Характеристика гастропротекторов

Размещено на http://allbest.ru/

Министерство здравоохранения и социальной защиты

Министерство Просвещения ПМР

Тираспольский Межрегиональный университет

Фармацевтический факультет

Контрольная работа

по предмету: Фармакология

на тему: Характеристика гастропротекторов

Подготовила: Студентка Боровская О.Н.

Проверила: Преподаватель: ЛаврентьеваН.Г.

2012 г.



Введение

Гастрит является одним из самых распространенных заболеваний желудочно-кишечного тракта, которым страдает около 50% населения земного шара. Проблема лечения гастрита и хронического гастрита актуальна для многих людей.

Больше всего знают о гастритах студенты. И действительно, за студенческие годы можно приобрести не только знания, но и, как правило, это неприятное заболевание.

Гастрит характеризуется поражением слизистой оболочки желудка и развитием воспалительных изменений в слизистой или во всей стенке желудка. При лечении этого полиэтиологического заболевания применяют такие группы как адсорбирующие, обволакивающие, спазмолитические, дезинтоксикационные лекарственные средства, антибиотики и гастропротекторы и др.

В данной контрольной работе будет рассмотрена такая группа лекарственных препаратов как гастропротекторы.

Препараты этой группы образуют защитную пленку или обволакивают ворсинки и крипты слизистой оболочки желудка, защищают их от раздражения и оказывают противовоспалительное действие. При этом некоторые их них обладают антацидной активностью, способствуют слизеобразованию, другие стимулируют процессы регенерации, адсорбируют желчные кислоты. [1]

Гастропротекторы можно подразделить на 2 группы:

1. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки: Сукралфат, Висмута нитрат основной, Де-Нол и др.

2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой к действию повреждающих факторов: Мизопростол, Пирензепин и др.



1. Гастропротекторы

1) К гастропротекторам относят ЛС, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к воздействию агрессивных факторов. Гастропротективное действие может быть осуществлено путём или активации естественных механизмов защиты слизистой оболочки, или образования дополнительного защитного барьера в области эрозии или язвы.

Фармакологические механизмы защиты слизистой оболочки следующие:

* повышение устойчивости клеток желудка и двенадцатиперстной кишки к воздействию агрессивных факторов (истинная цитопротекция);

* повышение секреции слизи и повышение её устойчивости к кислотно-пептической агрессии;

* стимуляция секреции клетками слизистой оболочки бикарбонатов;

* повышение устойчивости капилляров к неблагоприятным воз действиям и нормализация микроциркуляции в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки;

* стимуляции регенерации клеток слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

* механическая защита дефектов слизистой оболочки.

Выделяют 5 групп гастропротекторов.

* Плёнкообразующие -- препараты коллоидного висмута (висмута трикалия дицитрат), сукральфат.

* Адсорбирующие и обволакивающие -- сималдрат.

* Цитопротективные -- мизопростол.

* Стимуляторы регенерации -- метилурацил, пентоксил, этаден, метандиенон, нандролон, калия оротат, препараты, содержащие АТФ, биогенные стимуляторы (алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис), масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного, препараты корней девясила высокого, солкосерил, гастрофарм и др.

* Стимуляторы образования слизи -- препараты корня солодки голой, сок капусты белокочанной и др.

Препараты коллоидного висмута в кислой среде желудка образуют гликопротеин-висмутовый комплекс, концентрирующийся преимущественно в области эрозий и язв. Образуется защитный барьер, препятствующий обратной диффузии Н+, что ускоряет заживление поражений. Препараты висмута слабо влияют на агрессивные факторы язвообразования, но предупреждают поражения слизистой оболочки желудка химическими раздражителями (например, этанолом, уксусной кислотой). При применении препаратов коллоидного висмута на 50% повышается синтез ПгЕ2 в слизистой оболочке желудка или двенадцатиперстной кишки. При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки важное значение имеет также угнетающее действие препаратов висмута на Helicobacter pylori

Биодоступность препаратов висмута очень низкая. При курсовом лечении концентрация висмута в плазме крови достигает 50 мкг/л приблизительно через 1 мес. При этом концентрация препарата в желудочном соке составляет 100 мг/л. Всосавшийся висмут концентрируется в почках и выделяется с мочой. Невсосавшаяся часть дозы выводится кишечником в виде сульфида. Т1/2равен 4-5 сут. При приёме препаратов иногда возможно появление головной боли, головокружения, диареи. При концентрации в крови, равной 100 мкг/л, может развиться висмутовая энцефалопатия.

Препараты висмута ухудшают всасывание тетрациклинов, препаратов железа, кальция. Не рекомендовано сочетание висмута субсалицилата с антикоагулянтами, противоподагрическими средствами и антидиабетическими препаратами.

Сукральфат -- комплексный сульфатированный дисахарид, содержащий алюминий. Биодоступность сукральфата низкая (приблизительно 2%), т.е. при приёме внутрь он практически не всасывается. В кислой среде желудка сукральфат полимеризуется; при его реакции с кислотой расходуется гидроксид алюминия. Образовавшийся полианион образует прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в области эрозий и язв (концентрация препарата в 5--7 раз выше, чем в непоражённых участках слизистой оболочки). Защитный слой в желудке сохраняется до 8 ч, в двенадцатиперстной кишке -- до 4 ч.

Сукральфат не обладает выраженными антацидными свойствами, но приблизительно на 30% тормозит пептическую активность желудочного сока. Он адсорбирует жёлчные кислоты, пепсин и повышает синтез Пг. Препарат тормозит всасывание тетрациклинов, фенитоина, дигитоксина, циметидина.

Побочные эффекты развиваются редко, препарат может вызвать нарушения стула, сухость во рту, неприятные ощущения в желудке, тошноту, покраснение и зуд кожи.

Сукральфат не рекомендован для применения беременным, при нарушении функций почек и детям до 4 лет.

Мизопростол представляет собой синтетический аналог ПгЕг Известно, что простагландины (например, ПЮ, ПгА, Пг12) в желудке тормозят секрецию соляной кислоты и снижают пептическую активность желудочного сока, уменьшают сосудистую проницаемость, нормализуют микроциркуляцию, увеличивают секрецию слизи и бикарбонатов. Гастропротективные свойства Пг связаны с их способностью предупреждать поражения слизистой оболочки желудка при воздействии агрессивных факторов, например НПВС, этанола, гипертонического раствора натрия хлорида.

Мизопростол связывается с рецепторами Пг париетальных клеток, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию. Эффект препарата развивается через 30 мин после приёма внутрь и продолжается не менее 3 ч. В дозе 50 мкг препарат оказывает коротковременное действие, в дозе 200 мкг -- более сильное и длительное. Максимальная концентрация в крови достигается через 12 мин после приёма. 90% дозы связывается с белками плазмы крови. Т1/2 равен 20--40 мин. Препарат не кумулируется и выводится почками в основном в виде метаболитов. Побочные эффекты -- диарея, боли в животе, нарушения менструального цикла, при приёме во время беременности -- угроза её прерывания.

Метилурацил -- аналог пиримидиновых оснований, стимулирует синтез белка, ускоряет регенерацию клеток, способствует более быстрому заживлению язв, ожогов.

Метандиенон и нандролон -- анаболические гормоны, стимулируют синтез белка, уменьшают выведение мочевины, ионов калия, серы, фосфора, вызывают повышение аппетита, увеличение массы тела, ускоряют заживление язв, ран, ожогов. Препараты показаны для лечения истощённых больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Солкосерил относится к биогенным стимуляторам. Он представляет собой небелковый экстракт крови телят, ускоряет регенерацию тканей при язвенных поражениях, ожогах, отморожениях, пролежнях и т.д.

Алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис также относят к биогенным стимуляторам.

Масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного содержат большое количество каротинов, каротиноидов, витаминов С, Е, фолиевой кислоты и др. Масло облепихи обладает антиоксидантным действием.

Корни девясила высокого содержат эфирное масло, кристаллическая часть которого (геленин) состоит из смеси лактонов алантолак-тона, его изо- и дигидроаналогов и алантоновой кислоты. Препарат корней девясила (алантон) стимулирует процессы регенерации тканей, в том числе и язвенных поверхностей.

Корень солодки голой содержит большое количество БАВ (например, ликурацид, глицирризиновую кислоту, обладающую противовоспалительными свойствами, ликвиритон, ликвиритозид, оказывающие спазмолитическое действие, эфирные масла, слизи).



2. Фармакологическая классификация лекарственных средств группы гастропротекторов

Было установлено, что в группу гастропротекторов входит 11 торговых названий препаратов. Действующих веществ, представляющих эту группу - 5.

Сукральфат
Вентер	1,0г/500 мг
Сукрат	1,0г
Ульгастран	1,0г
Висмута трикалия дицитрат
Вентрисол	120 мг
Де-Нол®	120 мг
Аттапульгит
Неоинтестопан®	630 мг
Мизопростол
Мизопростол	200 мг
Пирензепин
Гастрил	25 мг
Гастрозем®	25 мг
Гастропин	10 мг/25 мг
Гастроцепин®	10 мг/25 мг/50 мг



3. Описание препаратов группы гастопротекторов

Вентер

Международное наименование:

Сукральфат (Sucralfate)

Групповая принадлежность:

Гастропротекторное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Сукральфат

Лекарственная форма:

Таблетки

Фармакологическое действие:

Гастропротекторное средство, формирует защитную пленку, повышает синтез Pg, снижает активность пепсина и связывает соли желчных кислот. Растворяется в кислой среде, образует клейкую полимерную пастообразную массу, обладающую щелочными свойствами. Находясь в желудке и 12-перстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой оболочки. Защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов (HCl, желчь и пепсин не вступают в контакт с изъязвленной поверхностью) в течение 6 ч. Взаимодействие с неизмененной слизистой оболочкой незначительное.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (профилактика и лечение), симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, НПВП-гастропатия; гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва; гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, дисфагия или непроходимость ЖКТ, ХПН, кровотечения из ЖКТ.C осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия:

Запоры или диарея, тошнота, сухость во рту, гастралгия, боль в области поясницы, сонливость, головокружение, головная боль, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, за 1 ч до еды и перед сном, взрослым - по 0.5-1 г 4 раза в сутки или по 1 г утром и вечером или по 2 г 2 раза в сутки (после пробуждения утром и перед сном на пустой желудок); максимальная суточная доза - 8-12 г. Средняя продолжительность лечения язвенной болезни - 4-6 нед; при необходимости - до 12 нед. Детям - по 0.5 г 4 раза в сутки.

Особые указания:

У больных с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию Al3+ и фосфатов в сыворотке крови. Появление сонливости и судорог может указывать на проявления токсического действия Al3+. Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни после рубцевания. Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном тракте и имеющий форму шарика) с др. ЛС или растворами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.

Взаимодействие:

Антацидные ЛС уменьшают эффективность (при необходимости одновременного назначения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата). Снижает абсорбцию тетрациклинов, циметидина, ранитидина, ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, дигоксина, непрямых антикоагулянтов и теофиллина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч). Снижает всасывание и Css фенитоина (возможно возобновление судорог). Интервал между приемом - 2 ч.

Де-Нол

Международное наименование:

Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate)

Групповая принадлежность:

Антисептическое кишечное и вяжущее средство

Описание действующего вещества (МНН):

Висмута трикалия дицитрат

Лекарственная форма:

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori, обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. При pH 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом (нерастворимое защитное покрытие в месте язвы). Увеличивая синтез PgE, увеличивающего образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Улучшает защитные свойства слизистой оболочки ЖКТ. Повышает выработку слизи, устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина, HCl и ферментов.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), хронический гастрит (в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori); диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. При длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением Bi в ЦНС.Передозировка. Симптомы: развитие нарушения функции почек. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных ЛС, симптоматическая терапия; диализ.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым - по 120 мг 4 раза в день (3 раза за 30 мин до еды и через 2 ч после последнего приема пищи); детям старше 12 лет - 2 раза в день по 240 мг натощак (за 30 мин до еды), детям до 12 лет - по 120 мг 2 раза в день, запивая небольшим количеством воды (но не молока); в течение 28-56 дней, после чего необходимо сделать перерыв на 8 нед. Для воздействия на Helicobacter pylori сочетают с приемом внутрь метронидазола - по 250 мг 4 раза в день и амоксициллина по 250 мг 4 раза в день (при гиперчувствительности к амоксициллину использовать тетрациклин - по 500 мг 3 раза в день) в течение 10 дней.

Взаимодействие:

За 30 мин до и после назначения следует воздержаться от приема пищи, антацидных ЛС и жидкостей. Во время терапии не следует употреблять этанол. Уменьшает всасывание тетрациклина. При совместном применении с др. Bi-содержащими ЛС повышается риск развития побочных эффектов (увеличение концентрации Bi в плазме). Антацидные ЛС местного действия уменьшают эффект висмута трикалия дицитрата.

фармакологический лекарственный желудок гастропротектор



Неоинтестопан

Международное наименование:

Аттапулгит (Attapulgite)

Групповая принадлежность:

Противодиарейное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Аттапулгит

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Противодиарейное средство; адсорбирует токсины, некоторые бактерии и газы из ЖКТ, нормализует кишечную флору. Способствуя сгущению жидкого содержимого кишечника, улучшает консистенцию кала и уменьшает количество актов дефекаций. За счет выраженного вяжущего эффекта оказывает положительное воздействие на раздраженную слизистую оболочку кишечника; уменьшает спазмы кишечника. Нетоксичен, не задерживает рентгеновские лучи и не окрашивает кал.

Показания:

Острая диарея: инфекционного, аллергического и лекарственного генеза, пищевая токсикоинфекция, нарушение равновесия кишечной микрофлоры, раздражение слизистой оболочки кишечника (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, лихорадка, детский возраст (до 3 лет), хроническая диарея, дизентерия паразитарного генеза.C осторожностью. Детский возраст (3-6 лет).

Побочные действия:

Запоры (редко), аллергические реакции.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Первую дозу принимают при появлении первых признаков диареи. Максимальная продолжительность применения - 2 дня. Каопектат (суспензия): при диарее - по 1.5 г после каждой дефекации (но не более 9 г/сут); детям 6-12 лет - 750 мг после каждой дефекации (но не более 4.5 г/сут), детям 3-6 лет - по 375 мг. Неоинтестопан (таблетки): взрослые: начальная доза - 2.52 г, затем - по 1.26 г после каждой дефекации (но не более 8.82 г/сут). Дети 6-12 лет: начальная доза - 1.26 г, затем по 0.63 г после каждой дефекации (но не более 4.41 г/сут). Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.

Особые указания:

Если при диарее и связанной с ней потере жидкости необходима пероральная регидратация, ее следует проводить в первую очередь независимо от лечения аттапулгитом. Не следует применять таблетки с поврежденной оболочкой. Опыт применения препарата при беременности и в период лактации ограничен (негативные эффекты маловероятны, т.к. препарат не всасывается из ЖКТ). Лечение детей младше 6 лет проводят только по назначению врача и под его наблюдением. При повышении температуры тела, кровянистом кале или в тех случаях, когда после приема препарата в течение 2 дней диарея продолжается, диагноз нужно уточнить с помощью клинических и бактериологических исследований.

Взаимодействие:

Уменьшает абсорбцию ЛС из ЖКТ.

Мизопростол

Международное наименование:

Мизопростол (Misoprostol)

Групповая принадлежность:

Родовой деятельности стимулятор - простагландина E1 аналог синтетический

Описание действующего вещества (МНН):

Мизопростол

Описание для торгового наименования:

Мизопростол

Лекарственная форма:

Таблетки

Фармакологическое действие:

Синтетическое производное PgE1. Оказывает гастропротекторное действие. Увеличивает образование защитной слизи и гидрокарбоната; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и 12-перстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавляет базальную, ночную, стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию HCl. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный. Кроме того, препарат индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Показания:

Профилактика и лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии НПВП. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение). Эрозивный гастродуоденит, ассоциирующийся с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки. В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. препаратам Pg), период лактации, детский и юношеский возраст (до 18 лет). При применении в качестве гастропротекторного ЛС (дополнительно): беременность. При применении для прерывания беременности (дополнительно): заболевания ССС, заболевания печени и почек, глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, заболевания эндокринной системы (в т.ч. сахарный диабет, нарушение надпочечниковой функции), гормонозависимые опухоли, анемия, применение ВМК (перед применением препарата необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

Побочные действия:

При применении в качестве гастропротекторного ЛС: со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея. Со стороны мочеполовой системы: боли в нижней части живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость, крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде). При применении для прерывания беременности: тошнота, рвота, головокружение, вялость, боль в нижней части живота, "приливы" крови к лицу, повышение температуры тела, зуд, аллергические реакции.

Способ применения и дозы:

В качестве гастропротекторного ЛС: внутрь, во время еды. Профилактика НПВП-гастропатии: 400-800 мкг/сут в 2-4 приема (принимать по возможности одновременно с НПВП). Прием препарата продолжают в течение всего периода приема НПВП. Лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. вызванной приемом НПВП) и эрозивного гастродуоденита: 800 мкг/сут в 2-4 приема. Курс лечения - минимум 4 нед. При ХПН необходима коррекция дозы. Для прерывания беременности: внутрь, через 36-48 ч после приема 600 мг мифепристона, по 400 мкг мизопростола.

Особые указания:

При назначении женщинам репродуктивного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение можно начинать только на 2-3 день после начала менструации. В течение всего времени приема следует применять надежные методы контрацепции. Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства. Следует с осторожностью применять при диарее вследствие возможности возникновения дегидратации и связанного с ней повышения концентрации препарата. Применение препарата для прерывания беременности должно проводиться только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи. Перед применением препарата необходимо ознакомить пациентку о фармакологическом действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в стационаре за 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития др. осложнений. В 80% случаев самопроизвольный аборт происходит в течение 6 ч, в 10% - в течение 1 нед. При очень раннем сроке беременности самопроизвольный аборт возможен уже после приема одного мифепристона, однако в этом случае все равно необходим приме мизопростола для оптимизации медикаментозного воздействия. После приема препарата, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин - весьма продолжительное. Через 8-15 дней необходимо повторное обследование женщин в том же лечебном учреждении. При необходимости проводят УЗИ или определение хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на незавершенный аборт или сохранение беременности, оцениваемые на 10-14 день после приема мифепристона, проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием. В течение 1 нед после приема мизопростола следует отказаться от применения АСК и др. НПВП.

Взаимодействие:

При сочетании с Mg2+-содержащими антацидами возможно усиление диареи. Прием пищи, антациды уменьшают концентрацию мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо).

Гастропин

Международное наименование:

Пирензепин (Pirenzepine)

Групповая принадлежность:

М-холиноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):

Пирензепин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие:

Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% - во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).

Побочные действия:

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м: при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка и/или 12-перстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием; при синдроме Золлингера-Эллисона - по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Особые указания:

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.



Заключение

Итак, подводя итог, важно еще раз отметить актуальность проблемы лечения такого заболевания как хронический гастрит. По данным за последние годы увеличилось количество больных, страдающих этим заболеванием. Всем издавна известно, что эффективнее предупреждать болезнь, чем лечить ее. И, тем не менее, никак не обойтись без лечения «все-таки» приобретенного гастрита.

Для лечения хронического гастрита применяются различные группы лекарственных препаратов, перечисленные выше. Но препаратами, которыми можно не только вылечить, но и предупредить заболевание, либо его обострение, являются лекарственные средства группы гастропротекторов.

На сегодняшний день через аптечную сеть реализуется достаточное количество препаратов, обладающих защитным действием на слизистую оболочку желудка, ассортимент которых необходимо подвергать анализу. Это требуется для того, чтобы можно было более полно оценивать картину спроса и предложения лекарственных средств данной группы.

Список литературы

1. Кукес В.Г. К89 Клиническая фармакология: Уч./ Науч.ред. А.З. Байчурина. - 2 изд., перераб. и доп. - М: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999. - с. 235

2. Васнецова О.А. В19 Медицинское и фармацевтическое товароведение: учебник. - 2-е изд., испр. и доп. - М.: ГЭОТАР - Медиа, 2009. - с. 135-136

3. Стрелков В.Н. С84 Фармацевтическое товароведение: учебное пособие для фармацевтических вузов и факультетов/ В.Н. Стрелков. - 2-е изд., перераб. и доп. - Пятигорск: Пятигорская ГФА, 2008. - с. 55-59

4. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2005 г.

5. РЛС. Регистр лекарственных средств в России.

Размещено на Allbest.ru