Антациды

Размещено на http://www.allbest.ru/

Антациды

Антациды (от др. - греч. ?нфй- - против, лат. acidus - кислый) - лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока.

Клиническое использование

Согласно современным взглядам, антациды не являются препаратами выбора при лечении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, хронических гастритов, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и большинства других кислотозависимых заболеваний. Исключение составляет функциональная диспепсия (ее неспецифический и язвенноподобный варианты). В то же время, антациды рекомендуется применять при лекарственной терапии всех кислотозависимых заболеваний в следующих ситуациях:

- на начальных стадиях кислотозависимых заболеваний - как основного средства;

- при лечении антисекреторными препаратами, как дополнительного средства (в частности, для нейтрализации кислоты во время «ночного кислотного прорыва» [3]);

- для устранения или снижения интенсивности изжоги и загрудинной боли или боли в эпигастральной области как при проведении основного курса терапии, так и в период ремиссии, в качестве симптоматического средства.

Главное отличие антацидов от других кислотокорректирующих препаратов - быстрота кислотонейтрализации и, соответственно, более быстрый, но менее продолжительный терапевтический эффект. Иногда немаловажно, что антациды дешевле антисекреторных препаратов.

Основные действующие вещества.

В качестве основных действующих веществ современных антацидных препаратов выступают соединения магния, алюминия и кальция, образующие, соответственно, группы «препараты магния», «препараты алюминия», «препараты кальция» и «комбинации препаратов алюминия, кальция и магния», а также группы, включающие сочетания антацидов с различными препаратами: ветрогонными, спазмолитиками, натрия бикарбонатом и другими.

В настоящее время наиболее востребованы комбинированные средства, содержащие в разных пропорциях соединения алюминия (гидроксид алюминия, гидроксид алюминия водный (алгелдрат), фосфат алюминия и другие) и магния (оксид магния, гидроксид магния, пероксид магния, карбонат магния, силикат магния). Они не растворяются в воде, отличаются более медленным по сравнению с соединениями натрия и кальция наступлением эффекта при более длительном воздействии. Эти соединения практически не всасываются в кровь, характеризуются антипепсической способностью и частично сорбируют токсины. Препараты магния усиливают слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка. Препараты алюминия усиливают синтез простагландинов, способствуют образованию защитной пленки на поверхности поврежденных тканей, адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера. При этом препараты алюминия способствуют замедлению моторики кишечника и в больших количествах могут вызывать запоры, а магния - ускорению и имеют слабительное действие. Поэтому в современных антацидных препаратах часто используется сбалансированная комбинация соединений магния и алюминия.

Всасывающиеся антациды.

Всасывающиемися (растворимыми) называют такие антациды, которые или сами, или продукты их реакции с соляной кислотой растворяются в крови. Отличительная особенность - быстрое снижение кислотности после приема препарата, но при этом также кратковременность действия и значительное количество отрицательных побочных эффектов, из-за которых всасывающиеся антациды сегодня считаются менее предпочтительными по сравнению с невсасывающимися [4].

Нейтрализация соляной кислоты всасывающимися антацидами сопровождается образованием углекислого газа, который провоцирует гастроэзофагеальные рефлюксы, а также растягивает желудок, вызывая секрецию кислоты. Всасывающиеся антациды часто вызывают кислотный рикошет - повышение кислотопродукции желудка после окончания действия препарата.

Кроме того, всасывание в кровь бикарбонатов может привести к развитию системного алкалоза.

К всасывающимся антацидным препаратам относятся:

- пищевая сода (бикарбонат натрия, NaHCO3);

- жженая магнезия (окись магния, MgO);

- карбонат кальция основной (CaCO3);

- карбонат магния основной (4MgCO3*Mg(OH)2*4H2O или 4MgCO3*Mg(OH)2*5H2O) [5];

- «смесь Бурже» (смесь бикарбоната, сульфата и фосфата натрия);

- препараты «Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид» (смесь карбоната кальция и карбоната магния) [6].

Кислотный рикошет

Под термином «кислотный рикошет» понимается увеличение кислотопродукции после окончания действия лекарственных препаратов, предназначенных для уменьшения кислотности в желудочно-кишечном тракте. Особенно часто кислотный рикошет возникает при приеме всасывающихся антацидов, как реакция на слишком быстрое ощелачивание среды в желудке, которое активизирует секрецию соляной кислоты. Через некоторое время после приема препарата кислотность желудка повышается и может достигать 1/3 от максимального выброса. Такая секреция является результатом стимуляции продуцирования гастрина из G-клеток, а также прямым влиянием катионов кальция на париетальные клетки. Поэтому не рекомендуется использовать содержащие кальций антациды в ночное время, когда кислотный рикошет не может быть нейтрализован приемом пищи [7].

Невсасывающиеся антациды

Невсасывающиеся антацидные препараты содержат гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния [7]. Они начинают действовать несколько позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5-3 часов. Они обладают буферностью в отношении продуцируемой желудком кислоты и способны в течение этого времени поддерживать кислотность в пределах 3-4 рН.

Невсасывающиеся антациды подразделяются на следующие группы:

- алюминиевые соли фосфорной кислоты (наиболее известен из них «Фосфалюгель»; его кислотонейтрализующая способность зависит от уровня рН: чем выше кислотность, тем активнее действие этого препарата; при этом он не ощелачивает желудочное содержимое и не нарушает физиологических условий процесса пищеварения);

- алюминиево-магниевые антициды, к которым относятся:

- наиболее часто упоминаемый в официальных документах Минздравсоцразвития России антацид - комбинированное лекарственное средство «алгелдрат + магния гидроксид» [8] (торговые марки: «Алмагель», «Алтацид», «Алюмаг», «Гастрацид», «Маалокс», «Маалукол» и «Палмагель»);

- алюминиево-магниевые с добавлением альгината («Топалкан», «Гевискон») [9] [10]; благодаря способности альгинатов в формировании механического барьера, который предупреждает заброс кислого содержимого желудка в пищевод [11], препараты этой группы используются, в основном, при лечении ГЭРБ;

- алюминиево-магниевые препараты с добавлением ветрогонного средства cиметикон, применяемого для предотвращения метеоризма («Алмагель Нео» [7] [12], «Гестид», «Релцер» [13]).

Побочные эффекты при длительном приеме или передозировке антацидов.

При длительном применении или при приеме больших доз антацидных препаратов возможны побочные эффекты, зависящие от конкретного вида антацида и от индивидуальных особенностей пациентов.

Антациды, содержащие магний, усиливают двигательную функцию кишечника, что, при чрезмерном приеме таких препаратов, может стимулировать диарею. Передозировка содержащих магний препаратов способствует увеличению содержания магния в организме больных, может стать причиной брадикардии или почечной недостаточности.

Антациды, содержащие алюминий, у части пациентов, особенно при длительном приеме или передозировках, могут стать причиной гипофосфатемии, при почечной недостаточности - энцефалопатии, остеомаляции, а также вызвать симптоматику, характерную при отравлениях. При этом фосфат алюминия обладает меньшей токсичностью, чем гидроксид алюминия, что связано с его большей устойчивостью к растворению и образованию нейтральных комплексов в присутствии кислот, содержащихся в пище.

Антациды, содержащие кальций, при передозировке вызывают гиперкальциемию, что может способствовать у больных мочекаменной болезнью усилению образования конкрементов. Передозировка содержащих кальций препаратов может привести к задержке экскреции фосфора, увеличению содержания нерастворимого фосфата кальция и к возникновению нефрокальциноза [9].

Антациды в классификаторах, реестрах и официальных документах.

В Aнатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) существует отдельная группа «Антациды», имеющая код A02A и входящая в группу А02 «Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности» [16].

В Фармакологическим указателе имеется группа «Антациды и адсорбенты», которая входит в категорию «Желудочно-кишечные средства» [17].

Ранее в «Перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (ЖНВЛС) [18] присутствовал антацидный лекарственный препарат с составом «алгедрат + магния гидроксид» [8], однако в редакции перечня ЖНВЛС, действующей с начала 2010 года, антациды исключены [19].

Стандарты медицинской помощи, утвержденные Минздравсоцразвития России, определяют, что при лечении больных:

- язвой желудка и двенадцатиперстной кишки [20], гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью [21], хроническим гастритом, дуоденитом, диспепсией [22], пищеводом Барретта (стационарная помощь) [23] используется лекарственное средство с составом «алгедрат + магния гидроксид» от 30 до 100% случаев в курсовой дозе от 560 до 630 мл (1,12 г);

- пищеводом Барретта (амбулаторная помощь) - используется лекарственное средство с составом «алюминия гидроксид + магния гидроксид» в 80 % случаев в курсовой дозе 630 мл [24].

антациды лечение желудочный тракт

Размещено на Allbest.ru