Гликозиды, характеристика, классификация применение лекарственных растений, продуктов переработки сырья, содержащего гликозиды

В зависимости от органа растения сырье заготавливают в фазу максимального накопления гликозидов. Листья толокнянки и брусники собирают за сезон дважды; рано весной, до цветения растений и осенью - во время плодоношения до сентября - октября. Листья трилистника водяного - после цветения, траву череды трехраздельной - в фазу бутонизации. При заготовке соблюдают охранные мероприятия, чередуя места сбора между административными районами, оставляя часть хорошо развитых растений на заросли. При сборе соцветий, трав не следует повреждать подземные органы, их собирают после обсеменения растений и на место корней засыпают семена (кроме солодки, у которой БАВ накапливаются в фазу цветения). Сырье, содержащее гликозиды, необходимо собирать в сухую, солнечную погоду, лучше в полуденные часы. Собранное сырье не должно долго лежать в таре (оно самосогревается, и в присутствии тепла и влаги активизируются ферменты). Сушка должна быть быстрая, желательно искусственная при температуре 55-60°С или на чердаках под железной или шиферной крышей, раскладывать сырье нужно тонким слоем, ворошить. Медленная сушка вызывает ступенчатый распад гликозидов (сердечные гликозиды).

Хранить сырье следует в хорошо упакованной таре, в сухих, хорошо проветриваемых складских помещениях, на подтоварниках. .[10, с.346]

При сборе, сушке, упаковке и хранении сырья следует учитывать свойство гликозидов легко подвергаться гидролизу под действием ферментов, поэтому необходимо четко соблюдать правила для каждого вида сырья, предусмотренные в инструкции по заготовке.

Сырье используется для приготовления различных препаратов:

1) Из безрецептурного отдела аптек листья толокнянки, брусники, трава хвоща полевого, зверобоя, плоды жостера, черемухи, черники, подземные органы змеевика, лапчатки, кровохлебки, семена льна и т. д. отпускаются населению для изготовления в домашних условиях настоев и отваров;

2) Изготовление настоев и отваров производится и в аптеках по рецептам врачей (настой горицвета весеннего);

3) На фармацевтических фабриках готовят настойки, концентраты, экстракты, таблетки (настойка пустырника, жидкий экстракт горца перечного, таблетки "Адонисбром", концентрат - листья наперстянки пурпуровой);

4) На химико-фармацевтических заводах готовят суммарные препараты, выделяют индивидуальные гликозиды (дигитоксин, гранулы мать-и-мачехи, бессмертника). Сборы (потогонный, мочегоный, желудочный); брикеты (трава зверобоя, пустырника, полевого хвоща и др.). [3, с.88]

3. ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ ГЛИКОЗИДЫ

3.1 Лекарственные растения, содержащие цианогенные гликозиды

Цианогенные гликозиды, содержащие в составе агликона синильную кислоту, довольно часто встречаются в растительном мире. Большее их число (амигдалин, пруназин, прулауразин, самбунигрин и др.) в качестве второго компонента содержат бензальдегид. В некоторых гликозидах синильная кислота образует соединения с ацетоном (линамарин) или с метилэтилкетоном (лотаустралин). Цианогенные гликозиды наиболее характерны для растений семейства розоцветных и прежде всего подсемейства сливовых, где они локализуются в основном в семенах. Из цианогенных гликозидов в медицинской практике нашел применение амигдалин, открытый еще в 1830 г. Робике. [9, с.234]

Семя горького миндаля (Semen Amugdali amarae)

Растение. Миндаль обыкновенный (разновидность -- горький) -- Amygdalus communis L. var. amara; семейство розоцветные -- Rosaceae подсемейство сливовые -- Prunaceae (рис.1).

Рис. 1 - Миндаль обыкновенный

В семенах горького миндаля до 3 % гликозида амигдалина, распадающегося при гидролизе на глюкозу, синильную кислоту и бензальдегид. Около 92 % заготавливаемого миндального семени потребляет пищевая промышленность, 6 % -- медицина и около 2 % -- парфюмерия.

В современной медицине применяют семена и масло. Масло, получаемое холодным прессованием из семян горького и сладкого миндаля, отличается приятным вкусом и высоким качеством. Используется как растворитель для инъекционных растворов, в масляных эмульсиях, в составе мазей, а самостоятельно -- внутрь как слабительное средство. Миндальные отруби после отжатия масла потребляются с косметической целью для смягчения кожи. Из жмыха горького миндаля раньше получали горько-миндальную воду, которая содержала до 0,1 % синильной кислоты и применялась в виде капель в качестве успокаивающего и обезболивающего средства.

3.2 Лекарственные растения, содержащие тиогликозиды

Тиогликозиды особенно характерны для растений семейства Craciferae (горчица, хрен, редька, редис и др.), но они содержатся также и в некоторых растениях других семейств, например Liliaceae (Allium), Tropaeolaceae (Tropaeolum) и др. [16, с.259]

Тиогликозиды обладают одним общим свойством -- при гидролизе раздражающе действовать на слизистые оболочки и кожу. Благодаря этому свойству некоторые растения, содержащие тиогликозиды, издавна используются в качестве сырья для получения лекарств, оказывающих местное раздражение или отвлекающее действие.

Семя горчицы сарептской (Semen Sinapis jHnceae)

Растение. Сарептская горчица -- Brassica juncea Czern. (Syn. Sinapis jun-cea L.); семейство крестоцветные -- Craciferae. Однолетнее травянистое растение с ветвистым стеблем высотой 50--60 см. Листья очередные, голые, нижние-- лировидные, рассеченные, средние -- ланцетовидные, выемчатые, верхние -- цельнокрайниё. Нижние листья зеленые, верхние -- Сизоватые. Соцветие -- щитковидная кисть. Цветки мелкие, венчик четырехмерный; чашелистики отстоящие, венчик золотисто-желтый. Стручки линейные, тон-кие, бугорчатые, отклоненные от стебля. Семена почти шаровидные, диаметром около 1 мм, черно-сизые, коричневые или светло-желтые (в зависимости от сорта), ясно ячеистые (рис.2).

Рис. 2 - Сарептская горчица.

В семенах сарептской (а также и черной) горчицы содержится гликозид синигрин, представляющий собой двойной эфир аллилизо-тиоцианата с бисульфатом калия и глюкозой. В присутствии воды при оптимальной температуре 50--60 °С ферменты, содержащиеся в семенах горчицы, расщепляют гликозид на свои компоненты. Гидролиз идет в два этапа: вначале с помощью фермента миросульфатазы (сульфатазы -- специфические эстеразы, расщепляющие сложные эфиры, образуемые неорганическими кислотами) от синигрина отщепляется бисульфат калия. Затем с помощью другого фермента -- тиоглюкозидазы расщепляется глюкозидная связь у атома серы и образуются глюкоза и аллилизотиоцианат (иначе называемый горчичным эфирным маслом). [11, с.302]

Семена горчицы богаты жирным маслом (до 40%), белками и слизистыми веществами.

Семена сарептской горчицы являются промышленным пищевым сырьем для получения горчичного жирного масла. Последнее получают прессованием из предварительно обрушенных семян, т. е. более или менее освобожденных от семенной оболочки с помощью обдирочных вальцовых машин. Остающийся жмых представляет собой фармацевтическое сырье. После измельчения в виде тонкого порошка его используют для приготовления горчичников, а также для получения эфирного масла. Подлинность жмыха устанавливают по жгучему вкусу и образованию при растирании порошка жмыха с теплой водой характерного эфирного^ масла, пары кото­рого сильно раздражают слизистые оболочки. [12, с.192]

3.3 Лекарственные растения, содержащие сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды - обширная и весьма важная в медицинском отношении группа природных гликозидов.

Сердечными гликозидами называются гликозиды, агликоном которых являются производные циклопентанопергидрофенантрена, содержащие в положение 17 ненасыщенное пятичленное или шестичленное лактонное кольцо и оказывающие специфическое действие на сердечную мышцу. Сердечные гликозиды пока не имеют себе равных синтетических заменителей; растения служат единственным источником их получения.

Растения, содержащие сердечные гликозиды, довольно широко распространены в природе. Они встречаются во флоре всех континентов мира. Сердечные гликозиды накапливаются во всех представителях растительного мира - кцустарниках, лианах, травянистых растениях.

Известно около 45 ботанических родов, в которых обнаружены сердечные гликозиды, из них до 20 произрастает в нашей стране. [14, с.134]

Ландыш майский. - Convallaria Mayalis L. Семейство спаржевые - Asparagaceae.

Растение. Многолетние травянистое растение высотой 15 - 20см. Корневище горизонтальное, ползучие, ветвистое, в узлах с многочисленными корнями. Листья крупные, овально-ланцетовидные или продолговато-эллиптические, в числе 2 - 3, на верхушке заостренные, цельнокрайние, длиной около 20см, шириной 4 - 8см, с дугонервным жилкованием, ярко-зеленые, с верхней стороны с сизоватым налетом. Цветочная стрелка с 3 - 6 чешуевидными фиолетово-розовыми недоразвитыми листьями при основании, заканчивается кистью душистых, желтовато-белых круглоколокольчатых цветков. Цветки на изогнутых цветоножках, окруженные у основания пленчатыми прицветниками. Околоцветник простой, венчиковидный, колокольчатый с 6 зубцами. Тычинки в числе 6, на коротких нитях; завязь верхняя, столбик с расширенным рыльцем. Запах слабый. Плод - красная шаровидная ягода (рис. 3).

Рис. 3 - Ландыш майский

Лекарственным сырьем являются трава, листья и цветки. Сбор проводят только в сухую погоду, после высыхания росы. Траву и цветки собирают в фазу цветения, листья - до цветения и в начале цветения. При сборе траву и листья растения срезают ножом или серпом на высоте 3 - 5см от почвы. Запрещается обрывать или выдергивать растения. При заготовке цветков (соцветий) цветочные кисти срезают, отступя примерно 3см от нижнего цветка соцветия. Чтобы сохранить заросли, необходимо оставлять нетронутыми не менее одного растения на 1кв.м., а также строго следить, чтобы при сборе растения не обрывались, а срезались. Срезанные растения рыхло укладывают в корзины или мешки из редкой ткани и немедленно доставляют к месту сушки. Задержка с сушкой сырья приводит к значительной потере его биологической активности. Сырье следует сушить в сушилках при температуре 50 - 60 С, или в тени под навесом, на сквозняке. Сырье раскладывают тонким слоем, часто ворошат. Соцветия раскладывают слоем толщиной не более 1см и не переворачивают, чтобы не измельчать. [10, с.328]

Растение содержит до 20 сердечных гликозидов, среди которых основными являются конваллатоксин, конваллатоксол, конваллозид. Кроме сердечных гликозидов, из цветков выделены фарнезол и ликопин, обнаружены также флавоноиды и кумарины. Сердечные гликозиды содержаться во всех органах ландыша.

Трава горицвета (адониса) (Herba Fdonidis vernalis)

Растение. Горицвет (адонис) весенний - Adonis vernalis; семейство лютиковые - Ranunculactat.

Рис. 4 - Трава горицвета

Растение. Многолетнее травянистое растение с коротким корневищем. Стебли их несколько прямостоячие, простые или ветвящиеся, густоолиственные, с прижатыми ветвями. Листья в очертании широко-яйцевидные, пальчаторассеченные; сегментики узкие, линейные, цельнокрайные. Цветки на концах побегов одиночные. Лепестков 10 - 20, ярко-желтые. Плод - многоорешек. [11, с.117]

Горицвет - одно из первых весенних растений. Цветет одновременно с появлением листьев в апреле - мае. Произрастает в лесостепной и степной зонах Европейской части России, на Украине, на Северном Кавказе, а также в Сибири. Растет главным образом в разнотравных степях, по опушкам степных дубрав и лесов. В связи с распашкой степей заросли адониса сократились.

Специфическим карденолидом горицвета является адонитоксин, который гидролизуется на адонитоксигенин и L- рамнозу. Известно также содержание в горицвете цимарина. Установленно также наличие в горицвете К-строфантина.

В траве горицвета имеется незначительное количество других сердечных гликозидов и сапонинов. Найден флавоновый гликозид адонивернит. [8, с.488]

Лекарственное сырье - надземная часть. Заготавливают от начала цветения до полного осыпания плодов. Траву срезают ножом или серпом. Категорически запрещается вырывать растение, поскольку при этом обрываются почки возобновления, заложенные на 2 - 3 года, что ведет к уничтожению зарослей. Собранную траву во избежание разложения гликозидов быстро сушат на воздухе в тени или в сушилках при температуре 50 - 60 градусов С. Высушенное сырье - густоолиственные стебли длинной 10 - 30см, с цветками и часто плодами. Стеблевые листья у основания полустеблеобъемлющие, очередные, сидячие, голые, в очертании широкояйцевидные, пильчаторассеченные на 5сегментов, из них 2нижних сегмента короче, а 3 остальных сегмента почти одинаковой длины. Нижние сегменты перисторассеченные, остальные - дваждыперисторассеченные на узколинейные сегментики, на верхушке шиловидно- заостренные. Цветки ярко-желтые, в поперечнике до 3,5см (в сухом сырье), одиночные, правильные. Чашечка зеленая, 5 - 8-листовая, опушенная; чашелистики яйцевидные с немногими редкими зубцами. Лепестки продолговатые, мелкозазубренные. Тычинок много. Плод овальной формы, состоит из многочисленных мелких зеленоватых орешков с загнутыми книзу крючковатым столбиком; поверхность плодиков петлисто-ячеистая, опушенная. Запах слабый, характерный. Вкус горький.

Горицвет издавна применяется в народной медицине в качестве средства против водянки. В настоящее время это одно из важнейших сердечных средств. Препараты горицвета не обладают кумулятивным действием. Основным показателем к их применению являются хроническая недостаточность сердечной деятельности и невроз сердца. Кроме того, в сочетании с бромом их назначают при повышенной нервной возбудимости, бессонице, эпилепсии. Назначают в виде препарата новой галеники - адонизида и водного настоя. Сухой экстракт горицвета входит в состав таблеток "Адонисбром", таблеток по прописи Бехтерева и других комплексных сердечных средств. Траву горицвета и препараты хранят по списку Б. [4, с.243]

Род растений Digitalis насчитывает до 36 видов, из которых в СССР произрастает 7 видов. Наперстянки -- многолетние травянистые растения, в первый год жизни они образуют розетку прикорневых листьев, а на втором году развивается высокий прямой стебель с однобокой кистью крупных цветов.

Наперстянка пурпуровая -- Digitalis purpurea L.; наперстянка крупноцветковая -- Digitalis grandiflora Mill. (syn. D. ambiqua Murr.), наперстянка шерстистая -- Digitalis lanata Ehrb.; наперстянка ржавая -- Digitalis ferruginea L.; наперстянка реснитчатая -- Digitalis ciliata Trantv.; семейство норичниковые -- Scrophulariaceae (рис.5)

Рис. 5 - Наперстянка пурпуровая.

гликозид миндаль растение

Помимо гликозидов типа карденолидов, в листьях всех видов наперстянки обнаружены стероидные гликозиды, известные под названием дигитанол-гликозидов. В этих соединениях претерпело изменение боковое пятичленное лактонное кольцо. Этерифицированы они сахарами дигинозой, дигиталозой и олеандрозой.

Из других веществ, присутствующих в наперстянках, следует указать на флавонц, обладающие диуретическим свойством, и на стероидные сапонины дигитонин и гитонин в листьях наперстянки шерстистой и реснитчатой.

Сырьем наперстянки являются листья, и только от наперстянки реснитчатой собирают траву. Сушку листьев начинают немедленно после сбора при температуре 60--70°С и заканчивают в короткий срок во избежание разложения гликозидов. Сушат в тепловых сушилках или в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. .[3, с.89]

Препараты наперстянки пурпуровой широко используются в медицине как важнейшие средства, регулирующие деятельность сердца и кровеносных сосудов. Препараты применяются при нарушении кровообращения II и III степени, вызванного расстройством компенсации, при клапанных пороках сердца, мерцательной аритмии и гипертонической" болезни.

Гликозиды наперстянки избирательно действуют на сердце: усиливают систолу и углубляют диастолу, замедляют ритм сердечной деятельности, обладают выраженной способностью к кумуляции. Это действие характеризуется тем, что гликозиды, медленно выделяясь, накапливаются в организме и обыкновенной дозой при продолжительном применении вызывают отравление. Вследствие этого рекомендуется чередовать наперстянку с другими, менее опасными, но медленнее действующими сердечными средствами. Наличие в наперстянке сапонинов способствует повышению растворимости и всасыванию гликозидов.

Препараты наперстянки ржавой применяются в тех же случаях сердечной недостаточности и с такими же показаниями и противопоказаниями, как и наперстянки пурпуровой. Препараты наперстянки ржавой обладают более выраженными кумулятивными свойствами, чем наперстянка пурпуровая.

У наперстянки реснитчатойой высокая биологическая активность, чем у наперстянки пурпуровой и ржавой; применяется при острой сердечной недостаточности с тяжелым нарушением кровообращения.

Препараты наперстянки шерстистой применяют в тех же случаях, что и наперстянки пурпуровой, но отличительными особенностями являются их более быстрое действие на сердце, лучшая переносимость и менее выраженные кумулятивные свойства. Особенно интересно действие гликозида дигиланида С. Он действует и выделяется из организма быстрее других гликозидов наперстянки шерстистой, менее токсичен и по своему действию занимает промежуточное положение между дигитоксином и строфантином.

3.4 Лекарственные растения, содержащие сапонины

Все сапонины, являясь по своей химической природе гликозидами. состоят из агликонов (сапогенинов) и углеводной части.

Стероидные сапонины типичны для представителей семейств лилейных, меллисовых, диоскорейных растений, в том числе из некоторых имеющих лекарственное значение. .[11, с.376]

Диоскорея ниппонская--Dioscorea nipponica Makino (Dioscorea polystachya Turcz., диоскорея кавказская (D. caucasica Lipsky); семейство диоскорейные-- Dioscoreaceae (рис. 6).

Рис. 6 - Диоскорея ниппонская

У диоскореи горизонтальное, сильно разветвленное, коричневато-бурое плотное корневище длиной до 1,5--2 м и толщиной до 2 см и более, несущее на всем протяжении тонкие жесткие корни и остатки отмерших стеблей. Стебли простые, голые. Листья очередные или почти супротивные, черешковые; у диоскореи ниппонской они в очертании широкосердцевидные, 3--7-лопастные, длиной 6--10 см, а у диоскореи кавказской -- сердцевидно-яйцевидные со слегка выемчатым краем, длиной до 16 см. Цветки однополые, двудомные, мелкие, зеленоватые, с глубоко 6-раздельным околоцветником. Тычиночные цветки, собранные по 3--7 в полузонтики, образуют простые, реже ветвистые пазушные кисти; пестичные цветки собраны в простую кисть. Плод -- коробочка с 3 перепончатыми крыльями длиной 1,5--2,5 см; семена также окаймлены крылом. Цветет в мае--июле. Оба вида введены в культуру.

В корневищах обоих видов диоскореи содержатся сапонины (до 10%), в числе которых стероидный сапонин диосцин (1--1,15%), при гидролизе освобождающий сапогенин диосгенин, глюкозу и 2 молекулы рамнозы.

Собирают корневища с корнями весной не во время фазы цветения и осенью, режут на куски и сушат. Сырье представляет собой куски корневищ разной длины со шнуровидными корнями толщиной от 0 до 4 см.

Препарат диоснонин (Diosponinum), представляющий собо сухой очищенный экстракт корневищ диоскореи. Содержит водорастворимые стероидные сапонины, предложен для применения при атеросклерозе.

ВЫВОДЫ