Химия и медицина

Размещено на http://www.allbest.ru/

Бакинский Государственный Университет

КУРСОВАЯ РАБОТА

Тема: “Химия и медицина”

студента I курса химического факультета

группы KK022R

Ализаде Наримана Салман оглы

Баку, 2010 г.

Содержание

Введение

1. Источники получения лекарственных средств

2. Создание лекарственных средств

3. Классификация лекарственных средств

4. Анельгезирующие (болеутоляющие) средства

5. Снотворные средства

6. Противосудорожные средства

7. Психотропные средства

8. Местноанестезирующие средства

9. Химиотерапевтические средства

10. Антисептические средства

11. Кардиотонические средства

12. Диагностические средства

13. Наркотики

14. Полимеры в медицине

15. Контактные линзы

Заключение

Список литературы

Введение

Химия с давних времен вторглась в жизнь человека и продолжает оказывать ему разностороннюю помощь и сейчас. Химия должна помогать медицине в борьбе с болезнями. Однако эти науки прошли длинный и сложный путь развития, прежде чем им удалось добиться успеха в решении общих задач. Химия делала первые неуверенные шаги, когда медики уже располагали целым арсеналом сведений и наблюдений и часто довольно успешно справлялись с болезнями. Человек тысячами нитей связан с окружающей средой - он часть природы и следует ее законам. И в те времена, когда химики еще ничего не знали об элементах, атомах и молекулах, эта истина была усвоена врачами.

В средние века алхимики неоднократно делали попытки вмешаться в медицину, и часто врач и химик совмещались в одном лице. Однако алхимические теории не могли принести пользы практической медицине, так как они основывались не на опыте, а на предвзятых и ложных утверждениях и, как правило, вели к ошибкам. Так, легендарный химик и врач, Василий Валентин, написавший книгу о сурьме (“Триумфальная колесница антимония”), предлагал ее для избавления от всех болезней. Этот элемент - аналог мышьяка - ничего, кроме вреда, не мог принести страждущим. Случайные удачи химиков и использование народного опыта все-таки помогали медикам, и контакты между ними и химиками никогда не прерывались.

Теофраст Парацельс исследовал соединения ртути и мышьяка и заложил основу ятрохимии (от греч. iatrуs - врач) - науки о применении определенных химических соединений для лечения болезней. Правда, рецепты Парацельса вызвали бы у современных врачей скорее испуг, чем восхищение, но все же это были шаги по правильному пути, который действительно мог привести к успеху и привел к нему через четыре сотни лет.

В XIX в. прогресс теоретической химии, великие открытия М. В. Ломоносова, А. Лавуазье, Д.И. Менделеева, достижения в области биологии, стимулированные созданием микроскопа (Левенгук, XVII в.), развитие клеточной теории и бактериологии тесно сблизили дороги химии и медицины и способствовали появлению плодотворных идей. Блестящим выражением новых идей оказалось создание метода дезинфекции. Химики нашли вещества, способные уничтожать в окружающей среде невидимых и свирепых врагов организма - микробов, вызывающих нагноение ран, общее заражение крови, различные инфекционные заболевания. При этом речь шла не о специальном подборе веществ, действующих именно на данный вид микроорганизмов, а о дезинфицирующем воздействии, которое губит все микробы. Постепенно были заложены основы гигиены - области, в которой пути химии и медицины сошлись с великой пользой для человечества.

Английский хирург Джозеф Листер с большим успехом применил растворы фенола (карболовой кислоты) для дезинфекции тканей во время операций; П. Кох пользовался растворами хлорной ртути (сулемы), и только в 1909 г. Стреттон открыл дезинфицирующие свойства растворов йода в спирте. Все эти средства, хотя и помогли хирургам спасти сотни тысяч жизней оперированных ими больных, все же не решали задачу борьбы с инфекционными заболеваниями. Во-первых, дезинфицирующие средства влияли только на окружающую человека среду. Операция и послеоперационный период были менее опасными, но больной не избавлялся от тех микробов, которые уже проникли в организм. Во-вторых, йод, сулема, карболовая кислота и другие дезинфицирующие вещества иногда губили клетки организма, а погибшие ткани способствовали росту микробов. Поэтому, несмотря на все несомненные успехи методов дезинфекции, оставалась задача создания таких соединений, которые разрушали бы только микробные клетки. К началу XX в. органическая химия и методы химического синтеза достигли такого уровня, что химики уверенно перестраивали молекулы органических соединений и могли синтезировать сложную молекулу по заданной формуле.

Немецкий ученый Пауль Эрлих - один из основоположников химиотерапии - был убежден, что, изменяя структуру молекулы, можно найти такие соединения, которые будут специфически влиять только на клетки возбудителей инфекционных болезней, легко проникая в них и действуя достаточно быстро. П.Эрлих, занимаясь изучением клеток микробов, окрашивал их различными красителями, как это принято в микробиологии. Такие препараты лучше видны и позволяют исследовать тонкие детали строения клеток, которые без окраски незаметны. Определенные красящие вещества более прочно связываются с клеткой микроба, чем с клетками организма человека. Отсюда следовал вывод, что если бы эти красители оказались гибельными для микробов, то их можно было бы использовать для лечения вызываемой микробами болезни, не опасаясь отравления больного. Так, например, было известно, что метиленовая синька, которой хозяйки подсинивают белье, оказывает лечебное действие при малярии. Действие, правда, довольно слабое, но ведь можно химически изменить молекулу этого вещества - не станет ли оно от этого более эффективным? Позже, уже после первых работ П. Эрлиха, удалось получить хороший противомалярийный препарат на основе метиленовой синьки. Так начиналась химия синтетических лекарственных препаратов…

В наши дни химики синтезируют большое количество лекарственных препаратов. По данным международной статистики, химики должны синтезировать и подвергнуть тщательным испытаниям от 5 до 10 тысяч химических соединений, чтобы отобрать один лекарственный препарат, эффективный против той или иной болезни.

Еще М. В. Ломоносов говорил, что “медик без довольного познания химии совершенным быть не может” (Слово о пользе химии, 1751). О значении химии для медицины он писал: “От одной химии уповать можно на исправление недостатков врачебной науки”.

В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи. Медицина обогащается все большим количеством новых лекарственных препаратов, вводятся более совершенные методы их анализа, позволяющие достаточно точно определить качество (подлинность) лекарств, содержание в них допустимых и недопустимых примесей. Всем этим занимается фармацевтическая химия (от греч. pharmakon - лекарство), или химия лекарственных средств.

В каждой стране существует законодательство о фармацевтических препаратах, изданное отдельной книгой, которая называется фармакопеей (от греч. pharmakon - лекарство и poieo - делаю). Фармакопея является сборником общегосударственных стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств. Изложенные в фармакопее стандарты и обязательные нормы для медикаментов, сырья и препаратов применяются при изготовлении лекарственных форм и являются обязательным для провизора, врача, организаций, учреждений, изготовляющих и применяющих лекарственные средства. По фармакопее лекарственные препараты анализируются для проверки их качества.

1. Источники получения лекарственных средств

лекарственный препарат наркотик контактная линза

Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. И те, и другие получаются из природного сырья и синтетически.

Источником получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Например, для приготовления лекарственных средств натрия хлорида NaCl используются природные растворы -- воды озер и морей; калия хлорида КСl - минералы: сильвинит КСl·NaCl, карналлит КСl·MgCl2·6Н20; кальция хлорида СаСl2 - мел или мрамор СаСO3.

Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.

Гормональные препараты готовят из сырья животного происхождения (органы и ткани животных). Для получения антибиотиков используют различные микроорганизмы. Известны полусинтетические антибиотики, которые являются синтетическими производными антибиотиков, выделенных из микроорганизмов (например, пенициллины). Полусинтетический способ применяется для получения и других групп лекарственных средств: алкалоидов, витаминов, гормонов.

Источником получения органических лекарственных веществ является растительное лекарственное сырье. Из него получают алкалоиды, терпены Терпены - большая группа производных изопрена C₅H₈, углеводороды состава C₁₀H₁₆, могут формировать цепочки и циклы., гликозиды Гликозиды - органические соединения, молекулы которых состоят из двух частей: углеводного остатка и неуглеводного фрагмента., витамины, эфирные и жирные масла, белки, углеводы.

В середине XIX века, в эпоху бурного развития органической химии, кроме лекарств из растительного, животного и минерального сырья начали применять синтетические лекарственные средства. В начале XX в. появились первые антимикробные сыворотки, профилактические вакцины и антидоты Антидоты (от греч. antidroton, букв. -- даваемое против) - противоядия. (противоядия). В XX веке было создано большое число новых синтетических лекарственных средств - противоопухолевых, гипотензивных Гипотензивные средства - лекарственные средства, применяемые для снижения артериального давления., сердечно-сосудистых, антибиотиков, сульфаниламидных, психотропных, противодиабетических и других препаратов.

2. Создание лекарственных средств

Создание лекарственного препарата -- длительный процесс, включающий несколько основных этапов -- от прогнозирования до реализации в аптеке.

Для создания лекарственного вещества в первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска.

Весьма распространен эмпирический подход (от греч. empeiria -- опыт), не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое - это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ. Так было выявлено противомикробное действие азокрасителя с сульфаниламидной боковой цепью (красного стрептоцида), в результате чего появилась целая группа химиотерапевтических средств - сульфаниламиды.

Другое направление - это так называемый метод “просеивания” [скрининг (от англ. screen -- отсеивать, сортировать)], когда сознательно, с целью выявления нового биологически активного препарата проводят испытания многих химических соединений.

Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство - кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля. Заменили два атома водорода на метил в том же морфине - получили тебаин. Это вещество уже совсем не действует как обезболиватель и не помогает от кашля, но вызывает судороги.

Часто за основу лекарственного вещества берут природное соединение и путем небольших изменений в структуре молекулы получают новый препарат. Именно так, химической модификацией природного пенициллина, получены многие его полусинтетические аналоги, например оксацилин.

После того, как биологически активное соединение отобрано, определена его формула и структура, нужно исследовать, не является ли это вещество ядовитым, не оказывает ли на организм побочных воздействий. Это выясняют биологи и медики. А затем снова очередь за химиками - они должны предложить наиболее оптимальный способ, которым это вещество будут получать в промышленности. Иногда синтез нового соединения сопряжен с такими трудностями и оно обходится так дорого, что применение его в качестве лекарства на данном этапе не возможно.

3. Классификация лекарственных средств

Проблема классификации лекарственных средств является важной и серьезной проблемой, так как создание порядка в таком многообразии в настоящее время необходимо для исследований рациональных подходов как к применению известных, так и созданию новых лекарственных средств.

Лекарственные вещества разделяют по двум классификациям: фармакологической и химической.

Первая классификация более удобна для медицинской практики. Согласно этой классификации, лекарственные вещества делятся на группы в зависимости от их действия на ту или иную систему организма (сердечно-сосудистую, центральную нервную и т.д.). Внутри групп фармакологической классификации может рассматриваться фармакотерапевтическая классификация, согласно которой лекарственные средства группируются в зависимости от применения для лечения определенного заболевания.

Например: снотворные и успокаивающие (седативные), анальгезирующие (болеутоляющие), жаропонижающие и противовоспалительные; местно-анестезирующие, антисептические средства; кардиотонические, противомикробные, диуретические (мочегонные) препараты; витамины.

В основу химической классификации положено химическое строение и свойства веществ, причем в каждой химической группе могут быть вещества с различной физиологической активностью. По этой классификации лекарственные вещества подразделяются на неорганические и органические. Неорганические вещества рассматриваются по группам элементов периодической системы Д. И. Менделеева и основным классам неорганических веществ (оксиды, кислоты, основания, соли). Органические соединения делятся на производные алифатического, алициклического, ароматического и гетероциклического рядов. Химическая классификация более удобна для химиков, работающих в области синтеза лекарственных веществ.

Конечно же, любые классификации лекарственных средств не могут быть постоянными. С созданием новых лекарственных средств они подвергаются пересмотру и совершенствованию.

4. Анельгезирующие (болеутоляющие) средства

Анальгезирующими средствами, или анальгетиками (от греч. algos - боль и an - без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Согласно Машковскому, “под анальгетическими (анальгезирующими) веществами подразумеваются средства, доминирующим эффектом которого является анальгезия, наступающая в результате резорбтивного Резорбтивное действие -- действие лекарственных средств или токсичных веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь. действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций”.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы:

1) наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты), и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.

2) ненаркотические анальгетики, включающие синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других химических соединений.

Остановимся на анальгетиках второй группы (наркотические анальгетики будут рассмотрены в главе “Наркотики”).

С раннего детства нам знакома зубная боль и такие лекарства, как аспирин, анальгин, пирамидон (амидопирин). Эти соединения относятся к группе ненаркотических анальгетиков: они не обладают седативным и снотворным действием, не вызывают эйфории (как наркотики), к ним не развивается привыкание. Все эти вещества характеризуются тремя типами действия: анальгезирующим (обезболивающим), противовоспалительным и жаропонижающим. По химической структуре их можно разделить на:

· производные салициловой кислоты - аспирин, салицилат натрия, салициламид и др.

· производные пиразолона - амидопирин, антипирин, анальгин, бутадион

· анилин и его производные - фенацетин, парацетамол.

Производные салициловой кислоты. Салициловую (2-гидроксибензойную) кислоту можно рассматривать как бензойную кислоту, содержащую в орто-положении гидроксил, либо как фенол, содержащий в орто-положении карбоксильную группу. Салициловая кислота - сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль (салицилат натрия) применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма.

Наиболее известным является сложный эфир салициловой кислоты - ацетилсалициловая кислота, или аспирин. Аспирин - молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается. Ацетилсалициловая кислота обладает противоревматическим, противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот - салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани.

Большие дозы, принимаемые в течение продолжительного времени, могут вызвать аллергические реакции, ускорить процессы распада белков и жиров, вызвать ослабление слуха (звон в ушах). Поэтому не следует увлекаться жаропонижающим свойством аспирина. Необходимо помнить, что лихорадка - это защитная реакция организма на большие температуры, и ее подавление (особенно при невысоких температурах) вредно для организма. Все это следует иметь в виду и при приеме таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту (аскофен, цитрамон и др.).

Лекарственные вещества были получены за счет взаимодействия карбоксильной группы салициловой кислоты с различными реагентами. Например, при действии аммиака на метиловый эфир салициловой кислоты остаток метилового спирта заменяется аминогруппой и образуется амид салициловой кислоты - салициламид. Он используется как противоревматическое, противовоспалительное, жаропонижающее средство. В отличие от ацетилсалициловой кислоты салициламид в организме с большим трудом подвергается гидролизу.

Салол (фенилсалицилат) - сложный эфир салициловой кислоты с фенолом обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника.

Замена в бензольном кольце салициловой кислоты одного из водородных атомов на аминогруппу приводит к пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК), которая используется как противотуберкулезный препарат.

Производные пиразолона. Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются производные пиразолона - амидопирин и анальгин.

Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами.

Производные пиразолона

Анальгин и амидопирин (пирамидон) широко используются при различных болевых ощущениях (головная боль, радикулиты, миозиты, невралгии, гриппе, лихорадках, ревматизме). У этих препаратов более выражен обезболивающий эффект; их противовоспалительное действие невелико. Длительное применение этих лекарств может вызвать угнетение процессов кроветворения.

Анилин и его производные. Анилин обладает жаропонижающим действием, но проявляет высокую токсичность. Он действует на центральную нервную систему, вызывает кислородное голодание организма за счёт образования в крови метгемоглобина Метгемоглобин - форма гемоглобина, в которой ионы железа в геме окислены до степени окисления +3., гемолиза Гемолиз - разрушение эритроцитов крови с выделением в окружающую среду гемоглобина. и дегенеративных изменений Дегенеративные изменения эритроцитов - качественные изменения эритроцитарной системы, характеризующиеся появлением в крови эритроцитов разных размеров и формы. эритроцитов.

Фенацетин обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием. В настоящее время не применяется, так как может вызывать образование метгемоглобина (метгемоглобинемия) и гемолиз, а также может вести к развитию рака мочевого пузыря.

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина, который считается пролекарством. Он не обладает противовоспалительной активностью и широко применяется как болеутоляющее средство. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты. В частности, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек.

5. Снотворные средства

Снотворные средства угнетающе влияют на передачу возбуждения в головном мозге. По механизму влияния на центральную нервную систему их относят к наркотическим веществам. Небольшие дозы снотворных средств действуют успокаивающе, средние - вызывают сон, большие - наркотическое действие. Бывают препараты длительного действия (барбитал, фенобарбитал), средней продолжительности (нитразепам, барбамил) и короткого действия (ноксирон, гексабарбитал).

Механизм сна под влиянием снотворных средств отличается от естественного, характеризующегося чередованием периодов “медленного” и “быстрого” (до 25% общей продолжительности) сна. Большинство снотворных укорачивает длительность быстрого сна.

Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты. Сама кислота снотворного действия не оказывает. Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой (HOOC-CH2-COOH). Многие полагают, что ученый, получивший это соединение, назвал его по имени своей приятельницы Барбары. Другие утверждают, что препарат получил свое название по имени дня, когда он был открыт, то есть, Дня Святой Барбары. Ее производные называются барбитуратами, например фенобарбитал (люминал), циклобарбитал, барбитал (веронал).

Все барбитураты угнетают нервную систему. Даже небольшие дозы барбитуратов замедляют обычные скорости двигательных и психических реакций человека на внешние раздражения. Об этом должны помнить водители, тем более что некоторые барбитураты (фенобарбитал и барбитал) обладают длительным последствием (до 3--5 дней). Для барбитуратов характерен эффект привыкания, который развивается уже через две недели непрерывного приема. Самолечение этими препаратами может принести значительный вред здоровью.

Трагические последствия может иметь сочетание барбитуратов с алкоголем. Совместное их действие на нервную систему гораздо сильнее действия даже более высоких доз в отдельности.

Другая особенность барбитуратов состоит в том, что они активируют действие ряда ферментов (в микросомах печени), дезактивируют лекарственные соединения. Поэтому действие лекарств при их совместном приеме с барбитуратами может быть ослаблено. Барбитураты немного снижают температуру тела.

В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол (дифенгидрамин). Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам. Димедрол - активный противогистаминный препарат Противогистаминный препарат - препарат, оказывающий блокирующее влияние на гистаминовые рецепторы (гистамины, содержащиеся в ЦНС, играют роль нейромедиаторов [нейромодуляторов]).. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний.

Из относительно новой группы снотворных можно выделить нитразепам, флунитразепам, триазолам.

По структуре и действию флунитразепам близок к нитразепаму. В отличие от него, содержит дополнительный атом фтора и группу CH3. Употребление препарата в комбинации с алкоголем и/или опиатами может привести к провалам в памяти.

6. Противосудорожные средства

Противосудорожные средства - лекарственные вещества, используемые для предупреждения судорог любого происхождения. Судороги и судорожные состояния являются симптомами ряда заболеваний центральной нервной системы (менингит, энцефалит, травма черепа), нарушений обменных процессов в организме, отравлений некоторыми ядами и лекарствами (новокаин, амидопирин, наркотические анальгетики).

Специальное значение имеют противосудорожные средства, применяемые для лечения эпилепсии (epilepsia - припадок) - хронического заболевания центральной нервной системы сложного генеза, проявляющегося периодически возникающими судорожными приступами.

К противоэпилептическим средствам относятся: гексамидин, дифенин, карбамазепин, вальпроевая кислота [2-пропилвалериановая к-та - (С3Н7)2СНСООН] или ее натриевая соль (вальпроат натрия).

Исторически первым средством лечения эпилепсии были бромиды (они и сейчас иногда применяются, но в комплексе с другими препаратами). Затем в клиническую практику вошли производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, бензонал), которые оказались сильнее и надежнее бромидов. Фенобарбитал и в настоящее время считается одним из самых высокоэффективных лекарств для предупреждения больших судорожных припадков (к сожалению, обладает выраженным снотворным действием, кумулирует Кумуляция - накопление биологически активного вещества или вызываемых им эффектов при повторных воздействиях лекарственных веществ и ядов., дает явления последействия). Бензобарбитал (бензонал), в отличие от фенобарбитала, в противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости и заторможенности. Для предотвращения больших судорожных припадков применяются также фенитоин (дифенин) и примидон (гексамидин). Все они дают хорошие результаты и при психомоторных проявлениях.

Противоэпилептические препараты применяют обычно непрерывно и длительно, поэтому необходимо тщательно следить за их переносимостью, учитывать их характерные токсические свойства, соблюдать осторожность в дозировании.

Основными видами побочного действия этих препаратов являются аллергические, токсические и метаболические реакции. Аллергические реакции, выражающиеся не только в виде кожных и других обычных проявлений, но и в виде учащения припадков, ухудшения психического состояния, требуют немедленной отмены применяемого препарата и замены его препаратом другой группы.

7. Психотропные средства

К психотропным средствам относят:

· нейролептики (большие транквилизаторы) - к ним относятся производные фенотиазина, бутирофенона.

· транквилизаторы (анксиолитики, атарактики)

· антидепрессанты

· ноотропные препараты

· психостимуляторы.

Нейролептики (большие транквилизаторы - major tranquilizers) обладают антипсихотическим действием, т.е. способностью ослаблять, подавлять проявление психозов (чувство страха, агрессивность, галлюцинации и др.), не нарушая при этом сознания. Термин “нейролептики” неудачен и признан устаревшим, поскольку нейролепсия -- нежелательный побочный эффект антипсихотических препаратов и не все антипсихотики вызывают нейролепсию (то есть не все, строго говоря, являются нейролептиками).

К числу важнейших представителей относятся аминазин (хлорпромазин), галоперидол, дроперидол.



Аминазин относится к производным фенотиазина. Он применяется как эффективное средство при лечении психических больных, подавляя у них чувство страха, тревоги, рассеянность.

Галоперидол и дроперидол относятся к производным бутирофенона. Галоперидол используется для симптоматического и поддерживающего лечения шизофрении, а также при бредовых расстройствах, алкогольных психозах. Дроперидол применяют при психомоторном возбуждении Психомоторное возбуждение - патологическое состояние, характеризующееся двигательным беспокойством разной степени выраженности (от суетливости до разрушительных действий)., галлюцинациях.

Транквилизаторы (от лат. tranquillo - успокаивать). Употребляются также следующие названия:

· анксиолитики (от лат. anxietas - тревожное состояние, страх и греч. lytikos - способный растворять, ослабляющий)

· атарактики (от греч. ataraxia -- невозмутимость)



Транквилизаторы обладают успокаивающим действием, уменьшают эмоциональную напряженность, раздражительность, снижают тонус скелетной мускулатуры. В отличие от нейролептических средств не вызывают заторможенности, сонливости, неврологических расстройств, не обладают антипсихотическим действием.

К ним относятся производные пропандиола (мепротан, андаксин), дифенилметана (атаракс, амизил), вещества, имеющие различную химическую природу (диазепам, элениум, феназепам, седуксен и др.). Седуксен и элениум применяются при неврозах, для снятия чувства тревоги. Хотя токсичность их невелика, наблюдаются побочные явления (сонливость, головокружение, привыкание к препаратам). Их не следует применять без назначения врача.

Антидепрессанты -- психотропные лекарственные средства, применяемые в основном для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией.

Началом применения лекарственных средств для лечения депрессий является открытие 2 рядов соединений, проявивших высокую эффективность в этом отношении. Это - ипрониазид, являющийся представителем группы соединений, проявивших свойства ингибитора моноаминооксидазы Моноаминооксидаза - специфический фермент, катализирующий окислительное дезаминирование (удаление группы NH₂) моноаминов., и имипрамин - представитель нового ряда, так называемых трициклических антидепрессантов.

Важными представителями также являются амитриптилин, пиразидол.

Ноотропные препараты. Термин “ноотропы” происходит от двух греческий слов: “ноо” - мышление, “тропос” - направление. Ноотропные препараты - это весьма своеобразные лекарственные средства, не оказывающие отчетливого психотропного эффекта. Эти соединения - в первую очередь речь идет о препарате пирацетам - облегчают передачу информации между двумя полушариями головного мозга, улучшают процессы обучения, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, активируют синтез белков и нуклеиновых кислот. Тем самым, широко применяются в неврологической и психиатрической практике, особенно у больных пожилого возраста.

Психостимуляторы оказывают активирующее влияние на функции мозга, психическую и физическую деятельность, повышают способность к восприятию внешних раздражений, быстро снимают усталость, сонливость, заторможенность, вялость, повышают работоспособность. Общим свойством препаратов этой группы является способность вызывать наркотическое привыкание и пристрастие

К психостимуляторам относятся кофеин, фенамин.

Из алкалоидов пуринового ряда наиболее сильный возбуждающий эффект оказывает кофеин (caffeine). В механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (АМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ.

8. Местноанестезирующие средства

Местноанестезирующие средства (местные анестетики) (от греч. anaesthetica - “нечувствительность”) -- лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам. Другими словами, местные анестетики в отличие от лекарственных средств для наркоза, реализуют свое обезболивающее действие без выключения сознания, блокируя поток болевых импульсов к соответствующим отделам ЦНС.

К местноанестезириющим средствам относятся кокаин, анестезин, новокаин, дикаин, тримекаин, пиромекаин, лидокаин.

Среди местных анестетиков, используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата. В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных местных анестетиков -- пиромекаина, лидокаина и тримекаина.

Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.

Самой низкой активностью среди местных анестетиков, используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Кроме того, в отличие от других местных анестетиков анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.

По своей химической структуре дикаин, новокаин и анестезин являются производными п-аминобензойной кислоты.

Кокаин относится к алкалоидам и является первым местноанестезирующим лекарственным средством.

9. Химиотерапевтические средства

Сульфаниламиды. Все мы за свою жизнь не раз и не два переболели такими инфекционными заболеваниями, как грипп или ангина. Предупредить эти и другие инфекционные болезни можно с помощью антисептиков и дезинфицирующих средств, уничтожив микробы на подступах к организму. Организму в борьбе с проникающими в него болезнетворными микроорганизмами помогают химиотерапевтические средства, обладающие антибактериальным, противовирусным, противогрибковым и другим действием.

Таким образом, химиотерапевтические средства - это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека. Из них широко распространены сульфаниламиды и антибиотики.

В 30-х годах 20 века широко распространились сульфаниламидные препараты (название произошло от амида сульфаниловой кислоты). В первую очередь это пара-аминобензолсульфамид, или просто сульфаниламид (белый стрептоцид). Это довольно простое соединение - производное бензола с двумя заместителями - сульфамидной группой и аминогруппой. Он обладает высокой противомикробной активностью. Было синтезировано около 10 000 различных его структурных модификаций, но лишь около 30 его производных нашли практическое применение в медицине.

Существенный недостаток белого стрептоцида - малая растворимость в воде. Но была получена его натриевая соль - стрептоцид, растворимый в воде и применяющийся для инъекций.

Пронтозил раньше использовали в качестве красителя. В 1932 г. немецкий химик Герхард Домагк, проводя опыты над мышами, обнаружил, что пронтозил является эффективным средством против стрептококка. Пронтозил также спас жизнь одного из племянников американского президента Ф.Д. Рузвельта. В 1939 году за это открытие он был удостоен Нобелевской премии. Однако получить премию в этом году он не смог. Власти третьего рейха вынудили его отказаться от премии, и Гестапо поместило его под арест. После войны, в 1947 году, Домагк всё же получил Нобелевскую премию, но без денежной части, поскольку срок выплаты к тому времени истёк.

Интересно следующее: пронтозил действует на стрептококки и другие бактерии только в организме человека или животного. В пробирке пронтозил не способен уничтожать культуры бактерий. Чтобы его действие проявилось, необходимо наличие какого-нибудь живого вещества. Если бы Домагк ограничился опытами в стеклянной чашке или пробирке, пронтозил никогда не был бы открыт для медицины, и огромное сокровище осталось бы неиспользованным.

Однако в 1935 г. было установлено, что пронтозил по существу является пролекарством, а основной его метаболит - сульфаниламид (белый стрептоцид) - действующим веществом. С тех пор широкое применение получил белый стрептоцид.

Для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима пара-аминобензойная кислота. Она входит в состав витамина - фолиевой кислоты, которая для бактерий является фактором роста. Без фолиевой кислоты бактерии не могут размножаться. По своей структуре и размерам сульфаниламид близок к пара-аминобензойной кислоте, что позволяет его молекуле занять место последней в фолиевой кислоте. Когда мы вводим в организм, зараженный бактериями, сульфаниламид, бактерии, “не разобравшись”, начинают синтезировать фолиевую кислоту, используя вместо аминобензойной кислоты стрептоцид. В результате синтезируется “ложная” фолиевая кислота, которая не может работать как фактор роста и развитие бактерий приостанавливается. Так сульфаниламиды “обманывают” микробов.

Антибиотики. Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. Слово “антибиотик” состоит из двух слов: от греч. anti - против и греч. bios - жизнь, то есть вещество, действующее против жизни микробов.

В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина. Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. Позднее было установлено, что плесень относится к виду Penicillium notatum.

В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. В 1941 году пенициллин был опробован на человеке как препарат для лечения болезней, вызываемых стафилококками, стрептококками, пневмококками и др. микроорганизмами.

В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом.

Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку. Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее.

К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков.

10. Антисептические средства

Антисептические средства (антисептики) (от греч. anti - против, septikos - гниение) - химические вещества, обладающие противомикробным действием. Однако, у средств этой группы отсутствует избирательность действия, в связи с чем большинство антисептиков высокотоксичны для организма человека. Используются при лечении инфицированных ран, поражений слизистых оболочек, для обработки воды и пищи, для обеззараживания медицинских инструментов, белья и т.д.

Антисептические средства в зависимости от условий применения (концентрации, длительности воздействия, чувствительности микроба к препарату и др.) могут в одних случаях вызвать гибель микробов (бактерицидное действие), в других -- задержать их рост (бактериостатическое действие).

Действие антисептиков на микроорганизмы обусловливается в основном тем, что они, вступая во взаимодействие с белками, ферментными и другими системами микробной клетки, в конечном итоге вызывают её гибель.

Антисептические средства начали применять задолго до того, как была выяснена роль микроорганизмов в развитии инфекционного процесса. Так, ещё в 30-е гг. XIX века русский фармаколог А. П. Нелюбин рекомендовал хлорную известь для обеззараживания различных предметов, а в 40-е гг. XIX в. венгерский врач И. Ф. Земмельвейс предложил её для дезинфекции рук персонала перед исследованием рожениц. В 60-е гг. английский врач Дж. Листер ввёл в хирургическую практику в качестве антисептического средства фенол (карболовую кислоту), что положило начало антисептике. В дальнейшем Л. Пастер, И. И. Мечников, Р. Кох и другие установили роль микроорганизмов в патологии и научно обосновали применение антисептических средств.

К числу антисептических средств относятся:

· галогены и галогеносодержащие соединения (препараты хлора и йода) - спиртовой раствор йода, раствор Люголя, йодид калия, йодид натрия, йодоформ (CHI3), йодинол; препараты хлора применяются только для грубой наружной дезинфекции;

· окислители (перекись водорода, перманганат калия) - вызывают разрушение клеточной мембраны бактерий;

· кислоты и их производные - бензойная, борная кислоты;

· щелочи - нашатырный спирт;

· соединения, содержащие альдегиды - формальдегид, лизоформ;

· спирты - этиловый спирт;

· соли тяжелых металлов - препараты ртути, серебра, меди, цинка, свинца, висмута;

· фенолы - карболовая кислота, лизол, резорцин;

· красители - метиленовый синий, бриллиантовый зеленый.

Препараты ртути и фенола сейчас практически не используются из-за их высокой токсичности. Фенол (карболовая кислота) как дезинфектант запрещен для использования из-за токсичности и стойкого запаха. Препараты серебра кроме выраженного бактерицидного действия стимулируют регенерацию тканей и не имеют побочного действия.

11. Кардиотонические средства

Кардиотонические средства широко используют для лечения сердечной недостаточности. Общим свойством кардиотонических средств является положительное инотропное действие на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений, в результате чего происходит увеличение ударного объема и сердечного выброса.

Группа кардиотоников включает сердечные гликозиды и ряд препаратов негликозидного строения (добутамин, дофамин, амринон).



Длительное время практически единственными средствами, применявшимися для этой цели, были сердечные гликозиды. И сейчас они продолжают оставаться основными кардиотониками, применяемыми для лечения хронической сердечной недостаточности.

Следует учитывать, что в последнее время тактика лекарственной терапии сердечной недостаточности стала более совершенной. Наряду с препаратами, стимулирующими сократительную деятельность миокарда, широко используются средства, уменьшающие нагрузку на миокард и облегчающие работу сердца, снижающие энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие таким образом ее функцию не путем стимуляции, а более экономной ее деятельностью.

12. Диагностические средства

Диагностические средства -- это лекарственные препараты, применяемые для распознавания (установления) диагноза заболеваний. Так, для определения секреторной функции желудка используют гистамин, для просмотра глазного дна применяют препараты группы атропина, для диагностики скрытой бронхиальной астмы назначают тровентол, для рентгеновского исследования желудочно-кишечного тракта применяют взвесь в воде сульфата бария.

Ранее пользовались цититоном для диагностики скорости кровотока, бензоат натрия применяли для диагностики функционального состояния почек

В диагностических целях широко применяются радиофармацевтические препараты -- вещества, меченные радиоактивными изотопами. Разработаны и применяются различные иммунологические препараты (диагностикумы), которые имеют специфическое применение и назначаются по специальным методикам. Для магнитно-резонансной томографии и ультразвуковых исследований созданы специальные контрастные средства, позволяющие улучшать качество изображения некоторых тканей, органов и патологических очагов. Однако в повседневной диагностике наиболее широкое распространение получили рентгеноконтрастные средства и некоторые другие диагностические препараты.

Рентгеноконтрастные средства вводят непосредственно в орган, подлежащий исследованию (пищевод, желудок, кишечник, бронхи, сердце), внутрь или внутривенно при исследовании печени, желчных путей, почек.

Применение для диагностики радиоактивных веществ (изотопов или меченых соединений) основано на принципе регистрации излучений (главным образом гамма-излучений), испускаемых ими при введении в организм. Изотопы по химическим свойствам не отличаются от нерадиоактивных веществ; они играют в жизнедеятельности организма ту же роль. По интенсивности включения изотопов в органы и ткани можно судить о функциональной способности соответствующего органа. Для диагностики пригодны радиоактивные изотопы, имеющие короткий период полураспада и не дающие долгоживущих дочерних продуктов. Широкое применение получили радиоактивные изотопы натрия, фосфора, йода, золота, железа, меди, калия, мышьяка и др. Помимо радиоактивных веществ, находящихся в ионном состоянии, применяют также сложные органические и неорганические соединения, меченные радиоактивными изотопами.

13. Наркотики

Наш организм - очень сложная саморегулирующаяся система. Для того, чтобы человек правильно реагировал на изменение внешней обстановки, его нервная система вырабатывает специальные вещества - нейромедиаторы. Эти вещества воздействуют на головной мозг, вызывая определенные эмоции. Боль, страх, раздражение, покой, радость, счастье - за все эти чувства отвечают нейромедиаторы. Некоторые вещества, встречающиеся в природе, могут воздействовать на наш мозг таким же точно образом, вызывая усиление или ослабление тех или иных эмоциональных состояний. Собственно, наркотики - это именно такие вещества.

Героин (диацетилморфин, диаморфин) относится к наркотическим анальгетикам. Его можно рассматривать как сложный эфир морфина и уксусной кислоты.

Героин в чистом виде - белый кристаллический порошок. Впервые диацетилморфин был синтезирован Алдером Райтом (Alder Wright), английским химиком в 1874 г. Но сначала препарат не был признан фармацевтами. В 1897 году Феликс Хоффман (Felix Hoffman), сотрудник немецкой фармацевтической компании Bayer AG, синтезировал диацетилморфин повторно. В 1898 году на всемирном врачебном конгрессе компания “Bayer AG” представила диацетилморфин, как новейший препарат для лечения кашля. Заявлялось, что лекарство действует примерно в четыре раза эффективнее, чем все известные в то время средства от кашля. Помимо этого, опробовавшие новое лекарство сотрудники компании, обнаружили примечательную особенность: препарат вызывал мощный эмоциональный - почти героический - подъем. В связи с этим препарат и получил название “Heroin”. Препарат выпускался в виде сиропов и таблеток от кашля, и продавался в аптеках без рецепта. В последствии он получил широкое применение в клинической практике, как не вызывающая привыкания замена морфию (морфину). Вскоре компания “Bayer” уже поставляла героин более чем в 20 стран. Вскоре некоторые врачи стали замечать, что многие пациенты стали принимать героинсодержащие средства в гораздо больших количествах, чем это было нужно в лечебных целях. Из за этого в 1913 году производство и продажа героина компанией “Bayer” было временно приостанавлено. А США тем временем сначала сильно ограничивают, а к 1924 году полностью запрещают использование героина в любых целях.

В настоящее время ни одна фирма мира не производит и не продаёт героин как лекарственное средство -- легально он производится и продаётся только для исследовательских целей.

Кокаин (бензоат метилового эфира экгонина) относится к природным алкалоидам. В молекуле кокаина анестизиоморфная группировка представляет собой метилалкиламино-пропиловый эфир бензойной кислоты.

Кокаин получают способом экстракции южноамериканского растения кока (Erythroxylon coca). За 3000 лет до нашей эры древние инки в Латинской Америке жевали листья этого растения в качестве стимулирующего средства. Первые рукописные упоминания по использованию коки инками были завезены в Европу самим Америго Веспуччи. В лабораторных условиях кокаин был впервые синтезирован в 1859 году в Германии. Изначально применялся в медицинских целях, к началу XX века почти полностью вытеснен из медицинской практики более совершенными препаратами. На протяжении XIX - начала XX века кокаин считался “чудодейственным целительным средством”. Многие медики полагали, что при помощи этого препарата можно лечить различные заболевания, начиная от бронхиальной астмы и заканчивая расстройствами пищеварительной системы. В некоторых случаях кокаин назначали при лечении от алкоголизма.

В 1863 г. химик Анжело Мариани начал производство вина, получившего название Mariani Wine, -- своего рода настойку на листьях коки, в которой алкоголь служил растворителем, способствуя выделению кокаина из листьев. В числе заинтересовавшихся кокаином оказался и Зигмунд Фрейд, на собственном опыте проверявший его клинические эффекты.

В 1886 году, когда экстракт листьев Erythroxylon coca начали добавлять в состав “Coca-Cola”, это не только способствовало росту продаж самого напитка, но и значительно добавила популярности кокаину в США. И только в 1903 году - под давлением общественного мнения - руководство компании “Coca-Cola” приняло решение прекратить использование кокаина в рецептуре своего напитка.

При всем при этом, в медицине кокаин считался в то время одним из лучших местных анестетиков, а расшифровка его химической формулы послужила толчком к синтезу таких анестезирующих препаратов, как анестезин, новокаин и др.

ЛСД (нем. Lysergsдurediethylamid) (диэтиламид лизергиновой кислоты) синтезируется из лизергиновой кислоты, которую в свою очередь выделяют из спорыньи - микроскопического грибка, паразитирующего на злаковых растениях.

ЛСД является самым известным психоделиком Психоделики (от греч. psyche - душа и delia - иллюзия) - вещества, вызывающие измененные

состояния сознания., или галлюциногеном. В прошлом - до запрещения использования в медицинской практике - применялся в психиатрии для лечения различных расстройств и заболеваний психики, в том числе шизофрении.