Визначення біологічної дії препаратів трифузол-Н, трифузол-суспензія та трифузолу розчин для ін'єкцій 1%

Впровадження в практику нових малотоксичних та високоактивних у фармакологічному відношенні лікарських препаратів. Клініко-експериментальне дослідження дії препаратів трифузол-Н, трифузол-суспензія і трифузолу 1 % розчин для ін'єкцій на організм щурів.

Рубрика Сельское, лесное хозяйство и землепользование
Вид статья
Язык украинский
Дата добавления 02.04.2019
Размер файла 19,9 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Визначення біологічної дії препаратів трифузол-н, трифузол-суспензія та трифузолу розчин для ін'єкцій 1%

Киричко Б.П., доктор ветеринарних наук

Звенігородська Т.В., кандидат ветеринарних наук

Полтавська державна аграрна академія

Парченко В.В., доктор фармацевтичних наук

Запорізький державний медичний університет

Гиренко І.В., аспірант*

Полтавська державна аграрна академія

Рецензент - доктор ветеринарних наук Кулинич С.М.

Встановлено, що при застосуванні препарату трифузол-Н у сироватці крові щурів підвищується активність аланінамінотрансферази (р<0,001), зростає вміст креатиніну (р<0,05), знижується вміст сечової кислоти (р<0,05), та активність гама-глутамілтранспептидази (р<0,05). За використання препарату трифузол-суспензія знижується активність аспартатамінотрансферази (р<0,01) та лактатдегідрогенази (р<0,05), знижується вміст сечової кислоти (р<0,01), зростає вміст креатиніну (р<0,05). За використання препарату трифузол розчин для ін'єкцій знижується активність лактатдегідрогенази (р<0,05) та гама-глутамілтранспептидази (р<0,05), знижується вміст холестеролу (р<0,05), тригліцеридів (р<0,05) та зростає вміст креатиніну (р<0,05).

Ключові слова: трифузол-Н, трифузол-суспензія, трифузолу розчин для ін'єкцій 1 %, щури, сироватка крові.

Постановка проблеми у загальному вигляді та її зв'язок із важливими науковими чи практичними завданнями

Прогресивний розвиток сучасної ветеринарної медицини потребує впровадження в практику нових малотоксичних та високоактивних у фармакологічному відношенні лікарських препаратів [3]. На сьогодні дуже актуальною залишається спроба хімічного поєднання різних органічних фрагментів із гетероциклом 1,2,4-тріазолу [4]. Виявились ефективними нові оригінальні ветеринарні ліки, діючі речовини котрих є водорозчинними похідними 1,2,4-тріазолу [5, 7]. Їх різнобічна дія поряд із незначною токсичністю створюють підґрунтя для отримання нових сполук із вираженою фармакологічною активністю [2]. Серед похідних 1,2,4-тріазолів знайдено стабілізатори емульсій, відбілювачі, каталізатори біосинтезу. Ряд похідних має біологічну активність: на їх основі створено антибактеріальні, нейролептичні, спазмолітичні фармакологічні препарати. Тому дослідження впливу препаратів трифузол-Н, трифузол суспензія і трифузол 1 % розчин для інєкцій на динаміку біохімічних показників крові лабораторних щурів є актуальним.

Аналіз останніх досліджень і публікацій

Публікації останніх років щодо дослідження фізико-хімічних, біологічних властивостей заміщених 1,2,4-тріазолу доводять безперечну актуальність пошуку потенційних фармакологічно активних молекул саме серед водорозчинних похідних 1,2,4-тріазолу. Результатом багаторічних випробувань найбільш перспективних сполук ряду 5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-3-тіолів стала реєстрація в Україні оригінального вітчизняного лікарського препарату «Трифузол 1 % розчин для ін'єкцій» (реєстраційне посвідчення АВ-05486-01-14 від 01.10.2014). Нині препарат застосовують у ветеринарній медицині для лікування та профілактики захворювань непродуктивних і продуктивних тварин [4, 8]. На окрему увагу заслуговують фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолу, котрі містять як фармакофор аміногрупу при четвертому положенні ядра 1,2,4-тріазолу [6], описано методи отримання вихідних сполук і деякі перетворення зазначених речовин [4]. Учені акцентують увагу на перспективності пошуку нових молекул саме серед речовин, що утворені поєднанням ядра 1,2,4-тріазолу, фурану та залишків аміногрупи - типових фармакофорних агентів [4, 6].

Тому метою нашого дослідження було клініко-експериментальне дослідження дії препаратів трифузол-Н, трифузол-суспензія і трифузолу 1 % розчин для інєкцій на організм лабораторних щурів, на біохімічні показники сироватки їх крові.

Матеріали і методи досліджень

фармакологічний лікарський трифузол суспензія

Дослідження проводили на базі науково-дослідної лабораторії кафедри хірургії та акушерства Полтавської державної аграрної академії та централізованої біохімічної лабораторії 4-ї міської клінічної лікарні м. Полтава.

Матеріалом для дослідження були препарати трифузол-Н, трифузол суспензія і трифузол 1 % розчин для інєкцій. Дослід проводили керуючись методичними рекомендаціями щодо доклінічного дослідження лікарських засобів [1]. Для проведення експериментального дослідження були використані лабораторні тварини - білі щури (самці) масою тіла 130-150 г, з яких сформували чотири дослідних групи. Тваринам першої дослідної групи, які слугували контролем, вводили ізотонічний розчин натрію хлориду (фізрозчин). Щурам другої дослідної групи інєктували препарат трифузол-Н, третьої - трифузол-суспензія, четвертої - трифузол 1 % розчин.

Препарати вводили в організм шляхом внутрішньомязових інєкцій в дозі 0,01 мл на тварину упродовж пяти діб. Після цього відбирали зразки крові для розширеного біохімічного аналізу.

Результати досліджень. Результати біохімічного дослідження сироватки крові піддослідних тварин наведені в табл. 1.

Таблиця 1

Біохімічні показники сироватки крові піддослідних щурів

№ з/п

Показники

Референтна норма

Перша дослідна група (контрольна, плацебо), n=5

Друга дослідна група (трифузол-Н), n=5

Третя дослідна група (трифузол-суспензія), n=5

Четверта дослідна група (трифузол розчин), n=5

1

Альбумін, г/л

32-52

33,0±0,85

33,6±0,85

32,2±0,64

32,4±0,64

2

Загальний білок, г/л

65-85

67,2±2,57

70,2±2,79

68,8±0,85

70,8±1,93

3

Лужна фосфатаза, Мо/л

64-600

1096,8±172,1

1057,6±46,9

909,8±82,8

1038,0±51,1

4

АлАт, Мо/л

5-40

115,4±7,29

170,8±7,08***

118,0±10,30

133,8±10,51

5

АсАт, Мо/л

5-35

225,0±11,15

223,6±17,16

176,0±9,22**

213,2±12,87

6

ЛДГ, Мо/л

114-450

3390,6±312,6

3302,4±386,5

2495,0±90,8*

2494,2±193,3*

7

ГГТП, Мо/л

5-30

3,4±0,64

1,6±0,43*

2,0±0,43

1,6±0,43*

8

Креатинін, мкмоль/л

44-107

44,0±3,43

56,2±2,36*

55,4±1,71*

53,8±1,07*

9

Сечовина, ммоль/л

2,5-8,3

4,76±0,32

4,28±0,17

4,42±0,32

4,3±0,40

10

Глюкоза, ммоль/л

3,5-6,3

5,36±0,25

6,72±0,45

5,90±0,27

6,52±0,53

11

Холестерол, ммоль/л

3,6-6,5

1,53±0,15

1,28±0,18

1,15±0,07

1,06±0,06*

12

Тригліцериди ммоль/л

0,45-2,0

1,18±0,22

0,67±0,05

0,92±0,25

0,46±0,05*

13

-Амілаза, Мо/л

10-220

1158,8±26,8

1368,8±19,7

1226,8±64,6

1365,6±67,6

14

Сечова кислота, мкмоль/л

140-340

204,8±15,87

148,0±12,87*

120,6±7,72**

162,0±17,38

15

Серомукоїд, од.

0,200 од.

0,118±0,004

0,128±0,008

0,126±0,006

0,130±0,008

16

Альбуміни, %

53,0-66,0

49,18±1,03

47,94±1,39

46,82±0,49

45,82±1,33

17

Глобуліни, %

34,0-47,0

50,82±1,03

52,06±1,39

53,18±0,49

54,18±1,33

18

Коефіцієнт Альб./Глоб.

1,2-2,0

0,97±0,04

0,92±0,05

0,88±0,02

0,85±0,04

Примітка. * - р<0,05, ** - р<0,01, *** - р<0,001 порівняно з контрольною групою тварин

Після застосування препаратів трифузол-Н, трифузол-суспензія і трифузол 1 % розчин для інєкцій усі піддослідні тварини залишалися живими, активно рухалися й приймали корм. У результаті застосування означених вище препаратів у сироватці крові, відносно контролю, відбувається вірогідне підвищення рівня креатиніну, найбільше при інєкції трифузолу-Н до 56,2±2,36 мкмоль/л (р<0,05).

Застосування трифузолу-Н приводило до підвищення активності аланінамінотрансферази - 170,8±7,08 Мо/л (р<0,001), а суспензії трифузолу - до зниження активності аспартатамінотрансферази - 176,0±9,22 Мо/л (р<0,01).

Зниженню активності гамма-глутамілтранспептидази до 1,6±0,43 Мо/л (р<0,05) сприяє застосування трифузолу-Н та 1 % розчину для інєкцій. Під час використання суспензії рівень лактатдегідрогенази знизився до 2495,0±90,8 Мо/л(р<0,05), а під час використання розчину для ін'єкцій - до 2494,2±193,3 Мо/л (р<0,05).

Відмічена тенденція до зниження вмісту холестеролу до 1,06±0,06 ммоль/л (р<0,05) та тригліцеридів до 0,46±0,05 ммоль/л (р<0,05) при використанні трифузолу 1 % розчину для ін'єкцій.

Застосування препаратів сприяло зниженню у сироватці крові концентрації сечової кислоти (найяскравіше у разі використання суспензії трифузолу до 120,6±7,721,06±0,06 ммоль/л р<0,01).

Такі показники сироватки крові, як лужна фосфатаза, сечовина, -амілаза не мали суттєвих коливань після застосування досліджуваних препаратів.

Висновок

Препарати трифузол-Н, трифузол суспензія і трифузол 1 % розчин для інєкцій - це засоби багатофакторної дії, що впливають на біохімічні показники організму тварин. Зокрема сприяють зменшенню активності аспартатамінотрансферази, лактатдегідрогенази, гама- глутамілтранспептидази, зниженню сечової кислоти, холестеролу та тригліцеридів в сироватці крові щурів.

Бібліографія

1. Доклінічні дослідження лікарських засобів. За редакцією О.В. Стефанова. Методичні рекомендації. -- Київ: Авіцена, 2001. - 528 с.

2. Бибик В.В. Тиотриазолин: фармакология и фармакотерапия (обзор литературы) / В.В. Бибик, Д.М. Болгов // Український медичний альманах. - 2000. - Т. 3, № 4. - С. 226-229.

3. Киричко Б.П. Вплив препаратів антиоксидантної дії на клініко-біохімічний прояв гострого асептичного запалення / Б.П. Киричко // Вісн. Полтавської держ. аграр. акад. - 2005. - № 2. - С. 52-53.

4. Парченко В. В. Синтез, перетворення, фізико-хімічні та біологічні властивості в ряді 5-фурилзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіонів: Дис….д-ра. фармац. наук. - Запоріжжя, 2014. - 361 с.

5. Противірусна активність солей 2-[5-(фуран-2-іл)-4-R-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетатних кислот / В. В. Парченко, О. І. Панасенко, Є. Г. Книш, І. В. Дзюблик, О. П. Трохименко, Т.В. Панасенко//Фармацевтичний журнал. -2008.- №6. - С. 79-85.

6. Синтез, перетворення, фізико-хімічні властивості 4-алкіл-, арил- та 4-амінопохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів із залишками фрагментів фурану / В.В. Парченко, В.Є. Єрохін, О.І. Панасенко, Е.Г. Книш // Запорожский медицинский журнал. -2010. - Т. 12. - №4. - С. 83-87.

7. Нейропротективна активність S-похідних 1,2,4-тріазолу / Р.О. Щербина, В.В. Парченко, С.В. Павлов, О.І. Панасенко, Е.Г. Книш, І.Ф. Белєнічев // Запорож. мед. журн. -2011.- Т. 13, №1. - С. 94-97.

8. Фармакобіохімічні характеристики піперидиній 2-(5-фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіоацетату / В.В. Парченко, Л.І. Пархоменко, В.Й. Іздепський та ін. // Запорожский медицинский журнал. - 2013. - № 1(76).- С. 39-41.

Размещено на Allbest.ru


Подобные документы

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.