Свойства и применение морфина

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Морфин

Морфин (Morphinum) - алкалоид опиума. Был выделен в 1805 году и свое название получил в честь греческого бога сна Морфея.

Широко использовался во время гражданской войны в Америке. Его ежедневно вводили раненым, чтобы облегчить послеоперационные боли. Это вызывало у пациентов привыкание и зависимость. Морфинизм в то время получил название «солдатской болезни».

Применяют морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum). Синонимы: Моrphine hydrochloride, Morphinum hydrochloricum.

Физические свойства.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; слегка желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте (1:50). Несовместим со щелочами. Растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин, для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3, О - 3,5.

Действие на организм

Морфин является основным представителем группы наркотических аналгетиков. Он связывает преимущественно мю-рецепторы, находящиеся в областях, вовлеченных в аналгезию - сером околоводопроводном веществе, ростровентральном мозге, заднем роге спинного мозга. Этот рецептор участвует также в развитии эйфории, миоза, угнетении дыхания.

G-протеины, находящиеся в опиатном рецепторе, связываются с внутриклеточным опиатом и тем самым обеспечивают внутриклеточную активность. Мю-рецепторы ингибируют аденилатциклазу и активируют калиевые каналы, обеспечивающие движение калия внутрь клетки.

Морфин отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах.

В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм). Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра. Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии.

В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина у людей появляется миоз. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.

Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышается тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. Отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма. Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделения.

Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.

Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейн-Стокса и последующую остановку дыхания.

Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных анальгезирующих свойств. Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении.

При введении внутрь уровень в плазме увеличивается незначительно, так как он связывается с белками плазмы, быстро покидает кровь и накапливаются в легких, печени, селезенке, почках. Благодаря большой массе скелетные мышцы могут быть резервуаром для опиоидов. В печени опиоиды метаболизируются до полярных соединений, затем экскретируются. Морфин связываются с глюкуроновой кислотой, так как содержит свободные гидроксильные группы.

К морфину быстро возникает толерантность, и хронические морфинисты могут получать морфин в дозах в 20-200 раз больше терапевтических. Толерантность организма к повышающимся дозам наркотического вещества во многом определяются активностью микросом гепатоцитов, которая возрастает во много раз.

Но толерантность никогда не является абсолютной, существует предел, за которым доза становится смертельной. Толерантность развивается в течение примерно 3 недель ежедневного употребления.

При попадании в организм морфин сначала ненадолго впитывается наружной поверхностью клеток и действует возбуждающе, а затем проникает внутрь клеток и вызывает депрессию и привыкание.

При приеме в умеренных количествах морфин вызывает эйфорию, приятную сонливость, сопровождающуюся чувством расслабленности и беззаботности. Мысли могут быть очень разнообразными и содержательными, но ими невозможно управлять. Уменьшение порога торможения психических реакций провоцирует способность к быстрому принятию решений, однако такие решения являются в большей степени результатом общих логических рассуждений, нежели оценки конкретной ситуации, поэтому вполне могут быть ошибочными.

Далее исчезает стремление к активным действиям, наступает апатия, нет потребности в общении, снижается острота зрения, за этим следует состояние летаргии. Психологические эффекты сохраняются на несколько часов дольше, чем обезболивающее действие. Замедляется дыхание, зрачки суживаются, понижается температура тела, кожа и слизистые сухие, бледные. Отмечается гипотензия, брадикардия, повышение сухожильных рефлексов. При передозировке опиатов психотических симптомов, как правило, не возникает. Критические дозы могут спровоцировать глубокую спячку или даже смерть от паралича дыхательного центра.

Действие развивается через 10 - 15 мин после введения под кожу и через 20 - 30 мин после перорального введения. Действие однократной дозы продолжается 3 - 5 ч. Разовая доза для взрослых - 0.02 г., максимальная суточная - 0,05.

Применение

Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью.

Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря. (Назначают морфин под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1% раствора), внутрь (0,01 - 0,02 г. в порошках или в каплях). Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001 - 0,005 г. на прием. Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.

Для уменьшения побочных явлений часто назначают вместе с морфином атропин, метацин или другие холинолитики. В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей стали назначать морфин (и другие опиаты) эпидурально. Вводят (с соблюдением необходимых при этом способе введения мер предосторожности) 0,2 - 0,3 - 0,5 мл 1% раствора морфина в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Эффект проявляется через 10 - 15 мин; через 1 - 2 ч наблюдается сильно выраженный болеутоляющий эффект, сохраняющийся в течение 8 - 12 и более часов. Имеются данные о применении эпидуральной аналгезии морфином у больных с острым инфарктом миокарда. Вводили первоначально 4 мг морфина в 8 мл изотонического раствора натрия хлорида, затем 2,5 мг морфина в 8 мл изотонического раствора в течение 7 дней. Наблюдали улучшение клинической картины и ограничение зоны некроза. Морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра. Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более высокое содержание морфина в плазме крови).

Формы выпуска: таблетки по 0,01 г.; 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение: список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.

Морфинизм

Абстинентный синдром при морфинизме

1-я фаза. 1. Признаки психической зависимости: влечение к наркотику, состояние неудовлетворенности, напряженности. 2. Соматовегетативные реакции: зевота, слезотечение, насморк с чиханием, «гусиная кожа». Исчезает аппетит. Наблюдается нарушение засыпания. Возникает через 8-12 часов после последнего приема наркотика.

2-я фаза. Чувство озноба, сменяющееся чувством жара, приступы потливости и слабости, «гусиная кожа» постоянно. В мышцах спины, потом ног, шеи и рук появляется ощущение неудобства. Мышцы тела напряжены. Появляется боль в межчелюстных суставах и жевательных мышцах. Проявляются симптомы первой фазы. Частое чихание (до 50-100 раз). Интенсивное зевание. Слезотечение. Наиболее выражены через 30-36 часов после последнего приема наркотика.

3-я фаза. Появляются мышечные боли. Мышцы спины, конечностей, реже шеи сводит, тянет, крутит. У части больных возникают судороги периферических мышц (икроножных, стопных и др.). Потребность двигаться высока. В начале движения боли ослабевают, затем усиливаются. Больные не могут найти себе места, ложатся, встают, вновь ложатся, крутятся в постели. Боли в суставах отсутствуют. Больные напряжены, недовольно-злобны, депрессивны, с переживаниями безнадежности и бесперспективности. Влечение к наркотику компульсивное. Признаки первых двух фаз усиливаются. Состояние развивается к концу вторых суток лишения наркотика.

4-я фаза. Отличается от третьей фазы появление нового симптома диспептических явлений. Появляются боли в животе - кишечнике. Через несколько часов - рвота и понос. Понос до 10-15 раз в сутки, сопровождается тенезмами. Появляется на третьи сутки лишения наркотика и длится до 5-10 дней.

Патогенетические механизмы развития наркомании

Исследования И.П. Анохоной и ее сотрудников показали, что склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, в том числе и наркотиками, во многом определяется генетической конституцией и передается по наследству. Авторы считают, что главным звеном в формировании зависимости являются изменения дофаминовой нейромедиации в лимбических отделах мозга.

Наркомания любого вида неизбежно затрагивает эмоционально-аффективную сферу жизнедеятельности человека. Возникновение и становление наркомании на самых ранних этапах ее развития связано с воздействием наркотика на эмоционально-позитивные центры головного мозга. В свою очередь, эмоциональные сдвиги, обусловленные воздействием наркотического вещества, формируют рефлекс цели по И.П. Павлову, заключающийся в поиске очередного эмоционально-позитивного подкрепления поведения индивида. С каждым новым подкреплением воздающаяся в мозге функциональная система все более стабилизируется, приводя к развитию устойчивого патологического состояния. Механизм привыкания и пристрастия к наркотикам базируется на том, что наркотики, модулируя функции положительного подкрепления, способствуют созданию функциональной системы поведения, направленной к одной цели - стремлению вновь повторить эйфоризирующий эффект.

Нарушения медиаторного обмена

Было показано существование опиоидных рецепторов в мозге, наличие в подкрепляющих зонах мозга опиатоподобных субстанций, таких как энкефалины и эндорфины, которые взаимодействуют с опиоидными рецепторами.

Результатом этого взаимодействия является появление чувства удовольствия и эйфории. Экзогенные опиаты изменяют концетрации b-эндорфина, энкефалина и других опиоидных пептидов в мозге.

При нормальном физиологическом состоянии, характеризующемся состоянием «опиоидной достаточности» отмечается баланс между синтезом, высвобождением, связыванием с рецептором и обратным захватом нейромедиатора, результатом которого является чувство внутреннего комфорта.

При состоянии опиоидного дефицита, вызывающего влечение к употреблению экзогенных опиоидов (например, морфина), уменьшается синтез энкефалинов и других нейромедиаторов, прежде всего моноаминов. Следовательно, в синаптическую щель высвобождается уменьшенное количество нейромедиатора и часть постсинаптических рецепторов остается неоккупированными. Это приводит к возникновению чувства влечения к морфину, раздражительности, депрессии, страха и дисфории.

В этом случае естественный относительный недостаток эндогенных опиоидов возмещается из экзогенным агонистом и при этом в дозе, в сотни или тысячи раз превышающей объем естественной продукции этих нейропептидов. В результате мощное эйфоризирующее действие наркотика резко сдвигает баланс эмоционального состояния в сторону положительных эмоций. Человека хорошо запоминает свои ощущения, но и система гомеостаза реагирует фиксацией следа памяти на данное состояние. Повторяющееся воздействие наркотика формирует устойчивое патологическое состояние зависимости, замыкающее цепь патогенетических механизмов наркомании.

Однако в силу недостаточной продукции или усиленного разрушения эндогенных опиоидов соответствующими ферментными системами число заблокированных (связанных) опиатных рецепторов может резко уменьшиться. В результате возникает возбуждение ансамбля нейронов, входящих в состав стоп-зоны головного мозга. Смещается эмоциональный баланс, и отрицательные эмоции начинают превалировать. Возникновение в этот момент внешнего фактора, несущего негативную информацию для организма, может многократно усилить отрицательную эмоцию.

При длительном употреблении наркотика может развиться дефицит не только опиоидных пептидов, но и других нейромедиаторов. В качестве механизма компенсации этого явления выступает усиленный синтез КА (катехоламинов) и подавление активности ферментов их метаболизма, в первую очередь МАО и дофамин-бетагидроксилазы (ДБГ), контролирующей превращение ДА (дофамина) в норадреналин. Происходит формирование ускоренного кругооборота КА. При прекращении приема наркотика усиленное высвобождение КА из депо не происходит, но остается ускоренный их синтез. Вследствие изменения активности ферментов в биожидкостях и тканях накапливается ДА, что обусловливает развитие основных клинических признаков абстинентного синдрома: высокой тревожности, напряженности, возбуждения, подъема АД, ускорения пульса, развитие психотических состояний и т.п.

К этому можно добавить, что в результате длительного воздействия наркорических веществ на структуры ЦНС реорганизуется синаптоархитектоника нервных сетей, во многих отделах нервной системы на фоне повреждения и исчезновения синаптических образований организуются новые межнейрональные связи, не характерные для здорового, не поврежденного интоксикацией головного мозга.

Возникновение новых синаптических образований, а следовательно, и создание новых нейрональных цепей и связей, извращение медиаторного механизма приводят к формированию патологических функциональных систем. Особое значение это явление имеет для высших вегетативных центров ЦНС, регулирующих и координирующих деятельность внутренних органов и систем организма. Судя по всему, именно здесь лежат истоки множественных вегетосоматических изменений, характерных для клиники самых разнообразых наркоманий.

Эти изменения являются основой формирования физической зависимости от психоактивных веществ, в том числе и от морфина.

Возрастные особенности течения морфинизма

Снижение нижней возрастной границы наркотизации до 12-15 лет составляет главную особенность современной наркотизации, особенно в больших городах.

Подростковый возраст

Знакомство с наркотиком происходит чаще всего в среде сверстников.

Мотивами первого приема являются подражание, любопытство, стремление походить на старших.

Недоступность дорогостоящих чистых наркотиков определяет выбор тяжелодействуютщих злокачественных дешевых одурманивающих средств. Характерна нечеткость симптоматики наркоманической зависимости, признаки определяются ситуацией, а не состоянием болезни. Размытость границ синдромов и этапов болезни. Преобладает психопатологическая симптоматика, характерно быстрое развитие психического дефекта, эндокринная недостаточность. Прогноз при прекращении интоксикации хороший.

Пожилой возраст

Мотивом употребления наркотика является потребность улучшить психическое состояние, снять неприятные телесные ощущения.

Достаточно длительное время потребление наркотиков является нерегулярным, а через несколько месяцев систематизируется. Характерен замедленный начальный этап привыкания и длительность первой стадии. После становления второй стадии процесс приобретает высоко прогредиентное течение, здесь же формируется синдром последующей хронической интоксикации в виде тяжелых соматических и неврологических осложнений.

Исключением являются больные алкоголизмом, которые привыкают к наркотикам очень быстро, свойственное возрасту длительное течение первой стадии для них не характерно.

Психические расстройства проявляются в виде психоорганического синдрома: истощаемости, гневной раздражительности, огрубении эмоциональной сферы, преобладании низких чувств, снижение интеллекта различной глубины. Этапа психопатизации нет. Пациенты производят впечатление соматоневрологических или психических больных.

Последствия морфинизма

Психические нарушения.

Слабоумие (функциональное): снижение побуждений, олиготимия, анергия, неспособность к интеллектуальным усилиям.

Тревога и депрессия замещаются дисфориями. Характерны острые психозы: интоксикационный (на высоте опьянения) и развивающийся в период абстиненции. Наркоманическим острым психозам свойственны все черты экзогенных психозов, а именно:

· расстройства сознания

· динамичность, при которой один синдром сам входит в другой

· острое начало и течение.

Амнезия по выходе коррелирует с глубиной помрачения сознания. Непоследовательность воспоминаний отражает бывшую разорванность сознания.

Особенности, присущие интоксикации нейротропными веществами: при подостром начале обязательны эмоциональные расстройства (дисфоричный дебют при делирии, параноиде, реже - при галлюцинозе), при выходе - этап необычайно глубокого сна.

Соматические нарушения. Истощение, выраженные трофические расстройства. При длительном течении болезни: бледность, утрата тургора кожи, блеска глаз, ногтей, волос, расслоение ногтей, выпадение волос, похудание. Наркоманы выглядят намного старее своего настоящего возраста. Желтоватый оттенок кожи характерен для злоупотребления опиатами. Опиоманы скорее других теряют зубы: зубы крошатся, выпадают без предшествующего воспаления, без боли. Следы инъекций.

Многоуровневые нарушения нейрорегуляции и иммунной защиты (клеточного и гуморального иммунитета). Преобладают расстройства желудочно-кишечного тракта. Характерна слабость миокарда с повышенной предрасположенностью к инфаркту.

Токсическое действие на нервную систему проявляется и в центральных, и в периферических ее частях. Симптомы центрального происхождения симметричны, что указывает на диффузное, а не локальное поражение. Обязательным являются поражение подкорковых узлов, гипоталамических образований, ретикулярной формации и мозжечка. При выпадении функций развиваются парезы и параличи, преимущественно в дистальных отделах, чаще нижних конечностях.

Если наступает ремиссия заболевания, то она чаще развивается как психоорганический синдром.

Психоорганический синдром - это состояние психической слабости, обусловленное органическим поражением головного мозга (вследствие травм, интоксикаций, инфекций, сосудистых и других заболеваний). В наиболее легкой форме психоорганический синдром представляет собой астеническое состояние со слабостью, повышенной истощаемостью, эмоциональной лабильностью, неустойчивостью внимания, снижением работоспособности. В более тяжелых случаях наблюдаются психопатоподобные изменения личности, главным образом в виде раздражительности, взрывчатости, склонности к дисфориям. Соматические болезни, психические травмы резко ухудшают состояние больных. Возможны истерические припадки. При тяжелых формах психоорганического синдрома на первое место выступает интеллектуально-мнестическое снижение, доходящее до степени слабоумия (деменции). Наряду со снижением памяти сужается круг интересов, утрачивается критика. Настроение может быть беспечно-благодушным (эйфория) с расторможением влечений или безразлично-апатическим с утратой побуждений и аспонтанностью.

Морфин и абстиненция новорожденных

ЦНС к рождению подходит в деградированном состоянии. Родившийся от наркоманки ребенок сразу после рождения оказывается в тисках абстинентного синдрома.

В Уголовном Кодексе РФ есть статья 230, которая предусматривает ответственность за склонение к употреблению наркотиков заведомо несовершеннолетних. Абстиентный синдром проявляется судорогами, припадками, лихорадкой, рвотой, поносом, икотой, чиханием, надрывным плачем, заложенностью носа, сильными отеками, дерматозами. Это состояние может продолжаться от нескольких дней до нескольких месяцев. Смертность новорожденных от абстинентного синдрома составляет 3-15%.

Морфин и беременность

Резкое прекращение употребления наркотика приводит к развитию абстинентного синдрома у беременной женщины, острое течение которого может привести к самопроизвольному аборту, преждевременным родам, тазовому предлежанию плода, отторжению плаценты, удушью плода. Во время родов может наступить внезапная смерть новорожденного.

У наркоманок гораздо тяжелее протекают ранний и поздний токсикозы беременности, развиваются тяжелые поражения ЦНС. Высока частота серьезных послеродовых осложнений, таких как эндокардитов, тромбофлебитов, эндокринных нарушений, инфицирования операционных ран.

Замедляется рост плода, значительно повышается его двигательная активность, увеличивается частота его сердечных сокращений, наступают отклонения в активности мозга.

Дети матерей-наркоманов плохо спят, раздражительны, у них медленно развиваются различные навыки, запаздывает речь, ослаблена познавательная деятельность, часто бывают косоглазие, снижение порога зрительного и слухового восприятия. У таких детей нередки проблемы во взаимоотношениях с окружающими, эндокринные нарушения.

Морфин и эндокринные нарушения

Введение морфина вызывает значительное снижение половой функции. Точкой приложения опиатов в системе гипоталамус - гипофиз - половые железы являются биохимические системы, ответственные за синтез или высвобождение рилизинг-факторов, регулирующих деятельность половых желез и действующие на гипоталамо-гипофизарном уровне. Значительное падение концентрации лютеинизирующего гормона в крови наступает при введении морфина в ничножной дозировке, даже не способной вызвать какой-либо заметный аналгезирующий эффект.

Под влиянием морфина происходит повышенное выделение гормона роста и пролактина. По-видимому, это явление связано со стимулирующим воздействием опиатов на рилизинг-фактор гормона роста и торможением ими соматостатина.

Морфин и его производные способны вызывать антидиуретический эффект за счет значительного выброса в кровь вазопрессина. Судя по всему, в этом случае речь идет о прямом воздействии опиатов на опиатные рецепторы супраоптического ядра гипоталамуса и нейросекреторных клеток промежуточной доли гипофиза.

Морфин влияет на синтез АКТГ и ТТГ. Даже однократное введение опиатов приводит к значительному понижению концентрации этих гормонов в крови.

Лечение морфинизма

Купирование симптомов острой интоксикации осуществляется достаточно просто, но из-за длительности основного лечения и сложности устранения состояния компульсивного влечения очень немногие морфинисты достигают полного выздоровления и ведут образ жизни здорового человека.

Метадон

Метадона гидрохлорид - синтетический длительно действующий агонист опиатов - является наиболее распространенным и эффективным фармакологическим средством для лечения опиатной зависимости.

Используется для первичной терапии при следующих показаниях: короткая детоксикация или длительная поддержка пациентов с опиатной зависимостью. Метадон замещает короткодействующие наркотические средства (морфин), стабилизирует состояние пациента в течение нескольких дней с минимальными проявлениями синдрома отмены и более редкими эпизодами эйфории и угнетения.

Впоследствии проводят постепенную отмену метадона в течение нескольких дней. Целью лечения является достижение пациентом состояния свободы от наркотической зависимости.

Метадон безопасен и эффективен, так как:

· адекватная однократная доза действует 24-36 часов без эйфории, угнетения, аналгезии

· сохраняется работоспособность

· формируется перекрестная толерантность и к другим опиатам за счет блокады опиатных рецепторов

· малого числа побочных эффектов.

Противопоказанием к применению метадона является зависимость от слабого наркотика (меперидин (демерол), кодеин), так как в данном случае может увеличиться тяжесть зависимости.

Клонидин

Клонидин - антагонист? 2-адренорецепторов. Он смягчает физиологические симптомы синдрома отмены, мало влияет на психологические проявления (например, на тягу к морфину). Не вызывает эйфории, пристрастия. Применяют его курсом 10-14 дней. Комбинация клонидина с налтрексоном действует более быстро.

Налоксон

Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. По химической структуре близок к налорфину.

Является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов.

Наибольшее сродство налоксон имеет к m- и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.

Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий. Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Налтрексон

Синонимы: Antaxone, Nalorex, Naltrexone hydrochloride, Trexan. Химически отличается от налоксона наличием в молекуле вместо аллильной группы циклического радикала.

Фармакологически является антагонистом опиатных рецепторов. По сравнению с налоксоном отличается большей активностью; эффективен при приеме внутрь. Действие при приеме внутрь наступает через 1 - 2 ч и продолжается до 24 - 48 ч.

В связи с длительностью действия может применяться для терапии пристрастия к опиатам. Назначают внутрь обычно в дозе 50 мг в день. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. (50 мг).

Существуют интересные данные о возможности применения эндорфинов в качестве лекарственных средств и об их преимуществах по сравнению с наркотическими анальгетиками типа морфина.

Эндорфины купируют боль с той же эффективностью, что и морфин. Так как эндорфины являются натуральными веществами, произведенными самим организмом, не вызывают привыкания. Следовательно, возможно, в будущем заменить морфин на эндорфины. Использование эндорфинов может быть полезно и для лечения морфинизма.

С процессе хронического употребления морфина наркотик постоянно существует в организме, а эндорфины подвергаются распаду. После прекращения приема морфина организм остается без эндорфинов и без морфина, в результате чего развивается абстинентный синдром. Для выработки новых эндорфинов требуется 7-10 дней.

Список литературы

1. Шабанов П.Д. «Руководство по наркологии». С-Пб.: Лань, 1999 г.

2. Пятницкая И.М. «Наркомании» /Руководство для врачей. М.: Медицина, 1994 г.

3. Гурски С. «Внимание - наркомания!»

4. Шпаков «Иллюзия рая»

5. Анохина И.П., Веретинская А.Г., Васильева Г.Н., Овчинникова И.В. «О единстве биологических механизмов индивидуальной предрасположенности к злоупотреблению различными психоактивными веществами» // Физиология человека, 2000 г., Т.26, №6, с. 74-81.

6. Наркотики: социальные, медицинские и правовые аспекты / Справочник. Минск: ООО «Новое знание», 2001 г.

7. Булгаков М.А. «Записки юного врача»

8. Большая медицинская энциклопедия-2000 (компакт-диск).

Размещено на Allbest.ru