Средства, угнетающие центральную нервную систему

Размещено на http://www.allbest.ru/

Средства, угнетающие центральную нервную систему

1. Средства для наркоза

Наркоз - временное прекращение функций организма, вследствие обратимого снижения реактивности живых структур.

Вещества, вызывающие такое состояние называются наркотическими. Самыми чувствительными к наркотическим веществам являются клетки ЦНС, поэтому наркотики вызывают функциональный паралич ЦНС, без существенного нарушения состояния других физиологических систем.

Цель наркоза:

1. Устранить боль;

2. Лишить животное сопротивления и движения (адинамия);

3. Расслабить скелетную мускулатуру (релаксация).

С точки зрения практического применения средства для наркоза подразделяют на следующие группы:

I. По способу введения наркоз делят на:

- ингаляционный (пульмональный). Применяют летучие жидкости (эфир, хлороформ и др.) или газы (закись азота, циклопропан и др.).

- неингаляционный (парапульмональный). Вещество поступает, минуя легкие (орально, внутривенно, внутримышечно, внутрибрюшинно, через прямую кишку).

II. По глубине:

- поверхностный (легкий, базисный);

- глубокий.

III. По количеству примененных веществ:

- однокомпонентный (мононаркоз) - вводят одно вещество.

- многокомпонентный, при проведении которого сочетают несколько средств или средство для наркоза с другими препаратами (с препаратами для премедикации);

- комбинированный - вещества вводятся различными путями (хлорал гидрат вводят ректально, а затем внутривенно);

- базисный - тот наркоз, на основе которого проводится операция;

- рауш-наркоз, или кратковременный наркоз оглушением, который можно вызвать вдыханием воздуха, сильно насыщенного парами или газами веществ, применяемыми для наркоза. В этом случае анальгезия выражена достаточно, чтобы сделать кратковременную операцию на стоячем животном;

- вводный - когда с помощью средств для наркоза вызывают короткий сон.

Премедикация осуществляется введением успокаивающих, анальгетических, холинолитических, сердечнососудистых и других препаратов и предусматривает целью предупредить возможные побочные явления, связанные с наркозом и хирургическим вмешательством и облегчить проведение наркоза.

Требования, предъявляемые к средствам для наркоза:

1. Быстрое наступление наркоза и по возможности без стадии возбуждения;

2. Достаточная глубина наркоза, обеспечивающая оптимальные условия операции;

3. Хорошая управляемость глубиной наркоза;

4. Быстрый выход из наркоза, без последствий;

5. Большая наркотическая широта (диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией, при которой наступает угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга);

6. Отсутствие побочных эффектов или же они должны быть минимальными;

7. Простота применения;

8. Вещества не должны быть горючими и взрывоопасными;

9. Дешевизна.

Выделяют следующие стадии наркоза:

I. Стадия анальгезии;

Теряется болевая чувствительность. Другие виды чувствительности сохранены, может нарушаться ориентация животных.

II. Стадия возбуждения (мнимого возбуждения);

Выражена при введении ингаляционных наркотиков (эфира). Характеризуется длительным возбуждением животного, зрачки расширены, дыхание частое. Более сильно угнетается кора и она утрачивает свое регулирующее влияние на подкорку.

III. Стадия хирургического наркоза;

Угнетается кора головного мозга и спинной мозг. Различают уровни:

1 уровень - поверхностный наркоз; Сохранен роговичный рефлекс.

2 уровень - легкий наркоз; Роговичный рефлекс исчезает, реакция на свет слабая.

3 уровень - глубокий наркоз; Зрачок расширен, реакция на свет слабая.

4 уровень - сверхглубокий наркоз (уровень диафрагмального дыхания).

IV Исходная (Агональная стадия или пробуждение).

Механизм действия средств для наркоза:

Ни одна из существующих теорий не объясняет механизм угнетающего действия средств для наркоза.

Все основные проявления действия средств для наркоза связаны с угнетением межнейронной (синаптической) передачи возбуждения в ЦНС. При этом нарушается передача афферентных импульсов. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС и обусловливает развитие наркоза.

Одним из проявлений взаимодействия средств для наркоза с постсинаптической мембраной является изменение проницаемости ионных каналов (например, для ионов калия), что нарушает процесс деполяризации и, следовательно, межнейронную передачу импульсов.

Ряд средств для наркоза может увеличивать внутриклеточную концентрацию ионов кальция, уменьшая их захват митохондриями. Это вызывает гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в целом снижение возбудимости нейронов.

Противопоказания к применению средств для наркоза: лихорадка, резкая сердечно-сосудистая недостаточность, поражение легких, почек, печени.

Необходимо соблюдать большую осторожность при назначении средств старым и истощенным животным, при анемиях и беременности. В случае проведения рискованных операций и возможного вынужденного убоя нельзя применять препараты, придающие мясу убойного животного специальный запах и привкус (хлороформ, эфир, хлоралгидрат и др.).

наркоз хирургический ингаляционный нервный

2. Средства для ингаляционного наркоза

К ингаляционным средствам для наркоза относят летучие жидкости - эфир, хлороформ, фторотан, хлорэтил и газы - азота закись, циклопропан.

Большинство средств для ингаляционного наркоза распределяется в организме более или менее равномерно. Некоторые различия связаны с неодинаковым кровоснабжением органов и тканей. Выделяются эти вещества легкими, в основном в неизмененном виде. Особенно быстро выделяются газообразные средства для наркоза.

К недостаткам данной группы средств можно отнести:

- необходимость наличия специальной аппаратуры и масок для наркотизации;

- наличие специфического запаха;

- ярко выраженная стадия возбуждения, и, следовательно, необходимость фиксации животного;

- раздражающее действие на слизистые дыхательных путей;

- взрывоопасность.

Преимущество - можно управлять глубиной наркоза, вещества быстро действуют и быстро выводятся из организма.

Эфир для наркоза Aether pro narcosi.

Бесцветная, прозрачная, весьма подвижная, летучая жидкость своеобразного запаха, жгучего вкуса.

Наркотизирование наступает через 20 - 35 мин.

Пары эфира могут вызывать раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, усиление слюноотделения и секреции бронхиальных желез.

Рекомендуют применять кошкам и собакам.

Иногда применяют подкожно для возбуждения дыхания: лошадям и крупному рогатому скоту в дозе 10 - 25 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям - 3 - 5 мл; собакам - 0,1 - 0,5 мл.

При этом он раздражает ткани, вызывает болевые ощущения и рефлекторно усиливает и учащает дыхание, стимулирует работу сердца и повышает кровяное давление.

Хлороформ (трихлорметан) Chloroformium.

Бесцветная, прозрачная, тяжелая, подвижная, летучая жидкость с характерным запахом и сладким жгучим вкусом.

У собак наркоз наступает через 8 - 12 минут.

При длительном или повторном применении возможно поражение печени, почек, миокарда.

Применяют для наркоза лошадей, свиней, собак и кур.

Жвачным противопоказано, т.к. у них бурно протекает стадия возбуждения, обильно выделяется слюна и бронхиальный секрет, развивается тимпания.

Фторотан Phthrothanum.

Бесцветная, прозрачная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим запах хлороформа. Не раздражает слизистые оболочки дыхательных путей; угнетает секрецию, расслабляет дыхательную мускулатуру.

Применяют для наркотизации свиней и собак.

Хлорэтил (этил хлорид) Aethylii chloridum.

Газообразное вещество. В сжатом состоянии прозрачная, бесцветная, легко летучая жидкость со своеобразным запахом. Огнеопасен.

При концентрации хлорэтила во вдыхаемой смеси 3 - 4 об/% наступает хирургическая стадия наркоза через 2 - 3 минуты. Стадия возбуждения непродолжительная. Пробуждение наступает быстро.

Применяют при кратковременных хирургических операциях (вскрытие абсцесса) или для местной анестезии путем орошения кожи струей хлорэтила.

Азота закись («веселящих газ») Nitrous oxyde.

Бесцветный газ, тяжелее воздуха, имеющий характерный запах.

Для наркотизации животных обычно пользуются смесью азота закиси с кислородом в соотношении 4:1. Анальгезия наступает еще до потери сознания, наркоз через 30 - 60 с, пробуждение через 2 - 5 минут.

Применяют для проведения кратковременных хирургических операций.

Циклопропан Сyclopropane.

Бесцветный горючий газ с характерным запахом, напоминающим запах петролейного эфира, едкого вкуса. Чрезвычайно огнеопасен. Сильнее закиси азота в 6 раз и не уступает эфиру.

Применяют для всех видов хирургических операций.

Может использоваться при заболеваниях легких, печени, диабете, т.к. индифферентен по отношению к тканям организма.

Быстро выводится из организма в неизменном виде с выраженным воздухом.

3. Средства для неингаляционного наркоза

Достоинства:

1. Не взрывоопасны;

2. Не нуждаются в специальной аппаратуре или приспособлениях для их применения;

3. Не загрязняют воздух;

4. Не требуют особой фиксации животного;

5. Стадия возбуждения отсутствует.

Недостатки:

1. Невозможность управлять глубиной наркоза;

2. Трудность оказания лечебной помощи при передозировке и остановке дыхания.

В большинстве случает эти средства вызывают глубокий сон, граничащий с наркозом. Полный наркоз наступает от доз, близких к токсическим.

В качестве средств для неингаляционного наркоза применяют производные барбитуровой кислоты (гексенал, тиопентал-натрий, метогекситал), пропанидид, кетамин, этамидат, предион и др.

Условно к этой группе относятся также хлоралгидрат и этиловый алкоголь, которые могут вызвать глубокий сон, позволяющий проводить операции на крупных животных.

А. Барбитураты.

Гексенал (гексабарбитал натрия) Hexenalum (Hexobarbitalum natricum).

Белый или слегка желтоватый порошок или пенообразная масса.

Применяют для в/в наркоза. Наркоз наступает через 1 - 1,5 мин, продолжается 10 - 20 минут.

При п/к попадании возможны инфильтраты и некроз.

Растворы готовят ex tempore (быстро портится) асептически на свежей, бидистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида и не ранее чем за 1 час до применения.

Свиньям вводят в/б или в/м.

Тиопентал-натрий Thiopentalum-natrium.

Порошок или сухая пористая масса, от желтоватого до зеленоватого оттенка, со слабым запахом серы.

Тиопентал, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее (на 1/3). Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.

Предпочтительнее применение плотоядным и всеядным.

У жвачных вызывает обильную саливацию, парез задних конечностей (применяют для получения легкого наркоза).

Продолжительность наркоза и сна (15 мин - 1 час) зависит от степени упитанности животного.

Применяют в 5 - 10% растворах, приготовленных ex tempore на бидистиллированной воде или 0,85% растворе натрия хлорида.

В/в, п/к, в/м, свиньям в/б в дозе от 0,025 до 0,06 г./кг.

Б. Небарбитуратовые препараты.

Кетамина гидрохлорид (калипсол) Ketamini hydrochloridum.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Наркозное средство короткого действия.

После в/в введения в дозе 2 мг/кг наркоз длится 10 - 15 мин, в/м 6 - 8 мг/кг - 30 - 40 мин без расслабления скелетных мышц.

Возможно беспокойство в посленаркозный период.

Для ветеринарных целей выпускают под названием «калипсовет» и «наркамон».

Хлоралгидрат Chloralumhydratum.

Относится к средствам алифатического ряда.

Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с острым запахом, слабогорьким жгучим вкусом.

Это успокаивающее, анальгезирующее, противосудорожное, снотворное и наркотизирующее средство.

Наркотическая широта очень мала, поэтому его опасно применять для получения хирургического наркоза.

Лучше переносят лошади, ослы, свиньи, собаки, хуже - жвачные.

У лошадей продолжительность наркоза 1 - 2 часа, сна - 6 - 8 часов.

Применяют в/в не более чем 10% концентрации.

При п/к попадании развиваются инфильтраты, некроз тканей.

Ректально вводят за 30 мин до операции на слизистых отварах в 4 - 6% концентрации, внутрь или через зонд в желудок в 1% концентрации с обволакивающими средствами.

Алкоголи (спирты)

Алкоголи могут быть одно - (алкоголи), двух - (гликоли), трехатомными (глицерин) и т.д.

Угнетающее действие алкоголей на ЦНС определяется их химической структурой. Оно более выражено у одноатомных спиртов.

Алкоголи, имеющие непредельные связи или содержащие в своей молекуле галогены, обладают сильным не только наркотическим, но и токсическим действием.

Спирт этиловый (этанол, винный спирт) Spiritus aethylicus.

Официнальные концентрации: 95%, 90%, 70% и 40%.

Обладает антимикробным, местным и резорбтивным действием.

Противомикробное действие.

Обусловлено коагуляцией белка микроорганизмов и обезвоживанием клетки. Действие возрастает в концентрации от 50 до 70%. В более высоких концентрациях действие снижается. Это связано с тем, что образуемые на поверхности микробной клетки альбуминаты будут тем плотнее, чем выше концентрация алкоголя. В абсолютном алкоголе микробная клетка обезвоживается и покрываться плотным альбуминатным «чехлом», который защищает ее от проникновения вглубь новых порций препарата. 70% алкоголь дает «рыхлые» альбуминаты.

Местное действие.

При нанесении на кожу раздражает чувствительные нервные окончания, вызывает гиперемию и улучшает местно обмен веществ во внутренних органах или глубоких тканях, связанных с рецепторным полем этого участка кожи.

При приеме внутрь усиливает секрецию слюнных и желудочных желез, выработку соляной кислоты. В малых концентрациях активность пепсина не изменяется, а в больших - снижается.

Резорбтивное действие.

Одно из проявлений центрального действия спирта этилового - его влияние на теплорегуляцию, проявляющееся повышением теплоотдачи (за счет расширения сосудов кожи, что является следствием угнетения сосудодвигательного центра). Вследствие снижения продукции антидиуретического гормона задней доли гипофиза он оказывает мочегонное действие. Является типичным наркотическим средством. Как средство для наркоза алкоголь можно применять в 20 - 33% концентрации в/в жвачным (при таком наркотизировании нет обильной секреции бронхиальных желез и тимпании). Для лошадей менее приемлем.

Широко применяется для изготовления настоек, экстрактов, лекарственных форм для наружного применения, как антисептик.

Неизмененный спирт этиловый выделяется легкими, почками и потовыми железами.

Входит в состав жидкостей:

Сыворотка по Кадыкову для в/в введения.

Состав: камфора 1 г;

глюкоза 15 г.;

спирт этиловый 65-75 мл;

изотонический раствор натрия хлорида до 1,5 л.

Жидкость по Плахотину.

Состав: спирт 200 мл;

камфора 3 г;

гексаметилентетрамин 10 г.;

аскорбиновая кислота 2 г;

0,85% раствор натрия хлорида до 2 л.

Внутривенно крупным животным 500 - 2000 мл;

мелкому рогатому скоту - 50 - 200 мл.

4. Снотворные средства

Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна.

Животные, лишенные сна, погибают на 4 - 6 сутки, тогда как без пищи могут жить 2 - 3 недели и более.

Все снотворные средства делят на 3 группы:

1. короткой продолжительности действия (обеспечивают процесс засыпания);

2. средней продолжительности действия (способствуют засыпанию и поддерживают сон в первые его часы);

3. длительного действия (обеспечивают всю продолжительность сна).

Снотворные часто используют для премедикации, усиления действия средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.

Механизм действия:

Снотворные средства оказывают угнетающе влияние на межнейронную (синаптическую) передачу в различных образованиях ЦНС (в коре головного мозга, афферентных путях). Для каждой группы снотворных средств характерна определенная локализация действия.

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

1. производные бензодиазепина;

2. производные барбитуровой кислоты;

3. алифатические соединения.

Производные бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам и др.)

Основное их действие заключается в устранении психического напряжения, а наступающее успокоение способствует развитию сна.

Обладают снотворным, седативным, противосудорожным, мышечно-расслабляющим действием.

Снотворный эффект является результатом их угнетающего действия на лимбическую систему и в меньшей степени на активизирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору.

Релаксация мышц развивается в результате подавления полисинаптических спинальных рефлексов.

Противосудорожное действие это результат активации тормозных процессов мозга, реализуемых посредством ГАМК. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.

Производные барбитуровой кислоты.

В зависимости от силы и продолжительности действия барбитураты условно делят на 3 группы:

1. короткого действия - гексенал, тиопентал-натрия (применяют для краткосрочного наркоза);

2. средней продолжительности действия - бармамил, этаминал-натрий, циклобарбитал (снотворные). Вызывает сон продолжительностью 5 - 6 часов, в больших дозах - наркоз (у мелких животных).

3. длительного действия

Механизм действия. Барбитураты угнетают ретикулярную формацию среднего мозга, снижают возбудимость сенсорных и двигательных зон коры, что обусловлено снижением синтеза ацетилхолина в аксонах нейронов и увеличением выброса в синоптическую щель ГАМК, которая является медиатором торможения.

Кроме того, барбитураты снижают натриевую проницаемость нейрональных мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани.

Истинно снотворными считают барбитураты среднего и длительного действия.

Все барбитураты представляют собой белые или некоторыми оттенками кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, имеют кислотные свойства.

Противопоказаны при заболеваниях печени и почек, сепсисе, лихорадке, кесаревом сечении, резких нарушениях кровообращения, заболеваниях дыхательных путей.

Широкое распространение в хирургии получил импортный препарат ромпун.

После в/м или в/в введения в зависимости от доз у животных наблюдаются успокоение и сон с расслаблением скелетных мышц и выраженной анестезией.

5. Противосудорожные средства

Противосудорожное действие могут оказывать различные вещества, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в ЦНС в т. ч. барбитураты, бромиды, транквилизаторы и т.д.

Однако ряд средств выделяется своей специфичной противосудорожной активностью и эффективностью при патологических состояниях, сопровождающихся судорожными реакциями (при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, травмах ЦНС и др.).

По химическому строению эти соединения относят к разным группам.

Механизм действия противосудрожных веществ различен. Он сводится к торможению проведения возбуждения с двигательных зон коры головного мозга к двигательным зонам спинного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон мозга и замедляют время двигательной реакции. Ряд препаратов влияют на мембранные нейрональные натриевые каналы (дифенин), другие повышают концентрацию ГАМК (ацедипрол) и глицина (фелбамат), являющихся тормозными медиаторами в ЦНС.

Представляют собой белые кристаллические порошки, очень мало или нерастворимые в воде. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация происходит в печени, выделяются почками. Возможна незначительная кумуляция (дифенин), привыкание (барбитураты).

Дифенин Dipheninum.

Ослабляет все виды судорог и скелетных мышц, без выраженного снотворного эффекта.

Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0, 117 г. дифенина и 0,032 натрия гидрокарбоната.

Гексамидин Hexamidinum.

Производное пиримидина, сходен с фенобарбиталом, но менее активен и токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

Триметин Trimethinum.

Действует слабее предыдущих препаратов. Активен при малых приступах судорог.

Побочные явления - светобоязнь, сыпь, анемия, агранулоцитоз и т.д., дефицит витамина К.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,3 г.

Размещено на Allbest.ru