Вещества, стимулирующие центральную нервную систему

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального обучения

«Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии им. К. И. Скрябина»

Реферат по фармакологии на тему:

Вещества, стимулирующие центральную нервную систему

Москва 2007 год

Содержание

1. Общие сведения о веществах, стимулирующих ЦНС

2. Препараты группы кофеина

3. Препараты группы камфоры

4. Препараты группы стрихнина

1. Общие сведения о веществах, стимулирующих ЦНС

Средства, стимулирующие ЦНС обладают общим свойством увеличивать возбудимость и восстанавливать функции ЦНС, находящейся в состоянии угнетения и увеличивать физическую деятельность.

Лекарственные вещества, возбуждающие ЦНС:

- психостимуляторы

- аналептики

- антидепрессанты

- ноотропы

- адаптогены

Психостимуляторы - лекарственные вещества, увеличивающие способность ЦНС к восприятию внешних раздражителей и психомоторную активность, уменьшают чувство усталости, увеличивают физическую работоспособность (кофеин, теобромин, теофиллин).

Аналептики - стимуляторы ЦНС общего действия. Ускоряют процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу.

Антидепрессанты - лекарственные вещества, устраняющие стойкие эмоции, двигательную заторможенность, подавленность.

Ноотропы - вещества, улучшающие умственную деятельность, увеличивающие устойчивость мозга к повреждающим факторам (пирацетам, аминалон).

Адаптогены - растительные препараты, обладающие стимулирующим действием, применяемые при общем ослаблении организма.

Аналептики по химической структуре бывают:

- алкилированные амиды кислот - кордиамин (никетамид, корамин, корвитол).

- бициклические кетоны - камфора.

- глотарамиды - бемегрид (мегимид, агипнон).

- метилксантины - кофеин, теофиллин.

По преимущественному влиянию:

1. Вещества, действующие на жизненно важные центры продолговатого мозга (камфора, кордиамин, коразол, углекислота).

2. Вещества, действующие в основном на центры коры головного мозга и продолговатого мозга (группа кофеина).

3. Вещества, действующие на центры спинного мозга (стрихнин).

Особенностью этих веществ является их возбуждающее влияние на центры продолговатого мозга.

Аналептики прямого действия - влияют непосредственно на дыхательный и вазомоторные центры продолговатого мозга (бемегрид).

Аналептики рефлекторного действия - рефлекторно влияют на дыхательный центр через хеморецепторы каротидного синуса.

Аналептики смешанного действия оказывают как прямое, так и рефлекторное действие (никетамид, сульфокамфокаин).

При введении на фоне предварительного угнетения увеличивается объем и частота дыхания. Возбуждение сосудодвигательного центра увеличивает тонус периферических сосудов, увеличивает кровь в депонированных органах, увеличивает возврат крови к сердцу, увеличивает артериальное давление.

Все аналептики - антагонисты снотворных, наркозных средств. Ни увеличивают сократимость миокарда, тонус мускалатуры, остроту слуха, зрения, осязания.

Вещества, возбуждающие ЦНС назначают при угнетениях ЦНС и состояниях, связанных с ним.

1. При отравлении снотворными, наркозными средствами.

2. При острых и хронических расстройствах кровообращения.

3. При асфиксии.

4. При шоке, коллапсе, гипотонии.

5. При сердечной недостаточности, как острой, так и хронической.

6. При нарушении зрения, обоняния, осязания, родильных парезах, атонии животных - стрихнин.

Побочными эффектами применения этих веществ могут быть:

- аллергические реакции

- беспокойство

- гипотензия

- эпилепсия

- увеличивается судорожность

- увеличение возбудимости ЦНС

При длительном применении вызывается привыкание, появляются диспепсические явления.

Противопоказаниями к применению данных веществ являются предрасположенности к судорожным реакциям. Стрихнин противопоказан при атеросклерозе, хроническом нефрите, гепатите, беременности. Цитизин противопоказан при обострении язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

2. Препараты группы кофеина

Вещества растительного и животного происхождения, в основе строения имеют пуриновое кольцо.

Пуриновое основание легко окисляется и превращается в моно-, ди-, триметилксантин.

Все промежуточные продукты оказывают влияние на обменные процессы гуанина, аденина, нуклеиновых кислот.

Кофеин. (Coffeinum).

Кофеин содержится в листьях чая, семенах кофе, плодах гуараны, орехах колы и в малых количествах в бобах какао и в других растениях. Открыт в 1819 году, синтезирован- в 19 веке. Получают синтетическим путем из мочевой кислоты и гуанина.

Кофеин - 1,3,7- триметилксантин, представляет собой белый порошок или белые шелковистые игольчатые кристаллы, горьковатого вкуса, без запаха, медленно растворим в холодной воде (1:60), легко- в горячей воде (1:2), трудно- в спирте (1:50), стерилизуют растворы при 100 єС в течение 30 минут. Применяют внутрь в виде порошка или таблеток (мг/кг). Для КРС- 8-9 мг/кг, свиньи и МРС- 12-13 мг/кг, собаки и кошки- 20-22 мг/кг.

Механизм действия.

Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза и стимулируются метаболические процессы в тканях и особенно в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Эффекты.

- увеличивается реакция на внешние раздражители

- уменьшается время реакции

- увеличивается возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга

- в больших дозах действует и на спинной мозг, увеличивая его рефлекторную возбудимость

- в терапевтической дозе увеличивает сокращение миокарда, возбудимость мышц сердца и улучшает проводимость

- возбуждение сосудодвигательного центра вызывает сужение сосудов органов брюшной полости (кроме почек)

- расширяются коронарные сосуды, сосуды легких, сосуды головного мозга, сосуды кожи, сосуды скелетных мышц, сосуды почек в меньшей степени

- восстанавливается артериальное давление, если оно было сниженным

- диурез при малых дозах усиливается, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах и увеличением кровотока в почках.

- понижает агрегацию тромбоцитов

- стимулирует секреторную функцию желудка в результате местного действия и возбуждения центра блуждающего нерва

Показания.

1. В малых дозах для стимуляции коры головного мозга, сосудодвигательного центра.

2. С глюкозой при миокардите, миокардиодистрофии.

3. При спастическом сокращении сосудов мозга, почек, сердца как сосудорасширяющее.

4. При диуретических явлениях.

5. При спазмах кишечника.

6. При родильных парезах.

7. Как антидот при передозировке наркотическими и снотворными средствами.

8. При тяжело протекающих родах.

Противопоказания.

- повышенная возбудимость

- некомпенсированные пороки сердечно-сосудистой системы

- атеросклероз

- гипертензия

- глаукома

Кофеин - бензоат натрия. (Coffeinum natrii benzoas).

В практике применяют кофеин- бензоат натрия - белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:2), трудно - в спирте (1:40). Содержит около 43 % кофеина и около 60 % бензоата натрия. Растворы стерилизуют при 100 єС в течение 30 минут. Препарат в виде порошка, таблеток 0,1 и 0,2 г, и в ампулах 10 %, 20 % по 1, 2 и 10 мл. Порошок и таблетки принимают внутрь, в ампулах- подкожно (мг/кг). Дозировка порошка и таблеток кофеин- бензоат натрия как и кофеина. Дозировка раствора в ампулах - для КРС- 5-8 мг/кг, для свиней и МРС - 10-11 мг/кг, для собак и кошек- 18-19 мг/кг.

Экстракт левзеи жидкий.

Жидкость красно- бурого цвета, горького вкуса. Спиртовой экстракт (1:1) из корневищ культивируемого или дикорастущего растения - левзеи (большеголовика) сафлоровидной, произрастающей в горах Алтая.

Препарат малотоксичен, возбуждает ЦНС и является антагонистом наркотических и снотворных средств.

- умеренно повышает кровяное давление

- расширяет периферические сосуды

- увеличивает скорость кровотока

- усиливает сокращение миокарда

- повышает работоспособность утомленных двигательных мышц

Применяют как стимулирующее средство при угнетении ЦНС, при мышечном утомлении и снижении функции внутренних органов. Назначают внутрь (кап/гол): собакам 10-15, кошкам 3-5, 2-3 раза в день в течение 2-3 недель.

3. Препараты группы камфоры

В больших дозах препараты этой группы не только повышают возбудимость сосудодвигательного и дыхательного центров, но и стимулируют моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Устраняют жизненно опасные расстройства, например при шоке или коллапсе и в других случаях.

Камфора. (Camphora trita).

В лечебной практике используют натуральную, правовращающую камфору, добываемую из камфорного дерева. Синтетическую левовращающую и оптически недеятельную (рацемическую) камфору получают из скипидара или пихтового эфирного масла.

Белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением, сильным специфическим запахом и пряным, горьким, затем «охлаждающим» вкусом, плохо растворим в воде (1:840), очень хорошо - в спирте (1:1).

Эффекты. аналептик кофеин камфора нервный

- повышение возбудимости дыхательного центра в результате прямого действия, а также рефлекторно через рефлексогенные зоны каротидного синуса и дуги аорты и с места введения раствора

- в малых дозах приводит к восстановлению и повышению артериального давления

- меняет просвет сосудов: коронарные, мозговые, легочные, кожные, частично сосуды почек всегда расширяются, сосуды внутренних органов суживаются

- используют при утомлении сердца - усиливает систолические сокращения, восстанавливает ритм сердца в результате повышения его возбудимости и проводимости

- увеличивает секрецию бронхиальных желез

- повышает диурез

- ингибирует агрегацию тромбоцитов

- обладает небольшим противомикробным действием

Показания.

1. Угнетение ЦНС.

2. Угнетение дыхания.

3. Расстройства кровообращения.

4. При передозировке наркотическими и снотворными средствами.

5. Как жаропонижающее.

6. Как отхаркивающее средство.

Противопоказания.

- при судорогах, эпилепсии

- при эндокардитах

- при аневризмах крупных сосудов

- животным перед убоем, так как в мясе и во внутренних органах длительное время сохраняется специфический, неприятный запах

Препараты.

1. Порошок камфоры. Внутрь (мг/кг). КРС - 0,05, свиньи и МРС - 0,06-0,07, собаки и кошки - 0,1.

2. Масляный раствор камфоры 20 % в ампулах по 1, 2 и 10 мл. Подкожно (мг/кг). Лошади и КРС - 0,05, свиньи и МРС - 0,06-0,07, собаки и кошки - 1-2.

3. Мазь камфорная.

4. Масло камфорное.

5. Спирт камфорный.

6. Препарат «Сульфокамфокаин» в ампулах 10 % по 2 мл. Состоит из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Подкожно (мг/кг). Собакам и кошкам - 10-20.

Коразол. (Corasolum).

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте, без запаха. Действует не более 3-4 часов.

Оказывает возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание, улучшает кровообращение. Прямого влияние на сердце и сосуды не оказывает.

Использовали при асфиксии, ослаблении сердечной деятельности, при операциях как антидоты. В психиатрической практике при терапии шизофрении.

Применяют подкожно (мл/кг). Лошади и КРС - 1,5, свиньи и МРС - 2, собаки и кошки - 5.

В настоящее время практически не используют.

Кордиамин. (Cordiaminum).

25 %-ный раствор диэтиламида никотиновой кислоты.

Бесцветная или желтоватого цвета жидкость, со своеобразным запахом. Смешивают с водой или спиртом. В терапевтических дозах тонизирует ЦНС, прерывая сон, ослабляет наркоз, вызывает стойкое повышение кровяного давления в случаях, когда оно понижено, улучшает дыхание, устраняет слабость сердца, восстанавливая ритм и усиливая систолу.

Применение.

- при острых и хронических расстройствах кровообращения

- при коллапсе

- при асфиксии

- при шоковых состояниях

- при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания

Сходен с коразолом, но действует слабее. Вводят подкожно и внутримышечно (мл/кг). Лошадям и КРС - 0,03, свиньям и МРС - 0,04, собакам и кошкам - 0,1. Выпускается в флаконах по 15 мл, ампулах по 1 и 2 мл.

4. Препараты группы стрихнина

Стрихнина нитрат. (Strichnini nitras).

Алкалоид семян растения чилибухи.

Стрихнина нитрат - это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок чрезвычайно горького вкуса, трудно растворим в воде (1:90). Стерилизуют при 100 єС в течение 30 минут.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается через ЖКТ, из подкожной клетчатки и мышц. Основная часть стрихнина выводится из организма в течение 12 часов, небольшие его количества задерживаются в организме на 5-8 дней. По этой причине возможна кумуляция, в связи с чем нужно делать перерывы и не завышать оптимальных терапевтических доз.

Механизм действия.

Действует на все отделы ЦНС, в большей степени на спинной мозг. Устраняет тормозное влияние вставочных нейронов спинного мозга, блокирует действие глицина и других аминокислотных медиаторов. В терапевтических дозах стимулирует работу органов чувств- обостряет зрение, вкус, слух, тактильную чувствительность. Возбуждает центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и блуждающего нерва, тонизирует сердечную мышцу и скелетные мышцы. Повышает чувствительность дыхательного и сосудодвигательного центров к физиологическим раздражителям, в результате чего повышается объем легочной вентиляции и увеличивается тонус сосудов органов брюшной полости, в связи с чем повышается артериальное давление. Стрихнин стимулирует выделение адреналина в надпочечниках. В малых дозах стрихнин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что проявляется усилением ответных рефлекторных реакций, повышением тонуса скелетных и гладких мышц внутренних органов, следовательно, стрихнин ускоряет передачу нервных импульсов в межнейронных синапсах, в результате чего укорачивается время центральных рефлекторных реакций и усиливается иррадиация возбуждения в ЦНС. Так как стрихнин обладает малой терапевтической широтой, возможна утрата тормозной функции вставочного нейрона, и тогда в ответ на малейший внешний раздражитель импульсы в спинном мозге одновременно проходят к сгибателям и разгибателям, и те и другие мышцы сокращаются, т. е. возникают судороги. Для помощи вводят гексенал или хлоралгидрат.

Показания.

- при родильных парезах и параличах скелетных мышц центрального происхождения, когда сохранена целостность рефлекторной дуги

- при передозировке наркозных средств

- как средство, улучшающее обмен веществ, пищеварение, дыхание, функцию сердечно-сосудистой системы

- при функциональных нарушениях зрительного аппарата

- при парезах периферических нервов

Противопоказания.

-гипертония

- бронхиальная астма

- нефрит

- гепатит

- атеросклероз

- беременность

- склонность к судорогам

Порошок стрихнина нитрата применяют внутрь (мг/кг). Для КРС - 0,006-0,007, для свиней и МРС - 0,009-0,01, для собак и кошек - 0,01-0,12.

Стрихнина нитрат в ампулах 0,1 % 1 мл применяют подкожно (мг/кг). Для КРС - 0,15-0,2, для свиней и МРС - 0,05-0,06, для собак и кошек - 0,1.

Цитизин. (Cytisinum).

Алкалоид в семенах ракитника, термопсиса ланцетолистного.

Выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под названием «Цититон» (Cytitonum).

Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.

Характерное действие - возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.

Применяют при рефлекторных остановках дыхания, при шоковых состояниях и коллапсе. Ранее применялся при отравлениях барбитуратами, морфином.

Противопоказания.

- при выраженном атеросклерозе

- при гипертензии

- при отеке легких

- при кровотечении из крупных сосудов

Размещено на Allbest.ru