Антибиотики

Размещено на http://www.allbest.ru/

Антибиотики

Антибиотики - вещества преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические и синтетические аналоги, способные в больших разведениях избирательно подавлять жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов.

Открытие и выделение антибиотиков является одним из крупнейших достижений современной науки. Число исследованных антибиотиков сегодня превышает 5500 и непрерывно растёт, но в широкой медицинской практике используется примерно 80 антибиотических веществ и множество лекарственных форм на их основе. Необходимость изыскания новых препаратов этого ряда обусловлена в первую очередь развитием устойчивости (резистентности) микробов к существующим антибиотикам.

Антибиотики классифицируются в зависимости от их биологического происхождения, химического строения, механизма и характера действия на микроорганизмы. Каждая классификация имеет свои достоинства и недостатки. Наиболее удобна классификация, в основу которой положены и механизм противомикробного действия антибиотиков, и их химическая структура.

Классификация антибиотиков

Механизм действия антибиотиков не однозначен, но благодаря хорошей доступности объекта анализа (бактерии) изучен весьма обстоятельно. По этому признаку разные по химической структуре антибиотики объединены в 4 группы.

I группа - антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки: бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины и др.), ванкомицин и ряд других. Клеточная стенка у бактерий имеет жесткую структуру, она определяет форму микроба и обеспечивает надёжную защиту от разрушения (отсутствует у животных клеток). Поскольку бактериальная клетка обладает очень высоким внутренним осмотическим давлением (до 5 атм. у грамположительных кокков), угнетение синтеза стенки быстро приводит к гибели (лизису) микроорганизма. Тонкий механизм действия отдельных препаратов может различаться.

II группа - антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны, подстилающей изнутри оболочку: полимиксины, Полиены (нистатин, амфотерицин В), отчасти ванкомицин и другие. Препараты этой группы называют дезорганизацию структуры цитоплазматической мембраны, в результате чего изменяется её проницаемость, микробная клетка быстро теряет электролиты, низкомолекулярные вещества, макромолекулы и подвергается разрушению.

III группа - антибиотики, нарушающие синтез белка в микробной клетке на уровне рибосом: аминогликозиды, тетрациклины, макролиды, левомицетин. Эти антибиотики связываются с различными участками рибосом и избирательно угнетают их функции. Прекращение синтеза белка приводит к торможению роста и деления бактерий.

IV группа - антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот: анзамицины и др. тем самым эти антибиотики угнетают обменные процессы у микроорганизмов, останавливают рост, подавляют способность к делению.

Антибиотики оказывают на микробов бактерицидное или бактериостатическое действие. Бактерицидные антибиотики быстро вызывают гибель микроорганизмов: к ним относятся антибиотики I и II групп: бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины и др.), полимиксины, полиены; кроме того, аминогликозиды, и, в некоторых случаях (в высоких дозах), левомицетин и рифампицин. Бактериостатические - нарушают рост и деление микроорганизмов; таким действием обладают: тетрациклины, макролиды, линкомицин, левомицетин, рифампицин и другие антибиотики III и IV групп.

Деление антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические является относительным: в малых концентрациях все они проявляют практически лишь бактериостатическое действие. Именно по величине бактериостатических МПК (минимальных подавляющих рост концентраций) судят о чувствительности микробов к различным антибиотикам. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) у одних антибиотиков близки к МПК (бета-лактамы) - высокочувствительные штаммы бактерий ими лизируются, а у среднечувствительных лишь угнетается рост; МБК других антибиотиков во много раз превышают их МПК (например, у макролидов в 50-100 раз) и они практически всегда в реально достижимых концентрациях оказывают бактериостатическое действие. Эти различия имеют несомненное значение для клиники.

Важно другое: антибактериальный эффект одних антибиотиков сохраняется лишь при непрерывном поддержании терапевтического уровня их в крови (пенициллины, цефалоспорины), других - удерживается ещё 2-3 часа после выведения вещества (тетрациклины, макролиды, рифампицин).

При выборе антибиотика необходимо учитывать спектр противомикробного действия. Все чувствительные к определенному антибиотику микроорганизмы составляют его спектр. Антибиотики могут иметь узкий или широкий спектр действия. Узкий спектр предполагает, например, преобладающее влияние на грамположительные и грамотрицательные кокки (препараты бензилпенициллина, макролиды) или только на грамотрицательные палочки (полимиксины), есть антибиотики, избирательно действующие на грибы (нистатин, гризеофульвин). Антибиотики широкого спектра действуют на многие грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки, а также на спирохеты, риккетсии, хламидии и других возбудителей (тетрациклины, левомицетин).

При длительном применении антибиотиков у микроорганизмов нередко вырабатывается к ним устойчивость (резистентность). Известны два основных механизма развития резистентности к антибиотикам у бактерий - с помощью хромосомных факторов и с участием внехромосомных (плазмидных) факторов. Хромосомный механизм возникновения резистеентности, который формируется в результате спонтанных мутаций, не считается ведущим в клинике (порядка 10% случаев устойчивости). Гены устойчивости, как правило, не передаются от бактерий одного вида микроорганизмам других родов и видов. Плазмидный механизм приобретения устойчивости рассматривается сейчас в качестве основного. Плазмиды - кольцевые двухцепочные ДНК - находятся в цитоплазме бактерий и непосредственно не связаны с хромосомами. Они содержат участки, определяющие устойчивость микроба к одному или нескольким антибиотикам. Плазмиды легко передаются как внутри вида бактерий, так и от одного вида другим видам и даже родам микроорганизмов. Именно легкость передачи плазмид, в том числе от естественно устойчивых бактерий чувствительным видам, лежит в основе эпидемического распространения антибиотикорезистентности микробов внутри больниц, среди населения и во внешней среде.

Основные причины, приводящие к утрате чувствительности микроорганизмов к антибиотикам, как в случае плазмидной, так и хромосомной устойчивости, могут быть следующие:

а) микробы начинают вырабатывать ферменты, которые разрушают антибиотики, например бета-лактамазы, разрушающие пенициллиновые и цефалоспориновые антибиотики;

б) изменяется проницаемость цитоплазматической мембраны микробов для антибиотиков (тетрациклинов, аминогликозидов, бета-лактамов), и препараты уже не могут проникать внутрь клетки и оказывать своё действие;

в) у микроорганизмов изменяется структура определённых участков рибосом, белков или ферментов, что приводит к утрате эффекта (аминогликозиды, макролиды). Возможны и другие причины, а также сочетание у одного микроба разных способов реализации устойчивости к антибиотикам.

Широкое распространение антибиотикоустойчивых штаммов создаёт большую проблему для успешного лечения инфекционных заболеваний, борьба с внутрибольничными инфекциями и требует специальных мер, позволяющих устойчивость преодолеть.

Преодолеть устойчивость позволяет комбинированное применение антибиотиков с разным механизмом действия, сочетание антибиотиков группы бета-лактамов с веществами, ингибирующими бета-лактамазы. Разработан и ряд организационных мер, предупреждающих быстрое развитие устойчивости: запрет на применение антибиотиков без достаточных оснований, строжайшее соблюдение асептики (режима), чтобы ограничить распространение резистентных штаммов по больнице и др. Установлено, что полное изъятие антибиотика из обращения (на 6-12 мес.) восстанавливает на определённый срок его терапевтическую активность, однако этот путь пока редко используется медициной. Один из радикальных путей преодоления резистентности микробов состоит в постоянном поиске новых полусинтетических и полностью синтетических (т.е. не существующих в природе) препаратов. Это путь создания новых поколений антибиотиков.

Доминирующее положение в медицинской практике сейчас принадлежит бета-лактамным антибиотикам. К бета-лактамам относятся пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, пенемы - вещества, имеющие в составе молекулы бета-лактамный цикл. Все бета-лактамные антибиотики нарушают синтез микробной стенки и оказывают бактерицидное действие на чувствительные к ним микроорганизмы. Для микроорганизма эти антибиотики малотоксичны, так как мембраны клеток человека и животных устроены совсем иначе и в их построении не участвуют ферменты, подобные микробным. Препараты разных групп различаются по спектру противомикробного действия, устойчивости к бета-лактамазам и другим свойствам.

Пенициллины

антибиотик пенициллин микроорганизм

Природные пенициллины образуются различными видами плесневого гриба Penicillium. Наиболее активным и стойким из них является бензилпенициллин, выделенный ещё Флемингом и Чейном. Он по-прежнему широко применяется в медицине и остаётся «эталонным» препаратом для изучения всего класса антибиотиков. Многие препараты пенициллина (натриевая, калиевая, новокаиновая соли бензилпенициллина, бициллины, Феноксиметилпенициллин) и сейчас получают биосинтетическим путём. В 1957г. из природных пенициллинов была выделена 6-аминопенициллиновая кислота и на её основе начаты разработки полусинтетических препаратов пенициллинового ряда уже без участия грибка («в колбе»). Полный синтез также возможен, но слишком дорог. То позволило создать препараты с различными свойствами:

а) устойчивые к соляной кислоте желудочного сока (сам бензилпенициллин разрушается ею) и всасывающиеся в ЖКТ (Оксациллин, Ампициллин);

б) устойчива к микробным ферментам - пенициллиназам и некоторым другим бета-лактамазам,- гидролизирующим бензилпенициллин (Оксациллин);

в) с более широким спектром противомикробного действия (Ампициллин, Какрбенициллин, Пиперациллин и др.).

Бензилпенициллин

К этому антибиотику чувствительны грамположительные бактерии, грамотрицательные кокки, некоторые спирохеты и отдельные грибы. В терапевтических концентрациях бензилпенициллин подавляет рост следующих микроорганизмов: стафилококков (большинство штаммов устойчиво), стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, сибирской язвы, а так же спирохет (возбудителей сифилиса и возвратного тифа) и лептоспир, возбудителей актиномикоза.

При приёме через рот бензилпенициллин почти полностью разрушается соляной кислотой желудочного сока, поэтому основной способ его введения - внутримышечные инъекции. В этом случае максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 15-30 минут, эффективная для большинства бактерий удерживается в течении 3-4 часов. Поскольку препарат не оказывает остаточного антибактериального эффекта, ритм введения должен быть выдержан строго (с интервалами 4-6 часов), в зависимости от применяемых доз.

По особым показаниям бензилпенициллин (натриевую соль) можно вводить в вену, в артерию (остеомиелиты), в спинномозговой канал (менингиты - нельзя использовать калиевую соль(!)), ингаляционно в форме аэрозолей (гнойные процессы в дыхательных путях), в суставные сумки и серозные полости. Это позволяет создать ударные концентрации препарата в тканях, куда он слабо проникает при системном применении. При обширных ожогах тела, когда не удаётся осуществить внутримышечные или внутривенные инъекции препарата, можно использовать внутрикостный метод введения.

После всасывания бензилпенициллин быстро проникает в полости: плевральную, брюшную, перикардиальную; относительно легко он диффундирует в зону свежего абсцесса, но при хроническом течении последнего не проходит через капсулу. В обычных условиях бензилпенициллин очень плохо проникает в спинномозговую жидкость (ликвор). При наличии же воспалительных процессов в мозговых оболочках проницаемость гематоэнцефалического барьера возрастает и антибиотик обнаруживается в спинномозговой жидкости в больших количествах. В высоких концентрациях антибиотик обнаруживается в печени, в желчи, в коже, в стенке кишечника; в максимальных (в несколько раз больших, чем в крови) - в почках, в моче.

Около 60-70% введённого бензилпенициллина выводится почками в неизменном виде. Около 20-30% антибиотика разрушается в тканях (в основном в печени и лёгких). Остальное количество секретируется в желчные пути, оттуда поступает в кишечник и там не всасывается.

Быстрая элиминация бензилпенициллина требует частых инъекций. С целью продления действия антибиотика предложены труднорастворимые, медленно рассасывающиеся препараты, в частности новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллин-1 (бензатин), бициллин-5. В воде эти препараты образуют суспензию, и вводить их можно только глубоко в мышцы, гораздо реже, чем бензилпенициллин. Тем ни менее при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях предпочтение отдают внутримышечному или внутривенному введению растворимого препарата - бензилпенициллина (натриевой или калиевой соли), которая позволяет надежнее контролировать течение процесса.

Осложнения. Несмотря на малую токсичность и неспособность к кумуляции, бензилпенициллин может давать побочные реакции. Наиболее распространенные и опасные из них имеют аллергические природу (до 80% всех осложнений). Бензилпенициллин вызывает их чаще других антибиотиков. Они могут приявляться в виде сыпи на коже, дерматита, бронхоспазма, анафилактического шока. Как причина анафилактического шока бензилпенициллин прочно занимает первое место среди лекарств.

Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, могут возникать при любом способе назначения препарата, но чаще наблюдаются и тяжелее протекают при парентеральном введении. Поэтому перед применением пенициллина (это относится ко всем антибиотикам группы) проводится проба на его переносимость, которая не гарантирует от реакций, но позволяет исключить наличие явной сенсибилизации. Эта проба сама небезразлична и у высокосенсибилизированных больных может вызвать тяжелую реакцию. Сенсибилизация к пенициллинам может носить скрытый характер, т.е. развиваться в результате случайного (в семье, на работе) или производственного (сестры, фельдшера, врачи, фармацевты) контакта людей с антибиотиками. Особенно опасны для сенсибилизированных людей препараты бензилпенициллина продленного действия. В связи с широкой распространенностью явлений сенсибилизации к пенициллинам в настоящее время категорически не рекомендуется использование их наружно, а также без достаточных оснований (грипп. Острые респираторные вирусные заболевания и т.п.). При возникновении анафилактического шока необходимо срочно вводить адреналин, а также антигистаминные средства (димедрол, дипразин и т.п.).

При внутримышечных инъекциях бензилпенициллина и, особенно, бициллинов может иметь место повреждения периферических нервов в результате контакта с ними антибиотика (паралич, парезы). При использовании больших доз бензилпенициллина или при введении в спинномозговой канал (эндолюмбально) у больных с повышенным внутричерепным давлением, эпилептическими судорогами а анамнезе могут возникать рвота, повышение рефлексов, напряжение шейных мышц, судороги. Эндолюмбальное назначение калиевой соли бензилпенициллина недопустимо в связи с токсическим воздействием иона калия на ЦНС. Внутримышечное введение бициллинов весьма болезненно, в месте инъекции долго сохраняются инфильтраты, иногда возникают асептические абсцессы.

Ряд осложнений пенициллинотерапии обусловлен химиотерапевтическим эффектом. Например, изредка наблюдаются так называемые реакции обострения (чаще при лечении сифилиса, сепсиса), связанные с освобождением токсических продуктов из микробов при их массивной гибели. Более характерна суперинфекция нечувствительными к антибиотику бактериями (кишечная, синегнойная палочки и др.) либо микробами с приобретенной устойчивостью (стафилококки и др.). суперинфекция дрожжевыми грибами встречается значительно реже, чем при применении антибиотиков широкого спектра.

Показания к применению. Бензилпенициллин остается препаратом выбора при любых инфекциях, вызванных чувствительной флорой. В подобных случаях он превосходит по эффективности все другие антибиотики и, исключая вероятность аллергических реакций, даёт наименьшее число осложнений. Наличие сенсибилизации требует отказа не только от бензилпенициллина, но и пенициллинов вообще. В качестве альтернативы могут применяться цефалоспорины, но примерно у 10-15% больных сенсибилизация к антибиотикам обеих групп носит перекрестный характер, в связи с чем безопаснее применять антибиотики других химических классов (макролиды, ванкомицин и др.).

Бензилпенициллин как препарат выбора назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными штаммами стрептококков (ангины, гнойные осложнения ран, сепсис, остеомиелит, абсцессы и флегмоны, пневмонии, эндокардиты, отиты, маститы и др.), пневмококками (пневмонии, менингиты и др.), менингококками. Этот антибиотик применяют для лечения сибирской язвы, газовой гангрены, столбняка, дифтерии, гонореи, сифилиса, актиномикоза.

Низкая токсичность бензилпенициллина позволяет варьировать его дозами в очень широких пределах: от 2 000 000 ЕД до 20 000 000 - 40 000 000 ЕД в сутки и более. Бензилпенициллина натриевую (или калиевую) соль вводят внутримышечно каждые 4-6 часов, если не применяются специальные препараты с пролонгированным действием. Растворы антибиотика готовят перед инъекцией; в течение суток их активность резко падает. Длительность лечения может колебаться от нескольких дней до 2 месяцев и более. При сепсисе, тяжелых эндокардитах, а также в начале терапии столбняка и газовой гангрены отдается предпочтение внутривенному способу ведения бензилпенициллина (капельно или фракционно через 1-1,5 ч.), в этих случаях больной может получать около 10 000 000 ЕД антибиотика в сутки.

Бензилпенициллина новокаиновую соль в виде суспензии вводят только внутримышечно 2-3 раза в сутки, инъекции менее болезненны, чем натриевой и калиевой соли или бициллинов. Суспензию готовят асептически непосредственно перед употреблением. Высвобождение бензилпенициллина из этой лекарственной формы происходит медленно, и после однократного введения терапевтическая концентрация сохраняется до 12 часов.

Бициллин-1 (бензатин) и бициллин-5 (смесь бициллина-5 новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4:1)

в виде суспензий применяют только внутримышечно. В зависимости от дозы бициллин-1 вводят 1 раз в 1-2 недели, бициллин-5 - 1 раз в 3-4 недели. Бициллины можно применять лишь в тех случаях, когда известно, что больной не проявляет повышенной чувствительности к пенициллинам. К назначению бициллинов прибегают при инфекциях вызванных высокочувствительными возбудителями, а также при отсутствии возможности регулярного введения препарата (эвакуации раненых). Применяют бициллины также для лечения ревматизма (стрептококковая инфекция) и сифилиса. Бициллин-5 особенно удобен для круглосуточной профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин

Отличие от бензилпенициллина содержит в молекуле феноксиметильную группу. Обладает высокой кислотоустойчивостью, что делает его ценным в тех случаях, когда парентеральное введение бензилпенициллина почему-то не возможно. По спектру противомикробного действия не отличается от последнего. Феноксиметилпенициллин сравнительно хорошо всасывается из ЖКТ, однако создает в крови относительно небольшие концентрации. Поэтому он не может быть рекомендован при тяжелых инфекциях. Препарат иногда дает побочные реакции, характерные для бензилпенициллина, а также тошноту, рвоту, понос. Противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам. Назначают в основном при инфекциях средней тяжести внутрь в таблетках или в виде суспензии (главным образом детям) 4-6 раз в сутки.

Различные полусинтетические пенициллины имеют свои характерные особенности. Ниже приводится краткая характеристика наиболее распространенных препаратов.

Оксациллин

По противомикробному спектру сходен бензилпенициллином. Отличается от него высокой устойчивостью к пенициллиназам. Оксациллин не разрушается соляной кислотой желудочного сока и после приема внутрь натощак быстро, хотя и не полностью (на 30-50%), всасывается. Терапевтические концентрации в крови достигаются приемом внутрь по 0,5 препарата каждые 6 часов и парентеральным введением в половинной дозе. До 90-95% антибиотика связывается с белками плазмы, что способствует удержанию стабильной концентрации, но ухудшает проникновение в ткани. Большая часть антибиотика выделяется с мочой, меньшая - с желчью. Оксациллин обычно хорошо переносится. Основным показанием к применению является инфекция, вызванная устойчивым к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками. При заболеваниях, возбудителем которых являются чувствительные к бензилпенициллину микроорганизмы, Оксациллин менее эффективен по сравнению с последним. Противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам.

Ампициллин

Первый представитель группы пенициллинов с широким спектром противомикробного действия, обладающий активностью как в отношении грамположительных, так и в отношении грамотрицательных микробов. Препарат разрушается пенициллиназами и другими бете-лактамазами. Задерживает рост кокков (не вырабатывающих бета-лактамазы), в том числе энтерококков, части штаммов сальмонелл, дизентерийной и кишечной палочек, отдельных штаммов протея. В отношении грамположительных бактерий в 3-4 раза слабее бензилпенициллина, но по действию на грамотрицательную флору нередко превосходит тетрациклины и левомицетин. Поэтому в качестве главного показания к применению антибиотика рассматривают инфекции, вызванные чувствительной к нему флорой у ослабленных больных с низкой сопротивляемостью, у которых другие антибиотики плохо переносятся или возбудители стали резистентными к ним. Исключение составляют стафилококки, некоторые штаммы кишечной палочки, протея и сальмонелл, вырабатывающие пенициллиназы. Ампициллин устойчив к соляной кислоте желудочного сока, довольно быстро, но не полностью (от 35% до 65% принятой дозы) всасывается из ЖКТ.

Производное Ампициллина - Амоксициллин, лучше всасывается из ЖКТ и создаёт более высокие концентрации в плазме и тканях. В плазме крови Ампициллин незначительно (до 15-20%) связывается с белками. Из организма выводится с мочой и желчью, где создаются высокие концентрации препарата. В связи с этим используется при инфекциях желче- и мочевыводящих путей. Приём 0,5-1,0 Ампициллина внутрь с интервалом 6-8 часов обеспечивает сохранение его концентрации на терапевтическом уровне, при внутримышечном применении тех же доз интервалы между введениями следует сократить до 4-6 часов.

Возможность перорального приёма и широкий спектр действия сделали Ампициллин (и Амоксициллин) одним из наиболее употребляемых антибиотиков. Это привело, в свою очередь, к росту резистентности бактерий, которая достигает в среднем 40-60% устойчивых штаммов из числа выделенных в клиниках (стафилококки более 90%). При инфекциях, вызванных грамположительной флорой, Ампициллин целесообразно комбинировать с Оксациллином (препарат «Ампиокс»).

Подобно другим пенициллинам, Ампициллин способен вызывать аллергические реакции, которые, однако, развиваются реже, чем при лечении бензилпенициллином; прием внутрь нередко сопровождается тошнотой, метеоризмом, поносом, может возникать дисбактериоз. Возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами возбудителей (стафилококками и др.), особенно у больных с хроническими заболеваниями.

«Ампиокс» комбинированный препарат Ампициллина с Оксациллином (соотношение компонентов 2:1 для парентерального введения и 1:1 - для приёма внутрь в виде капсул) комбинация Ампициллина, обладающего широким спектром действия, с пенициллиназоустойчивым Оксациллином позволяет получить ещё более широкий спектр и в ряде случаев усилить действие каждого препарата. Назначают «Ампиокс» при тяжелом течении инфекции, в том числе при невыявленном возбудителе (сепсис, эндокардит, послеродовая инфекция и др.), а также при смешанной инфекции, для профилактики послелпереционных осложнений, для профилактики и лечения инфекций новорожденных. «Ампиокс» широко применяется при инфекциях дыхательных путей и лёгких (пневмонии), желче- и мочевыводящих путей, при ожоговой, раневой инфекции и др.

Карбенициллин

Является представителем II поколения полусинтетических пенициллинов с широким спектром действия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе синегнойной палочки, протея, некоторых бактероидов. Разрушается бета-лактамазами и не действует на пенициллиназоообразующие бактерии (стафилококки и др.). по влиянию на грамположительных возбудителей, чувствительных к бензилпенициллину, существенно уступает последнему. Рассматривается как препарат резерва для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой (относится к «проблемным» инфекциям). Однако чувствительные штаммы этого возбудителя быстро приобретают устойчивость к карбенициллину, вследствие чего его обычно комбинируют с аминогликазидным антибиотиком гентамицином (нельзя смешивать оба антибиотика в одном шприце или инфузионном растворе).

Карбенициллин разрушается соляной кислотой и поэтому вводится парентерально (в мышцу, в вену). Поскольку препарат выделяется преимущественно почками, в моче создаются высокие концентрации, достаточные для лечения инфекций мочевыводящих путей. Карбенициллин отличается довольно низкой токсичностью. Подобно другим пенициллинам, способен вызывать аллергические реакции.

Пиперациллин

Относится к полусинтетическим пенициллинам III поколения. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные бактерии. Отличается более высокой, чем Карбенициллин, активностью в отношении грамотрицательных возбудителей и особенно синегнойной палочки. Разрушается бета-лактамазами. Применяется при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами (перитонит, менингит, пневмония, абсцесс лёгкого, сепсис, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, гонорея и т.д.), а также для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений. При сепсисе, вызванном синегнойной палочкой, используется в сочетании с гентамицином. Пиперациллин вводят обычно внутривенно капельно (или струйно), при среднетяжелом течении заболевании - внутримышечно (в 2-4 введения) из расчета 100-200 мг/кг) массы тела в сутки. Препарат хорошо проникает в ткани, малометаболизируется в организме, выводится почками. Может вызывать аллергические реакции, при длительном применении возможны лейкопения, тромбопения, кровотечение, суперинфекция.

Размещено на Allbest.ru