Стимуляторы фенилалкиламины и их аналоги

Стимуляторы фенилалкиламины и их аналоги

Амфетамин

Историческая справка

Впервые Амфетамин синтезирован 18 января 1887 немецким химиком L. Edeleano и получил название "phenylisopropylamine". В 1919 - японский ученый А. Ogata впервые синтезировал метамфетамин. С 1932 Амфетамин стал продаваться как лекарство под названием "Фенамин" компанией "Smith, Kline & French" в виде ингалятора. В 1937 году одобрен американской Медицинской Ассоциацией для продажи в форме таблеток. Во время Второй Мировой войны Амфетамин давали американским и советским летчикам, морякам, разведчикам, как средство для снятия усталости. Необходимо отметить, что стимуляторы, аналогичные Амфетамины до сих пор состоят на "вооружении" спецподразделений США. После Второй Мировой Войны распространение от американских солдат этого препарата привело к амфетаминовой эпидемии в Японии, пик которой достиг к 1954 (более чем 2 миллиона человек использовало Амфетамин в стране с населением в 88. 5 миллионов). Впоследствии солдаты, демобилизовавшись, завезли привычку к злоупотреблению амфетаминами в США. В СССР фенамин и другие амфетамины производились с 40-х годов, в медицинской практике применялись ограничено. В настоящее время Амфетамин (фенамин), Первитин и ряд других препаратов аналогичного действия на территории России не производятся (были сняты с производства и заменены на более приемлимые препараты, например Сиднокарб, Сиднофен и др). В связи с этим, распространено употребления их суррогатов, изготавливаемых в кустарных условиях ("винт", "джеф", "мулька" и др. ). Более известен суррогат метамфетамина, называемый "винт", получаемый из эфедрина и представляющий смесь веществ, содержащую метамфетамин. В Западных странах некоторое распространение амфетамины имеют в психотерапевтической и психиатрической практике.

Общее в действии

После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Подъем настроения сочетается с выраженным повышением психической и физической активности, приливом энергии, уверенностью в себе, своих силах и возможностях.

Повышение умственной и физической работоспособности подтверждается объективными данными. Исчезает потребность в отдыхе и сне. При больших дозах активное бодрствование продолжается 2-3 суток, при малых -- 4-8 часов. В действии препаратов есть различия. Амфетамин, в отличие от метамфетамина, у десяти процентов людей вызывает парадоксальную реакцию в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности. Амфетамин начинает действовать и кончает действовать резко, при внутривенном введении наблюдается "приход". Метамфетамин действует сильнее, но более мягко и длительнее. Амфетамины резко подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления, наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды. Заметное повышение давления вызывают дозы более 20 мг. Несомненным действием метамфетамина является резкое усиление полового влечения и сексуальной потенции. При применении повышенных доз метамфетамина снимаются все сдерживающие "социальные тормоза", поведение и мужчин и женщин отличает обнаженная сексуальность. На женщин метамфетамин оказывает более сильное сексуальное воздействие --вызывает повышение либидо, "обостренную чувствительность", активность, неутомимость и стремление к многократным оргазмам. После подъема в течение 5-6 часов действие Амфетамина прекращается практически внезапно сменяется изнеможением, чувством усталости, раздражительности. Действие метамфетамина проходит медленнее: после короткого 2-3-х часового отдыха работоспособность и самочувствие остаются высокими. Частое употребление амфетаминов без перерывов вызывает истощение нервной системы и быстрый рост толерантности. Амфетамины вызывают психическую зависимость. В настоящее злоупотребление Амфетаминами распространено во многих странах Западной и Восточной Европы, Скандинавии, США бывшего СССР. Выделяются следующие основные группы потребителей амфетаминов:

- завсегдатаи ночных клубов и дискотек;

- богема и работники творческих профессий;

- интеллектуалы;

- бизнесмены;

- работники сферы секс-бизнеса;

- представители профессий, связанных с ночной работой: ночные охранники, водители дальних рейсов и т. п. ;

Отдельно стоят кустарно изготавливаемые стимуляторы. "Прекурсорами в изготовлении кустарно изготавливаемых психостимуляторов являются эфедрин, псевдоэфедрин, норэфедрин. Синтезируемые психоактивные вещества (меткатинон, катинон, псевдометкатинон) получают путём окисления перманганатом калия в кислой среде эфедрина, псевдоэфедрина, норэфедрина или с использованием значительно более сложных технологий получают из эфедрина альфа-йод-первитин, первитин (метамфетамин). Традиционно использовались для изготовления психостимуляторов больными с лекарственной зависимостью препараты, содержащие эфедрин. Получаемые одурманивающие средства содержат меткатинон (эфедрон), отнесённый к наркотикам, и альфа-йод-первитин, метамфетамин, отнесённые к психотропным веществам. Около 3-х лет назад стали использоваться легко доступные композитные препараты от простуды «Эффект», «Coldact», «Trifed» и другие. Все они содержат норэфедрин или псевдоэфедрин и антигистаминные препараты. Лёгкая воспроизводимость рецептуры изготовления психостимуляторов из препаратов от простуды привела к широкому их распространению

"В состав «Эффекта» и «Колдакта» входят фенилпропаноламин гидрохлорид (50 мг) и хлорфенирамин малеат (8 мг) -- антигистаминно-противозастойная аптечная комбинация, а «Флюколд» и «Флюколдекс» кроме фенилпропаноламина гидрохлорида (25 мг) содержит кофеин -- 30 мг в одной таблетке (капсуле). Фенилпропаноламин относят к симпатомиметикам «непрямого действия», он имеет сосудосуживающий эффеккт, уменьшает отёчность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей. Хлорфенирамин -- блокатор гистаминовых рецепторов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки капилляров, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Из побочных действий указаны повышение артериального давления (АД), сердцебиение, головная боль, сонливость, а при длительном применении -- лейкопения, агранулоцитоз. Каких-либо указаний о прекурсорном значении препарата и его аддиктивном потенциале не имеется"

Фенилпропаноламин имеет другое название -- норэфедрин (ВР) и отличается от эфедрина лишь отсутствием метильной группы. Катинон (норэфедрон), получаемый при обработке норэфедрина, обладает аддиктивным потенциалом и токсическими свойствами, близкими к таковым меткатинона (эфедрона), получаемого из эфедрина".

Одурманивающие средства, получаемые из препаратов от простуды, содержат катинон (норэфедрин) или псевдометкатинон (псевдоэфедрин)".

"При злоупотреблении нетрадиционными психостимуляторами отмечена большая прогредиентность последствий наркотизации, выраженность неврологических расстройств, чем при злоупотреблении «традиционным» эфедроном. Большинство больных, хотя и сообщают, что предпочтительнее для изготовления одурманивающего средства тот или иной препарат от простуды, существенной разницы в их действии описать не могут. Говорят лишь о более приятном действии приготовленных из препаратов «Trifed», «Coldact». Катинон, меткатинон, псевдометкатинон принципиально токсическими свойствами и психотропной активностью не отличаются. Большую прогредиентность новых кустарных психостимуляторов связывают с наличием токсических примесей в конечном одурманивающем средстве (соединения марганца, другие токсические продукты, образующиеся из веществ, содержащихся в композитном препарате. Прогредиентность психических и поведенческих расстройств при злоупотреблении кустарными психостимуляторами, изготавливаемыми из препаратов от простуды, проявляется быстрым формированием синдрома зависимости, брутальным характером наркотизации, большим количеством употребляемого одурманивающего вещества, многократным приёмом в течение дня, быстро возникающей токсической энцефалопатией. Токсическая энцефалопатия наиболее часто проявляется паркинсоноподобным синдромом, вялостью, заторможенностью, апато-депрессивным и астено-депрессивным синдромами. С появлением указанной симптоматики изменяется характер приёма психоактивного вещества. Доминирует тенденция смены наркотического запоя ежедневным приёмом. Это обусловлено тем, что катинон, меткатинон, псевдометкатинон купируют паркинсоноподобный синдром и больной получает возможность нормально функционировать какое-то время, маскировать последствия наркотизации от окружающих. Таким образом, токсическая энцефалопатия сама часто становится мощнейшим фактором прогредиентности заболевания. Больной купирует введением психостимулятора на короткое время паркинсоноподобный синдром и ещё более усугубляет токсическое поражение головного мозга. Лечение выраженных неврологических расстройств становится мотивом обращения к врачам.

Длительность действия меткатинона, катинона, псевдометкатинона сопоставима. Однако, при злоупотреблении традиционными психостимуляторами (эфедроном) чаще сообщают о более длительном периоде наркотического опьянения. Многие больные, обычно имеющие опыт приёма опиатов, при употреблении кустарно приготовляемых психостимуляторов из препаратов «Эффект», «Coldact», «Trifed» говорят лишь о «приходе» -- кратковременном ощущении полета, приятной волне, проходящей по телу. Больные, не имеющие опыта приёма других психоактивных веществ, сообщают о более длительном наркотическом опьянении. О длительности действия психоактивного вещества более точно можно судить по времени облегчения паркинсоноподобного синдрома токсикоманическим средством. В большинстве своём она составляет несколько часов. Однако, с увеличением стажа наркотизации теряется яркость и длительность эйфории и сокращается период купирования паркинсоноподобной симптоматики. Наиболее наркогенным психоактивным веществом из вышеупомянутых является альфа-йод-первитин, первитин (метамфетамин), имеющий сленговое название «винт» (в некоторых регионах «ширка»), обычно синтезируется из эфедрина гидрохлорида и препаратов, его содержащих. Большинство больных сообщает о значительно меньших объёмах психотропного вещества (1-2 мл в начале наркотизации), которым злоупотребляют. Обычно имеет место одно-, двукратный приём в сутки, в состоянии «наркотического запоя» -- несколько чаще. Технология изготовления значительно сложнее, чем катинона и меткатинона, что сдерживает распространение этого психотропного препарата среди наркоманов".

"Сразу после введения психостимулятора появляется ощущение «удара в голову», «прилива крови к голове» («приход»). Часто возникает озноб, покалывание в руках и ногах, ощущение ползания мурашек, «волосы встают дыбом». Почти сразу появляется учащённое сердцебиение. В большинстве своём настроение после введения психостимулятора приподнятое с повышенной активностью, ускоренным течением мыслей, жаждой деятельности, ощущением прилива сил, чувством превосходства над окружающими. После первых приёмов наркотика наркотическое опьянение длится 4-6 часов, затем уменьшается до 1-2 часов и менее. Со слов больных известно, что в начале наркотизации кратность введения обычно равна 2-3 разам в сутки, а затем возрастает до 6-8 раз. В отдельных случаях среднесуточное количество инъекций психостимулятора может быть значительно больше. Так, например, один пациент сообщил о том, что вводил указанное психоактивное вещество до 15 раз на протяжении суток. Хотя точную суточную дозу психостимулятора, получаемого, например, из препарата «Эффект» по анамнестическим данным установить сложно, следует отметить, что она существенно больше, чем суточная доза психостимуляторов, получаемых из препаратов, содержащих эфедрин. Скорость формирования психической зависимости при злоупотреблении психостимулятором, получаемым из «Эффекта» и других изученных препаратов, значительно выше, чем при злоупотреблении эфедроном. Об этом, в частности, свидетельствует то, что первый своеобразный «запой» развивается уже через месяц после начала наркотизации. Существенным является то, что многие больные переходят на систематический (ежедневный) приём «нетрадиционных» психостимуляторов. При этом быстро появляются неврологические нарушения. При тщательном опросе больных удалось выяснить, что именно появление скованности, неуверенности в движениях, нарушение координации движений, слабости вне наркотизации стало одной из главных побудительных причин систематической наркотизации. На первых этапах первые клинические проявления тяжёлого поражения нервной системы купируются введением новой дозы психостимулятора. Однако через некоторое время (до 3 мес у большинства больных) введение наркотика перестаёт устранять неврологическую симптоматику. Именно выраженные неврологические нарушения были причиной обращения в лечебные учреждения. Сами больные отмечают резкое ухудшение неврологического статуса в первые дни госпитализации. Это связано с отрывом от психотропного средства и устранением его «купирующего» влияния. У отдельных лиц выраженность неврологической патологии достигала степени, которая лишала их возможности обслуживать себя. Они не могли самостоятельно ходить, говорить. Воспоминание о «купирующем» влиянии психостимуляторов на неврологическую симптоматику было причиной срыва и возобновления наркотизации.

Собственно абстинентный синдром при наркотизации психостимулятором, получаемым из «Эффекта», «Колдакта» и других препаратов, проявляется астено-депрессивной симптоматикой. Его развитие у большинства больных осуществляется в несколько сменяющих друг друга фаз. В первые часы прекращения наркотизации состояние больных можно охарактеризовать как гиперстеническую форму астенического синдрома, которая проявляется раздражительностью, вспыльчивостью, грубостью, негативизмом, иногда истероформными реакциями, компульсивным влечением к наркотику, двигательным беспокойством. Затем эти проявления сменяются гипостенической формой астенического синдрома. Для этой фазе характерны: сонливость, ощущение усталости, недомогания, субдепрессивный фон настроения, плаксивость. Жизнь больным в это время представляется бессмысленной, ненужной. В зависимости от продолжительности периода систематической наркотизации перед госпитализацией указанная симптоматика проходит через 2-5 дней. Больные вновь становятся раздражительными, конфликтными, стремятся уйти из стационара, заявляя о своём «полном выздоровлении», отказываются от лечения.

У ряда пациентов (обычно с выраженной неврологической симптоматикой), отмечается стойкая астенодепрессивная симптоматика. Фон настроения длительно оставался пониженным, преоблает чувство тоски, безысходности, отмечается плаксивость, отсутствие желания что-либо делать".

ФЕНАМИН (Phenaminum)

d, l - 1 -Фенил-2-аминопропана сульфат, или d, l - b - фенилизопропиламина сульфат или (+)(-)-a-метилфенетиламин. Внесен в список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Формула

Синонимы: Aktedrin, Alentol, Amphamine, Amphedrine, Amphethamini Suffas, Benzedrine sulfate, Benzpropamin, Euphodyn, Isoamin, Ortedrine, Psychedrinum, Psychoton, Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sym-patedrme и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1 : 20 в холодной, 1 : 3 в горячей), мало растворим в спирте.

По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по периферическому действию) фенамин близок к препаратам группы адреналина. Отличается по строению от адреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придает ему большую стойкость и предохраняет от разрушения в печени; разветвленный характер алифатической цепи (наличие метильной группы в а- положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.

Благодаря стойкости в организме, эффекты фенамина длительны и проявляются при приеме его внутрь.

Фенамин является сильным стимулятором центральной нервной системы. Кроме того, он обладает выраженной периферической адреномиметической активностью. Вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков, повышает возбудимость дыхательного центра, вызывает усиление и учащение дыхания.

При правильной дозировке фенамин усиливает процессы возбуждения в центральной нервной системе, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности во сне.

Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем, их называют иногда «пробуждающими аминами».

При применении фенамина уменьшается аппетит, быстрее наступает чувство насыщения пищей.

Действие фенамина, как и кофеина, зависит от состояния нервной деятельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие дозы могут вызвать истощение нервных клеток.

В части случаев (10--15%) при применении фенамина бывают противоположные, «парадоксальные» реакции: апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности.

По современным представлениям, действие фенамина связано главным образом с его способностью вызывать высвобождение адренергического медиатора (норадреналина, а также дофамина) из симпатических нервных окончаний. Угнетающее действие на активность моноаминоксидазы незначительно.

Ранее фенамин применялся в психоневрологической практике при лечении нарколепсии, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами).

Как стимулятор центральной нервной системы фенамин применялся для преодоления усталости и временною повышения физической и умственной работоспособности.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Из организма выделяется медленно; возможны явления кумуляции и пристрастие к препарату. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжелые нервно-психические расстройства вплоть до психозов.

ПЕРВИТИН (Pervitinum)

d-1-Фенил-2-метиламинопропана гидрохлорид или (+)-(S)-N,a-диметилфенетиламин, (+)-2-метиламино-1-фенилпропан. Внесен в список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Формула

Синонимы: Desamin, Desoxyephedrin, Desoxyn, Desoxyphed, Dexophrine, Isophen, Methamphetamine, Methamphin, Methedrin, Methoxyn, Methylbenzedrin, Methylisornin, Neodrine, Norodrin, Premodrin, Tonedron и др.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде к спирте.

Синтезирован в 1919 японским ученым А. Ogata.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок н фенамину. Сравнительно с фенамином более активен, но и более токсичен.

Применялся как стимулятор центральной нервной системы при физическом и умственном утомлении, а также при нарколепсии и других заболеваниях, сопровождающихся вялостью и сонливостью.

Метамфетамин (разовые дозы):

а) 3-10 мг -- легкое действие, бодрость, повышение внимания, работоспособности, снятие усталости и сонливости. Эффективны для продуктивной интеллектуальной деятельности;

б) 10-25 мг -- средние, снижение внимания, повышение двигательной активности, выраженное психическое возбуждение, периферические эффекты, незначительное повышение давления и учащение пульса. Эффективны для ночных дежурств, активных физических действий, отдыха в ночных клубах;

в) 25-50 мг -- сильные, сильное психическое возбуждение, физическая активность, заметное повышение давления, тахикардия, длительность действия до 2-х суток;

г) 50-100 мг -- токсические, сильное психическое возбуждение, нарастание тревоги и мнительности, сильное повышение давления, возможна аритмия, длительное действие.

ФЕНАТИН (Phenatinum)

b -Фенилизопропиламида никотиновой кислоты дифосфат. Внесен в список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Формула

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, солено-горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Фенатин оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему. От фенамина отличается более «мягким» действием, а также тем, что не вызывает сужения кровеносных сосудов и не повышает артериального давления; наоборот, под влиянием фенатина артериальное давление понижается.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.

СИДНОФЕН (Sydnophenum)

3- (b-Фенилизопропил) -сиднонимина гидрохлорид

Формула

Кристаллический порошок белого цвета или со слегка желтоватым оттенком, без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде.

По строению имеет сходство с фенамином, но отличается тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является в молекуле сиднофена частью гетероциклической системы -- сиднонимина.

Сиднофен оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему. По сравнению с фенамином оказывает менее резкое, но более продолжительное действие. Сиднофен вызывает кратковременное умеренное повышение артериального давления. Обладает способностью конкурентно и обратимо ингибировать активность моноаминоксидазы.

Применялся при астенических состояниях различного происхождения, при адинамии, вялости, подавленности, апатии в связи с неврозами, после перенесенных нейроинфекций и при заболеваниях эндокринных желез (гипотиреоз, адисонизм и др.), при нарколепсии, патологической утомляемости, а также при простых депрессиях, депрессиях с заторможенностью в рамках циклотимии и при других показаниях для применения стимулирующих и «легких» антидепрессивных средств. Иногда может наблюдаться «парадоксальная» реакция -- седативный эффект.

СИДНОКАРБ (Sydnocarbum)

Формула

3-(b -Фенилизопропил)-N-фенилкарбамоилсиднонимин

Кристаллический порошок белого цвета или со слегка желтоватым оттенком, без запаха. Нерастворим в воде.

По строению отличается от сиднофена наличием в боковой цепи фенил-карбамоильной группы.

Является сильным психостимулирующим средством.

По сравнению с фенамином менее токсичен; не оказывает выраженного периферического симпатомиметического действия. Стимулирующее влияние сиднокарба развивается более постепенно, эффект более продолжителен. После прекращения приема сиднокарба не наблюдается слабости, сонливости. Применяют при астенических состояниях у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы центральной нервной системы; при невротических расстройствах с явлениями общей слабости и быстрой утомляемости; при циклотимических расстройствах и у больных пограничными состояниями с явлениями слабости, апатии, пониженной работоспособности; при астении, обусловленной применением нейролептических средств; три вяло текущей шизофрении с преобладанием апатико-абулических, астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики) и при других психических заболеваниях с астеническими проявлениями, а также при повышенной утомляемости и сонливости у психически здоровых лиц.

Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,15 г.

Сиднокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно обострение бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. В редких случаях (при применении больших доз) возможно появление экстрапирамидных расстройств. Иногда отмечаются понижение аппетита и расстройство сна. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приема препарата

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг), 0,01 г (10 мг) и 0,025 г (25 мг).

ПИРИДРОЛ (Piridrolum)

а - (2-Пиперидил) -бензгидрола гидрохлорид

Формула

Синонимы: Alertol, Gerodyl, Leptidrol, Luxidin, Meratran, Pipradrolum, Pipral и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в спирте, трудно -- в воде.

Является стимулятором центральной нервной системы; оказывает возбуждающее действие, уменьшает снотворный эффект барбитуратов и седативное действие нейроплегических веществ, увеличивает двигательную активность.

По характеру и механизму действия на центральную нервную систему пиридрол близок к фенамину; в химической структуре этих соединений также имеются элементы сходства (замещенная аминогруппа и углерод боковой цепи являются у пиридрола частью пиперидинового кольца).

В отличие от фенамина пиридрол заметно не влияет на периферические адренореактивные системы; не вызывает сужения кровеносных сосудов и повышения артериального давления.

При применении пиридрола могут возникнуть беспокойство, двигательное возбуждение, тахикардия.

МЕРИДИЛ (Meridilum)

Метилового эфира фенил-(2)-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид

Формула

Синонимы: Centcdrin, Mefhylphenidate Hydrochloride, Rilatine, Ritalin

Меридин является стимулятором центральной нервной системы. По фармакологическим свойствам близок к пиридролу, но оказывает более мягкое возбуждающее действие. На периферические адренореактивные системы выраженного влияния не оказывает; повышения артериального давления не вызывает.

А3ОКСОДОН (Azoxodonum)

5-Фенил-2-имино-4-оксазолидинон

Формула

Синонимы: Ревибол, Cenuramin, Constimot, Deltamine, Endolin, Fenoxazolum, Pemolinum, Phenoxazol, Pioxol, Pondex, Revibol, Ronyl, Stimulol, Tradon, Volital и др.

Белое кристаллическое вещество. Нерастворим в воде.

Оказывает возбуждающее влияние на центральную нервную систему. По характеру стимулирующего действия препарат близок к пиридролу и меридилу. Артериального давления не повышает. Снижает аппетит.

КОФЕИН

Формула 1,3,7-Триметилксантин

Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum.

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1--2%), листьях матэ, орехах кола. Получается также синтетическим путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1:70), легко -- в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50).

Основной фармакологической особенностью кофеина является возбуждающее влияние на центральную нервную систему. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается; сокращения миокарда становятся более интенсивными, сердечные сокращения учащаются.

Кофеин способен вызывать не только побочные эффекты со стороны ЦНС, но и тахикардию, аритмии, загрудинные боли, повышение артериального давления, тошноту. Иногда отмечаются боли в эпигастрии, особенно при использовании натощак, что связано с его стимулирующим влиянием на секрецию желудочного сока. При длительном применении больших количеств кофеина его побочные эффекты выражены наиболее ярко. К их числу относится тревожный синдром, ипохондрические нарушения с жалобами на общую слабость, боли различной локализации. Эти явления могут наблюдаться у лиц, потребляющих 250-750 мг кофеина (3-6 чашек кофе) в день. Кроме того, типичны нарушения сна с затрудненным засыпанием, повышением двигательной активности во сне, утренней головной болью; депрессивные состояния (чаще при употреблении более 750 мг кофеина в сутки). Нередко отмечаются тремор, парестезии, звон в ушах, учащенное мочеиспускание. Возможны также диарея, связанная с усиленным выделением секрета тонкой кишки, который стимулирует моторику толстой кишки. Часто отмечаются нарушения со стороны обмена веществ -- повышение уровня глюкозы и липидов в крови в связи с усилением гликогенолиза, глюконеогенеза и липолиза, а также глюкозурия и кетонурия.

Довольно опасным побочным эффектом кофеина является формирование зависимости. И.В. Маркова и В.В. Афанасьев (1998), ссылаясь на данные Американской ассоциации психиатров, указывают, что уже в дозе 50 мг в сутки кофеин может вызывать нарушения высшей нервной деятельности, а широкое потребление содержащих его продуктов (кофе, чай, шоколад, какао и др.) приводит к тому, что у многих людей имеется зависимость от кофеина, о которой сами они не знают. Для обозначения этой зависимости иногда используется термин «кофеинизм», а в случае злоупотребления крепко заваренным чаем -- «теизм». Проявлениями абстинентного синдрома являются головная боль, зевота, тошнота, рвота, насморк, повышенная раздражительность, снижение настроения.

Кофеин может влиять на внутриутробный плод и организм новорожденного. В высоких дозах это вещество способно вызывать фетотоксический и тератогенный эффекты, отчасти обусловленные избыточным выбросом катехоламинов (Кирющенков А.П. , с соавт. , 1990). Клинические наблюдения показывают, что, проникая в грудное молоко, кофеин может провоцировать выраженное возбуждение у новорожденных и грудных детей. Кроме того, в мужском организме кофеин неблагоприятно влияет на репродуктивную функцию. Кофеин увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот и было показано, что это способствует их окислению и утилизации, поэтому он используется в препаратах для "сжигания" жира.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Подтвержденная летальная доза составляет 10 g.

Формы выпуска: порошок и таблетки. Входит также в состав комбинированных таблеток -- «Аскафен», «Новомигрофен», «Новоцефальгин», «Пи-рамеин», «Цитрамон», "Кофетамин" и др.

MDMA (экстази)

Формула

Химическое название: d, L-3,4-метилендиокси-N-альфа-диметил-фенил-этиламин.

Жаргонные названия: "Экстази", "X", "E", "XTC", "Adam"

Поступает на рынок в форме различного цвета таблеток, пилюль или капсул. Внесен в список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

MDMA был впервые синтезирован в Германии в 1912 году, патентован в 1914 г. и был протестирован для возможного использования в качестве вещества, подавляющего аппетит. Впервые MDMA был выпущен фармацевтической компанией "Мерк" в 1912 году в Германии и продавался в виде тянучек. В пятидесятые годы военные США безуспешно пыталась использовать MDMA в качестве "сыворотки правды" (ему был присвоен шифр "Экспериментальный агент 1475"). Настоящая история началась с исследований американского химика русского происхождения Александра Шульгина, который не только получил в середине 1960-х годов этот наркотик в своей лаборатории, но также попробовал его на себе. К экстази не проявлялось особого интереса до середины 1970-ых, когда Александр Шульгин представил экстази как препарат, пригодный к применению в психотерапии. В последствии эти эксперименты с MDMA и другими фенилалкиламинами (около 250 веществ) были описаны им в 1991 году в книге "PiHKAL, химическая история любви". Данная книга не рекомендована Госнаркоконтролем РФ к официальной публикации в России, поскольку содержит две части - первую художественную и вторую с описанием синтезов этих веществ. Психотерапевты полагали, что препарат вызывает умеренные эффекты, которые преимущественно характеризуются чувством эмпатии, понимания других и выхода эмоций. Сообщалось также, что препарат имеет потенциал для восстановления вытесненных воспоминаний в психотерапии и усиления инсайтов (то есть озарений, дающих неожиданное понимание чего-то важного), в особенности тех, которые касаются взаимоотношений. В 1970г. зарегистрировано первое публично опубликованное сообщение о случае применения MDMA, как наркотика, а в 1976 году выпущена первая академическая статья о MDMA. Этот наркотик вошел в моду в западных странах во второй половине 80-х годов, и, по оценкам, от 10 до 40 процентов старших подростков и молодых взрослых хотя бы однажды пробовали это вещество. В течение 1980-ых использование MDMA было широко распространено в США и Англии, но в ином контексте, нежели впоследствии, и с иными результатами. Экстази обычно принимали в одиночестве или с малой группой людей. 90% потребителей в одном американском исследовании сообщали, что наркотик заставлял их чувствовать себя эйфоричными, более разговорчивыми и ближе другим людям. Некоторые называли его "наркотиком любви". В конце 1980-ых наркотик был переопределен не в фармакологическом, а в культурном смысле. Рэйверы, употреблявшие этот наркотик на острове Ибица, привезли его по возвращении в Англию для использования на проводившихся по всей стране вечеринках. Экстази стал альтернативным по отношению к LSD наркотиком, который также стал применяться в приложении к "кислотной" музыке. Экстази стал в Англии таким популярным, что рассматривался в качестве угрозы алкогольной промышленности. Подпольные лаборатории, производящие MDMA, находятся преимущественно в Западной Европе, по большей части в таких странах, как Нидерланды и Бельгия. Но, по мнению некоторых источников, основные поставки экстази ведутся из Израиля, где производство этого вещества поставлено на поток и контролируется криминальными группировками. Из Израиля экстази попадает и в Соединенные Штаты.

КОКАИН

Историческая справка

Жевание листьев кустарника Кока практиковалось индейцами Южной Америки многие тысячи лет. После того как плантации коки были захвачены испанцами рецепты использования коки были привезены в Европу Америго Веспуччи и Николасом Монардесом, однако привезенные листья не вызвали большого интереса (в отличие от табака) ввиду потери их наркотических свойств из-за длительной транспортировки. Первое упоминание о коке в английской литературе появилось в 1662 году (Абрахам Коулей поэма "Легенда о коке"). Первое точное ботаническое описание коки было сделано немецким врачом и ботаником Германом Боерхавом в 1708году. В 1855 (по другим данным в 1859-1860гг) - Альбертом Ниманном из листьев коки впервые получен кокаин. Альберт НиманнВ 1862 году "Merck" производит 100 г кокаина, а в 1863году Анжело Мариани патентует рецепт приготовления вина Бордо названного Вин Мариани с содержанием коки (6 или 7. 2 мг кокаина на унцию). Начиная с 1884г. кокаин используется для местной анестезии в медицине ("Никто не сделал столько для местной анестезии, как кокаин). В 1884г. выходит работа Зигмунда Фрейда "Кокаин", в которой он утверждает, что кокаин эффективен в лечении зависимости от морфия, от этой точки зрения он, впрочем, впоследствии отказался. В 1886г. Джон Пембертон создает рецепт "Кока-Колы", содержащий кокаиновый сироп и кофеин. Впоследствии, в 1901 году компания Крка-Кола была вынуждена удалить из рецептуры этого напитка кокаин. С начала 20 века начинается распространение немедицинского употребление кокаина, особенно интраназальным способом, хотя упоминание о злоупотреблении этим препаратом можно найти в художественной литературе, относящейся к более раннему периоду (например у Конан Дойла его герой Шерлок Холмс потреблял кокаин в виде инъекционного раствора, показательным в плане развития зависимости является роман "Роман с кокаином" авторство которого приписывается Набокову, видимо написавшего его под псевдонимом Михаил Агеев). Начиная с 1910 года, в медицинской литературе начинают появляться сообщения о вредных последствиях употребления кокаина. Кокаин достаточно широко применялся в 30-40 годы в СССР и фашисткой германии. Впоследствии, в Мире было прекращено официальное производство кокаина и его медицинское применение, чему в немалой степени способствовало появление других препаратов для местной анестезии. Производство кокаина остается только в подпольных лабораториях. В 1976 году был синтезирован "крэк", что породило новую волну интереса к кокаину, в первую очередь среди богемы США. Кокаин был и остается одним из самых дорогих наркотиков, 1 грамм стоит порядка 100$, 1 килограмм в 1981году стоил 55000$, в 1984 - 25000$.

MDA(тенамфетамин)

Формула

Химическое название: метил-3,4-метилендиоксиамфетамин. Внесен в список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Производное амфетамина, обладающее галюциногенным действием.

Синонимы МДА - тенамфетамин (tenamfetamin), альфа-methyl-3,4-(methylendioxy)phenethylamine. Наркотические средства, содержащие МДА, встречаются, как правило, в виде таблеток белого и желтоватого цвета, капсул и белого кристаллического порошка.

Использованные материалы

1. В.Н. Кузьминов и соавт. "Особенности психических и поведенческих расстройств при злоупотреблении различными психостимуляторами кустарного изготовления"

2. И.К. Сосин и соавт. "Клиника, патогенез и лечение зависимости от психостимуляторов, получаемых путём кустарной химической модификации некоторых официальных препаратов, содержащих прекурсоры"