Синтез, перетворення, фізико-хімічні та біологічні властивості S-заміщених 4-(2-метоксифеніл)-5-алкіл(арил)-2H-1,2,4-тріазол-3(4H)-тіонів
Синтез нових високоефективних і малотоксичних сполук з протимікробною, діуретичною, депримуючою та протизапальною активністю серед S-похідних 4-(2-метоксифеніл)-5-метил-1,2,4-тріазол-3-тіонів та 4-(2-метоксифеніл)-5-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіонів.
Рубрика | Химия |
Вид | автореферат |
Язык | украинский |
Дата добавления | 29.07.2015 |
Размер файла | 497,6 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Проведен анализ зависимости биологического действия синтезирован-ных соединений от их строения. Установленные закономерности позволили выявить ряд перспективных направлений для дальнейшего поиска новых биологически активных веществ.
Для углубленного доклинического исследования рекомендован трибутиламмоний 2-(4-(2-метоксифенил)-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил-тио)ацетат, обладающий выраженным нейролептическим и гипогликемическим действием, умеренной диуретической активностью, слабым противовоспалительным действием и незначительной острой токсичностью, а также прост в получении.
Ключевые слова: синтез, превращения, физико-химические свойства, S-производные 4-(2-метоксифенил)-5-метил-1,2,4-триазол-3-тиона, S-произ-водные 4-(2-метоксифенил)-5-фенил-1,2,4-триазол-3-тиона, биологическая активность.
Annotation
Gotsulya A. S. Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties of S-derivatives 4-(2-methoxyphenyl)-5-methyl(phenyl)-2H-1,2,4-triazole-3(4H)-thiones. - А manuscript.
The thesis for the Ph.D. of Pharmacy, speciality 15.00.02 - Pharmaceutical Chemistry and Pharmacognosy. Zaporizhzhya State Medical University, Zaporizhzhya, 2011.
The basic aim of this work was synthesis of new highly effective and slightly toxical compounds with potential antimicrobial, diuretic, analeptic, anti-inflammatory, hypoglycemic, hypolipidemic activity among S-derivatives of 4-(-2-methoxyphenyl)-5-methyl-1,2,4-triazole-3-thiones and 4-(2-methoxy-phenyl)-5-phenyl-1,2,4-triazole-3-thiones, establishment of regularities between chemical structure of synthesized compounds and biological activity, and also selection and recommendation of compound with the highest biological activity for preclinical trial.
Structure of synthesized compounds is confirmed by element analysis, methods of UV-, IR-spectroscopy, 1H NMR-spectroscopy, contrary chemical transformation, X-ray diffraction analysis, and their individuality - by method of thin-layer chromatography.
For deepened pre-clinical trial tributylammonium 2-(4-(2-methoxyphenyl)-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate, which possesses neuroleptic, hypoglycemic, moderate diuretic activity, weak anti-inflammatory activity and slight acute toxicity, and also simple in obtaining is recommended.
Key words: synthesis, transformation, physico-chemical properties, S-derivatives of 4-(2-methoxyphenyl)-5-methyl-1,2,4-triazole-3-thiones, S-deri-vatives 4-(2-methoxyphenyl)-5-phenyl-1,2,4-triazole-3-thiones, biological activity.
Размещено на Allbest.ru
Подобные документы
Основні принципи дизайну координаційних полімерів. Електронна будова та фізико-хімічні властивості піразолу та тріазолу. Координаційні сполуки на основі похідних 4-заміщених 1,2,4-тріазолів. Одержання 4-(3,5-диметил-1Н-піразол-4-іл)-4Н-1,2,4-тріазолу.
курсовая работа [1,5 M], добавлен 29.12.2011Синтез S-заміщеного похідного 2-метил-4-меркапто-8-метоксихіноліна та вивчення їх фізико-хімічних властивостей. Прогноз можливих видів їх біологічної дії за допомогою комп’ютерної програми PASS. Залежність дії синтезованих сполук від хімічної структури.
автореферат [38,4 K], добавлен 20.02.2009Синтез похідних амінопіразолу, заміщених гідразинів, похідних гетерілпіримідину, алкілпохідних конденсованих гетерілпіримідинів. Електрофільна гетероциклізація ненасичених похідних піразолопіримідину під дією галогенів, концентрованої сульфатної кислоти.
реферат [128,0 K], добавлен 20.10.2014Методи синтезу поліаніліну, характеристика його фізико-хімічних та адсорбційних властивостей, способи використання в якості адсорбенту. Електрохімічне окислення аніліну. Ферментативний синтез з використанням полісульфокислот в присутності лаккази.
курсовая работа [810,7 K], добавлен 06.11.2014Особливості будови та загальні способи одержання похідних 1,4-дигідропіридину з флуорованими замісниками, їх біологічна активність. Використання синтезу Ганча для утворення похідних 4-арил-1,4-дигідропіридину на основі о-трифлуорометилбензальдегіду.
дипломная работа [734,7 K], добавлен 25.04.2012Взаємодія 1,2-дизаміщених імідазолів з моно-, ди- та тригалогенофосфінами. Вплив замісника у положенні 2 імідазолу на легкість фосфорилювання. Синтез та хімічні властивості 4-фосфорильованих 1,2-заміщених імідазолів. Молекулярна структура сполуки 23а.
автореферат [339,0 K], добавлен 25.07.2015Фізичні та хімічні властивості боранів. Різноманітність бінарних сполук бору з гідрогеном, можливість їх використання у різноманітних процесах синтезу та як реактивне паливо. Використання бору та його сполук як гідриручих агентів для вулканізації каучука.
реферат [42,4 K], добавлен 26.08.2014Cинтез нових поліциклічних систем з тіопірано-тіазольним каркасом. Сучасні вимоги до нових біологічно-активних сполук. Створення "лікоподібних молекул" з невисокою молекулярною масою. Біологічна активність нових поліциклічних конденсованих систем.
автореферат [89,1 K], добавлен 09.04.2009Умови синтезу 4-заміщених2-метилхінолінів, визначення їх спектральних показників і квантово-хімічних констант. Реакційноздібна варіація 4-заміщеного 2-метилхіноліну для подальшого моделювання біодоступних біологічно активних речовин на базі хіноліну.
дипломная работа [2,7 M], добавлен 08.06.2017Методика розробки методів синтезу високотемпературних надпровідників. Сутність хімічного модифікування і створення ефективних центрів спінінга. Синтез, структурно-графічні властивості та рентгенографічний аналіз твердих розчинів LaBa2Cu3O7 та SmBa2Cu3O7.
дипломная работа [309,3 K], добавлен 27.02.2010