Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Изохинолиновый алкалоид барбарис

изохинолиновый алкалоид барбарис

Изохинолиновое кольцо, главным образом в гидрированной форме, лежит в основе большого количества алкалоидов.

Группа изохинолиновых алкалоидов неоднородна. В зависимости от степени гидрирования, заместителей, дополнительных колец, присоединенных к основному кольцу, и других особенностей структуры изохинолиновый алкалоид барбарис делятся на ряд подгрупп:

· тетрагидроизохинолиновые,

· бензилизохинолиновые,

· морфиновые,

· биобензилизохинолиновые,

· протопиновые,

· протобербериновые,

· бензофенантридиновые,

· амариллисовые,

· эметиновые.

Особенностью изохинолиновых алкалоидов является и то, что в одних и тех же растениях могут встречаться алкалоиды разных подгрупп. В биосинтезе отдельных типов изохинолиновых алкалоидов имеется также специфика, которая будет отмечена при описании отдельных растений.

2. Трава мачка желтого -- Herba Glaucii flavi

Растение. Мачок желтый -- Glaucium flavum Crantz; семейство маковые -- Papaveraceae.

Двулетнее травянистое растение высотой до 50 см с одиночными верхушечными крупными (2--5 см в диаметре) цветками; бутоны поникшие, лепестков 4, блестящих, желтых, лимонно-желтых, реже оранжевых. Плод -- стручковидная коробочка длиной 15--25 см, открывающаяся от верхушки к основанию. Все части растения содержат млечный сок.

Растет вдоль побережья Черного моря, в Крыму и на Кавказе. Растение введено в культуру на Северном Кавказе и на юге Казахстана.

Химический состав. В надземной части растения содержится более 15 алкалоидов; главным из них является глауцин, относящийся к группе тет рагидроизохинолиновых алкалоидов.

Лекарственное сырье -- облиственные стебли с цветками и незрелыми плодами. Листья сизые; прикорневые крупные, густоопушенные короткими курчавыми волосками, лировидно-перисторассеченные, доли треугольные, неправильно острозубчатые; стеблевые листья также рассеченные, очередные, сидячие; верхние -- стеблеобъемлющие, голые. Собирают траву в фазу цветения, когда она содержит максимальное количество алкалоидов (до 3--4 %), в том числе глауцина до 1,8--2,0 %.

Применение. Трава является сырьем для получения глауцина гидрохлорида, оказывающего противокашлевое действие. По силе и продолжительности противокашлевого эффекта глауцин активнее кодеина, причем он не вызывает привыкания. Выпускается в виде таблеток. Список Б.

3. Трава василисника -- Herba Thalictri

Трава василисника малого -- Herba Thalictri minoris

Трава василисника вонючего -- Herba Thalictri foetidi

Растения. Василисник малый -- Thalictrum minus L. и василисник вонючий -- Thalictrum foetidum L.; семейство лютиковые - Ranunculaceae.

Оба вида василисника -- многолетние травянистые растения с горизонтальным корневищем и многочисленными тонкими длинными корнями. Листья очередные, трижды-, четырежды-непарноперистораздельные, в очертании широкотреугольные. Цветки мелкие с желтовато-зеленым простым околоцветником в метельчатом раскидистом соцветии; многочисленные тычинки на длинных поникающих нитях, превышающих околоцветник. Плоды -- многоорешки.

Василисник малый -- растение высотой до 150 см. Листья стеблеобъемлющие, голые. Запах отсутствует.

Василисник вонючий высотой до 60 см; листья сизо-зеленые, часто почти фиолетовые, на длинных черешках. Все растение покрыто отстоящими волосками и мелкими железками, имеет неприятный запах.

Василисник малый широко распространен по всей лесной и лесостепной зонам, обитая на лугах и опушках лесов. Василисник вонючий встречается в горных системах Западной и Восточной Сибири, Дальнего Востока, Центральной Азии, Казахстана и Кавказа.

Химический состав. Оба растения во всех своих частях содержат алкалоиды, состав которых разнообразен и зависит от района произрастания и фазы вегетации. Для василисника малого описано до 60 алкалоидов. Содержание суммы алкалоидов варьирует в пределах 0,3--1,3 %.

В надземных частях василисника малого из Центральной Азии в сумме алкалоидов содержится преимущественно бисбензилизохинолиновый алкалоид тальмин, в то время как сырье северокавказского происхождения -- таликберин и протобербериновый алкалоид канадин (тетрагидроберберин).

В надземных частях василисника вонючего основным алкалоидом является апорфинбензилизохинолиновый алкалоид фетидин и апорфиновый алкалоид магнофлорин (таликтрин).

Кроме алкалоидов, в обоих видах василисника содержатся тритерпено- вые гликозиды (около 1 %): фетозид (производное олеанина) и циклофето- зид (производное циклоартана) -- в василиснике вонючем, таликозид (производное циклоартана), -- в василиснике малом. Содержание этих гликози- дов достигает 1 96. В траве василисника вонючего содержатся также флаво- ноиды, кумарины, следы эфирного масла.

Лекарственное сырье. Трава, собранная в период цветения, цельная (длиной 15--20 см) или изрезанная на кусочки (длиной до 6 см) с бутонами и цветками. Содержание суммы алкалоидов не менее 0,3 % (василисник малый) и 0,4 % (василисник вонючий).

Применение. Настойку из травы василисника вонючего применяли для лечения гипертонии, стенокардии и нарушении кровообращения.

Трава василисника малого входит в состав сбора для приготовления микстуры по прописи М.Н.Здренко. Алкалоиды василисников обладают цитотоксической и противоопухолевой активностью. Этими свойствами обладают и тритерпеновые гликозиды, содержащиеся в траве василисника вонючего.

4. Барбарис обыкновенный -- Berberis vulgaris

Листья барбариса обыкновенного -- Folia Berberidis vulgaris Корни барбариса обыкновенного -- Radices Berberidis vulgaris

Растение. Барбарис обыкновенный -- Berberis vulgaris L., семейство барбарисовые -- Berberidaceae.

Ветвистый кустарник с мощной корневой системой; древесина желтая. Ветки с трехраздельными колючками длиной до 2 см, в пазухах которых сидят укороченные побеги с пучками листьев. Листья обратнояйцевидные, по краю остропильчатые, суженные в короткий черешок. Цветки в поникших кистях трехчленные с двойным околоцветником. Плод -- ягодообраз- ный, красный, очень кислый.

Барбарис обыкновенный произрастает в европейской части России, на Кавказе, в Крыму и широко культивируется.

Химический состав. Содержит алкалоиды протобербериновой группы. По своему происхождению они близки к бензилизохинолиновым алкалоидам. Основным алкалоидом в барбарисе является берберин; кроме него, -- пальмитин, ятроризин (ятрорицин), колумбанин.

Берберин встречается в растениях в двух формах:

1) аммонийной -- такое строение имеют соли берберина (группа ОН замещается кислотным остатком);

2) карбинольной, соответствующей строению свободного алкалоида (именно эта форма была впервые выделена).

Пальмитин имеет все 4 метоксильные группы, ятроризин -- 3, но гид- роксильную при С-2. Кроме производных протоберберина, в барбарисе содержатся некоторые алкалоиды бисбензилизохинолиновой группы, окси- акантин и бербамин.

Лекарственное сырье -- листья. С верхней стороны они темно-зеленые, матовые, с нижней значительно светлее. С обеих сторон покрыты восковым налетом (водой не смачиваются). Запах своеобразный, вкус кисловатый. Заготавливают во время бутонизации и цветения. Сумма алкалоидов не ниже 0,15 %.

Корни собирают поздней осенью после сбора ягод. Куст выкорчевывают, отделяют от корней, которые далее рубят на куски. Цвет корней снаружи бурый, внутри -- лимонно-желтый. Содержание берберина не менее 0,5 %. В настоящее время рассматривается вопрос о прекращении копки корней с целью сохранения растения и предупреждения эрозии почвы. Для получения берберина возможно использование веточного сырья.

Применение. Из листьев готовят настойку, которая применяется при гипотонии матки в послеродовом периоде, понижает артериальное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений, стимулирует желчеотделение.

Корни служат сырьем для получения берберина сульфата, широко используемого при хроническом гепатите, холицестите, желчнокаменной болезни в качестве желчегонного. Берберина сульфат хранят по списку Б.

5. Трава чистотела -- Herba Chelidonii

Растение. Чистотел большой -- Chelidonium maj'us L., семейство маковые -- Papaveraceae.

Многолетнее травянистое растение высотой 30--100 см. Содержит во всех частях млечный сок оранжевого цвета. Листья очередные, снизу сизоватые, нижние черешковые, стеблевые -- сидячие; пластинки листьев в очертании широкоэллиптические, глубоконепарноперистораздельные с извилисто- лопастными или надрезанно-городчатыми долями. Цветки собраны в зонтиковидные соцветия; чашечка из двух чашелистиков, венчик из 4 ярко-желтых лепестков. Тычинки многочисленные, пестик с удлиненной одногнездной завязью, развивающейся в стручковидную коробочку длиной до 5 см.

Широко распространен по всей европейской части России (кроме Арктики), на Кавказе, в Сибири и на Дальнем Востоке. Чаще всего встречается как сорняк близ жилья, в огородах, садах и по выгонам.

Химический состав. Во всех частях растения содержатся алкалоиды, количество которых в траве может достигать 2 % (по ГФ XI не менее 0,2 % в пересчете на хелидонин), а в корнях -- до 4%. Состав алкалоидов очень сложен и по своей структуре они относятся к разным подгруппам изохинолиновых производных: алкалоиды протобербериновые (берберин, коптизин и др.), протопиновые (протопин, аллокриптопин), бензофенантридиновые (хелидонин, хелеритрин, сангвинарин и др.).

Алкалоиды в чистотеле находятся как в свободном, так и связанном состоянии -- с хелидоновой кислотой. Помимо алкалоидов, в траве чистотела присутствуют сапонины, флавоноиды, аскорбиновая кислота (до 170 мг%), каротиноиды (до 20 мг%) и органические кислоты -- яблочная, лимонная и янтарная. Окраска млечного сока обусловлена наличием берберина.



Лекарственное сырье -- цветущая трава с незрелыми плодами. ГФ XI предусматривает цельное и измельченное сырье.

Микроскопия. При рассмотрении поверхности листа видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица только на нижней стороне листа с 4--7 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). На нижней стороне листа по жилкам имеются редкие, длинные простые волоски с тонкими стенками, часто оборванные, состоящие из 7--20 клеток, иногда перекрученные или с отдельными спавшимися члениками. На верхушках городчатых зубцов при схождении жилок расположена гидатода с сосочковидным эпидермисом и 2--5 крупными водяными устьицами. Клетки губчатой паренхимы с крупными водяными устьицами и крупными межклетниками (аэренхима). Жилки сопровождаются млечными трубками с темно-бурым зернистым содержимым (после кипячения в шелочи).



Применение. Препарат чистотела применяют для прижигания бородавок и кондилом, папилломатозе гортани и начальных формах красной волчанки. Настой травы пьют при заболеваниях печени и желчного пузыря как желчегонное и бактерицидное лекарство. Она же используется для ванн как антиаллергическое средство. В эксперименте препараты чистотела вызывают задержку роста злокачественных опухолей и оказывают фунгистатическое и бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза.

6. Трава маклейи -- Herba Macleayae

Растения. Маклейя мелкоплодная -- Macleaya microcarpa (Maxim.) Fedde и маклейя сердцевидная -- M. cordata (Willd.) R. Br., семейство маковые -- Papaveraceae.

Оба вида -- растения высотой до 2,5--3 м, содержащие оранжево-желтый млечный сок. Листья сердцевидной формы, 5--7-раздельные, очередные, черешковые, нижние длиной до 25 см, верхние значительно короче. Цветки с простым чашечковидным околоцветником (морфологически это чашечка), который при распускании цветков опадает. У маклейи сердцевидной 25--30 тычинок, у маклейи мелкоплодной 8--12. Плод -- коробочка, округлая с одним семенем у маклейи мелкоплодной, ланцетная, с 2--6 семенами у маклейи сердцевидной.

Родина -- Япония и Китай. В России культивируется в Краснодарском крае.

Химический состав. Все растение богато алкалоидами: в надземной части их до 1,2%, в корнях и корневищах -- до 4%. Содержатся алкалоиды: протопин, криптопин, аллокриптопин, хелеритрин и сангвинарин. Основными алкалоидами в траве являются хелеритрин и сангвинарин (до 0,8 %), в подземных органах -- аллокриптопин и протопин (свыше 3 %).

Лекарственное сырье -- трава, собранная в фазе бутонизации и цветения. Содержание алкалоидов сангвинарина и хелеритрина не менее 0,5 %.

Применение. Из травы получают комплексный препарат сангвиритрин (смесь бисульфатов сангвинарина и хелеритрина), область применения которого очень широкая. Препарат используют в виде таблеток по 0,005 при детских церебральных параличах, миопатиях, спастических парезах лицевого нерва, при прогрессирующей мышечной дистрофии и т.д. Сангивиритрином лечат длительно не заживающие раны и язвы (1 % линимент сангвиритрина). Водно-спиртовой раствор (0,2 %) применяют при лечении наружного отита, альвеолярной пиореи (пародонтоз) и других заболеваний.

7. Клубни с корнями стефании голой -- Tubera cum radicibus Stephaniae glabrae

изохинолиновый алкалоид барбарис

Растение. Стефания голая -- Stephania glabra (Roxb.) Miers (- Stephania rotunda Lour.), семейство луносемянниковые -- Menispermaceae.

Двудомная многолетняя лиана. Корневая система представлена почти круглым клубнем с отходящими от него в нижней части мочковатыми корнями. Масса одного клубня на родине может достигать 20 кг. Стебель лазящий, с возрастом у основания древеснеет. Листья крупные, округлые, заостренные на верхушке, голые; листовая пластинка 15--20 см. Цветки зеленовато-желтые в зонтиковидных повисающих соцветиях. Мужские цветки состоят из шести свободных чашелистиков и трех обратнояйцевидных мясистых лепестков; женские цветки имеют 3 чашелистика и 3 лепестка. Плод -- красная шаровидная костянка с сочным околоплодником.

Произрастает в тропиках и субтропиках Индии, поднимаясь от предгорий Гималаев до 1800-2000 м над уровнем моря. Встречается также в тропических и субтропических областях Бирмы, Вьетнама, Южного Китая, Японии. Культура стефании голой была освоена Кобулетским хозяйством Грузии. Разработанная агротехника обеспечивает высокую продуктивность клубней и травы, которая также нашла использование.

Химический состав. Стефания голая -- одно из самых высокоалкалоидных растений земного шара. В ее клубнях содержится до 6--8 % алкалоидов. В состав суммы входят алкалоиды гиндарин, ротундин, стефарин, циклеанин и др. В клубнях индийского происхождения основным алкалоидом является гиндарин (30 %). В условиях культуры в Кобулети (Грузия) алкалоида сте- фарина в клубнях не было обнаружено, зато содержание циклеанина достигало 10 %. Алкалоиды (в основном циклеанин) накапливаются также в надземных органах (до 10 %).

Гиндарин -- производное тетрагидропротоберберина, ротундин -- бензилизохинолина, стефарин -- проапорфина, циклеанин -- бисбензилизохинолина.



Лекарственное сырье. Копку клубней и снятие верхушек побегов с листьями в культуре производят в начале ноября, когда обеспечивается наибольший урожай товарной массы и наивысшее содержание алкалоидов. Сырье сушат при температуре 60--80 °С. При более высокой температуре содержание алкалоидов резко уменьшается.

Применение. Из стефании голой вырабатывают два препарата -- гинда- рина гидрохлорид и стефаглабрина сульфат. Гиндарина гидрохлорид обладает седативным, легким снотворным и гипотензивным действием; выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,05 г. Стефаглабрина сульфат выпускают в ампулах (0,25 % раствор), применяют в качестве антихолинэс- теразного средства при миастениях, миопатии и остаточных явлениях полиомиелита. Список Б. Во вьетнамской и китайской народной медицине настой корней и стеблей стефании используют при истощении и ослаблении организма, вызванных каким-либо длительным заболеванием, при малярии и как средство при укусах змей.

8. Листья унгернии -- Folia Ungerniae

Листья унгернии Виктора -- Folia Ungerniae victoris

Листья унгернии Северцева -- Folia Ungerniae sewerzowii

Растения. Унгерния Виктора -- Ungernia victoris Vved. ex Artjushenko и Унгерния Северцева -- Ungernia sewerzowii (Regel) В. Fedtsch., семейство амариллисовые -- Amaryllidaceae.

Унгерния Виктора -- крупные яйцевидные луковицы до 7--12 см в диаметре с бурыми пленчатыми чешуями, вытянутыми в длинную шейку. От донца отходят многочисленные сочные придаточные корни до 25 см длины. Листья двурядные, их 7--10, сочные, линейные, длиной 20--25 см. Стебель до 20 см высотой; соцветие зонтиковидное, состоит из 4--7 воронковидных желтовато-розовых с внутренней стороны цветков, имеющих снаружи розово-пурпурную полоску. Плод -- трехлопастная вздутая коробочка 2--3 см в диаметре. Листья образуются только весной, к июню они засыхают, цветет растение в августе, плоды созревают в сентябре.

Эндемик Центральной Азии, встречается только по южным склонам Гиссарского хребта (районы Узбекистана, Таджикистана) на высоте от 800 до 2700 м над уровнем моря на мягких глинистых склонах в сухостепном поясе гор.

Унгерния Северцева -- такие же крупные луковицы, удлиненно-продолговатые, пленчатые чешуи обычно угольно-черные. Листья длиной 20--25 см, по оси слегка скрученные. Стебель до 40 см высотой. Зонтик 7--12-цветковый, цветки кирпично-красные.

Основные районы произрастания -- юго-западные отроги Таласского Алатау, Чаткальский хребет, каменистые и щебнистые склоны в степном поясе гор.

Химический состав. Луковицы и листья обоих видов унгернии содержат до 0,5 % алкалоидов. Основными алкалоидами являются галантамин и ли- корин.



В унгернии Виктора в основном содержится галантамин (около 0,15 %), сопровождающийся здесь ликорином, панкратином, тацеттином и другими алкалоидами, В унгернии Северцева главным алкалоидом является ликорин (до 0,8 %), а галантамин и остальные -- в значительно меньшем количестве.

Лекарственное сырье. Листья собирают в период их максимального развития -- в середине апреля. Сразу после сбора их разрезают на куски длиной 2--3 см и быстро высушивают. После сушки они должны сохранять зеленовато-желтый цвет. Содержание галантамина должно быть не менее 0,05 %.

Применение. Листья унгернии Виктора являются сырьем для получения бромгидрата галантамина для лечения миастений, миопатий, параличей, после полиомиелита, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря. Производное галантамина апохлорин применяют при лечении разных стадий гипертонической болезни.

Листья унгернии Северцева служат сырьем для получения ликорина гидрохлорида. Выпускают таблетки, содержащие по 0,0002 алкалоида; назначают при острых и хронических бронхитах как отхаркивающее средство. Производное ликорина дигидроликорин оказался ценным антиаритмическим средством.

9. Корни ипекакуаны (рвотный корень) -- Radices Ipecacuanhae

Растение. Ипекакуана -- Cephaelis ipecacuanha (Brot.) Tussac, семейство мареновые -- Rubiaceae.

Вечнозеленый полукустарничек высотой 20--40 см с длинным ползучим корневищем. Стебли при основании одревесневшие, в верхней части травянистые, с 3--6 парами листьев. Листья с прилистниками, супротивные, короткочерешковые, продолговатые, заостренные, длиной 6--8 см, опушенные. Соцветие верхушечное, головчатое. Цветки мелкие, с белым воронко- видным пятилепестным венчиком. Плод -- черно-фиолетовая костянка.

Родина -- Бразилия и Восточная Боливия, тропические сырые, тенистые леса, где ипекакуана растет большими зарослями. Успешно культивируется в Южной Америке, Индии, Индонезии и других тропических странах. В теплицах может расти при температуре не ниже 20--25 °С и высокой влажности воздуха.

Химический состав. В корнях накапливается до 3 % алкалоидов. Основные алкалоиды -- эметин (до 70 % суммы алкалоидов) и цефалеин.

Лекарственное сырье -- корни, отделенные от корневищ. Они прямые, чаще червеобразные, извитые, серо-бурые с кольцевыми перетяжками и утолщениями коры в виде четок. Кора беловатая, хрупкая и легко отстает от древесины, представляющей собой желтоватый твердый стержень. Алкалоиды локализуются в коровой паренхиме, поэтому качество сырья определяется в первую очередь толщиной коры -- чем она толще, тем ценнее сырье. Вкус коры горьковатый, запах затхлый.

Применение. Корень ипекакуаны в малых дозах применяется в качестве отхаркивающего средства (обычно в форме настоя 1:400), в больших дозах -- в качестве рвотного средства. Из корня ипекакуаны вырабатывают также эметина гидрохлорид, специфически действующий на возбудителя амебной дизентерии и других простейших.

Заключение

Фармакологическое действие лекарственных растений обусловливается содержанием в них комплекса биологически активных веществ. В настоящее время лекарственные растения достаточно условно классифицируют по способности накапливать преимущественно одну из групп биологически активных веществ: полисахариды, витамины, липиды, эфирные масла, сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды, кумарины, дубильные вещества, антрагликозиды, горькие гликозиды (горечи), фенольные соединения, алкалоиды, органические кислоты, минеральные вещества и др. Перечисленные соединения находятся в лекарственном растительном сырье в свободном состоянии или в виде гликозидов (соединений с углеводами) и, как правило, в растворенном состоянии в клеточном соке.

Алкалоиды -- это сложные азотсодержащие органические соединения основного характера, обладающие сильным физиологическим действием на организм. Химическая их структура весьма разнообразна и сложна. Алкалоиды встречаются в виде солей с органическими кислотами -- щавелевой, яблочной, лимонной в растворенном состоянии в клеточном соке. Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают только в одном органе, например в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной -- около 50. Чаще всего у одного растения количественно преобладает один или 2--3 алкалоида, а другие содержатся в меньших количествах.

Алкалоидоносное сырье используется для приготовления настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования -- это выделение индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей.

Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия, что связано с их сложным и разнообразным химическим составом. Они характеризуются значительным терапевтическим эффектом, поэтому их относят к группе сильнодействующих, и прием алкалоидных препаратов допускается только при назначении и под контролем врача. Их используют как спазмолитические, болеутоляющие, успокаивающие, желчегонные средства, они входят в состав препаратов отхаркивающего и гипотензивного действия. Алкалоиды стимулируют центральную нервную систему, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов.

Список использованной литературы:

1. Н.И. Гринкевич, И.А. Баландина, В.А. Ермакова и др. Лекарственные растения - М.: Высш. шк., 1991.

2. М.А. Кузнецова. Лекарственное растительное сырье - М.: Высш. шк., 1984. - 207с.

3. Д.А. Муравьева. Фармакогнозия - М.: Медицина., 2002. - 654с.

Размещено на Allbest.ru