Ноотропные средства

Препараты с ноотропным действием. Пирацетам - первый синтезированный ноотропный препарат. Механизм действия ноотропных средств. Воздействие ноотропных средств на нейромедиаторные системы головного мозга. Классификация ноотропов по химическому составу.

Рубрика Медицина
Вид реферат
Язык русский
Дата добавления 06.06.2009
Размер файла 63,0 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

КАРАГАНДИНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

РЕФЕРАТ

НА ТЕМУ: Ноотропные средства

Выполнила :

Студентка 302 группы МБФ

Ивашина Е. Ю.

Проверила:

Касимова С. К.

КАРАГАНДА 2009

Содержание:

Ноотропы

История

Действие

Эффекты

Классификация

Известнейшие ноотропы

Пирацетам

Фенотропил

Ноотропы

Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы -- вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей.

Термин «ноотропный» составлен из греч. нпхт -- разум и фспрЮ -- ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания влияния на сенситивно-когнитивную сферу эффектов пирацетама. Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах.

Основные препараты с ноотропным действием

Группа

Препараты

Производные пирролидона (рацетамы)

Пирацетам, анирацетам, прамирацетам, оксирацетам, этирацетам, нефирацетам и др.

Препараты, усиливающие холинергические процессы

Амиридин, такрин, глиатилин

ГАМК-ергические препараты

Гамма-аминомасляная кислота, пантогам, пикамилон, фенибут, натрия оксибутират

Глутаматергические препараты

Глицин, мемантин

Нейропептиды и их аналоги

Семакс, церебролизин

Антиоксиданты и мембранопротекторы

Меклофеноксат, мексидол, пиритинол

Препараты гинкго билоба

Билобил, танакан, мемоплант

Блокаторы кальциевых каналов

Нимодипин, циннаризин

Церебральные вазодилататоры

Винпоцетин, ницерголин, инстенон

История

В 1963 году бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован первый препарат этой группы -- пирацетам, ныне известный также как «ноотропил». Подобно психостимуляторам, он повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.

В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения класса препаратов, улучшающих высшие функции головного мозга и не имеющих побочных эффектов, присущих психостимуляторам.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические.

Действие

Нет единого механизма действия для всех ноотропов. Известно, что ноотропные эффекты могут быть вызваны:

непосредственным воздействием на нейроны

улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу;

антиагрегантным, антигипоксическим, противоотечным действием и подобным.

Ныне основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы -- серотонина);

холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость);

глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

Ноотропы оказывают также иные воздействия, среди которых:

мембраностабилизирующее

регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

антиоксидантное

ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

антигипоксическое

снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

нейропротективное

повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика).

Повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

Эффекты

В спектре клинической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

Антидепрессивное действие.

Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).

Антикинетическое действие.

Противопаркинсоническое действие.

Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые присущи всем ноотропным препаратам, другие -- избирательны.

Побочные эффекты

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность может иногда сопровождаться речевым и двигательным возбуждением, беспокойством и расстройством сна.

Иногда отмечается развитие привыкания и пристрастия к ноотропам.

С другой стороны, для ноотропов характерны малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп, практическое отсутствие осложнений.

Классификация

Ныне используется классификация ноотропов по их химическому составу.

Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (нейробутал).

Цереброваскулярные средства: Ginkgo biloba (мемоплант).

Нейропептиды и их аналоги: семакс.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сальбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин?8, пептидные аналоги пирацетама и др).

В 1990-е года отмечены высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов.

Поныне продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу.

Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Известнейшие ноотропы

EGb 761 (Мемоплант)

Рацетамы

Пирацетам («Ноотропил»)

Фенотропил

Антирацетам

Оксирацетам

Pramiracetam

Pyritinol (Enerbol)

Ergoloid mesylates (Hydergine)

Galantamine

Selegiline

Centrophenoxine (Lucidril)

Desmopressin (DDAVP)

Nicergoline

Vinpocetine

Picamilon

Vasopressin

Milacemide

Глицин

Утверждается, что другие вещества действуют похоже:

Кофеин

Никотин

Амфетамин (Adderall, Dexedrine)

Адрафинил (Olmifon)

Модафинил (Provigil)

DMAE -- используется для лечения синдрома расстройства внимания. Оказывает геропротекторное действие

Phenibut

Acetylcholinesterase ингибиторы и предшественники ацетилхолина -- два класса лекарств (добавок), которые обладают ноотропным эффектом при использовании в ограниченных дозах:

Alpha-GPC (L-alpha glycerylphosphorylcholine, Choline alfoscerate) -- наиболее эффективный предшественник холина, свободно пересекающий гематоэнцефалический барьер;

Huperzine A -- сильный ингибитор ацетилхолинастеразы, получаемый из китайского клуб-моха;

CDP-Choline (Cytidine Diphosphate Choline) -- предшественник холина, более экономичная альтернатива Alpha GPC

Lecithin -- природный предшественик ацетилхолина

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Большие дозы ацетилхолина могут быть опасны для здоровья.

Витамины и питательные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом:

Acetyl-L-Carnitine (ALCAR)

Холин с Витамин B5

Витамин C

коэнзим q-10

Травы обладающие ноотропным эффектом:

Гинко билоба -- увеличивает кровяной поток к конечностям и головному мозгу

Withania Somnifera (Ashwagandha) -- тоник, нормализующий обменные процессы

Bacopa monnieri -- успокоительное и тоник, который поддерживает электро химические процессы в мозге

Melissa Officinalis (Lemon Balm)

Элеутерококк (Сибирский женьшень) -- тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности

Celastrus Panicaltus

Gotu Kola

Sutherlandia Frutescens

Клиническое применение ноотропов

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при

деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

хронической цереброваскулярной недостаточности,

психорганическом синдроме,

при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

нейроинфекции,

интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

невротическом и неврозоподобном расстройстве,

вегето-сосудистой дистонии,

хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),

а также для улучшения умственной работоспособности.

В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются

задержка психического и речевого развития,

умственная отсталость,

последствия перинатального поражения ЦНС,

детский церебральный паралич,

синдром дефицита внимания.

В восстановительном периоде после острых нарушений кровообращения головного мозга, при хронической ишемии мозга, расстройствах памяти и внимания доказана эффективность препаратов на основе EGb 761 (Мемоплант).

При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина.

Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, фенибут, EGb 761 (Мемоплант), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и жёлтого пятна), EGb 761 (Мемоплант) (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Рацетамы -- класс психоактивных ноотропных веществ, имеющих пирролидиновое ядро.[1]

Рацетамы действуют путем активации глутаматных рецепторов, расположенных по соседству с холинергитическими рецепторами, и таким образом увеличивая срабатывания последних. Данный механиз по улучшению способностей памяти рацетамов схож с механизмом действия веществ-ингибиторов ацетилхолинестеразы.

Первым и самым известным представителем группы является пирацетам, открытый в середине 1960-х годов и давший начало изучению и поиску других ноотропных веществ.

Представители

Пирацетам

Анирацетам (в 4--8 раз более потентное вещество, чем пирацетам)

Оксирацетам (в 2--4 раза более потентное вещество, чем пирацетам)

Прамирацетам (в 8--30 раз более потентное вещество, чем пирацетам)

Фенилпирацетам (в 60-80 раз более потентное вещество, чем пирацетам)

Этирацетам

Ливетирацетам

Нефирацетам

Ролзирацетам

Небрацетам

Фазорацетам

Колурацетам

Бриварацетам

Селетрацетам

Ролипрам

Пирацетамм (лат. Pyracetamum, англ. Piracetam) -- ноотропное лекарственное средство, является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и принадлежит к классу рацетамов. Белый или почти белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте.[1] рН водных растворов 5,0--7,0.

Используется для улучшения обменных процессов, происходящих в коре головного мозга. Препарат применятся в неврологической, психиатрической и наркологической практике. Пирацетам также применяется здоровыми людьми как биологически активная добавка для улучшения умственных способностей, памяти, замедления процесса старения мозга. В результате действия препарата, повышается концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливается биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулируются гликолитические процессы. Пирацетам эффективен при восстановлении после инсульта, способствует улучшению при таких состояниях как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна, деменция и дислексия.

Основные характеристики

Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.

Пирацетам хорошо всасывается при приёме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками.

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счёт ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.

Препарат весьма малотоксичен (в острых опытах на животных летальная доза превышает 10 г/кг при введении в вену).

Назначение

Применяют пирацетам у взрослых и детей при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.

В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.

В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашёл широкое применение в геронтологической практике. Может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).

Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.

Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.

Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.

Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.

Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.

По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.

В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда

Показания к применению

Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью

Деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция)

Ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период)

Острая вирусная нейроинфекция

Заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения

Вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия

Эпилепсия (в качестве вспомогательного средства)

Невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности

Вяло-апатическое состояние

Сенильные и атрофические процессы

Депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам

Устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами

Купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином

Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме

У детей -- последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения

Серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия)

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Хантингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).

Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие

Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками уменьшает выраженность экстрапирамидных расстройств.

Способ применения и дозы

Пирацетам в капсулах

Внутрь, в/в, в/м. Средняя суточная доза 30-320 мг/кг, начальная доза 1,2-2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме -- 9-12 г/сут; поддерживающая -- 1,2-4,8 г/сут в 2-4 приема. Курс лечения от 2-3 нед до 2-6 мес, отмена постепенная. Детям: 30-50 мг/кг/сут, до 5 лет -- 0,6-0,8 г/сут, 5-16 лет -- 1,2-1,8 г/сут, 8-13 лет (при пониженной обучаемости) -- до 3,3 г/сут. При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3-4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная. При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема. У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50-79 мл/мин -- до 2/3 обычной дозы, 30-49 мл/мин -- в 3 раза, 20-29 мл/мин -- в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особые указания: Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.

Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.

При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.

Фенотропил

Фенотропимл® (МНН: Фенилоксопирролидинилацетамид или N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) -- ноотропный лекарственный препарат из группы рацетамов. Оказывает общее стимулирующее воздействие и повышает устойчивость к простудным заболеваниям и стрессам. Включен Всемирным антидопинговым агентством в список допингов.

Химическое наименование

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон

2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide

Химическая формула

C12H14N2O2

Международное наименование

Фенилоксопирролидинилацетамид (англ.

Phenyloxopyrrolidinylacetamidel).

Также применяются названия: Фенилпирацетам (англ. Phenylpiracetam) и Карфедон (англ. Carphedon).

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. По информации производителя (ОАО Щёлковский витаминный завод) оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге. Не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМКA- и ГАМКB-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности, оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне применения фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения). Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.

Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Максимальное содержание в крови достигается через 1 ч.

Метаболизм и выведение

Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 ч.

Применение

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Средняя разовая доза составляет 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза - 250 мг (200-300 мг). Максимальная суточная доза - 750 мг. Кратность приёма - 1-2 раза в сутки. Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз в сутки (утром), более 100 мг - рекомендуется разделить на 2 приёма. Продолжительность лечения -- от 2 недель до 3 месяцев. Средний курс лечения - 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.

Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 2 недель (для спортсменов - в течение 3 дней).

При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 30-60 дней.

Фенотропил принимают внутрь после еды. Не рекомендуется принимать фенотропил после 15 ч.

Показания

Заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией, например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.

Нарушения процессов обучения.

Депрессии легкой и средней степени тяжести.

Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении.

Судорожные состояния.

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».

Алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: при приеме препарата после 15 ч возможна бессонница. У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла.[2]

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами

Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций рекомендуется начинать приём препарата в нерабочие дни.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Беременность и лактация

Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинического исследования.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.

Использование в педиатрии

Фенотропил не рекомендуют назначать детям, в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжёлыми органическими поражениями печени и почек, тяжёлым течением артериальной гипертензии, атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т. к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Фенотропил не оказывает канцерогенного действия

Список использованной литературы

1. Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам».-- Суздаль, 2001.-- С. 41.

2. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева.-- М., 2000. -- 85 с.

3. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса.-- М., 1998.-- С. 330.

4. Дроговоз С. М., Страшний В. В. Фармакологiя на допомогу лiкарю, провiзору та студенту.-- Харкiв, 2002.-- 480 с.

5. Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой.-- СПб: Изд-во «Питер», 2000.-- 928 с.

6. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему.-- М.: РЦ «Фармединфо», 1996.-- 316 с.

7. Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств на плод.-- М.: Медицина, 1990.-- 272 с.

8. Ковалев Г. В. Ноотропные средства.-- Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990.-- 368 с.

9. Компендиум 2001/2002 -- лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.-- К.: Морион, 2001.-- 1536 с.

10. Лиманова О. А., Штрыголь С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскулярные, ренальные эффекты билобила и его влияние на металлолигандный гомеостаз (клинико-экспериментальное исследование) // Экспер. И клин. фармакология.-- 2002.-- Т. 65, № 6.-- С. 28-31.

11. Машковский М. Д. Лекарственные средства.-- Харьков: Торсинг, 1997.-- Т. 1.-- С. 108-109.

12. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств.-- М., 2002.-- 1520 с.

13. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России.-- М.: АстраФармСервис, 2002.-- 1488 с.

14. Фармакологія: Підручник / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов та ін.-- К.: Вища школа, 2001.-- 598 с.

15. Windisch M. Cognition-Enhancing (Nootropic) Drugs. Brain mechanisms and psychotropic drugs.-- New York London Tokyo, 1996.-- P. 239-257.


Подобные документы

  • Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.

    реферат [23,8 K], добавлен 12.11.2012

  • Препараты метаболического действия. Ноотропные и нормотимические средства: классификация, методы получения. Механизм биологической активности. Нейротрансмиттеры и связанные с ними теории. Медицинские показания применения ноотропных препаратов.

    курсовая работа [170,6 K], добавлен 28.01.2008

  • Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

    презентация [661,2 K], добавлен 14.02.2016

  • Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.

    курсовая работа [115,4 K], добавлен 26.06.2014

  • Определение ноотропов - средств, оказывающих специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Изучение механизма их действия, классификации и применения в медицинской практике. Фармакологическая характеристика ноотропных препаратов.

    курсовая работа [46,7 K], добавлен 25.01.2010

  • Средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Внедрение в лечебную практику пирацетама. Основные группы ноотропных препаратов. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия.

    презентация [1,5 M], добавлен 28.04.2012

  • Механизм действия, центральные и периферические эффекты, фармакологические свойства, фармокинетика амфетамина, мезокарба, кофеина. Противопоказания к их применению. Специфическое активирующее влияние ноотропных средств на интегративные функции мозга.

    презентация [185,7 K], добавлен 25.10.2014

  • Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

    презентация [639,0 K], добавлен 02.04.2015

  • Общая характеристика седативных препаратов, их классификация и механизм действия. Основные показания к применению, побочное действие и противопоказания. Производные бензодиазепина, препараты с антиневротическим действием, группа комбинированных средств.

    презентация [3,0 M], добавлен 28.04.2012

  • Понятие и классификация вяжущих средств, основные эффекты и механизм действия. Сравнительная характеристика органических и неорганических вяжущих средств. Изучение свойств обволакивающих и адсорбирующих средств. Препараты раздражающего действия.

    презентация [500,6 K], добавлен 01.02.2016

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.