Основы для суппозиториев

Размещено на http://www.allbest.ru/

Казахский национальный медицинский университет имени С.Д. Асфендиярова

СРС

«Основы для суппозиториев и требования, предъявляемые к ним»

Выполнила: Курмангожаева Асен

Алматы 2016

Содержание

Введение

1. Основы для суппозиториев. Требования, предъявляемые к ним

Вывод

Список литературы

суппозиторий бутирол черешчатовый

Введение

Суппозитории - твердые однодозовые лекарственные средства. Форма, объём и консистенция суппозиториев должны соответствовать применению.

Первое упоминание о суппозиториях относится к 2600 г. до н. э. В папирусе Эберса описаны суппозитории слабительные для лечения геморроя.

Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам. В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики. Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

1. Основы для суппозиториев. Требования, предъявляемые к ним

В качестве основ для суппозиториев применяют: масло какао, жиры растительные и гидрогенизированные, их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным озокеритом, твёрдым парафином и различными эмульгаторами, ланоль, желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые гели, полиэтиленоксиды и т. д.

Основы для суппозиториев, применяемые в фармацевтической практике, можно разделить на 2 группы: гидрофобные и гидрофильные.

К гидрофобным основам относятся: жиры и жироподобные вещества, их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного характера. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.

Масло какао (OleumCacaoseuButyrumCacao) - растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Впервые масло какао применил в 1766 году французский аптекарь Антуан Бом.

Масло какао при комнатной температуре - светло-жёлтого цвета, со слабым, ароматным запахом и приятным вкусом. Если в рецептуре основа не указана, следует использовать масло какао, т. к. оно наиболее индифферентно, хорошо смешивается с большим количеством лекарственных веществ, пластично. Масло какао имеет ряд недостатков - трудно инкорпорирует воду (водные растворы) - не более 4 - 5%, обладает явлением полиморфизма, т. е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления (имеет 4 полиморфные модификации), поэтому его используют только для метода ручного формирования или выкатывания суппозиториев и, самое главное, - это дорогой импортный продукт.

Учитывая перечисленные недостатки масло какао, а главное в связи с необходимостью замены импортных продуктов отечественными, в нашей стране с 30-х годов проводятся поиски основ для суппозиториев, в основном путём получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами.

Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4% парафина под названием бутирол предложен в 1934 году А. Г. Босиным.

Бутирол. В настоящее время основа бутирол имеет состав: 50% гидрогенизированных жиров, 20% парафина, 30% масла какао. Ю. А. Благовидова, И. С. Ажгихин установили, что сплав гидрированного масла хлопкового с 4-5% эмульгатора Т-2 (ТХМ-5Т) по структурно-механическим свойствам не уступает маслу какао и лишен некоторых недостатков последнего за счёт содержания эмульгатора Т-2, например, легко инкорпорирует водные растворы и усиливает всасывание лекарственных веществ. Основу, также как и бутирол, рекомендуют использовать для метода выливания при изготовлении суппозиториев с норсульфазолом, сульфадимезином, натрия сульфапиридазином, натриевой солью новобиоцина и др. А. И. Тенцовой, З. В. Сергеевым предложена суппозиторная основа - сплав гидрогенизированного масла арахисового с 3% эмульгатора Т-2 или с 3% эмульгатора полипропиленгликолямоностеарата.

В настоящее время в фармацевтической практике рекомендуют использовать фракции растительных или животных гидрированных жиров, т. е. продукты их термического или химического фракционирования. В основе производства этих продуктов лежит выделение из производных или гидрогенизированных жиров по химическому или температурному признаку узких фракций глицеридов, близких по свойствам к маслу какао. Первая основа такого типа - себувинол - твёрдая фракция бычьего жира, предложенная в 1948 году Г. А. Вайсманом, имеет существенные недостатки - быстро прогоркает, даёт мало пластичную суппозиторную массу. И. С. Ажгихиным предложены ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и пальмоядрового масла. После удаления ацетона, получают твёрдые и хрупкие продукты, к которым добавляют для получения основы один из эмульгаторов: Т-2 в количестве 3%, пропиленгликольмоностеарат - 5 или 10%, сахароглицерид - 0,5%, сахарозы дистеарат - 0,5%.

К группе гидрофобных основ следует отнести продукты направленной этерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путём - Imhausen (Witersol), Lasupol и др.

Имхаузен состоит из триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот, эмульгатор - моноглицериновый эфир кислоты лауриновой. Лазупол включён как основа в фармакопеи ряда зарубежных стран. Он представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами, например, цетиловым.

С 1965 года в нашей стране применяют ланолевую основу, разработанную на Горьковском химико-фармацевтическом заводе, основным компонентом которой является ланоль - смесь эфиров кислоты фталевой с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира.

Основа имеет следующий состав: ланоль 60,0 (80,0), гидрогенизированный жир 20,0 (10,0); парафин 20,0 (10,0). Ланоль используется для приготовления суппозиториев методом выливания.

В своё время предлагался ряд основ, замещающих масло какао и получаемых из отечественного сырья.

Масло черешчатого лавра (OleumCinnamonipedunculani).

Получают его из освобождённых от шелухи зрелых плодов черешчатого лавра, произрастающего в субтропиках. В плодах содержится до 70% масла. Масло черешчатого лавра сходно с маслом какао, превосходит его почти в четыре раза по твёрдости, но имеет по сравнению с ним несколько меньшую вязкость. Температура плавления в среднем 33°С.

Эта основа индифферентна, как и масло какао, плавится, сразу превращаясь в жидкость, минуя мазеобразную консистенцию.

Недостатком является его дефицитность, так как слишком мало черешчатого лавра и до сих пор невозможно промышленное производство этого масла.

Масло кориандра (OleumCoriandri)

Опыты, проведенные Ю. Г. Борисоком и З. А. Непомнящей, И. И. Фефер, Г. В. Макаровой, показали, что плотная часть жирного масла зонтичных (аниса, укропа, кориандра, сельдерея и дикой моркови) содержится в маслах этих растений в количестве 30-35% и состоит, в основном, из триглицеридов петрозелиновой кислоты, имеющих температуру плавления 30-31°С и может быть использована в качестве заменителей масла какао в суппозиторных основах.

К гидрофильным основам относятся: желатино-глицериновая и мыльно-глицериновые основы, полиэтиленоксиды.

Официнальная пропись желатино-глицериновой основы: желатин 1 ч., глицерин 5 ч., воды 2 ч.

Приготовление основы проводят с учётом технологических стадий растворов желатина (см. растворы ВМС). Основа представляет упругую, легко застывающую массу, применяемую главным образом для метода выливания при изготовлении вагинальных суппозиториев.

Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев на 20 свечей: глицерин 60,0, натрия карбонат 2,6, кислота стеариновая 5,0.

Приготовление основы заключается в том, что 2,6 г натрия карбоната кристаллического растворяют в глицерине при нагревании на водяной бане, затем понемногу добавляют кислоту стеариновую, перемешивают до полного удаления углерода оксида. Основа приобретает упругую консистенцию за счёт образования мыла - натрия стеарата - 0,27 г на свечу. Основа не индифферентна, её применение в качестве слабительного средства по указанию врача.

В зависимости от молекулярной массы (степени полимеризации) в литературе для приготовления суппозиторных основ можно встретить различные комбинации ПЭО. Наиболее оптимальным считают: ПЭО-6000 60%, ПЭО-4000 20%, ПЭО-1500 20%; ПЭО-1500 90%, ПЭО-400 10%. Недостаток ПЭО как основы для суппозиториев состоит в том, что она вызывает обезвоживание слизистой оболочки прямой кишки.

Требования, предъявляемые к суппозиторным основам:

? должны быть достаточно твердыми при комнатной температуре и плавиться (или растворяться) при температуре не выше, чем 37°С, обладать достаточной вязкостью, отсутствием запаха, обеспечивать максимальный контакт между лекарственными веществами и слизистой оболочкой;

? должны быть химически и фармакологически индифферентными, не обладать раздражающим действием и не изменяться под действием внешних факторов (света, тепла, влаги, кислорода воздуха, микроорганизмов);

? должны легко приобретать соответствующую форму, смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ, не взаимодействовать с ними и быть стойкими при хранении;

? должны легко высвобождать лекарственные вещества, способствовать проявлению фармакологического действия лекарственных веществ, что зависит как от свойств основ, так и от способа введения лекарственных веществ в основу;

? должны обладать соответствующими реологическими показателями и оптимальными структурно-механическими свойствами.

Вывод

В настоящее время не имеется универсальной основы, которая бы полностью отвечала всем современным требованиям, предъявляемым к основам . Поэтому поиски новых основ являются довольно актуальной проблемой фармацевтической технологии в производстве суппозиториев.

На сегодняшний день наблюдается стремление к пользованию только жировыми основами. При описании суппозиторных основ как частного вида вспомогательных веществ следует отметить, что эффективность суппозиториев как лекарственной формы в большей мере определяется характером используемой основы.

Размещено на Allbest.ru