Растительные и животные биологически активные вещества и их применение в медицине

Размещено на http://www.allbest.ru/

Содержание

Введение

1. Мир растений

1.1 Фитотерапия

2. Биологически активные вещества лекарственных растений и их применение в медицине

2.1 Алкалоиды

2.2 Гликозиды

2.3 Антоцианы

2.4 Эфирные масла

2.5 Фитонциды

2.6 Витамины

2.7 Полисахариды

2.8 Целлюлоза

2.9 Таниновые вещества

2.10 Пигменты

2.11 Химические элементы

2.12 Органические кислоты

2.13 Аминокислоты

2.14 Смолы

2.15 Жирные масла

3. Использование полиэлектролитных микрокапсул с целью разработки систем адресной доставки БАВ на примере иммобилизации химотрипсина

4. Заключение

5. Литература

Введение

Целебные свойства лекарственных растений обусловлены действующими или фармакологически активными веществами -- алкалоидами, гликозидами, сапонинами, танинами, ферментами, витаминами, гормонами, фитонцидами. Именно они наиболее ценны, хотя и содержатся в растениях в минимальных количествах. Принятые внутрь или наружно, эти вещества помогают больному организму справиться с недугом.

Совсем недавно в сознании наших современников лекарственные растения ассоциировались с пережитком глубокой старины. Действительно, трудно совместить наш век научно-технической революции с пучком сушеных трав, от которых в прошлом человечество со слепой верой ждало чудесных исцелений. Сведения об использовании человеком целебных свойств растений были обнаружены в самых древних письменных памятниках человеческой культуры, которые принадлежали государству Шумер, существовавшему на территории современного Ирака за 3 тыс. лет до нашей эры. Несомненно, что растения использовались в лечебных целях и задолго до появления письменности. Первоначальные познания в области лечения травами носили эмпирический характер и передавались из поколения в поколение устно. По-видимому, сведения о целебных свойствах растений сосредоточивались в определенных семьях, где эти знания под покровом тайны передавались от отца к сыну или от матери к дочери, поскольку у некоторых племен врачевание было уделом женщин. И в дальнейшем почти у всех народов целебные свойства трав считались сверхъестественными и открывались только посвященным. По этой причине у многих народов врачевание стало привилегией жрецов.

Западноевропейские государства пользовались обширной античной медицинской литературой, основную часть которой составляли описания лекарственных растений и способов их употребления. Общий список таких растений, известных врачам и фармацевтам средневековья, насчитывал около 1000 видов, достаточно хорошо проверенных и действительно обладавших ценными терапевтическими свойствами. Европейская аптека была создана по арабскому образцу.

Арабская фармакопея широко использовала сложные рецепты, в состав которых входило много различных трав. Эти рецепты стали популярны и в медицине Западной Европы. Именно усложнение рецептуры и привело к появлению профессии аптекарей.

До нашего времени дошло значительное количество сочинений (рукописных и печатных), содержащих описания лекарственных растений и способов их применения. Например, в русском переводном рукописном травнике 1614г. о корне валерианы сказано следующее: «Корень тое травы в зелия полагаем. Сама та трава и корень вельми дух тяжел имеет. Кошки трутся около тое травы... Врачеве глаголют что тое травы корение высушено, соблюдаем его на три годы без умаления силы его. Тот корень собираем в месяце августе». Такие сочинения обычно назывались гербариями или травниками и всегда сопровождались рисунками растений. Травники известны на латинском языке и языках народов Европы -- старонемецком, старофранцузском, польском и др. Они действительно содержат много данных, но, как правило, это компиляции сочинений Диоскорида, Галена, Авиценны и других греческих, латинских и арабских авторов, дополненные сведениями и рисунками переписчиков о своих, местных видах растений. Эти дополнительные сведения оригинальны и самобытны, а рисунки, в отличие от рисунков чужеземных видов, очень точны и натуралистичны. Таким образом, в эти книги проникал народный опыт сопредельных стран, пользовавшихся сочинениями знаменитых врачевателей, в результате чего в европейскую медицинскую практику оказались включены почти все лекарственные растения Европы, Северной Африки, Западной Азии и отчасти Индии.

У славянских народов лечение травами известно давно. На Руси этим занимались ведуны, волхвы и знахари. В IX в. после принятия христианства в Россию стали проникать и иноземные сведения. Особенно обширная информация поступила из Византии, в результате чего греко-славянское направление в русской медицине господствовало вплоть до XVIв. Использование лекарственных трав в России приняло особо широкий размах в середине XVIIв., когда царем Алексеем Михайловичем был создан специальный «Аптекарский приказ», ведавший снабжением лекарственными травами не только царского двора, но и армии. В 1654г. в Москве была организована первая в России медицинская школа, где готовили и аптекарей. Начались довольно значительные государственные заготовки лекарственных растений, были созданы «аптекарские огороды» -- сады, где разводили лекарственные растения. В Москве, например, их было несколько -- у Кремля, за Мясницкими воротами и в Немецкой слободе. По приказу Петра I «аптекарские огороды» были созданы во всех крупных городах при военных госпиталях. Образцовый аптекарский огород появился в Санкт-Петербурге на Аптекарском острове.

1. Мир растений

Мир растений -- величайшее чудо природы, наше целительное богатство и царство красоты. Каждое растение представляет собой своеобразную фабрику, в которой происходит синтез самых разнообразных редчайших и полезных для человека веществ. Многие лекарственные растения прошли через века, дарили здоровье десяткам поколений. Они прочно вошли в современную медицину и по-прежнему продолжают целить больных.

Природа создала многочисленные болезнетворные для человека факторы. Однако против каждого болезнетворного фактора -- от малейшего, не видимого невооруженным глазом (микробы, вирусы, грибки, простейшие и др.), до большего (укусы змей и ядовитых животных, травмы, раны и др.) - она вооружила человека многочисленными защитными и лечебными механизмами. Их можно распределить на две большие группы:

1. Собственные или эндогенные защитные механизмы, образующиеся внутри самого организма при участии нервно-эндокринных и ряда других сложнейших биохимических и физиологических механизмов. К ним относятся иммунно-биологические и неспецифические защитные силы организма. Начиная от обычной слюны и кончая желудочным соком, все жидкости и ткани организма кроме своего основного физиологического назначения еще выполняют защитную функцию. Это является ярким примером многообразных форм связей нашего организма с окружающей природой,

2. Защитные силы или целебные вещества, образующиеся в разных растениях, фруктово-ягодных и овощных культурах. К ним относится более 1000 биологически активных веществ, имеющих самую разнообразную природу.

В нашем организме трудно найти такие структуры, органы или функции, на которые не оказывали бы активного влияния десятки биологически активных веществ природного происхождения. Видимо, в природе нет и болезни, против которой в растительном мире не образовались бы десятки целебных веществ.

Человек с каждым годом все больше убеждается в том, что в самой природе -- в великом круговороте жизненных процессов находится решение многих проблем, связанных не только с возникновением отдельных заболеваний, но и с проблемой их лекарственной терапии. С каждым годом люди все глубже и глубже проникают в тайны растительного мира. Благодаря неустанным и целенаправленным научным поискам растительный мир постепенно открывает свои клады перед человеком. Разработанные и широко применяемые в мировой медицине сотни растительных лекарственных препаратов являются достаточно убедительным примером того, что решение многих проблем, связанных с лечением и профилактикой трудноизлечимых заболеваний, необходимо искать в самой природе. Только кропотливый труд химиков, фармакологов и специалистов других отраслей медицины, вооруженных современной научной техникой, может полнее раскрыть лечебные свойства десятков растений, которые еще не входят в ряд лекарственных.

В настоящее время усилия многих опытных специалистов-фармакологов направлены на изучение растительного мира с целью создания новых, более эффективных лекарственных препаратов. Каждая фармакологическая школа по-своему черпает целительные плоды в этом бесконечном океане.

1.1 Фитотерапия

Фитотерапия, или лечение травами,-- самая древняя и самая молодая наука, которая сочетает в себе тысячелетний опыт древней традиционной и народной медицины разных стран с достижениями современной медицины. Её ещё называют «кладовой здоровья» или богатейшим многовековым опытом. И это не случайно. Ведь в прошлом, самые лучшие умы и корифеи медицины, а много столетий до Гиппократа и великого Авиценны и после них, занимались фитотерапией. В какой-то степени она представляет собой ещё и величественную реликвию эпох и времен.

Жизнь человека теснейшим образом связана с растительным миром. В ходе своего эволюционного развития организм человека надёжно приспосабливался к белкам, углеводам, жирам и самым разнообразным биологически активным веществам (витамины, макро- и микроэлементы, органические кислоты и др.) растительного происхождения, без которых невозможно нормальное течение жизненных процессов и развитие организма в целом. В результате такого симбиоза одни растения стали со временем служить человеку пищей, другие -- лекарством. Человеческий организм постепенно стал привыкать ко многим продуктам растительного происхождения, т. е. растительные вещества перестали быть токсичными, аллергеном или болезнетворными, а стали необходимыми факторами жизненных процессов.

Среди природных лекарственных средств: фрукты и овощи по своим целебным, вкусовым и питательным качествам занимают одно из ведущих мест. Доступность, простота приготовления, удобство использования, отсутствие особых нежелательных эффектов дают людям возможность широко использовать лечебные свойства фруктов и овощей в своей повседневной жизни и включать их в домашнюю аптеку. Именно эти природные продукты являются естественными корректорами, первыми надежными помощниками при первой встрече человека со многими недугами.

Лечебные свойства растений, эмпирически установленные в древние времена, находят научное обоснование в современной медицине. В настоящее время в нашей стране используется около 150 видов лекарственных растений, которые включены в 10 издание Государственной фармакологии.

Однако лекарственная флора исследована не полностью, даже изученные растения довольно редко применяются в клинической практике. Это объясняется в первую очередь тем, что медицинские работники недостаточно хорошо знают свойства многих лекарственных растений. Широкое же использование синтетических лекарственных средств снизило интерес к фитотерапии.

Из лекарственных растений готовят около 40% лекарственных препаратов. При этом в современной фармакологии часто используют некоторые биологически активные вещества растений: алкалоиды, эфирные масла, органические кислоты, витамины, дубильные вещества, смолы, слизи, фитонциды и др. Вместе с тем изучение терапевтической активности лекарственных растений показало, что в лечебной практике целесообразно их применение без химической обработки в виде настоев, отваров, настоек и т.д.

По современным представлениям, растительное лекарство -- это цельный биогенетически сложившийся комплекс, включающий в себя активно действующие вещества и другие вторичные метаболиты, протеины, эфирные масла, хлорофилл, микроэлементы, неорганические соли, витамины и т. д. (Гриневич М.Л., 1990).

Существует мнение, что такой комплекс, сформировавшийся в живой клетке, имеет большее сходство с человеческим организмом, чем изолированное, химически чистое действующее вещество, которое легче ассимилируется и дает меньше побочных эффектов. Рассмотрим некоторые составные части растений. Дубильные вещества, или танины -- безазотистые органические соединения, которые содержатся в коре дуба, березы, калины, в траве зверобоя, шалфея, полыни горькой, кипрея, тысячелистника, череды, щавеля конского, цветках бессмертника, листьях и цветках черемухи и др.

Вяжущее действие танинов обусловлено их способностью вызывать частичное свертывание белков и образовывать на слизистой оболочке и коже защитную пленку.

Дубильные вещества применяют в качестве вяжущих, противовоспалительных и кровоостанавливающих средств, при воспалительных процессах: в полости рта, пародонтозе, ожогах, различных заболеваниях кожи.

Эфирные масла -- летучие вещества, обладающие приятным запахом, применяются обычно для улучшения вкуса и запаха лекарств. Наиболее ценной составной частью эфирных масел являются азулен и хамазулен -- вещества с выраженными противовоспалительными и антиаллергическими свойствами. Кроме того, они оказывают болеутоляющее действие. Хамазулен активизирует функцию ретикулоэндотелиальной системы и усиливает фагоцитоз (Ковалева Н. Г., 1972).

Эфирные масла содержатся в липовом цвете, багульнике, полыни, шалфее, тысячелистнике, мать-и-мачехе, хвое сосны, мяте, душице, лаванде, розе, можжевельнике, тмине, валериане, лимоне и других растениях.

Хамазулен и его синтетические аналоги успешно применяют для лечения астматических бронхитов и бронхиальной астмы, ревматизма, аллергических заболеваний пищеварительного аппарата, лучевого дерматита, экземы. Микроэлементы находятся во всех тканях растений. Многие из них входят также в состав ферментов, витаминов, гормонов, участвуют в различных биохимических процессах. Некоторые микроэлементы имеют лечебное значение. В малых биотических дозах микроэлементы необходимы для нормального осуществления тканевого дыхания, свертывания крови, кроветворения, белкового обмена.

Процесс накопления микроэлементов в растениях носит чаще всего избирательный характер. На основании спектрографических и комплексометрических исследований установлено, что ряд растений содержит повышенное количество микроэлементов.

Медь содержит аир обыкновенный, одуванчик лекарственный, тысячелистник, крапива, осока мохнатая, переступень белый; серебро - ольха серая, прострел луговой; марганец - мак опийный, бессмертник песчаный, бузина черная, пырей ползучий; железо -- одуванчик лекарственный, тысячелистник, пастушья сумка, осока мохнатая.

Витамины -- органические соединения разнообразного химического строения. Они обладают высокой биологической активностью, оказывая действие на процессы метаболизма, ретикулоэндотелиальную систему, кроветворение.

В незначительном количестве витамины находятся во многих растениях. Однако такие из них, как плоды шиповника, калины, рябины, околоплодник ореха, крапива, тысячелистник, капуста белокочанная обладают большим запасом этих веществ и могут служить хорошим источником получения природных витаминов.

Установлено, что в растениях витамины находятся в гармоническом сочетании и не оказывают на организм побочного действия, которое отмечается в клинической практике при применении некоторых витаминов, полученных синтетическим путем, например кислоты аскорбиновой. При назначении лекарственных средств, содержащих природные витамины, нет опасности передозировки, а их терапевтический эффект в ряде случаев более высок, чем у синтетических аналогов.

Фитонциды -- продуцируемые растениями бактерицидные, фунгицидные, протистоцидные вещества, обладающие, способностью оказывать влияние и на микроорганизм. Химический состав фитонцидов не установлен. Способность выделять фитонциды отмечена у всех растений. Наибольшей фитонцидной активностью обладают лук, зверобой, тысячелистник, редька, морковь, томат, клюква, мята, полевой хвощ, можжевельник, подорожник, репей обыкновенный, шалфей, донник белый.

Клинико-экспериментальными работами установлено, что фитонциды улучшают регенераторные процессы, способствуют процессам заживления, очищения ран от фибринозных налетов, оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Под влиянием фитонцидов активизируются мерцательные движения ресничек эпителия слизистой оболочки дыхательных путей.

Проблемы изучения фитонцидов с каждым годом приобретают все большую актуальность. Фитонцидными свойствами обладают тканевые соки растений. По мнению Б.П. Токина (1979), термин "фитонциды" (как и «антибиотики») -- не конкретно-химический, а биологический. Фитонциды являются веществами, которые высшие растения синтезировали в процессе их биологического приспособления.

Люди издавна использовали антисептические свойства ряда растений для лечения гнойных ран, инфекционных заболеваний, а также с профилактической целью. Так, для предупреждения инфекционных заболеваний кавказцы носили на шее луковицы чеснока. На Украине для этой цели использовали чабрец, который рассыпали в домах, набивали им матрацы. Научная медицина объясняет широкую популярность чабреца наличием в нем эфирных масел, обладающих выраженным антисептическим свойством. В Средней Азии при простуде, туберкулезе больным назначали ингаляции растений (лаванды, мать-и-мачехи). Тибетская медицина рекомендует при насморке окуривание смолами и корнями растений.

Для лечения инфекционных заболеваний используют целый ряд растений. Например, для полоскания горла, особенно при ангинах применяют листья сирени обыкновенной, сушеницы лесной, гравилат городской (отвар корневищ с корнями), при гриппе пьют отвар из травы зверобоя продырявленного. Однако их фитонцидные свойства изучены еще не полностью.

Благодаря открытию фитонцидов (Токин Б.П., 1958), практическая медицина получила фитопрепараты, обладающие высокой бактерицидной активностью.

Органические кислоты содержатся в клеточном соке многих растений. Попадая в организм, они участвуют в биохимических реакциях, играют важную роль в поддержании кислотно-щелочного равновесия. Наиболее распространенными органическими кислотами являются аскорбиновая, лимонная, винная и яблочная, содержащиеся в плодах малины, землянике, клюкве, цитрусовых, листьях хлопчатника, тысячелистника, лимонника китайского. Высоким содержанием кислоты аскорбиновой отличаются плоды шиповника, черемухи, черники и брусники. В бруснике, кроме того, находится кислота бензойная, имеющая антисептические свойства. Выраженный фармакологический эффект дают кислоты валериановая и изовалериановая, а также ароматические кислоты -- салициловая, коричная. Они находятся в виде сложных эфиров в эфирных маслах хвои сосны, почек черного тополя, тысячелистника, ромашки, полыни, хмеля, чабреца и других растений.

Слизи -- безазотистые вещества, образующиеся путем ослизнения клеточных стенок, благодаря способности образовывать коллоидные растворы и обволакивающие студни, слизи используют как обволакивающие и смягчающие средства при заболевании верхних дыхательных путей, органов пищеварения, при ожогах.

Слизи содержатся в липовом цвете; листьях мать-и-мачехи, ромашке аптечной, кипрее, листьях подорожника большого. Сырьем для промышленного получения слизей являются семена подорожника большого, льна, клубни ятрышника, корни алтея, просвирника и некоторых других растений.

Несомненный интерес представляют растения, повышающие регенераторные свойства тканей. К ним относятся календула, герань луговая, тысячелистник, зверобой, некоторые виды татарника, лопух, алоэ, мытник болотный. Имеются сообщения о том, что некоторые виды татарника способствуют заживлению ран без рубцов.

Как видно из приведенного обзора, лекарственные растения имеют сложный состав, лечебное действие их многогранно.

2. Биологически активные вещества лекарственных растений и их применение в медицине

До настоящего времени невозможно дать исчерпывающее научное объяснение причин широкого диапазона лечебных свойств некоторых растений и препаратов из них. Химический состав многих лекарственных растений изучен еще недостаточно. Наиболее полно исследованы следующие группы действующих веществ из растений: алкалоиды, гликозиды, эфирные и жирные масла, антибиотики, фитонциды, витамины, аминокислоты, углеводы, органические кислоты, горькие и дубильные вещества, пигменты, минеральные элементы, ферменты, слизи, смолы, флавоны и многие другие.

2.1. Алкалоиды

Алкалоиды - сложные гетероциклические соединения, участвующие в превращении и сохранении азота растений (их называют также азотсодержащими соединениями). Алкалоиды являются органическими соединениями; в растениях содержатся в виде солей винной, лимонной, яблочной, муравьиной, щавелевой, уксусной, молочной, янтарной и других кислот. Эти соединения алкалоидов хорошо растворимы в воде. В несвязанном состоянии (чистые) алкалоиды, как правило, в воде не растворимы.

Большинство алкалоидов в чистом виде представляют собой кристаллы, а некоторые - жидкости. По химическому составу среди алкалоидов различают производные пиридина, пирролидина, хинолина, индола и пурина.

Количество алкалоидов и их состав различны не только в различных видах растений, но и в различных частях одних и тех же растений. Больше всего их содержится в плодах, листьях и корнях - от следов до 2-3%, а в коре хинного дерева даже до 16%. В одном растении встречается, как правило, несколько разных алкалоидов. Кроме того, содержание алкалоидов зависит от времени года и природных условий местности (состав почв, влажность, климат и т.д.). Наибольшее количество алкалоидов содержится в растениях семейств маковых, мотыльковых, пасленовых.

Алкалоиды - биологически активные вещества, механизм действия которых на организм человека очень сложен и разнообразен. Например, алкалоид хелидонин, содержащийся в чистотеле обычном, раслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, понижая тем самым артериальное давление. Другие алкалоиды чистотела: гемохелидонин и метоксихелидонин - действуют на обмен веществ и ингибируют деление клеток, благодаря чему препятствуют росту и развитию опухолей. Алкалоид тирамин, выделенный из омелы белой и пастушьей сумки, наоборот, вызывает сужение сосудов и повышение артериального давления.

Атропин, экстрагированный из дурмана обычного, белладонны, избирательно блокирует М-холинорецепторы. После применения атропинсодержащих растений уменьшается секреция желез пищеварительного аппарата, расширяются зрачки глаз, ускоряется пульс, снижается тонус гладкой мускулатуры, превышение допустимой дозы атропина может привести к острому отравлению, резкому двигательному возбуждению, чрезмерному расширению зрачков, тахикардии, сухости кожи и слизистых оболочек.

2.2. Гликозиды

Гликозиды - органические соединения, в состав которых входят углеводы (гликоны), глюкоза, фруктоза, галактоза, рамноза, рутиноза, манноза, рибоза, арабиноза, цимароза и др, и неуглеводный компонент (агликон или генин), стероидные спирты или фенолы.

Гликозиды легко кристаллизуются в присутствии кислот и ферментов, а при кипячении разлагаются на составные части, в связи с чем изменяется характер их лекарственного воздействия.

В большинстве случаев гликозиды горькие на вкус и имеют специфический запах; эти свойства их в значительной мере определяют вкусовые и ароматические качества пищевых продуктов растительного происхождения.

По фармакологическим свойствам различают сердечные, горькие гликозиды, антрагликозиды, сапонины, антоцианы и др.

Сердечные гликозиды - нестойкие химические соединения, избирательно действующие на сердце. Они снижают содержание ионов калия и увеличивают количество ионов натрия в клетках, улучшают перенос сахаров через клеточную мембрану, активизируют процессы клеточного дыхания, способствуют уменьшению содержания саркоплазматических белков и увеличению белков стромы, а также небелкового азота и общих белков.

Сердечные гликозиды нормализуют ферментативные процессы углеводно-фосфорного обмена в сердечной мышце и улучшают усвоение аденозинтрифосфорной кислоты, а также способствуют синтезу гликогена из молочной кислоты.

Горицвет, наперстянка, ландыш, строфант и другие растения, содержащие сердечные гликозиды, успешно использовались в народной медицине. Препараты этих растений применяются в клинической практике при лечении различных заболеваний сердца.

Горькие гликозиды - безазотистые органические вещества растительного происхождения, состоящие из углерода, кислорода и водорода. К ним относятся абсинтин полыни горькой, аукубин вероники лекарственной, эритурин золототысячника, гумулон и лупулон хмеля, геленин девясила и др.

Название горьких гликозидов связано с их горьким вкусом. Горечи усиливают секрецию желез пищеварительного канала, возбуждают аппетит, улучшают пищеварение и усвоение пищи.

Антрагликозиды (антраценовые гликозиды) - оксипроизводные антрахинона (хризофановая кислота и эмодины) растительного происхождения, оказывают слабительное действие. Антрагликозиды вызывают химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, усиливают моторику толстой кишки. В отличие от солевых слабительных, их действие начинается через 10-12 ч после приема растительного препарата. Такой длительный латентный период обусловлен постепенным освобождением действующих веществ из препарата. Антрагликозиды, как и другие вещества растительного происхождения, действуют мягко, не оказывают раздражающего действия на кишечник, поэтому их назначают при хронических запорах.

Антрагликозиды в значительном количестве содержатся в коре крушины ломкой, корне ревеня, коре жостера, листе сенны и др.

Сапонин ы - гликозиды не содержащие азота. В растениях встречаются довольно часто. Они хорошо растворяются в воде и спиртах. Водные растворы сапонинов при взбалтывании образуют стойкую пену, подобную мыльной, что связано с их высокой поверхностной активностью. Способность образовывать пену и обусловило их название (sapo - мыло). При подкожном и внутреннем введении сапонины проявляют гемолитическое действие, которое отсутствует при приеме препаратов per os, содержащих сапонины. Эти препараты применяют главным образом как отхаркивающие и мочегонные средства. Они оказывают также тонизирующее, стимулирующее, общеукрепляющее действие, благоприятно влияют на сердечно-сосудистую систему. Сапонины эффективны при лечении атеросклероза, особенно у больных гипертонической болезнью.

2.3 Антоцианы

Антоцианы - группа растительных пигментов, сахаристым компонентом которых является остаток глюкозы, галактозы, рамнозы, а несахаристым - соединение, близкое производным флавонола, который относится к группе антоцианидов.

Антоцианы широко распространены в природе, накапливаются в клеточном соке плодов, цветков и листьях растений. Биологическое и фармакологическое действие антоцианов изучены еще недостаточно. Очевидно, благодаря способности к окислению и восстановлению они принимают участие в обменных процессах на клеточном уровне.

Флавоны - распространенные в природе органические гетероциклические соединения, по химическому составу и свойствам подобные антоцианам. В растениях флавоны присутствуют преимущественно в виде гликозидов, хотя встречаются и в свободном состоянии (апигенин, хризин).

Флавоны имеют широкий диапазон фармакологических свойств. Они действуют противовоспалительно, тормозят активность гиалуронидазы, холинацетилазы и других ферментов. Благодаря этим свойствам и витаминной активности под влиянием флавонов уменьшается проницаемость, увеличивается эластичность и стойкость капилляров, уменьшается воспалительная реакция; они предотвращают возникновение капиллярных геморрагий.

Флавоны расширяют просвет сосудов, особенно венечных, снимают спазмы и снижают тонус мышц пищеварительного канала и других органов. Кроме того, флавоны действуют как противомикробные, противовирусные и противоопухолевые вещества.

2.4 Эфирные масла

Эфирные масла - это смеси химических соединений разных классов (альдегиды, дитерпены, кетоны, лактоны, окиси, сесквитерпены, сульфиды, сложные эфиры кислот, терпеновые углеводы, фенолы и др.), образующихся в растениях. Они чрезвычайно легкие и обладают сильным ароматическим запахом, жгучие на вкус, почти нерастворимы в воде, но хорошо растворяются в спиртах, эфире, маслах, смолах. Эфирные масла могут быть бесцветными, желтоватого, темно-коричневого, красного, зеленого и темно-зеленого цвета.

Из 400 000 видов растений, насчитывающихся на нашей планете, лишь 2500 содержат эфирные масла (некоторые из них -несколько разных эфирных масел). Количество и химический состав эфирных масел в растениях зависит от фазы их развития (рост, цветение, плодоношение), климата, высоты произрастания над уровнем моря и др. Эфирные масла накапливаются в неодинаковых количествах (от следов до 2% от массы сухого растения) и в разных частях растений - в цветках, листьях, семенах, шкурке плодов, почках, коре, иногда в корнях, корневище, клубнях, луковицах. Больше всего их накапливается летом, особенно в таких растениях, которые растут в теплых и влажных поясах земного шара.

Эфирные масла нестойки под воздействием света, влаги, кислорода воздуха, повышенной температуры меняют свой цвет, запах, химический состав. Вот почему при заготовке, сушке, хранении и обработке эфиромасляных растений необходимо тщательно придерживаться определенных правил. Растения скрадывают толстым слое в теплом месте, сушат при температуре 25-30 °С, а хранят при температуре 15°С.

Фармакологическое действие и применение в медицинской практике препаратов эфиромасляных растений разнообразны и зависят от химического состава. Их применяют как болеутоляющие, отхаркивающие (препараты мяты), бактерицидные (препараты мяты, шалфея, тмина), антисептические (хвойные растения), противоглистные (березы), ветрогонные (укропа) средства. Они также возбуждают деятельность сердца (препараты камфоры) и нервную систему, стимулируют секреторую и двигательную функции пищеварительного канала (полыни).

Эфирные масла выделяются из организма через легкие или почки и в этих органах проявляется их действие (отхаркивающее, мочегонное антисептическое или дезинфицирующее). Широко используются не только в медицине и ветеринарии, но и в народном хозяйстве - в пищевой, консервной, парфюмерной промышленности.

2.5 Фитонциды

Фитонциды - комплексы органических соединений, проявляющих бактерицидное, противогрибковое действие. Фитонциды играют важную роль в регуляции состава микробной флоры воздуха, количественного ее содержания, в поддержании стабильной биологической Среды.

Из фитонцидов низших и высших растений получают антибиотик, которые широко применяются в медицинской практике. О высокой противомикробной активности фитонцидов свидетельствуют многочисленные примеры. Так, препарат, изготовленный из эвкалипта в разведении 1:1000000, или фитонциды из веток черемухи убивают микроорганизмы почти мгновенно. Спектр противомикробного действия фитонцидов очень широк, они пагубно влияют на возбудителей дизентерии, туберкулеза, газовой гангрены, брюшного тифа, вирусы гриппа и т.д.

Кроме того, фитонциды некоторых растений усиливают секреторную и двигательную функции пищеварительного канала, улучшают процессы регенерации и ускоряют заживление ран, стимулируют защитные силы организма, снижают артериальное давление, действуют антиатеросклеротически. В соответствующих дозах фитонциды регулируют сокращение сердечной мышцы, деятельность центральной нервной системы, обмен веществ.

2.6 Витамины

Витамины - биологически активные вещества, необходимые для роста и обновления клетки, течения обменных процессов в организме. Недостаточное поступление их в организм, нарушение усвоения в пищеварительном канале, несоответствие между повышенной потребностью в них и поступлением приводит к развитию гипо- и авитаминозов, что клинически проявляется определенным симптомокомплексом (рахит, пеллагра, цинга, полиневрит и др.)

К настоящему времени открыто и описано около 30 витаминов, почти 20 из них поступают в организм человека с пищей растительного и животного происхождения. В растениях витамины содержатся в оптимальных (количественных и качественных) соотношениях, поэтому растительные препараты - очень ценный и наиболее эффективный источник витаминов. При их приеме исключается опасность передозировки и возникновения побочных Эффектов, наблюдаемых при употреблении некоторых синтетических препаратов витаминов в больших дозах.

2.7 Полисахариды

Полисахариды - высокомолекулярные соединения, продукты поликонденсации моносахаридов. Встречающиеся в природе углеводы в основном представлены полисахаридами. В функциональном отношении различают полисахариды, являющиеся главным образом структурным материалом (целлюлоза), и полисахариды, представляющие собой запасные питательные вещества клеток и тканей (гликоген, крахмал и др.). Некоторые полисахариды выполняют специфические функции в организме человека. Например, гепарин - природный антикоагулянт, а гиалуроновая кислота - составная часть внеклеточного основного вещества тканей, участвующего в выполнении барьерной функции.

биологическое активное вещество лекарственное растение

2.8 Целлюлоза (клетчатка)

Целлюлоза (клетчатка) - основной структурный компонент оболочек растительных клеток.

Клетчатка белого цвета, не имеет вкуса и запаха, не растворяется в воде, разведенных кислотах и основаниях. Под воздействием микроорганизмов кишечника она частично изменяется. Усиление процессов брожения клетчатки в кишечнике сопровождается метеоризмом. Целлюлоза растительной пищи действует на нервно-мышечный аппарат как механический фактор, усиливает перистальтику кишечника.

Камеди - густые соки, выделяющиеся из надрезов или поврежденных участков некоторых растений. По химическому составу камеди относятся к полисахаридам, в составе которых есть пентозы, гексозы, различные уроновые кислоты. Засохшие камеди представляют собой стекловидные твердые, легко крошащиеся куски желтого или бурого цвета. Камеди набухают или полностью растворяются в воде, образуя коллоидные растворы. В органических растворителях (спирте, эфире, бензине) камеди не растворяются. Наряду с чистыми камедями встречаются камедесмолы (смеси камедей со смолами), камедемаслосмолы, то есть смеси камеди с эфирными маслами и растительными смолами.

Растворы камедей в воде применяются как обволакивающие средства для замедления всасывания лекарственных веществ в кишечнике или уменьшения раздражающего действия их. Камеди используются также в качестве эмульгаторов при изготовлении масляных элульсий.

Пектиновые вещества - полисахариды, содержащиеся в растениях в больших количествах, наиболее важными из них являются полигалактуроновые кислоты, этерифицированные метиловым спиртом. Они обнаружены в ягодах, фруктах, картофеле и стеблях растений (черной смородине, моркови, яблоках, землянике, шиповнике, калине). В процессе варки пектиновые вещества гидролизуются. Характерной особенностью их является способность образовывать студенистую массу. В кишечнике пектиновые вещества почти не всасываются и выводятся из организма в неизмененном состоянии.

Пектиновые вещества улучшают пищеварение, уменьшают гнилостные процессы в кишечнике, обезвреживают яды, образующиеся в кишечнике или попадающие в организм перорально. Они способствуют синтезу витаминов микрофлорой кишечника, ускоряют выведение излишков холестерина из организма.

Всосавшиеся в кровь пектиновые вещества замедляют ее свертывание (действуют как антикоагулянты).

Слизи - коллоидные полисахариды, образующие вязкие и клейкие водные растворы. по химическому составу их относят к безазотистым соединениям полисахаридной природы. По свойствам слизи очень похожи на камеди, от которых их трудно отличить.

В медицинской практике слизи, как и камеди, используют в качестве смягчающих и обволакивающих средств, защищающих слизистую оболочку от раздражений. Они замедляют всасывание ядов и лекарств, а также удлиняют действие последних в кишечнике.

В значительном количестве слизи содержатся в семенах льна, ромашке лекарственной, корне алтея, клубнях салепа, череде трехраздельной, подорожнике и др.

Крахмал - полисахарид, выполняющий роль запасного питательного вещества. В растениях образуется как конечный продукт ассимиляции углекислого газа. Наибольшее количество крахмала содержится в клубнях, плодах, семенах, стеблях, корнях и корневищах растений в виде крахмальных зерен. Они разбухают в холодной воде, а при подогреве образуют вязкий коллоидный раствор - крахмальный клейстер.

В крахмале содержатся минеральные вещества (0,2-0,7%), в основном фосфорная кислота, а также некоторые жирные кислоты - пальмитиновая, стеариновая (до 0,6%).

Крахмал применяют как обволакивающее средство, защищающее слизистые оболочки от раздражения. Вещество замедляет всасывание ядов и лекарственных препаратов, а также удлиняет действие последних в кишечнике. Кроме того, крахмал способствует синтезу рибофлавина бактериями кишечника. В свою очередь рибофлавин ускоряет преобразование холестерина в желчные кислоты и выделение его из организма, что способствует профилактике атеросклероза.

2.9 Таниды

Дубильные вещества объединяют значительное количество безазотных соединений ароматического ряда из группы многоатомных фенолов. Их называют также таниновыми вещесвами, или танидами.

Дубильные вещества оказывают вяжущее действие, при контакте с воздухом легко окисляются ферментами, приобретая красно-бурый или темно-бурый цвет (почернение картофеля, побурение разрезанных яблок).

По химическому составу дубильные вещества делятся на производные галовой, кофейной, протокатеховой кислот и так называемые катехины, очень близкие антоцианам, производным флавона и флавонола.

Катехины - основная структурная единица многих дубильных веществ - органические соединения, горькие, хорошо растворяющиеся в горячей воде, спиртах; они легко окисляются и проявляют выраженную Р-витаминовую активность. Катехины способствуют депонированию аскорбиновой кислоты в тканях и органах.

Препараты растений, содержащих дубильные вещества (шиповник, черная смородина, кора и листья березы, кора и плоды калины, листья и цветки черемухи, стебли зверобоя, трава полыни, шалфея, череды, ягоды малины, листья ревеня и др.), применяют как вяжущие, противовоспалительные, бактерицидные, местные кровоостанавливающие средства. Их используют также при поносах, отравлениях алкалоидами и солями металлов.

2.10 Пигменты растений

Пигменты растений принадлежат к группе биологически активных веществ с разносторонним фармакологическим действием. Функция так называемых основных растительных пигментов сводится к аккумуляции энергии света, поэтому их называют фотосинтетическими. Существуют также вспомогательные пигменты, в частности каротиноиды, содержащие до 65-70% природных пигментов (каротин, родопсин, ликопин, спиролоксантин и др.). Содержание каротиноидов в зеленых растениях составляет 0,07-0,2% сухой массы. Пигменты, в частности каротиноиды, имеют важное значение в обмене веществ, они являются исходными продуктами образования ретинола и родопсина. Пигменты проявляют бактерицидные и ранозаживляющие свойства, особенно при хронических воспалительных процессах (гнойные раны, экземы).

По химическому строению зеленый пигмент растений - хлорофилл - близок к гемоглобину. Хлорофилл стимулирует основной обмен, улучшает гранулирование и эпителизацию ран, увеличивает количество лейкоцитов и гемоглобина в крови, повышает тонус мышц матки, кишечника, сосудисто-сердечной системы, дыхательного центра.

Считается, что эффективность препаратов крапивы при кровотечениях (легочных, почечных, маточных, желудочно-кишечных) обусловлена не только содержанием в ней витаминов (аскорбиновой кислоты, пантотеновой кислоты). но и хлорофилла, содержание которого в этом растении составляет около 5% его сухой массы.

Растения, содержащие пигменты, широко применяются в медицине.

2.11 Химические элементы

Химические элементы - необходимая составная часть клеток и тканей - содержатся в растениях либо в значительных количествах (макроэлементы), либо в микродозах, т.е. их количество составляет тысячные (микроэлементы) или даже миллионные (ультрамикроэлементы) доли процента сухой массы растения. Независимо от количественного содержания в организме, химический элемент выполняет важную физиологическую роль. Химические элементы являются структурными компонентами тканей, некоторых ферментов, витаминов, гормонов, катализаторами биохимических процессов, агентами, повышающими сопротивляемость организма в целом, и, наконец, факторами, обеспечивающими выполнение основных физиологических функций всеми системами организма человека. Накопление каждого из элементов в разных тканях неодинаково, Так, кобальт и цинк депонируются в поджелудочной железе, где используются для биосинтеза инсулина; йод - в щитовидной железе, где он превращается в структурный элемент гормона этой железы - тиреоидина.

Количественные и качественные нарушения взаимосвязей между химическими элементами в тканях сопровождаются значительными отклонениями и патологическими изменениями в организме, иногда опасными для жизни. Например, уменьшение содержания фтора в питьевой воде приводит к кариесу зубов, а его излишек - к образованию крапчатости и разрушению зубной эмали.

2.12 Органические кислоты

Органические кислоты (муравьиная, уксусная, молочная, масляная, пировиноградная, щавелевая, янтарная, оксиянтарная, щавелево-уксусная, альфа-глютаровая, винная, фумаровая, лимонная, изолимонная и др.) содержатся в растениях в значительных количествах как в свободном состоянии, так и в виде солей или эфиров. В наибольших количествах органические кислоты накапливаются в плодах, семенах, ягодах, листьях, стеблях, корнях.

Органические кислоты участвуют в различных функциях организма, проявляют выраженную фармакологическую активность: одни предупреждают развитие атеросклероза (олеиновая, линолевая, пальмитиновая), другие принимают активное участие в обмене веществ, влияют на работу секреторных желез, поддерживают кислотно - основное равновесие; некоторые являются бактерицидными веществами. Ненасыщенные жирные кислоты входят в состав клеточных гормонов - простогландинов.

В большом количестве органические кислоты содержатся в малине, ромашке, полыни, тысячелистнике, смородине, шиповнике, хмеле. Накопление в них органических кислот зависит от фотосинтетической деятельности, интенсивности ферментационных реакций, температуры, содержания углекислого газа в воздухе и т.д.

2.13 Аминокислоты

Аминокислоты - органические соединения, необходимые для построения белков, активных групп ферментов, витаминов, фитонцидов и др. Все аминокислоты, входящие в состав белка, синтезируются растениями. Это отличает их от организма животных, у которых синтезируются не все аминокислоты. Синтез белков в растениях осуществляется путем фотосинтеза из неорганических соединений. Аминокислоты образуются путем сложного, не совсем изученного ферментного преобразования одной аминокислоты в другую.

Аминокислоты, их амиды и амины имеют не только важное физиологическое значение (аспарагиновая кислота и аспарагин, глутаминовая кислота и глутамин), но и являются высокоактивными фармакологическими веществами.

Половина количества известных 20 аминокислот пополняется организмом человека исключительно за счет растительной пищи.

2.14 Смолы

Смолы - растительные секреты, в состав которых входят спирты, фенолы, дубильные вещества, углеводы, смоловые кислоты и другие соединения. Растительные смолы прозрачны, нерастворимы в воде, не прогоркают и не гниют, имеют приятный характерный запах, выраженные фитонцидные и слабительные свойства. Они повышают фармакологическую активность эфирных масел, замедляют их порчу, проявляют бальзамирующее действие.

Богаты смолами береза, зверобой, алоэ, ревень, хвойные деревья и другие растения.

2.15 Жирные масла

Жирные масла (жиры и жироподобные вещества), которые вырабатываются растениями, имеют важное значение в жизни человека. Они содержат целый ряд жирных кислот (линолевую, линоленовую, олеиновую), которые организм человека не может синтезировать. Растительные жирные масла обладают бактерицидными свойствами по отношению к патогенной флоре кишечника.

Жирные масла легко всасываются в кишечнике, с холестерином образуют соединения, быстро выводящиеся из организма. Установлено, что при увеличении в пище содержания растительных жиров и уменьшении животных заболеваемость атеросклерозом значительно снижается.

Растительные жирные масла используются как растворители для некоторых лекарственных веществ, как смягчающие средства при изготовлении мазей, паст, линиментов, пластырей.

3. Использование полиэлектролитных микрокапсул с целью разработки систем адресной доставки биологичеки-активных веществ на примере иммобилизации химотрипсина

Именно поэтому, все больше ученым приходится задумываться не только над поиском новых биорегуляторов, но и над созданием более совершенных форм уже известных биологически активных препаратов и задачей доставки этих препаратов в организм, регулирования скорости их действия и времени пребывания в организме. Природные полимеры, с этой точки зрения, представляют уникальную возможность для создания новых средств доставки БАВ. Широкое применение природных полимеров обусловлено их биосовместимостью, способностью к биодеградации, низкой токсичностью. В настоящее время к перспективным формам доставки различных биорегуляторов (ферментов, гормонов, витаминов, активаторов и ингибиторов различной природы) к тканям и органам относят липосомы, векторы, наночастицы, такие как полиэлектролитные микрокапсулы.

Включение белков в полимерные сферы и капсулы представляет большой научный и практический интерес. Внимания заслуживают публикации по капсулированию белков в полиэлектролитные (ПЭ) частицы. Ступенчатое нанесение противоположно заряженных полиэлектролитов на матрицу, в качестве которой могут выступать твердые частицы различного размера, позволяет проводить иммобилизацию в мягких условиях и в водных растворах.

На основе полиэлектролитных комплексов (ПК) могут быть созданы эффективные системы с иммобилизованным ферментом, обладающим свойством саморегулирования. Ранее было предложено использовать ПК в качестве депо антигепариновых веществ. Антигепариновые вещества, представляющие собой растворимые катионные полиэлектролиты, являются чрезвычайно токсичными. Их токсичность не проявляется на фоне гепарина благодаря образованию ПК гепарин-поликатион. Поэтому передозировка антигепариновых препаратов представляет значительную опасность. Использование этих веществ в составе ПК позволяет избежать данного побочного эффекта.

В качестве матриц для ПК используются коллоидные частицы с диаметром от десятков нанометров до десятков микрон. Круг использованных коллоидных частиц разнообразен. Среди них латексные полистирольные и меламинформальдегидные частицы, неорганические карбонатные матрицы, кристаллы органических красителей, микрочастицы из полигидроксикарбоновых кислот , интактные клетки , белковые агрегаты , микроагрегаты ДНК . В данной работе были использованы CaCO3 ядра, которые, на наш взгляд, являются оптимальными при работе с БАВ, т.к. растворяющим агентом для них служит ЭДТА и процесс растворения происходит в мягких условиях при физиологических значениях рН.

Для формирования полиэлектролитной оболочки на коллоидных частицах методом ПЭ адсорбции используются как синтетические, так и природные полиэлектролиты. В качестве последних применялись хитозан и хитозансульфат, протамин и декстран сульфат и другие. В данной работе были использованы альгинат натрия и поли - L- лизин, которые являются биосовместимыми и биодеградируемыми полимерами. Основным фактором, определяющим эффективность микрокапсул, является проницаемость их оболочек для пищеварительных соков и других биологических жидкостей, а также для содержащихся в них лекарственных веществ. С этой целью было исследовано влияние протеолитического фермента - трипсина на полученные микрочастицы.

1. Получение микрочастиц карбоната кальция

Эквивалентный объем (15 мл) 0,33 N водного раствора Na2CO3 быстро приливали при перемешивании (400-900 об/мин) к 0,33 N водному раствору CaCl2.. После перемешивания в течение 60 сек, суспензию образовавшихся частиц оставляли на 5-7 минут до полной кристаллизации карбоната кальция. Далее осадок CaCO3 промывали 50 мл воды и фильтровали. Отмывку повторяли 3 раза. Последний раз микрочастицы промывали спиртом или ацетоном, после чего фильтр помещали под нагревательную лампу и сушили 1,5 час при 50-60 оС. Сухие микрочастицы CaCO3 хранили в закупоренной емкости при комнатной температуре.

2. Включение ХТР в CaCO3 микрочастицы методом адсорбции в порах

50-100 мг CaCO3 микрочастиц диаметром 3-5 микрон суспендировали в 1 мл раствора фермента (5-10 мг/мл) в воде. После инкубации на шейкере или качалке в течение 2 часов, микрочастицы осаждали центрифугированием (1000 об/мин, 5 мин) и отделяли супернатант. Далее частицы оставляли на 10 часов в холодильнике, центрифугировали (1000 об/мин, 5 мин), отбирали супернатант. После этого, частицы дважды промывали водой (1мл), используя центрифугирование (1000 об/мин, 5 мин)/ресупендирование.

3. Получение полиэлектролитных микрокапсул

Капсулы получали на CaCO3 частицах с диаметром 3-5 мкм последовательной адсорбцией Alg (2 мг/мл) и PLL (2 мг/мл) в 0,02 N NaCl. Нанесение каждого слоя полиэлектролитов проводили в течение 15 минут, затем частицы центрифугировали и дважды промывали в 0,02 N NaCl. При агрегации частиц между собой в процессе адсорбции ПЭ, суспензию микрочастиц подвергали обработке ультразвуком (максимальная мощность) в течение 1-3 сек. После нанесения 3-ех слоев Alg и 3-ех слоев PLL, CaCO3- частицы растворяли 0,2М раствором ЭДТА, рН 7,0. После полного растворение карбонатной матрицы, микросферы промывали в воде 3 раза (время инкубации 3-5 минут) и хранили в виде суспензии при 4 оС.

4. Определение содержания белка в микрочастицах и растворах

Определения концентрации белка в растворах проводили спектрофотометрически. Для этого в кювету на 1,5 мл вводили 1 мл раствора белка и измеряли оптическую плотность при 280 нм. Исследуемые растворы были разбавлены, с учетом коэффициента экстинкции для каждого белка, таким образом, чтобы значение оптической плотности не превышало 2. Калибровочную кривую строили с использованием того же белка, который использовали для получения микрочастиц. Эффективность включения (иммобилизации) белка определяли как отношение оптической плотности в исходном растворе (Dисх) к значению в супернатанте после сорбции(Dсорб).

5. Измерение протеолитической активности ХТР

Для изучения протеолитической активности иммобилизованного ХТР в водной среде (0,08 М ТРИС-буфер, рН 7,8, содержащий 0,1М CaCl2), использовали следующую методику. 40 мкл раствора ХТР или суспензии микросфер с ХТР добавляли в кювету на 1,5 мл, содержащую 0,15 мл 0,08 М ТРИС-буфера, рН 7,8 и 0,14 мл 0,00107 М BTEE в 50% растворе метанола (63 мл абсолютного метанола в 50 мл воды). Прирост оптической плотности регистрировали спектрофотометрически при длине волны 256 нм в течение 5 минут. При этом каждую минуту кювету встряхивали, чтобы избежать осаждения микросфер с включенным белком. Таким образом, прирост оптической плотности был обусловлен накоплением продукта ферментативного гидролиза.