Лекарственное вещество эфедрин

Размещено на http://www.allbest.ru/

Реферат по теме:

Лекарственное вещество эфедрин

Эфедра и её описание

Эфедра это многолетний густоветвистый кустарник высотой до 2,5 м с сильно ветвящейся корневой системой. Стволы эфедра имеет одиночные, до 20 см в диаметре, деревянистые. Листья у растения эфедра не имеют хлорофилла, супротивные, до 2,5 мм длины по 2-4 в мутовках. Цветки у кустарника эфедра двудомные, в колосках. Пыльниковые представлены тычинковой колонкой, окруженной чешуевидными, черепицеобразно расположенными парными прицветниками. Плодоносящие колоски из нескольких цветков, каждый из 1-3 семяпочек. Зрелые плоды представляют собой ложную, мясистую желтоватую или красноватую ягоду. Семена эфедра имеет округлые, до 6 мм длины. Цветет эфедра в мае-июне, плоды созревают в июле - сентябре. Растение эфедра ядовито.

Эфедра, её выращивание и сбор

Распространена эфедра в горах Средней Азии и Казахстана, в восточных районах Кавказа (Дагестан, Азербайджан) и на юге Алтая. Размножается эфедра семенами и вегетативно. Сырье заготавливают весной (в апреле), но можно круглый год, режут серпами, ножами. Зеленые неодревесневшие побеги на сушку укладывают в стояки с высотой 1,0-1,5 м и шириной до 1,0 м, произвольной длины. Иногда сушат в огневых сушилках при температуре нагрева поверхности сырья 45°. Возвращаться к заготовкам на одни и те же места можно раз в 3-5 лет. Упаковывают сырье в мешки, тюки, хранят отдельно от другого сырья по списку Б в проветриваемых местах. Работать с сырьем следует в марлевых повязках, в защитных очках и после работы тщательно мыть руки.

Состав эфедры

Используют у лекарственного растения эфедра неодревесневшие веточки, содержащие алкалоиды: эфедрин - основное действующее вещество, d-псевдоэфедрин, N-метилэфедрин. Содержание алкалоидов в зеленых веточках до 3,2%, в одревесневших до 0,8%, в мясистой части шишкоягод -до 0,12%, в семенах -до 0,6%. Плоды содержат до 160 мг% витамина С. Наибольшее содержание эфедрина в осенне-зимний период (с сентября по март). Кроме алкалоидов в зеленых частях содержится до 10% дубильных веществ.

Эфедра в надземной части содержит: зола -5,45%; макроэлементы (мг/г): К - 19,40, Са - 16,30, Mg - 3,20, Fe - 0,10; микроэлементы (мкг/г): Mn-39,70, Cu-7,04, Zn - 41,60, Мо-0,64, Cr-0,24, А1- 74,64, Se - 0,68, Ni - 1,04, Sr - 29,40, Pb - 0,56, В - 76,80. He обнаружены Co, Ba, V, Cd, Li, Au, Ag, I, Br. Концентрирует эфедра Se, Sr.

Применение в медицине

Возбуждающее действие эфедрина, повышение физической и умственной активности под влиянием эфедрина используется при различных заболеваниях. В связи с активным стимулирующим действием эфедрин отнесен спортивной медициной в разряд допингов. Широкое применение эфедрин нашел при заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры бронхов: при бронхиальной астме, коклюше, бронхитах с астматическими приступами кашля, а также при сенной лихорадке, крапивнице, вазомоторном насморке и сывороточной болезни.

Эфедрин широко применяют при заболеваниях, сопровождающихся понижением артериального давления: при гипотонической болезни, острых травмах, осложнениях во время операционных вмешательств, кровопотерях, для профилактики понижения артериального давления при спинно-мозговой анестезии. Являясь антагонистом наркотиков, эфедрин нашел применение при отравлениях этими веществами. В клинике нервных болезней он в ряде случаев оказался эффективным при миастении. Эфедрин часто назначают внутрь, так как он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обычно принимают 0,025-0,05 г. 2-3 раза в день; детям до 1 года назначают по 0,002-0,003 г, 2-5 лет - по 0,003-0,01 г, 6-12 лет - 0,01- 0,02 г. на прием. Курс лечения продолжается 10-15 дней.

Эфедрин применяют при брадикардии, синоаурикулярной блокаде и атриовентрикулярной блокаде I степени в условиях редкого синусового ритма. Эфедрин назначают как добавку к ингаляциям при бронхоспастических явлениях. Нередко эфедрин применяют в сочетании с коронарорасширяющими (эуфиллин, теобромин) и другими спазмолитическими средствами (тифен).

Эфедрин можно вводить внутривенно одномоментно или капельно. Однократно эфедрин обычно вводят в дозе 0,02-0,05 г. (0,4-1 мл 5% раствора). Капельно - в общей дозе 0,06-0,08 г. в 100-800 мл. изотонического раствора хлорида натрия.

При инфекционных заболеваниях, протекающих с явлениями нарушения функции сердечно-сосудистой системы (понижение артериального давления и общего сосудистого тонуса), эфедрин назначают внутримышечно.

При спинномозговой анестезии эфедрин вводят подкожно в дозе 0,02-0,05 г (0,4-1 мл. 5 % раствора) за 10-30 мин. до анестезии. Применение эфедрина, как правило, не сопровождается побочными явлениями. У некоторых больных после введения возникают быстропреходящие легкая дрожь и сердцебиение.

При передозировке наблюдаются возбуждение, агрессивность, опасная для окружающих, бессонница, дрожь всего тела или конечностей, рвота, усиление потоотделения, задержка мочи. При местном применении в виде капель в нос эфедрин может вызвать рожистоподобный дерматит на коже лица и тыльных поверхностей кистей.

Противопоказаниями к применению препаратов эфедрина являются гипертоническая болезнь, артериосклероз, повышенная возбудимость, бессонница, судорожные состояния, а также тяжелые органические поражения мышцы сердца. Во избежание нарушения сна эфедрин не назначают на ночь. Препарат может провоцировать и усугублять все виды тахикардии.

Эфедрин (Ephedrinum) - алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином) в различных видах эфедры (Ephedra l.), семейства эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье.

Внешний вид

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Лекарственная форма

Капли назальные, раствор для инъекций, таблетки, таблетки [для детей]

Фармакологическое действие

Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая т.о. их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице. Начало терапевтического эффекта после приема внутрь - через 15-60 мин, продолжительность действия - 3-5 ч, при в/м введении 25-50 мг - 10-20 мин и 0.5-1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.

Показания

Ринит (в том числе катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз, артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др. гипотензивных ЛС); бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии); нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками, кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).

Противопоказания

Категорически запрещено. Гиперчувствительность, бессонница, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.

С осторожностью

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания ССС (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.

Побочные действия

Нервная система

Часто - головная боль, нарушение сна.

Менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение.

Частота неизвестна - судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость.

При высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.

ССС

Часто - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке.

Менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД.

Частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.

При высоких дозах - желудочковые аритмии.

Пищеварительная система

Часто - сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита

Менее часто - тошнота, рвота.

Мочевыводящая система - затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Местные реакции - Боль или жжение в месте в/м инъекции.

Прочие

Повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Передозировка

Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение АД, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.

Лечение

При чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Способ применения и дозы.

Внутрь, п/к, в/м, в/в, местно.

При бронхиальной астме и др. аллергических заболеваниях внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.

При бактериемии и перед спинальной анестезией

п/к и в/м

по 20-50 мг 2-3 раза в день

При артериальной гипотензии

п/к, в/в струйно (медленно)

По 20-50 мг (0.4-1 мл 5 % раствора), или 750 мкг/кг, или 25 мг/кв.м, или в/в капельно

в 100-500 мл 0,9 % раствора NaCl или 5 % раствора декстрозы в общей дозе до 80 мг

Дозу можно вводить повторно под контролем АД

В офтальмологической практике

1-5 % раствор

При вазомоторном рините

2-3 % раствор

Высшие дозы для приема внутрь и п/к введения

разовая - 50 мг

суточная - 150 мг

Для детей

Как сосудосуживающее средство

в/в или п/к, по 750 мкг/кг или 25 на 1 кв.м поверхности тела 4 раза в сутки, в соответствии с реакцией больного.

В качестве бронхорасширяющего или стимулирующего ЦНС ЛС

Внутрь

в/в или п/к - 3 мг/кг или 100 мг/кв.м/сут в 4-6 разделенных дозах

Особые указания

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

В период лечения рекомендовано измерение АД, объема мочи, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его ЛС в конце дня и перед сном.

Рекомендуется соблюдать осторожность, во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % NaCl, содержащего 5-10 мл фентоламина).

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия.

Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми ЛС, стимулирующими родовую деятельность (например вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга)

Во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.

Если АД у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., эфедрин использовать не рекомендуется.

В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть предметом злоупотребления наркоманами.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя.

Неиспользованную часть следует уничтожать.

Эфедрин для приема внутрь ранее применялся для лечения энуреза и миастении, но в настоящее время заменен на более эффективные средства.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС. ЛС, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Ca2+ и Mg2+, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск возникновения интоксикации.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с др. симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии. Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и ССС.

Одновременное назначение

Резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз;

неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию);

феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения);

препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия. Увеличивает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на ЦНС мазиндола, метилфенидата.

Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные). Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).

Форма выпуска

порошок;

таблетки - по 0,025 и 0,050 г. 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики).

Раствор - 10 мл (5 % раствор в ампулах по 1 мл; 2 % и 3 %, для оториноларингологической практики).

Хранение

Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона "О наркотических средствах и психотропных веществах" от 8.01.1998 г. (Перечень утверждён Постановлением Правительства РФ от 30.06.1998 г. № 681 (в ред. Постановления Правительства РФ от 08.07.2006 г. № 421.) Поэтому хранение субстанции эфедрина и его лекарственных форм осуществляется в соответствии с Приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ № 330 от 12.11.97, а также в соответствии с приказом МЗСР РФ № 377 от 13.11.96. В соответствии с приказом МЗСР РФ № 785 от 14.12.05 в ред. приказа МЗСР РФ № 109 от 12.11.07 эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.

При температуре от +3 до +35 °C, в аптечных организациях хранится при температуре 18 - 20 °C

Порошок - в хорошо укупоренной таре, в защищённом от света месте.

Таблетки, ампулы и растворы - Во флаконах в защищённом от света и детей месте

Нелегальное применение

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают довольно слабым психоактивным действием, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств

Список литературы

эфедрин применение фармакологический действие

1. http://ru.wikipedia.org/wiki/%DD%F4%E5%E4%F0%E8%ED

2. http://www.mordovnik.ru/ephedra

3. http://cureplant.ru/index.php/adrenomimeticheskie/64-efedra

Размещено на Allbest.ru