Сложные порошки Преображенского

Размещено на http://www.allbest.ru/

Содержание

Введение

Глава 1. Классификация порошков и их характеристика, требования к порошкам

1.1 Технология приготовления сложных порошков

1.2 Основные способы преодоления несовместимости

1.3 Физико-химическая несовместимость и пути ее преодоления

1.4 Упаковка и оформление

1.5 Способы прописывания порошков

Глава 2. Порошок Преображенского

Заключение

Список используемой литературы



Введение

Порошки - твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.

По дисперсологической классификации А.С. Прозоровского порошки - свободная всесторонне дисперсная система без дисперсионной среды (свободная, потому что частицы не связаны между собой; всесторонне дисперсная, потому что частицы измельчены по всем направлениям).

Порошки относятся к числу лекарственных форм, применявшихся еще около 3000 лет до н. э., но не потерявших своего значения до настоящего времени. Количество порошков в экстемпоральной рецептуре аптек достаточного высоко и составляет от 20 до 40% в зависимости от региона (города, района, области, края) и времени года.

Широкое применение порошков можно объяснить их преимуществами перед другими лекарственными формами:

высокой фармакологической активностью, связанной с тонким измельчением лекарственных веществ;

несложностью изготовления по сравнению с таблетками, пилюлями;

портативностью и большей устойчивостью при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами;

универсальностью состава, могут входить неорганические и органические вещества, в том числе порошки растительного и животного происхождения, а также небольшие количества жидких и вязких веществ;

точностью дозирования;

удобством применения.

Порошки имеют и ряд недостатков:

более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как стадии всасывания должна предшествовать стадия растворения;

возможность изменения свойств некоторых веществ под влиянием окружающей среды в результате: потери кристаллизационной воды (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); поглощения углерода диоксида из воздуха и превращения в другие соединения (магния оксид переходит в магния карбонат и др.); взаимодействия с кислородом воздуха (окисление кислоты аскорбиновой) и влагой (отсыревание анальгина, экстракта красавки сухого);

некоторые лекарственные вещества в форме порошков могут оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды), которое не наблюдается при их применении в виде растворов;

вещества с горьким вкусом, пахучие и красящие неудобны и неприятны для приема.

Следует отметить, что некоторые из перечисленных недостатков могут быть легко устранены за счет соответствующей упаковки порошков. Порошки классифицируют по способу применения, составу и характеру дозирования. порошок лекарственный преображенский



Глава 1. Классификация порошков и их характеристика, требования к порошкам

1.1 Технология приготовления порошков

Все порошки классифицируются следующим образом.

По применению:

1.Рulveres ad usum internum -- порошки для внутреннего применения. К ним относят большинство порошков с дозировкой от 0,1 до 1,0 на прием. Для этой группы порошков важна высокая степень измельчения, обеспечивающая быстрое растворение порошка в желудочно-кишечном тракте или тесный контакт со слизистыми оболочками и высокую степень всасывания.

2. Рulveres ad usum externum -- порошки для наружного применения. К ним относят:

присыпки (пудры) - порошки тонкого измельчения, так как их применяют для лечения ран, поражений кожи и слизистых оболочек (особенно у детей). Присыпки готовят в асептических условиях. Они могут обладать противовоспалительным, подсушивающим, противогрибковым, охлаждающим действием;

нюхательные порошки, частицы которых не должны проникать в бронхи и альвеолы;

порошки для вдувания в полости тела;

зубные порошки, используемые для чистки зубов, отбеливания, обезболивания и других целей;

порошки для изготовления растворов в домашних условиях или условиях стационара (полосканий, примочек и др.) .

По составу. Различают порошки простые (однокомпонентные Pulveres simplices), состоящие из одного вещества, и сложные (Pulveres compositus), включающие несколько ингредиентов.

По характеру дозирования:

разделенные на отдельные дозы (Pulveres divisi), дозирование производится в аптеке;

неразделенные (Pulveres indivisi), отпускаются больному в общей массе, и он самостоятельно осуществляет дозирование.

Разделенные порошки могут быть выписаны распределительным способом: лекарственные вещества выписываются на 1 дозу, указывается количество доз; при расчете общей массы лекарственных веществ количество их, выписанное на дозу, умножается на число доз.

Дозированные порошки чаще предназначены для внутреннего применения, недозированные - в основном для наружного использования.

По характеру воздействия на организм порошки делятся на порошки общего и местного действия.

В зависимости от измельченности порошки могут быть крупные, средние, среднемелкие, мелкие, мельчайшие, наимельчайшие.

Требования к порошкам

Порошки должны быть однородными при рассмотрении невооруженным глазом. Размер частиц должен быть не более 0,160 мм. Порошки должны хорошо дозироваться, быть сыпучими, устойчивыми в процессе изготовления и хранения. Иногда должны быть стерильными.

Приготовление порошков состоит из следующих технологических операций:

расчет количества ингредиентов порошков;

отвешивание порошков;

измельчение и смешивание;

дозирование;

упаковка и оформление к отпуску;

оформление паспорта письменного контроля;

оценка качества порошка.

В зависимости от состава порошка некоторые стадии могут быть опущены (просеивание, стерилизация) или совмещены, некоторые обязательны всегда и в любом случае (упаковка, оформление). В соответствии с этими факторами к порошкам предъявляются различные требования в отношении степени размельчения, способа приготовления, упаковки и отпуска.

Помимо своего состава и способа назначения, порошки отличаются друг от друга также агрегатным состоянием (кристаллические и аморфные), плотностью, твердостью, цветом, запахом и другими свойствами.

Порошки животного и растительного происхождения, как правило, являются аморфными и отличаются от порошков минерального происхождения меньшей плотностью .

Некоторые вещества, прописываемые в порошках, изменяются под воздействием света, кислорода, углекислоты и влаги воздуха (аминазин, апоморфина гидрохлорид, ртути окись желтая, кортизона ацетат и др.), гигроскопичны (адреналина гидрохлорид, натрия хлорид, мочевина, гексаметилентетрамин и др.), достаточно легко теряют кристаллизационную воду (натрия сульфат, магния сульфат), летучи (камфора, ментол, хлоралгидрат, фенилсалицилат и др.).

Иногда в результате смешивания нескольких порошкообразных веществ могут иметь место химическое взаимодействие между ними, изменение ряда вышеперечисленных физических свойств состава, в некоторых случаях образование взрывоопасных смесей и т.д.

Расчет количества ингредиентов порошков. При распределительном способе приписывания для расчета количества ингредиентов необходимо однократные дозы, указанные в рецепте, умножить на число доз.

При разделительном способе прописывания порошков следует взять количества ингредиентов, указанные в рецепте.

Отвешивание ингредиентов. Рассчитанные количества ингредиентов отвешивают на ручных весах типа ВР-1, ВР-5, ВР-20, ВР-100 или весах технических аптечных типа ВА в зависимости от массы. В соответствии с массой взвешиваемого ингредиента порошка следует выбрать весы, у которых минимальная и максимальная нагрузка соответственно не больше и не меньше массы взвешиваемого вещества. Лекарственные вещества взвешивают, насыпая их непосредственно на правую чашку весов. Лекарственные вещества переносят на чашку весов непосредственно из штангласа, добавляя их небольшими порциями.

Измельчение и смешивание лекарственных веществ в аптеке осуществляется в ступках или различных аппаратах, позволяющих механизировать процесс приготовления порошков. Очень часто обе эти технологические операции производятся одновременно.

Измельчение твердых лекарственных веществ, предназначенных для приготовления порошка, имеет двоякую цель:

это необходимо для более быстрого и полного достижения лечебного эффекта;

тонко измельченные вещества лучше смешиваются, меньше расслаиваются при дозировании, а при рассматривании невооруженным глазом смеси таких веществ не обнаруживаются отдельные частицы ингредиентов, наличие которых совершенно недопустимо.

Выполнение всех перечисленных требований достигается тем, что уменьшение размера частиц вещества при измельчении приводит одноврменно к увеличению площади поверхности частиц этого вещества, называемой кратко суммарной поверхностью.

При подсчете общей массы порошков, в состав которых входят легкие (легкоподвижные, «пылящие», с малой объемной массой) лекарственные вещества, количество последних удваивается.

При отсутствии специальных указаний в частных фармакопейных статьях лекарственные вещества в соответствии с требованиями ГФ XI измельчают до размера частиц не более 0,160 мм.

При смешивании достаточно однородные смеси получаются, когда количество одного ингредиента не превышает количество другого в 20 раз (соотношение 1:20). Поэтому при одновременном смешивании необходимо учитывать это соотношение. Если оно превышено, ингредиент, прописанный в большем количестве, в процессе приготовления помещают в ступку первым и частями, чтобы соотношение 1:20 не было превышено .

Дозирование. Разделение массы порошка на отдельные дозы является одной из важнейших операций в технологическом процессе. Дозирование смеси лекарственных веществ осуществляют по ее массе с помощью ручных аптечных весов. Перед дозированием весь порошок собирают на дно ступки и визуально проверяют на однородность. Развешивание осуществляется путем прибавления порошка на чашку весов при помощи капсулатурки, целлулоидного скребка или «совочка», свернутого из бумаги.

Упаковка и оформление к отпуску. Неразделенные на дозы порошки отпускают в банках, пакетах и коробках; при наличии в них летучих, пахучих, гигроскопичных и выветривающихся веществ в банках, закупоренных пробками.

Разделенные порошки обычно отпускают в капсулах из белой писчей бумаги; порошки с гигроскопическими и выветриваемыми веществами - в вощеных или парафинированных капсулах, с летучими и пахучими веществами - в пергаментных капсулах.

Вещества гигроскопические упаковывают в капсулы из вощаной (charta cerata) или парафинированной (charta paraffinata) бумаги, маслянистые, летучие, пахучие и склонные к адгезии порошки в капсулы из пергаментной бумаги (charta pergamenta). Порошки, расфасованные в капсулы, отпускают больным в картонных коробках или склянках. Особо оформляют порошки, включающие ядовитые вещества.

Порошки, содержащие красящие вещества, вещества с неприятным вкусом и запахом, отпускают в желатиновых капсулах, если об этом имеется указание в рецепте.

Оформление готовой лекарственной формы. При изготовлении лекарственных форм по индивидуальным рецептам заполняются паспорта письменного контроля. В паспорте указывается: дата, номер рецепта, взятые лекарственные средства и их количество, число доз; ставится подпись изготовившего, расфасовавшего и проверившего лекарственное средство.

Все расчеты производятся до изготовления лекарственной формы и записываются на оборотной стороне паспорта. Запись в паспорте производится на латинском языке по памяти немедленно после изготовления лекарственной формы в соответствии с технологией изготовления. Паспорта письменного контроля сохраняются в аптеке в течение двух месяцев.

Оценка качества порошков проводится по следующим показателям:

а) анализ документации;

б) правильность упаковки;

в) правильность оформления лекарственной формы;

г) органолептический контроль;

д) однородность порошков;

е) сыпучесть;

ж) отклонения в массе отдельных порошков.

Пример

Кончаловского -- порошки Pulveres Kontschalowsky

Состав:

Теобромин-натрий с салицилатом натрия 0,5;

Фенобарбитал 0,02;

Папаверина гидрохлорид 0,03;

10 порошков.

Применение и дозы

При спазмах сосудов, гипертонии по 1 порошку 2 -- 3 раза в день.

Сложные порошки. Основные правила изготовления сложных порошков

Порошки могут состоять из лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Количественные соотношения ингредиентов в сложных порошках нередко варьируются в широких пределах. В связи с этим при изготовлении таких порошков используют различные приемы, обеспечивающие максимальную однородность и точность дозирования смеси (см. выше).

Следует напомнить, что измельчение в ступке начинают с индифферентного в терапевтическом отношении ингредиента (для затирки пор ступки) или с того компонента, потери которого при измельчении меньше. Сначала растирают крупнокристаллические вещества, а затем мелкокристаллические.

Если ингредиенты в составе порошков прописаны в разных количествах, то смешивание начинают с препаратов, входящих в меньших количествах, постепенно добавляя остальные компоненты. При наличии в прописи только сильнодействующих веществ вначале растирают вещество, прописанное в наибольшем количестве .

Легковесные вещества во избежание их потерь из-за распыления вводят в смесь в последнюю очередь.

1.2 Основные способы преодоления несовместимости

Проблема предотвращения фармацевтической несовместимости порошков является частью общей проблемы стабилизации лекарственных препаратов. Основные способы предотвращения несовместимости:

а) использование технологических приемов без изменения состава прописи;

б) введение в прописи лекарственного препарата вспомогательных веществ или изменение состава прописи;

в) замене некоторых лекарственных веществ;

г) замена лекарственной формы.

а) Этот способ сводится к определенной последовательности растворения (смешения) ингредиентов сложного препарата. Например, определенная последовательность растворения компонентов рекомендуется при изготовлении микстур, в состав которой входят соли алкалоидов или синтетических, азотистых оснований (соли слабых оснований и сильных кислот) в сочетании с веществами со щелочной реакцией среды. В некоторых случаях удается избежать выпадения в осадок оснований алкалоидов, если другие компоненты прибавлять в виде растворов в порядке возрастание их значение рН .

Раздельное растворение лекарственных веществ в части растворителя, раздельное смешение их с частью основы или др. компонентами препарата и последующее объединение частей применяются для предотвращения несовместимости в порошках, жидких препаратах для внутреннего и наружного применения, мазях, суппозиториях, растворах для инъекций, глазных каплях и др. ЛФ.

б) Большую часть случаев несовместимости предотвращают путем применения различных вспомогательных веществ в качестве растворителей, стабилизаторов эмульсий, антиоксидантов, веществ, регулирующих значение рН, поглотителей влаги, мазевых основ и т.д.

в) Преодоление несовместимости путем замены: КВr >NaBr; кодеин > кодеина фосфат; кофеин >бензоат натрия > кофеин; натрия тетраборат > кислота борная; фенол жидкий > фенол кристаллический; эуфиллин > теофиллин.

г) Преодоление несовместимости путем замены микстур порошками; капель на микстуры; порошки на микстуры.

1.3 Физико-химическая несовместимость и пути ее преодоления

Химические несовместимости -- это такие несовместимости, которые сопровождаются непредвиденными химическими реакциями одновременно прописанных лекарственных средств. В основе этого вида несовместимостей лежат различной интенсивности химические реакции, в результате которых образуются вещества неактивные или малоактивные, а часто и ядовитые. Характер взаимодействия между лекарственными веществами может быть самым различным и зависит от физико-химических свойств веществ, вида лекарственной формы, рН дисперсионной среды и ее способности реагировать с лекарственными веществами или способствовать реакции взаимодействия.

Химические несовместимости могут быть обусловлены самыми разнообразными реакциями, скорость протекания которых зависит особенно от вида лекарственной формы и температурного режима. Наибольшую сложность вызывает приготовление многокомпонентных инъекционных растворов и глазных капель, требующих тепловой стерилизации, что ускоряет медленно протекающие реакции в сотни раз и нередко делает совместимые при комнатной температуре сочетания несовместимыми.

Отсыревание и потеря сыпучести сложных порошков обусловлены двумя основными причинами:

1) гигроскопичность смеси веществ обычно больше гигроскопичности составляющих ее ингредиентов;

2) выделение воды в результате химической реакции.

Первый вид несовместимости наблюдается в тех случаях, когда давление водяных паров смеси порошковидных веществ становится меньше давления водяных паров окружающей среды. В результате этого смесь начинает притягивать влагу из воздуха. причем смесь становится более гигроскопичной, чем каждый её компонент в отдельности. На отсыревание сложных порошков оказывают влияние следующие факторы: влажность исходных ингредиентов, характер их смешения, относительная влажность воздуха в помещении и упаковочный материал. Наиболее существенное влияние оказывает относительная влажность воздуха в помещении. Большинство отсыревающих смесей теряют сыпучесть и увлажняются при относительной влажности воздуха 50-60% и выше.

Примеры:

1) Димедрол

Натрия гидрокарбонат

Глюкоза

если в затертой глюкозой ступке растереть димедрол, натрия гидрокарбонат и глюкозу, то масса увлажнится через 10-15 минут.

Рекомендуется: димедрол растереть с глюкозой, а затем осторожно смешать с натрия гидрокарбонатом. В этом случае порошки сохраняют сыпучесть в течение 3-4 суток.

Могут отсыревать многие сложные порошки, в состав которого входит эуфиллин (двойная соль теофиллина с этилендиамином). Он гигроскопичен и при сочетании с веществами, имеющими кислый характер, вступает с ними во взаимодействие. Смеси при этом расплываются и часто желтеют. Эуфиллин несовместим с кислотой аскорбиновой, солями слабых оснований и сильных кислот - димедролом, дибазолом, спазмолитином и др .

Для предотвращения отсыревания порошков с эуфиллином предложено добавлять в них 3-5% аэросила. Защитное действие аэросила обусловлено механическим препятствием взаимодействию реагирующих частиц и поглощение аэросилом влаги, образующейся в процессе взаимодействия компонентов смеси.

Примеры:

Rp.: Coffeini-natrii benzoatis 0,05

Hexamethylentetramini 0,3

Natrii salicylatis 0,5

Misce, fiat pulvis

Da tales doses № 10

Signa. По 1 порошку 3 раза в день

Порошки, приготовленные по этой прописи из сухих компонентов, отсыревают только на другой день. Если же в пропись ввести гексаметилентетрамин с влажностью 3--5 %, то смесь теряет сыпучесть уже в ступке.

Rp.: Dimedroli 0,05

Natrii hydrocarbonatis 0,25

Glucosi 0,2

Misce, fiat pulvis

Da tales doses № 12

Signa. По 1 порошку 2 раза в день

Если в затертой глюкозой ступке растереть димедрол, натрия гидрокарбонат и глюкозу, то масса увлажнится через 10--15 минут. Так как основной компонент, вызывающий отсыревание, натрия гидрокарбонат, то рационально димедрол растереть с глюкозой, а затем осторожно смешать с натрия гидрокарбонатом. В этом случае порошки сохраняют сыпучесть в течение 3--4 суток.

Rp.: Phenobarbitali 0,025

Dibazoli 0,02

Euphyllini 0,15

Rutini 0,02

Acidi ascorbinici 0,2

Misce, fiat pulvis

Da tales doses № 12

Signa. По 1 порошку 3 раза в день

Сразу после приготовления порошки отсыревают, образуя липкую массу. Если с согласия врача заменить эуфиллин на эквивалентное количество теофиллина (0,12 г), порошки не отсыревают в течение 10 дней даже при относительной влажности 75--80%.

1.4 Упаковка и оформление

Для упаковки дозированных порошков в большинстве случаев используют бумажные капсулы из белой гладкой бумаги фабричного изготовления или же нарезанные по мере надобности (ex tempore) в виде прямоугольников размером 7,5X10 см.

Вещества гигроскопические упаковывают в капсулы из вощаной (charta cerata) или парафинированной (charta paraffinata) бумаги, маслянистые, летучие, пахучие и склонные к адгезии порошки -в капсулы из пергаментной бумаги (charta pergamenta).

При необходимости скрыть неприятный вкус лекарства (например, хинина), устранить пачкающие свойства лекарственного вещества (например, метиленового синего или активированного угля), защитить лекарственное вещество от разрушающего воздействия желудочного сока дозированные порошки отпускают в крахмальных или желатиновых капсулах, которые поступают в аптеки в качестве упаковок вместилищ для лекарственных веществ с химико-фармацевтических предприятий (их получение описано в части третьей «Технология лекарств заводского производства»).

Порошки, расфасованные в капсулы, отпускают больным в картонных коробках или склянках. Если в состав порошка входят летучие компоненты, его отпускают в склянках с плотно завинчивающимися пробками с полиэтиленовой прокладкой или в стеклянных пробирках с осмолкованной пробкой. Особо оформляют порошки, включающие ядовитые вещества.

Недозированные порошки отпускают в бумажных пакетах, мешочках, коробках, а также в стеклянных, пластмассовых и жестяных баночках.

1.5 Способы прописывания порошков

Недозированные порошки прописывают только одним способом: врач перечисляет лекарственные вещества, указывая их массу:

№ 1. Rp.: Streptocidi

Norsulfazoli аа 1,5 Benzylpenicillini natrii 25 000 ED Ephedrini hydrochloridi 0,05

M. f. pulv. subtil.

S. Втягивать или вдувать в каждую ноздрю 3-- 4 раза в день

№ 2. Rp.: Magnesii oxydi 20,0

DS. По Л--lk чайной ложки 2 раза в день

Дозированные порошки выписывают двояко: врач выписывает лекарственные вещества общей массой, а затем указывает число доз, на которые они должны быть разделены:

№ 3. Rp.: Phenobarbitali 0,12 Amidopyrini 1,8

М. f. pulv. Divide in partes aequales N. VI. S. По 1 порошку 3 раза в день

Такой способ прописывания порошков называется разделительным, так как выражение «divile in partes aequales» означает «раздели на равные доли» (числом 6). При приготовлении порошков, прописанных разделительным способом, фармацевт обязан тщательно проверить дозировку каждого лекарственного вещества путем деления его количества на число указанных доз.

В настоящее время значительно чаще прописывают порошки другим способом -- распределительным.

№ 4. Rp.: Phenobarbitali 0,02 Amidopyrini 0,3 М. f. pulv. D. t. d. N. 6 S. По 1 порошку 3 раза в день

Такой способ прописывания более удобен, ибо прописываемые количества лекарственных веществ совпадают с теми обычными однократными дозами, которыми врач оперирует в повседневной работе.

Простые порошки. С каждым годом порошки, состоящие из одного ингредиента, занимают все меньшее место в рецептуре аптек. Если 10 лет назад простые порошки составляли около 25% всех изготовленных в аптеке порошков, то в настоящее время это количество уменьшилось до 10% экстемпоральной рецептуры порошков.

Технология указанных порошков весьма проста. Неизмель-ченными отпускаются те вещества, которые больные перед употреблением растворяют и которые по своей природе являются достаточно мелкодисперсными (каолин, ликоподий, крахмал, натрия гидрокарбонат и др.). Во всех остальных случаях лекарственные вещества измельчают так, как описано в общей части.

Дозированные порошки:

№ 5. Rp.: Streptocidi 0,5 D. t. d. N. 12

S. По 1 порошку 3 раза в день

Стрептоцид является кристаллическим, веществом, плохо растворимым в воде, поэтому для лучшего всасывания препарат должен быть растерт в мельчайший порошок.

№ 6. Rp.: Magnesii peroxydi 0,25 D. t. d. N. 12

S. По 1 порошку 3 раза в день

Поскольку препарат предназначен в основном для уменьшения кислой реакции содержимого желудка, его целесообразно тонко измельчить с целью увеличения реакционной способности.

№ 7. Rp.: Pulv. Secalis cornuti 0,5

D. t. d. N. 12 in charta pergamenta S. По 1 порошку 3 раза в день

Вследствие плохой сохранности алкалоидов спорыньи и про-горкания находящегося в ней жирного масла порошок приготовляют только ex tempore. Отпускают, как это указано в рецепте, в капсулах из пергаментной бумаги, поскольку вощаная или парафинированная бумага пропускает жирное масло.

Недозированные порошки в зависимости от назначения отпускают в крупнокристаллическом неизмельченном состоянии или предварительно растирают.

№ 8. Rp.: Natrii sulfatis 25,0

D. S. Принять в [U стакана воды, запить 1--2 стаканами воды (слабительное)

Поскольку натрия сульфат перед употреблением растворяют в воде, в его дополнительном измельчении нет необходимости. Порошок отпускают в вощаной бумаге для предотвращения выветривания соли.

Белая глина представляет собой высокодисперсный порошок и поэтому в дополнительном измельчении не нуждается.

№ 9. Rp.: Boli albae 100,0

D. In sacculo chartaceo (в бумажном мешочке)

S. По 1--2 столовые ложки натощак; взболтать с водой (обволакивающее)

Сложные порошки. В состав сложных дозированных порошков для внутреннего применения входят разнообразные твердые лекарственные вещества. Иногда к ним добавляют в небольших количествах жидкие лекарственные вещества, например густые экстракты, настойки, эфирные масла. В ГФХ указано, что введение в состав порошков жидких ингредиентов не должно изменять основного свойства порошка-- сыпучести.

Физико-химические особенности лекарственных веществ и многообразие их сочетаний в сложных порошках требуют различных приемов изготовления. Ниже указываются основные способы приготовления сложных порошков.

Дозированные порошки. При приготовлении сложных дозированных порошков разнообразие технологии определяется двумя основными типами рецептуры порошков: а) когда лекарственные вещества выписаны в равных или близких по дозировке количествах; б) когда они выписаны в существенно различающихся количествах.

В первом случае порядок смешивания и измельчения лекарственных веществ в подобранной в соответствип с их количеством ступке не имеет значения тогда, когда прописанные препараты имеют схожие значения плотности и объемной массы,, твердости и других физических свойств.

№ 10. Rp.: Analgini

Amidopyrini а а 0,25

М. f. pulv. D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 2 раза в день

Поскольку физические свойства приведенных лекарственных, веществ приблизительно одинаковы, их загружают в ступку № 5 в рассчитанном количестве (по 5 г каждого) в произвольной последовательности и измельчают с одновременным смешиванием.

В тех случаях когда физические свойства прописанных лекарственных веществ существенно различны, при измельчении и смешивании соблюдаются следующие правила. Если препараты отличаются друг от друга по величине кристаллов, то измельчение обычно начинают с крупнокристаллического порошка.

№ 11. Rp.: Osarsoli 0,25 Acidi borici Glucosi a a 0,3 M. f. pulv. D. t. d. N. 20

S. Порошок для вдувания во влагалище (наружное)

В приведенном примере измельчение начинают с борной кислоты как порошка, имеющего более крупные кристаллы. Борную кислоту растирают со спиртом. Затем добавляют осарсол и глюкозу. После тщательного измельчения и смешивания порошок развешивают на 20 порций массой 0,85 г каждая.

Если препараты отличаются по трудности растирания, измельчение начинают с трудноизмельчаемого вещества с добавлением к нему по каплям спирта или спирта с эфиром.

№ 12. Rp.: Camphorae 0,1 Sacchari 0,2 М. f. pulv. D. t. d. N. 10 S. По 1 порошку 2 раза в день

Сахар растирают в ступке и высыпают на бумагу. Затем тщательно растирают камфору с 10 каплями 95% спирта и в 2-- 3 приема добавляют к ней сахар при тщательном перемешивании до тех пор, пока полностью не улетучится растворитель. Готовый порошок развешивают на 10 доз по 0,3 г.

Если в состав сложного порошка входит и легкораспыляемое вещество, то его добавляют в измельчаемую смесь в последнюю очередь. О распыляемости вещества судят по его объемной массе (т. е. по массе порошка, свободно насыпанного в какой-либо сосуд, объем которого точно известен). Если поступить иначе, то много такого вещества будет потеряно при измельчении и смешивании в результате пылеобразованпя.

№ 13. Rp.: Pulv. folii Digitalis 0,1 Camphorae 0,3 M. f. pulv. D. t. d. N. 12 S. По 1 порошку 3 раза в день

В соответствии с ГФХ биологическая активность листьев наперстянки составляет 50--66 ЛЕД в 1 г. Препараты с меньшей активностью не применяются, препарат с большей активностью (нестандартный) применяют в меньшем количестве, чем указано в рецепте стандартного препарата. Соответствующий пересчет осуществляют по формуле ГФХ (статья № 349):

А-В Б

где А -- прописанное количество лекарственного растительного сырья, Б -- фактическое количество единиц действия в 1 г сырья, В -- стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1 г сырья.

Если, например, в аптеке имеется препарат с активностью 80 ЛЕД в 1 г, то на этикетке штангласа с ним указано: «В 1 г 80 ЛЕД стандартного препарата 0,83». Следовательно, для приготовления рецепта вместо выписанного общего количества стандартного препарата 1,2 следует взять порошка листьев наперстянки 1,2-0,83 = 1,0.

На весах для пахучих веществ отвешивают 3,6 г камфоры, смачивают 30--40 каплями 95% спирта и быстро растирают до удаления растворителя. Добавляют 1 г порошка листьев наперстянки и массу перемешивают до однородного состояния, следя за тем, чтобы камфора не сбивалась в комки. Полученную смесь развешивают по 0,38 г и отпускают в пергаментных капсулах. На сигнатуре отмечают: «Порошок листьев наперстянки в 1,0 80 ЛЕД = 1,0».

№ 14. Rp.: Bismuthi subnitratis Magnesii exydi a a 0,25 M. f. pulv. D. t. d. N. 10 S. По 1 порошку 3 раза в день

2,5 г висмута нитрата основного (тяжелый порошок) слегка растирают в ступке, после чего в 2--3 приема при осторожном перемешивании добавляют 2,5 г магния окиси (легко распыляющейся порошок). Полученный сложный порошок развешивают на 10 порций по 0,5 г.

Иногда в состав сложного порошка входят красящие («пачкающие») ингредиенты. В этих случаях во избежание втирания красящих веществ в поры ступки и пестика (после чего ступку будет очень трудно отмыть) необходимо вначале растереть в ступке другие, бесцветные вещества.

№ 15. Rp.: Methyleni coerulei 0,1

Chinini hydrochloridi 0,3

M. f. pulv. D. t. d. N. 10 in caps. gel.

S. По 1 капсуле 3 раза в день

Вначале растирают некрасящее вещество хинина гидрохлорид, после чего постепенно при непрерывном смешивании добавляют частями метиленовый синий. Поскольку сложный порошок является «пачкающим», то для удобства приема его отпускают в желатиновых капсулах.

Если лекарственные вещества прописаны в существенно различающихся количествах, то измельчение начинают с вещества, прописанного в меньшем количестве. Однако при этом не следует забывать, что поры ступки необходимо предварительно затереть веществом, прописанным в большем количестве, с тем, чтобы как можно меньше было потеряно вещества, прописанного в меньшем количестве. Для затирания пор ступки целесообразно использовать вещество, являющееся более индифферентным.

№ 16. Rp.: Phenobarbitali 0,03

Papaverini hydrochloridi 0,02

Calcii gluconatis 0,5

M. f. pulv. D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 2 раза в день

Поры ступки вначале затирают кальция глюконатом, часть которого затем отсыпают на бумагу, оставляя в ступке количество, примерно равное количеству папаверина гидрохлорида. После этого в ступку добавляют последовательно при тщательном перемешивании сначала папаверина гидрохлорид, а затем фенобарбитал. В последнюю очередь в ступку добавляют при тщательном перемешивании отсыпанное количество кальция глюконата. Полученный сложный порошок развешивают на 20 порций по 0,55 г.

В ряде случаев в составе сложного порошка врачи прописывают сухие и густые экстракты или настойки:

№ 17. Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02 Extracti Belladonnae 0,03 Sacchari 0,3 M. f. pulv. D. t. d. N. 12 S. По 1 порошку 3 раза в день

Порошки готовят из густого эсктракта красавки, из сухого экстракта 1:2 или из раствора густого экстракта 1: 2 (ГФХ, статья № 253). Указанная в рецепте доза экстракта красавки относится к исходному густому экстракту. При использовании густого экстракта последний отвешивают на кружок фильтровальной бумаги (другой точно такой же кружок помещают на противоположную чашку весов), приклеивают к пестику, смачивают бумагу снаружи 2--3 каплями 90% спирта, после чего бумагу отделяют от пестика. В ступке сначала измельчают сахар, затем часть его высыпают, оставляя в ступке примерно 0,24 г, при тщательном перемешивании добавляют 0,24 г папаверина гидрохлорида и остальное количество сахара. После окончания смешения массу вновь высыпают из ступки, оставляя в ней около 0,36 г смеси, в которую добавляют несколько капель 90% спирта для быстрого смывания экстракта с пестика и распределения в смеси, а затем растирают с этой смесью густой экстракт, постепенно добавляя в ступку отсыпанную часть смеси сахара с папаверина гидрохлоридом. Порошки развешивают по 0,35 г и отпускают в вощаных капсулах.

При использовании сухого экстракта смешение осуществляют по общим правилам приготовления порошков с сильнодействующими веществами. Сухой экстракт берут в двойном количестве по отношению к густому, т. е. в данном случае 0,06 г на каждый порошок. Порошки развешивают по 0,38 г.

В случае применения раствора густого экстракта последний отмеривают каплями в соответствии с массой экстракта, содержащейся в одной капле (на штангласах с раствором густого экстракта красавки указывают это соотношение; например, «0,1 г густого экстракта = 8 каплям»). Готовят смесь по правилам приготовления порошков с жидкостями. Сначала перемешивают порошкообразные ингредиенты, отсыпают часть их из ступки, к оставшейся в ступке массе добавляют каплями раствор густого экстракта, смешивают и добавляют остальную часть порошков. Порошки развешивают по 0,38 г.

№ 18. Rp.: Phenyli salicylatis 0,3 Bismuthi subnitratis 0,2 Papaverini hydrochloridi 0,03 Tincturae Belladonnae gtt. Ill M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps, glutoid. S. По 1 капсуле утром и вечером

Фенилсалицилат как трудно порошкуемое вещество измельчают в присутствии 36 капель настойки красавки. Поскольку это количество жидкости слишком большое для данного порошка, измельчение ведут в горячей ступке (можно, налив в ступку кипяток, вылить его, после чего быстро насухо вытереть ступку полотенцем; можно нагревать ступку также в сушильном шкафу). К измельченному фенилсалицилату добавляют папаверина гидрохлорид, а затем висмута нитрата основной. Количество улетучившейся жидкой фазы (из настойки красавки) неизвестно, поэтому взвешивают всю массу порошка и делят полученную величину на 12. Отпускают порошок в глютоидных (обработанных парами формальдегида) капсулах с целью их растворения в кишечнике.

При смешении некоторых сухих веществ наблюдается более или менее сильное увлажнение (отсыревание) порошкообразной массы, приводящее к слипанию частиц порошка, а иногда к химическому взаимодействию между его компонентами. Отсыревание порошков может происходить вследствие того, что смесь порошков оказывается более гигроскопичной, чем каждый компонент в отдельности. Это зависит от физических и физико-химических процессов, происходящих в смеси, и обусловлено взаимодействием составных частей смеси.

Отпуск таких порошков производят в капсулах из парафинированной бумаги, а при соответствующем указании в рецепте -- в желатиновых капсулах.

Более подробно затруднительные случаи, имеющие место при изготовлении некоторых сложных порошков, рассматриваются в главе «Несовместимые и затруднительные сочетания в прописях лекарств».

Порошки с ядовитыми и сильнодействующими веществами (тритурации). В ГФХ указано, что если в порошках прописываются ядовитые и сильнодействующие вещества в количествах менее 0,05 г, то должны быть использованы их тритурации -- смеси с молочным сахаром (1 :10 или 1: 100). При приготовлении тритурации лекарственное вещество и молочный сахар измельчают до наимельчайшего порошка и смешивают по общим правилам. Для уменьшения расслаивания тритурации хранят в небольших банках и периодически перемешивают в ступке.



Глава 2. Порошок Преображенского

ПОРОШКИ ПРЕОБРАЖЕНСКОГО

Порошки Преображенского (Pulveres Preobragensky) применяются для лечения насморка и гриппа.

Состав порошков Преображенского

Стрептоцид 1,0

Сульфадимезин 1,0

Норсульфазол 1,0

Бензилпенициллин 20 000 ЕД

Эфедрина гидрохлорид 0,05

1. Возьмем Стрептоцид1,0

Сульфадимезин 1,0

Норсульфазол 1,0

Бензилпеницеллин 20000 ЕД

Эфедрина гидрохлорид 0,056

Смешай. Дай. Обозначь, для вдувания в нос.

1.1. Rp. Streptocidi 1,0

Sulfadimezini 1,0

Norsutazoli 1,0

Benzi lpenicillinum-kalium 20000 ЕД

Ephedrynim hydrochloridum - 0,05

Da. Misce. Signa: для вдувания в нос.

1.2

1.Streptocidumбелый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде, легко растворим в кипящей воде, в разведенной соляной кислоте, растворах едких щелочей и ацетоне, трудно растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

2. Sulfadimezinum-белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлорофор­ме, мало растворим в 95% спирте, легко растворим в разведенных ми­неральных кислотах и щелочах..

3. Norsulfazolum белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристал­лический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спир­те, трудно растворим в ацетоне, практически нерастворим в эфире, рас­творим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и угле­кислых щелочей.

4.Benzylpenicillinum-kaliumбелый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочен и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии.

1.3. Ингредиенты совместимы

1.4. Жидкая лекарственная форма для наружного применения. Представляет собой истинный раствор.

1.5. Ядовитых, сильнодействующих и наркотических веществ в прописи нет.

Рецепт выписан правильно, оформлен штампом лечебно-профилактического учреждения и личной печатью и подписью врача.

1.6. ППК (оборотная сторона)

Стрептоцида - 1,0

Спирта этилового 95% 5 кап.

Норсульфазола - 1,0

Бензилпеницеллина - калиевого

10000000 ЕД - 0,65

20000 - х

х=0,013

Эфедрина гидрохлорида 0,05

Общая масса - 2,063

1.7. Технология лекарственной формы с теоретическим обоснованием.

Т.к. у нас присутствует антибиотик, готовим препарат в асептических условиях.

В стерильной ступке измельчаем 1,0 норсульфазола, перемешиваем и отсыпаем на отдельную капсулу..

1,0 стрептоцида затираем с 5 каплями 96% этилового спирта, добавляем в ступку 0,05 эфедрина гидрохлорида и 0,1 норсульфазола с капсулы присыпаем обратно в ступку. Просеиваем в сито. Приготовленный порошок помещают в стерильную широкогорлую банку с навинчиваемой крышкой.

1.8. ППК (лицевая сторона)

Выдал:

Получил:

Дата №

31.11.15. 8

Streptocidi 1,0

Ephedrynim hydrochloridum - 0,05

Sulfadimezini 1,0

Benzilpenicillinum-kalium 0,013

Norsutazoli 1,0

М общ. - 2,063

Приготовил:

Проверил:

Отпустил:

1.9 На флакон наклеиваем этикетку «Наружное», «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей».

1.10. Имеющийся рецепт и ППК и номер средства соответствует расчетам. Сделан правильно. ППК выписан верно. Правильность упаковки, оформление, объем флакона соответствует общему объему лекарственных веществ.

Органолептический контроль - белый порошок с желтоватым оттенком и горьковатым вкусом, без запаха.

Механические включения отсутствуют.

М норм 2,063 (+3) по приказу МЗРФ №305.



Заключение

Многовековой опыт приготовления главным образом сложных порошков, а также применение достижений физики и химии твердого тела позволили выработать определенные правила, знание и соблюдение которых позволяют в минимальный срок получить порошок, отвечающий всем необходимым фармацевтическим требованиям.

В состав сложных дозированных порошков для внутреннего применения входят разнообразные твердые лекарственные вещества. Иногда к ним добавляют в небольших количествах жидкие лекарственные вещества, например густые экстракты, настойки, эфирные масла. В ГФХ указано, что введение в состав порошков жидких ингредиентов не должно изменять основного свойства порошкасыпучести.

Физико-химические особенности лекарственных веществ и многообразие их сочетаний в сложных порошках требуют различных приемов изготовления.



Список используемой литературы

1. Федеральный закон от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ "Об обращении лекарственных средств" (с изменениями от 27 июля 2010 г.)

2. Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 31 января 2007 г. № 73 "О Государственной Фармакопее Российской Федерации"

3. Журко В.В., Добротворский А.Е. К вопросу оценки механического загрязнения порошкообразных лекарственных препаратов // М., 2009

4. Муравьев И. А., Козмин В. Д., Кудрин А. Н. Несовместимости лекарственных веществ. М., 2011

5. Муравьев И.А. Технология лекарств. М., 2010

5. Приказ МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках».

7. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм. Под ред. Т.С. Кондратьевой. - М.: Медицина, 2008

8. Синев Д.Н., Марченко Л.Г., Синева Т.Д. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. СПб, 2011

9. Справочник фармацевта. Под ред. Тенцовой А.И. М., 2009

10. Технология лекарственных форм. Под ред. Кондратьевой Т.С. Т.1. - М., 2010

11. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм: учеб. для студ. высш. учеб. заведений / [И.И. Краснюк, С.А. Валевко, Г.В.Михайлова и др.]; под ред. И.И. Краснюка, Г.В.Михайловой. 3-е изд., перераб. и доп. - М., 2007

12. Практикум по технологии лекарственных форм: учебное пособие / И.И. Краснюк, Г.В.Михайлова, О.Н.Григорьева и др.; под ред. И.И. Краснюка, Г.В.Михайловой. М., 2006

Размещено на Allbest.ru