной эмульсионной системы необходимо применение эмульгатора, который располагается на межфазной поверхности и понижает запас свободной поверхностной энергии частиц. Иначе, несмотря на то, что основы обладают высокой вязкостью, образуются неустойчивые эмульсионные системы. Для получения стабильных эмульсионных мазей используют эмульгаторы, характеристика которых дана ранее, а также принимают во внимание эмульгирующую способность и смешиваемость некоторых основ и их компонентов, наиболее часто применяемых в аптеках. Например: вазелин с 5% ланолина безводного легко эмульгирует не только 140 % воды, но и 110 % глицерина, 25 % этанола (70 % концентрации). Смесь вазелина и ланолина безводного поровну способна эмульгировать 230 % воды, 300 % глицерина, 13 % этанола (90 % концентрации) и т. д.

Комбинированные мази

Комбинированные мази -- это наиболее сложные многокомпонентные системы, в которых одновременно выписано несколько лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Среди них могут быть жидкие ингредиенты и твердые, одни из которых растворимы в основе, другие -- в воде, третьи не растворимы ни в основе, ни в воде. При изготовлении комбинированных мазей руководствуются теми же принципами и используют те же стадии, что и при приготовлении мазей более простых дисперсных систем.

5. Технология изготовления суппозиториев

В случае суппозиториев основа не является просто наполнителем- носителем лекарственных веществ, а выполняет активную функцию обеспечения необходимого фармакологического эффекта. Применяемые в аптечной практике основы классифицируют как:

липофильные основы- для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланолин, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

гидрофильные основы- используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из 1 части желатина медицинского, 5 частей глицерина и 2 частей воды очищенной.

дифильные основы- сплавы липофильных и гидрофильных основ с ПАВ, сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами, сложные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталевой или иными кислотами.

Изготовление суппозиториев

Существует три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание), выливание, прессование. В аптечной практике применяют два первых способа. Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао; выливанием -- все охарактеризованные основы, кроме масла какао; прессованием, чаще всего -- бутирол, ПЭО. Приготовление суппозиториев любым способом включает несколько стадий: подготовка основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковка, оформление.

Метод ручного выкатывания

При изготовлении суппозиториев методом выкатывания суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ. Введение лекарственных веществ в основу зависит от их свойств, прежде всего растворимости. При изготовлении суппозиториев методом выкатывания лекарственные вещества смешивают с основой после растворения с несколькими каплями воды, глицерина или парафина жидкого. Например, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве вещества -- соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др. растворяют в воде или глицерине. Если лекарственные вещества растворимы в воде и для их растворения необходим значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например, стрептоцид, фурацилин, осарсол, ксероформ и др. В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин. Их количества подбирают в процессе изготовления суппозиториев, добавляя небольшими частями.

6. Метод выливания в основы

При методе выливания жировую основу расплавляют, желатин-но-глицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей. При использовании метода выливания лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе перед выливанием суппозиториев в формы. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее выливанием в формы. Способ выливания суппозиториев более удобен, гигиеничен, позволяет получить свечи одинаковой формы, однако требует применения специальных форм. Для выливания суппозиториев. Технология сводится к расплавлению основы, введению в нее лекарственных веществ, розливу изготовленной массы по гнездам формы, упаковке, оформлению. Перед выливанием суппозиториев в формы гнезда формы смазывают, чтобы суппозитории не прилипали. Если основа гидрофильная -- смазка гидрофобная (парафин жидкий), если основа гидрофобная- смазка гидрофильная(спирт мыльный).

Технология изготовления пилюль

Пилюли- сложная лекарственная форма, они состоят из лекарственных веществ и вспомогательных веществ, способствующих их формированию. Вспомогательные вещества делят на 2 группы:

жидкие вспомогательные вещества:

вода;

глицерин;

сиропы( сироп сахарный);

экстракты густые(корня солодки, валерианы, полыни)

твердые вспомогательные вещества:

крахмально-сахарная смесь (1часть крахмала, 3 части сахара молочного или свекловичного, 3 части глюкозы);

растительные порошки корня солодки, алтея;

мука пшеничная;

неорганические вещества (глина белая, бетонит).

7. Изготовление пилюль

В рецепте обычно указывают количество лекарственных веществ на всю массу пилюль и их числе, которое следует изготовить, т. е. используют разделительный способ выписывания. Изготовление пилюль состоит из следующих стадий технологического процесса: смешивание лекарственных веществ, получение пилюльной массы, формирование пилюль или покрытие их оболочками, упаковка и оформление. Введение лекарственных веществ в состав пилюль проводят с учетом их свойств. Нерастворимые ингредиенты тщательно измельчают и смешивают по общим правилам технологии сложных порошков до получения порошковой массы, при необходимости используют тритурации. Если в состав пилюль входят лекарственные вещества в небольшом количестве и они растворимы в этаноле или воде, то их предварительно растворяют. Вспомогательные вещества прибавляют последовательно небольшими частями при постоянном перемешивании. Необходимо стремиться, чтобы количество наполнителей, вводимых в пилюли, было минимальным, не увеличивало массу пилюль и не снижало концентрацию лёкарственных веществ. Готовая пилюльная масса должна представлять собой хорошо уминающуюся тестообразную смесь, легко отстающую от стенок ступки, собирающуюся полностью на головке пестика. Она не должна рассыпаться и затвердевать. Наиболее распространенными пластифицирующими веществами являются экстракты растительные густые. При отсутствии указаний в рецепте используют экстракт корня солодки -- 1/з от количества пилюльной массы (другие густые экстракты рассчитывают так же, кроме экстракта корня валерианы, который берут в количестве, выписанном в рецепте, так как он является действующим веществом).

Размещено на Allbest.ru