Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Основные исторические этапы использования и получения лекарственных растений в мировой медицине

В истории фармакогнозии необходимо выделять два резко различных по длительности периода: первый до XIX века, второй - от XIX до настоящего времени. Такое деление будет вполне правомерным, если фармакогнозию рассматривать как часть комплексной науки о лекарствах.

Наука о лекарствах долгое время включала широкий круг знаний, который затем расчленился на ряд самфостоятельных фармацевтический и медицинских дисциплин. Эта дифференциация произошла в XIX веке, когда от фармацевтических дисциплин отделилась фармакология с токсикологией. А до этого рубежа все сведения, касающиеся истории науки о лекарствах ,распространились и на фармакогнозию. Более того, фармакогнозия больше, чем какая-либо другая часть науки о лекарстах, имеет право широко освещать историю лекарств, поскольку многие столетия растения являлись основными лекарственными средствами.

Первобытные народы, осваивая местную флору, находили для себя многие полезные растения и в том числе обладающие целебными или ядовитыми свойствами. Так появились лекарства. Для утоления боли, чувства голода, повышения выносливости население Восточной Азии применяло чай, Африки - кофе и орехи кола. Центральной Америки - какао, Южной Америки - листья матэ, индейцы Амазонки - гуарану. Во всех этих растениях впоследствии было найдено одно общее лекарственное вещество - алкалоид кофеин. Вот отсюда, от народной наблюдательности, проверенной годами, народной мудрости начинаются истоки фармакогнозии. В ее развитии, как это имело место и в других областях человеческих знаний, эмперические наблюдения намного опережали научные исследования.

Уже первые народы Ближнего Востока, жившие задолго до нашей эры, накопили значительные знания о лекарственных растениях, о чем свидетельствуют дошедшие до нас клинописные тексты. Однако большего всего сведений о растениях древности можно почерпнуть из греческой литературы. У греков сложилась самобытная медицина, но они также охотно использовали лекарственные средства египтян и народов Ближнего Востока. Знаменитый врач древности Гиппократ ( 460 - 377 гг. до н.э.) составил медицинское сочинение “ Corpus Hippocraticum”, переведенное ныне на русский язык и несколько европейских языков. Лечил он больше физическими и диетическими методами, однако в его книге насчитывается свыше 230 лекарственных растений.

Очень много внимания уделял растениям древнегреческий естествоиспытатель, философии ботаник Феофраст (372 - 287 гг.н.э.) - автор знаменитого трактата «Исследование о растениях». Отцом фармакогнозии считается греческий ученый Диоскорид,(I век н.э.), знаменитая книга которого «Materia medica», являлась авторитетным руководством в течение многих веков.

Крупнейшим представителем древнеримской фармации и медицины являлся К.Гален (131-201 гг. н.э.) высоко ценивший значение растений как лекарственных средств и положивших начало производство экстракционных препаратов, широко известных как галеновых.

Многочисленные лекарственные растения были известным древним народам Юго-Восточной Азии. Наиболее древней является китайская медицина. Имеются сведения о том, что еще 3000 лет до н.э. в Китае использовались 230 лекарственных и ядовитых растений ,65 лекарственных веществ животного происхождения и 48 лечебных минералов. Наиболее обширны травник был составлен Ли ши-чженом и издан в XVI веке. Этот травник и поныне считается в Китае непревзойденным. В нем описано 1892 объекта, в том числе лекарственных растений до 900 видов.

Индийская медицина также самобытна, как и китайская. Она имеет свою оригинальную философию медицинских теорий и ассортимент лекарств, базирующийся на своей флоре. Наиболее известная переработка книги «Аюр-веда» индийским врачом Суршуты (VI век до н.э.),описавшего свыше 700 лекарственных растений.

Тибетская медицина возникла на базе индийской, которая была занесена в Тибет вместе с буддизмом (V - VI века н.э.). Многие санкритские книги приведены на тибетский язык и ими пользуются до сих пор. Наиболее известная книга «Джуд-ши», составленная на основе «Аюр-веды».

В истории медицины и фармации большой след оставили арабские ученые-медики и фармацевты. Арабы оберегали и развивали наследие покоренных древних культурных народов, в том числе и медицину. Медицинские школы Джундишапуре, Александрии и других городах процветали. Однако наибольшую известность получило имя великого сына таджикского народа Абу Али-Ибн Сины (Авиценна) из Бухары, жившего в 980 - 1037 гг. Знаменитая его книга «Канон врачебной науки» пользовалась в Европе продолжительное время таким же авторитетом,как сочинения Диоскорида и Галена. Два тома «Канона» полностью посвящены фармации.

В средневековом Востоке Фармакогнозия рассматривалась как первая ступень врачебного искусства. В «Сайдане» содержится 1116 параграфов, из которых около 800 посвящены описанию лекарственных растений, их отдельных частей и органов. Основное внимание в ней уделено определению описываемого средства , т.е. установлению того, что оно собой представляет, от какого растения или животного добывается, каковы признаки, указывающие на его чистоту и доброкачественность. Описание растений сопровождается рисунками с их изображением.

В Европе в средние века уровень медицинских знаний был невысок. Арабская медицина, начиная с XII века, через Испанию и Сицилию стала проникать и в Европу. Больницы и аптеки устраивали по арабскому образцу. Много завозили лекарственного сырья восточно-арабского ассортимента.

В период позднего средневековья на развитие учения о лекарственных растениях наложила свой отпечаток ятрохимия. Основоположник ее Теофраст фон Гогенгейм больше известен под именем Парацельса (1493 - 1541). От этой эпохи осталось учение о сигнатурах, сущность которого заключалась в назначении растения для лечебных целей по особенностям их внешних признаков. Представления Парацельса о действующих «началах», содержащихся в растениях, способствовали в будущем (XVII - XVIII века) развертыванию исследований по изучению химического состава лекарственных растений. Этим была открыта новая страница в фармакогнозии - страница фитохимии.

Подавляющее большинство первых исследований по извлечению из растений действующих веществ было проведено фармацевтами (Шееле, Воклен, Фуркрау, Сеген,Боме, Киндт). Приоритет открытия первого алкалоида из опия (морфина) принадлежит французскому фармацевту Сертюрнеру. Фармацевтами были открыты алкалоиды вератин, стрихнин, хинин, эметин, кофеин, кодеин и другие.

Зачатками отечественной фармакогностической литературы следует считать старинные рукописные книги - «травники» и «ветрограды», в которых описывались лекарственные растения и другие лекарственные средства. Известностью пользуется «Прохладный ветроград» 1672 г., основной раздел которого называется «О заморских и русских зелиях и о древесах и травах». Значительным толчком к развитию фармакогнозии и фармации вообще послужили мероприятия Петра I по развертыванию аптек на Руси и закладке аптекарских огородов.

Огромное влияние на развитие фармакогнозии оказало создание Академии наук (1724),которая систематизировала все ранее известное о лекарственных растениях, используемых народами России, и далее планомерно стала изучать лекарственные растительные богатства страны. На первом плане деятельность Академии наук особенно ярко проявилась в обдасти ресурсно-экспедиционных исследований. Большой и разнообразный материал по растительности Сибири был собран во время Великой Северной экспедиции Витуса Беринга, продолжавшейся с 1732 по 1743 гг. Ботаническую группу возглавлял И. Г. Гмелин (1709 - 1755), под руководством которого были обследованы области к востоку от озера Байкал и отдельные части бассейна реки Лены. В его четырехтомной «Флоре Сибири» описано много лекарственных растений.

Академик П.А. Паллас (1741 - 1811) обследовал Западную и Восточную Сибирь, Заволжье и ряд других районов. По материалам экспедиции им составлено известное «Описание растений Российского государства с их изображениями».

М.В. Ломоносов активно помогал организации экспедиций, направляя в них своих учеников. Таким ученым-академиком, в частности, стал И.И. Лепехин (1740 - 1802) - автор труда «Дневные записки доктора академии наук адъютанта Ивана Лепехина по разным провинциям Российского государства в 1763 - 1772 гг.». Основными чертами профессиональных русских ученых «разночинного» происхождения явились разносторонность их деятельности, те же кровные связи с потребностями родины, удовлетворение которых всегда лежало в основе науной деятельности М.В. Ломоносова. Не удивительно поэтому, что академические экспедиции второй половины XVIII века носили широкий характер, собрали самые разносторонние сведения , вплоть до этнографических и хозяйственных.

Следует особо отметить выдающуюся роль Лепехина в создании первых русских фармакопей.

Деятельность Академии наук в области разведения лекарственных растений распространялась на медицинские ботанические сады через академиков, работающих в этих учреждениях. Эти сады долгое время находились в ведении Главной аптеки, а затем Медико-хирургической академии. Много сделали директора таких первых ботанических садов: акад. Тереховский, составивший каталог из 1406 растений, произраставших в саду в 1796г., акад. Соболевский - автор «Санкт-Петербургской флоры» и Петров - профессор ботаники и фармакологии Медико-хирургической академии.

Активная деятельность Академии наук по лекарственным растениям способствовала развитию этой области научных знаний и вне стен Академии. Целая плеяда виднейших ученых изучала лекарственные растения: А.Т. Болотов, Н.М. Максимович-Амбодик «Врачебное веществословие или описание целительных растений», И.А. Двигубский «Изображение растений, преимущественно российских, употребляемых в лекарствах и таких, которые наружным видом с ними сходны и часто за них принимаются, но лекарственной силы не имеют», «Московская флора».

В России, так же и в других европейских странах, фармакогнозия до XIX века была составной частью комплексной дисциплины «Materia medica». Так называлась и кафедра , основанная в 1798 г. в Петербургской Медико-хирургической академии. В последствии эта кафедра стала называться кафедрой фармации.

Расширение исследований по изучению химического состава лекарственных растений , а так же появление перед фармацевтами новых прикладных задач по разработке надежных методов определения подлинности сырьевых объектов, выделения примесей и фальсификатов, установления мер доброкачественности побудили приемника А.П. Нелюбина (1814 - 1908) выделить фармакогнозию в самостоятельную дисциплину и составить первое руководство по фармакогнозии (1858). Фундаментальным было второе издание этого руководства, вышедшее в двух частях.

Очень много в развитие отечественной фармакогнозии внес профессор Московского университета В.А. Тихомиров. В 1873 г. он защитил диссертацию о спорынье. Затем он провел серию оригинальных исследований по растениям большей частью тропического происхождения. И в 1885г. был создан «Курс фармакогнозии», в 1888 - 1890 гг. - фундаментальное двухтомное «Руководство к изучению фармакогнозии». Последний его труд - широко известный двухтомный «Учебник фармакогнозии» (1900) не утратил своего значения и по настоящее время.

По химическому анализу лекарственного растительного сырья для второй половины XIX века известны работы профессора фармации Юрьевского университета Г. Драгендорфа. Его экспериментальные исследования относятся к химии березового гриба, клубней салепа, спорыньи, аконита и других растений северной полосы России. Многие исследований он посвятил изучению слабительных средств. Его интересовали филогенетические связи растений с их лекарственным составом. Основным наследием Г. Драгендорфа для отечественной фармации является его справочное руководство «Лекарственные растения разных народов и времен, их примечание, важнейшие химические вещества и история» (1890). Этот справочник по ныне является отправным источником при изучении растений всех стран и народов.

Из видных ученых-фармакогностов начала XX века, учеников Ю.К. Траппа, следует упомянуть о профессоре фармации Харьковского университета А.Д. Чиркове и профессорах фармации Варшавского университета Н.Ф. Ментине и Д,А. Давыдове, по учебникам фармакогнозии которых учились многие поколения фармацевтов.

В этот период в Западной Европе получило мировую известность трехтомное руководство по фармакогнозии выдающегося швейцарского фармакогноста Александра Чирха.

Великая Октябрьская революция поставила большие задачи и перед фармакогнозией. Прежде всего, фармакогнозии нужно было определить свое место в учебном плане открываемых в стране высших фармацевтических учебных заведений.

Становление и развитее фармакогнозии как учебной дисциплины шли одновременно по двум направлениям: определение объема и содержания дисциплины и совершенствование методических форм преподавания.

Советская фармакогнозия должна была способствовать формированию нового, каталога лекарственно-сырьевых объектов на основе широкого использования отечественных лекарственных растений. Из чужеземных растений в фармакопеях могли быть оставлены самые ценные, интродукция которых в условиях нашего государства была невозможна.

Формирование отечественного каталога лекарственных растений , протекавшее одновременно с восстановлением в стране промышленного сбора лекарственного сырья и созданием совхозов лекарственных растений, поставило перед фармакогнозией ряд важнейших вопросов , на которые при преподавании нужно было дать исчерпывающие ответы. Все это, естественно, привело к созданию большого теоретического раздела в курсе фармакогнозии, а в ее практической части, кроме морфолого-анатомического практикума, были введены лабораторные занятия по химическому анализу лекарственного растительного сырья и товароведческий практикум по его стандартизации.

Становление и развитие советской фармакогнозии - это коллективный труд всех фармакогностов страны. Очень много по совершенствованию преподавания фармакогнозии сделали А.Ф. Гаммерман, Д.М. Щербачев, А.Я. Томингас, М.М. Молодожников и другие.

Украинскую школу фармакогностов многие годы представлял проф. Харьковского фарминститута Ю.Г. Борисюк.

В Закавказье - проф. Тбилисского медицинского института Э.Я. Аболь и В.Е. Шотадзе.

В Сибири крупной фармокогностической школой является Томская, возглавляемая проф. Л.Н. Березнеговской.

В настоящее время фармакогнозия представлена 26 кафедрами, на которых работает более 100 ученых, разрабатывающих, помимо научных проблем, вопросы методики преподавания фармакогнозии, созвучные современному этапу ее развития.

2. Терпены. Классификация. Закономерности образования (биосинтез) и распространение в растениях

Эфирные масла (Olea aetherea) являются сложными природными смесями душистых веществ, относящихся к различным классам органических соединений, преимущественно к терпеноидам, реже к ароматическим или алифатическим соединениям и обладающих способностью перегоняться с водяным паром.

Маслами называются за внешнее сходство с жирными маслами. Название обусловлено физическими свойствами: это маслянистые жидкости, которые при нанесении на бумагу оставляют жирное пятно, они летучие (пятно с бумаги со временем исчезает без остатка).

Термин «эфирные масла» появился в средине XVIII века, не отражает свойств, но сохранился до настоящего времени во многих странах.

Эфирные масла - это всегда смеси веществ. Выделено свыше 1000 компонентов эфирных масел. Это различные типы углеводородов, в том числе спирты, кетоны, кислоты, сложные эфиры, лактоны, ароматические компоненты.

Терпены - углеводороды, имеющие общую формулу (С₅Н₈)n, а кислородосодержащие их производные называются терпеноидами.

Терпены и терпеноиды относятся к различным классам природных соединений, однако в основе структуры всех этих соединений лежит изопрен.

В зависимости от числа изопреновых звеньев все терпены и терпеноиды можно разделить на следующие группы:

С₅Н₈ - полутерпены;

С₁₀Н₁₆ - монотерпены, составляющие легколетучие фракции эфирных масел;

С₁₅Н₂₄ - сесквитерпены, составляющие тяжелолетучие (часто не перегоняются с водяным паром) фракции эфирных масел;

С₂₀Н₃₂ - дитерпены, входящие в состав ряда смол;

С₃₀Н₄₈ - тритерпены, являющиеся агликонами сапонинов;

С₄₀Н₆₄ - тетратерпены, образующие разные пигменты, в том числе каротиноиды;

(С₁₀Н₁₆)n - политерпены, К ним относятся каучук и гуттаперча.

Высказано много предположений о происхождении терпенов. Например, известный швейцарский фармакогност А.Чирх полагал, что терпены могут образовываться из аминокислот (в-аминомасляной кислоты, г-лейцина и др.). Рассматривался и вариант образования из продуктов распада жиров.

В настоящее время общепринято, что терпены образуются из продуктов распада сахаров, в частности из уксусной кислоты.

Изопреновая основа терпенов была подмечена еще в 1860 г. Бертоле.

Однако признание изопреновая структура получила только после работ немецкого ученого Отто Валлаха, который в 1887 г. предложил "изопреновое правило" и классифицировал известные тогда терпеноиды исходя из С₅Н₈ единицы.

В 1953 г. польский ученый Лавослав Ружичка в результате обширных исследований по определению структуры терпеноидов сформулировал "биогенетическое изопреновое правило", различая в нем общие и частные изопреновые правила.

Правило первое - "Общее изопреновое правило" гласит, что терпеноиды состоят из изопреновых звеньев, крайние из которых получили названия "голова" и "хвост".

Правило второе - частное: звенья изопрена присоединяются в определенной последовательности по типу "голова к хвосту".

Правило третье -биогенетическое: у каждого класса терпенов есть свой простой ациклический предшественник.

Предшественником всех монотерпенов является гераниол, сесквитерпенов - фарнезол, ди- и тетратерпенов - геранилгераниол, тритерпенов - сквален.

Сначала из изопреновых остатков образуются простые предшественники различных классов терпенов. Далее, путем перегруппировок, циклизацией, возникают индивидуальные терпены.

Одним из таких частных правил является "правило гераниола", по которому изопреновые звенья всегда соединяются "голова к хвосту":

«голова»

«хвост»

гераниол

"Правило гераниола" справедливо только по отношению к наиболее простым терпеноидам.

В более сложных структурах (каротиноиды, стероиды и тритерпеноиды) звенья изопрена могут соединяться по типу "хвост к хвосту". Характер соединения не всегда четко виден из-за циклизации.

Биосинтез монотерпнов.

Биосинтез терпенов в растениях начинается с окисления глюкозы - продукта фотосинтеза. Образуется пировиноградная кислота, а затем уксусная.

КоASH,АТФ

C₆H₁₂O₆ CH₃COCOOH CH₃COOH CH₃COSKoA

- СО₂ - АДФ,-H₃PO₄

Глюкоза пировиноградная уксусная ацетилкоэнзим-А

кислота кислота

Уксусная кислота под влиянием кофермента-А в присутствии АТФ, как источника энергии, превращается в ацетилкоэнзим-А.

Все последующие стадии биосинтеза идут при участии специфических ферментов, в присутствии АТФ, как источника энергии.

Из трех молекул уксусной кислоты, которая вступает в биосинтез в активной форме - в виде ацетилкоэнзима-А, образуется через ряд промежуточных продуктов мевалоновая кислота, а из нее изопентинилпирофосфат.

OH

3 CH₃COSKoA H₃C - C - CH₂CH₂OH H₃C -C - CH₂ - CH₂ - O - P₂O₆H₃

CH₂ - COOH CH₂

Ацетилкоэнзим-А мевалоновая кислота изопентинилпирофосфат

Далее идет изомеризация с образованием диметилаллилпирофосфата.

H₃C

C = CH - CH₂ - P₂O₆H₃

H₃C

Диметилаллилпирофосфат

Оба непредельных активных соединения конденсируются по типу «голова к хвосту», возникает геранилпирофосфат, а из него гераниол и другие монотерпены.

Если к геранилпирофосфату присоединяется еще одна молекула изопентинилпирофосфата, то образуется фарнезилпирофосфат, а из него фарнезол и затем другие сесквитерпены.

По количеству индивидуальных соединений терпеноиды - большая группа природных растительных соединений, являются важнейшими промежуточными продуктами биосинтеза. Существенный для жизни растений процесс фотосинтеза зависит от присутствия некоторых производных терпеноидов (витамины группы К, хлорофиллы). Многие растительные гормоны также относятся к терпеноидам.

Терпеноиды входят в состав многих лекарственных растений и сырья, которые содержат эфирные масла, смолы и бальзамы, сердечные гликозиды, стероидные сапонины, тритерпеновые сапонины, горькие гликозиды, каротиноиды, каучук и гутту.

Наряду с ними имеются растения, в эфирных маслах которых преобладают ароматические соединения. Эти растения имеют в медицине не меньшее значение.

Поэтому пришли к выводу, что наиболее пригодна классификация, в основу которой положены главные ценные составные части, являющиеся носителями запаха данного эфирного масла.

При этом, носители запаха в количественном отношении по массе не всегда могут быть преобладающими в масле.

По этому принципу эфирно-масличное сырье и их эфирные масла можно разделить на группы, содержащие

1) ациклические монотерпены

2) моноциклические монотерпены

3) бициклические монотерпены

4) сесквитерпены

5) ароматические соединения

Монотерпены С ₁₀Н ₁₆.

1. Ациклические или Алифатические монотерпены - простейшие из монотерпеноидов, их можно рассматривать как ненасыщенные соединения жирного ряда с тремя двойными связями.

мирцен

Они представляют собой главную, наиболее ценную часть эфирного масла таких растений, как хмель (мирцен), роза, герань, эвкалипт (гераниол), лаванда, жасмин, цитрусовые (цитронеллол). Эфирные масла обладают тонким приятным запахом и применяются в парфюмерии.

В состав эфирного масла часто входят также сложные эфиры гераниола и линалоола с органическими кислотами, такими, как уксусная, изовалериановая, реже масляная, капроновая и др.

Структура ациклических монотерпенов и их производных в равной степени может изображаться в «свернутом» виде, внешне напоминая моноциклические терпены, но с незамкнутым кольцом.

Наиболее распространенными кислородными производными алифатических терпенов являются: из спиртов - гераниол, линалоол, а из альдегидов - цитраль.

мирценгераниоллиналоол цитраль

2. Моноциклические монотерпены

- это наиболее широко распространенная группа терпенов и, как правило, количественно преобладающая в эфирных маслах многих растений;

- используются как ценные лекарственные средства в индивидуальном виде (ментол) или являются основными компонентами ряда эфирных масел.

ментанментол ментон

Ментол и его кетон ментон содержатся в эфирном масле мяты перечной

Двойные связи могут быть обе в кольце (тип терпинена) или одна из них может быть в кольце, а другая - в изопропильной группе (тип лимонена).

Из углеводородов в эфирных маслах наиболее распространены лимонен (скипидар, масло тмина, масло укропа), фелландрен, терпинен,

а из кислородсодержащих: спирты - терпинеол, ментол, кетоны - ментон, карвон, окиси - цинеол.

тип терпинена

терпинен терпинеол б-фелландрен в-фелландрен

тип лимонена

лимонен карвон 1,8-цинеол 1,4- цинеол

Цинеол содержится в эфирном масле листьев эвкалипта, шалфея лекарственного, соцветий цитварной полыни.

Цинеол встречается в виде двух изомеров (1-8 и 1-4).

Карвон - главный компонент эфирного масла плодов тмина.

Лимонен содержится в эфирном масле лимона, сосны.

Бициклические монотерпены

Бициклические монотерпены представляют собой соединения с двумя конденсированными неароматическими кольцами и одной этиленовой связью.

Известны четыре наиболее распространенных типа таких соединений:

Тип пинена

Тип карена

Тип сабинена

Тип камфена

Из них наибольшую ценность представляют следующие соединения:

камфора, борнеол, пинен.

Камфора -- главный компонент эфирного масла камфорного лавра,

камфорного базилика, некоторых видов полыни и др.

Борнеол обычно встречается в виде сложных эфиров с уксусной (пихта), изовалериановой (валериана) и другими кислотами.

Пинен--главный компонент скипидара (сосна), имеющего широкое применение в медицине.

Пинен используется в органическом синтезе и технике.

Туйон и туйол содержатся в эфирном масле полыни горькой, пижмы обыкновенной, шалфея лекарственного, туи и других растениях.

Тип пинена Тип сабинена

б - пинен в- пиненсабиненб - туйен

Тип камфенаТип карена

камфенфенхен -³ -карен ⁴-карен

Эти четыре углеводорода, имеющие общую формулу С ₁₀ Н ₁₆, отличаются друг от друга по положению малого цикла или, как еще иначе называют, «мостика".

У карена он «снаружи» между Сз и С4;

у всех остальных он "внутренний";

между С ₂ и С ₄ - у пинена;

С ₁ и С ₄ - у камфена и

С ₄ и С ₆. - у сабинена.

Карены различаются между собой по положению двойной связи.

К типу сабинена относится также широко распространенный туйен, встречающийся в двух формах (альфа и бета).

Кислородные производные бициклических терпенов

отличаются большим разнообразием.

Из спиртов весьма обычны:

туйол, сабинол, борнеол, миртенол,

из кетонов - камфора, фенхон, туйон.

туйон туйол сабинол

камфораборнеол фенхон

Ароматические соединения

Ароматическими соединениями вначале называли различные вещества с "ароматическим" запахом, получаемые из природных продуктов (смол, бальзамов и т.д.). Однако вскоре это название потеряло свой первоначальный смысл. Так стали называться все вещества, содержащие бензольное кольцо.

В эфирных маслах из ароматических соединений преимущественно содержатся их кислородные производные.

Основные из кислородных соединений:

1) фенолы, имеющие гидроксильную группу, непосредственно связанную с ароматическими кольцами;

2) ароматические спирты - соединения, имеющие гидроксильную группу в боковой цепи.

Ароматические соединения, как правило, обладают сильным бактерицидным свойством, что находит использование в медицинской практике.

Тимол содержится в эфирном масле ажгона, тимьяна, чабреца, душицы и других растений.

Анетол -- главный компонент эфирного масла плодов аниса, фенхеля.

Эвгенол содержится в эфирном масле гвоздики, эвгенольного базилика, эвгенольной камелии.

тимол карвакрол бензальдегиданисовыйванилин

альдегид

анетол эвгенол анискетон

Гидроксильные группы фенолов, их может быть до 3, имеют некоторые особенности по сравнению с гидроксильными группами спиртов. Они, обладая ясно выраженными кислотными свойствами, образуют с щелочами соли фенолов (феноляты) и фенолоэфиров.

Способность фенолов образовывать феноляты, растворимые в воде, широко используется при анализе эфирных масел и выделении из них фенольных компонентов в чистом виде.

Ароматические спирты могут быть с гидроксилом в метильном радикале при C ₁, но чаще гидроксил находится в радикале при С ₄.

В зависимости от количества гидроксильных групп могут образовываться эфиры разной сложности, полностью или частично этерифицированные.

Имеются соединения, содержащие одновременно с эфирными группами альдегидные и кетонные группы.

Из ароматических спиртов в эфирных маслах встречаются:

бензиловый спирт, анисовый спирт, фенилпропиловый спирт.

Фенолы и фенольные эфиры представлены:

тимолом, карвакролом, анетолом, метилхавиколом, эвгенолом и другими соединениями.

Из ароматических альдегидов встречаются:

бензальдегид, анисовый альдегид, ванилин и некоторые другие соединения.

В качестве примера ароматических кетонов можно назвать анискетон.

Сесквитерпены

Сесквитерпены, содержащиеся в эфирных маслах, подобно монотерпенам, могут быть ациклическими и циклическими.

Ациклические сесквитерпены

представляют собой ненасыщенные соединения жирного ряда с 4 двойными связями. Предшественником ациклических сесквитерпенов является геранилпирофосфат.

фарнезен

Моноциклические сесквитерпены

Предшественниками циклических сесквитерпенов являются ациклические сесквитерпены - углеводород фарнезен и его кислородные производные -фарнезол, неролидол

фарнезол бисаболен кадинен

неролидолбисабололселинен

Фарнезол входит в состав эфирного масла липы

Бициклические сесквитерпены

1) Тип бетуленола (содержится в эфирном масле листьев березы)

бетуленол

2) Тип акорана (с образованием 5-ти и 6-ти членных колец)

Производные акорана содержатся в эфирном масле аира.

акоранакорон

3) Тип гвайана (с образованием 5-ти и 7-членных колец)

гвайангвайазулен хамазулен

скелет азулена

Высоконепредельные гвайанолиды или их называют азуленами, типичны для эфирных масел семейства астровых. (содержатся в эфирном масле ромашки аптечной, тысячелистника)

Два основных типа производных азулена:

1 - хамазулен - масло голубого цвета

2 - гвайазулен - масло фиолетового цвета

4) Тип селенена

селенен сантониналантолактон

(сод. в эф. масле полыни (выделен из девясила

цитварной)высокого)

Трициклические сесквитерпены

Соединения с 3-мя конденсированными кольцами без этиленовых связей.

Аромадендрен (найден в эф. масле эвкалипта), ледол выделяют из эфирного масла багульника болотного.

аромадендрен ледол

Распространение эфирных масел в растительном мире. Сырьевая база в России.

Растения, содержащие эфирные масла (эфироносы), широко представлены в мировой флоре. Особенно богаты эфирными маслами растения тропиков и сухих субтропиков - 44% от числа растений-эфироносов приходится на эти районы.

В распределении растений прослеживается тенденция:

1 - с продвижением на юг увеличивается число эфироносов;

2 - на юге в растениях-эфироносах больше накапливается эфирного масла.

Это объясняется тем, что высокая солнечная радиация и сухость воздуха уменьшают давление в межклетниках тканей эфироносов, кислород воздух трудом проникает в ткани, снижается белковый обмен, углеводный синтез, увеличивается синтез терпенов.

Растения тропиков и субтропиков на территории России диком виде не произрастают и не могут культивироваться в открытом грунте (лимон, апельсин, мандарин, камфорный лавр). Их культивируют в странах ближнего зарубежья: Средней Азии, в Грузии, Азербайджане. Исключение составляют эвкалипты, их выращивают на Черноморском побережье Краснодарского края.

В медицинской практике используют растения Средиземноморья (анис, кориандр, фенхель, тимьян, шалфей). Их культивируют в Краснодарском крае России и в странах ближнего зарубежья: Молдавии, Украине, в том числе в Крыму. Растения семейства сельдерейных культивируют и в центральных черноземных областях России (Воронежской, Белгородской).

Эфиросодержащие растения встречаются в умеренном климате: в зонах лесной, лесостепной, степной. На севере их меньше, чем на юге. В тундровой зоне из эфироносов растет лишь багульник болотный, а в лесостепной - душица, чабрец, девясил, аир, тмин, хмель и многие другие.

Ареал растений разнообразен. Он ограничен только Европейской частью у девясила; занимает Европейскую часть России и Западную Сибирь - у липы, ромашки ромашковидной; Европейскую часть + Западную Сибирь + Восточную Сибирь - у чабреца, можжевельника, хмеля, душицы, полыни горькой, ромашки аптечной; Европейскую часть +Сибирь + Дальний Восток - у багульника, березы, валерианы, тысячелистника, тмина. Разорванный ареал у аира болотного: запад Европейской части России и Восточная Сибирь.

На Дальнем Востоке в диком виде встречается сосна обыкновенная, ель обыкновенная замещается викарными видами. В совхозе «Женьшень» в Приморском крае выращивают мяту перечную, валериану лекарственную.

2. Фармакогностическая характеристика вахты трехлистной

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение. Корневище длинное, ползучее, узловатое, внутри губчатое, укореняется придаточными корнями. Листья тройчатые, на длинных стеблеобъемлющих черешках длиной до 30 см. Листовые доли обратно-яйцевидные, цельнокрайние, с едва заметными водяными устьицами по краю. Цветочная стрелка без листьев, длиной 20-40 см, заканчивается кистевидным соцветием. Цветки бледно-розовые, венчик пятилопастный, его лопасти внутри имеют бархатистое опущение. Плод - коробочка с мелкими семенами. Цветет в мае-июне, плоды созревают в июле-августе.

Русское название Трилистник водяной (вахта трилистная) трифоль, трехлапник, , лихорадочник, бобовник

Латинское название Menyanthes frifoliata L.

Семейство (лат). Menyanthaceae

Семейство (русс). Вахтовые

Сырье: ЛИСТЬЯ ВАХТЫ ТРЕХЛИСТНОЙ - FOLIA MENYANTHIDIS TRIFOLIATAE.

Внешние признаки. По ГФ XI состоит из целых или ломаных тонких тройчатых листьев с черешками длиной не более 3 см. Листовые доли длиной 5-8 см и шириной 3-5 см. Цвет зеленый, запах слабый, вкус очень горький. Снижает качество сырья примесь более длинных черешков, потемневших или побуревших листьев, частей других растений, песка, почвы. Подлинность листьев определяется с трудом - по трехраздельным черешкам. По краю листа под лупой видны характерные водяные устьица.

Распространение. Европейская часть страны, Западная и Восточная Сибирь, Дальний Восток; чаще в лесостепных и полесских районах. Промышленные заготовки листьев проводятся в заболоченных лесных районах Украины, Беларуси, а также в некоторых областях России.

Местообитание. На болотах, в сырых местах, на лугах, около воды, в канавах. Местами образует значительные заросли, произрастает в сообществе с осоками, хвощами, сабельником. белокрыльником.

Заготовка. Собирают листья в фазе полного развития после цветения (июль - август). Траву срезают или косят, отбирают случайные примеси и отделяют черешки, оставляя их не длиннее 3 см. Эту операцию проводят после предварительного провяливания листьев и обсыхания на открытом воздухе. Часто трилистник собирают с лодок или плотов. Так как сборщикам приходится заходить в воду, то целесообразно сбор проводить в теплую погоду. Молодые недоразвитые листья заготовке не подлежат.

Охранные мероприятия. При заготовке сырья не следует вырывать корневища. Это ведет к уничтожению заросли.

Сушка. На воздухе, в тени, на чердаках под железной крышей. Раскладывают тонким слоем на стеллажах или в сушилках при температуре 50-60°С. В начале сушки периодически переворачивают. Недоразвитые молодые листья чернеют, после сушки их следует отделить. Конец сушки определяют по ломкости черешков. Следует учитывать, что листья тонкие, ломкие и легко измельчаются. Выход сухого сырья 16-18%. Упаковывают сырье в мешки и тюки.

Хранение. Хранят в сухом месте до 2 лет.

Химический состав.

Листья содержат горький аморфный гликозид мениантин, при гидролизе расщепляющийся на глюкозу и мениантол. Здесь же найдены гликозид мелиатин, расщепляющийся на малоизученный агликон и глюкозу; алкалоид генцианин, флавоноиды рутин и гиперозид, аскорбиновая кислота, а также дубильные вещества до 3%. В траве содержится жирное масло, в состав которого входят глицериды линолевой, пальмитиновой и других жирных кислот, холин, смоляные кислоты и другие вещества, содержащие значительное количество йода. Корни содержат гликозид мелиатин, дубильные вещества, инулин, пектиновые вещества и следы алкалоидов.

Фармакологические свойства

Листья вахты трехлистной стимулируют функцию пищеварительного тракта благодаря наличию горечей - естественных физиологических стимуляторов выделения слюны, желудочного сока, желчи и пищеварительных ферментов; обладают легким послабляющим свойством. Стимулируют выделение желчи, что одновре-менно с наличием органических соединений йода в листьях вахты препятствует накоплению холестерина в организме, действует противосклеротически. Кроме того, вахта оказывает антисептическое и жаропонижающее действие.

Лекарственная форма и препарат.

Водный настой. Входит в состав аппетитного, желчегонного, успокаивающего сборов.

Применение.

Листья вахты включены в ГФ XI и заменили корень горечавки желтой. Горечавка желтая входит в "Красную книгу". Это редкое растение, исчезающее вследствие чрезмерных и бессистемных заготовок.

Препараты вахты трехлистной применяют при гастритах с пониженной кислотностью, ахилии, запорах и метеоризмах, в качестве горечи для возбуждения аппетита, а также как желчегонное средство при хронических холециститах, холангитах, желчнокаменной болезни. Вахту применяют при ранних токсикозах беременности как противорвотное и улучшающее пищеварение средство. В стоматологической практике вахту используют в виде настоя для полоскания рта при пародонтозе, гингивитах, стоматитах.

Благодаря значительному содержанию йода листья вахты применяют как противосклеротическое средство, при нарушениях ритма сердца на фоне атеросклероза, при тиреотоксикозе и климактерических расстройствах.

Применяют отвар листьев вахты или готовят отвар из сбора следующих лекарственных растений: листьев вахты трехлистной, листьев мяты перечной, корня валерианы поровну. Отвар готовят из 1 столовой ложки мелкоизмельченной смеси на 200 мл воды. Принимают по 1 столовой ложке 3-4 раза в день.

Листья вахты входят в состав аппетитных, желчегонных, слабительных и седативных сборов.

Листья вахты в виде отвара применяют для промывания трудно заживающих ран, трофических язв, свищей и для ванн при различных кожных болезнях, сыпях.

Листья вахты выпускают в упаковке по 100 г. В домашних условиях готовят отвары и настои вахты. Для приготовления отвара 1 столовую ложку листьев вахты заливают 200 мл горячей воды, нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 минут, настаивают 1-2 ч, процеживают, принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день за 5-10 мин до еды. Настой готовится как чай (желательно и фаянсовой посуде).

Мелкий порошок из листьев вахты трехлистной применяют в пищу как пряность, аналогично перцу, посыпая им пищу с лечебной целью (до 2 г/сут).

Различны места обитания: береза, сосна, тополь - растения лесов, валериана, тмин, тысячелистник - растения лугов, багульник - растение болот.

База сырья большинства дикорастущих растений-эфироносов России значительна и обеспечивает потребность здравоохранения (сырье сосны, березы, можжевельника, багульника, душицы, чабреца, девясила, аира).

Отдельные растения широко распространены, но растут рассеянно, крупных промышленных зарослей не образуют, заготовка их в природе затруднена. Такие растения

не только собирают в природе, но и культивируют. Это валериана, хмель, ромашка.

Особое место среди эфироносов, разрешенных к медицинскому использованию в России, занимает арника горная. Ареал ее ограничен. Произрастает она на Украине. Включена в Красную Книгу. Для сохранения вида введены в культуру близкие виды: арника Шамиссо и арника олиственная. Оба растения культивируются на Украине.

3. Фармакогностическая характеристика бадана толстолистного

лекарственный растение терпен фармакогностический

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой до 50 см. Корневище толщиной 3,5 см, ветвистое, ползучее с корневыми мочками. Стебель безлистный, заканчивается метельчато-щитковидным соцветием. Цветки правильные, пятичленистые, лилово-розовые, лепестки венчика с ноготком. Листья в прикорневой розетке, сочные, "капустоподобные", цельные, голые, кожистые, блестящие, округлые, тупозубчатые, около 30 см в диаметре. К осени листья краснеют и зимуют. Плод - эллипсовидная коробочка с мелкими семенами. Цветет в мае-июле, семена созревают в июле-августе.

Русское название Бадан толстолистный

Латинское название Bergenia crassifolia

Семейство (лат). Saxifragaceae

Семейство (русс). Камнеломковые

Сырье: КОРНЕВИЩА БАДАНА - RHIZOMATA BERGENIAE

Внешние признаки. Куски корневищ цилиндрической формы около 3 см в диаметре. Снаружи темно-бурые, в разломе светло-бурые с темными точками проводящих пучков прерывистым кольцом вокруг мясистой сердцевины. Запах не характерный. Вкус вяжущий. Снижают качество сырья куски другого цвета, пораженные гнилью, сорные примеси, корни.

Распространение. Сибирь (Алтай, Саяны, Прибайкалье, Забайкалье). Растение ограниченного ареала. Как декоративное растение используют для озеленения населенных пунктов. Растет в горном лесном поясе на высоте от 300 до 2600 м над уровнем моря на каменистых, скалистых почвах. Образует густые заросли иногда на сотнях гектаров. Растение введено в промышленную культуру, развивается медленно.

Местообитание. Корневище расположено почти у поверхности земли. Заготавливают в течение летней вегетации. Копают или вырывают из почвы, очищают от земли и корешков, режут на куски различной длины.

Заготовка. Для обеспечения семенного размножения в зардели оставляют нетронутыми 10-15% наиболее развитых особей. Повторные заготовки следует вести в том же месте через 10 лет.

Охранные мероприятия. Сначала корневище подвяливают. В сушилках сушат медленно. Быстрая тепловая сушка снижает количество дубильных веществ. Высыхает сырье в течение 3 нед. Выход сухого сырья 30-35%.

Хранение. В сухом месте, в хорошо упакованной таре. Срок годности 4 года.

Химический состав.

Корневища содержат до 28% дубильных веществ группы пирогаллола, полифенолы, изокумарин бергенин, крахмал. По ГФ XI дубильных веществ должно быть не менее 20%. В листьях дубильных веществ до 20%, свободные полифенолы - галловая кислота до 22%, гидрохинон, арбутин. Содержание танина колеблется от 8 до 10%. В корневищах найдены производное изокумарина бергенин, аскорбиновая кислота, крахмал и сахара.

Фармакологические свойства.

Препараты бадана обладают кровоостанавливающими, вяжущими, противовоспалительными и противомикробными свойствами.

Лекарственная форма и препарат.

Лекарственные средства. Отвар.

Применение.

Бадан как гемостатическое средство встречался в многосоставных прописях Тибетской медицины.

Отвар из корневищ бадана применяют в гинекологической практике при обильных менструациях на почве воспалительных процессов придатков матки, при геморрагических метропатиях, фиброме матки, при кровотечениях после прерывания беременности. Местно - для лечения эрозии шейки матки и кольпитов в виде спринцеваний и влагалищных ванночек.

Препараты бадана применяются также при колитах недизентерийной этиологии; при дезентерии их. назначают в комбинации с антибиотиками и сульфаниламидами.

В стоматологической практике бадан используют как противовоспалительное, вяжущее и кровоостанавливающее средство при стоматитах, гингивитах, пародонтозе, для смазывания десен и полосканий.

Для приготовления настоя 2 чайные ложки измельченного сырья заливают 200 мл горячей кипяченой воды, настаивают 30 мин и полощут рот теплым настоем.

В качестве вяжущего, противовоспалительного и кровоостанавливающего средства отвар бадана применяют при желудочно-кишечных заболеваниях.

Отвар бадана (Decoctum Bergeniae) готовят следующим образом: 10 г (1 столовая ложка) корневищ бадана заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, ставят на кипящую водяную баню и нагревают в течение 30 минут, охлаждают, процеживают, добавляют кипяченой воды до первоначального объема. Принимают по 1-2 столовые ложки перед едой 2-3 раза в день.

Листья особенно перспективны как сырье, содержащее арбутин.

Литература

Никитин В.М., Химия терпенов и смоляных кислот, М.-Л., 1952; Каррер П., Курс органической химии, пер. с нем., 2 изд., Л., 1962, с. 836-54; Овчинников Ю. А.,

Биоорганическая химия, М., 1987, с. 693-702; Kirk-Othmer encyclopedia, 3 ed., v. 22, N. Y., 1983, r. 709- 62. См. также литерпены при статьях Сесквитерпены, Скипидар, Терпеновые смолы, Терпеновые спирты и др. A.M. Чащин; Ежеченко Н.А.,Фармакогнозия; Муравьева Д.А.,Фармакогнозия 1978.

Размещено на Allbest.ru