получение

действие на организм

виды заболеваний.

I. Средства, действующие на ЦНС.

1. Средства для наркоза. Для общего обезболивания в современной анестезиологии применяют различные лекарственные средства. В процессе подготовки к операции проводится премедикация, включающая назначение больному успокаивающих, анальгетических, хомеполитических, сердечно-сосудистых и других препаратов. Применение этих средств имеет целью ослабить отрицательное влияние на организм эмоционального стресса, предшествующего операции, и предупредить возможные побочные явления, связанные с наркозом и хирургическим вмешательством. Применение в анестезиологии современного арсенала лекарств облегчает проведение хирургических операций, сокращает их длительность, расширяет возможности хирургического лечения различных заболеваний, снижает степень риска для больного при проведении сложных операций. Средства для наркоза делятся на:

а) Хлорэтил (Aethylii chloridum) C2H5Cl

Хлорэтил является мощным наркотическим средством. Наркоз развивается быстро, в течение 2-3 мин., стадия возбуждения непродолжительна. Пробуждение наступает быстро.

Основной недостаток хлорэтила - малая терапевтическая широта и в связи с этим опасность передозировки. Применяют хлорэтил для наркоза редко, главным образом для вводного или очень кратковременного наркоза. Иногда используют для поверхностного обезболивания. Используют для лечения рожистого воспаления, нейтромиозитов, невралий, термических ожогов.

б) барбитураны и небарбитурановые препараты.

2. Снотворные средства. Барбитуровая кислота является основой структуры многочисленных современных снотворных, наркотических и противосудорожных средств. В последние годы в связи с появлением новых препаратов, г.о. транквилизаторов и снотворных бензодиазепинового ряда, барбитураты из-за вызываемых ими побочных явлений стали реже применяться в качестве снотворных и успокаивающих средств. Как снотворное средство широко применяют нитразенам и димедрол.

3. Психотропные препараты. Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов нашего столетия основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин и т.д. Сейчас, множество лекарственных препаратов, один из них промагсан. (рис.8.)

4. Противосудорожные средства. Противосудорожное действие могут оказать различные вещества, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в ЦНС. Как противосудорожные средства применяют бромиды, хлоралгидрат, сульфат магния, барбитураты, особенно фенобарбитал, а также транквилизаторы группы бензодиазепина и другие.

Предупредить и ослабить судороги могут также центральные мифелаксанты и курареподобные препараты.

5. Средства для лечения паркинсонизма. "Паркинсонова болезнь - хроническое заболевание головного мозга, выражающееся в дрожании конечностей, головы, замедленности движений, общей скованности и повышении тонуса мускулатуры"9 Для лечения паркинсонизма применяют:

а) противопаркинсонические холинолитические препараты

б) противопаркинсонические препараты, влияющие на дофаминерические системы мозга.

Например, Амедин (Amedinum) 2-диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолевой кислоты гидрохлирид:

6. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Анальгезирующими средствами, или анальгетиками, называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие могут оказывать не только собственно анальгетики, но и другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы:

наркотические анальгетики

ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики делят еще на 3 подгруппы:

а) анальгетики - антипиретики. В сегодняшней медицине применяются такие лекарственные средства, как: панадол (рис.9), стадол (рис.10), колдрекс (рис.11)

б) нестероидные противовоспалительные препараты

в) разные препараты, оказывающие противовоспалительное действие.

7. Рвотные и противорвотные препараты. Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ. В таких случаях это физиологический процесс, для ускорения которого может понадобиться применение специальных лекарственных (рвотных) средств. Однако в ряде случаев рвота является сопутствующим процессом, ухудшающим состояние организма.

Метоклопрамид (Metoclopramidum) 4Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламиноэтил)-2-2метоксибензамида гидрохлорид:

Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливается.

II. Лекарственные средства, действующие на периферическую НС.

1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. Лекарственные вещества, усиливающие холинергическую нейтромедиацию, составляют группу холиномиметических веществ; холиномиметическое действие оказывает также антихолипэстерзные вещества. Вещества, ослабляющие или блокирующие холинергическую медиацию, составляют группу антихолинергических веществ. К веществам, блокирующим передачу нервного возбуждения в области холинергических окончаний двигательных нервов, относятся курареподобные препараты.

а) Ацетилхолин и холиномиметические вещества.

б) Антихолинэстеразные препараты.

в) Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно переферические холинереактивные системы.

г) гоглиоблокирующие препараты.

д) Курареподобные препараты.

2. Средства, действующие на периферические адренерические процессы. Образующийся в организме эдогенный адреналин играет главным образом роль гормонального вещества, влияющего на обменные процессы.

Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными системами, или адренфецепторами.

Сейчас применяют такие препараты: дигидерют (рис.12) и тайлед (рис.13)

3. Дофалин и дофалинерические препараты. Дофалин, полученный синтетическим путем, нашел в последнее время применение в качестве лекарственного средства. Дофалин - биогенный амин, образующийся из 1-тирозана. Как нейтромедиатор он играет важную роль в деятельности ЦНС. ВС влиянием на дофалинерические процессы мозга связан механизм действия ряда нейтронных, в том числе психотропных препаратов.

4. Гистамин и антигистаминные средства. Гистамин является биогенным амином, образующимся при декарбоксилировании аминокислоты - гистадина. Находится в организме человека и животных. Он является одним из химических факторов, учавствующих в регуляции жизненных функций. Гистаминных средств очень много известно в ыфармакологии это: интал плюс (рис.14), кларитин, эбастин (рис.15) и другие.

5. Серотонин, серотониноподобные и антисеротониновые препараты. Физиологическая роль серотонина не достаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладкой мускулатуры матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления, оказывает при местном применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать качество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин.

Для применения в медицинской практике серотонин получают синтетическим путем в виде соли с адипиновой кислотой.

III. Средства, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний.

1. Местноанестезирующие препараты. Средства, оказывающие местноанестезирующее действие. Такие: кокаин, анестезин, новокаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, дикаин, совкаин.

Новокаин

Новокаин широко применяют для местной анестезии: главным образом для инфильтрационной и спинномозговой анестезии и для лечебных блокад.

2.Обволакивающие и адсорбирующие средства. Эти средства применяют при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, острых и хронических гиперацидных гастритах, эзофагите и других желудочно-кишечных заболеваниях, при ктоорых показано уменьшение кислотности и протеалитической активности желудочного сока. Среди таких препаратов гитах и фимосан (рис.16,17).

3.Вяжущие средства делятся на:

а) вяжущие средства растительного происхождения

б) соли металлов.

4. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи:

а) средства, содержащие эфирные масла

б) горечи

в) средства, содержащие аммиак

г) средства, содержащие алифатические углеводороды.

д) средства, содержащие дихлордиэтилсульфид, и другие вещества, раздражающие кожу.

5.Отхаркивающие средства. Отхаркивающие средства широко применяют для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах. Препараты, применяемые для этой цели, делятся в настоящее время на две основные группы:

а) средства, стимулирующие отхаркивание

б) муколитические средства.

Средства, стимулирующие отхаркивание, усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол. Один из высокоэффективных препаратов для лечения острых хронических заболеваний дыхательных путей детей и взрослых - амбросан (рис.18).

6. Слабительные средства. Действие слабительных средств связано г.о. с рефлекторными влияниями на перистальтику кишечника, вызывающими ускорение его опорожнения. По механизму действия основные слабительные средства делят на три группы:

а) средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника.

б) средства, вызывающие увеличение объема и разжижение кишечного содержимого

в) средства, способствующие размягчению каловых масс.

г) разные слабительные и ветрогонные средства.

IV. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему.

1. Сердечные гликозы. Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное кардиотоническое действие и применяемыми для лечения сердечной недостаточности, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозы.

2. Антиаритмические препараты. Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к разным фармакологическим группам. Средства, оказывающие антиаритмическое действие, можно разделить на две основные группы:

а) средства, действующие непосредственно на миокард и проводящую систему сердца (хинидин, новокаинамид, аймалин, этмозин, лидокаин, соли калия и др.)

б) средства, активность которых связана с влиянием на ээферентную иннервацию сердца (холиноблокаторы и холиномиметики, симпатолитики и др.)

3. Сосудорасширяющие и спазмолитические средства. Антиагинальные препараты. Спазмолитическое действие, т.е. понижение тонуса и снятие спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, может быть достигнуто при помощи различных нейротропных веществ и средств, оказывающих непосредственное действие на гладкую мускулатуру.

Антиагинальными называют лекарственные средства, применяемые для купирования и профилактики приступов стенокардии. В качестве антиагинальных средств используются также средства, повышающие устойчивость тканей к гипоксии, анаболические и другие препараты. Напрмер: танакан (рис.19), осмо-адалат (рис.20).

5. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение. В качестве средств, снимающих спазмы сосудов мозга, применяют целый ряд комбинорованных препаратов, содержающих папаверин, но-шпу, кофеин, дибазол, никотиновую кислоту и т.д. К числу препаратов, оказывающих относительно избирательное цереброваскулярное действие, относят циннаризин, девинкан, кавинтон (рис.21), нимотон (рис.22)

6. Антигепертензивные свойства. Препараты, применяемые для лечение гипертонической болезни, включают три основных группы:

а) вещества нейтронного действия

б) вещества, влияющие на водно-солевой баланс и уменьшающие объем плазмы крови.

в) вещества, расширяющие периферические сосуды

В последнее время в качестве гипертензивных препаратов стали также применять антагонисты кальция. Для большей эффективности часто прибегают к комбинированному применению различных антигипертензивных препаратов. Эффективные препараты: нификард (рис.23), диован (рис.24), монокрил (рис.25)

7. Спазмолические средства разных групп. Болеутоляющие средства. Применяются всем хорошо известные: папаверин, дибазол, димидин, келлин, пигексин, но-шпа, сиралуд (рис.26)

Применяют при спазмах желудка и кишечника, статических запорах, приступах желчно- и мочекаменной болезни, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при спазмах периферических сосудов. Иногда назначаю (внутримышечно) вместе с другими спазмолитическими и анальгетическими препаратами для купирования приступов стенокардии. Препарат обычно хорошо переносится.

8. Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему. Ангиотензины - это кептиды, образующиеся в организме из -глобулина ангиотензиносена. Например: ангиотензинамид.

9. Ангиопротекторы. Ряд лекарственных средств, улучшающих микроциркуляцию, нормализующих проницаемость сосудов, уменьшаемость отечность тканей сосудов и улучшающих метаболические процессы в стенках сосудов, в последние годы нашел широкое применение при лечении различных ангиопатий: диабетических ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, атерослекротических поражений сосудов, заболеваний вен с застойными и воспалительными явлениями, при трофических язвах, нарушениях проницаемости, связанной с передозировкой антикоагулянтов и др.

Ангиопротекторное действие оказывают препараты группы витамина Р, аскорбиновая кислота, противовоспалительные вещества, особенно нестероидные и др.

В последнее время в качестве весьма эффективных ангиопротекторов нашли применение препараты пармидин, этамзилат, добезилат-кальций, трибенозид.

V. Средства, усиливающие выделительную функцию почек.

1. Диуретические средства. Мочегонными средствами, или диуретиками называют вещества, вызывающие увеличение выведения из организма мочи и уменьшение содержания жидкости в тканях и серьезных полостях организма.

Современные диуретики делят в основном на три группы:

а) салуретики

б) калийсберегающие

в) осмотические диуретики.

2. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов. В эту группу включены урикозурические препараты (повышающие выделение мочевой кислоты с мочой) и средства, способствующие удалению мочевых конкрементов в связи с их способностью "растворять" эти конкременты или облегчать их прохождение через мочевыводящие пути.

Этамид (Aethamidum)

Применяют при хронической подагре, полиартритах с нарушением пуринового обмена, мочекаменной болезни с образованием уратов. Этамид обладает способностью задерживать выделение почками пенициллина и других веществ.

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек.

VI. Желчегонные средства. Желчегонные средства принято делить на две группы: средства, усиливающие образование желчи, и средства, способствующие выделению желчи из желчного пузыря в кишечник.

Большинство желчегонных средств оказывает комбинированное действие, усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник.

VII. Средства, влияющие на мускулатуру матки (маточные средства)

Средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки. В последние годы арсенал маточных средств существенно расширился. Появились новые высокоактивные средства, стимулирующие миометрий (из группы простагландинов), и новые препараты, угнетающие сократительную деятельность матки (главным образом из группы -адреностимуляторов), получившие название "токолитики"

Т.о., внастоящее время маточные средства делят на две основные группы:

а) средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Изоверин (Isoverinum)

По фармакологическим свойствам близок к сферофизину, блокирует ганемии вегетативного отдела нервной системы, понижает артериальное давление, повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки, усиливает чувствительность матки к питуитирину.

Применяют в качестве родоускоряющего средства и для стимулирования сокращения мускулатуры матки в послеродовом периоде. В связи с гепотензивным действием изоверин можно назначать роженицам, страдающим поздними токсикозами беременности, сопровождающимися гипертонией.

Вводят внутримышечно.

б) средства, понижающие тонус и сократительную деятельность матки.

Ритодрин (Ritodrinum).

Применяются в качестве токолитического средства при угрозе преждевременного прерывания беременности.

VIII. Средства, влияющие на процессы обмена веществ.

1. Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. Гормоны - это химические вещества, вырабатываемые эндокринными железами. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функций организмов.

По химическому строению гормональные препараты относятся к следующим группам:

1) вещества белкового и полипептидного строения - препараты гормонов гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез. Эти гормональные препараты получают из долей гипофиза крупного рогатого скота и синей.

2) производные аминокислот - препараты гормонов щитовидной железы.

Дийодтирозин (Diijdthyrosinum)

L--Амино--(3,5-дийод-4оксифенил)-пропионовая кислота.

Дийодтирозин выраженной гормональной активностью не обладает; он тормозит выработку ширеотронного гормона передней доли гипофиза, активирующего деятельность щитовидной железы.

Для медицинского применения получают синтетическим путем.

"Дийондтирозин применяют при диффузном токсическом зобе, гипертиреоидных формах эндемического и спорадического зоба и других заболеваниях, сопровождающихся тиреотиксикозом, преимущественно при легкой и средней тяжести последнего; при тиреотоксикозе у беременных, тиреотоксическом экзортальме.

При тяжелом течении тиреотоксикоза и при значительном экзофтальме дийодтирозин применяют вместе с мерказолитом.

Применяют также дийодтирозин при подготовке к операции у больных токсическим зобом."10

3) стероидные соединения - препараты гормонов коры надпочечников и половых желез. Кора надпочечников продуцирует более сорока стероидов. Многие из них играют важную биологическую роль. В медицинской практике используют препарат целестон, кортикостероид бетаметазон (рис.27)

2. Витамины и их аналоги. Наш организм постоянно нуждается в витаминах, т.к. в организм недостаточно попадает пищи с нужными, для полноценного развития, факторами, то и используют витамины. На сегодняшний день известны витамины: А1, В1, В2, В6, В12, С, D, E, F, P и другие. Множество препаратов используют в медицине, на основе этих витаминов, например триовит. (рис.28)

Ферментные препараты и вещества с антиферментной активностью. Ферментные препараты широко применяют при лечении заболеваний, сопровождающихся гнойно-некротическими процессами, при трамбозах и тромбоэмболиях, нарушениях процессов пищевариея и др. Ферментные препараты используют также для лечения онкологических заболеваний.

Один из таких препаратов ингибитор фибринолиза - амбен (Ambenum) пара-(Аминометил)-бензойная кислота:

"Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно и медленно растворим в воде.

Антифибринолитическое средство. По строению и механизму действия близок к кислоте аминокапроновой, угнетает фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения образования плазмина.

Применяют для остановки кровотечений, связанных с патологически усиленным фибринолизом.

Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно, через 3 часа не обнаруживается в крови."11

4. Средства, влияющие на свертывание крови. Одно из таких средств - кливарин. (рис.29)

Препараты гипохолестеринемического и гиполитопротеинемического действия. "В связи с важной ролью, придаваемой нарушением обмена холестерина в патогенезе атеросклероза, были предприняты поиски гипохолестеринемических веществ. В настоящее время установлено, что холестерин проникает в стенку сосудов в составе липопротеидов и что развитие атеросклероза связано с образованием в организме липопротеидов, обладающих атерогенными свойствами.

Предположенные до настоящего времени "антисклеротические" препараты имеют различный механизм действия, и для их рационального применения следует учитывать особенности их влияния на содержание липоротеидов в организме".12

К препаратам, применяемым при некоторых формах атеросклероза, относится также липантил. (рис.30)

Атеросклероз - сужение сосудов, нарастание на их стенках бляшек жироподобного вещества.

6. Аминокислоты. На основе аминокислот производят новые лекарственные препараты.

Метионин (Methioninum)

D, L--Амино--метиилтиомасляная кислота:

"Белый кристаллический порошок с характерным запахом и слегка сладковатым вкусом. Трудно растворим в воде.

Метионин относится к числу незаменимых аминокислот, необходимых для поддержания роста и азотистого равновесия организма. Особое значение этой аминокислоты в обмене веществ связано с тем, что она содержит подвижную метильную группу (-СН3), которая может передаваться на другие соединения; она участвует, т.о., в весьма важном для жизнедеятельности организма процессе переместиметования.

Со способностью метионина отдавать метильную группу связан его липотропный эффект, т.е. способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, с недостаточным образованием которого связано нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира.

Метионин участвует в синтезе адреналина, кератина и других биологически важных соединений, он активирует действие гормонов, витаминов, ферментов. Путем метилирования и транссульфирования метионин обезвреживает разные токсические продукты.

Применяют метионин для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени; цирроза печени, поражений печени мышьяковистыми препаратами, хлороформом, бензолом и другими веществами, при хроническом алкоголизме, диабете и др. Эффект более выражен при жировой инфильтрации клеток печени. При вирусном гепатите применять метионин не рекомендуется. Метионин применяют также для лечения дистрофии, возникающей в результате белковой недостаточности у детей и взрослых после дизентерии и других инфекционных заболеваний.

Введение метионина при атеросклерозе вызывает снижение содержания в крови холестерина и повышение содержания фосфолипидов."13

7. Плазмозамещающие растворы и средства для паретерального питания. В целях замещения плазмы при острых кровопотерях, при шоке различного происхождения, нарушениях микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с нарушением гемодинамики, часто применяют так называемые плазмозамешающие растворы.

По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы делят на ряд групп:

а) гемодинамические

б) дезинтоксикационные

в) регуляторы водно-солевого и кислотно-щелочного равновесия.

Рондекс (Rondex). Препарат гемодинамического действия. Применяют в качестве лечебного (с целью восстановления артериального давления и объема циркулирующей плазмы) и профилактического средства при кровопотере и шоке различного происхождения.

8. Препараты, применяемые для коррекции кислотно-щелочного и ионного равновесия в организме. Препараты делятся на некоторые группы:

а) щелочи и кислоты

б) препараты кальция

в) препараты калия

г) препараты, содержащие железо

д) препараты, содержащие кобальт

е) препараты, содержащие иод

ж) препараты, содержащие форсор

з) препараты, содержащие фтор

и) препараты, содержащие мышьяк

к) препараты, содержащие золото.

Кризанол (Crysonolum). Смесь, содержащая 70% ауротиопропанол - сульфоната кальция и 30% глюконата кальция. Содержит 33,5% золота.

Применяют кризанол преимущественно для лечения ревматоидного артрита в качестве базисного препарата; используются также при лечении красной волчанки, для лечения свежих форм туберкулеза легких и гортани. Вводят внутримышечно. При применении кризанола, особенно при передозировке, возможны различные побочные явления. Кризанол противопоказан при заболеваниях почек, диабете, декомпенсированных пороках сердца, кахексии, при милиарном туберкулезе, фибризно-кавернозных процессах в легких.

9. Разные препараты, стимулирующие метаболические процессы.

а) производные пиримидина и тиазолидина.

б) производные адренозина и гипоксантина

в) препараты разных химических групп.

г) сахара

д) кислород

е) биогенные стимуляторы

ж) разные биогенные препараты

з) препараты, содержащие яды пчел и змей.

IX. Лекарственные препараты, модулирующие процессы иммунитета ("иммунномодуляторы"

1. Препараты, стимулирующие иммунологические процессы. В последние годы стали уделять много внимания разработке и изучению специфических средств, стимулирующих или подавляющих (модулирующих) иммунные реакции организма. Один из таких препаратов левамизол (Levamisolum)

2,3,5,6,-Тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-в]-тиазолагидрохлорид:

Белый аморфный или кристаллический порошок. Мелко растворим в воде.

Препарат весьма эффективен: как противоглистное средство, при некоторозе, стротилоидозе, средство для иммунотерапии, при ревматоидном артрите, хронических неспецифических заболеваниях легких.

2. Иммуннодепрессивные препараты (иммунодепрессоры).

"Антилимфолин - КР" (Antilimpholinum Kr). Иммуннодепрессивный препарат, полученный из белков крови кроликов, иммунизированных лимфоцитами тимуса человека. Применяют для предупреждения трансплантационных иммунологических реакций у больных с пересаженными аллоидными органами и тканями.