Технология мягких лекарственных форм

Размещено на http://www.allbest.ru/

Одесский национальный медицинский университет

Фармацевтический факультет

Кафедра технологии лекарственных средств

Курсовая работа по аптечной технологии лекарственных средств на тему: "Технология мягких лекарственных форм"

Выполнила: студентка 3 курса 2 группы

Пугачевская Дарья



Содержание

Введение

1. Мазь

2. Способы применения мазей

3. Современные требования к мазям

4. Классификация мазей

5. Основы для мазей

6. Технология изготовления мазей

7. Пасты

8. Линименты

9. Пластыри

10. Лекарственные пленки

Литература



Введение

Мягкие лекарственные формы представляют собой одну из древних лекарственных форм, которые не потеряли своей значимости и сегодня в современной медицине. Если раньше они рассматривались главным образом как лекарственные формы для лечения дерматологических заболеваний, то в настоящее время они довольно широко используются в проктологии, хирургии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины. Следует отметить и тот факт, что некоторые мягкие лекарственные формы, в частности мази, находят все более широкое применение как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний и как средства, влияющие на отдельные симптомы и весь организм в целом.

Не остается без внимания тот факт, что мягкие лекарственные формы такие как мази, линименты, пасты и свечи представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям, биологической активностью. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее. Ко всему выше сказанному можно добавить, что современные кремовые, мазевые и гелевые основы позволяют высвобождать действующие вещества в течение 16-18 часов. А это высокая эффективность и минимальная кратность применения, а значит - безопасность, удобство в применении и использовании.

Сегодня на рынке имеется большое количество лекарственных препаратов, в том числе лекарства с пластично-упруго-вязкой средой (около 400 наименований). 76% этих лекарств являются импортными и только 24% отечественного производства.



1. Мазь

(Unguentum)

Мазь - мягкая лекарственная форма, которая представляет собой свободную, всесторонне бесформенную дисперсную или структурированную систему с пластично-упруго-вязкой дисперсной средой, предназначенной для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Согласно ГФ Украины:

МАЗИ - мягкие лекарственные формы для местного применения, дисперсная среда которых при установленной температуре хранения имеет неньютоновские течения и высокое значение реологических параметров.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, и др. Мази наносят на обрабатываемую поверхность путём намазывания, втирания или с помощью повязок. Иногда, в полости тела вводят марлевые тампоны, пропитанные мазью. Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Лекарственные вещества, являясь терапевтически активным компонентом, определяют медицинский смысл назначения мазей. В количественном отношении эта группа обычно составляет меньшую часть мазей.

2. Способы применения мазей

лекарственный бентонит дерматологический

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний. Мази могут служить защитным покровом для кожи, слизистых оболочек и ран, предупреждающим высыхание и защищающим покрытый участок от воздействия воздуха, загрязнения пылью, инфицирования микроорганизмами.

Целью применения мазей могут быть также дезинфекция и лечение ран, ожогов и других повреждений кожи, лечение патологически изменённых слизистых оболочек, их питание лекарственными веществами, жирами и др. Также мази могут использоваться в качестве лекарств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в составе мази лекарственные вещества, главным образом антибиотики, гормоны и витамины, всасываются в глубокие слои кожи, подкожную клетчатку, в кровяное и лимфатическое русло.

3. Современные требования к мазям

1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;

2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического и фармакологического эффекта;

3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения;

4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

6. Точность дозирования лекарственного вещества;

7. Отсутствие отрицательного взаимодействия между лекарственными и вспомогательными веществами;

8. Отсутствие микробной контаминации;

9. Экономическая целесообразность и хороший товарный вид;

10. Отсутствие токсических и аллергических реакций;

4. Классификация мазей

Существуют несколько классификаций: по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

По месту нанесения мази:

- дерматологические;

- для носа;

- стоматологические;

- вагинальные;

- ректальные; - с помощью специальных шприцев.

- уретральные.

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм;

По типу дисперсионной системы:

- гомогенные мази - в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности;

- гетерогенные мази - характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.



5. Основы для мазей

Основы обеспечивают необходимую массу и объём мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Между медикаментозной частью мази и её основой наблюдается весьма сложное взаимодействие, заставляющее рассматривать мазевую основу не как инертный носитель лекарственных веществ, а как важное средство обеспечения максимального терапевтического действия входящего в состав мази лекарственного вещества. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. Исходя из этого к основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) Химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергических раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

6. Технология изготовления мазей

Главная задача технологии при изготовлении мазей состоит в том, чтобы лекарственные вещества были максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе основы; чтобы мазь имела бы надлежащую консистенцию для легкости нанесения и равномерного распределения по коже или слизистой оболочке; стабильность мази гарантировала бы неизменность ее состава при применении и хранении.

Технология приготовления мази состоит из следующих стадий:

1. подготовка основы для мазей и лекарственных веществ;

2. введение лекарственных веществ в основу;

3. гомогенизация мазей;

4. стандартизация;

5. фасовка и хранение.

Выбор способа приготовления той или иной мази зависит от физико-химических свойств лекарственных веществ и применяемой мазевой основы.

В аптечных условиях вещества, входящие в состав мазей расплавляют на водяной бане в фарфоровых выпарительных чашках или с помощью лампы ИК-излучения. Растирание, растворение лекарственных веществ и их смешивание с мазевыми основами осуществляют в фарфоровой ступке с помощь пестика из того же материала. Фарфоровую чашку и ступку необходимо подбирать соответствующей величины в зависимости от количества мази. При изготовлении малого количества мази в большой ступке приводит к значительным потерям. При изготовлении большого количества мази в маленькой ступке трудно смешивать ингредиенты и достигнуть однородности мази. При отвешивании мазевой основы и переноса её в ступку пользуются шпателями, изготовленными из индифферентного по отношению к компонентам мази материала (нержавеющей стали, пластмассы, фарфора).

При введении лекарственных веществ в мазевые основы руководствуются следующими правилами ГФУ:

1. Лекарственные вещества, легко растворимые в мазевой основе, жирах, жирных маслах, предварительно растирают с небольшим количеством масла или растворяют при осторожном нагревании на водяной бане в части основы, а затем прибавляют остальное количество её до требуемой массы.

2. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно растворив их в минимальном количестве воды.

3. Лекарственные вещества, не растворимые или труднорастворимые в основах, предварительно превращают в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством родственной основы жидкости (вазелиновое, жирное масло или вода) или с частью расплавленной основы и затем прибавляют остальное количество основы до требуемой массы.

4. Если лекарственные вещества прописаны в мазях в больших количествах (более 25%), их растирают в мельчайший порошок и тщательно смешивают с предварительно расплавленной основой.

5. Включаемые в мази сухие и густые экстракты предварительно растирают с равным количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

6. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.

7. При изготовлении мазей с лекарственными веществами, являющимися в растворе электролитами, не применяют бентонитовых смесей (основы глинистых минералов).

Введение лекарственных веществ в мази:

В зависимости от способа введения лекарственных веществ и характера распределения их в основе мази классифицируют на следующие группы:

1)гомогенные мази, в которых лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора;

2)суспензионные, или тритурационные мази, содержащие лекарственное вещество в твёрдом нерастворимом тонко измельчённом виде;

3)эмульсионные мази, содержащие нерастворимую эмульгированную (чаще всего водную) фазу;

4)комбинированные мази, представляют собой сочетание предидущих типовых случаев.

Гомогенные мази

Характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и мазевой основой. По способу получения гомогенные мази могут быть разделены на три типа: мази-сплавы, мази-растворы и экстракционные мази.

Мази-сплавы представляют собой сочетание нескольких плавких взаиморастворимых компонентов. Их получают путём сплавления составных частей, причём в первую очередь расплавляют более тугоплавкие вещества, а потом последовательно легкоплавкие компоненты. Мази-сплавы образуются при сплавлении жиров, восков, углеводородных продуктов, смол, высших жмрных кислот. Сплавление осуществляют на водяной бане в фарфоровой или эмалированной чашках. Жидкие компоненты прибавляют в последнюю очередь. Полученный жидкий сплав необходимо процедить сквозь марлю для удаления механических примесей.

Гомогенизацию мази проводят в нагретой ступке путём перемешивания расплава с помощью пестика до полного охлаждения. После гомогенизации мази становятся мягкими и легко размазываются.

К мазям-сплавам относят: нафталанную мазь, восковую мазь, спермацетовую мазь, диахальную мазь.

К мазям-сплавам относят: нафталанную мазь, восковую мазь, спермацетовую мазь, диахальную мазь.

Rp.: Emplastri diachylon 5,0 ППК

Ol. Helianti 10,0 Дата № рецепта

Ol. Menthae piperitae gtt. Emplastri diachylon 5,0

M. f. ung. Ol. Helianti 10,0

DS. Применять при остром насморке Ol. Menthae piperitae gtt.

m общ. = 15,0

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)

Прописана усложнённая диахальная мазь, в состав которой входит свинцовый пластырь, представляющий собой твёрдую массу, которая плавится при 70?С. Его расплавляют на водяной бане в фарфоровой чашке и добавляют к нему подсолнечное масло. В это время ступку нагревают в сушильном шкафу. Расплавленную смесь переносят в тёплую ступку и перемешивают до полного охлаждения, добавив под конец мятное масло.

Мази-растворы содержат лекарственные вещества, растворенные в основе (например, фенилсалицилат, ментол, хлоралгидрат, анестезин). Для приготовления мази-раствора действующие вещества, растертые в тонкий порошок, смешивают с теплой (при температуре 40--50 °С) мазевой основой до растворения и перемешивают до полного остывания. Если лекарственные вещества летучи (ментол, камфора, тимол, фенол кристаллический), то растворение производят в почти остывшей основе. Мази-растворы нельзя готовить в концентрации, близкой к насыщенной (во избежание выкристаллизации лекарственных веществ). Некоторые вещества, растворимые в жироподобных основах, понижают температуру плавления последних из-за образования эвтектики (насыщенной двухкомпонентной смеси, из которой оба компонента могут совместно выделяться в твердом состоянии). Для получения достаточно плотных концентрированных мазей-растворов в состав мазевых основ обычно вводят уплотняющие компоненты (ланолин, воск, церезин и т.п.).

К мазям-растворам относят камфорную и карболовые мази.

Rp.: Mentholi 0,4 ППК

Unguenti camforati 20,0 Дата №рецепта

M. f. ung. Vaselini 12,0

D. S. Втирать в суставы. Lanolini anhydrici 6,0

Mentholi 0,4

Camphorae 5,0

m общ. = 20,4

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)

В данном рецепте выписана мазь-раствор (так как камфора, входящая в состав мази камфорной, и ментол растворимы в основе). При совместном измельчении эти вещества могут образовать эвтектический комплекс, не смешивающийся с основой, поэтому их необходимо растворять в основе по отдельности.

В выпарительной чашке на водяной бане сплавляют 12 г вазелина и 6 г ланолина безводного. Далее в тёплой смеси при температуре 40--45°С в сплаве по очереди растворяют ментол и камфору, перемешивают до охлаждения.

Препарат переносят в отпускную банку, укупоривают, оформляют.[9]

Экстракционные мази получают путём извлечения (экстрагирования) различных растительных или животных материалов расплавленной мазевой основой или растительным маслом. Остаток после извлечения, представляющий собой смесь баластных веществ, отделяют процеживанием.

Суспензионные (тритурационные) мази

Представляют собой системы, содержащие твёрдые порошкообразные лекарственные вещества, нерастворимые в мазевой основе и распределённые в ней по типу суспензии. Суспензионные мази приготавливают путём тщательного растирания лекарственных веществ в мазевой основе. Отсюда их другое название - тритурационные мази. Особенностью мазеобразных суспензий является высокая степень вязкости дисперсионной среды, исключающая отстаивание суспендированной фазы её флокуляцию. По характеру действия суспензионные мази являются, как правило, эпидерматическими, т.е. поверхностно, локальнодействующими. Терапевтическая активность суспензионных мазей зависит, как правило, от степени дисперсности нерастворимого лекарственного вещества. Следовательно, наиболее важным технологическим моментом является более тонкое измельчение твёрдой фазы.

Диспергирование твёрдой фазы проводят с помощью небольшого количества растительного или минерального масла, или же с помощью части расплавленной основы. Если лекарственные вещества входят в мазь в небольших количествах (до 5%), их растирают с небольшим количеством миндального, персикового или подсолнечного масла (если мазь готовится на жировой основе) или с вазелиновым маслом (если мазь готовится на углеводородной основе), после чего к полученной тонкой суспензии частями примешивают основу до общей массы мази, требуемой по рецепту. При больших количествах (от 5 до 25%) лекарственные вещества тщательно растирают с достаточным количеством расплавленной основы (составляющей приблизительно половину массы твёрдой фазы), после чего примешивают остальное количество основы. В процессе перемешивания необходимо несколько раз снимать массу со стенок ступки и с пестика.

Типичными представителями суспензионных мазей являются: цинковая, ртутная белая, дерматоловая, ксероформная, висмутовая мази.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi 0,5

Bismuthi subnitratis

Xeroformii ana 1,0

Lanolini

Vaselini ana 10,0

М. f. ung. DS. При экземе

В составе данной мази присутствуют три твёрдых вещества, нерастворимых ни в воде, ни в вазелине, поэтому полученная мазь будет суспензионного типа. Правильным приёмом будет растирание порошков в подогретой ступке с расплавленной основой. При растирании следует начинать с наиболее грубодисперсного лекарственного вещества. Таковым является в данном случае ртути амидохлорид. Его помещают в ступку нагретую до 50?С, и тщательно растирают в присутствии 0,2-0,3 г вазелина. К полученной смеси добавляют висмута нитрата основного и ещё 0,4-0,6 г вазелина и продолжают растирание. В последнюю очередь в ступку вносят ксероформ, который практически не нуждается в дополнительном измельчении, ещё 0,5 г вазелина и смесь перемешивают пестиком. К полученной смеси примешивают остаток вазелина и ланолина, и перемешивают мазь до однообразной массы.

Эмульсионные мази

Характеризуются наличием лекарственных веществ, растворимых в воде, или, редко, спирте, глицерине и их смесями. Поскольку также растворы не смешиваются с жировыми основами, получаемые мази представляют собой эмульсии, в которых дисперсионной средой обычно является мазевая основа. Большинство мазей-эмульсий содержат эмульгаторы, в силу чего получаются достаточно высокодисперсными и устойчивыми. Однако встречаются мази, устойчивые только благодаря вязкости эмульсионной среды. В таких мазях дисперсная фаза состоит из крупных капелек.

Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа В/М. В аптечных условиях в качестве эмульгатора чаще всего применяют ланолин, спермацет и воск. Техника приготовления эмульсионных мазей заключается в тщательном смешивании в ступке эмульгатора с водным раствором лекарственных веществ до полного его поглощения, после чего примешивают основу.

По сравнению с жировыми суспензионными мазями мази-эмульсии быстрее проникают в кожу и лекарственные вещества, находясь в водной фазе, оказывают быстрое и сильное действие.

Rp.: Protargoli 1,0

Lanolini 3,0

Vaselini 12,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Наносить на слизистую носа.

ППК (обр. стр.)

Воды очищенной

(из ланолина водного):

100% - 3,0

30% - х

х = 0,9 мл (18 кап.)

Ланолина безводного

3,0 - 0,9 = 2,1 г

на 1,0 г протаргола -

6-8 капель глицерина ППК (лиц. стр.)

Дата № рецепта

Protargoli 1,0

Glycerini gtts VI

Aquae purificatae 0,9ml (gtts VIII)

Lanolini anhydrici 2,1

Vaselini 12,0

m общ. = 16,0

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпиcь)

Данный лекарственный препарат - эмульсионная мазь типа В/М с протарголом, растворимым воде и образующим коллоидный раствор. Протаргол растирают в ступке с 6-8 каплями глицерина, после чего он почти мгновенно растворяется в 18 каплях воды очищенной. Полученный протарголовый раствор смешивают с ланолином. И в самом конце добавляют вазелин.

Эмульсионные мази типа М/В в медицинской практике встречаются редко. Они представляют собой грубодисперсные водосодержащие мази (вода является непрерывной дисперсной средой) и характеризуется охлаждающим действием. В силу этого обстоятельства эмульсионные мази с водной дисперсионной средой наывают кольдкремами (название пришло из косметики из английских слов cold - холодный, и cream - крем).

Rp.: Cerae albae

Cetacei ana 4,0

Ol. Persicorum 28,0

Aq. Destillatae 14,0

Natrii tetraboratis 0,25

Ol. Lavandulae gtt. III

М. f. ung.

DS. Для смягчения кожи

Сначала приготовленную мазевую основу путём сплавления соответствующих ингредиентов: Воска, спермацета, персикового масла. Сплавление производят на водяной бане в фарфоровой чашке. Полученный сплав процеживают в слегка подогретую ступку и растирают пестиком до охлаждения. К растёртому сплаву постепенно примешивают заранее приготовленную водную фазу (раствор натрия тетрабората), причём стараются взбить массу до получения рыхлой пенообразной мази. Для получения более устойчивой мази целесообразно через некоторое время, когда мазь совершенно застынет, перемешать её ещё раз для эмульгирования успевших коалесцировать капель. Эфирное масло лаванды добавляют в последнюю очередь.

Комбинированные (суспензионно-эмульсионные) мази

Рецептура мазей часто бывает представлена сложными прописями, включающими одновременно лекарственные вещества, растворимые в основе, нерастворимые порошкообразные ингредиенты и водные растворы лекарственных веществ. По таким прописям приготавливают комбинированные суспензионно-эмульсионные мази.

Комбинированные мази обычно готовят по типу эмульсионных мазей с последующим введением твёрдой фазы или путём включения твёрдого нерастворимого лекарственного вещества в мазевую основу с последующим приготовлением мази-эмульсии. При добавлении твёрдой фазы к готовой эмульсионной мази или при первоначальном смешивании её с жирообразной мазевой основой частицы твёрдого вещества располагаются в мазевой основе рядом с каплями эмульгированной фазы.

Возможен другой технологический вариант, при котором твёрдая фаза, обладающая гидрофильностью, смачивается сначала водной жидкостью. При последующем смешивании полученной водной суспензией с мазевой основой получаются комбинированные системы - эмульсии водной суспензии в жировой среде. Частицы твёрдой фазы в этих случаях оказываются включёнными внутрь

эмульгированных капель водной фазы, распределённых в свою очередь в жировой фазе. В последнем случае часто получают мази, более активные в терапевтическом отношении, чем в первом случае. Таким образом, технология оказывает существенное влияние на терапевтическую эффективность мази.

Последовательность приготовления комбинированных мазей:

Пример

Rp.: Sol.Retinoli acetatis oleosae 3,44% 100,0

Lanolini

Vaselini ana 50,0

M., f. ung .

D. S. Смазывать кожу 1 раз в день.

Технология: в ступку помещают 100,0 г раствора ретинола ацетата масляного 3,44%-ного и смешивают с 50,0 г ланолина. К полученной смеси в несколько приемов добавляют 50,0 г вазелина и тщательно перемешивают до однородности.

Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, укупоривают, отмечают номер рецепта и заполняют лицевую сторону ППК.

ППК (лицевая сторона)

Дата № рецепта

Sol. Retinoli acetatis oleosae 3,44% 100,0

Lanolini 50,0

Vaselini 50,0

m = 200,0

Приготовил.

Проверил.

Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте», «Беречь от детей».

Упаковка

Мази отпускают из аптек в тубах или банках из фарфора, стекла, пластмассы с крышкой от 10 до 100 г с навинчивающимися или натягиваемыми крышками, а мази, содержащие летучие и пахучие вещества, - в широкогорлых банках с корковой пробкой. Банки для мазей следует подбирать соответствующего объёма, так чтобы снизу и сверху мази, помещённой в банку, не оставалось пустого пространства.

Готовые мази переносят из ступки в банки с помощью шпателя и целлулоидной пластинки, которой собираю мазь сначала с пестика, а затем переносят мазь в банку. Тубы в аптечных условиях наполняют с помощью простых по устройству шприцевых машинок.

Во всех случаях под крышку или пробку необходимо подкладывать пергаментную или парафинированную бумагу. Мази, содержащие лекарственные вещества, изменяющиеся на свету, отпускают в светонепроницаемой таре. При отпуске необходимо следить, чтобы мази, содержащие ртуть, йод, кислоты, дубильные вещества, не соприкасались с металлическими предметами.

При оформлении к отпуску к банке прикрепляют этикетку или сигнатуру оранжевого цвета с надписью "Наружное". Если требуется, то прикрепляют дополнительную этикетку "Сохранять в прохладном месте".

Оценка качества мазей

Качество мази оценивают по тем технологическим показателям, которые являются общими для всех лекарственных форм. Это в первую очередь проверка документации (рецепт, паспорт), упаковка, оформление к отпуску, определение однородности, отклонения в массе, цвета, запаха, наличия или отсутствия механических включений, размера частиц (для суспензионных мазей).

При проведении анализа документации, проверяют, правильно ли выписан рецепт, совместимы ли ингредиенты, выполнены ли расчеты их количества. Сверяют рецепт с паспортом письменного контроля (ППК). Соответствие оформления назначению мази и свойствам её компонентов осуществляют проверкой соответствия этикеток и надписей на основной этикетке способу применения мази и свойствам ее компонентов.

При оценке качества упаковки и укупорки обращают внимание на эстетичность упаковки, оформления, герметичность (банку переворачивают), соответствие объема банки массе мази, свойств упаковки -- свойствам ингредиентов мази.

Проводят органолептический контроль: банку открывают, проверяют соответствие цвета и запаха мази свойствам ее компонентов. Правильно приготовленная лекарственная форма должна быть внешне однородна, консистенция должна соответствовать введенным ингредиентам, компоненты мази не должны расслаиваться. Готовый препарат не должен содержать механических включений.

Для выявления отклонений в массе мази проверяют общую массу препарата, а при необходимости и концентрацию лекарственных веществ. При этом отклонение массы мази от заданной величины не должно превышать показателей, указанных в нормативной документации.

Размер частиц лекарственных веществ в мазях определяют на биологическом микроскопе с окулярным микрометром при увеличении окуляра 15х и объектива 8х. Проба мази при этом должна быть не менее 5 г. Для оценки дисперсности мази с концентрацией веществ выше 10 % мазь предварительно разбавляют соответствующей основой до 10 % содержания и перемешивают, избегая измельчения частиц.

В процессе определения однородности мази навеску 0,05 г помещают посередине на необработанную сторону предметного стекла. На обратной стороне стекла посередине нанесен квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями, окрашенными карандашом по стеклу. Если мазь типа “вода -- масло” имеет жировую, углеводородную или эмульсионную основу, ее окрашивают после расплавления основы 1 каплей 0,1%-ного раствора Cудана III, мази на гидрофильных и эмульсионных основах типа “масло -- вода” -- 0,15%-ного раствора метиленового синего. Полученную пробу просматривают в четырех полях зрения по диагоналям квадрата.

Если по всем перечисленным показателям мазь отвечает требованиям, то ее можно отпустить больному. Если же хотя бы по одному из пунктов препарат не отвечает нормам, необходимо исправить ошибку или приготовить мазь заново.

Хранение мазей

Мази необходимо хранить в упаковке, обеспечивающей ее стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. Стабильность различных мазей зависит от многих условий -- физико-химических свойств основы, чистоты ингредиентов и использованной для приготовления мази посуды, условий хранения (температуры, света, влажности и т.п.), вида тары. Менее стойкими обычно являются мази, приготовленные на эмульсионных основах, более стойкими -- на минеральных и жироподобных основах. Все мази следует хранить в хорошо укупоренной таре. Для предохранения мази от расплавления в условиях жаркого климата или высокой температуры окружающего воздуха допускается прибавление к обычной основе до 10 % воска, парафина или озокерита с соблюдением установленного процентного содержания лекарственных веществ в готовой мази.

Срок годности мазей, изготавливаемых в аптеках, при отсутствии особых указаний составляет 10 суток. Для отдельных видов мазей устанавливают индивидуальные сроки хранения. Для увеличения сроков годности мазей в их состав в соответствии с Государственной фармакопеей можно вводить разрешенные к медицинскому применению консерванты. Однако при изготовлении мазей для новорожденных и детей до 1 года использование консервантов недопустимо.

Перепады температуры, свет, влага оказывают неблагоприятное воздействие на качество мазей. Например, эмульсионные мази при высоких и низких температурах могут расслаиваться. В суспензионных мазях возможны процессы седиментации твердой фазы. При повышенной температуре мази, приготовленные на гелях метилцеллюлозы и натрий-карбоксиметилцеллюлозы, быстро высыхают, при этом может происходить снижение активности в них лекарственных веществ, повышение микробной контаминации и т.д.

7. Пасты

- Раsta

Мази с содержанием нерастворимых в основе порошкообразных веществ свыше 25% называются пастами. Если необходимая концентрация лекарственного вещества менее 25%, то нужное количество порошка в ней дополняют каким-либо индифферентным компонентом, например тальком, крахмалом, белой глиной, окисью цинка. Готовят пасты путем смешивания порошкообразных веществ с расплавленной мазевой основой. В качестве последней обычно используют вазелин. По магистральным прописям пасты изготавливают в аптеках, для этого рецепты выписывают в развернутом виде с указанием всех компонентов, количества каждого и требованием приготовить пасту.

В стоматологической практике пастами называют смеси порошкообразных веществ, к которым добавлена жидкость до консистенции пасты.

Некоторые пасты выпускаются фармпромышленностью в стандартных составах; рецепты на них выписывают в сокращенном варианте. Указывается лишь название пасты и ее количество. Отпускают пасты в банках.

В отличие от мазей пасты оказывают на пораженные участки кожи подсушивающее и адсорбирующее действие, не провоцируют обострения воспалительного процесса.

Пример:

Rp.: Anaesthesini 0,5

Camphorae 0,3

Norsulfazoli

Streptocidi

Amigopyrini ana 0,75

Olei Camhorati 10% 3,0

Misce, ut fiat pasta

Da. Signa. Для лечения пульпитов

Прописана зубоврачебная паста на основе камфорного растительного масла. Приготовляют смесь всех порошкообразных ингредиентов, которую затем тщательно растирают с камфорным маслом. При этом анестезин и камфора частично растворяются.



8. Линименты

- Linimentum

В соответствии с традициями кафедры мы относим линименты (жидкие мази) к мягким лекарственным формам, многие же авторы их включают в группу жидких. Принципиального значения это расхождение не имеет.

Линименты (от лат. linere -- втирать) -- лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студнеобразные массы (оподельдоки), легко плавящиеся при температуре тела. К ним можно отнести и гели (желе для наружного применения). Линименты могут быть в виде:

* прозрачных смесей взаиморастворимых веществ, таких, как растительные жирные масла с эфирными маслами или жирные масла со скипидаром, хлороформом и др.;

* студнеобразных смесей, например натриевого мыла в спирте с добавлением лекарственных веществ;

* эмульсий разного состава, например аммиачный («летучая мазь»), содержащий сок алоэ, линимент «Нафтальгин»;

* суспензий, содержащих взвесь в жидком масле и других составляющих основу, нерастворимого порошка (например, линимент бальзамический по Вишневскому);

* сложной смеси эмульсий и суспензий (например, линименты метилсалицилата или скипидарный, сложные и др.).

Лекарственные вещества, растворимые в отдельных компонентах основы, вводят в линимент после их предварительного растворения, нерастворимые -- после растирания до наимельчайшего порошка.

По магистральным прописям линименты готовят в аптеках, при этом рецепт выписывают в развернутом виде, указывая дозы каждого компонента и требование приготовить линимент. Возможность произвести необходимые технологические коррективы предоставляется фармацевту. Некоторые линименты выпускаются фармпромышленностью по стандартной прописи и часто под коммерческим названием. В этом случае в рецепте указывают название линимента без расшифровки состава и требуемое количество.

Неоднородные линименты типа эмульсий, суспензий перед употреблением необходимо взбалтывать, о чем в сигнатуре или наклеенной этикетке указывают больному.

Примеры рецептов:

Rр.: Рicis liquidae

Xeroformii аа 3,0

Ol. Ricini ad 100,0

М. f. lin.

D. S. Для мазевых повязок при лечении гнойных ран (линимент бальзамический по А. В. Вишневскому).

В ступке тщательно растирают ксероформ с примерно половинным количеством дёгтя или винилином, после чего добавляют оставшееся количество дёгтя, тщательно перемешивают и постепенно добавляют при растирании касторовое масло или рыбий жир. Банку с мазью оформляют к отпуску.

9. Пластыри

- Emplastrum

Это довольно древняя лекарственная форма для наружного применения с целью рефлекторного, резорбтивного или местного воздействия.

Сейчас пластыри в аптеках не изготовляются, их выпускает фармпромышленность. Лекарственное вещество в них смешано с основой (жиры, воск, парафин, каучук, смолы и пр.), которая имеет плотную консистенцию, но при температуре тела размягчается и прилипает к коже. Масса нанесена на матерчатую или пластиковую подложку, а активная сторона защищена снимающейся перед наложением тонкой пленкой.

Пластырь может состоять только из клеящейся основы (лейкопластырь) и использоваться для сближения краев раны, закрепления повязок и т. п. В лейкопластырь может быть добавлено противомикробное средство (лейкопластырь бактерицидный), тогда он становится лечебным. Число выпускаемых пластырей невелико. Наиболее популярен из них перцовый. При выписывании их следует пользоваться рецептурным справочником. Поскольку практически все пластыри отпускаются аптеками без рецепта, большой надобности в нем нет, обычно достаточно устной рекомендации больному.

В зависимости от консистенции ГФ предлагает различать твердые (описаны выше) и жидкие пластыри. К последним относят так называемые кожные клеи, которые при испарении основы оставляют на коже защитную пленку. В состав жидких пластырей обычно включены бактерицидные вещества (например, «Фуропласт»).

10. Лекарственные пленки

- Membranulae

Представляют собой постепенно растворяющиеся после наложения полимерные пленки с включенным в них лекарственным веществом. Производятся только фармпромышленностью. Смысл этой новой лекарственной формы в создании депо-препаратов, которые длительно и равномерно растворяются вместе с лекарственным веществом в омываемой пленку среде и оказывают действие либо в месте аппликации, либо резорбтивным путем. В зависимости от характера пленок продолжительность лечебного эффекта достигает 12--14 часов.

Наиболее известны глазные пленки (Меmbranulae ophthalmicae). Они используются в офтальмологии строго по врачебным назначениям и могут включать разные препараты (пилокарпин, атропин, дикаин, сульфапиридозин, неомицин и др.). По сравнению с глазными каплями это весьма прогрессивная лекарственная форма.

По сравнению с глазными каплями глазные пленки позволяют -

1. более точно дозировать вещества

2. длительно (24ч) поддерживать их терапевтическую концентрацию

3. сохраняя

* стерильность

* стабильность

* не вызывая при этом раздражения конъюнктивы.

В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид, атропина сульфат, флореналь, сульфапиридазин-натрий, неомицина сульфат, дикаин и другие вещества. Глазные пленки выписывают в сокращенной форме.

При пользовании каплями (конъюнктивальный мешок вмещает не более двух капель, остальное просто проливается) концентрация лекарственного вещества сначала пиковая, но быстро и с неизвестной скоростью препарат вымывается слезной жидкостью. Остается лишь то количество, которое всосалось в ткани глаза. Если же на конъюнктиву века накладывается глазная пленка, поступление лекарственного вещества начинается сразу после смачивания пленки слезной жидкостью и продолжается равномерно, пока пленка полностью не рассосется. Глазные пленки не должны оказывать раздражающего действия и нарушать зрение.

Выпускаемые промышленностью глазные пленки стерильны и помещены в герметичный флакон. Концентрации действующих веществ стандартны и в рецептах не указываются.

Из единичных видов пленок, рассчитанных на системное резорбтивное действие препарата, следует назвать рассасывающиеся полимерные пленки (пластинки) тринитролонг, содержащие нитроглицерин (пленки разного цвета в зависимости от содержания вещества -- 0,001 и 0,002). Их применяют путем наклеивания на верхнюю десну со стороны щеки. В рецепте указывают название препарата, дозу и количество пленок.

Примеры рецептов:

Rр.: Меmbranulas ophthalmicas cum Dicaino N. 20

D. S. Закладывать за нижнее веко 1-2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам можно отнести

* кремы

* лосьоны

* к жидким -- шампуни.

Эти формы хорошо известны в быту как обычные предметы косметики. Эти формы, представляющие собой разной густоты эмульсии, оказывают смягчающее, питательное действие на кожу, корни волос. В кремы, лосьоны могут добавляться определенные лекарственные вещества (противогрибковые, антисептические и др.). Тогда эти формы приобретают более узкое лечебное значение. Под коммерческими названиями они выпускаются разными фирмами на основании лицензий.



Литература

1. Приказ МЗ Украины № 626 от 15.12.2004 г. "Об утверждении Правил производства (изготовления) лекарственных средств в условиях аптеки"

2. Тихонов А.И., Ярных Т.Г. Технология лекарств: учебник для студентов фармацевтических факультетов ВМНЗ Украины III-IV уровней аккредитации: Перевод с русского / Под редакцией А.И. Тихонова. - М.: Издательство Новая книга, 2004. - 640 с.

3. Учебное пособие по аптечной технологии лекарств: Для студентов фарм. вузов и фак. / А.И. Тихонов, Т.Г. Ярных, Е.Е. Богуцкая и др.; Под ред. А.И. Тихонова. - М.: Изд-во НФаУ: Золотые страницы, 2002. - 240 с.

4. Муравьев И.А. «Технология лекарств» В 2-х т. - 3-е изд. - М.: Медицина, 1980. 704 с.

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. - 14-е.: ООО «Издательство Новая волна»: Издатель С.Б. Дивов, 2002. - Т. 2 - 608с.

Размещено на Allbest.ru