Дофаминэргические и серотонинэргические средства

Размещено на http://www.allbest.ru/

Дофаминэргические и серотонинэргические средства

1. Дофаминэргические средства

Дофамин, роль и значение в организме.

Помимо медиаторов нервных импульсов ацетилхолина и норадреналина, большое значение в организме имеет медиатор дофамин. Дофамин является предшественником синтеза норадреналина и адреналина в цепи биохимических реакций в организме.

Дофамин взаимодействует с б- и -адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых. Эти рецепторы расположены в различных областях организма: в эндокринных железах, сосудах почек, коронарных сосудах, сосудах скелетных мышц, в центральной нервной системе. дофамин агонист серотонин

Их разделяют на пресинаптические и постсинаптические. Постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на Д₁ и Д₂ (до Д₅). Через Д₁ рецепторы проявляется стимулирующее влияние дофамина на активность фермента аденилатциклазы и на образование аминокислоты: аденилмонофосфорной циклической. Д₂ - рецепторы и остальные с этим эффектом не связаны.

В малых дозах дофамин взаимодействует с периферическими дофаминовыми рецепторами, вызывая расширение сосудов: мезентериальных, почечных, конечностей, коронарных; остальные сосуды при этом суживаются. Действие дофамина на б- и -адренорецепторы проявляется лишь в больших дозах. Дофамин усиливает сократимость сердечной мышцы, но при этом мало изменяет ритм сердечных сокращений, и меньше, чем адреналин, увеличивает потребность сердца в кислороде.

Введенный в организм дофамин не проникает через гематоэнцефалический барьер и, в связи с этим, не оказывает действия на дофаминовые рецепторы центральной нервной системы.

Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы - дофаминолитиками или антогонистами дофаминовых рецепторов.

Дофаминомиметики

Подразделяются на две группы:

а). Дофаминомиметики непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина.

К этой группе из отечественных препаратов относятся: леводопа, мидантан и др., которые стимулируют синтез дофамина и задерживают его разрушение. Их используют для лечения паркинсонизма. Сюда же относятся дофаминэргические психостимуляторы: фенамин, меридил, центедрин, которые способствуют высвобождению дофамина и норадреналина из пресинаптических дофаминовых и адренорецепторов.

б). Дофаминомиметики прямого действия. Они оказывают прямое стимулирующее влияние на постсинаптические Д - рецепторы.

Dofaminum seu - допмин, допамин - список Б.

Для применения в качестве лекарственных средств дофамин получают синтетическим путем. Агонист Д - рецепторов прямого действия, в малых дозах увеличивает почечный кровоток на 40% и экскрецию почками ионов натрия в три раза. Вызывает увеличение силы сердечных сокращений, мало меняя частоту сокращений; повышает артериальное давление. Применяют при сердечно - сосудистой недостаточности, в том числе при кардиогенном шоке, нефросклерозе, острой почечной недостаточности, отравлениях барбитурами. Повышает антитоксическую функцию печени.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5% и 4% раствора.

Вводится внутривенно медленно капельно, в изхотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида. Действие наступает быстро и прекращается через 5-10 минут после окончания введения. Внутрь не применяется, так как быстро инактивируется под действием желудочного сока.

К относительно избирательным агонистам дофаминовых рецепторов принадлежит бромокриптин.

Bromocriptine seu парлодел - список Б.

Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи - эргокриптина. Оказывает стимулирующее влияние на Д - рецепторы гипоталамуса и оказывает тормозящее влияние на секркцию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина. Применяют в акушерско - гинекологической практике при гиперлактации, аменорее, бесплодии, нарушении потенции у мужчин, задержке полового развития у детей. В больших дозах применяют при паркинсонизме, при противопоказаниях к леводопе.

Побочное действие: раздражение желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, обмороки, ортостатическая гипотензия, седативный эффект.

Форма выпуска: табл. 0,0025, капсулы 0,005 и 0,01.

Во время лечения нельзя применять алкоголь, препараты, угнетающие центральную нервную систему.

Противопоказания: первые три месяца беременности, во время работы, требующей физических и психических напряжений, гипотензия, свежий инфаркт, заболевания желудочно-кишечного тракта, психические заболевания.

Тривастал - оказывает стимулирующее влияние на Д₂ - рецепторы внутреннего уха и вестибулярного аппарата. Применяют для лечения сосудистых и травматических заболеваний внутреннего уха, посттравматических головокружений.

Форма выпуска в таблетках.

Tab.”Trivastal” №50

DS. По 1 табл. в день.

Дофаминолитики

К дофаминолитикам относятся препараты нейролептического действия. Эти вещества блокируют постсинаптические Д-рецепторы, одновременно блокируют и пресинаптические Д-рецепторы. Подавление дофаминэргической передачи нервных импульсов в различных областях центральной нервной системы вызывает различие в антипсихотической активности и характере побочных эффектов этой группы

2. Серотонинэргические средства

Серотонин, роль и значение в организме.

Серотонин - (5-окситриптамин), содержится в больших количествах в желудочно-кишечном тракте, крови, тромбоцитах, головном мозге. Может находиться в легкоосвобождающейся (лабильной) форме, и прочно связанной (стабильной) форме. Серотонин инактивируется моноаминооксидазой. Выполняет в организме важную роль, принимая участие в обменных процессах (особенно в углеводном), в регуляции функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной, мочевыделительной, пищеварительной систем, центральной нервной системы.

Существуют специфические серотониновые рецепторы, подразделяющиеся на 3 типа:

- Д ( чувствительные к диэтиламиду лизергиновой кислоты);

- М ( чувствительные к морфину);

- Т ( чувствительные к типиндолу).

В последнее время выделяют 5-НТ₁ (S₁) и 5- НТ₂ (S₂) рецепторы. Первые локализованы в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта, вторые - в гладкой мускулатуре стенок сосудов, бронхов и тромбоцитах.

Серотонин играет важную роль в регуляции функций оределенных систем в организме, в этиологии и патогенезе ряда заболеваний. Поскольку серотонин является медиатором центральной нервной системы, нарушение его метаболизма приводит к развитию психических заболеваний. В связи с этим действие многих психотропных препаратов связано с их влиянием на биосинтез и метаболизм серотонина, с действием на серотониновые рецепторы. Серотонин играет роль в потогенезе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, заболеваний печени, сердечно-сосудистой системы, тромбозов, ревмитизма, воспалительных процессов, аллергических заболеваний, мигрени и других. Обмен серотонина нарушается при ряде эндокринных заболеваний: сахарный диабет, тиреотоксикоз; при токсикозах беременности нарушение обмена серотонина приводит к развитию уродств плода. Определенная роль принадлежит серотонину в возникновении дисменорей, злокачественных новообразований.

Препараты подразделяются на 2 группы:

1. Агонисты серотониновых рецепторов ( стимулируют)

2. Антагонисты серотониновых рецепторов ( угнетают, блокируют).

Агонисты серотониновых рецепторов

Serotonini adipinatum - список Б.

Для применения в медицинской практике серотонин получают синтетическим путем. Применяют для лечения геморрагических диатезов, кровотечений различной этиологии, в том числе связанных с уменьшением содержания тромбоцитов в крови. Вводят внутривенно и внутримышечно, внутривенно вводят в изотоническом растворе натрия хлорида капельно, внутримышечно в 0,5% растворе новокаина.

Побочное действие: боли в области сердца, повышение давления, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, диарея, уменьшение диуреза.

Противопоказания: заболевания почек, тромбозы, аллергические заболевания, артериальная гипертензия, атеросклероз.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора.

Mexaminum - список Б.

Синтетический аналог серотонина, вызывает сокращение гладкой мускулатуры и сужение кровеносных сосудов. Обладает радиозащитной активностью, в связи с чем применяется для лечения лучевой болезни и профилактики ее осложнений.

Противопоказан при заболеваниях почек, беременности, сердечной недостаточности, выраженном склерозе сосудов сердца и головного мозга.

Форма выпуска в таблетках по 0,05.

Sumatriptan seu имигран - список Б.

Является селективным агонистом S-рецепторов центральной нервной системы, стимуляция которых уменьшает пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.

Применяются для купирования приступов мигрени. Препарат обычно быстро снимает головную боль. Уменьшает также тошноту, рвоту, фотофобию и другие явления, сопутствующие мигрени. При частых приступах может назначаться как профилактическое средство.

Назначается внутрь, головная боль при приеме внутрь снимается через 10 минут после приема, а сопутствующие явления через 20 минут.

Побочные явления: покраснение лица, головная боль, боли в области сердца, давление в груди, затрудненное глотание, чувство нехватки воздуха, мышечные боли, аллергические реакции.

Противопоказания: аритмия сердца, ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения.

Форма выпуска: табл. 0,05 и 0,01; специальные шприцы, содержащие 0,006 г суматриптана в 0,5 мл изотонического растворителя.

Антогонисты серотониновых рецепторов.

Pizotifen seu сандомигран - список Б.

Антогонист S-рецепторов, проявляет противогистаминное и умеренное антихолинэргическое действие.

Применяется для профилактики приступов мигрени. Усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему.

Побочное действие: тошнота, сонливость, повышенный аппетит.

Противопоказание: беременность, глаукома, нарушение мочеиспускания. Не назначается лицам, принимающим препараты, угнетающие центральную нервную систему и лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

Форма выпучка: табл. 0,0005.

Lysuride seu лизенил - список Б.

Полусинтетический препарат эрголиновой структуры, близкий к алкалоидам спорыньи. Оказывает антисеротониновое действие, а также небольшое стимулирующее действие на дофаминовые рецепторы. Применяются при паркинсонизме, для лечения мигрени, акромегалии, для уменьшения лактации.

Побочное действие: снижение артериального давления, тахикардия, диспепсические явления, сонливость.

Противопоказание: беременность, гипотензия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени и почек.

Форма выпуска: табл. по 0,025.

Methysergide - список Б.

Производное лизергиновой кислоты, по химической структуре близок к алкалоидам спорыньи. Оказывает антисеротониновое действие. Назначается курсами, вводят капельно внутривенно и внутрь в таблетках.

Применяется при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, аллергических заболеваний, злокачественных новообразований, для профилактики мигрени.

Побочное действие: тахикардия, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сыпь на коже, тромбофлебиты.

Противопоказания: беременность, флебиты, атеросклероз, нарушение функции почек.

Форма выпуска: табл. 0,002; амп. 1%- 1 мл.

Ketanserinum seu суфроксал - список Б.

Антогонист S-рецепторов, в небольшой степени блокирует а₂-адренорецепторы, расширяет сосуды, снижает давление.

Применяют при нарушениях мозгового кровообращения, при тромбозе. При гипертензивном кризе вводят внутримышечно.

Побочное действие: при парентеральном введении - резкая артериальная гипотензия, больной после инъекции должен лежать достаточно длительное время.

Противопоказания: беременность, кормление грудью.

Форма выпуска: табл. 0,02 и 0,04,

амп. 0,5% - 1 и 2 мл.

Cyproheptadinum seu перитол - список Б.

Обладает антисеротониновым действием, а также антигистаминной, антихолинэргической активностью.

Применяется для лечения мигрени, при потере аппетита, аллергических заболеваниях.

Противопоказания: глаукома, беременность, заболевания почек и печени.

Форма выпуска: табл. 0,004,

сироп во фл. по 100 мл.

Размещено на Allbest.ru